Componentes:
Método de ação:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Dentro, 1 caps cada. 1 vez por dia, ao mesmo tempo, independentemente de comer.
Dose da droga Egipres® selecionado após titulação prévia de doses de componentes individuais do medicamento: ramipril e amlodipina em pacientes com hipertensão. A droga é Aegipres® com doses fixas de componentes ativos não pode ser usado para terapia inicial. Se os pacientes precisarem de correção da dose, ela deve ser realizada apenas titulando doses de componentes ativos em monoterapia. Somente depois disso é possível usar o medicamento Egipres® com doses fixas de componentes ativos nas seguintes combinações.
Para necessidade terapêutica, uma dose do medicamento Egipres® pode ser alterado com base na taxa de dose individual de componentes individuais: 5 mg de amlodipina + 5 mg de ramipril ou 5 mg de amlodipina + 10 mg de ramipril ou 10 mg de amlodipin + 5 mg de ramipril ou 10 mg de amlodipina + 10 mg de ramiprile.
Egipres® na dose de 10 mg de amlodipina + 10 mg de ramipril é a dose diária máxima do medicamento, que não é recomendada para exceder. Dosagens de 10 mg de amlodipina + 5 mg de ramipril (para amlodipina) e 5 mg de amlodipina + 10 mg de ramipril (por ramipril) são as doses diárias máximas.
Pacientes adultos
Nos pacientes que tomam diuréticos, o medicamento deve ser prescrito com cautela, devido ao risco de desequilíbrio água-eletrolito. Esses pacientes devem controlar a função dos rins e o conteúdo do potássio no sangue.
Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal. A remoção de amlodipina e ramipril e seus metabólitos em pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal é mais lenta. Portanto, nesses pacientes, é necessário monitorar regularmente o conteúdo de creatinina e potássio no plasma sanguíneo. Egipres® pode ser atribuído a doentes com creatinina Cl igual ou superior a 60 ml / min. Com Cl creatinina <60 ml / min, bem como em pacientes com hiperdiálise com hiperpres® é recomendado apenas para pacientes que recebem 5 mg de ramipril como a dose de suporte ideal no processo de titulação de uma dose individual. Não há necessidade de titular uma dose individual de amlodipina em pacientes com insuficiência renal. Egipres® contra-indicado para doentes com creatinina Cl <20 ml / min / 1,73 m2 A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de gravidade da insuficiência renal.
Pacientes com insuficiência hepática. Deve-se tomar cuidado ao prescrever o medicamento Egipres® pacientes com insuficiência hepática devido à falta de recomendações para a dosagem do medicamento nesses pacientes. Egipres® É recomendado apenas para pacientes que recebem 2,5 mg de ramipril como a dose de suporte ideal durante a titulação de uma dose individual.
Crianças e adolescentes
Egipres® crianças e adolescentes menores de 18 anos não devem ser designados devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança do uso de ramipril e amlodipina nesses grupos de pacientes, tanto na forma de monoterapia quanto na forma de terapia combinada.
Amlodipina
Depois de tomá-lo dentro de doses terapêuticas, a amlodipina é bem absorvida, o tempo de realização é Cmáx no plasma sanguíneo na administração oral é de 6 a 12 horas. A biodisponibilidade absoluta é de 64 a 80%. Vd é de aproximadamente 21 l / kg. A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é de aproximadamente 97,5%. Comer não afeta a absorção de amlodipina. A droga penetra através do GEB
T1/2 do plasma sanguíneo é de cerca de 35 a 50 horas, o que corresponde ao objetivo do medicamento 1 vez por dia. Em doentes com insuficiência hepática e SNC grave T1/2 aumenta para 56-60 h.
Folga total - 0,43 l / h / kg.
Estável Css (5–15 ng / ml) é alcançado após 7–8 dias de ingestão constante de amlodipina, é metabolizado no fígado com a formação de metabólitos inativos. 10% da droga original e 60% dos metabólitos são excretados pelos rins e 20% pelo intestino. A remoção do leite materno é desconhecida. Durante a hemodiálise, a amlodipina não é removida.
Grupos especiais de pacientes
Falha renal. T1/2 do plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência renal aumenta para 60 horas. A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de função renal comprometida.
Pacientes idosos. Hora de alcançar Cmáx e Cmáx a amlodipina praticamente não é diferente da dos pacientes mais jovens. Em pacientes idosos que sofrem de XN, há uma tendência a diminuir os clirens da amlodipina, o que leva a um aumento na AUC e T1/2 até 65 horas.
Ramipril
Depois de levá-lo para dentro, ele é rapidamente absorvido pelo LCD (50 a 60%). Comer diminui sua absorção, mas não afeta o grau de sucção. O ramipril sofre intenso metabolismo / ativação do pré-sistema (principalmente no fígado, por hidrólise), o que resulta em seu único metabólito ativo - ramiprilato, cuja atividade em relação à inibição da APF é aproximadamente 6 vezes maior que a atividade do ramipril. Além disso, como resultado do metabolismo, o ramipril forma uma diquetopiperazina que não possui atividade farmacológica, que é então sujeita a conjugação com ácido glucurônico. O ramiprilato também é glucuronado e metabolizado em ácido dietopiperásico. A biodisponibilidade do ramipril após a ingestão varia de 15% (para uma dose de 2,5 mg) a 28% (para uma dose de 5 mg). A biodisponibilidade do emiprilato após ser tomada dentro de 5 mg de ramipril é de aproximadamente 45% (em comparação com a sua biodisponibilidade após administração / administração nas mesmas doses).
Depois de levar o ramipril para dentro, o tempo da conquista Cmáx ramipril e ramiprilato são 1 e 2 a 4 horas, respectivamente. A diminuição na concentração de ramiprilato no plasma sanguíneo ocorre em várias etapas: a fase de distribuição e excreção com T1/2 ramiprilato de aproximadamente 3 horas, depois a fase intermediária com T1/2 ramiprilato de aproximadamente 15 horas e a fase final com uma concentração muito baixa de ramiprilato no plasma sanguíneo e T1/2 ramiprilat, totalizando aproximadamente 4-5 dias. Esta fase final é devido à liberação lenta de ramiprilato de uma forte conexão com os receptores APF. Apesar da longa fase final com a recepção única do ramipril para dentro na dose de 2,5 mg ou mais, Css o ramiprilato é atingido após aproximadamente 4 dias de tratamento. Ao usar o medicamento é eficaz T1/2 (dependendo da dose) é de 13 a 17 horas.
A ligação ao plasma sanguíneo é de aproximadamente 73% para o ramipril e 56% para o ramiprilato.
Depois em / na introdução de Vd ramipril e ramiprilato são aproximadamente 90 e 500 l, respectivamente.
Depois de tomar o ramipril (10 mg) no isótopo radioativo rotulado, 39% da radioatividade é descarregada no intestino e cerca de 60% pelos rins. Após a introdução do ramipril, 50 a 60% da dose é encontrada na urina na forma de ramipril e seus metabólitos. Após a introdução do ramiprilato, cerca de 70% da dose é encontrada na urina na forma de ramiprilato e seus metabólitos, em outras palavras, quando o ramipril e o ramiprilato são administrados, uma parte significativa da dose é excretada pelo intestino com bile, ignorando os rins (50 e 30%, respectivamente). Depois de tomar 5 mg de ramipril em pacientes com drenagem de ductos biliares, quase as mesmas quantidades de ramipril e seus metabólitos são emitidos pelos rins e pelo intestino durante as primeiras 24 horas após a admissão.
Aproximadamente 80-90% dos metabólitos na urina e na bílis foram identificados como metabólitos ramiprilato e emiprilato. O emipril do glucuronido e o emipril da dietopiperazina representam aproximadamente 10 a 20% do total, e o conteúdo urinário do ramipril não metabolizado é de aproximadamente 2%.
No caso de insuficiência renal com Cl creatinina, inferior a 60 ml / min, a remoção do ramiprilato e dos seus metabolitos pelos rins diminui a velocidade. Isso leva a um aumento na concentração de ramiprilato no plasma sanguíneo, que diminui mais lentamente do que em pacientes com função renal normal. Ao tomar uma dose alta de ramipril (10 mg), a função hepática comprometida diminui o metabolismo do ramipril para o ramiprilato ativo e uma retirada mais lenta do ramiprilato. Em voluntários saudáveis e pacientes com hipertensão após 2 semanas de tratamento, não é observado um acúmulo clinicamente significativo de ramipril e ramiprilato em uma dose diária de 5 mg. Em pacientes com XCH, após 2 semanas de tratamento com emipril em uma dose diária de 5 mg, é observado um aumento de 1,5 a 1,8 vezes na concentração de ramiprilato no plasma sanguíneo e na AUC .
Voluntários idosos saudáveis (65 a 76 anos) têm farmacocinética do ramipril e ramiprilat que não são significativamente diferentes da dos jovens voluntários saudáveis.