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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Quando o estrogênio é prescrito para uma mulher após a menopausa com um útero, geralmente também deve ser considerado um progestogênio para reduzir o risco de câncer endometrial. Uma mulher sem útero não precisa ir. Em alguns casos, no entanto, a história de mulheres histerectomizadas com endometriose pode precisar de um progestogênio.
O uso de estrogênio sozinho ou em combinação com um progestogênio deve ser com a menor dose efetiva e pela menor duração, de acordo com as metas e riscos de tratamento para cada mulher. As mulheres na pós-menopausa devem ser reavaliadas regularmente como clinicamente apropriadas para determinar se o tratamento ainda é necessário.
Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves devido à menopausa
Inicie a terapia com 0,025 mg por dia, aplicada à pele uma vez por semana. A terapia deve ser iniciada com a menor dose efetiva e a menor duração, de acordo com os objetivos do tratamento. Tentativas de rejuvenescer ou interromper a droga devem ser feitas a cada 3 a 6 meses.
Tratamento de sintomas moderados a graves de vulva e atrofia vaginal devido à menopausa
Inicie a terapia com 0,025 mg por dia, aplicada à pele uma vez por semana. A terapia deve ser iniciada com a menor dose efetiva e a menor duração, de acordo com os objetivos do tratamento. Tentativas de rejuvenescer ou interromper a droga devem ser feitas a cada 3 a 6 meses.
Tratamento do hipoestrogenismo Devido ao hipogonadismo, castração ou insuficiência ovariana primária
Inicie a terapia com 0,025 mg por dia, aplicada à pele uma vez por semana. A dose deve ser ajustada conforme necessário para controlar os sintomas. As reações clínicas (alívio sintomático) na dose efetiva mais baixa devem ser o guia para estabelecer a administração do sistema transdérmico do ácaro progynova 21, especialmente em mulheres com útero intacto.
Prevenção da osteoporose pós-menopausa
Inicie a terapia com 0,025 mg aplicada à pele uma vez por semana.
Uso do sistema transdérmico de ácaros Progynova 21
Seleção de localização
- o lado adesivo do ácaro Progynova 21 deve ser colocado em uma área limpa e seca do abdômen ou no quadrante superior das nádegas.
- Progynova 21 ácaro não deve ser usado nos seios ou perto deles.
- os locais do aplicativo devem ser rotacionados, com um intervalo de pelo menos 1 semana entre os aplicativos permitidos no mesmo site.
- a área selecionada não deve ser oleosa, danificada ou irritada. A cintura deve ser evitada, pois roupas apertadas podem esfregar o sistema transdérmico.
- A aplicação em áreas onde o Progynova 21 mite dislodge também deveria ser evitada.
Aplicação
- O ácaro Progynova 21 deve ser aplicado imediatamente após a abertura da bolsa e a proteção do revestimento ter sido removida.
- O ácaro Progynova 21 deve ser pressionado firmemente com os dedos por pelo menos 10 segundos para garantir um bom contato, especialmente nas bordas.
- quando o sistema se elevar, exerça pressão para manter a responsabilidade.
- se um sistema cair, gire-o para outro local. Se o sistema não puder ser reaplicado, um novo sistema deve ser usado pelo restante do intervalo de dosagem de 7 dias.
- Apenas um sistema deve ser usado ao mesmo tempo durante o intervalo de dosagem de 7 dias.
- Natação, natação ou sauna durante o uso do ácaro Progynova 21 não foi estudado, e essas atividades podem reduzir a adesão do sistema e o fornecimento de estradiol.
Distância do sistema transdérmico Progynova 21 ácaros
- a remoção do ácaro Progynova 21 deve ser feita com cuidado e devagar para evitar irritações na pele.
- Se um adesivo permanecer na pele após a remoção do sistema de ácaros Progynova 21, deixe a área secar por 15 minutos. Em seguida, esfregue a área cuidadosamente com um creme ou loção à base de óleo para remover o resíduo adesivo.
- Os adesivos usados ainda contêm alguns hormônios ativos. Cada adesivo deve ser cuidadosamente dobrado ao meio para que se adere a si mesmo antes de ser jogado fora.
Quando o estrogênio é prescrito para uma mulher após a menopausa com um útero, geralmente também deve ser considerado um progestogênio para reduzir o risco de câncer endometrial.
Uma mulher sem útero não precisa ir. Em alguns casos, no entanto, a história de mulheres histerectomizadas com endometriose pode precisar de um progestogênio.
O uso de estrogênio sozinho ou em combinação com um progestogênio deve ser com a menor dose efetiva e pela menor duração, de acordo com as metas e riscos de tratamento para cada mulher. As mulheres na pós-menopausa devem ser reavaliadas regularmente como clinicamente apropriadas para determinar se o tratamento ainda é necessário.
Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves devido à menopausa
O ácaro Progynova 21 deve ser aplicado na pele da coxa direita ou esquerda uma vez ao dia. A área de aplicação deve ser de aproximadamente 5 x 7 polegadas (aproximadamente o tamanho de duas impressões de palma). Todo o conteúdo de uma unidade de dose deve ser usado todos os dias. Para evitar possíveis irritações na pele, o ácaro Progynova 21 deve ser aplicado na coxa direita ou esquerda em dias alternados. Progynova 21 ácaro não deve ser aplicado no rosto, seios ou pele irritada ou dentro ou ao redor da vagina. Após o uso, o gel deve ser deixado secar antes do curativo. O local da aplicação não deve ser lavado dentro de 1 hora após o uso do ácaro Progynova 21. O contato do gel com os olhos deve ser evitado. As mãos devem ser lavadas após o uso.
Em geral, as mulheres devem começar com a dose de 0,25 gramas.
uma overdose de ostrogênio pode causar náusea, vômito, tensão no peito, dor abdominal, sonolência e fadiga, além de sangramento por abstinência em mulheres. O tratamento da sobredosagem consiste em interromper a terapia com progynova 21 ácaros com o estabelecimento de cuidados sintomáticos adequados.
uma overdose de ostrogênio pode causar náusea e vômito, tensão no peito, dor abdominal, sonolência e fadiga e sangramento por abstinência em mulheres. O tratamento da sobredosagem consiste em interromper a terapia com progynova 21 ácaros com o estabelecimento de cuidados sintomáticos adequados.
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A administração transdérmica de ácaro Progynova 21 produz concentrações séricas médias de estradiol comparáveis às de mulheres na pré-menopausa produzidas na fase folicular inicial do ciclo da ovulação. A farmacocinética do estradiol após o uso do sistema transdérmico Progynova 21 ácaro foi examinada em 197 mulheres saudáveis após a menopausa em seis estudos. Cinco dos estudos usaram o sistema transdérmico de progynova 21 ácaros no abdômen, e um sexto estudo comparou o uso nas nádegas e no abdômen.
O sistema transdérmico de entrega de ácaros progynova libera continuamente o estradiol, que é transportado sobre a pele intacta, o que leva a níveis persistentes de estradiol circulante durante um tratamento de 7 dias. A disponibilidade sistêmica de estradiol após administração transdérmica é aproximadamente 20 vezes maior que após administração oral. Essa diferença se deve à falta de um metabolismo de primeira passagem quando o estradiol é administrado por via transdérmica.
Em um estudo de biodisponibilidade, o ácaro Progynova 21 6,5 cm & sup2; foi examinado com o ácaro Progynova 21 12,5 cm² como referência. Os níveis médios de estradiol no soro dos dois tamanhos são mostrados na Figura 1.
Figura 1: Soro médio-17 e beta; - Concentrações de estradiol versus perfil de tempo após a aplicação de um sistema transdérmico de 6,5 cm & sup2; Sistema transdérmico e aplicação de um sistema transdérmico de 12,5 cm² de progynova de 21 ácaros
A proporcionalidade da dose foi demonstrada para o sistema transdérmico Progynova de 21 ácaros de 6,5 cm² em comparação com o sistema transdérmico Progynova de 21 ácaros de 12,5 cm² em um estudo cruzado de 2 semanas com um período de lavagem de 1 semana entre os dois sistemas transdérmicos em 24 mulheres na pós-menopa.
A proporcionalidade da dose também foi demonstrada para o sistema transdérmico de progynova de 21 ácaros (12,5 cm² e 25 cm²) em um estudo de uma semana em 54 mulheres na pós-menopausa. O nível médio de estado estacionário (Cavg) do estradiol durante o uso de Progynova 21 ácaro 25 cm & sup2; e 12,5 cm & sup2; no estômago eram cerca de 80 ou.
Em um estudo de aplicação múltipla de 3 semanas em 24 mulheres na pós-menopausa, o sistema transdérmico de 25 cm² de Progynova 21 ácaros produz picos médios de concentrações de estradiol (Cmax) de cerca de 100 pg / mL. Os valores da calha no final de cada intervalo de desgaste (Cmin) eram aproximadamente 35 pg / mL. Curvas séricas quase idênticas foram vistas toda semana, que indica um pequeno ou nenhum acúmulo de estradiol no corpo. Os níveis de pico e calha do estrô sérico foram de 60 e.
Em um estudo cruzado randomizado e de dose única, realizado para comparar os efeitos do local da aplicação, 38 mulheres na pós-menopausa carregaram um único sistema transdérmico de progynova de 21 ácaros e 25 cm² por 1 semana no abdômen e nas nádegas. Os perfis de concentração sérica de estradiol são mostrados na Figura 2. Os valores de Cmax e Cavg foram 25% e 17% mais altos nas nádegas do que no abdômen.
Figura 2: Concentrações séricas médias observadas (± SE) de estradiol Para uma semana, use o sistema transdérmico Progynova 21 ácaro (25 cm²) no abdômen e nádegas de 38 mulheres na pós-menopausa
A Tabela 2 resume os parâmetros farmacocinéticos do estradiol determinados durante a avaliação do sistema transdérmico do ácaro Progynova 21.
Tabela 2: Resumo farmacocinético (valores médios de estradiol)
Progynova taxa de entrega de 21 ácaros | Superfície (cm e sup2;) | Local de aplicação | Não. dos sujeitos | Dosagem | Cmax (pg / mL) | cmin (pg / mL) | Cavg (pg / mL) | |
0,025 | 6.5 | 12 | 24 | Solteiro | 32 | 17 | 22 | |
0,05 | 12,5 | 29 | 102 | Solteiro | 71 | 29 | 41 | |
0.1 | 25 | 50 | 139 | Solteiro | 147 | 60 | 87 | |
0.1 | 25 | Jet | 38 | Solteiro | 174 | 71 | 106 |
O desvio padrão relativo de cada parâmetro farmacocinético após a aplicação à fraude abdominal em média 50%, indicando a considerável variabilidade inter-sujeito associada ao fornecimento de medicamentos transdérmicos. O desvio padrão relativo de cada parâmetro farmacocinético após a aplicação nas nádegas foi menor que o após a aplicação no abdômen (por exemplo,. 39% para Cmax versus 62% e 35% para Cavg versus 48%).
Distribuição
A distribuição de estrogênios exógenos é semelhante à dos estrogênios endógenos. Os estrógenos são comuns no corpo e geralmente são encontrados em concentrações mais altas nos órgãos-alvo do hormônio sexual. Estrogênios circulam no sangue, que é amplamente ligado ao SHBG e à albumina.
Metabolismo
Estrogênios exógenos são metabolizados da mesma maneira que estrogênios endógenos. Os estrógenos circulantes existem em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. Essas transformações ocorrem principalmente no fígado. O estradiol é revertidamente convertido em estron e ambos podem ser convertidos em estriol, que é um metabolito principal na urina. Os estrogênios também estão sujeitos à recirculação entero-hepática via conjugação de sulfato e glucuronídeo no fígado, secreção biliar de conjugados no intestino e hidrólise no intestino, seguida de reabsorção. Nas mulheres na pós-menopausa, há uma proporção significativa dos estrógenos circulantes como conjugados de sulfato, especialmente o estronsulfato, que serve como um reservatório circulante para a formação de estrógenos mais ativos.
Eliminação
Estradiol, estron e estriol são excretados na urina juntamente com conjugados de glucuronido e sulfato.
Responsabilidade
Um estudo aberto do potencial de adesão dos sistemas transdérmicos placebo, que correspondem aos tamanhos 6,5 cm² e 12,5 cm² do ácaro Progynova 21, foi realizado em 112 mulheres saudáveis com idades entre 45 e 75 anos. Cada mulher usa os dois sistemas transdérmicos semanalmente, no abdome externo superior, por 3 semanas consecutivas. Note-se que o abdome inferior e o quadrante superior das nádegas são os locais de uso aprovados para o ácaro Progynova 21.
A avaliação da adesão foi realizada visualmente nos dias 2, 4, 5, 6, 7 de cada semana do sistema transdérmico. Foram realizadas 1.654 observações de adesão para 333 sistemas transdérmicos de todos os tamanhos.
Destas observações, cerca de 90% não mostraram essencialmente flutuabilidade para os 6,5 cm e sup2; e 12,5 cm & sup2; sistemas transdérmicos. Cerca de 5% do número total de sistemas transdérmicos utilizados mostraram descolamento completo para cada tamanho. Potenciais de adesão dos tamanhos 18,75 cm & sup2; e 25 cm & sup2; sistemas transdérmicos (0,075 mg por dia e 0,1 mg por dia) não foram examinados.
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O estradiol difunde-se através da pele intacta e na circulação sistêmica através de um processo de absorção passiva, sendo a difusão através do estrato córneo o fator limitante da velocidade.
Em um estudo de doses múltiplas de 14 dias, o ácaro Progynova 21 mostrou farmacocinética linear e aproximadamente proporcional à dose de estradiol no estado estacionário para AUC0-24 e Cmax após uma dose diária única na pele da coxa direita ou esquerda (Tabela 2).
Tabela 2: Parâmetros farmacocinéticos médios (% CV) para estradiol (não corrigidos para a linha de base) no dia 14 Após doses diárias múltiplas de progynova 21 ácaro 0,1%
Parâmetros | Progynova 21 ácaro 0,25 g | Progynova 21 ácaro 0,5 g | Progynova 21 ácaro 1,0 g |
AUC0-24 (pg • h / mL) | 236 (94) | 504 (149) | 732 (81) |
Cmax (pg / mL) | 14,7 (84) | 28,4 (139) | 51,5 (86) |
Cavg (pg / mL) | 9,8 (92) | 21 (148) | 30,5 (81) |
tmax (h) | 16 (0,72) | 10 (0,72) | 8 (0,48) |
Relação E2: E1 | 0,42 | 0,65 | 0,65 |
* Mediana (Mia Max). |
A concentração sérica de estradiol no estado estacionário é atingida no dia 12 após o uso diário de progynova 21 ácaro na pele da coxa. Os níveis médios de radiol sérico (DP) após uma dose diária única no dia 14 são mostrados na Figura 1.
Figura 1: Concentrações médias de estradiol (DP) no soro (valores que não foram corrigidos para o valor inicial) no dia 14 Após várias doses diárias de Progynova 21 ácaros 0,1%
O efeito de filtros solares e outras loções tópicas na exposição sistêmica do ácaro Progynova 21 não foi avaliado. Estudos realizados com produtos aprovados por gel de estrogênio tópico mostraram que os filtros solares têm o potencial de alterar a exposição sistêmica dos géis de estrogênio aplicados topicamente.
Distribuição
A distribuição de estrogênios exógenos é semelhante à dos estrogênios endógenos. Os estrógenos são comuns no corpo e geralmente são encontrados em concentrações mais altas nos órgãos-alvo do hormônio sexual. Estrogênios circulam no sangue, que é amplamente ligado ao SHBG e à albumina.
Metabolismo
Estrogênios exógenos são metabolizados da mesma maneira que estrogênios endógenos. Os estrógenos circulantes existem em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. Essas transformações ocorrem principalmente no fígado. O estradiol é revertidamente convertido em estron e ambos podem ser convertidos em estriol, que é um metabolito principal na urina. Os estrogênios também estão sujeitos à recirculação entero-hepática via conjugação de sulfato e glucuronídeo no fígado, secreção biliar de conjugados no intestino e hidrólise no intestino, seguida de reabsorção. Nas mulheres na pós-menopausa, há uma proporção significativa dos estrógenos circulantes como conjugados de sulfato, especialmente o estronsulfato, que serve como um reservatório circulante para a formação de estrógenos mais ativos.
O estradiol do ácaro Progynova 21 evita o metabolismo da primeira passagem e fornece razões de estradiol-östron no estado estacionário na faixa de 0,42 a 0,65.
Eliminação
Estradiol, estron e estriol são excretados na urina juntamente com conjugados de glucuronido e sulfato. A aparente meia-vida terminal para fraude ao estradiol é de aproximadamente 10 horas após a administração de Progynova 21 ácaro.
Use em certas populações
Não foram realizados estudos farmacocinéticos em certas populações, incluindo pacientes com disfunção renal ou hepática.
Potencial para transmissão de estradiol
O efeito da transferência de estradiol foi investigado em mulheres saudáveis na pós-menopausa que aplicaram topicamente 1,0 g de progynova 21 ácaro (dose única) a uma coxa. Uma e oito horas após o uso, você fez contato direto com o braço da coxa com um parceiro por 15 minutos. Embora tenha sido observado um certo aumento nos níveis de estradiol em comparação com a linha de base nos indivíduos do sexo masculino, o grau de transferibilidade não foi conclusivo neste estudo.
Efeitos da lavagem
O efeito da lavagem no local da aplicação na superfície da pele e as concentrações séricas de estradiol foram determinadas em 16 mulheres saudáveis após a menopausa após o uso de 1,0 g de progynova 21 ácaro em uma superfície de 200 cm² na coxa. Lavar o local da aplicação com água e sabão 1 hora após o uso remove todas as quantidades detectáveis de estradiol da superfície da pele e resultou em uma redução de 30 a 38% na exposição total média de 24 horas ao estradiol.
o perfil de toxicidade do estradiol está bem estabelecido. A administração contínua a longo prazo de estrógenos naturais e sintéticos em certas espécies animais aumenta a frequência de carcinomas no peito, útero, colo do útero, vagina, testículos e fígado, bem como a frequência de linfóides e tumores hipofisários.
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