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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Climara
Apresentações E Dosagens
- Clima( sistema transdérmico de estradiol), 0, 025 mg por dada sistema de 6, 5 cm2 contém 2 mg de estradiol
- Clima( sistema transdérmico de estradiol), 0, 0375 mg por dada sistema de 9, 375 cm2 contém 2, 85 mg de estradiol
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0, 05 mg por dada sistema de 12, 5 cm2 contém 3, 8 mg de estradiol
- Clima( sistema transdérmico de estradiol), 0, 060 mg por dada sistema de 15 cm2 contém 4, 55 mg de estradiol
- Clima( sistema transdérmico de estradiol), 0, 075 mg por dada sistema de 18, 75 cm2 contém 5, 7 mg de estradiol
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0, 1 mg por dada sistema de 25, 0 cm2 contém 7, 6 mg de estradiol
Climara( sistema transdérmico de estradiol), 0, 025 mg por dia - cada sistema 6, 5 cm2 contém 2 mg de estradiol USP embalagem Individual de 4 sistema NDC 50419-454-04
Climara( sistema transdérmico de estradiol), 0, 0375 mg por dia - cada sistema 9, 375 cm2 contém 2, 85 mg de estradiol USP 4 sistemas NDC 50419-456-04
Climara( sistema transdérmico de estradiol), 0, 05 mg por dia — cada sistema de 12, 5 cm2 contém 3, 8 mg de estradiol USP embalagem Individual de 4 sistema NDC 50419-451-04
Climara( sistema transdérmico de estradiol), 0, 06 mg por dia — cada sistema de 15 cm2 contém 4, 55 mg de estradiol USP embalagem Individual de 4 sistema NDC 50419-459-04
Climara( sistema transdérmico de estradiol), 0, 075 mg por dia - cada sistema 18, 75 cm2 contém 5, 7 mg de estradiol USP embalagem Individual de 4 sistema NDC 50419-453-04
Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0, 1 mg por dia — cada sistema de 25 cm2 contém 7, 6 mg de estradiol USP embalagem Individual de 4 sistema NDC 50419-452-04
Armazenagem E Manuseamento
Conservar a 20 ° C a 25 ° C (66 ° F a 77 ° F), excursões permitido entre 15 ° C e 30°C (59°F e 86°F). Não conservar acima de 86 ° F (30 ° C).
Não conservar sem marcação. Aplicar imediatamente após remoção da bolsa protectora.
Os sistemas transdérmicos usados ainda contêm hormona activa. Para elimine-o, dobre o lado adesivo do sistema transdérmico junto, coloque-o num local contentor resistente à prova de crianças, e coloque este contentor no lixo. Usado os sistemas transdérmicos não devem ser despejados na sanita.
Fabricada para: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981.Fabricado por: 3M Drug delivering Systems Northridge, CA 91324. Revisto: Nov 2017
Tratamento De Moderada A Grave Sintomas Vasomotores Devidos À Menopausa
Tratamento De Moderada A Grave Sintomas De Atrofia Vulvar E Vaginal Devido À Menopausa
Limitação Da Utilização
Quando prescrito apenas para a tratamento de sintomas moderados a graves de atrofia vulvar e vaginal devidos a menopausa, produtos vaginais tópicos devem ser considerados.
Tratamento Do Hipoestrogenismo Devido Hipogonadismo, Castração Ou Falência Ovárica Primária
Prevenção Da Pós-Menopausa Osteoporose
Limitação Da Utilização
Quando prescrito apenas para a prevenção da osteoporose pós-menopáusica, a terapêutica só deve ser considerada para mulheres com risco significativo de osteoporose e medicação não estrogénica deve ser cuidadosamente considerada.
Geralmente, quando o estrogénio é receitada para uma mulher pós-menopáusica com útero, uma progestina também deve ser considerado para reduzir o risco de cancro do endométrio. Uma mulher sem útero não necessita de progestina. Em alguns casos, contudo, mulheres histerectomizadas com a história de endometriose pode necessitar de progestina.
Utilização de estrogénio em monoterapia ou em combinação com uma progestina, deve ser com a dose eficaz mais baixa e para a mais Curta duração consistente com os objectivos e riscos do tratamento para a mulher individual. Mulheres pós-menopáusicas devem ser reavaliadas periodicamente como clinicamente apropriado para determinar se o tratamento ainda é necessário.
Tratamento De Sintomas Vasomotores Moderados A Graves Devido A Menopausa
Iniciar o tratamento com 0, 025 mg por dia aplicado na pele. uma vez por semana. A terapêutica deve ser iniciada com a dose efectiva mais baixa e a dose duração mais Curta consistente com os objectivos de tratamento. Tentativas de tapar ou o medicamento deve ser interrompido em intervalos de 3 a 6 meses.
Tratamento Dos Sintomas Moderados A Graves De Vulvar E Vaginal Atrofia Devida À Menopausa
Iniciar o tratamento com 0, 025 mg por dia aplicado na pele. uma vez por semana. A terapêutica deve ser iniciada com a dose efectiva mais baixa e a dose duração mais Curta consistente com os objectivos de tratamento. Tentativas de tapar ou o medicamento deve ser interrompido em intervalos de 3 a 6 meses.
Tratamento Do Hipoestrogenismo Devido A Hipogonadismo, Castração Ou Falência Ovárica Primária
Iniciar o tratamento com 0, 025 mg por dia aplicado na pele. uma vez por semana. A dose deve ser ajustada conforme necessário para controlar os sintomas. As respostas clínicas (alívio dos sintomas) com a dose efectiva mais baixa devem ser o guia para o estabelecimento da administração do sistema transdérmico de Climara, especialmente em mulheres com útero intacto.
Prevenção Da Osteoporose Pós-Menopáusica
Iniciar o tratamento com 0, 025 mg por dia aplicado na pele. uma vez por semana.
Aplicação Do Sistema Transdérmico De Climara
Selecção Do Local
- O lado adesivo de Climara deve ser colocado em um limpo, área seca do abdómen inferior ou do quadrante superior das nádegas.
- Climara não deve ser aplicado ou perdido dos seus.
- Os locais de aplicação devem ser rodados, com uma intervalo de pelo menos 1 semana permitido entre aplicações no mesmo local.
- A área seleccionada não deve ser oleosa, danificada, ou irritado. A cultura deve ser evitada, uma vez que a rota apertada pode esfregar o sistema transdérmico sistema perdido.
- Aplicação em águas onde sente-se desalojaria Climara também devem ser evitados.
Aplicacao
- Climara deve ser aplicado imediatamente após a abertura do bolsa e remoção do protector revestimento.
- Climara deve ser presidado firmemente no lugar com o dedos durante pelo menos 10 segundos, certificando - se de que há um bom fato, especialmente à volta das bordas.
- Se o sistema se levantar, aplicar pressão para manter a adesão.
- No caso de um sistema cair de novo para local. Se o sistema não puder ser novamente aplicado, deverá ser criado um novo sistema. aplicado para o resto do intervalo posológico de 7 dias.
- Apenas um sistema deve ser usado de Dada vez durante a a Intervalo posológico de 7 dias.
- Nadar, tomar tiro ou usar uma sauna durante o uso de Climara não foi estudo, e estas actividades podem diminuir a experiência do sistema e a entrega de estradiol.
Remoção Do Sistema Transdérmico De Climara
- A remoção de clima deve ser feita com cuidado e lentamente para evitar irritação da pele.
- Se algum adesivo permanente na pele após a remoção de o sistema Climara, permite que a área para secar por 15 minutos. Depois esfregar suavemente a área com creme ou loção à base de óleo deve remover o resumo adesivo.
- Os sistemas utilizados ainda contêm algumas hormonas activas. Um o sistema deve ser cuidado dobrado ao meio para que se agarre a si próprio antes a deitá-lo fora.
Climara está contra-indicado em mulheres com qualquer um dos condicao:
- Hemorragia genital anormal não diagnosticada
- Antecedentes de cancro da mama
- Neoplasia dependente do estrogénio conhecida ou suspeita
- DVT activo, PE, ou um histórico destas condições
- Doença tromboembólica arterial activa (por exemplo):, ácido vascular cerebral e em), ou história estas condições
- Reacção anafilática conhecida ou angioedema com Climara
- Compromisso hepático ou doença conhecida
- Concorrência em proteína C, proteína S ou antitrombina, ou outras doenças trombofílicas conhecas
- Gravidez conhecida ou suspeita
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Doenças Cardiovasculares
Foi notificado um risco aumentado de acidente vascular cerebral E TVP com terapia só de estrogénio. Um aumento do risco de EP, TVP, acidente vascular cerebral e em foram notificados casos de estrogénio e terapêutica com progestina. Se algum destes ocorrer o estrogénio com ou sem terapêutica com progestina deve ser descontinuado imediatamente.
Factores de risco para a doença vascular arterial (por exemplo:, hipertensão, diabetes mellitus, consumo de tabaco, hipercolesterolemia, e obesidade) e / ou tromboembolismo venoso (TEV) (por exemplo, história pessoal ou história familiar de TEV, obesidade e lúpus eritematoso sistémico) deve ser gerida apropriadamente.
Curso
No sub-estudo só de estrogénio, uma foi notificado um risco aumentado significativo de acidente vascular cerebral em mulheres dos 50 aos 79 anos de idade. idade a receber CE diária (0, 625 mg)-isoladamente em comparação com as mulheres do mesmo grupo etário a receber placebo (45 versus 33 por 10.000 mulheres-anos). O aumento do risco foi demonstrado no ano 1 e persistiu. Dever ocorrer ou suspeitar de acidente vascular cerebral, deve interromper-se a terapêutica com estrogénio em monoterapia. imediatamente.
Análises de subgrupos de mulheres entre os 50 e os 59 anos de idade sugerem não houve aumento do risco de acidente vascular cerebral para as mulheres que receberam CE (0, 625 mg)-isoladamente em comparação com os que receberam placebo (18 versus 21 por 10.000 mulheres-anos).1
No WHI estrogen plus sub-estudo de progestina, um risco aumentado estatisticamente significativo de acidente vascular cerebral foi notificada em mulheres com idades compreendidas entre os 50 e os 79 anos a receber C (0, 625 mg) mais AMF (2, 5 mg) comparativamente às mulheres do mesmo grupo etário que receberam placebo (33 versus 25 por 10 000 mulheres anos). O aumento do risco foi demonstrado após o primeiro ano e persistiu.1 Dever a ocorrência ou suspeita de acidente vascular cerebral, a terapêutica com estrogénio e progestina deve ser descontinuado imediatamente.
coronaria
No sub-estudo WHI estrogénio isolado, não se verificou qualquer efeito global sobre a acontecimentos coronários cardíacos (CHD) (definidos como em não fatal, em silencioso ou CHD morte) foi notificada em mulheres a receber estrogénio em monoterapia comparativamente ao placebo. 2 .
Análises de subgrupos de mulheres entre os 50 e os 59 anos de idade sugerem uma redução estatisticamente não significativa nos acontecimentos de DCH (CE [0, 625 mg]-isoladamente em mulheres com menos de 10 anos de idade desde a menopausa (8 versus 16 por 10 000 mulheres-anos).1
No sub-estudo WHI estrogénio e progestina, houve uma aumento estatisticamente não significativo do risco de acontecimentos adversos crónicos notificados na mulher a receber uma CE diária (0, 625 mg) mais AMF (2, 5 mg) comparativamente com as mulheres a receber uma placebo (41 versus 34 por 10.000 mulheres-anos).1 Um aumento na o risco foi demonstrado no ano 1, e uma tendência para a diminuição do risco relativo foi notificada nos anos 2 a 5.
Em mulheres pós-menopáusicas com doença cardíaca documentada (n = 2,763), média 66.7 anos de idade, em ensaio clínico de prevenção secundária de doenças cardiovasculares (coração e Estudo de substituição estrogénio/progestina [o seu]), tratamento com CE diária (0.625 mg) mais MPA (2.5 mg) não demonstrou benefício cardiovascular. Em média seguimento de 4.1 anos, o tratamento com CE mais AMF não frequência de acontecimentos crónicos em mulheres pós-menopáusicas com coração coronário estabelecido doenca. No grupo tratado com CE mais AMF registaram-se mais acontecimentos CRD do que no grupo tratado com AMF. o grupo placebo no ano 1, mas não durante os anos seguintes. Um total de 2.321 mulheres do julgamento original concordaram em participar de um rótulo aberto extensão dela, dela II. O seguimento médio da sua II foi um adicional de 2.7 anos, num total de 6.8 anos. As taxas de eventos CHD foram comparáveis entre as mulheres do grupo CE + AMF e o grupo placebo no dela, o dela II, e geral
Tromboembolismo Venoso
No sub-estudo WHI estrogénio-alone, o risco de VTE (DVT e EP) foi aumentado para mulheres a receber CE diária (0, 625 mg) - sozinhas em comparação com placebo (30 versus 22 por 10. 000 mulheres-anos), embora apenas o risco aumentado da TVP atingiu significado estatístico (23 versus 15 por 10.000 mulheres-anos). O aumento do risco de DTV foi demonstrado durante os primeiros 2 anos.3. Em caso de ocorrência ou suspeita de TEV, apenas estrogénio a terapêutica deve ser interrompida imediatamente.
No sub-estudo WHI estrogénio + progestina, a foi notificada uma taxa de DTV 2 vezes superior, estatisticamente significativa, nas mulheres a receber uma CE diária (0, 625 mg) mais AMF (2, 5 mg) comparativamente com as mulheres a receber uma placebo (35 versus 17 por 10.000 mulheres-anos). Estatisticamente significativa aumento do risco de TVP (26 versus 13 por 10. 000 mulheres-anos) e Ep (18 foram também demonstradas versus 8 por 10.000 mulheres-anos). O aumento da TEV o risco foi demonstrado durante o primeiro ano e persistiu4. Em caso de ocorrência ou suspeita de TEV, estrogénio e progestina a terapêutica deve ser interrompida imediatamente.
Se possível, os estrogénios devem ser descontinuado pelo menos 4 a 6 semanas antes da cirurgia do tipo associado com um risco aumentado de tromboembolismo, ou durante períodos de imobilizacao.
neoplasma
Cancro Do Endométrio
Um risco aumentado de foi notificado cancro do endométrio com a utilização de terapêutica de estrogénios sem oposição. numa mulher com útero. O risco de cancro endometrial relatado entre os doentes sem oposição os usuários de estrogênio é cerca de 2 a 12 vezes maior do que em não utilizadores, e aparece dependente da duração do tratamento e da dose de estrogénio. A maioria dos estudos mostra que não aumento significativo do risco associado à utilização de estrogénios para menos de 1 ano. O maior risco parece estar associado ao uso prolongado, com riscos de 15 a 24 vezes durante 5 a 10 anos ou mais. Este risco demonstrou: persistir durante pelo menos 8 a 15 anos após a interrupção da terapêutica com estrogénio.
Vigilância clínica de todos as mulheres que utilizam estrogénio em monoterapia ou estrogénio em associação com a terapêutica com progestina é importante. Medidas de diagnóstico adequadas, incluindo amostragem endometrial dirigida ou aleatória quando indicado, deve ser realizado para excluir a malignidade na pós-menopausa. mulheres com hemorragia genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticada.
Não há provas de que o uso de estrogénios naturais resultados num perfil de risco endometrial diferente do dos estrogénios sintéticos dose equivalente de estrogénio. A adição de uma progestina à terapêutica com estrogénios na as mulheres pós-menopáusicas demonstraram reduzir o risco de endométrio hiperplasia, que pode ser um precursor do cancro do endométrio.
mama
O mais importante ensaio clínico aleatorizado a informação sobre o cancro da mama nos consumidores de estrogénios isolados é o estudo dose diária CE (0, 625 mg)-isoladamente. No sub-estudo só de estrogénio, após uma média após um período de acompanhamento de 7, 1 anos, a risco de cancro da mama invasivo [risco relativo (RR) 0, 80]5.
O mais importante ensaio clínico aleatorizado a informação sobre o cancro da mama nos utilizadores de estrogénio e progestina é a WHI substudy of daily CE (0, 625 mg) plus MPA (2, 5 mg). Após um acompanhamento médio de 5, 6 anos, o sub-estudo de estrogénio e progestina reportou um risco aumentado de cancro da mama invasivo em mulheres que tomaram diariamente CE mais AMF.
Neste sub-estudo, a utilização prévia de estrogénio isolado ou de estrogénio mais a terapêutica com progestina foi notificada em 26 por cento das mulheres. Parente o risco de cancro da mama invasivo foi de 1.24, e o risco absoluto foi de 41 versus 33 casos por 10. 000 mulheres-anos, para a CE mais AMF em comparação com o placebo. Entre mulheres que notificaram a utilização prévia de terapêutica hormonal, o risco relativo de o cancro da mama foi de 1.86, e o risco absoluto foi de 46 versus 25 casos por 10. 000 Mulheres-anos para a CE mais AMF comparativamente com placebo. Entre as mulheres que não notificaram a utilização prévia de terapêutica hormonal, o risco relativo de o cancro da mama invasivo foi de 1.9, e o risco absoluto foi de 40 versus 36 casos por 10. 000 mulheres-anos para a CE mais AMF comparativamente com placebo. Na mesma sub-estudo, os cancros invasivos da mama eram maiores, eram mais propensos a serem nódulos positivo, e foram diagnosticados numa fase mais avançada na CE (0.625 mg) mais MPA (2.5 mg) em comparação com o grupo placebo. A doença metastática foi raros, sem diferença aparente entre os dois grupos. Outros prognósticos os factores, tais como o subtipo histológico, o grau e o estado dos receptores hormonais, não diferir entre os grupos6.
Consistente com o ensaio clínico WHI, observacional os estudos também relataram um risco aumentado de cancro da mama para estrogénio plus. tratamento com progestina e um menor risco aumentado para a terapêutica com estrogénio em monoterapia, após vários anos de Utilização. O risco aumentou com a duração da utilização, e parece voltar aos valores basais cerca de 5 anos após a interrupção do tratamento (apenas os estudos observacionais têm dados substanciais sobre o risco após a interrupção). Estudos observacionais também sugerem que o risco de cancro da mama foi maior, e tornou-se evidente mais cedo, com a terapêutica com estrogénio e progestina comparada com a à terapêutica com estrogénio em monoterapia. No entanto, estes estudos não variação significativa do risco de cancro da mama entre os diferentes estrogénios mais combinações, doses ou vias de administração de progestina
O uso de estrogénio em monoterapia e de estrogénio mais progestina tem foi relatado que resulta num aumento de mamografias anómalas que necessitam de mais avaliacao.
Todas as mulheres devem ser submetidas anualmente a exames mamários por um período de cuidados de saúde e realizar exames à mama mensais. Alem, os exames de mamografia devem ser programados com base na Idade do doente, risco factores e resultados anteriores da mamografia.
ovario
O sub-estudo WHI estrogénio e progestina reportou uma risco aumentado, estatisticamente não significativo, de cancro do ovário. Após um seguimento médio de 5, 6 anos, risco relativo de cancro do ovário para a CE mais AMF versus placebo foi de 1, 58 (IC 95%, 0, 77-3, 24). O risco absoluto para a CE mais AMF versus placebo foi de 4 versus 3 casos por 10. 000 mulheres-anos.7 Uma meta-análise de 17 estudos epidemiológicos prospectivos e 35 retrospectivos verificou-se que as mulheres que utilizaram a terapêutica hormonal para os sintomas da menopausa tinham uma aumento do risco de cancro do ovário. A análise primária, utilizando o controlo de casos comparações, incluindo 12 110 casos de cancro dos 17 estudos prospectivos. O os riscos relativos associados à utilização actual da terapêutica hormonal foram 1.41 (95% intervalo de confiança [IC] 1.32 a 1.50), não houve diferença no risco estimativas por duração da exposição (menos de 5 anos [mediana de 3 anos]vs. superior a 5 anos [mediana de 10 anos] de Utilização antes do diagnóstico de cancro). O risco relativo associado à utilização combinada actual e recente (descontinuado utilização nos 5 anos anteriores ao diagnóstico de cancro) foi de 1.37 (95% IC 1.27 a 1.48), e o risco elevado foi significativo tanto para o estrogénio isolado como para o estrogénio plus. produtos da progestina. A duração exacta da utilização de terapêutica hormonal associada a no entanto, desconhece-se um risco aumentado de cancro do ovário.
Demência Provável
Nos caprichos do estudo auxiliar só do estrogénio da WHI, uma população de 2 947 mulheres histerectomizadas entre os 65 e os 79 anos de idade foi aleatorizada to dia CE (0, 625 mg)-isoladamente ou placebo.
Após um seguimento médio de 5, 2 anos, 28 mulheres na no grupo do estrogénio em monoterapia e 19 mulheres no grupo placebo foram diagnosticadas com provável demência. O risco relativo de demência provável para a CE-isoladamente versus o placebo foi de 1, 49 (IC 95%, 0, 83-2, 66). O risco absoluto de a demência para a CE-isoladamente versus placebo foi de 37 versus 25 casos por 10. 000 Mulheres-anos8.
No estudo auxiliar dos caprichos do estrogénio e da progestina, um estudo população de 4. 532 mulheres pós-menopáusicas de 65 a 79 anos de idade foi aleatorizada to dia CE (0, 625 mg) mais AMF (2, 5 mg) ou placebo. Após um acompanhamento médio de 4 anos, 40 mulheres no grupo CE mais AMF e 21 mulheres no grupo placebo foram diagnosticados com demência provável. O risco relativo de demência provável para a CE mais AMF versus placebo foi de 2, 05 (IC de 95%, 1, 21-3, 48). O o risco absoluto de demência provável para CE mais AMF versus placebo foi de 45 versus placebo. 22 casos por 10 000 mulheres-anos8.
Quando os dados das duas populações nos caprichos os estudos associados ao estrogénio e ao estrogénio e à progestina foram agrupados como previsto no protocolo sobre os caprichos, o risco relativo global relatado para o risco provável a demência foi de 1, 76 (IC 95%, 1, 19-2, 60). Uma vez que ambos os estudos realizado em mulheres entre os 65 e os 79 anos de idade, desconhece-se se estes resultados aplicar a mulheres pós-menopáusicas mais jovens8.
Doença Da Vesícula Biliar
Um aumento de 2 a 4 vezes no risco de doença da vesícula biliar a necessidade de cirurgia em mulheres pós-menopáusicas a receber estrogénios foi relatado.
Hipercalcemia
A administração de estrogénio pode levar a hipercalcemia grave. em mulheres com cancro da mama e metástases ósseas. Se ocorrer hipercalcemia, use do medicamento deve ser interrompido e devem ser tomadas as medidas adequadas para reduzir a nível de cálcio sérico.
Anomalias Visuais
Tem sido notificada trombose vascular da retina na mulher. a receber estrogénios. Suspender a medicação até exame se houver perda súbita parcial ou total da visão, ou um início súbito de proptose, diplopia ou enxaqueca. Se o exame revelar papiledema ou Vasculopatias da retina lesões, estrogénios devem ser permanentemente descontinuados.
Adição De Uma Progestina Quando Uma Mulher Não Teve Uma Histerectomia
Estudos da adição de uma progestina para 10 ou mais dias de um ciclo de administração de estrogénio, ou diariamente com estrogénio numa regime contínuo, relataram uma diminuição da incidência do endométrio hiperplasia do que seria induzida apenas pelo tratamento com estrogénio. Endometrio a hiperplasia pode ser um precursor do cancro do endométrio.
Existem, no entanto, possíveis riscos que podem estar associados com o uso de progestinas com estrogénios em comparação com os regimes de estrogénio isolado. Estes incluem um risco aumentado de cancro da mama.
Pressão Arterial Elevada
Num pequeno número de relatórios de casos, aumentos substanciais na pressão arterial foram atribuídas a reacções idiossincráticas aos estrogénios. Num grande ensaio clínico, aleatorizado, controlado com placebo, um efeito generalizado não foram observados estrogénios na pressão arterial.
Hipertrigliceridemia
Em mulheres com hipertrigliceridemia preexistente, estrogénio a terapêutica pode estar associada a elevações dos triglicéridos plasmáticos levando a pancreatite. Considerar a interrupção do tratamento se ocorrer pancreatite.
Compromisso Hepático E / Ou História Anterior De Colestática Ictericia
Os estrogénios podem ser mal metabolizados em mulheres com insuficiência hepática. Para mulheres com história de icterícia colestática associada com o uso de estrogénios anteriores ou com a gravidez, deve ter-se precaução, e no caso de recorrência, a medicação deve ser descontinuada.
Hipotiroidismo
A administração de estrogénio conduz a um aumento níveis de globulina ligante da tiróide (TBG). Mulheres com função tiroideia normal podem compensar o aumento da TBG através da produção de mais hormona tiroideia, manter as concentrações séricas livres de T4 e T3 dentro dos limites normais. Mulher dependente da terapêutica de substituição da hormona tiroideia que também estão a receber os estrogénios podem necessitar de doses aumentadas da sua terapêutica de substituição da tiróide. Estas mulheres devem ser monitorizadas da sua função tiroideia, de modo a manter os seus níveis de hormonas tiroideias livres num intervalo aceitável.
Retenção De Líquidos
Os estrogénios podem causar algum grau de retenção de líquidos. Mulher com condições que possam ser influenciadas por este factor, tais como compromisso renal, justifica uma observação cuidadosa quando o estrogénio-isoladamente é prescrito.
Hipocalcemia
A terapêutica com estrogénio deve ser utilizada com precaução na mulher. com hipoparatiroidismo pode ocorrer hipocalcemia induzida pelo estrogénio.
Exacerbação Da Endometriose
Alguns casos de transformação maligna de resíduos foram notificados implantes no endométrio em mulheres tratadas após histerectomia com terapia só com estrogénio. Para mulheres com endometriose residual conhecida após a histerectomia, deve ser considerada a adição de progestina.
Angioedema Hereditário
Os estrogénios exógenos podem exacerbar os sintomas de angioedema em mulheres com angioedema hereditário.
Exacerbação De Outras Condições
A terapêutica com estrogénios pode causar uma exacerbação da asma., diabetes mellitus, epilepsia, enxaqueca, porfiria, lúpus eritematoso sistémico, e hemangiomas hepáticos e deve ser usado com precaução em mulheres com estes condicao.
exame
Hormona folículo estimulante sérica (FSH) e estradiol não foi demonstrado que os níveis sejam úteis na gestão de níveis moderados a graves. sintomas vasomotores e sintomas moderados a graves de vulvar e vaginal atrofia.
Interacções Medicamentosas E Laboratoriais
Tempo de protrombina acelerado, tromboplastina parcial tempo, e tempo de agregação plaquetária, aumento da contagem de plaquetas, aumento factores II, VII antigénio, VIII antigénio, VIII actividade coagulante, IX, X, XII, Complexo VII-X, complexo II-VII-X e beta-tromboglobulina, antifactor Xa e antitrombina III, diminuição da actividade de antitrombina III, aumento níveis de actividade do fibrinogénio e do fibrinogénio, aumento do antigénio do plasminogénio e actividade.
Aumento dos níveis de TBG levando ao aumento da circulação hormona tiroideia total, medida pelos níveis de iodo ligado às proteínas( PBI), T4 (por column or by radioimmunoassay) or T3 levels by radioimmunoassay. Resina T3 a absorção diminui, reflectindo a TBG elevada. Concentrações livre T4 e livre T3 são inalterados. As mulheres em terapêutica de substituição da tiróide podem necessitar de doses mais elevadas de tireoide.
Outras proteínas de ligação podem estar elevadas no soro, devido exemplo, globulina de ligação aos corticosteróides( CBG), globulina de ligação à hormona sexual (SHBG), levando ao aumento total de corticosteróides circulantes e sexo esteróides, respectivamente. Concentrações hormonais livres, tais como testosterona e estradiol, pode ser diminuído. Outras proteínas plasmáticas podem estar aumentadas (substrato de angiotensinogénio/renina, antitripsina Alfa-l, ceruloplasmina).
Aumento da lipoproteína plasmática de alta densidade (HDL) e HDL2 concentrações de subtracção do colesterol, lipoproteína de baixa densidade reduzida (LDL)) concentração de colesterol e aumento dos níveis de triglicéridos.
Diminuição da tolerância à glucose.
Informação Do Aconselhamento Do Doente
Ver Rotulagem aprovada pela FDA (informação do doente )) e instruções de Utilização)
Hemorragia Vaginal
Informar as mulheres pós-menopáusicas da importância de comunicar hemorragia vaginal ao seu prestador de cuidados de saúde o mais rapidamente possível.
Possíveis Reacções Adversas Graves Com Estrogénio-Isoladamente Terapia
Informar as mulheres pós-menopáusicas de possíveis efeitos adversos graves reacções da terapêutica com estrogénio em monoterapia incluindo doenças cardiovasculares, malignas neoplasias e demência provável.
Possíveis Reacções Adversas Menos Graves Mas Frequentes Com Estrogénio-Isoladamente Terapia
Informar as mulheres pós-menopáusicas de possíveis casos menos graves, mas reacções adversas frequentes da terapêutica com estrogénio em monoterapia tais como cefaleias, dor e sensibilidade, náuseas e vómitos.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Administração contínua a longo prazo de os estrogénios sintéticos em certas espécies animais aumentam a frequência de carcinomas do peito, útero, colo do útero, vagina, testículos e fígado.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Climara não deve ser utilizado durante a gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de malformações congénitas em crianças. nascidos de mulheres que utilizaram estrogénios e progestinas como contraceptivos orais inadvertidamente durante o início da gravidez.
mae
Climara não deve ser utilizado durante o aleitamento. Estrogenio a administração a mulheres que amamentam tem demonstrado diminuir a quantidade e qualidade do leite materno. Foram detectáveis quantidades de estrogénios identificado no leite materno de mulheres em tratamento com estrogénios. Cuidado deve ser exercido quando o sistema transdérmico de Climara é administrado a uma Enfermeira.
Uso Pediátrico
Climara não é indicada em crianças. Clinico não foram realizados na população pediátrica.
Uso Geriátrico
Não houve número suficiente de mulheres geriátricas envolvido em estudos clínicos utilizando Climara para determinar se as 65 anos de idade diferem dos indivíduos mais jovens em sua resposta a Climara.
Estudos da Iniciativa para a saúde Das Mulheres
No sub-estudo WHI estrogénio isolado (diariamente CE [0, 625 mg] - isoladamente versus placebo), houve um risco relativo mais elevado de acidente vascular cerebral na mulher mais de 65 anos de idade.
In the WHI estrogen plus progestin substudy (daily CE [0, 625 mg] mais AMF [2, 5 mg] versus placebo), houve um risco relativo mais elevado de acidente vascular cerebral não fatal e cancro da mama invasivo em mulheres com mais de 65 anos de idade idade.
O estudo de memória da Iniciativa para a saúde Das Mulheres
Nos estudos auxiliares dos caprichos de mulheres pós-menopáusicas 65 aos 79 anos de idade, houve um risco aumentado de desenvolver demência provável. em mulheres a receber estrogénio em monoterapia ou estrogénio mais progestina quando comparado com placebo.
Uma vez que ambos os estudos auxiliares foram realizados em mulheres a 79 anos de idade, desconhece-se se estes achados se aplicam a jovens menopausa8.
Compromisso Renal
Em mulheres pós-menopáusicas com doença renal terminal (Doença renal crónica) submetidos a hemodiálise de manutenção, os níveis séricos de estradiol são os seguintes: mais elevada do que em indivíduos normais na linha de base e após doses orais de estradiol. Portanto, doses convencionais de estradiol transdérmico utilizadas em indivíduos com função renal normal pode ser excessivo para mulheres pós-menopáusicas com doença renal terminal submetidos a hemodiálise de manutenção.
hepatica
Os estrogénios podem ser mal metabolizados em doentes com compromisso da função hepática e deve ser administrado com precaução.
REFERÊNCIA
1. Rossouw JE, et al. Terapêutica hormonal pós-menopausa e Risco de doença Cardiovascular por idade e anos desde a menopausa. JAMA. 2007,297:1465-1477.
2. Hsia J, et al. Estrogénios Equinos conjugados e coronaria. Arch Int Med. 2006,166:357-365.
3. Curb JD, et al. Trombose venosa e trombose conjugada Estrogénio equino em mulheres Sem útero. Arch Int Med. 2006,166:772-780.
4. Cushman M, et al. Estrogénio mais progestina e risco de Trombose Venosa. JAMA. 2004,292:1573-1580.
5. Stefanick ML, et al. Efeitos dos equídeos conjugados Estrogénios no cancro da mama e mamografia em mulheres pós-menopáusicas Com Histerectomia. JAMA. 2006,295:1647-1657.
6. Chlebowski RT, et al. Influência do estrogénio Plus Progestina no cancro da mama e mamografia em mulheres pós-menopáusicas saudáveis. JAMA. 2003,289:3234-3253.
7. Anderson GL, et al. Efeitos do estrogénio e da progestina em cancros ginecológicos e procedimentos de diagnóstico associados. JAMA. 2003,290:1739-1748.
8. Shumaker SA, et al. Estrogénios Equinos conjugados e Incidência de demência e alterações cognitivas ligeiras na pós-menopausa Mulher. JAMA. 2004,291:2947-2958.
SECUNDARIO
São discutidas as seguintes reacções adversas graves: em outro lugar da rotulagem:
- Doenças Cardiovasculares
- neoplasia
Experiência Em Ensaios Clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
Os dados abaixo descritos reflectem dados agrupados de 5 ensaios clínicos. ensaios de Climara. Um total de 614 mulheres foram expostas a Climara por 3 meses (193 mulheres em 0.025 mg por dia, 201 mulheres a 0.05 mg por dia, 194 mulheres aos 0.1 mg por dia) em ensaios aleatorizados, em dupla ocultação, de eficácia clínica versus placebo e versus comparador activo. Todas as mulheres foram pós-menopáusicas, tiveram uma níveis séricos de estradiol inferiores a 20 pg / mL e um mínimo de cinco níveis moderados a afrontamentos graves por semana ou um mínimo de 15 afrontamentos por semana de qualquer gravidade inicial. Estão incluídos neste quadro 25 mulheres pós-menopáusicas histerectomizadas expostas a Climara 0.025 mg por dia durante 6 a 24 meses (n = 16 aos 24 meses) num ensaio aleatorizado, em dupla ocultação, estudo controlado com placebo de Climara para a prevenção da osteoporose
Quadro 1: Reacções Adversas Emergentes Do Tratamento Notificadas
com uma frequência ≥ 5% e mais frequente nas mulheres que recebem Climara
Sistema Corporal Reacções Adversas |
Climara | PlaceboC (N = 72) |
||
0, 025 mg / diaa (N = 219) |
0, 05 mg / diaB (N = 201) |
0, 1 mg / diaB (N = 194) |
||
Corpo como um todo | 21% | 39% | 37% | 29% |
Dor | 5% | 18% | 13% | 10% |
Dor | 1% | 8% | 11% | 7% |
dor | 4% | 8% | 9% | 6% |
Edema | 0.5% | 13% | 10% | 6% |
Sistema Digestivo | 9% | 21% | 29% | 18% |
Dor Abdominal | 0% | 11% | 16% | 8% |
Nausea | 1% | 5% | 6% | 3% |
Flatulência | 1% | 3% | 7% | 1% |
Sistema Musculosquelético | 7% | 9% | 11% | 4% |
Artralgia | 1% | 5% | 5% | 3% |
nervosocity em Itália | 13% | 10% | 11% | 1% |
Depressao | 1% | 5% | 8% | 0% |
Sistema Urogenital | 12% | 18% | 41% | 11% |
Dor Mamária | 5% | 8% | 29% | 4% |
Leucorreia | 1% | 6% | 7% | 1% |
Sistema Respiratório | 15% | 26% | 29% | 14% |
URTI | 6% | 17% | 17% | 8% |
Faringite | 0.5% | 3% | 7% | 3% |
Sinusite | 4% | 4% | 5% | 3% |
Alergico | 2% | 4% | 6% | 1% |
Pelé e anexos | 19% | 12% | 12% | 15% |
Prurido | 0.5% | 6% | 3% | 6% |
a) reacções adversas que ocorrem
a taxa de ≥ 5% nos ensalos Climara de eficácia clínica versus
placebo e versus comparador activo, e ensaio de Climara versus
placebo para prevençãoda osteoporose b) reacções adversas que sofreram a uma taxa ≥ 5% em ensaios de Climara de eficácia clínica versus placebo e versus comparador activo c) reacções adversas que foram no grupo placebo no ensaio clínico de Climara efeito versus placebo |
Frequente (≥1 / 10)
As seguintes reacções adversas foram identificados durante a utilização pós-aprovação do sistema transdérmico de Climara sistema. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
Sistema Genitourinário
Alterações no padrão hemorrágico, dor pélvica
Mama
Cancro da mama, dor da mama, sensibilidade mamária
Cardiovascular
Alterações da pressão arterial, palpitações, afrontamentos
Gastrintestinal
Vómitos, dor abdominal, distensão abdominal, náuseas
Pele
Alopécia, hiperhidrose, suores nocturnos, urticária, erupção cutânea
Olho
Perturbações visuais, intolerância às lentes de contacto,
Sistema Nervoso Central
Depressão, enxaqueca, parestesia, tonturas, ansiedade, irritabilidade, alterações de humor, nervosismo, insónia, dor de cabeça
Diverso
Fadiga, sintomas de menopausa, aumento de peso, reacção no local de Aplicação, reacções anafilácticas
INTERACCAO
Interacções Metabólicas
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que os estrogénios são parcialmente metabolizados pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4).). Consequentemente, os indutores os inibidores do CYP3A4 podem afectar o metabolismo do estrogénio.. Indutores do CYP3A4 tais como St.. Preparações de hipericão (hypericum perforatum), fenobarbital, carbamazepina e rifampina podem reduzir as concentrações plasmáticas de estrogénios, possivelmente resultando numa diminuição dos efeitos terapêuticos e/ou alterações no útero perfil hemorrágico. Inibidores da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol, ritonavir e sumo de toranja podem aumentar o concentrações de estrogénios e podem resultar em efeitos secundários
Climara não deve ser utilizado durante a gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de malformações congénitas em crianças. nascidos de mulheres que utilizaram estrogénios e progestinas como contraceptivos orais inadvertidamente durante o início da gravidez.
São discutidas as seguintes reacções adversas graves: em outro lugar da rotulagem:
- Doenças Cardiovasculares
- neoplasia
Experiência Em Ensaios Clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
Os dados abaixo descritos reflectem dados agrupados de 5 ensaios clínicos. ensaios de Climara. Um total de 614 mulheres foram expostas a Climara por 3 meses (193 mulheres em 0.025 mg por dia, 201 mulheres a 0.05 mg por dia, 194 mulheres aos 0.1 mg por dia) em ensaios aleatorizados, em dupla ocultação, de eficácia clínica versus placebo e versus comparador activo. Todas as mulheres foram pós-menopáusicas, tiveram uma níveis séricos de estradiol inferiores a 20 pg / mL e um mínimo de cinco níveis moderados a afrontamentos graves por semana ou um mínimo de 15 afrontamentos por semana de qualquer gravidade inicial. Estão incluídos neste quadro 25 mulheres pós-menopáusicas histerectomizadas expostas a Climara 0.025 mg por dia durante 6 a 24 meses (n = 16 aos 24 meses) num ensaio aleatorizado, em dupla ocultação, estudo controlado com placebo de Climara para a prevenção da osteoporose
Quadro 1: Reacções Adversas Emergentes Do Tratamento Notificadas
com uma frequência ≥ 5% e mais frequente nas mulheres que recebem Climara
Sistema Corporal Reacções Adversas |
Climara | PlaceboC (N = 72) |
||
0, 025 mg / diaa (N = 219) |
0, 05 mg / diaB (N = 201) |
0, 1 mg / diaB (N = 194) |
||
Corpo como um todo | 21% | 39% | 37% | 29% |
Dor | 5% | 18% | 13% | 10% |
Dor | 1% | 8% | 11% | 7% |
dor | 4% | 8% | 9% | 6% |
Edema | 0.5% | 13% | 10% | 6% |
Sistema Digestivo | 9% | 21% | 29% | 18% |
Dor Abdominal | 0% | 11% | 16% | 8% |
Nausea | 1% | 5% | 6% | 3% |
Flatulência | 1% | 3% | 7% | 1% |
Sistema Musculosquelético | 7% | 9% | 11% | 4% |
Artralgia | 1% | 5% | 5% | 3% |
nervosocity em Itália | 13% | 10% | 11% | 1% |
Depressao | 1% | 5% | 8% | 0% |
Sistema Urogenital | 12% | 18% | 41% | 11% |
Dor Mamária | 5% | 8% | 29% | 4% |
Leucorreia | 1% | 6% | 7% | 1% |
Sistema Respiratório | 15% | 26% | 29% | 14% |
URTI | 6% | 17% | 17% | 8% |
Faringite | 0.5% | 3% | 7% | 3% |
Sinusite | 4% | 4% | 5% | 3% |
Alergico | 2% | 4% | 6% | 1% |
Pelé e anexos | 19% | 12% | 12% | 15% |
Prurido | 0.5% | 6% | 3% | 6% |
a) reacções adversas que ocorrem
a taxa de ≥ 5% nos ensalos Climara de eficácia clínica versus
placebo e versus comparador activo, e ensaio de Climara versus
placebo para prevençãoda osteoporose b) reacções adversas que sofreram a uma taxa ≥ 5% em ensaios de Climara de eficácia clínica versus placebo e versus comparador activo c) reacções adversas que foram no grupo placebo no ensaio clínico de Climara efeito versus placebo |
Frequente (≥1 / 10)
As seguintes reacções adversas foram identificados durante a utilização pós-aprovação do sistema transdérmico de Climara sistema. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
Sistema Genitourinário
Alterações no padrão hemorrágico, dor pélvica
Mama
Cancro da mama, dor da mama, sensibilidade mamária
Cardiovascular
Alterações da pressão arterial, palpitações, afrontamentos
Gastrintestinal
Vómitos, dor abdominal, distensão abdominal, náuseas
Pele
Alopécia, hiperhidrose, suores nocturnos, urticária, erupção cutânea
Olho
Perturbações visuais, intolerância às lentes de contacto,
Sistema Nervoso Central
Depressão, enxaqueca, parestesia, tonturas, ansiedade, irritabilidade, alterações de humor, nervosismo, insónia, dor de cabeça
Diverso
Fadiga, sintomas de menopausa, aumento de peso, reacção no local de Aplicação, reacções anafilácticas
A sobredosagem de estrogénio pode causar náuseas, vómitos, peito hipersensibilidade, dor abdominal, sonolência e fadiga, e hemorragia de abstinência. mulher. O tratamento da sobredosagem consiste na interrupção da terapêutica com Climara. com Instituição de cuidados sintomáticos adequados.
Não existe farmacodinâmica data para Climara.
Absorcao
Via transdérmica O Climara produz concentrações séricas médias de estradiol comparáveis às do produzido por mulheres pré-menopáusicas na fase folicular precoce do ovulatório ciclo. A farmacocinética do estradiol após a aplicação do Climara o sistema transdérmico foi investigado em 197 mulheres pós-menopáusicas saudáveis em seis estudo. Em cinco dos estudos, o sistema transdérmico de Climara foi aplicado o abdômen, e em um sexto estudo, aplicação nas nádegas e abdômen foram Antar.
O Climara transdérmico o sistema de distribuição liberta continuamente estradiol que é transportado através pele intacta, conduzindo a níveis contínuos de estradiol em circulação durante um período de 7 dias período de tratamento. A disponibilidade sistémica de estradiol após transdermal a administração é cerca de 20 vezes superior à administração oral. Esta diferença deve-se à ausência de metabolismo de primeira passagem quando o estradiol é administrado por via transdérmica.
Num estudo de biodisponibilidade, o Climara 6, 5 cm2 foi estudos com o Climara 12,5 cm2 como referência. Os níveis médios de estradiol o soro dos dois tamanhos é mostrado na Figura 1.
Figura 1: realizações sírias médias de 17β-Estradiol
versus perfil Temporal após a aplicação de um sistema transdérmico de 6, 5 cm2 e
Aplicação de um sistema transdérmico de 12, 5 cm2 Climara
Foi demonstrada proporcionalidade da Dose para o Climara 6. 5 sistema transdérmico cm2 em comparação com o sistema transdérmico Climara 12, 5 cm2 num estudo cruzado de 2 semanas com um período de washout de 1 semana entre a dois sistemas transdérmicos em 24 mulheres pós-menopáusicas.
Foi também demonstrada a proporcionalidade da Dose para a Sistema transdérmico de Climara (12, 5 cm2 e 25 cm2) num estudo de 1 semana realizado em 54 mulheres pós-menopáusicas. Os níveis médios no estado estacionário (Cavg) do estradiol durante a aplicação de Climara 25 cm2 e 12,5 cm2 no abdômen foram cerca de 80 e 40 pg / mL, respectivamente.
Num estudo de aplicação múltipla de 3 semanas em 24 mulheres pós-menopáusicas, o sistema transdérmico Climara de 25 cm2 produziu uma média concentrações máximas de estradiol (Cmax) de aproximadamente 100 pg/mL. Valores mínimos no final de cada intervalo de desgaste (Cmin) eram aproximadamente 35 pg/mL. Quase foram observadas curvas séricas idênticas todas as semanas, indicando pouca ou nenhuma acumulação de estradiol no organismo. Pico da estrona sérica e níveis mínimos foram 60 e 40 pg / mL, respectivamente.
Num estudo de dose única, aleatorizado, cruzado, realizado para comparar o efeito do local de Aplicação, 38 mulheres pós-menopáusicas usavam uma sistema transdérmico único Climara 25 cm2 durante 1 semana no abdómen e nadegas. Os perfis de concentração sérica de estradiol são apresentados na Figura 2. Os valores de Cmax e Cavg foram, respectivamente, 25% e 17% mais elevados com a aplicação das nádegas do que com a aplicação do abdómen.
Figura 2: soro Estradiol Médio observado (±SE)
Recomendações durante uma semana aplicação do sistema transdérmico de Climara (25
cm2 ) no abdómen e nas nádegas de 38 mulheres pós-menopáusicas
O quadro 2 apresenta um resumo de os parâmetros farmacocinéticos do estradiol foram determinados durante a avaliação da farmacocinética do estradiol. Sistema transdérmico de Climara.
Quadro 2: Farmacocinética
Resumo (Valores Médios De Estradiol)
Taxa De Entrega Climara | Superfície (cm2)) | Local De Aplicação | Nao. número de índios | Dosar | Cmax (pg/mL)))) | C min (pg / mL) | Cavg (pg/mL)))) |
0.025 | 6.5 | Abdomen | 24 | Unico | 32 | 17 | 22 |
0.05 | 12.5 | Abdomen | 102 | Unico | 71 | 29 | 41 |
0.1 | 25 | Abdomen | 139 | Unico | 147 | 60 | 87 |
0.1 | 25 | Nadega | 38 | Unico | 174 | 71 | 106 |
Desvio-padrão relativo de cada parâmetro farmacocinético após aplicação no abdómen, a média foi de 50 percentagem, o que é indicativo da considerável variabilidade inter-individual associado ao fornecimento de droga transdérmica. O desvio-padrão relativo de cada o parâmetro farmacocinético após aplicação na nádega foi inferior ao após aplicação no abdómen (por exemplo, para a Cmax 39% versus 62 por cento, e para Cavg 35 por cento versus 48 por cento).
Distribuicao
A distribuição de exógenos os estrogénios são semelhantes aos estrogénios endógenos. Estrogénios são amplamente distribuição no corpo e são geralmente encontrados em concentrações mais elevadas no os órgãos alvo da hormona sexual. Os estrogénios circulam no sangue, em grande parte ligados a SHBG e albumina.
Metabolismo
Os estrogénios exógenos são metabolizado da mesma forma que os estrogénios endógenos. Estrogénios circulantes existir num equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. As as transformações ocorrem principalmente no fígado. O Estradiol é convertido reversivelmente para estrona, e ambos podem ser convertidos para estriol, que é um metabolito. Os estrogénios são também submetidos a recirculação enterohepática através de sulfato e conjugação glucuronida no fígado, secreção biliar de conjugados para a intestino e hidrólise no intestino, seguida de reabsorção. Em mulheres pós-menopáusicas, uma proporção significativa dos estrogénios circulantes existem como conjugados sulfato, especialmente sulfato de estrona, que serve como um reservatório circulante para a formação de estrogénios mais activos
Excrecao
Estradiol, estrona e estriol são excretados na urina. juntamente com glucuronido e conjugados de sulfato.
Adesao
Um estudo Aberto dos potenciais de adesão do placebo sistemas transdérmicos que correspondem aos tamanhos de 6, 5 cm2 e 12, 5 cm2 de Climara foi conduzida em 112 mulheres saudáveis de 45 a 75 anos de idade. Cada mulher aplica os dois sistemas transdérmicos semanalmente, na parte superior do abdómen, durante 3 semanas. semana. Note-se que o abdómen inferior e o quadrante superior superior as nádegas são os locais aprovados de aplicação para Climara.
A avaliação da adesão foi feita visualmente nos dias 2, 4, 5, 6, 7 de cada semana de desgaste do sistema transdérmico. Um total de 1.654 adesões foram realizadas observações para 333 sistemas transdérmicos de cada tamanho.
Destas observações, aproximadamente 90 por cento mostraram essencialmente sem elevador para os sistemas transdérmicos 6, 5 cm2 e 12, 5 cm2. De o número total de sistemas transdérmicos aplicados, aproximadamente 5% mostraram desapego completo para cada tamanho. Potenciais de adesão dos 18, 75 cm2 e 25 os tamanhos cm2 dos sistemas transdérmicos (0, 075 mg por dia e 0, 1 mg por dia) não têm foi estudado.
Nov 2017
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However, we will provide data for each active ingredient