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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Rinite alérgica sazonal
Os comprimidos CLARINEX-D® 12-STUNDEN com liberação prolongada são indicados para o alívio dos sintomas nasais e não nasais da rinite alérgica sazonal, incluindo a congestão nasal, em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais. Os comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN devem ser administrados se forem desejadas as propriedades anti-histamínicas da desloratadina e as propriedades descongestionantes da pseudoefedrina no nariz.
Administre o comprimido CLARINEX-D 12-STÜNDIGE com liberação prolongada apenas para tomar. Não quebre, mastigue ou esmague o tablet. Engula o comprimido inteiro.
Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos
A dose recomendada de comprimidos CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada é de 1 comprimido duas vezes ao dia, que é administrado em intervalos de cerca de 12 horas e com ou sem uma refeição. Doses mais altas ou uma frequência de dose aumentada de comprimidos CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada não demonstraram maior eficácia. Não exceda a dose recomendada como desloratadina e pseudoefedrina, os ingredientes ativos dos comprimidos CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada foram associados a efeitos colaterais em doses mais altas.
Os comprimidos CLARINEX-D 12-STÜNDIGE com liberação prolongada são contra-indicados em :
- Pacientes com hipersensibilidade a qualquer um de seus ingredientes ou à loratadina
- Pacientes com glaucoma de ângulo estreito
- Pacientes com retenção urinária
- Pacientes que recebem terapia com inibidores da monoamina oxidase (MAO) ou dentro de catorze (14) dias após a interrupção do tratamento
- Pacientes com hipertensão grave ou doença arterial coronariana grave UL>
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Efeitos cardiovasculares e do sistema nervoso central
O sulfato de pseudoefedrina contido nos comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12 HORAS, como outras aminas simpatomiméticas, pode causar efeitos cardiovasculares e do SNC (SNC) em alguns pacientes, como insônia, tontura, fraqueza, tremor ou arritmias. Além disso, foi relatada estimulação do sistema nervoso central com cãibras ou colapso cardiovascular com a hipotensão associada. Portanto
Os comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN devem ser utilizados com precaução em doentes com doença cardiovascular e não devem ser utilizados em doentes com hipertensão grave ou doença arterial coronariana grave.
Condições coexistentes
Os comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN contêm sulfato de pseudoefedrina, uma amina simpatomimética e, portanto, devem ser usados com cautela em pacientes com diabetes e hipertireoidismo. Use também com cautela em pacientes com hipertrofia da próstata ou pressão intra-ocular aumentada, pois pode ocorrer retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito.
Uso simultâneo com inibidores da monoamina oxidase (MAO)
Os comprimidos de liberação prolongada de CLARINEX-D 12-STÜNDIGE não devem ser utilizados em pacientes que recebem terapia com inibidores da monoamina oxidase (MAO) ou dentro de catorze (14) dias após a interrupção do tratamento como aumento da pressão arterial ou crise hipertensiva.
reações de hipersensibilidade
Foram relatadas reações de hipersensibilidade, como erupção cutânea, prurido, urticária, edema, dispnéia e anafilaxia após a administração de desloratadina, um componente dos comprimidos de CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada. Se tal reação ocorrer, a terapia com comprimidos de CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada deve ser descontinuada e o tratamento alternativo considerado.
Compromisso renal
Os comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN devem geralmente ser evitados em doentes com compromisso renal.
Compromisso hepático
Os comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN devem geralmente ser evitados em doentes com compromisso hepático.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta de paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Efeitos cardiovasculares e do sistema nervoso central
Os pacientes devem ser informados de que a pseudoefedrina, uma das substâncias ativas dos comprimidos de CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada, pode causar efeitos cardiovasculares ou do sistema nervoso central, como insônia, tontura, tremor ou arritmia.
Dosagem
Os pacientes devem ser aconselhados a não aumentar a dose ou a frequência dos comprimidos de CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada de substâncias ativas.
Anti-histamínicos e / ou descongestionantes adicionais
Os pacientes devem ser aconselhados contra o uso simultâneo de comprimidos CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada com outros anti-histamínicos e / ou descongestionantes.
Inibidores da monoamina oxidase (MAO)
Os pacientes devem ser informados de que, devido ao seu componente pseudoefedrina, o CLARINEX-D não deve ser usado com um inibidor da monoamina oxidase (MAO) por 12 HORAS ou dentro de 14 dias após o término do uso de um inibidor da MAO.
Condições coexistentes
Pacientes com hipertensão grave ou doença arterial coronariana grave, glaucoma de ângulo estreito ou retenção urinária devem ser aconselhados contra os comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12 HORAS.
Instruções de uso
Os pacientes devem ser instruídos a não quebrar, esmagar ou mastigar o comprimido; o comprimido deve ser engolido inteiro e pode ser tomado sem levar em consideração as refeições.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Não há estudos em animais ou laboratórios sobre o produto combinado de desloratadina e sulfato de pseudoefedrina para avaliar a carcinogênese, mutagênese ou comprometimento da fertilidade.
Estudos de carcinogenicidade
O potencial carcinogênico da desloratadina foi avaliado usando um estudo com loratadina em ratos e um estudo com desloratadina em camundongos. Num estudo de 2 anos em ratos, a loratadina foi administrada em alimentos em doses de até 25 mg / kg / dia (as exposições estimadas ao metabolito da doloratadina e dloratadina foram aproximadamente 30 vezes a AUC em humanos na dose diária oral recomendada). Foi observada uma incidência significativamente maior de tumores hepatocelulares (adenomas e carcinomas combinados) em homens com 10 mg / kg / dia de loratadina e em homens e mulheres com 25 mg / kg / dia de loratadina. As exposições estimadas de metabolito da desloratadina e desloratadina em ratos que receberam 10 mg / kg de loratadina foram aproximadamente 7 vezes a AUC em humanos na dose diária oral recomendada. O significado clínico desses achados no uso prolongado de desloratadina é desconhecido.
Em um estudo nutricional de 2 anos em camundongos, homens e mulheres apareceram até 16 mg / kg / dia ou. 32 mg / kg / dia de desloratadina não recebeu aumento significativo na incidência de tumores. A exposição estimada aos metabólitos da desloratadina e desloratadina em camundongos nessas doses foi de 12 ou. 27 vezes a AUC em humanos na dose diária oral recomendada.
Estudos de genotoxicidade
Em estudos de genotoxicidade com desloratadina, não houve evidência de potencial genotóxico em um ensaio de mutação reversa (Salmonella/E. coli ensaio de mutagenicidade bacteriana microssoma em mamíferos) ou em 2 ensaios para aberrações cromossômicas (ensaio de clastogenicidade em linfócitos do sangue periférico humano e ensaio de micronúcleos em medula óssea de camundongo).
Compromisso da fertilidade
Não houve efeito na fertilidade feminina em ratos em doses de desloratadina de até 24 mg / kg / dia (as exposições estimadas ao metabolito da desloratadina e desloratadina foram aproximadamente 130 vezes a AUC em humanos na dose diária oral recomendada). Uma diminuição específica da fertilidade dos homens, o que foi demonstrado pelas taxas reduzidas de concepção feminina, contagem e motilidade espermáticas reduzidas, bem como alterações testiculares histopatológicas, ocorreu em uma dose oral de desloratadina de 12 mg / kg (as exposições estimadas de metabolito da desloratadina e desloratadina foram aproximadamente 45 vezes a AUC em humanos. A desloratadina não teve efeito na fertilidade em ratos com uma dose oral de 3 mg / kg / dia (as exposições estimadas ao metabolito da dorloratadina e desloratadina foram aproximadamente 8 vezes a AUC em humanos na dose oral diária recomendada).
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados sobre desloratadina e pseudoefedrina em combinação em mulheres grávidas. Estudos de reprodução animal com a combinação de desloratadina e pseudoefedrina também não são realizados. A desloratadina não era teratogênica em ratos ou coelhos, mas influenciou o implante em ratos. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, os comprimidos CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada devem ser usados apenas durante a gravidez, se isso for claramente necessário.
A desloratadina tinha cerca de 210 anos ou. 230 vezes não teratogênica, a AUC em humanos no recomendado
dose oral diária. No entanto, um aumento na perda pré-implantação e um número reduzido de implantes e fetos foram encontrados em um estudo separado em ratos fêmeas com cerca de 120 vezes a AUC em humanos na dose diária oral recomendada. Peso corporal reduzido e reflexo de desaceleração foram relatados em filhotes cerca de 50 vezes ou mais que a AUC em humanos na dose oral diária recomendada. A desloratadina não teve efeito no desenvolvimento dos filhotes cerca de 7 vezes a AUC em humanos na dose oral diária recomendada. As AUCs compararam com a exposição à desloratadina em coelhos e a soma da desloratadina e sua exposição ao metabolito em ratos.
Mães que amamentam
Desloratadina e pseudoefedrina entram no leite materno; portanto, deve-se tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper os comprimidos de CLARINEX-D 12-STÜNDIGE com liberação prolongada, levando em consideração o uso do medicamento para a mãe que amamenta e o possível risco para a criança.
Uso pediátrico
Os comprimidos CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada não são indicados para uso em pacientes pediátricos com menos de 12 anos de idade.
Aplicação geriátrica
O número de indivíduos (n = 10) ≥ 65 anos tratados com comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN foi muito limitado para fazer uma comparação estatística formal quanto à eficácia ou segurança deste medicamento nesta faixa etária ou para determinar se você responde de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças entre pacientes idosos e mais jovens, embora os idosos tenham maior probabilidade de ter efeitos colaterais em aminas simpatomiméticas. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa e refletir o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Sabe-se que a pseudoefedrina, a desloratadina e seus metabólitos são excretados essencialmente pelo rim, e o risco de efeitos colaterais pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar doses e pode ser útil monitorar pacientes quanto a eventos adversos.
Compromisso renal
Não foram realizados estudos com comprimidos de CLARINEX-D 12-STUNDEN com libertação prolongada em doentes com compromisso renal. Os comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN devem geralmente ser evitados em doentes com compromisso renal.
Compromisso hepático
Não foram realizados estudos com comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN ou pseudoefedrina em indivíduos com disfunção hepática. Os comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN devem geralmente ser evitados em doentes com compromisso hepático.
Gênero
Não foram observadas diferenças de gênero clinicamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos da desloratadina, 3-hidroxiddesloratadina ou pseudoefedrina após a administração de comprimidos de CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada.
Corrida
Não foram realizados estudos para avaliar o efeito da raça na farmacocinética dos comprimidos de liberação estendida CLARINEX-D 12-STUNDEN.
Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em mais detalhes em outras seções do rótulo :
- Efeitos cardiovasculares e do sistema nervoso central
- Pressão intra-ocular aumentada
- Retenção urinária em pacientes com hipertrofia prostática
- Reações de hipersensibilidade
estudos clínicos mostram
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.
Os dados de segurança descritos abaixo são provenientes de 2 estudos clínicos com comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN, nos quais participaram 1248 pacientes com rinite alérgica sazonal, dos quais 414 pacientes receberam comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN duas vezes por dia por até 2 semanas . A maioria dos pacientes tinha entre 18 e <65 anos, com idade média de 35,8 anos e era predominantemente mulher (64%). A etnia dos pacientes era de 82% caucasiana, 9% negra, 6% hispânica e 3% asiática / outra etnia. A porcentagem de indivíduos que receberam comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN e que foram descontinuados devido a um evento adverso de ensaios clínicos foi de 3,6%. Os efeitos colaterais relatados por ≥ 2% dos pacientes que receberam comprimidos de CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada estão listados na Tabela 1.max
Não houve diferenças relevantes nos efeitos colaterais para subgrupos de pacientes por sexo, idade ou raça.
Experiência de marketing
Além dos efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos e listados acima, foram identificados eventos adversos ao usar os comprimidos de liberação prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN após a aprovação. Como esses eventos são relatados voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos. Eventos adversos que resultaram da vigilância pós-comercialização ao usar os comprimidos CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada incluem taquicardia, palpitações, dispnéia, erupção cutânea e prurido.
Além desses eventos, foram relatados os seguintes efeitos colaterais espontâneos durante a comercialização da desloratadina como substância única: dor de cabeça, sonolência, tontura e reações de raramente hipersensibilidade (como urticária, edema e anafilaxia), psicomotor
Hiperatividade, distúrbios do movimento (incluindo distonia, tiques e sintomas extrapiramidais), convulsões e aumento das enzimas hepáticas, incluindo bilirrubina e muito raramente hepatite.
No caso de uma overdose, devem ser consideradas medidas padrão para remover um medicamento não absorvido. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte. A desloratadina e a 3-hidroxideloratadina não são eliminadas pela hemodiálise.
Desloratadina
As informações sobre sobredosagem aguda com desloratadina são limitadas à experiência de eventos adversos pós-comercialização e ensaios clínicos realizados durante o desenvolvimento do produto CLARINEX. Nos casos relatados de overdose, não houve eventos adversos significativos atribuídos à desloratadina. A sonolência foi relatada em um estudo orientado para a dose em doses de 10 mg e 20 mg / dia.
Outro estudo não relatou eventos adversos clinicamente relevantes em voluntários masculinos e femininos normais que receberam doses diárias de CLARINEX 45 mg por 10 dias.
A letalidade ocorreu em ratos com doses orais de 250 mg / kg ou mais (as exposições estimadas ao metabolito da desloratadina e desloratadina foram aproximadamente 120 vezes a AUC em humanos na dose diária oral recomendada). A dose letal mediana oral em camundongos foi de 353 mg / kg (a fraude estimada de exposição à desloratadina foi de aproximadamente 290 vezes a dose diária oral em humanos em mg / m² - base). Não ocorreram mortes em macacos em doses orais de até 250 mg / kg (a fraude estimada na exposição à desloratadina foi de aproximadamente 810 vezes a dose diária oral em humanos em mg / m & sup2; - base).
Simpatomiméticos
Em grandes doses, simpatomiméticos como a pseudoefedrina podem levar a tonturas, dor de cabeça, náusea, vômito, sudorese, sede, taquicardia, dor precordial, palpitações, dificuldade de micção, fraqueza e tensão muscular, ansiedade, inquietação e insônia. Muitos pacientes podem ter psicose tóxica com delírios e alucinações. Alguns podem desenvolver batimentos cardíacos irregulares, colapso circulatório, cãibras, coma e insuficiência respiratória.
Trigo e flare
Estudos de trigo na pele com histamina humana após doses únicas e repetidas de 5 mg de desloratadina mostraram que o medicamento tem um efeito anti-histamínico de 1 hora; essa atividade pode durar até 24 horas. Não houve evidência de taquifilaxia cutânea induzida por histamina no grupo desloratadina-5 mg durante o período de tratamento de 28 dias. A relevância clínica dos testes cutâneos histamina-trigo é desconhecida.
Efeitos no QTc
Em estudos clínicos com comprimidos de CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada, os ECGs foram registrados no início do estudo e no ponto final dentro de 1 a 3 horas após a última dose. A maioria dos ECGs era normal tanto na linha de base quanto no ponto final. Não foram observadas alterações clinicamente significativas após o tratamento com comprimidos de CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada para parâmetros de ECG, incluindo o intervalo QTc. Foi observado um aumento na taxa ventricular de 7,1 e 6,4 bpm nos comprimidos de liberação estendida CLARINEX-D 12 HORAS e nos grupos pseudoefedrina, cada um comparado a um aumento de 3,2 bpm em indivíduos que recebem desloratadina isoladamente. Doses únicas diárias de CLARINEX 45 mg foram administradas a voluntários masculinos e femininos normais por 10 dias.
Todos os ECGs obtidos neste estudo foram lidos manualmente por um cardiologista. No CLARINEX tratou de tópicos, houve um aumento médio na freqüência cardíaca máxima de 9,2 bpm em relação ao placebo. O intervalo QT foi corrigido para a freqüência cardíaca (QTc) usando os métodos Bazett e Fridericia. Usando o QTc (bazeta), houve um aumento médio de 8,1 ms nos indivíduos tratados com CLARINEX em comparação com o placebo. Usando QTc (Fridericia), houve um aumento médio de 0,4 mseg em indivíduos tratados com CLARINEX em comparação com o placebo. Não foram relatados eventos adversos clinicamente relevantes.
Absorção
Num estudo farmacocinético de dose única, o tempo médio até a concentração plasmática máxima (Tmax) de desloratadina foi de aproximadamente 4 a 5 horas após a dose e as concentrações plasmáticas máximas médias (Cmax) e a área sob a curva de tempo de concentração (AUC) de cerca de 1,09 ng / mL ou. Noutro estudo farmacocinético, o suco de alimentos e toranjas não teve efeito na biodisponibilidade (Cmax e AUC) da desloratadina.
Na pseudoefedrina, a Tmax média ocorreu 6 a 7 horas após a dose e as concentrações plasmáticas máximas médias (Cmax) e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) de aproximadamente 263 ng / mL ou. Os alimentos não tiveram efeito na biodisponibilidade (Cmax e AUC) da pseudoefedrina.
Após administração oral de comprimidos CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada duas vezes ao dia por 14 dias em voluntários saudáveis, os estados estacionários foram atingidos no dia 10 para desloratadina, 3-hidroxiddesloratadina e pseudoefedrina. Para a desloratadina, as concentrações plasmáticas médias no estado estacionário (Cmax) e uma área sob a curva de concentração-tempo AUC 0-12 horas de aproximadamente 1,7 ng / mL ou.
Concentrações plasmáticas médias no estado estacionário (Cmax) e AUC 0-12 horas de 459 ng / mL e 4658 ng & bull; hr / mL foram observados para pseudoefedrina.
Distribuição
A desloratadina e a 3-hidroxideloratadina estão aproximadamente 82% a 87% e 85% a 89% ligadas às proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas da desloratadina e da 3-hidroxiddesloratadina permaneceu inalterada em pacientes com insuficiência renal.
Metabolismo
A desloratadina (um dos principais metabolitos da loratadina) é amplamente metabolizada em 3-hidroxidenloratadina, um metabólito ativo que é então glucuronidado. As enzimas responsáveis pela formação da 3-hidroxiddesloratadina não foram identificadas. Estudos clínicos com desloratadina mostram que um subconjunto da população em geral tem uma capacidade reduzida de formar 3-hidroxidenloratadina e são metabolizadores fracos da desloratadina. Em estudos farmacocinéticos (n = 3748), aproximadamente 6% dos indivíduos eram metabolizadores de desloratadina fracos (definidos como um sujeito com uma razão de AUC de 3-hidroxiddesloratadina para desloratadina abaixo de 0,1 ou um sujeito com meia-vida de desloratadina superior a 50 horas) . Esses estudos farmacocinéticos incluíram indivíduos entre 2 e 70 anos, incluindo 977 indivíduos de 2 a 5 anos, 1575 indivíduos de 6 a 11 anos e 1196 indivíduos de 12 a 70 anos. Não houve diferença na prevalência de metabolizadores fracos em todas as faixas etárias. A frequência de metabolizadores fracos foi maior nos negros (17%, n = 988) do que nos caucasianos (2%, n = 1462) e hispânicos (2%, n = 1063). A exposição média (AUC) aos metabolizadores da desloratadina nos braços foi aproximadamente 6 vezes maior que a dos indivíduos que não são metabolizadores fracos. As pessoas que são metabolizadores fracos da desloratadina não podem ser identificadas prospectivamente e são expostas a níveis mais altos de desloratadina após a administração com a dose recomendada de desloratadina. Nos estudos clínicos de segurança de doses múltiplas, nos quais o status do metabolismo foi identificado prospectivamente, um total de 94 metabolizadores fracos e 123 metabolizadores normais foram tratados com xarope CLARINEX por 15 a 35 dias. Não foram observadas diferenças gerais de segurança entre metabolizadores fracos e metabolizadores normais nesses estudos. Embora não seja observado nesses estudos, um risco aumentado de efeitos colaterais relacionados à exposição em pacientes com metabolizadores fracos não pode ser excluído.
Somente a pseudoefedrina é metabolizada incompletamente no fígado pela N-desmetilação em um metabólito inativo (menos de 1%). A droga e seu metabolito são excretados na urina. Cerca de 55% a 96% de uma dose de cloridrato de pseudoefedrina administrada é excretada inalterada na urina.
Eliminação
Após administração única de comprimidos CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN com liberação prolongada, a meia-vida média de eliminação plasmática da desloratadina foi de aproximadamente 27 horas. Noutro estudo, os valores de Cmax e AUC aumentaram entre 5 e 20 mg proporcionalmente à dose após a administração de doses únicas orais de desloratadina 5 mg após doses orais. O grau de acumulação após 14 dias de administração correspondeu à meia-vida e à frequência de dosagem. Um estudo do balanço de massa humana documentou uma recuperação de aproximadamente 87% da dose de desloratadina 14C, que foi distribuída na urina e nas fezes como produtos metabólicos. A análise da 3-hidroxiddesloratadina plasmática mostrou valores semelhantes de Tmax e meia-vida em comparação com a desloratadina.
A meia-vida média de eliminação da pseudoefedrina depende do pH na urina. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 3 a 6 ou 9 a 16 horas se o pH na urina for 5 ou.
Indivíduos geriátricos
Após administração múltipla de comprimidos de CLARINEX, os valores médios de Cmax e AUC para desloratadina foram 20% maiores que em indivíduos mais jovens (<65 anos). A depuração corporal oral total (CL / F) quando o peso corporal foi normalizado foi semelhante entre as duas faixas etárias. A meia-vida média de eliminação plasmática da fraude com desloratadina 33,7 horas em indivíduos & ge; 65 anos. A farmacocinética da 3-hidroxiddesloratadina apareceu em mais antigo vs. indivíduos mais jovens inalterados. É improvável que essas diferenças relacionadas à idade sejam clinicamente relevantes e nenhum ajuste de dose é recomendado em idosos.
Indivíduos pediátricos
Os comprimidos de CLARINEX-D 12-STUNDEN com liberação prolongada não são uma forma de dosagem adequada para pacientes pediátricos com menos de 12 anos de idade.
Severamente desativado
Após uma dose única de desloratadina 7,5 mg, a farmacocinética foi caracterizada em indivíduos com leve (n = 7; depuração da creatinina 51-69 mL / min / 1). 73 m²), moderado (n = 6; depuração da creatinina 34-43 mL / min / 1,73 m²) e mais pesado (n = (6. Em pacientes com insuficiência renal leve e moderada, os valores médios de Cmax e AUC aumentaram aproximadamente 1,2 e 1,9 vezes, em relação a indivíduos com função renal normal. Em pacientes com insuficiência renal grave ou hemodiálise, os valores de CMAX e AUC aumentaram aproximadamente 1,7 e 2,5 vezes, ou.. Alterações mínimas em 3 -
foram observadas concentrações de hidroxiddesloratadina. A desloratadina e a 3-hidroxiddesloratadina foram mal removidas pela hemodiálise. A ligação às proteínas plasmáticas da desloratadina e da 3-hidroxiddesloratadina permaneceu inalterada devido à disfunção renal.
A pseudoefedrina é excretada principalmente inalterada na urina como um medicamento inalterado, o restante aparentemente sendo metabolizado no fígado. Portanto, a pseudoefedrina pode se acumular em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Após uma dose oral única de desloratadina, a farmacocinética foi caracterizada em pacientes com disfunção hepática leve (n = 4), moderada (n = 4) e grave (n = 4), de acordo com a classificação de disfunção hepática de Child-Pugh e 8 pessoas com função hepática normal. Indivíduos com disfunção hepática, independentemente da gravidade, tiveram um aumento de aproximadamente 2,4 vezes na AUC em comparação com indivíduos normais. A depuração oral óbvia da desloratadina em pacientes com disfunção hepática leve, moderada e grave é de 37%, 36% e.. Foi observado um aumento na meia-vida média de eliminação da desloratadina em indivíduos com disfunção hepática. Para a 3-hidroxiddesloratadina, os valores médios de Cmax e AUC para indivíduos com disfunção hepática não diferiram estatisticamente significativamente de indivíduos com função hepática normal.
Gênero
As mulheres tratadas com comprimidos de CLARINEX por 14 dias apresentaram 10% ou. Os valores de 3-hidroxiddesloratadina-Cmax e AUC também foram de 45% em mulheres em comparação com homens e. No entanto, essas diferenças óbvias não são consideradas clinicamente relevantes.
Corrida
Após 14 dias de tratamento com comprimidos de CLARINEX, os valores de Cmax e AUC para desloratadina em negros foram de 18% em comparação com caucasianos e. Para a 3-hidroxiddesloratadina, houve uma redução correspondente de 10% nos valores de Cmax e AUC em negros em comparação com os caucasianos. Essas diferenças não são consideradas clinicamente relevantes.