Октретекс

Dissolução: transparente, incolor, inodoro.

acromegalia (na ausência de um efeito suficiente do tratamento cirúrgico, radioterapia (entre os cursos de radioterapia até que seu efeito seja concluído), tratamento por agonistas dos receptores de dopamina; em pacientes inoperáveis, bem como em pacientes que recusaram tratamento cirúrgico) ;

o cálculo dos sintomas de tumores secretos do sistema endócrino gastroenteropancreático (tumores carcinóides com síndrome carcinóide, VIPoma, glucagonomia, gastrinoma / síndrome de Zollinger-Ellison), insulinoma, somatoliberinoma;

diarréia refratária em pacientes com AIDS;

prevenção de complicações após operações no pâncreas;

parada hemorrágica e prevenção de recidiva hemorrágica das varizes do esôfago e estômago com cirrose hepática (em combinação com terapia endoscópica de escleroterapia).

Gotejamento de P / c, c / c.

Acromegalia: p / c, na dose inicial de 0,05 a 0,1 mg em intervalos de 8 ou 12 horas. No futuro, a coleta de doses é baseada em definições mensais das concentrações de GR no sangue (concentração alvo de GR <2,5 ng / ml; IFR-1 dentro dos valores normais), análise dos sintomas clínicos e tolerância do medicamento. Na maioria dos pacientes, a dose diária ideal é de 0,2 a 0,3 mg. A dose máxima de 1,5 mg / dia não deve ser excedida. Nos pacientes que recebem octreotida em uma dose estável, a determinação da concentração de GR deve ser realizada a cada 6 meses. Se após 3 meses de tratamento com octreotida não houver diminuição suficiente na concentração de GR e uma melhora no quadro clínico da doença, a terapia deve ser descontinuada.

Tumores do sistema endócrino gastroenteropancreático: n / c, na dose inicial 0,05 mg 1–2 vezes / dia. No futuro, dependendo do efeito clínico alcançado, o efeito na concentração de hormônios produzidos pelo tumor (no caso de tumores carcinóides - o efeito na liberação de ácido 5-hidroxidolacético pelos rins) e tolerância, a dose do medicamento pode ser aumentada gradualmente para 0,1-0,2 mg 3 vezes / dia. Em casos excepcionais, doses mais altas podem ser necessárias. As doses de suporte à dose do medicamento devem ser selecionadas individualmente. Com tumores carcinóides, se a terapia com octreotida na dose máxima tolerável por 1 semana não for eficaz, o tratamento não deve ser continuado.

Diarréia refratária em pacientes com AIDS : n / c, na dose inicial 0,1 mg 3 vezes / dia. Se após 1 semana de tratamento a diarréia não diminuir, a dose é aumentada individualmente (sujeito a tolerância normal), até 0,25 mg 3 vezes / dia. Se não ocorrer melhora durante a semana de tratamento com octreotida (na dose de 0,25 mg 3 vezes ao dia), a terapia deve ser descontinuada.

Prevenção de complicações após cirurgia pancreática : p / c, a primeira dose de 0,1 mg por 1 h antes da laparotomia, após cirurgia - 0,1 mg 3 vezes / dia pelos próximos 7 dias.

Sangramento das varizes do esôfago e do estômago: em / em gotejamento, a uma velocidade de 0,025 mg / h por 5 dias.

Grupos especiais de pacientes

Pacientes idosos. Atualmente, não há evidências de que os idosos tenham reduzido a tolerância ao octreotida e exijam uma alteração no modo de dosagem.

Distúrbios da função hepática. Recomenda-se a correção da dose de suporte em pacientes com insuficiência hepática.

Distúrbios da função renal. Em pacientes com insuficiência renal, a correção do regime de medição do octreotida não é necessária.

Crianças. A experiência de usar octreotida em crianças é limitada.

Regras para o uso da droga

Introdução P / c. Doente, que realizam independentemente a administração de octreotida, deve receber instruções detalhadas de um médico ou enfermeiro: antes de entrar, aqueça a solução em temperatura ambiente — isso ajuda a reduzir as sensações desagradáveis no local da administração; o medicamento não deve ser inserido no mesmo local por curtos períodos de tempo; ampolas devem ser abertas imediatamente antes da administração; quantidade não utilizada de solução deve ser jogada fora.

Introdução ao gotejamento B / c. Se for necessário / na administração de gotejamento de octreotida, o conteúdo de uma ampola contendo 0,1 mg de substância ativa deve ser diluído em 60 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%. O octreotida a temperaturas abaixo de 25 ° C por 24 horas mantém a estabilidade física e química em uma solução estéril de 0,9% de cloreto de sódio ou em uma solução a 5% de dextrose na água. No entanto, como o octreotídeo pode afetar o metabolismo da glicose, é preferível usar uma solução de cloreto de sódio a 0,9%. Antes de entrar na ampola, você deve examinar cuidadosamente uma alteração na cor da solução e na presença de partículas estranhas.

Para evitar a poluição microbiana, as soluções divorciadas devem ser usadas imediatamente após a preparação. Se a solução não for usada imediatamente, ela deve ser armazenada a uma temperatura de 2 a 8 ° C. Antes da administração, a solução deve ser aquecida à temperatura ambiente. O tempo total entre a exploração, o armazenamento no refrigerador e o final da introdução da solução não deve exceder 24 horas.

hipersensibilidade ao octreotídeo ou outros componentes do medicamento;

infância até 18 anos.

Com cautela : colelitíase (doença da pedra irreática); diabetes mellitus; gravidez e aleitamento (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").

A experiência de usar octreotida em mulheres grávidas é limitada. Octretex^® deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o benefício pretendido para a mãe exceder o risco potencial para o feto.

Não se sabe se o medicamento entra no leite materno; portanto, ao usar o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser abandonada.

A frequência dos efeitos colaterais observados ao tomar octreotida é dada de acordo com a classificação da OMS: muitas vezes - consultas 1/10 (≥10%); frequentemente - 1/100 consultas (≥1% e <10%); raramente - 1/1000 consultas (≥0,1% e <1%); raramente -.

Do lado do LCD: muitas vezes - diarréia, dor abdominal, náusea, constipação, inchaço, colelitease; frequentemente - dispepsia, vômito, peso no abdômen, consistência leve das fezes, alteração na cor das fezes, anorexia, colecistite, estabilidade coloide prejudicada da bílis (formação de cristal Xs), hiperbilirrubinemia. Embora a liberação de gordura com fezes possa aumentar, não há evidências até o momento, que o tratamento prolongado com octreotida pode levar ao desenvolvimento de uma deficiência nutricional devido a distúrbios de sucção (má absorção) raramente — sintomas, semelhante à obstrução intestinal aguda: inchaço progressivo, dor intensa na região epigástrica, tensão da parede abdominal, redução da tolerância à glicose (devido à supressão da secreção de insulina) hiperglicemia persistente, hipoglicemia, pancreatite aguda (nas primeiras horas ou dias de tratamento com o medicamento).

Do fígado e trato biliar: em alguns casos - hepatite aguda sem colestase, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das transaminases hepáticas (após o cancelamento do octreotídeo, a atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo é normalizada), SchF, GGT. Com o uso prolongado, é possível a formação de pedras na vesícula biliar, o desenvolvimento de pancreatite reativa. A frequência dos efeitos colaterais por parte do LCD pode ser reduzida aumentando os intervalos de tempo entre as refeições e a introdução de octreotida (ver. "Instruções especiais").

Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes tontura.

Do sistema endócrino: muitas vezes - hiperglicemia; frequentemente - distúrbios da função hipotireoidismo / tireóide (concentração reduzida de TTG, T total e livre)₄); hipoglicemia, tolerância à glicose prejudicada.

Do lado do MSS : em alguns casos - bradicardia.

Reações locais : muitas vezes - dor, sensação de coceira ou queimação, vermelhidão e inchaço no local da administração p / c (geralmente passa dentro de 15 minutos). A gravidade das reações locais pode ser reduzida usando uma solução de temperatura ambiente ou introduzindo uma quantidade menor de solução mais concentrada.

De outros: raramente - reações alérgicas à pele; em alguns casos - reações anafiláticas, alopecia transitória.

Sintomas : uma diminuição a curto prazo no MSS, marés de sangue no rosto, dor abdominal espástica, diarréia, náusea, sensação de vazio no estômago.

Tratamento: sintomático.

O octreotida é um análogo sintético da somatostatina. É um derivado do hormônio natural somatostatina e tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas duração significativamente mais longa. O octreotida suprime a secreção do hormônio do crescimento (GR), patologicamente elevada e causada pela arginina, esforço físico e insulina hipoglicemia. A droga também suprime a secreção de insulina, glucagon, gastrite, serotonina, patologicamente elevada e causada pela ingestão; também suprime a secreção de insulina e glucagon, estimulada pela arginina. O octreotídeo suprime a secreção de tirootropina causada pela tiroliberina.

Ao contrário da somatostatina, o octreotídeo suprime a secreção de GR em maior extensão que a secreção de insulina, e sua introdução não é acompanhada por subsequente hipersecreção de hormônios (por exemplo, GR em pacientes com acromagalia). Em pacientes com acromagalia, o octreotida reduz a concentração de GR e IFR-1 no plasma sanguíneo. É observada uma diminuição na concentração de GR em 50% ou mais em 90% dos pacientes, enquanto a concentração de GR é inferior a 5 ng / ml alcançada em cerca de metade dos pacientes. Na maioria dos pacientes com acromagalia, o octreotida reduz a dor de cabeça, inchaço dos tecidos moles, hiperidrose, dor nas articulações e pasteurização. Em pacientes com adenomas hipofisários grandes, o tratamento com octreotida pode levar a alguma redução no tamanho do tumor.

Com tumores secretos do sistema endócrino gastroenteropancreático em casos de terapia insuficiente (intervenção cirúrgica, embolização da artéria hepática, quimioterapia, incluindo.h. estreptozotocina e fluorocil) o objetivo do octreotido pode levar a uma melhora no curso da doença. Assim, em tumores carcinóides, o uso de octreotida pode levar a uma diminuição na gravidade da sensação de marés no sangue na face, diarréia, que em muitos casos é acompanhada por uma diminuição na concentração de serotonina no plasma e excreção de ácido 5-hidroxiindoluxo pelos rins. Em tumores caracterizados por hiperprodutos do peptídeo intestinal vasoativo (VIP), o uso de octreotida na maioria dos pacientes leva a uma diminuição da diarréia secreta grave e, consequentemente, a uma melhora na qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, há uma diminuição nos distúrbios concomitantes do balanço eletrolítico, por exemplo, hipocalemia, que permite cancelar a administração enteral e parenteral de fluidos e eletrólitos. Em alguns pacientes, a progressão do tumor diminui ou para, seu tamanho diminui e o tamanho das metástases no fígado. A melhora clínica é geralmente acompanhada por uma diminuição na concentração de VIP no plasma ou em sua normalização. Com os glucagonomas, o uso de octreotídeo reduz o eritema migratório. O octreotida não tem nenhum efeito significativo na gravidade da hiperglicemia no diabetes, enquanto a necessidade de insulina ou medicamentos hipoglicêmicos orais geralmente permanece inalterada. O medicamento causa uma diminuição da diarréia, que é acompanhada por um aumento no peso corporal. Embora a diminuição da concentração de glucagon no plasma sanguíneo sob a influência do octreotídeo seja transitória, a melhora clínica permanece estável durante todo o período de uso do medicamento.

Em pacientes com síndrome de gastrinoma / Zollinger-Ellison ao usar octreotida na forma de monoterapia ou em combinação com inibidores da bomba de prótons ou bloqueadores de N₂os receptores de histamina podem reduzir a hipersecreção de ácido clorídrico no estômago, a concentração de gastrina no plasma sanguíneo e reduzir a gravidade da diarréia e das marés. Em pacientes com insulinomas, o octreotida reduz o nível de insulina imunorreativa no sangue (esse efeito pode durar pouco - cerca de 2 horas). Em pacientes com tumores operáveis, o octreotida pode garantir a restauração e manutenção da glicemia normal no período pré-operatório. Em pacientes com tumores benignos e malignos inoperáveis, o controle da glicemia pode melhorar sem uma longa diminuição simultânea na concentração de insulina no sangue.

Em pacientes com tumores raros que hiperproduzem o fator de diálise GR (somatoliberinoma), o octreotídeo reduz a gravidade dos sintomas da acromegalia. Isso se deve à supressão da secreção do fator de rilização do GR e do próprio GR. No futuro, a hipertrofia hipofisária pode diminuir. Com diarréia refratária em pacientes com AIDS, o uso de octreotida leva à normalização completa ou parcial das fezes em aproximadamente 1/3 dos pacientes que sofrem de diarréia não controlada por terapia adequada com medicamentos antimicrobianos e / ou anti-fio.

Em pacientes que planejam realizar cirurgia pancreática, o uso de octreotida durante e após a cirurgia reduz a frequência de complicações pós-operatórias típicas (por exemplo, fístulas pancreáticas, abscessos, sepse, pancreatite aguda pós-operatória).

Ao sangrar pelas varizes do esôfago e do estômago em pacientes com cirrose, o uso de octreotida em combinação com tratamento específico (por exemplo, terapia esclerosante) leva a uma parada mais eficiente no sangramento e no sangramento repetido precoce, uma diminuição na transfusão e uma melhora na sobrevida em 5 dias. Acredita-se que o mecanismo de ação octreotida esteja associado a uma diminuição no fluxo sanguíneo dos órgãos, suprimindo hormônios vasocativos como VIP e glucagon.

Sucção

Após a administração de p / c, o octreotídeo é rápida e completamente absorvido. T_máx octreotida no plasma sanguíneo - dentro de 30 minutos.

Distribuição

A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é de 65%. Vincular octreotida às células sanguíneas é extremamente pequeno. V_d é 0,27 l / kg.

A conclusão

T_1/2 após a administração p / c de octreotida é de 100 min. Após na introdução, a saída de octreotida é realizada em 2 fases, com T_1/2 10 e 90 minutos, respectivamente. A maior parte do octreotídeo é excretada pelo intestino, cerca de 32% - inalterada pelos rins. A depuração total é de 160 ml / min. Em pacientes mais velhos, a depuração da octreotida diminui e T_1/2 aumenta. Com a CNN pesada, a liberação é reduzida em 2 vezes.

• Somatostatina (análogo sintético) [Hormônios do hipotálamo, gonadotrofinas hipofisárias e seus antagonistas]
• Somatostatina (análogo sintético) [Agentes hormonais da propulsão e antagonistas hormonais]

Farmacocinético

Reduz a absorção da ciclosporina, retarda a absorção da cimetidina.

É necessária a correção do modo de dosagem de diuréticos usados simultaneamente, β-adrenoblocadores, BKK, medicamentos hipoglicêmicos orais, glucagon.

O uso combinado de octreotida e bromocriptina aumenta a biodisponibilidade da bromocriptina.

Reduz o metabolismo das substâncias metabolizadas com a participação de enzimas do sistema do citocromo P450 (pode ser devido à supressão da GR). Como esses efeitos octreotídicos não podem ser descartados, deve-se tomar cuidado ao prescrever medicamentos metabolizados pelo sistema do citocromo P450 e ter uma faixa estreita de concentrações terapêuticas (por exemplo,. chinidina, terfenadina).

Mantenha fora do alcance das crianças.

solução para infusões e administração subcutânea 0,1 mg / ml - 2 anos.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Solução para infusões e administração subcutânea, 0,1 mg / ml. 1 ml em ampolas de vidro neutro, protetor ou incolor, tipo I, com um anel de falha colorido ou com um ponto e entalhe coloridos. As ampulas são aplicadas adicionalmente a anéis coloridos 1, 2 ou 3 e / ou código de barras bidimensional e / ou codificação alfanumérica ou sem anéis coloridos adicionais, código de barras bidimensional, codificação alfanumérica.

5 amp cada. em embalagens de células de contorno feitas de filme de PVC e folha de alumínio ou filme de polímero, ou sem papel alumínio e filme.

1 ou 2 pacotes de células de contorno em um pacote de papelão.

1 ml em seringas de vidro neutro incolor estéril do tipo I graduado ou sem graduação com agulha, tampa protetora, com um dispositivo automático ou não automático adicional para proteger a agulha após o uso ou sem seringa. Para 1 ou 2 seringas em embalagens de células de contorno feitas de filme de PVC ou PET e filme de polímero ou polipropileno, ou PE, ou papel de embalagem revestido de polímero ou papel para embalagem de dispositivos médicos ou papel de alumínio.

5 pacotes de células de contorno em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

Com tumores hipofisários, é necessário um monitoramento cuidadoso dos pacientes que recebem octreotida, i.to. é possível aumentar o tamanho dos tumores com o desenvolvimento de estreitamento dos campos de visão. Nesses casos, a necessidade de outros métodos de tratamento deve ser considerada.

No tratamento de tumores endócrinos gastroenteropancreáticos, em casos raros, pode ocorrer uma recaída repentina de sintomas.

A frequência dos efeitos colaterais do trato gastrointestinal pode ser reduzida aumentando os intervalos de tempo entre as refeições ou antes de dormir.

Em pacientes com insulinomas, pode-se notar um aumento na gravidade e duração da hipoglicemia no contexto do tratamento. As flutuações na glicose no sangue podem ser reduzidas pela administração mais frequente de doses mais baixas. Durante o tratamento, é necessário um monitoramento sistemático das concentrações de glicose no sangue, especialmente em pacientes com sangramento das varizes do esôfago com cirrose.

Em pacientes com diabetes tipo 1, o octreotida pode reduzir a necessidade de insulina. Em pacientes sem diabetes mellitus e com diabetes mellitus tipo 2 com secreção de insulina parcialmente preservada, a introdução de octreotida pode levar à hiperglicemia pós-prandial. Desde depois de sangrar pelas varizes do esôfago e do estômago, o risco de desenvolver diabetes mellitus tipo 1 é aumentado, e em pacientes com diabetes, mudanças na necessidade de insulina também são possíveis, nesses casos, é necessário um controle sistemático da concentração de glicose no sangue.

Aplicação durante a gravidez e durante a lactação apenas por indicações absolutas (ver. "Vigilância", Com cautela, "Pedido de gravidez e aleitamento").

Recomendações para o tratamento de pacientes durante o tratamento com Octretex^® em relação à formação de pedras da vesícula biliar

1. Antes de prescrever o octreotídeo, os pacientes devem ser submetidos a um ultrassom preliminar da vesícula biliar.

2). Durante o tratamento com Octretex^® o ultrassom repetido da vesícula biliar deve ser realizado, de preferência em intervalos de 6 a 12 meses.

3). Se as pedras da vesícula biliar forem descobertas mesmo antes do início do tratamento, é necessário avaliar os benefícios potenciais da terapia com octreotida em comparação com o possível risco associado à sua presença. Não há evidências de qualquer efeito negativo do octreotídeo no curso ou prognóstico de uma doença existente da pedra da vesícula.

O tratamento de pacientes nos quais as pedras da vesícula biliar são formadas durante o tratamento com Octretex^®

1. Pedras de vesícula biliar não sintomosas. O uso de octreotida pode ser interrompido ou continuado de acordo com a avaliação da relação benefício / risco. De qualquer forma, não é necessário realizar outra coisa senão continuar a observação, tornando-a mais frequente, se necessário.

2). Pedras da vesícula biliar com sintomas clínicos. O uso de octreotida pode ser interrompido ou continuado de acordo com a avaliação da relação benefício / risco. De qualquer forma, o paciente deve ser tratado da mesma maneira que em outros casos de doença de cálculos biliares com manifestações clínicas. O tratamento com medicamentose inclui o uso de combinações de preparações de ácido biliar (por exemplo, ácido chenodeoxicólico na dose de 7,5 mg / kg / dia em combinação com ácido ursodeoxicólico na mesma dose) sob controle ultrassônico - até que as pedras desapareçam completamente.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos. Alguns efeitos colaterais do octreotida podem afetar adversamente a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com outros mecanismos que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotoras. Nesse sentido, recomenda-se que seja tomado cuidado ao conduzir esses sintomas ou ao trabalhar com mecanismos que exijam maior atenção.

• B23.8. Doença relacionada ao HIV com outras condições especificadas
• C25 Neoplasia pancreática maligna
• C25.4 Células insulares pancreáticas
• C26 Neoplasia maligna de outros órgãos digestivos imprecisos
• C26.0 Trato intestinal intacto
• C75.1 Neoplasia hipofisária maligna
• D01.4 Cartzinoma in situ de outras partes não especificadas do intestino
• D01.7 Carcinoma in situ de outros órgãos digestivos especificados
• D13.7 Neoplasia benigna de células ilhotas pancreáticas
• D35.2 Neoplasia benigna da hipofise
• D44.3. Neoplasia da natureza indefinida ou desconhecida da glândula pituitária
• E22.0 Acromegalia e gigantismo hipofisário
• E34.0 Síndrome carcinóide
• I85.0 Veias varicosas do esôfago com sangramento
• K74.6. Cirrose outra e não especificada do fígado
• K86.8.3 * Síndrome de Zollinger-Ellison
• K92.2 Sangramento gastrointestinal não direcionado
• Z98.8 Outras condições pós-cirúrgicas esclarecidas