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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
DBL Octreotide
Octreotide
A octreotida é um meio de terapia patogênica para tumores que expressam ativamente os receptores da somatostatina.
Na terapia da acromegalia:
quando o controle adequado das manifestações da doença é realizado devido à administração de octreotida,
na ausência de efeito suficiente do tratamento cirúrgico e radioterapia,
para se preparar para o tratamento cirúrgico,
para o tratamento entre os cursos de radioterapia até o desenvolvimento de um efeito persistente,
em pacientes inoperáveis.
Na terapia de tumores endócrinos do trato gastrointestinal e pâncreas:
tumores carcinóides com fenômenos da síndrome carcinóide,
insulinomas,
Vipomas,
gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison),
glucanones (para controlar a hipoglicemia no pré-operatório, bem como para terapia de manutenção),
somatoliberinomas (tumores caracterizados pela hiperprodução do fator liberador do hormônio do crescimento).
Na terapia do câncer de próstata resistente a hormônios:
como parte da terapia combinada no contexto da castração cirúrgica ou medicamentosa.
A acromegalia (quando a ineficácia ou impossibilidade de realização de tratamento a cirurgia, radioterapia ou tratamento agonistas da dopamina), endócrinas tumor гастроэнтеропанкреатической sistema (prova sintomatologia карциноидных tumores com características carcinóides atendidos síndrome de tumores, caracterizada гиперпродукцией вазоактивного интестинального peptide), глюкагономы, гастриномы (síndrome de Золлингераэллисона), инсуломы, ВИПомы, tumores, caracterizando гиперпродукцией соматолиберина, anemia refratária diarréia em pacientes com Aids, a cirurgia no pâncreas (prevenção de complicações), sangramento (em t.h. prevenção de recaídas) com varizes do esôfago e estômago em pacientes com cirrose hepática (tratamento de emergência)
acromegalia (na ausência de efeito suficiente do tratamento cirúrgico, radioterapia (entre os cursos de radioterapia até o início completo do seu efeito), tratamento com agonistas dos receptores de dopamina, em pacientes inoperáveis, bem como em pacientes que se recusaram a tratamento cirúrgico),
alívio dos sintomas de tumores secretores do sistema endócrino gastroenteropancreático (tumores carcinóides com presença de síndrome carcinóide, Vipoma, glucagonoma, gastrinoma / síndrome de Zollinger-Ellison), insulinoma, somatoliberoma,
diarréia refratária em pacientes com AIDS,
prevenção de complicações após cirurgias pancreáticas,
parada do sangramento e prevenção da recorrência de sangramento de varizes esofágicas e gástricas com cirrose hepática (em combinação com terapia esclerosante endoscópica).
Terapia da acromegalia:
quando o controle adequado das manifestações da doença é realizado devido à administração de octreotida,
na ausência de efeito suficiente do tratamento cirúrgico e radioterapia,
para se preparar para o tratamento cirúrgico,
para o tratamento entre os cursos de radioterapia até o desenvolvimento de um efeito persistente,
em pacientes inoperáveis.
Terapia para tumores endócrinos do trato gastrointestinal e pancreático:
tumores carcinóides com fenômenos da síndrome carcinóide,
insulinomas,
Vipomas,
gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison),
glucanones (para controlar a hipoglicemia no pré-operatório, bem como para terapia de manutenção),
Terapia para câncer de próstata resistente a hormônios: como parte da terapia combinada no contexto da castração cirúrgica ou medicamentosa.
Prevenção do desenvolvimento de pancreatite pós-operatória aguda: com extensas operações cirúrgicas na cavidade abdominal e intervenções toracoabdominais (incluindo câncer de estômago, esôfago, cólon, pâncreas, lesão tumoral primária e secundária do fígado).
V / m (profundo), no glúteo. Com injeções repetidas, os lados esquerdo e direito devem ser alternados. A suspensão deve ser preparada imediatamente antes da injeção. No dia da injeção, o frasco do medicamento e a ampola do solvente podem ser mantidos à temperatura ambiente.
Com acromegalia, para resolver a questão da tolerabilidade e eficácia do tratamento a longo prazo com Octreotide-long FS, recomenda-se primeiro realizar uma amostra de 3 dias com a administração de Octreotide (solução para administração p / k e IV) a uma dose de 300 mcg / dia. Uma diminuição no nível de IGF-1 no sangue superior a 60% da linha de base (na ausência de sinais de intolerância) indicará um bom prognóstico do uso do medicamento como farmacoterapia primária ou secundária prolongada. Para pacientes menos sensíveis ao medicamento, a dose inicial deve ser maior. Para o grupo resistente de pacientes, a intervenção cirúrgica é recomendada. No caso de adenomectomia não radical, um teste de 3 dias com administração p/k aumenta a sensibilidade à terapia medicamentosa subsequente
Para pacientes nos quais a administração de octreotida fornece controle adequado das manifestações da doença, a dose inicial recomendada da droga é de 20 mg a cada 4 semanas por 3 meses. Você pode iniciar o tratamento com Octreotide-long FS no dia seguinte à última injeção de solução de Octreotide. No futuro, a dose da droga é corrigida levando em consideração a concentração sérica de GH e IGF-1, bem como os sintomas clínicos.
Se após 3 meses de tratamento não for possível alcançar um efeito clínico e bioquímico adequado (em particular, se a concentração de GH permanecer acima de 2,5 mcg/l), a dose pode ser aumentada para 30 mg administrados a cada 4 semanas.
Nos casos em que após 3 meses de tratamento com Octreotide-long FS em uma dose de 20 mg, há uma diminuição persistente na concentração sérica de GH abaixo de 1 µg/l, normalização da concentração de IGF-1 e desaparecimento de sintomas reversíveis de acromegalia, você pode reduzir a dose de Octreotide-long FS para 10 mg.no entanto, nesses pacientes, recebendo uma Pacientes que recebem uma dose estável do medicamento, a determinação das concentrações de GH e IGF-1 deve ser realizada a cada 6 meses.
Nos tumores endócrinos do trato gastrointestinal e pancreático para pacientes nos quais a administração de octreotida fornece controle adequado das manifestações da doença, a dose inicial recomendada de Octreotida-long FS é de 20 mg a cada 4 semanas. P / C a administração de octreotida deve ser continuada por mais 2 semanas após a primeira administração de Octreotida-long FS. Para pacientes que não receberam anteriormente Octreotide p/k, recomenda-se iniciar o tratamento com a administração p/k de Octreotide a uma dose de 100 mcg 3 vezes/dia por um período relativamente curto de tempo (aproximadamente 2 semanas), a fim de avaliar a sua eficácia e tolerabilidade geral. Somente depois disso, o Octreotide-long FS é prescrito de acordo com o esquema acima. No caso em que a terapia com Octreotide-long FS por 3 meses fornece controle adequado das manifestações clínicas e marcadores biológicos da doença, é possível reduzir a dose de Octreotide-long FS para 10 mg, administrada a cada 4 semanas. Nos casos em que, após 3 meses de tratamento com Octreotide-long FS, apenas uma melhoria parcial foi alcançada, a dose da droga pode ser aumentada para 30 mg a cada 4 semanas. Contra o pano de fundo do tratamento com Octreotide-long FS em alguns dias, é possível aumentar as manifestações clínicas características dos tumores endócrinos do trato gastrointestinal e do pâncreas. Nestes casos, recomenda-se a administração adicional de solução de octreotida na dose utilizada antes do início do tratamento com Octreotida-long FS. Isso pode ocorrer principalmente nos primeiros 2 meses de tratamento até que as concentrações terapêuticas de octreotida no plasma sejam alcançadas.
No câncer de próstata resistente a hormônios, a dose inicial recomendada de Octreotide-long FS é de 20 mg a cada 4 semanas por 3 meses. No futuro, a dose da droga é corrigida levando em consideração a dinâmica da concentração de antígeno prostático específico (PSA) no soro, bem como os sintomas clínicos. Se após 3 meses de tratamento não foi possível alcançar um efeito clínico e bioquímico adequado( redução do PSA), a dose pode ser aumentada para 30 mg, administrada a cada 4 semanas. O tratamento com Octreotide-long FS é combinado com o uso de dexametasona, que é prescrito internamente de acordo com o seguinte esquema: 4 mg / dia — por 1 mês, depois-2 mg / dia — por 2 semanas, depois 1 mg /dia (dose de manutenção). O tratamento de pacientes que foram previamente submetidos a terapia antiandrogênica medicamentosa é combinado com o uso de um análogo de GnRH. Neste caso, a injeção de um análogo de GnRH (forma prolongada) é realizada 1 vez a cada 4 semanas. Pacientes que recebem Octreotide-long FS, a determinação das concentrações de PSA deve ser realizada todos os meses
Em pacientes com insuficiência renal, hepática e em pacientes idosos, não é necessário corrigir o regime de dosagem de Octreotida-long FS.
Regras para preparar uma suspensão
1. A droga é administrada apenas em / M.
2. O medicamento deve ser preparado e administrado apenas por pessoal médico especialmente treinado.
3. A suspensão de Octreotide-long FS é preparada imediatamente antes da administração com o solvente fornecido.
4. Antes da injeção, a ampola com solvente e o frasco com a droga devem ser removidos da geladeira e levados à temperatura ambiente (são necessários 30-50 minutos).
5. O frasco com Octreotide-long FS deve ser mantido estritamente na vertical! Batendo facilmente no frasco, você deve garantir que todo o medicamento esteja no fundo do frasco(Fig. 1).
Figura 1. Posição correta do frasco com a droga.
6. Abra a embalagem com a seringa, conecte a agulha anexada com o tamanho de 0,8×40 mm para a vedação do solvente (use apenas o solvente incluído no kit).
7. Abra a ampola com o solvente e colete todo o conteúdo da ampola com o solvente na seringa, coloque a seringa em uma dose de 2 ml (Fig. 2, 3).
Figura 2. O procedimento para coletar o conteúdo da ampola em uma seringa.
Figura 3. Regras para definir a quantidade necessária de líquido na seringa.
8. Remova a tampa de plástico do frasco com a substância ativa. Desinfecte o tampão de borracha com um cotonete com álcool (incluído na embalagem) (Fig. 4).
Figura 4. Preparação e desinfecção da tampa do frasco com a droga.
Insira a agulha no frasco através do centro da rolha de borracha. Sem tocar no conteúdo do frasco com a agulha, insira cuidadosamente o solvente na parede interna do frasco. Retire a seringa do frasco (Fig. 5).
Figura 5. Introdução de solvente no frasco com a droga.
9. Não toque no frasco até que o solvente umedeça completamente todo o conteúdo do frasco. Depois que o conteúdo do frasco estiver completamente saturado com solvente (isso leva cerca de 2-5 minutos), é necessário verificar cuidadosamente, sem virar o frasco, se há um resíduo seco no frasco. Se tal for detectado, deixe o frasco até ficar completamente encharcado (Fig. 6)!
Figura 6. Verificação de resíduos secos no frasco.
Durante 30-60 s, gire suavemente o frasco lentamente até formar uma suspensão homogênea. Não vire ou agite o frasco (arroz. 7)!
Figura 7. Preparação de uma suspensão homogênea (rotação lenta do frasco).
10. Prepare o paciente para a injeção.
11. Substitua a agulha na seringa por uma agulha de 1,2×50 mm (para o conjunto de suspensão). Insira a agulha através do bujão de borracha no frasco. Em seguida, abaixe o corte da agulha e, inclinando o frasco em um ângulo de 45°, lentamente coloque a suspensão completamente na seringa. Não vire o frasco ao discar. Uma pequena quantidade da droga pode permanecer nas paredes e no fundo do frasco. O consumo de resíduos nas paredes e no fundo do frasco é levado em consideração (Fig. 8, 9).
Figura 8. A ordem de levar a droga em uma seringa.
Figura 9. A posição correta do frasco ao levar o medicamento para a seringa.
12. Imediatamente após o conjunto de suspensão, remova a agulha. Substitua por uma agulha para administrar o medicamento com um tamanho de 1,1×40 mm, vire cuidadosamente a seringa e remova o ar da seringa.
13. A suspensão de Octreotida-long FS deve ser administrada imediatamente após a preparação.
14. A suspensão de Octreotide-long FS não deve ser misturada com nenhuma outra substância medicinal na mesma seringa.
15. Desinfete o local da injeção. Insira a agulha profundamente no glúteo, puxe o êmbolo da seringa em sua direção para garantir que o vaso sanguíneo não seja danificado.
16. Introduzir uma suspensão lenta.
17. Se entrar em um vaso sanguíneo, o local da injeção e a agulha devem ser trocados.
18. Ao bloquear a agulha, substitua-a por outra.
19. Com injeções repetidas, os lados esquerdo e direito devem ser alternados.
Quando acromegalia e tumores gastroenteropancreáticos do sistema n/a — de 0,05 a 1 mg 1-2 vezes ao dia, se necessário, uma dose pode ser gradualmente aumentada para 0,1–0,2 mg 3 vezes ao dia, diarréia, anemia refratária a Aids, n/a — 0,1 mg, 3 vezes ao dia, é possível um aumento gradual da dose de 0,25 mg 3 vezes ao dia. A fim de prevenir complicações após a cirurgia no pâncreas, a primeira dose de 0,1 mg é administrada p/k 1 h antes da laparotomia, depois após a cirurgia, p/k — 0,1 mg 3 vezes ao dia por sete dias consecutivos. Para parar o sangramento das varizes do esôfago ou estômago, 25 mcg/H são administrados por infusão intravenosa contínua por 5 dias
P / k, v/v gotejamento.
Acromegalia: P / K, na dose inicial de 0,05-0,1 mg em intervalos de 8 ou 12 h. No futuro, a seleção da dose é baseada em determinações mensais das concentrações de GH no sangue (concentração alvo de GH <2,5 ng / ml, IGF - 1 dentro dos valores normais), análise de sintomas clínicos e tolerabilidade do medicamento. Na maioria dos pacientes, a dose diária ideal é de 0,2-0,3 mg. Não exceda a dose máxima de 1,5 mg / dia. Em pacientes que recebem octreotida em uma dose estável, a determinação da concentração de GH deve ser realizada a cada 6 meses. Se após 3 meses de tratamento com octreotida não houver uma diminuição suficiente na concentração de GH e uma melhora no quadro clínico da doença, a terapia deve ser descontinuada
Tumores do sistema endócrino gastroenteropancreático: P / C, em uma dose inicial de 0,05 mg 1-2 vezes / dia. No futuro, dependendo do progresso clínico efeito, o impacto sobre a concentração de hormônios produzidos por tumor (no caso de tumores carcinóides de influência na seleção de 5 hidroxiindolacético ácido rins) e tolerância, uma dose de medicamento pode aumentar gradualmente a 0,1–0,2 mg 3 vezes/dia. Em casos excepcionais, doses mais altas podem ser necessárias. Doses de manutenção do medicamento devem ser selecionadas individualmente. Com tumores carcinóides, se a terapia com octreotida na dose máxima tolerada por 1 semana não for eficaz, o tratamento não deve ser continuado.
Diarréia refratária em pacientes com AIDS: P / C, em uma dose inicial de 0,1 mg 3 vezes / dia. Se após 1 semana de tratamento a diarréia não diminuir, a dose é aumentada individualmente (sujeito a tolerância normal), até 0,25 mg 3 vezes/dia. Se não houver melhora durante a semana de tratamento com octreotida (a uma dose de 0,25 mg 3 vezes ao dia), a terapia deve ser descontinuada.
Prevenção de complicações após cirurgias pancreáticas: p/k, a primeira dose de 0,1 mg 1 h antes da laparotomia, após a operação — 0,1 mg 3 vezes / dia durante 7 dias subsequentes.
Sangramento das varizes do esôfago e do estômago: gotejamento intravenoso, a uma taxa de 0,025 mg/h por 5 dias.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos. Atualmente, não há dados que sugiram que os idosos tenham uma tolerância reduzida à octreotida e necessitem de uma mudança no regime de dosagem.
Distúrbios da função hepática. Recomenda-se a correção da dose de manutenção em pacientes com insuficiência hepática.
Distúrbios da função renal. Em pacientes com insuficiência renal, a correção do regime de dosagem de octreotida não é necessária.
Crianças. A experiência com octreotida em crianças é limitada.
Regras para o uso da droga
P / C Introdução. Os doentes, que se auto-realizam a n/a introdução октреотида, devem receber dar como dar as instruções detalhadas de um médico ou enfermeiro: antes da introdução de um pré-aquecer a solução até a temperatura ambiente é propício para a redução de sensações desagradáveis no local da inserção, não deve introduzir o medicamento no mesmo lugar, com curtos períodos de tempo, ampolas devem abrir diretamente antes da introdução do medicamento não utilizado a quantidade de solução deve ser deitado fora.
Introdução por gotejamento IV. Se necessário, o conteúdo de uma ampola contendo 0,1 mg da substância ativa deve ser diluído em 60 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%. O Octreotide a uma temperatura abaixo de 25 °C por 24 horas mantém a estabilidade física e química em uma solução estéril de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5% em água. No entanto, como a octreotida pode afetar o metabolismo da glicose, é preferível usar uma solução de cloreto de sódio a 0,9%. Antes da injeção intravenosa, a ampola deve ser cuidadosamente inspecionada quanto a alterações na cor da solução e a presença de partículas estranhas.
Para evitar contaminação microbiana, as soluções diluídas devem ser usadas imediatamente após a preparação. Se a solução não for usada imediatamente, ela deve ser armazenada a uma temperatura de 2-8 °C. antes da administração, a solução deve ser aquecida à temperatura ambiente. O tempo total entre a diluição, o armazenamento na geladeira e o final da introdução da solução não deve exceder 24 horas.
V / m, profundamente no glúteo. Com injeções repetidas, os lados esquerdo e direito devem ser alternados. A suspensão deve ser preparada imediatamente antes da injeção. No dia da injeção, o frasco do medicamento e a ampola do solvente podem ser mantidos à temperatura ambiente.
No tratamento da acromegalia em pacientes para os quais a administração de Octreotide fornece controle adequado das manifestações da doença, a dose inicial recomendada da droga Octreotide-Depot é de 20 mg a cada 4 semanas durante 3 meses. Você pode iniciar o tratamento com Octreotide-Depo no dia seguinte à última administração de Octreotide. No futuro, a dose é corrigida levando em consideração a concentração sérica de hormônio do crescimento e IGF-1, bem como os sintomas clínicos. Se após 3 meses de tratamento, não conseguiu atingir a adequada clínico e bioquímico de um efeito (em particular, se a concentração do hormônio do crescimento é maior do que 2,5 µg/l), a dose pode ser aumentada para 30 mg de entrada a cada 4 semanas
Nos casos em que após 3 meses de tratamento com Octreotide-Depo em uma dose de 20 mg, há uma diminuição persistente na concentração sérica de hormônio do crescimento abaixo de 1 µg/l, normalização da concentração de IGF-1 e desaparecimento de sintomas reversíveis de acromegalia, você pode reduzir a dose de Octreotide-Depo para 10 mg.no entanto, nesses pacientes, recebendo uma dose
Pacientes que recebem uma dose estável da droga Octreotide-Depot, a determinação das concentrações de hormônio do crescimento e IGF-1 deve ser realizada a cada 6 meses.
Os pacientes com cirurgia e radioterapia são eficazes o suficiente ou, mais generalmente ineficientes, bem como os pacientes que necessitam de tratamento a curto prazo, nos intervalos entre os ciclos de radioterapia até o momento o desenvolvimento do seu pleno efeito, é é provável que realize um teste de tratamento N/A injeção de Octreotide com o objetivo de avaliar o seu desespero e a mobilidade total e, só depois disso, será para o uso da droga Octreotide-depois da esquema acima.
No tratamento de tumores endócrinos gastrointestinais e pancreáticos em pacientes para os quais a administração de Octreotide fornece controle adequado das manifestações da doença, a dose inicial recomendada da droga Octreotide-Depo é de 20 mg a cada 4 semanas. P / k a administração de Octreotide deve ser continuada por mais 2 semanas após a primeira administração da droga Octreotide-Depot.
Em pacientes não tratados anteriormente octreotide n/a, recomende-se iniciar o tratamento com n/a introdução de Octreotide na dose de 0,1 mg 3 vezes/dia, administrada em um período relativamente curto de tempo (cerca de 2 semanas), com o objetivo de avaliar o seu desespero e da portabilidade total. Somente depois disso, a droga Octreotide-Depot é prescrita de acordo com o esquema acima.
No caso em que a terapia com Octreotide-Depo por 3 meses fornece controle adequado das manifestações clínicas e marcadores biológicos da doença, é possível reduzir a dose da droga Octreotide-Depo para 10 mg, administrada a cada 4 semanas.
Nos casos em que, após 3 meses de tratamento com Octreotide-Depo, foi possível obter apenas uma melhoria parcial, a dose da droga pode ser aumentada para 30 mg a cada 4 semanas. Contra o pano de fundo do tratamento com Octreotide-Depot em alguns dias, é possível aumentar as manifestações clínicas características dos tumores endócrinos do trato gastrointestinal e do pâncreas. Nestes casos, recomenda-se a administração adicional de Octreotide na dose utilizada antes do início do tratamento com Octreotide-Depot. Isso pode ocorrer principalmente nos primeiros 2 meses de tratamento até que as concentrações terapêuticas de octreotida no plasma sejam alcançadas
Tumores neuroendócrinos comuns (metastáticos) secretores e não secretores de jejuno, subveio, ascendente, cólon transverso e depois ou metástases de tumores neuroendócrinos sem foco detectado inicialmente — uma dose recomendada de Octreotide Depot é de 30 mg a cada 4 semanas.
A terapia com Octreotide Depot deve ser continuada até sinais de progressão do tumor.
No tratamento do GRPJ a dose inicial recomendada de Octreotide Depot é de 20 mg a cada 4 semanas durante 3 meses. No futuro, a dose é corrigida levando em consideração a dinâmica da concentração sérica de PSA, bem como os sintomas clínicos. Se após 3 meses de tratamento não foi possível alcançar um efeito clínico e bioquímico adequado (redução do PSA), a dose pode ser aumentada para 30 mg, administrada a cada 4 semanas.
O tratamento com Octreotide-Depot é combinado com o uso de dexametasona, que é prescrito internamente de acordo com o seguinte esquema: 4 mg/dia por 1 mês, depois — 2 mg/dia por 2 semanas, depois — 1 mg/dia (dose de manutenção).
O tratamento com Octreotide-Depot e dexametasona de pacientes que foram previamente submetidos a terapia antiandrogênica medicamentosa é combinado com o uso de um análogo de GnRH. Neste caso, a injeção de um análogo de GnRH (forma de depósito) é realizada 1 vez a cada 4 semanas.
Pacientes que recebem o medicamento Octreotide-Depo, a determinação das concentrações de PSA deve ser realizada todos os meses.
Em pacientes com insuficiência renal, hepática e idosos, não é necessário corrigir o regime de dosagem da droga Octreotide-Depot.
Para a prevenção da pancreatite pós-operatória aguda, a droga Octreotide-Depot em uma dose de 10 ou 20 mg é administrada uma vez, não antes de 5 dias e não depois de 10 dias antes da intervenção cirúrgica pretendida.
Regras para a preparação da suspensão e administração do medicamento
- a droga é administrada apenas em / M,
- a pasta para injeção IV é preparada com o solvente fornecido imediatamente antes da injeção,
- apenas pessoal médico especialmente treinado deve preparar e administrar o medicamento,
- antes da injeção, a ampola com solvente e o frasco com a droga devem ser removidos da geladeira e levados à temperatura ambiente (leva 30-50 minutos),
-o frasco com a droga Octreotide-Depot deve ser mantido estritamente na vertical. Ao tocar facilmente no frasco, assegure-se de que todo o liofilizado esteja no fundo do frasco,
- abra a embalagem com a seringa, conecte a agulha de 1,2 ×50 mm à seringa para a coleta de solvente,
- abra a ampola com solvente e colete todo o conteúdo da ampola com solvente na seringa, coloque a seringa em uma dose de 2 ml,
- remova a tampa de plástico do frasco contendo liofilizado. Desinfecte a rolha de borracha do frasco com um cotonete com álcool. Insira a agulha no frasco de liofilizado através do centro da rolha de borracha e insira cuidadosamente o solvente na parede interna do frasco sem tocar no conteúdo do frasco com a agulha. Retire a seringa do frasco,
- o frasco deve permanecer imóvel até que o solvente do liofilizado esteja completamente embebido e a suspensão seja formada (cerca de 3-5 minutos). Depois disso, sem virar o frasco, você deve verificar a presença de liofilizado seco nas paredes e no fundo do frasco. Se forem detectados resíduos secos de liofilizado, deixe o frasco até que esteja completamente encharcado,
- depois que o profissional de saúde estiver convencido de que não há resíduos de liofilizado seco, o conteúdo do frasco deve ser cuidadosamente misturado em movimentos circulares por 30-60 s até formar uma suspensão homogênea. Não vire ou agite o frasco, isso pode levar à queda de flocos e à inutilidade da suspensão,
- insira rapidamente a agulha através da rolha de borracha no frasco. Em seguida, abaixe o corte da agulha e, inclinando o frasco em um ângulo de 45°, lentamente coloque a suspensão completamente na seringa. Não vire o frasco ao discar. Uma pequena quantidade da droga pode permanecer nas paredes e no fundo do frasco. O consumo de resíduos nas paredes e no fundo do frasco é levado em consideração,
- imediatamente após o conjunto de suspensão, substitua a agulha do Pavilhão Rosa pela agulha do Pavilhão Verde( 0,8×40 mm), vire cuidadosamente a seringa e remova o ar da seringa,
- a suspensão da droga Octreotide-Depot deve ser administrada imediatamente após a preparação,
- a suspensão da droga Octreotide-Depot não deve ser misturada com qualquer outro medicamento em uma seringa,
- com a ajuda de um cotonete com álcool, desinfete o local da injeção. Insira a agulha profundamente no glúteo e, em seguida, puxe levemente o êmbolo da seringa de volta para garantir que não haja danos ao vaso. Introduzir a suspensão em / M lentamente, com pressão constante no êmbolo da seringa,
- se entrar em contato com o vaso sanguíneo, o local da injeção e a agulha devem ser trocados,
- ao entupir a agulha, substitua-a por outra agulha do mesmo diâmetro,
- com injeções repetidas, os lados esquerdo e direito devem ser alternados.
Precauções de Aplicação
Com tumores da glândula pituitária secretando hormônio do crescimento, é necessária uma observação cuidadosa dos pacientes, porque é possível aumentar o tamanho dos tumores com o desenvolvimento de uma complicação tão séria como o estreitamento dos campos visuais. Nesses casos, a necessidade de outros tratamentos deve ser considerada.
Em 15-30% dos pacientes que recebem Octreotide p / k por um longo tempo, é possível o aparecimento de cálculos biliares. A prevalência na população em geral (idade 40-60 anos) é de 5-20%. A experiência do tratamento a longo prazo com Octreotide de ação prolongada de pacientes com acromegalia e tumores gastrointestinais e pancreáticos indica que o Octreotide de ação prolongada, em comparação com o Octreotide de ação curta, não leva a um aumento na incidência de cálculos biliares. No entanto, recomenda-se a realização de ultra-som da vesícula biliar antes de iniciar o tratamento com Octreotide-Depot e aproximadamente a cada 6 meses durante o tratamento. Os cálculos biliares, se ainda são encontrados, são geralmente assintomáticos. Na presença de sintomas clínicos, é indicado tratamento conservador (por exemplo, o uso de preparações de ácidos biliares) ou intervenção cirúrgica
Em pacientes com diabetes tipo 1, o medicamento Octreotide-Depo pode afetar o metabolismo da glicose e, portanto, reduzir a necessidade de insulina administrada. Para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e pacientes sem comprometimento concomitante do metabolismo de carboidratos, as injeções de octreotida podem resultar em glicemia pós-prandial. Nesse sentido, recomenda-se monitorar regularmente a concentração de Glicose no sangue e, se necessário, corrigir a terapia hipoglicêmica.
Em pacientes com insulinomas no contexto do tratamento com octreotida, pode haver um aumento na gravidade e duração da hipoglicemia (isto é devido a um efeito supressor mais pronunciado na secreção do hormônio do crescimento e glucagon do que na secreção de insulina, bem como a uma duração menor do efeito inibitório sobre a secreção de insulina). O acompanhamento sistemático desses pacientes é mostrado.
Antes da nomeação de octreotida, os pacientes devem passar por um ultra-som inicial da vesícula biliar.
Durante o tratamento com Octreotide-Depot, deve ser realizada uma segunda ultrassonografia da vesícula biliar, de preferência em intervalos de 6-12 meses.
Se os cálculos biliares forem detectados antes mesmo do início do tratamento, os benefícios potenciais da terapia com Octreotide Depot devem ser avaliados em comparação com o possível risco associado à presença de cálculos biliares.
Atualmente, não há evidências de que a droga Octreotide Depot afete adversamente o curso ou prognóstico da colelitíase já existente.
Tratamento de pacientes nos quais os cálculos biliares são formados durante o tratamento com Octreotide-Depo
Cálculos biliares assintomáticos. O uso da droga Octreotide-Depot pode ser interrompido ou continuado — de acordo com a avaliação da relação benefício/risco. Em qualquer caso, não são necessárias outras medidas além da continuação das inspeções, tornando-as, se necessário, mais frequentes.
Cálculos biliares com sintomas clínicos. O uso da droga Octreotide-Depot pode ser interrompido ou continuado — de acordo com a avaliação da relação benefício/risco. Em qualquer caso, o paciente deve ser tratado da mesma forma que em outros casos de colelitíase com manifestações clínicas. O tratamento medicamentoso inclui o uso de combinações de preparações de ácidos biliares (por exemplo, ácido quenodesoxicólico a uma dose de 7,5 mg/kg/dia em combinação com UDCA na mesma dose) sob controle ultrassônico — até que as pedras desapareçam completamente.
Hipersensibilidade ao Octreotide ou outros componentes da droga.
Com cuidado: colelitíase, diabetes mellitus.
Hipersensibilidade.
hipersensibilidade ao Octreotide ou outros componentes do medicamento,
crianças menores de 18 anos.
Com cuidado: colelitíase (doença do cálculo biliar), diabetes mellitus, gravidez e lactação (Ver "uso na gravidez e amamentação").
Hipersensibilidade ao Octreotide ou outros componentes da droga.
Com cuidado: colelitíase, diabetes mellitus, gravidez e lactação.
Critérios de avaliação a freqüência de desenvolvimento de reações indesejáveis: muito frequentes — ≥1/10, muitas vezes — ≥1/100, <1/10, às vezes — ≥1/1000,<1/100, raramente ≥1/10000, <1/1000), muito raros <1/10000, incluindo relatos isolados.
Reações locais: muitas vezes — com a administração iv, a dor é possível, raramente-inchaço e erupções cutâneas no local da injeção (geralmente leve, de curta duração).
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes-dor abdominal espástica, inchaço, excesso de gás, fezes soltas, diarréia, às vezes-colecistite, raramente — náuseas, vômitos, formação de cálculos biliares, esteatorréia. Embora a excreção de gordura nas fezes possa aumentar, não há indicação de que o tratamento prolongado com octreotida possa resultar em má absorção (má absorção). Raramente-fenômenos que lembram obstrução intestinal aguda: inchaço progressivo, dor pronunciada na região epigástrica, tensão da parede abdominal. Casos raros de pancreatite aguda que se desenvolveram nas primeiras horas ou dias de uso de Octreotide foram relatados. Com o uso prolongado, houve casos de pancreatite associada à colelitíase
Há mensagens individuais sobre o desenvolvimento de distúrbios da função hepática (hepatite aguda sem colestase com a normalização de indicadores de transaminases após o cancelamento de octreotida), em incluindo lento desenvolvimento de hiperpilirrubinemia, acompanhado de aumento de indicadores de schf, GGT.
Do sistema endócrino: raramente-o desenvolvimento de hiperglicemia persistente, hipoglicemia.
Do lado do CCC: às vezes-bradicardia, taquicardia.
Do lado do sistema respiratório: muito raramente — falta de ar.
Reações alérgicas: raramente-hipersensibilidade, erupção cutânea, muito raramente — anafilaxia.
Os demais: raramente-perda de cabelo temporária após a administração de octreotida.
Náuseas, vômitos, anorexia, cólicas abdominais, sensação de distensão, flatulência, fezes, diarréia e esteatorréia, os sintomas de uma obstrução intestinal aguda (progressiva distensão abdominal, dor em região epigástrica, dor e a tensão da parede abdominal por meio de palpação), alteração da função hepática, a formação de pedras na vesícula (com o uso prolongado), pancreatite aguda, a violação посталиментарной de tolerância à glicose, hiperglicemia, hipoglicemia, perda de cabelo. No local da injeção — dor, sensação de coceira ou queimação, vermelhidão e inchaço.
A frequência de efeitos colaterais observados ao tomar octreotida é dada de acordo com a classificação da OMS: muitas vezes — 1 / 10 nomeações (≥10%), muitas vezes — 1 / 100 nomeações (≥1% e <10%), raramente — 1 / 1000 nomeações (≥0,1% e <1%), raramente — 1 / 10000 nomeações (≥0,01% e <0,1%), muito raramente — 1 / 10000 nomeações (<0,01%), incluindo mensagens individuais.
Do trato gastrointestinal: muito mais comum — diarreia, dor abdominal, náusea, constipação, distensão abdominal, холелитиаз, muitas vezes, dispepsia, vômitos, sensação de peso no estômago, macio consistência de fezes, alteração da cor da cadeira, anorexia, colecistite, a violação de estabilidade coloidal da bílis (educação микрокристаллов Xc), hiperbilirrubinemia, aumento da atividade transaminases hepáticas, esteatorréia (sem fenômenos de má absorção). Embora a excreção de gordura com fezes possa aumentar, até o momento não há evidências de que o tratamento prolongado com octreotida possa levar ao desenvolvimento de deficiências nutricionais devido a distúrbios de absorção (má absorção), raramente-sintomas que lembram obstrução intestinal aguda: inchaço progressivo, dor epigástrica pronunciada, tensão na parede abdominal, diminuição da tolerância à glicose (devido à supressão da secreção de insulina), hiperglicemia persistente, )
Do fígado e do trato biliar: em alguns casos-hepatite aguda sem colestase, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das transaminases hepáticas (após a abolição do Octreotide, a atividade das transaminases hepáticas no soro é normalizada), HGT, HGT. Com o uso prolongado, é possível a formação de cálculos biliares, o desenvolvimento de pancreatite reativa. A incidência de efeitos colaterais gastrointestinais pode ser reduzida aumentando os intervalos de tempo entre as refeições e a administração de octreotida (consulte "instruções especiais").
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, muitas vezes-tontura.
Do sistema endócrino: muitas vezes-hiperglicemia, muitas vezes-hipotireoidismo / distúrbios da função tireoidiana (diminuição da concentração de TSH, T total e livre4), hipoglicemia, tolerância à glicose prejudicada.
Do lado do CCC: em alguns casos-bradicardia.
Reações locais: muitas vezes-dor, sensação de coceira ou queimação, vermelhidão e inchaço no local da administração (geralmente desaparecem dentro de 15 minutos). A gravidade das reações locais pode ser reduzida usando uma solução à temperatura ambiente ou introduzindo um volume menor de uma solução mais concentrada.
Os demais: raramente-reações alérgicas na pele, em alguns casos — reações anafiláticas, alopecia transitória.
Reações locais: com a administração intravenosa da droga Octreotide-Depot, a dor é possível, com menos frequência — inchaço e erupções cutâneas no local da injeção (geralmente leve, de curta duração).
Do trato gastrointestinal: anorexia, náusea, vômito, dor abdominal espástica, inchaço, excesso de gás, fezes soltas, diarréia, esteatorréia. Embora a excreção de gordura nas fezes possa aumentar, até o momento não há evidências de que o tratamento prolongado com octreotida possa levar ao desenvolvimento de deficiências em alguns componentes nutricionais devido à má absorção (má absorção). Em casos raros, podem ocorrer fenômenos que se assemelham a obstrução intestinal aguda: inchaço progressivo, dor pronunciada na região epigástrica, tensão da parede abdominal. O uso prolongado da droga Octreotide-Depot pode levar à formação de cálculos biliares
Do lado do pâncreas: foram relatados casos raros de pancreatite aguda que se desenvolveu nas primeiras horas ou dias de uso de octreotida. Com o uso prolongado, houve casos de pancreatite associada à colelitíase
Do lado do fígado: há mensagens individuais sobre o desenvolvimento de distúrbios da função hepática (hepatite aguda sem colestase com a normalização de indicadores de transaminases após o cancelamento октреотида), retardar o desenvolvimento de hiperbilirrubinemia, acompanhada de um aumento de indicadores de ЩФ, GGT, e, em menor grau, de outros transaminases.
Do lado do metabolismo: como a droga Octreotide Depot tem um efeito esmagador na formação de hormônio do crescimento, glucagon e insulina, ela pode afetar o metabolismo da glicose. É possível reduzir a tolerância à glicose após as refeições. Com o uso prolongado de Octreotide p / k, em alguns casos, a hiperglicemia persistente pode se desenvolver. Estados de hipoglicemia também foram observados.
Os demais: em casos raros, a perda temporária de cabelo após a administração de octreotida, a ocorrência de bradicardia, taquicardia, falta de ar, erupção cutânea, anafilaxia foi relatada. Há relatos separados sobre o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade.
De acordo com dados conhecidos, ao usar Octreotide em uma dose de 90 mg a cada 2 semanas em pacientes com neoplasias malignas, não foram observados eventos adversos.
Com uma única administração iv em bolus de octreotida na dose de 1 mg, um paciente adulto descreve sintomas como bradicardia a curto prazo, rubor no rosto, dor abdominal espástica, diarréia, sensação de vazio no estômago e náusea. Todos os sintomas descritos foram resolvidos dentro de 24 horas após a administração do medicamento.
Tratamento: sintomático.
Sintoma: diminuição a curto prazo da frequência cardíaca, rubor no rosto, dor abdominal espástica, diarréia, náusea, sensação de vazio no estômago.
Tratamento: sintomático.
Atualmente, não foram relatados casos de sobredosagem do medicamento Octreotide-Depo.
Octreotide é um octapeptídeo sintético, um derivado do hormônio natural somatostatina, que tem efeitos farmacológicos semelhantes a ele, mas com uma duração de ação muito maior. A octreotida suprime a secreção patologicamente elevada do hormônio do crescimento (GH), bem como os peptídeos e a serotonina produzidos no sistema endócrino gastroenteropancreático.
Em indivíduos saudáveis, a octreotida, como a somatostatina, suprime a secreção de GH causada pela arginina, exercício e hipoglicemia de insulina, secreção de insulina, glucagon, gastrina e outros peptídeos do sistema endócrino gastroenteropancreático, bem como a secreção de insulina e glucagon estimulada pela arginina, secreção de tireotropina induzida pela tireoliberina. O efeito supressor na secreção de GH em octreotida, ao contrário da somatostatina, é expresso em um grau muito maior do que na secreção de insulina. A administração de octreotida não é acompanhada pelo fenômeno da hipersecreção hormonal pelo mecanismo de feedback negativo.
Em pacientes com acromegalia, a administração de octreotida fornece, na grande maioria dos casos, uma diminuição persistente no nível de GH e normalização da concentração do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1). Em pacientes com acromegalia, o Octreotide reduz significativamente a gravidade de sintomas como dor de cabeça, sudorese aumentada, parestesia, fadiga, dor nos ossos e articulações, neuropatia periférica. Em pacientes com adenoma hipofisário secretando GH, leva a uma diminuição no tamanho do tumor.
Nos tumores carcinóides, o uso da droga leva a uma diminuição na gravidade dos sintomas da doença, principalmente como rubor no rosto e diarréia. Em muitos casos, a melhora clínica é acompanhada por uma diminuição na concentração plasmática de serotonina e na excreção urinária de ácido 5-hidroxiindolacético.
Nos tumores caracterizados pela hiperprodução do peptídeo intestinal vasoativo (VIP), o uso de octreotida leva a uma diminuição da diarréia secretora grave característica dessa condição, o que, por sua vez, melhora a qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, há uma diminuição nos distúrbios concomitantes do equilíbrio eletrolítico, por exemplo, hipocalemia, o que permite cancelar a administração Enteral e parenteral de líquidos e eletrólitos. De acordo com a tomografia computadorizada, os pacientes têm uma desaceleração ou parada da progressão do crescimento do tumor, e até uma diminuição em seu tamanho, especialmente metástases no fígado. A melhora clínica é geralmente acompanhada por uma diminuição (até valores normais) da concentração plasmática de VIP
Com glucagonons, o uso de Octreotide leva a uma diminuição acentuada na erupção migratória necrotizante, que é característica dessa condição. A octreotida não tem nenhum efeito significativo sobre a gravidade do diabetes mellitus, muitas vezes observada em glucanones, e geralmente não leva a uma diminuição na necessidade de insulina ou medicamentos hipoglicêmicos orais. Em pacientes que sofrem de diarréia, a droga causa sua diminuição, que é acompanhada por um aumento no peso corporal. Com o uso de octreotida, há uma rápida diminuição na concentração de glucagon no plasma, mas com o tratamento a longo prazo, esse efeito não é preservado. Melhora sintomática permanece estável por um longo tempo
Para gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison), um medicamento usado como monoterapia ou em combinação com bloqueadores H2- receptores de histamina e inibidores da bomba de prótons, reduz a formação de ácido clorídrico no estômago e leva à melhora clínica, incluindo e contra diarréia. Com a administração de octreotida, há uma diminuição na gravidade dos sintomas associados à síntese de peptídeos pelo tumor, incluindo ondas de sangue para o rosto. Em alguns casos, há uma diminuição na concentração de gastrina no plasma.
Em pacientes com insulinomas, a octreotida reduz o conteúdo de insulina imunorreativa no sangue.
Em pacientes com tumores operáveis, a octreotida pode garantir a restauração e manutenção da normoglicemia no período pré-operatório. Em pacientes com tumores benignos e malignos irressecáveis, o controle glicêmico pode melhorar sem uma diminuição contínua simultânea na concentração de insulina no sangue.
Em pacientes com tumores raramente encontrados, o fator liberador do hormônio do crescimento hiperprodutivo (somatoliberinomas), o Octreotide reduz os sintomas da acromegalia, o que está associado à supressão da secreção do fator liberador do hormônio do crescimento e do próprio GR. Assim, posteriormente, há uma diminuição no tamanho da glândula pituitária, que antes do início do tratamento foi aumentado.
Em pacientes com câncer de próstata resistente a hormônios (GRPJ), o pool de células neuroendócrinas que expressam receptores de somatostatina afins ao octreotídeo (tipos SS2 e SS5) aumenta, o que determina a sensibilidade do tumor ao octreotídeo. O uso de octreotida em combinação com dexametasona no contexto de bloqueio androgênico (castração médica ou cirúrgica) em pacientes com GRPJ restaura a sensibilidade à terapia hormonal e leva a uma diminuição do antígeno prostático específico (PSA) em mais de 50% dos pacientes. Em pacientes com GRPJ com metástases ósseas, esta terapia é acompanhada por um efeito analgésico pronunciado e prolongado, a qualidade de vida melhora
Octreotide é um análogo sintético da somatostatina. É um derivado do hormônio natural somatostatina e tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas uma duração muito maior de ação. A octreotida suprime a secreção do hormônio do crescimento (GH), tanto patologicamente elevada quanto causada por arginina, exercício e hipoglicemia por insulina. A droga também suprime a secreção de insulina, glucagon, gastrina, serotonina, tanto patologicamente elevada como causada pela ingestão de alimentos, também suprime a secreção de insulina e glucagon estimulada pela arginina. A octreotida inibe a secreção de tireotropina causada pela tiroliberina.
Ao contrário da somatostatina, a octreotida suprime a secreção de GH mais do que a secreção de insulina, e sua administração não é acompanhada pela hipersecreção subsequente de hormônios (por exemplo, GH em pacientes com acromegalia). Em pacientes com acromegalia, o Octreotide reduz a concentração de GH e IGF-1 no plasma sanguíneo. Uma diminuição na concentração de GH em 50% ou mais é observada em 90% dos pacientes, enquanto o valor da concentração de GH inferior a 5 ng / ml é alcançado em cerca de metade dos pacientes. Na maioria dos pacientes com acromegalia, o Octreotide reduz a gravidade da dor de cabeça, inchaço dos tecidos moles, hiperidrose, dor nas articulações e parestesia. Em pacientes com adenomas hipofisários grandes, o tratamento com octreotida pode levar a alguma redução no tamanho do tumor
Com tumores secretores do sistema endócrino gastroenteropancreático em casos de eficácia insuficiente da terapia (intervenção cirúrgica, embolização da artéria hepática, quimioterapia, em T.h. estreptozotocina e fluorouracil) a nomeação de octreotida pode levar a uma melhora no curso da doença. Assim, com tumores carcinóides, o uso de octreotida pode levar a uma diminuição na gravidade da sensação de rubor no rosto, diarréia, que em muitos casos é acompanhada por uma diminuição na concentração de serotonina no plasma e excreção de ácido 5-hidroxiindolacético pelos rins. Em tumores caracterizados pela hiperprodução de peptídeo intestinal vasoativo( VIP), o uso de octreotida leva na maioria dos pacientes a uma diminuição da diarréia secretora grave e, consequentemente, a uma melhoria na qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, há uma diminuição nos distúrbios concomitantes do equilíbrio eletrolítico, por exemplo, hipocalemia, o que permite cancelar a administração Enteral e parenteral de líquidos e eletrólitos. Em alguns pacientes, a progressão do tumor diminui ou pára, há uma diminuição em seu tamanho, bem como no tamanho das metástases no fígado. A melhora clínica geralmente é acompanhada por uma diminuição na concentração plasmática de VIP ou sua normalização. Com glucanones, o uso de Octreotide leva a uma diminuição no eritema migratório. A octreotida não tem nenhum efeito significativo na gravidade da hiperglicemia no diabetes mellitus, enquanto a necessidade de insulina ou medicamentos hipoglicêmicos orais geralmente permanece inalterada. A droga causa uma diminuição na diarréia, que é acompanhada por um aumento no peso corporal. Embora a diminuição da concentração de glucagon no plasma sanguíneo sob a influência da octreotida seja transitória, a melhora clínica permanece estável durante todo o período de Uso do medicamento
Em pacientes com gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison com octreotida sob a forma de monoterapia ou em combinação com inibidores da bomba de prótons ou bloqueadores h2- os receptores de histamina podem reduzir a hipersecreção de ácido clorídrico no estômago, a concentração de gastrina no plasma sanguíneo, bem como reduzir a gravidade da diarréia e ondas de calor. Em pacientes com insulinomas, o Octreotide reduz o nível de insulina imunorreativa no sangue (este efeito pode ser de curto prazo — cerca de 2 horas). Em pacientes com tumores operáveis, a octreotida pode garantir a restauração e manutenção da normoglicemia no período pré-operatório. Em pacientes com tumores benignos e malignos irressecáveis, o controle glicêmico pode melhorar sem uma diminuição contínua simultânea na concentração de insulina no sangue
Em pacientes com tumores raros que produzem hiper-fator de liberação de GH (somatoliberinoma), o Octreotide reduz a gravidade dos sintomas da acromegalia. Isto é devido à supressão da secreção do fator de liberação de GH e do próprio GH. No futuro, a hipertrofia hipofisária pode diminuir. Na diarréia refratária em pacientes com AIDS, o uso de octreotida leva à normalização completa ou parcial das fezes em cerca de 1/3 dos pacientes que sofrem de diarréia não controlada por terapia antimicrobiana e/ou antidiarreica adequada.
Em pacientes que planejam realizar uma operação no pâncreas, o uso de octreotida durante a operação e depois reduz a frequência de complicações pós-operatórias típicas (por exemplo, fístulas pancreáticas, abscessos, sepse, pancreatite aguda pós-operatória).
No caso de sangramento de varizes do esôfago e estômago em pacientes com cirrose hepática, o uso de octreotida em combinação com tratamento específico (por exemplo, terapia esclerosante) leva a uma parada mais eficaz do sangramento e re-sangramento precoce, redução do volume de transfusões e melhora da sobrevida em 5 dias. Acredita-se que o mecanismo de ação da octreotida esteja associado à redução do fluxo sanguíneo de órgãos através da supressão de hormônios vasoativos, como VIP e glucagon.
Octreotide Depot é uma forma de dosagem de Octreotide de ação prolongada para administração intravenosa, garantindo a manutenção de concentrações terapêuticas estáveis de Octreotide no sangue por 4 semanas. A octreotida é um meio de terapia patogênica para tumores que expressam ativamente os receptores da somatostatina. Octreotide-octapeptide sintético, que é um derivado do hormônio natural somatostatina e tem efeitos farmacológicos semelhantes a ele, mas uma duração muito maior de ação.
A droga suprime a secreção patologicamente elevada do hormônio do crescimento, bem como peptídeos e serotonina produzidos no sistema endócrino gastroenteropancreático.
Em indivíduos saudáveis octreotida, como соматостатину, inibe a secreção de hormônio de crescimento, resultante de arginina, o exercício físico e инсулиновой гипогликемией, a secreção de insulina, glucagon, gastrina e outros peptídeos гастроэнтеропанкреатической sistema endócrino, resultante de ingestão de alimentos, bem como a secreção de insulina e glucagon, стимулируемую arginina, a secreção de тиреотропина, resultante de тиреолиберином. O efeito supressor na secreção do hormônio do crescimento em octreotida, ao contrário da somatostatina, é expresso em um grau muito maior do que na secreção de insulina. A administração de octreotida não é acompanhada pelo fenômeno da hipersecreção hormonal pelo mecanismo de feedback negativo
Em pacientes com acromegalia, a administração da droga Octreotide-Depot fornece, na grande maioria dos casos, uma diminuição persistente na concentração do hormônio do crescimento e normalização da concentração de IGF-1/somatomedina C.
Na maioria dos pacientes com acromegalia, a droga Octreotid-Depot reduz significativamente a gravidade de sintomas como dor de cabeça, sudorese aumentada, parestesia, fadiga, dor nos ossos e articulações, neuropatia periférica. Foi relatado que o tratamento com Octreotide-Depot de pacientes individuais com adenomas hipofisários secretando hormônio do crescimento levou a uma diminuição no tamanho do tumor.
Ao secretar tumores endócrinos do trato gastrointestinal e do pâncreas, o uso da droga Octreotide-Depot fornece controle constante dos principais sintomas dessas doenças.
Octreotide-depois na dose de 30 mg a cada 4 semanas retarda o crescimento do tumor em pacientes com secreções e não secretoras comuns (metastáticas) neuroendócrinas tumores jejuno, ilíaca, cego, ascendente últimos, transversal cólon e verme dos brotos ou metástases tumores neuroendócrinos sem originalmente descoberto um lar. A droga foi eficaz no aumento do tempo até a progressão dos tumores neuroendócrinos secretores e não secretores.
Nos tumores carcinóides, o uso de octreotida pode levar a uma diminuição na gravidade dos sintomas da doença, principalmente como ondas de calor e diarréia. Em muitos casos, a melhora clínica é acompanhada por uma diminuição na concentração plasmática de serotonina e na excreção urinária de ácido 5-hidroxiindolacético.
Nos tumores caracterizados pela hiperprodução do peptídeo intestinal vasoativo( vipoma), o uso de octreotida leva na maioria dos pacientes a uma diminuição da diarréia secretora grave, característica dessa condição, o que, por sua vez, leva a uma melhora na qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, há uma diminuição nos distúrbios concomitantes do equilíbrio eletrolítico, por exemplo, hipocalemia, o que permite cancelar a administração Enteral e parenteral de líquidos e eletrólitos. De acordo com a tomografia computadorizada, em alguns pacientes há uma desaceleração ou parada da progressão do tumor e até uma diminuição em seu tamanho, especialmente metástases hepáticas. A melhora clínica é geralmente acompanhada por uma diminuição (até valores normais) da concentração plasmática de VIP
Com glucanones, o uso de octreotida na maioria dos casos leva a uma diminuição acentuada na erupção migratória necrotizante, que é característica dessa condição. A octreotida não tem nenhum efeito significativo sobre a gravidade do diabetes mellitus, muitas vezes observada em glucanones, e geralmente não leva a uma diminuição na necessidade de insulina ou medicamentos hipoglicêmicos orais. Em pacientes que sofrem de diarréia, a octreotida causa sua diminuição, que é acompanhada por um aumento no peso corporal. Ao usar Octreotide, muitas vezes há uma rápida diminuição na concentração de glucagon no plasma, mas com o tratamento a longo prazo, este efeito não persiste. Ao mesmo tempo, a melhora sintomática permanece estável por um longo tempo
Para gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison Octreotide usado como monoterapia ou em combinação com bloqueadores h2- receptores de histamina e inibidores da bomba de prótons, podem reduzir a formação de ácido clorídrico no estômago e levar a melhora clínica, incluindo e contra diarréia. Também é possível reduzir a gravidade e outros sintomas, provavelmente relacionados à síntese de peptídeos pelo tumor, incluindo ondas de calor. Em alguns casos, há uma diminuição na concentração de gastrina no plasma.
Em pacientes com insulinomas, a octreotida reduz a concentração de insulina imunorreativa no sangue. Em pacientes com tumores operáveis, a octreotida pode garantir a restauração e manutenção da normoglicemia no período pré-operatório. Em pacientes com tumores benignos e malignos irressecáveis, o controle glicêmico pode melhorar sem uma diminuição contínua simultânea na concentração de insulina no sangue.
Em pacientes com tumores raros que produzem hiper-liberadores do fator liberador do hormônio do crescimento (somatoliberinoma), o Octreotide reduz a gravidade dos sintomas da acromegalia. Isso parece estar relacionado à supressão da secreção do fator liberador do hormônio do crescimento e do próprio hormônio do crescimento. No futuro, é possível reduzir o tamanho da glândula pituitária, que antes do início do tratamento foi aumentado.
Em pacientes com câncer de próstata resistente a hormônios (GRPJ), o pool de células neuroendócrinas que expressam receptores somatostáticos atenienses ao octreotídeo (tipos SS2 e SS5) aumenta, o que determina a sensibilidade do tumor ao octreotídeo. O uso da droga Octreotide-Depot em combinação com dexametasona no contexto de bloqueio androgênico (castração médica ou cirúrgica) em pacientes com GRPJ restaura a sensibilidade à terapia hormonal e leva a uma diminuição do PSA em mais de 50% dos pacientes.
Em pacientes com GRPJ com metástases ósseas, esta terapia é acompanhada por um efeito analgésico pronunciado e prolongado. Ao mesmo tempo, em todos os pacientes que responderam à terapia combinada com o medicamento Octreotide-Depo, a qualidade de vida melhora significativamente e a sobrevida livre de doença mediana aumenta.
Aspiração
Após a administração p / k, o Octreotide é absorvido rápida e completamente. Tmax octreotida no plasma sanguíneo — dentro de 30 minutos.
Distribuição
A relação com as proteínas plasmáticas é de 65%. A ligação do Octreotide aos elementos sanguíneos em forma é extremamente insignificante. Vd é 0,27 l/kg.
Eliminação
T1/2 após a administração de Octreotide p/k é 100 min. após a administração iv, a excreção de Octreotide é realizada em 2 fases, com T1/2 10 e 90 minutos, respectivamente. A maior parte do Octreotide é excretada pelo intestino, cerca de 32% - inalterado pelos rins. A depuração total é de 160 ml / min.1/2 crescer. Com CRF grave, a depuração é reduzida em 2 vezes.
- Somatostatina análogo sintético [hormônios hipotalâmicos, hipófise, gonadotrofinas e seus antagonistas]
- Somatostatina análogo sintético [agentes hormonais antitumorais e antagonistas hormonais]
Octreotide reduz a absorção do intestino de ciclosporina e retarda a absorção de cimetidina.
Com o uso simultâneo de Octreotide e bromocriptina, a biodisponibilidade deste último aumenta.
Há evidências da literatura de que os análogos da somatostatina podem reduzir a depuração metabólica de substâncias metabolizadas pelas enzimas do citocromo P450, o que pode ser causado pela supressão de GH. Como é impossível excluir tais efeitos do Octreotide, drogas metabolizadas pelas enzimas do sistema do citocromo P450 e com uma estreita faixa terapêutica de doses (por exemplo, quinidina e terfenadina) devem ser administradas com cautela.
Retarda a absorção de cimetidina, ciclosporina.
Farmacocinética
Reduz a absorção de ciclosporina, retarda a absorção de cimetidina.
É necessária a correção do regime de dosagem de diuréticos usados simultaneamente, β-bloqueadores, BKK, medicamentos hipoglicêmicos orais, glucagon.
O uso combinado de Octreotide e bromocriptina aumenta a biodisponibilidade da bromocriptina.
Reduz o metabolismo de substâncias metabolizadas com a participação de enzimas do sistema citocromo P450 (pode ser devido à supressão de GH). Como esses efeitos do Octreotide não podem ser excluídos, deve-se tomar cuidado ao prescrever medicamentos metabolizados pelo sistema do citocromo P450 e com uma faixa estreita de concentrações terapêuticas (por exemplo, quinidina, terfenadina).
Octreotide reduz a absorção do intestino de ciclosporina e retarda a absorção de cimetidina.
Com o uso simultâneo de Octreotide e bromocriptina, a biodisponibilidade deste último aumenta.
Há evidências da literatura de que os análogos da somatostatina podem reduzir a depuração metabólica de substâncias metabolizadas pelas enzimas do citocromo P450, o que pode ser causado pela supressão do hormônio do crescimento. Como não é possível excluir efeitos semelhantes do Octreotide, os medicamentos metabolizados pelas enzimas do sistema do citocromo P450 e com uma faixa terapêutica estreita (quinidina e terfenadina) devem ser administrados com cautela.