Pyranim

Dentro, depois de comer. Resolva o conteúdo da bolsa em 80-100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.

Adultos: Dosagem recomendada - 100 mg (1 tabela. ou 1 saco de grânulos) 2 vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg 2 vezes ao dia, dependendo da gravidade do curso da doença. A duração do tratamento depende do efeito clínico.

Pacientes com mais de 65 anos são aconselhados a usar uma dose eficaz mínima do medicamento.

Pacientes com uma função renal ligeira comprometida (Cl creatinina - 30–80 ml / min) não precisam de correção da dose. Ao prescrever o medicamento, os pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina <30 ml / min) devem ter cuidado (se necessário, a dosagem nesses pacientes pode ser reduzida).

Dentro, depois da comida. 1 pacote cada. (100 mg de nemesulida) 2 vezes ao dia. O conteúdo da bolsa é derramado em um copo e dissolvido em aproximadamente 100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.

Pyranim^® É utilizado apenas para o tratamento de pacientes com mais de 12 anos de idade.

Adolescentes (de 12 a 18 anos). Com base no perfil farmacocinético e nas características farmacodinâmicas da nesulida, os adolescentes não precisam ajustar a dose.

Pacientes com insuficiência renal. Com base em dados farmacocinéticos, não há necessidade de ajustar a dose em pacientes com formas leves a moderadas de insuficiência renal (Cl creatinina 30–80 ml / min).

Pacientes idosos. Ao tratar pacientes idosos, a necessidade de ajustar a dose diária é determinada pelo médico com base na possibilidade de interação com outros medicamentos.

A duração máxima do tratamento com necesulida é de 15 dias.

Para reduzir o risco de efeitos colaterais indesejados, você deve usar a dose efetiva mínima em um curso minimamente curto.

O inibidor seletivo da ciclooxigenase é uma enzima envolvida na síntese de GEE. O grupo funcional da nemosulida é sulfonilida. Em pesquisa in vivo e in vitro verifica-se que a nemesulida inibe principalmente a ciclooxigenase II, cuja síntese prevalece no processo de inflamação e tem efeito mínimo na ciclooxigenase I, que tem um efeito protetor no estômago ou nos rins mucosos. Em uma reação inflamatória, afeta os neutrófilos no estágio II da resposta celular. Reduz efetivamente os produtos de oxidantes no processo de interação de neutrófilos com fatores de quimiotaxia (ação celular direta), sem reduzir as propriedades locomotoras da célula e não limita a eficácia absorvente dos neutrófilos no processo de fagocitose. Ele atua como um ativador do ácido hipoclorico no processo de fagocitose (processo de descarte). Previne a formação de cloramina em neutrófilos e danos aos tecidos tóxicos por agentes oxidantes clorados em processos inflamatórios.

Nimesulid é um VPL sulfonamida. Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. O nimesulídeo atua como o inibidor da enzima COG, responsável pela síntese de GEE e inibe principalmente o COG-2.

Quando administração oral, é bem absorvida. Após uma dose única de 100 mg C _máx no plasma é observado após 2-3 horas e é de 3-4 mg / l. AUC = 20–35 mg / l / h. Não houve diferença estatística entre os dados acima e os valores obtidos ao usar o medicamento na dose de 100 mg 2 vezes ao dia por 7 dias. Até 97,5% da substância se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolizado no fígado. O principal metabolito é a forma de paragidroxi com atividade farmacológica. O tempo estimado antes do metabolito aparecer no sistema circulatório é insignificante e é de 0,8 horas; no entanto, a constante de formação é pequena e significativamente menor que a constante de absorção da nemesulida. A hidroxinimesulida é o único metabolito no plasma e está quase completamente em condições livres. T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Distingue-se principalmente com a urina (aproximadamente 50% da dose inserida). Apenas 1-3% é excretado inalterado. A hidroxinimesulida - o principal metabolito - é detectada apenas na forma de glucuronido. Aproximadamente 29% da substância injetada é liberada após biotransformação com fezes.

O perfil de nemesulida cinética não muda em pacientes idosos com introduções únicas e repetidas.

Para distúrbios menores da função renal (Cl creatinina 30–80 ml / min) C _máx nemosulida e seus metabólitos não excedem o nível de voluntários saudáveis. O uso repetido do medicamento não leva à acumulação. É contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática devido ao alto risco de acumulação.

Depois de levá-lo para dentro, o medicamento é bem absorvido pelo LCD, atingindo C_máx no plasma sanguíneo após 2-3 horas; ligação às proteínas plasmáticas - 97,5%; T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas.

Metabolizado no fígado usando isopurmo citocromo P450CYP 2C9. O principal metabolito é a nesulida paragidroxiproductória farmacologicamente ativa - a hidroxinimesulida. A hidroxinimesulida é excretada com bile na forma metabolizada (detectada exclusivamente na forma de glucuronato - cerca de 29%).

O nimesulídeo é excretado do corpo, principalmente por rins (cerca de 50% da dose aceita).

O perfil farmacêutico do inimigo em idosos não muda quando doses únicas e múltiplas / repetidas são atribuídas.

De acordo com um estudo experimental realizado com pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) e voluntários saudáveis, C_máx a nemesulida e seu metabólito no plasma dos pacientes não excederam a concentração de nemesulida em voluntários saudáveis. AUC e T_1/2 em pacientes com insuficiência renal foram maiores em 50%, mas dentro dos limites dos valores dos parâmetros farmacocinéticos. Ao tomar o medicamento novamente, a acumulação não é observada.