Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Compre a 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 a 30 são permitidas ° C (59-86 ° F). Não esfrie.
Merck Scharf & Dohme Corp., uma subsidiária da MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, EUA. Revisado: setembro de 2014
Liberação nominal do sistema NITRO-DUR in vivo * | Teor total de nitroglicerina | Tamanho do sistema | Tamanho do pacote |
0,1 mg / h | 20 mg | 5 cm² | Dose única 30 (NDC 0085-3305-30) Pacote institucional 30 (NDR 0085-3305-35) |
0,2 mg / h | 40 mg | 10 cm² | Dose única 30 (NDC 0085-3310-30) Pacote institucional 30 (NDR 0085-3310-35) |
0,3 mg / h | 60 mg | 15 cm² | Dose única 30 (NDC 0085-3315-30) Pacote institucional 30 (NDR 0085-3315-35) |
0,4 mg / h | 80 mg | 20 cm² | Dose única 30 (NDC 0085-3320-30) Pacote institucional 30 (NDR 0085-3320-35) |
0,6 mg / h | 120 mg | 30 cm² | Dose única 30 (NDC 0085-3330-30) Pacote institucional 30 (NDR 0085-3330-35) |
0,8 mg / h | 160 mg | 40 cm² | Dose única 30 (NDC 0085-0819-30) Pacote institucional 30 (NDR 0085-0819-35) |
* as taxas de liberação eram mais cedo descrito em relação ao medicamento que é entregue a cada 24 horas. Nessas condições é o entregue Os sistemas NITRO-DUR seriam avaliados em 2,5 mg / 24 horas (0,1 mg / hora), 5 mg / 24 Horas (0,2 mg / hora), 7,5 mg / 24 horas (0,3 mg / hora), 10 mg / 24 horas (0,4 mg / hora), e 15 mg / 24 horas (0,6 mg / hora). |
Nitroglicerina transdérmica é indicada para prevenção de angina de peito devido a doença arterial coronariana. O início do efeito de nitroglicerina transdérmica não é suficiente para se tornar rápida para este produto útil para parar um ataque agudo.
A dose inicial recomendada é entre 0,2 mg / h * e 0,4 mg / h *. Doses entre 0,4 mg / h * e 0,8 mg / h * mostraram isso Eficácia de 10 a 12 horas diárias por pelo menos 1 mês (o maior tempo examinado) administração intermitente. Embora o mínimo seja livre de nitrato Intervalo não foi definido, os dados mostram que um intervalo livre de nitrato de 10 para 12 horas são suficientes (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA). Então é adequado O esquema de dosagem para adesivos de nitroglicerina incluiria um período diário de correção de 12 a 14 horas e um período de correção diário de 10 a 12 horas.
Embora alguns ensaios clínicos bem controlados com Os testes de tolerância ao exercício mostraram manter a eficácia quando os patches são realizados continuamente, demonstrou a grande maioria desses estudos controlados o desenvolvimento da tolerância (ou seja, perda completa de eficácia) nos primeiros 24 Horas após o início da terapia. Ajuste da dose, também muito maior em níveis usado como geral, não restaurou a eficácia.
* As taxas de liberação foram descritas anteriormente para medicamentos entregue a cada 24 horas. Nessas condições, os sistemas NITRO-DUR fornecidos seriam classificado em 2,5 mg / 24 horas (0,1 mg / hora), 5 mg / 24 horas (0,2 mg / hora), 7,5 mg / 24 Horas (0,3 mg / hora), 10 mg / 24 horas (0,4 mg / hora) e 15 mg / 24 horas (0,6 mg / hora).
A nitroglicerina está contra-indicada em pacientes que alérgico a ele. Alergia aos adesivos usados nas manchas de nitroglicerina também tem foi relatado e, da mesma forma, fornece uma contra-indicação ao uso de este produto.
não use NITRO-DUR em pacientes que Inibidores da fosfodiesterase (como sildenafil, tadalafil ou vardenafil) para disfunção erétil ou hipertensão arterial pulmonar. O uso simultâneo pode causar queda grave da pressão arterial.
não use NITRO-DUR em pacientes que possuem o riociguat estimulador de ciclo de guanilato solúvel. O uso simultâneo pode causar Hipotensão.
AVISO
Melhorando os efeitos vasodilatadores de Patches NITRO-DUR por inibidores da fosfodiesterase, p. sildenafil, pode causar isso hipotensão grave. O curso do tempo e a dependência da dose dessa interação não foram examinados. Cuidados de suporte adequados não foram estudados, mas foram parece razoável tratar isso como uma overdose de nitratos, com um aumento de Extremidades e com expansão de volume central.
Os benefícios da nitroglicerina transdérmica em pacientes com infarto agudo do miocárdio ou insuficiência cardíaca congestiva não foram estabelecido. Se você optar por usar nitroglicerina nessas condições, tenha cuidado vigilância clínica ou hemodinâmica deve ser usada para avaliar os perigos de Hipotensão e taquicardia.
Um cardioversor / desfibrilador não deve ser descarregado através de um eletrodo de remo que se sobrepõe a um adesivo NITRODUR. O arco que pode ver nesta situação é inofensivo em si mesmo, mas pode estar conectado concentração local de eletricidade que pode danificar o remo e queimar Paciente.
PRECAUÇÕES
geral
Hipotensão grave, especialmente quando mantida pode ocorrer com pequenas doses de nitroglicerina, especialmente em idosos. O sistema transdérmico de infusão de NITRO-DUR deve, portanto, ser usado com cautela tome vários medicamentos em pacientes idosos que possam estar exaustos ou em volume que já estão diminuindo a pressão arterial por algum motivo. Hipotensão induzida por a nitroglicerina pode ser acompanhada por bradicardia paradoxal e aumentada angina de peito.
Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis à hipotensão e pode ter um risco maior nas doses terapêuticas de nitroglicerina.
A terapia com nitratos pode piorar a angina causada por cardiomiopatia hipertrófica, especialmente em idosos.
Para trabalhadores industriais expostos a exposição a longo prazo doses desconhecidas (presumivelmente altas) de nitratos orgânicos, a tolerância ocorre claramente. Dor no peito, infarto agudo do miocárdio e até morte súbita ocorreram durante a remoção temporária de nitratos desses trabalhadores, eles demonstram Existência de verdadeiro vício físico.
Vários estudos clínicos em pacientes com angina de peito avaliaram terapias com nitroglicerina que são de 10 a 12 horas intervalo sem nitrato. Em alguns desses estudos, a frequência de aumento Um pequeno número de ataques de angina durante o intervalo livre de nitrato foi observado de pacientes. Em um estudo, os pacientes acabaram com tolerância reduzida ao movimento do intervalo livre de nitrato. A recuperação hemodinâmica foi observada raramente; por outro lado, poucos estudos foram projetados para se recuperar quando era teria sido descoberto. A importância dessas observações para o rotina, o uso clínico de nitroglicerina transdérmica é desconhecido.
Informações para pacientes
Dores de cabeça diárias às vezes acompanham o tratamento nitroglicerina. Pacientes que sofrem dessa dor de cabeça podem sentir dor de cabeça marcador da atividade da droga. Os pacientes devem resistir à tentação evite dores de cabeça alterando o cronograma do seu tratamento com nitroglicerina porque a perda de dor de cabeça pode estar associada à perda simultânea de antianginal Eficácia.
O tratamento com nitroglicerina pode estar associado Sonolência em pé, especialmente logo após se levantar de uma bicicleta reclinada ou Posição sentada. Esse efeito pode ser mais comum em pacientes que também álcool consumido.
Após o uso normal, há nitroglicerina restante suficiente em locais descartados, você é um perigo potencial para crianças e animais de estimação.
A folha de paciente é fornecido com os sistemas.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Estudos de carcinogênese em animais com aplicação tópica nitroglicerina não foram realizadas.
Ratos que recebem suplementos alimentares até 434 mg / kg / dia a nitroglicerina desenvolveu alterações fibróticas e neoplásicas relacionadas à dose por 2 anos no fígado, incluindo carcinomas e tumores de células intersticiais nos testículos. No alto Dose, a incidência de carcinoma hepatocelular em ambos os sexos foi de 52% versus 0% os controles e a incidência de tumores testiculares incluíram 52% vs 8% nos controles. A administração dietética ao longo da vida de até 1058 mg / kg / dia foi de nitroglicerina não tumorigênico em camundongos.
A nitroglicerina foi fracamente mutagênica nos testes de Ames realizado em dois laboratórios diferentes. No entanto, não havia evidências mutagenicidade em um ensaio letal dominante in vivo com ratos machos, tratados com Doses de até cerca de 363 mg / kg / dia, po ou in in vitro testes citogenéticos em ratos Cão e tecido.
Ratos recebidos em um estudo de reprodução de três gerações nitroglicerina alimentar em doses até aproximadamente 434 mg / kg / dia durante 6 meses acasalamento da geração f0 com um tratamento por F1 sucessivo e Gerações F2. A dose alta foi associada à redução da ingestão de alimentos e ganho de peso corporal em ambos os sexos em todos os acasalamentos. Nenhum impacto específico no A fertilidade da geração f0 foi vista. Infertilidade encontrada em crianças no entanto, foi atribuído a um aumento do tecido celular intersticial e aspermatogênese em homens com altas doses. Existe neste estudo de três gerações não deu evidência clara de teratogenicidade.
Gravidez
Categoria de gravidez C
Estudos teratológicos em animais não foram incluídos sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Estudos teratológicos em ratos e coelhos, foram, no entanto, realizadas com pomada de nitroglicerina aplicada topicamente em doses até 80 mg / kg / dia ou. 240 mg / kg / dia. Não há efeitos tóxicos em barragens ou O feto foi observado em todas as doses testadas. Não há adequados e bem controlados Estudos em mulheres grávidas. Nitroglicerina deve ser administrada a uma mulher grávida somente se claramente necessário.
Mães que amamentam
Não se sabe se a nitroglicerina é excretada leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cuidado treina quando a nitroglicerina é administrada a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foi fundada.
Aplicação geriátrica
Estudos clínicos do sistema transdérmico de infusão de NITRO-DUR informações insuficientes para determinar se os sujeitos têm 65 anos e indivíduos mais velhos reagem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Dados clínicos adicionais da literatura publicada, mostram que os idosos aumentaram Sensibilidade a nitratos, o que pode levar a hipotensão e aumento do risco caindo. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso geralmente deve ser cuidadosa começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, o que reflete a frequência maior diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e acompanhamento Doença ou outra terapia medicamentosa.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais na nitroglicerina são geralmente doses Parentes, e quase todas essas reações são o resultado da nitroglicerina Atividade como vasodilatador. Dores de cabeça que podem ser graves são as mais comuns efeito colateral relatado. As dores de cabeça podem ser recorrentes em qualquer dose diária especialmente em doses mais altas. Episódios temporários de sonolência, ocasionalmente em conexão com alterações na pressão arterial também pode ocorrer.
A hipotensão é rara, mas em alguns pacientes pode ser difícil o suficiente para justificar a interrupção da terapia. Síncope, crescendo angina e hipertensão rebote foram relatadas, mas são incomuns.
Reações alérgicas à nitroglicerina também são incomuns e a grande maioria dos casos relatados foram casos de dermatite de contato ou teses fixas de medicamentos em pacientes que recebem nitroglicerina em pomadas ou Patch. Houve alguns relatos de reações anafilactóides reais e essas reações provavelmente podem ocorrer em pacientes que têm nitroglicerina de a Rota.
Doses comuns de nitratos orgânicos são extremamente raras causou metahemoglobinemia em pacientes de aparência normal. A metemoglobinemia é assim raramente nessas doses essa discussão mais aprofundada sobre seu diagnóstico e o tratamento é adiado (ver TRADUÇÃO).
Irritação no local da aplicação pode ocorrer, mas é rara difícil.
Em dois estudos controlados por placebo com terapia intermitente com adesivos de nitroglicerina de 0,2 a 0,8 mg / h, a desvantagem mais comum As reações entre 307 indivíduos foram as seguintes:
Interações com MEDICAMENTOS
Os efeitos vasodilatadores da nitroglicerina podem ser aditivos com os de outros vasodilatadores. Verificou-se que o álcool era mostrar efeitos aditivos dessa variedade.
Uso concomitante de NITRO-DUR com fosfodiesterase Inibidores de qualquer forma são contra-indicados (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
O uso simultâneo de NITRO-DUR com riociguat, um solúvel o cicloestimulador de guanilato é contra-indicado (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Placebo | Patch | |
Dor de cabeça | 18% | 63% |
Sonolência | 4% | 6% |
Hipotensão e / ou síncope | 0% | 4% |
Angina de peito aumentada | 2% | 2% |
Categoria de gravidez C
Estudos teratológicos em animais não foram incluídos sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Estudos teratológicos em ratos e coelhos, foram, no entanto, realizadas com pomada de nitroglicerina aplicada topicamente em doses até 80 mg / kg / dia ou. 240 mg / kg / dia. Não há efeitos tóxicos em barragens ou O feto foi observado em todas as doses testadas. Não há adequados e bem controlados Estudos em mulheres grávidas. Nitroglicerina deve ser administrada a uma mulher grávida somente se claramente necessário.
Os efeitos colaterais na nitroglicerina são geralmente doses Parentes, e quase todas essas reações são o resultado da nitroglicerina Atividade como vasodilatador. Dores de cabeça que podem ser graves são as mais comuns efeito colateral relatado. As dores de cabeça podem ser recorrentes em qualquer dose diária especialmente em doses mais altas. Episódios temporários de sonolência, ocasionalmente em conexão com alterações na pressão arterial também pode ocorrer.
A hipotensão é rara, mas em alguns pacientes pode ser difícil o suficiente para justificar a interrupção da terapia. Síncope, crescendo angina e hipertensão rebote foram relatadas, mas são incomuns.
Reações alérgicas à nitroglicerina também são incomuns e a grande maioria dos casos relatados foram casos de dermatite de contato ou teses fixas de medicamentos em pacientes que recebem nitroglicerina em pomadas ou Patch. Houve alguns relatos de reações anafilactóides reais e essas reações provavelmente podem ocorrer em pacientes que têm nitroglicerina de a Rota.
Doses comuns de nitratos orgânicos são extremamente raras causou metahemoglobinemia em pacientes de aparência normal. A metemoglobinemia é assim raramente nessas doses essa discussão mais aprofundada sobre seu diagnóstico e o tratamento é adiado (ver TRADUÇÃO).
Irritação no local da aplicação pode ocorrer, mas é rara difícil.
Em dois estudos controlados por placebo com terapia intermitente com adesivos de nitroglicerina de 0,2 a 0,8 mg / h, a desvantagem mais comum As reações entre 307 indivíduos foram as seguintes:
Placebo | Patch | |
Dor de cabeça | 18% | 63% |
Sonolência | 4% | 6% |
Hipotensão e / ou síncope | 0% | 4% |
Angina de peito aumentada | 2% | 2% |
Efeitos hemodinâmicos
O envenenamento por nitroglicerina é geralmente leve. A dose letal oral estimada de nitroglicerina para adultos é de 200 mg 1.200 mg. Os bebês podem ser mais suscetíveis à toxicidade da nitroglicerina. Conselho com um centro de presentes deve ser considerado.
Regulamentos laboratoriais de Os níveis séricos de nitroglicerina e seus metabólitos não são generalizados e tais disposições não têm papel estabelecido na administração de sobredosagem com nitroglicerina.
Não há dados disponíveis sugerir manobras fisiológicas (por exemplo,. manobras para alterar o pH da urina) isso poderia acelerar a excreção de nitroglicerina e seus metabólitos ativos. Também não se sabe qual - se é que existe - dessas substâncias pode fazer sentido removido do corpo por hemodiálise.
Nenhum antagonista específico para o os efeitos vasodilatadores da nitroglicerina são conhecidos e nenhuma intervenção foi realizada Assunto de um estudo controlado como terapia de sobredosagem com nitroglicerina. Porque o A hipotensão associada a uma overdose de nitroglicerina é o resultado de venodilatação e hipovolemia arterial, terapia prudente nessa situação deve ter como objetivo aumentar o volume líquido central. Pesquisa passiva as pernas do paciente podem ser suficientes, mas infusão intravenosa de normais Salina ou líquido semelhante também pode ser necessário.
O uso de adrenalina ou outros vasoconstritores arteriais nesse cenário provavelmente causarão mais mal do que bem.
Em pacientes com doença renal ou insuficiência cardíaca congestiva, terapia que leva a uma expansão do volume central não sem perigo. O tratamento da sobredosagem com nitroglicerina nesses pacientes pode seja sutil e difícil, e pode ser necessária uma vigilância invasiva.
Metemoglobinemia
Nitrações liberadas pela nitroglicerina durante o metabolismo pode oxidar a hemoglobina na metahemoglobina. Mesmo em pacientes sem Atividade do citocromo b5 redutase, mas também assumindo que o nitrato a nitroglicerina é usada quantitativamente para a oxidação da hemoglobina cerca de 1 mg / kg de nitroglicerina deve ser necessária na frente de cada um desses pacientes manifesta metemoglobinemia clinicamente significativa (310%). Em pacientes com função redutase normal, produção significativa de metahemoglobina deve você precisa de doses ainda maiores de nitroglicerina. Em um estudo em que 36 pacientes recebeu 2 a 4 semanas de terapia contínua com nitroglicerina de 3,1 a 4,4 mg / h a fraude média medida no nível de metahemoglobina 0,2%; isso foi comparável a isso observado em pacientes paralelos que receberam placebo.
Apesar dessas observações, há casos Relatos de metahemoglobinemia significativa associada a overdoses moderadas de nitratos orgânicos. Nenhum dos pacientes afetados foi pensado incomumente vulnerável.
Os níveis de metemoglobina estão disponíveis na maioria dos clínicos Laboratório. O diagnóstico deve ser suspeito em pacientes com sinais o suprimento de oxigênio perturbado, apesar da saída cardíaca suficiente e suficiente PO arterial2 A metahemoglobina é tradicionalmente descrita no sangue como chocolate. Marrom, sem alterar as cores quando exposto ao ar.
A metemoglobinemia deve ser tratada com azul de metileno se o paciente desenvolver efeitos cardíacos ou do SNC da hipóxia. A dose inicial é Infundido 1 a 2 mg / kg por via intravenosa por 5 minutos. Repita os níveis de metahemoglobina deve ser administrado 30 minutos depois e uma dose repetida de 0,5 a 1,0 mg / kg usado quando o espelho permanece levantado e o paciente ainda é sintomático. As contra-indicações relativas ao azul de metileno incluem a metahemoglobina NADH conhecida deficiência de redutase ou deficiência de G-6 PD. Bebês com menos de 4 meses não pode responder ao azul de metileno devido à imatura de methemoglobina redutase NADH. A transfusão de troca foi usada com sucesso em pacientes críticos quando a metahemoglobinemia é refratária para o tratamento.
O volume de distribuição de nitroglicerina é de aproximadamente 3 L / kg e nitroglicerina são liberadas deste volume com taxas extremamente rápidas com uma meia-vida sérica resultante de cerca de 3 minutos. A distância observada as taxas (próximas a 1 L / kg / min) excedem fortemente o fluxo sanguíneo hepático; locais conhecidos de o metabolismo extra-hepático inclui glóbulos vermelhos e paredes dos vasos.
Os primeiros produtos no metabolismo da nitroglicerina são nitrato inorgânico e 1,2 e 1,3-dinitrogliceróis. Os dinitratos são menores vasodilatadores eficazes como nitroglicerina, mas você está por mais tempo soro e sua contribuição líquida para o efeito geral da crônica o regime de nitroglicerina não é conhecido. Os dinitratos são metabolizados ainda mais mononitratos (não vasoativos) e, finalmente, glicerina e dióxido de carbono.
Evitar desenvolver a tolerância à nitroglicerina intervalos sem drogas de 10 a 12 horas são conhecidos por serem suficientes; mais curto Os intervalos não foram bem estudados. Em um estudo clínico bem controlado Indivíduos que receberam nitroglicerina para mostrar aos trilhos uma recuperação ou retirada Efeito, para que sua tolerância ao exercício termine diariamente sem drogas o intervalo foi menor que o do grupo paralelo que recebeu placebo.
Em voluntários saudáveis, concentrações plasmáticas estacionárias nitroglicerina atingida por cerca de 2 horas após o uso de um adesivo e são mantidos durante o período do sistema (observações foram realizadas limitado a 24 horas). Após a remoção do adesivo, a concentração plasmática diminui com uma meia-vida de cerca de uma hora.
However, we will provide data for each active ingredient