Jin Di Lin

O octreotida é um meio de terapia patogenética para tumores que expressam ativamente receptores da somatostanina.

Em terapia para acromegalia:

quando o controle adequado das manifestações da doença é realizado pela administração de octreotida;

na ausência de um efeito suficiente do tratamento cirúrgico e da radioterapia;

preparar-se para o tratamento cirúrgico;

para tratamento entre cursos de radioterapia até que um efeito persistente seja desenvolvido;

em pacientes inoperáveis.

Na terapia de tumores endócrinos do trato gastrointestinal:

tumores carcinóides com fenômenos da síndrome carcinóide;

insulinomas;

VIPoma;

gastrinoma (síndrome de Zollinger-Ellison);

glucagonoma (para monitorar a hipoglicemia no período pré-operatório, bem como para apoiar a terapia);

somatoliberinomas (tumores caracterizados por hiperprodutos do fator de rilização do hormônio do crescimento).

No tratamento do câncer hormonais da próstata:

como parte da terapia combinada no contexto da castração cirúrgica ou medicamentosa.

Acromegalia (com ineficiência ou impossibilidade de tratamento cirúrgico, terapia de radiação ou tratamento por agonistas da dopamina) tumores endócrinos do sistema gastroenteropancreático (o cálculo dos sintomas de tumores carcinóides com sinais de síndrome carcinóide, tumores, caracterizado por hiperprodutos do peptídeo intestinal vasoctivo) glucagonomas; gastrinoma (Síndrome de Zollinger-Ellison) insulomas, VIPoma; tumores, caracterizado por somatoliberina hiperalimentar; diarréia refratária em pacientes com AIDS; cirurgia pancreática (prevenção de complicações) sangrando (em t.h. prevenção de recaídas) com varizes do esôfago e estômago em pacientes com cirrose hepática (tratamento impossível).

acromegalia (na ausência de um efeito suficiente do tratamento cirúrgico, radioterapia (entre os cursos de radioterapia até que seu efeito seja concluído), tratamento por agonistas dos receptores de dopamina; em pacientes inoperáveis, bem como em pacientes que recusaram tratamento cirúrgico) ;

o cálculo dos sintomas de tumores secretos do sistema endócrino gastroenteropancreático (tumores carcinóides com síndrome carcinóide, VIPoma, glucagonomia, gastrinoma / síndrome de Zollinger-Ellison), insulinoma, somatoliberinoma;

diarréia refratária em pacientes com AIDS;

prevenção de complicações após operações no pâncreas;

parada hemorrágica e prevenção de recidiva hemorrágica das varizes do esôfago e estômago com cirrose hepática (em combinação com terapia endoscópica de escleroterapia).

Terapia com acromegal:

quando o controle adequado das manifestações da doença é realizado pela administração de octreotida;

na ausência de um efeito suficiente do tratamento cirúrgico e da radioterapia;

preparar-se para o tratamento cirúrgico;

para tratamento entre cursos de radioterapia até que um efeito persistente seja desenvolvido;

em pacientes inoperáveis.

Terapia de tumores endócrinos do trato gastrointestinal e pâncreas:

tumores carcinóides com fenômenos da síndrome carcinóide;

insulinomas;

VIPoma;

gastrinoma (síndrome de Zollinger-Ellison);

glucagonoma (para monitorar a hipoglicemia no período pré-operatório, bem como para apoiar a terapia);

somatoliberinomas (tumores caracterizados por hiperprodutos do fator de rilização do hormônio do crescimento).

Terapia com câncer hormonais da próstata: como parte da terapia combinada no contexto da castração cirúrgica ou medicamentosa.

Prevenção do desenvolvimento de pancreatite aguda no pós-operatório: com extensas operações cirúrgicas na cavidade abdominal e intervenções toracoabdominais (incluindo.h. em relação ao câncer de estômago, esôfago, cólon, pâncreas, lesão tumoral primária e secundária do fígado).

Maior sensibilidade ao octreotídeo ou outros componentes do medicamento.

Com cautela : coleliose; diabetes mellitus.

Hipersensibilidade.

hipersensibilidade ao octreotídeo ou outros componentes do medicamento;

infância até 18 anos.

Com cautela : colelitíase (doença da pedra irreática); diabetes mellitus; gravidez e aleitamento (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").

Maior sensibilidade ao octreotídeo ou outros componentes do medicamento.

Com cautela : coleliose; diabetes mellitus; gravidez e aleitamento.

Critérios para avaliar a frequência do desenvolvimento de reações indesejadas: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - ≥1 / 100, <1/10; às vezes - ≥1 / 1000, <1/1000; raramente - ≥1 / 1000, <1/1000); muito raramente - <1/10000, incluindo mensagens individuais.

Reações locais : frequentemente - com uma introdução / m, a dor é possível, raramente - inchaço e erupções cutâneas no local da injeção (geralmente fracamente expressa, de curta duração).

Do sistema digestivo: frequentemente - dor abdominal espástica, inchaço, formação excessiva de gases, fezes líquidas, diarréia; às vezes - colecistite; raramente - náusea, vômito, formação de pedras na vesícula biliar, estetatoreia. Embora a liberação de gordura com fezes possa aumentar, não há indicação de que o tratamento prolongado com octreotida possa levar à sucção prejudicada (malabsorção). Raramente - fenômenos que se assemelham a obstrução intestinal aguda: inchaço progressivo, dor intensa na região epigástrica, estresse abdominal. Foram relatados casos raros de pancreatite aguda desenvolvidos nas primeiras horas ou dias de p / c de uso de octreotida. Para uso prolongado, foram observados casos de pancreatite associada à coleliose.

Existem relatórios separados sobre o desenvolvimento de distúrbios da função hepática (hepatite aguda sem colestase com normalização da transaminase após o cancelamento do octreotídeo); em t.h. lento desenvolvimento da hiperbilirrubinemia, acompanhado por um aumento no desempenho da SchF, GGT

Do sistema endócrino: raramente - o desenvolvimento de hiperglicemia persistente, hipoglicemia.

Do lado do MSS : às vezes - bradicardia, taquicardia.

Do sistema respiratório : muito raramente - falta de ar.

Reações alérgicas: raramente - hipersensibilidade, erupção cutânea; muito raramente - anafilaxia.

De outros: raramente - perda de cabelo temporária após a introdução do octreotida.

Náusea, vômito, anorexia, dor abdominal espástica, uma sensação de inchaço, meteorismo, cadeira líquida, diarréia e estorreia, sintomas de obstrução intestinal aguda (inchaço progressivo, dor intensa na epigástria, dor e tensão da parede abdominal durante a palpação) insuficiência hepática; a formação de cálculos biliares (para uso a longo prazo) pancreatite aguda, violação da tolerância pós-aligna à glicose, hiperglicemia, hipoglicemia, perda de cabelo. No local da injeção - dor, sensação de coceira ou queimação, vermelhidão e inchaço.

A frequência dos efeitos colaterais observados ao tomar octreotida é dada de acordo com a classificação da OMS: muitas vezes - consultas 1/10 (≥10%); frequentemente - 1/100 consultas (≥1% e <10%); raramente - 1/1000 consultas (≥0,1% e <1%); raramente -.

Do lado do LCD: muitas vezes - diarréia, dor abdominal, náusea, constipação, inchaço, colelitease; frequentemente - dispepsia, vômito, peso no abdômen, consistência leve das fezes, alteração na cor das fezes, anorexia, colecistite, estabilidade coloide prejudicada da bílis (formação de cristal Xs), hiperbilirrubinemia. Embora a liberação de gordura com fezes possa aumentar, não há evidências até o momento, que o tratamento prolongado com octreotida pode levar ao desenvolvimento de uma deficiência nutricional devido a distúrbios de sucção (má absorção) raramente — sintomas, semelhante à obstrução intestinal aguda: inchaço progressivo, dor intensa na região epigástrica, tensão da parede abdominal, redução da tolerância à glicose (devido à supressão da secreção de insulina) hiperglicemia persistente, hipoglicemia, pancreatite aguda (nas primeiras horas ou dias de tratamento com o medicamento).

Do fígado e trato biliar: em alguns casos - hepatite aguda sem colestase, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das transaminases hepáticas (após o cancelamento do octreotídeo, a atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo é normalizada), SchF, GGT. Com o uso prolongado, é possível a formação de pedras na vesícula biliar, o desenvolvimento de pancreatite reativa. A frequência dos efeitos colaterais por parte do LCD pode ser reduzida aumentando os intervalos de tempo entre as refeições e a introdução de octreotida (ver. "Instruções especiais").

Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes tontura.

Do sistema endócrino: muitas vezes - hiperglicemia; frequentemente - distúrbios da função hipotireoidismo / tireóide (concentração reduzida de TTG, T total e livre)₄); hipoglicemia, tolerância à glicose prejudicada.

Do lado do MSS : em alguns casos - bradicardia.

Reações locais : muitas vezes - dor, sensação de coceira ou queimação, vermelhidão e inchaço no local da administração p / c (geralmente passa dentro de 15 minutos). A gravidade das reações locais pode ser reduzida usando uma solução de temperatura ambiente ou introduzindo uma quantidade menor de solução mais concentrada.

De outros: raramente - reações alérgicas à pele; em alguns casos - reações anafiláticas, alopecia transitória.

Reações locais : com a introdução do medicamento Octreotide Depot, a dor é possível, menos frequentemente inchaço e erupções cutâneas no local da injeção (geralmente fracamente expressa, de curta duração).

Do lado do LCD: anorexia, náusea, vômito, dor abdominal espástica, inchaço, formação excessiva de gases, fezes líquidas, diarréia, estetorea. Embora a alocação de gordura com fezes possa aumentar, atualmente não há evidências de que o tratamento prolongado com octreotida possa levar à escassez de alguns componentes nutricionais devido a distúrbios de absorção (má absorção). Em casos raros, podem ser observados fenômenos semelhantes à obstrução intestinal aguda: inchaço progressivo, dor intensa na região epigástrica e estresse abdominal. O uso prolongado do medicamento Octreotide Depot pode levar à formação de cálculos biliares.

Do pâncreas : foram relatados casos raros de pancreatite aguda desenvolvidos nas primeiras horas ou dias de uso de octreotida. Para uso prolongado, foram observados casos de pancreatite associada à coleliose

Do fígado : existem relatórios separados sobre o desenvolvimento de distúrbios da função hepática (hepatite aguda sem colestase com normalização da transaminase após abolição da octreotida); desenvolvimento lento da hiperbilirrubinemia, acompanhado por um aumento no desempenho de SchF, GGT e, em menor grau, outras transaminases.

Do lado metabólico : como o medicamento Octreotide Depot tem um efeito esmagador na formação de hormônio do crescimento, glucagon e insulina, pode afetar a troca de glicose. É possível reduzir a tolerância à glicose após a ingestão. Com o uso prolongado de octreotida p / c, a hiperglicemia persistente pode se desenvolver em alguns casos. O estado de hipoglicemia também foi observado.

De outros: em casos raros, foi relatada perda temporária de cabelo após a introdução do octreotídeo, ocorrência de bradicardia, taquicardia, relaxamento, erupção cutânea, anafilaxia. Há relatos separados de reações de hipersensibilidade.

Segundo dados conhecidos, ao usar octreotida na dose de 90 mg a cada 2 semanas em pacientes com neoplasias malignas, nenhum fenômeno indesejável foi observado.

Com a introdução de octreotida com uma mão na dose de 1 mg, um paciente adulto é descrito como sintomas como bradicardia a curto prazo, marés no sangue, dor abdominal espástica, diarréia, sensação de vazio no estômago e náusea . Todos os sintomas descritos foram resolvidos dentro de 24 horas após a introdução do medicamento.

Tratamento: sintomático.

Sintomas : uma diminuição a curto prazo no MSS, marés de sangue no rosto, dor abdominal espástica, diarréia, náusea, sensação de vazio no estômago.

Tratamento: sintomático.

Atualmente, não houve casos de overdose do medicamento Octreotide Depot.

O octreotida é um octapeptídeo sintético, um derivado do hormônio natural somatostatina, que tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas com uma duração significativamente mais longa. O octreotida suprime a secreção patologicamente aumentada do hormônio do crescimento (GR), bem como peptídeos e serotonina produzidos no sistema endócrino gastroenteropancreático.

Em indivíduos saudáveis, o octreotídeo, como a somatostanina, suprime a secreção de GR causada por arginina, esforço físico e hipoglicemia de insulina; secreção de insulina, glucagon, gastrion e outros peptídeos do sistema endócrino gastroenteropancreático causado pela ingestão, bem como secreção de insulina e glucagon, estimulada. O efeito esmagador na secreção de GR no octreotídeo, diferentemente da somatostatina, é expresso em uma extensão muito maior do que na secreção de insulina. A introdução do octreotida não é acompanhada pelo fenômeno da hipersecreção hormonal de acordo com o mecanismo de feedback negativo.

Em pacientes com acromagalia, a introdução de octreotida fornece na grande maioria dos casos uma diminuição persistente no nível de GR e uma normalização da concentração de um fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IFR-1). Em pacientes com acromagalia, o octreotida reduz significativamente a gravidade dos sintomas, como dor de cabeça, aumento da transpiração, parecia, fadiga, dor nos ossos e articulações, neuropatia periférica. Em pacientes com adenoma hipofisário, secretando GR, isso leva a uma diminuição no tamanho do tumor.

Em tumores carcinóides, o uso do medicamento leva a uma diminuição na gravidade dos sintomas da doença, principalmente como marés de sangue no rosto e diarréia. Em muitos casos, a melhora clínica é acompanhada por uma diminuição na concentração de serotonina no plasma e excreção de ácido 5-hidroxiindoluxico com urina.

Em tumores caracterizados por hiperprodutos do peptídeo intestinal vasoativo (VIP), o uso de octreotida leva a uma diminuição da diarréia secreta grave característica dessa condição, que, por sua vez, melhora a qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, há uma diminuição nos distúrbios concomitantes do balanço eletrolítico, por exemplo, hipocalemia, que permite cancelar a administração enteral e parenteral de fluidos e eletrólitos. De acordo com a tomografia computadorizada, os pacientes diminuem ou interrompem a progressão do crescimento do tumor e até reduzem seu tamanho, principalmente as metástases no fígado. A melhora clínica é geralmente acompanhada por uma diminuição (até valores normais) na concentração de VIP no plasma.

Com os glucagonomas, o uso de octreotida leva a uma diminuição notável na erupção migratória não crostizante, característica desse estado. O octreotida não tem nenhum efeito significativo na gravidade do diabetes mellitus, frequentemente observado com glucagonomas, e geralmente não reduz a necessidade de insulina ou medicamentos hipoglicêmicos orais. Em pacientes que sofrem de diarréia, o medicamento causa uma diminuição, que é acompanhada por um aumento no peso corporal. Ao usar octreotida, há uma rápida diminuição na concentração de glucagon no plasma; no entanto, com tratamento prolongado, esse efeito não é preservado. A melhora sintomática permanece estável por um longo tempo.

Com gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison), um medicamento usado em monoterapia ou em combinação com bloqueadores H₂receptores de histamina e inibidores da bomba de prótons, reduz a formação de ácido clorídrico no estômago e leva a melhorias clínicas, incluindo.h. e em relação à diarréia. Quando o octreotido é introduzido, a gravidade dos sintomas associados à síntese de peptídeos pelo tumor diminui, incluindo.h. marés de sangue no rosto. Em alguns casos, há uma diminuição na concentração de gastrina no plasma.

Em pacientes com insulinomas, o octreotida reduz o conteúdo de insulina imunorreativa no sangue.

Em pacientes com tumores operáveis, o octreotida pode garantir a restauração e manutenção da glicemia normal no período pré-operatório. Em pacientes com tumores benignos e malignos inoperáveis, o controle da glicemia pode melhorar sem uma longa diminuição simultânea na concentração de insulina no sangue.

Em pacientes com tumores raros que hiperproduzem o fator rilizante do hormônio do crescimento (somatoliberinomas), o octreotídeo reduz os sintomas da acromegalia, que está associado à supressão da secreção do fator rilizante do hormônio do crescimento e da própria GR. Assim, no futuro, há uma diminuição no tamanho da glândula pituitária, que foi aumentada antes do início do tratamento.

Em pacientes com câncer de hormônio da próstata (GRRP), aumenta o pool de células neuroendócrinas que expressam receptores de somatostanina, afim dos octreotídeos (tipos SS2 e SS5), o que determina a sensibilidade do tumor à octreotida. O uso de octreotida em combinação com dexametasona no fundo de bloqueios androgênicos (medicamentose ou castração cirúrgica) em pacientes com GRRPZh restaura a sensibilidade à terapia hormonal e leva a uma diminuição do antígeno prostático específico (PSA) em mais de 50% dos pacientes. Em pacientes com GRRPZH com metástases nos ossos, essa terapia é acompanhada por um efeito pronunciado e prolongado de analgésico, e a qualidade de vida é melhorada.

O octreotida é um análogo sintético da somatostatina. É um derivado do hormônio natural somatostatina e tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas duração significativamente mais longa. O octreotida suprime a secreção do hormônio do crescimento (GR), patologicamente elevada e causada pela arginina, esforço físico e insulina hipoglicemia. A droga também suprime a secreção de insulina, glucagon, gastrite, serotonina, patologicamente elevada e causada pela ingestão; também suprime a secreção de insulina e glucagon, estimulada pela arginina. O octreotídeo suprime a secreção de tirootropina causada pela tiroliberina.

Ao contrário da somatostatina, o octreotídeo suprime a secreção de GR em maior extensão que a secreção de insulina, e sua introdução não é acompanhada por subsequente hipersecreção de hormônios (por exemplo, GR em pacientes com acromagalia). Em pacientes com acromagalia, o octreotida reduz a concentração de GR e IFR-1 no plasma sanguíneo. É observada uma diminuição na concentração de GR em 50% ou mais em 90% dos pacientes, enquanto a concentração de GR é inferior a 5 ng / ml alcançada em cerca de metade dos pacientes. Na maioria dos pacientes com acromagalia, o octreotida reduz a dor de cabeça, inchaço dos tecidos moles, hiperidrose, dor nas articulações e pasteurização. Em pacientes com adenomas hipofisários grandes, o tratamento com octreotida pode levar a alguma redução no tamanho do tumor.

Com tumores secretos do sistema endócrino gastroenteropancreático em casos de terapia insuficiente (intervenção cirúrgica, embolização da artéria hepática, quimioterapia, incluindo.h. estreptozotocina e fluorocil) o objetivo do octreotido pode levar a uma melhora no curso da doença. Assim, em tumores carcinóides, o uso de octreotida pode levar a uma diminuição na gravidade da sensação de marés no sangue na face, diarréia, que em muitos casos é acompanhada por uma diminuição na concentração de serotonina no plasma e excreção de ácido 5-hidroxiindoluxo pelos rins. Em tumores caracterizados por hiperprodutos do peptídeo intestinal vasoativo (VIP), o uso de octreotida na maioria dos pacientes leva a uma diminuição da diarréia secreta grave e, consequentemente, a uma melhora na qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, há uma diminuição nos distúrbios concomitantes do balanço eletrolítico, por exemplo, hipocalemia, que permite cancelar a administração enteral e parenteral de fluidos e eletrólitos. Em alguns pacientes, a progressão do tumor diminui ou para, seu tamanho diminui e o tamanho das metástases no fígado. A melhora clínica é geralmente acompanhada por uma diminuição na concentração de VIP no plasma ou em sua normalização. Com os glucagonomas, o uso de octreotídeo reduz o eritema migratório. O octreotida não tem nenhum efeito significativo na gravidade da hiperglicemia no diabetes, enquanto a necessidade de insulina ou medicamentos hipoglicêmicos orais geralmente permanece inalterada. O medicamento causa uma diminuição da diarréia, que é acompanhada por um aumento no peso corporal. Embora a diminuição da concentração de glucagon no plasma sanguíneo sob a influência do octreotídeo seja transitória, a melhora clínica permanece estável durante todo o período de uso do medicamento.

Em pacientes com síndrome de gastrinoma / Zollinger-Ellison ao usar octreotida na forma de monoterapia ou em combinação com inibidores da bomba de prótons ou bloqueadores de N₂os receptores de histamina podem reduzir a hipersecreção de ácido clorídrico no estômago, a concentração de gastrina no plasma sanguíneo e reduzir a gravidade da diarréia e das marés. Em pacientes com insulinomas, o octreotida reduz o nível de insulina imunorreativa no sangue (esse efeito pode durar pouco - cerca de 2 horas). Em pacientes com tumores operáveis, o octreotida pode garantir a restauração e manutenção da glicemia normal no período pré-operatório. Em pacientes com tumores benignos e malignos inoperáveis, o controle da glicemia pode melhorar sem uma longa diminuição simultânea na concentração de insulina no sangue.

Em pacientes com tumores raros que hiperproduzem o fator de diálise GR (somatoliberinoma), o octreotídeo reduz a gravidade dos sintomas da acromegalia. Isso se deve à supressão da secreção do fator de rilização do GR e do próprio GR. No futuro, a hipertrofia hipofisária pode diminuir. Com diarréia refratária em pacientes com AIDS, o uso de octreotida leva à normalização completa ou parcial das fezes em aproximadamente 1/3 dos pacientes que sofrem de diarréia não controlada por terapia adequada com medicamentos antimicrobianos e / ou anti-fio.

Em pacientes que planejam realizar cirurgia pancreática, o uso de octreotida durante e após a cirurgia reduz a frequência de complicações pós-operatórias típicas (por exemplo, fístulas pancreáticas, abscessos, sepse, pancreatite aguda pós-operatória).

Ao sangrar pelas varizes do esôfago e do estômago em pacientes com cirrose, o uso de octreotida em combinação com tratamento específico (por exemplo, terapia esclerosante) leva a uma parada mais eficiente no sangramento e no sangramento repetido precoce, uma diminuição na transfusão e uma melhora na sobrevida em 5 dias. Acredita-se que o mecanismo de ação octreotida esteja associado a uma diminuição no fluxo sanguíneo dos órgãos, suprimindo hormônios vasocativos como VIP e glucagon.

O depósito de octreotida é uma forma de medicamento de octreotídeo de ação prolongada para administração em / m, garantindo a manutenção de concentrações terapêuticas estáveis de octreotida no sangue por 4 semanas. O octreotida é um meio de terapia patogenética para tumores que expressam ativamente receptores da somatostanina. O octreotida é um octapeptídeo sintético que é um derivado do hormônio natural somatostatina e tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas duração significativamente mais longa.

O medicamento suprime a secreção patologicamente aumentada do hormônio do crescimento, bem como peptídeos e serotonina, produzidos no sistema endócrino gastroenteropancreático.

Em indivíduos saudáveis, o octreotídeo, como a somatostanina, suprime a secreção do hormônio do crescimento causada pela arginina, esforço físico e hipoglicemia de insulina; secreção de insulina, glucagon, gastrion e outros peptídeos do sistema endócrino gastroenteropancreático causado pela ingestão, bem como secreção de insulina e glucagonina, estimulada. O efeito esmagador na secreção do hormônio do crescimento na octreotida, diferentemente da somatostatina, é expresso em uma extensão muito maior do que na secreção de insulina. A introdução do octreotida não é acompanhada pelo fenômeno da hipersecreção hormonal de acordo com o mecanismo de feedback negativo.

Em pacientes com acromagalia, a introdução do medicamento Octreotide Depot fornece na grande maioria dos casos uma diminuição persistente na concentração do hormônio do crescimento e uma normalização da concentração de IFR-1 / somatomedina C

Na maioria dos pacientes com acromagalia, o medicamento Octreotide Depot reduz significativamente a gravidade dos sintomas, como dor de cabeça, aumento da transpiração, pastezia, fadiga, dor nos ossos e articulações, neuropatia periférica. Foi relatado que o tratamento com Octreotide Depot para pacientes individuais com adenomas hipofisários secretando hormônio do crescimento levou a uma diminuição no tamanho do tumor.

Com tumores endócrinos secretos do trato gastrointestinal, o uso do medicamento para depósito de octreotida fornece monitoramento constante dos principais sintomas dessas doenças.

O depósito de octreotida na dose de 30 mg a cada 4 semanas diminui o crescimento do tumor em pacientes com tumores neuroendócrinos comuns (metastáticos) secretos e não secrentes de cólon magro, ilíaco, cego, ascendente, cólon transversal e processos em forma de verme ou metástases de tumores neuroendócrinos sem primário. A droga foi eficaz no aumento do tempo antes da progressão de tumores neuroendócrinos secretos e não secretos.

Em tumores carcinóides, o uso de octreotida pode levar a uma diminuição na gravidade dos sintomas da doença, principalmente como marés e diarréia. Em muitos casos, a melhora clínica é acompanhada por uma diminuição na concentração de serotonina no plasma e excreção de ácido 5-hidroxiindoluxico com urina.

Em tumores caracterizados por hiperprodutos do peptídeo intestinal vasoativo (vipoma), o uso de octreotida na maioria dos pacientes leva a uma diminuição da diarréia secreta grave, característica dessa condição, que, por sua vez, leva a uma melhora na qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, há uma diminuição nos distúrbios concomitantes do balanço eletrolítico, por exemplo, hipocalemia, que permite cancelar a administração enteral e parenteral de fluidos e eletrólitos. De acordo com a tomografia computadorizada, em alguns pacientes há uma desaceleração ou parada da progressão do tumor e até uma diminuição no tamanho, especialmente metástases no fígado. A melhora clínica é geralmente acompanhada por uma diminuição (até valores normais) na concentração de VIP no plasma.

Nos glucagonomas, o uso de octreotida na maioria dos casos leva a uma diminuição notável da erupção migratória não crostizante, característica dessa condição. O octreotida não tem nenhum efeito significativo na gravidade do diabetes mellitus, frequentemente observado com glucagonomas, e geralmente não reduz a necessidade de insulina ou medicamentos hipoglicêmicos orais. Em pacientes que sofrem de diarréia, o octreotida causa uma diminuição, que é acompanhada por um aumento no peso corporal. Ao usar octreotida, uma rápida diminuição na concentração de glucagon no plasma é frequentemente observada; no entanto, com tratamento prolongado, esse efeito não é preservado. Ao mesmo tempo, a melhora sintomática permanece estável por um longo tempo.

Nos gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison, o octreotídeo é usado em monoterapia ou em combinação com bloqueadores N₂receptores de histamina e inibidores da bomba de prótons podem reduzir a formação de ácido clorídrico no estômago e levar a melhorias clínicas, incluindo.h. e em relação à diarréia. Também é possível reduzir a gravidade e outros sintomas, provavelmente associados à síntese de peptídeos pelo tumor, incluindo. marés. Em alguns casos, há uma diminuição na concentração de gastrina no plasma.

Em pacientes com insulinomas, o octreotida reduz a concentração de insulina imunorreativa no sangue. Em pacientes com tumores operáveis, o octreotida pode garantir a restauração e manutenção da glicemia normal no período pré-operatório. Em pacientes com tumores benignos e malignos inoperáveis, o controle da glicemia pode melhorar sem uma longa diminuição simultânea na concentração de insulina no sangue.

Em pacientes com tumores raros que hiperproduzem o fator rilizante do hormônio do crescimento (somatoliberinoma), o octreotídeo reduz a gravidade dos sintomas da acromegalia. Aparentemente, isso se deve à supressão da secreção do fator rilizante do hormônio do crescimento e do próprio hormônio do crescimento. No futuro, é possível reduzir o tamanho da glândula pituitária, que foi aumentada antes do início do tratamento.

Em pacientes com câncer de hormônio da próstata (GRRP), aumenta o conjunto de células neuroendócrinas que expressam receptores de somatostanina, asfina para octreotida (tipos SS2 e SS5), o que determina a sensibilidade do tumor à octreotida. O uso do medicamento Octreotide Depot em combinação com dexametasona no fundo de bloqueios androgênicos (medicamentose ou castração cirúrgica) em pacientes com GRRPZ recupera a sensibilidade à terapia hormonal e leva a uma diminuição da PSA em mais de 50% dos pacientes.

Em pacientes com GRRPZH com metástases nos ossos, essa terapia é acompanhada por um efeito pronunciado e prolongado de analgésico. Ao mesmo tempo, em todos os pacientes que responderam à terapia combinada com o medicamento Octreotide Depot, a qualidade de vida é significativamente melhorada e a mediana da sobrevida não recorrente é aumentada.

O octreotídeo reduz a sutura do intestino da ciclosporina e diminui a absorção da cimetidina.

Com o uso simultâneo de octreotida e bromocriptina, a biodisponibilidade deste último aumenta.

Há evidências literárias de que os análogos da somatostatina podem reduzir a depuração metabólica de substâncias metabolizadas por enzimas do citocromo P450, que podem ser causadas pela suprsia da HP. Como é impossível excluir esses efeitos octreotídicos, os medicamentos são metabolizados por enzimas do sistema do citocromo P450 e têm um intervalo de doses terapêuticas estreito (por exemplo,. chinidina e terfenadina) devem ser prescritas com cautela.

Retarda a absorção de cimetidina, ciclosporina.

Farmacocinético

Reduz a absorção da ciclosporina, retarda a absorção da cimetidina.

É necessária a correção do modo de dosagem de diuréticos usados simultaneamente, β-adrenoblocadores, BKK, medicamentos hipoglicêmicos orais, glucagon.

O uso combinado de octreotida e bromocriptina aumenta a biodisponibilidade da bromocriptina.

Reduz o metabolismo das substâncias metabolizadas com a participação de enzimas do sistema do citocromo P450 (pode ser devido à supressão da GR). Como esses efeitos octreotídicos não podem ser descartados, deve-se tomar cuidado ao prescrever medicamentos metabolizados pelo sistema do citocromo P450 e ter uma faixa estreita de concentrações terapêuticas (por exemplo,. chinidina, terfenadina).

O octreotídeo reduz a sutura do intestino da ciclosporina e diminui a absorção da cimetidina.

Com o uso simultâneo de octreotida e bromocriptina, a biodisponibilidade deste último aumenta.

Há evidências literárias de que os análogos da somatostatina podem reduzir a depuração metabólica de substâncias metabolizadas por enzimas do citocromo P450, que podem ser causadas pela compressão do hormônio do crescimento. Como é impossível excluir esses efeitos octreotídicos, os medicamentos metabolizados pelas enzimas do sistema do citocromo P450 e com uma faixa terapêutica estreita (hinidina e terfenadina) devem ser prescritos com cautela.