Aerius Dual Action 12 Hour

Aerius acção dupla 12 horas

Desloratadina, Pseudoefedrina

Rinite alérgica sazonal

CLARINEX-D ® comprimidos de libertação prolongada de 12 horas estão indicados para o alívio dos sintomas nasais e não nasais da rinite alérgica sazonal, incluindo congestão nasal, em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos. CLARINEX-D devem ser administrados comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas se forem desejadas as propriedades anti-histamínicas da desloratadina e as propriedades descongestionantes da pseudoefedrina no nariz.

CLARINEX-D comprimido de libertação prolongada apenas por via oral durante 12 horas. Não parta, mastigue ou esmague o comprimido. Engula o comprimido inteiro.

Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos

A dose recomendada de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas é de 1 comprimido duas vezes por dia, administrado em intervalos de cerca de 12 horas e com ou sem refeições. Doses mais elevadas ou aumento da frequência de administração de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas não demonstraram um aumento da eficácia. Não exceda a dose recomendada como desloratadina e pseudoefedrina, as substâncias activas dos comprimidos de libertação prolongada de 12 horas de CLARINEX-D foram associadas a efeitos secundários em doses mais elevadas.

CLARINEX-D:

• Doentes com hipersensibilidade a qualquer um dos seus componentes ou à loratadina
• Doentes com glaucoma de ângulo fechado
• Doentes com retenção urinária
• Doenças a receber tratamento com inibidores da monoamino oxidase (MAO) ou no prazo de 14 (14) dias após a interrupção deste tratamento
• Doentes com hipertensão grave ou doença coronária grave
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AVISOS DA IMAGEM

Incluído como parte da cautelar Seccao.

cautelar

Efeitos cardiovasculares e do sistema nervoso Central

O sulfato de pseudoefedrina contido em comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D de 12 horas, tal como outras aminas simpaticomiméticas, pode causar efeitos cardiovasculares e no SNC em alguns doentes, tais como insónia, tonturas, fraqueza, tremor ou arritmias. Adicionalmente, foi notificada estimulação do sistema nervoso central com convulsões ou colapso cardiovascular acompanhado de hipotensão. Assim,

CLARINEX-D 12 horas comprimidos de libertação prolongada devem ser utilizados com precaução em doentes com doença cardiovascular e não devem ser utilizados em doentes com hipertensão grave ou doença coronária grave.

Condições Coexistentes

Os comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D de 12 horas contêm sulfato de pseudoefedrina, uma amina simpaticomimética, pelo que devem ser utilizados com precaução em doentes com diabetes e hipertiroidismo. Utilizar também com precaução em doentes com hipertrofia da próstata ou aumento da pressão intra-ocular, uma vez que pode ocorrer retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito.

Utilização simultânea com inibidores da monoamina oxidase (MAO)

CLARINEX-D 12 horas comprimidos de libertação prolongada não devem ser utilizados em doentes que estejam a receber tratamento com inibidores da monoamino oxidase (MAO) ou que possam ter crises hipertensivas ou aumento da pressão arterial no prazo de 14 (14) dias após a interrupção deste tratamento.

reacções de hipersensibilidade

Foram notificadas reacções de hipersensibilidade tais como erupção cutânea, prurido, urticária, edema, dispneia e anafilaxia após a administração de desloratadina, um componente de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas. Se ocorrer uma reacção deste tipo, A terapêutica com CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas deve ser descontinuada e considerado um tratamento alternativo.

Disfunção Renal

CLARINEX-D os comprimidos de libertação prolongada de 12 horas devem geralmente ser evitados em doentes com compromisso renal.

Disfunção hepática

CLARINEX-D 12 horas comprimidos de libertação prolongada devem geralmente ser evitados em doentes com disfunção hepática.

Informação Do Aconselhamento Do Doente

Ver Rótulo do doente aprovado pela FDA (informação do doente).

Efeitos cardiovasculares e do sistema nervoso Central

Os doentes devem ser informados de que a pseudoefedrina, uma das substâncias activas dos comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D de 12 horas, pode causar efeitos cardiovasculares ou do sistema nervoso central, tais como insónia, tonturas, tremor ou arritmia.

Dosagem

Os doentes devem ser aconselhados a não aumentar a dose ou frequência de administração de CLARINEX-D comprimidos de 12 horas com libertação prolongada do fármaco.

Anti-histamínicos e / ou descongestionantes adicionais

Os doentes devem ser advertidos contra a utilização simultânea de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada com duração de 12 horas com outros anti-histamínicos e/ou descongestionantes.

Inibidores da monoamino oxidase (MAO)

Os doentes devem ser informados de que, devido ao seu componente pseudoefedrina, o CLARINEX-D não deve ser utilizado com um inibidor da monoaminoxidase (MAO) durante 12 horas, ou no prazo de 14 dias após o termo da utilização de um inibidor da MAO.

Condições Coexistentes

Doentes com hipertensão grave ou doença coronária grave, glaucoma de ângulo fechado ou retenção urinária devem ser aconselhados contra CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada com duração de 12 horas.

Instruções de Utilização

Os doentes devem ser instruídos a não partir, esmagar ou mastigar o comprimido, o comprimido deve ser engolido inteiro e pode ser tomado independentemente das refeições.

Toxicologia Não Clínica

Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade

Não existem estudos em animais ou laboratoriais sobre a associação de desloratadina e sulfato de pseudoefedrina para avaliar a carcinogénese, a mutagénese ou a diminuição da fertilidade.

Estudos de carcinogenicidade

O potencial carcinogénico da desloratadina foi avaliado utilizando um estudo de loratadina em ratos e um estudo de desloratadina em ratinhos. . Num estudo de 2 anos realizado em ratos, a loratadina foi administrada nos alimentos com doses até 25 mg / kg / dia (as exposições estimadas à desloratadina e ao metabolito da desloratadina foram aproximadamente 30 vezes superiores à AUC no ser humano com a dose oral diária recomendada). Foi observada uma incidência significativamente superior de tumores hepatocelulares (adenomas e carcinomas combinados) em homens com 10 mg/kg/dia de loratadina e em homens e mulheres com 25 mg/kg / dia de loratadina.. As exposições estimadas à desloratadina e ao metabolito da desloratadina em ratos que receberam 10 mg/kg de loratadina foram aproximadamente 7 vezes a AUC no ser humano na dose oral diária recomendada. Desconhece-se o significado clínico destes resultados na utilização a longo prazo da desloratadina.

Em 2 anos de dieta estudo em ratos, homens e mulheres que receberam até 16 mg/kg/dia e 32 mg/kg/dia de desloratadina não apresentaram um aumento significativo na incidência de tumores. A exposição estimada à desloratadina e ao metabolito da desloratadina em ratinhos, nestas doses, foi 12 e 27 vezes superior à AUC no ser humano, na dose oral diária recomendada.

Estudos de genotoxicidade

Em estudos de genotoxicidade com desloratadina, não houve evidência de potencial genotóxico num ensaio de mutação reversa (Salmonela/E. coli ensaio de mutagenicidade bacteriana em microssomas em mamíferos) ou em 2 ensaios para aberrações cromossómicas (ensaio de clastogenicidade de linfócitos no sangue periférico humano e ensaio de micronúcleo da medula óssea em ratinho).

Diminuição Da Fertilidade

Não se verificou qualquer efeito na fertilidade feminina em ratos com doses de desloratadina até 24 mg / kg / dia (as exposições estimadas à desloratadina e ao metabolito da desloratadina foram aproximadamente 130 vezes superiores à AUC no ser humano com a dose oral diária recomendada). Numa dose oral de desloratadina de 12 mg / kg, ocorreu uma diminuição da fertilidade específica de um homem, demonstrada por redução das taxas de concepção feminina, diminuição da contagem e da motilidade dos espermatozóides, bem como alterações testiculares histopatológicas (estimativa da exposição da desloratadina e do metabolito da desloratadina), aproximadamente 45 vezes a AUC no ser humano na dose oral diária recomendada). A desloratadina não teve qualquer efeito sobre a fertilidade em ratos, numa dose oral de 3 mg / kg / dia (as exposições estimadas à desloratadina e ao metabolito da desloratadina foram aproximadamente 8 vezes a AUC no ser humano, na dose oral diária recomendada)

Utilização em certas populações

Gravidez

Gravidez Categoria C

Não existem estudos adequados e bem controlados com desloratadina e pseudoefedrina em associação em mulheres grávidas. Não são realizados estudos de reprodução animal com a associação de desloratadina e pseudoefedrina. A desloratadina não foi teratogénica em ratos ou coelhos, mas afectou a implantação no rato. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, os comprimidos de libertação prolongada CLARINEX-D de 12 horas só devem ser utilizados durante a gravidez se claramente necessário.

A desloratadina foi não teratogénica em ratos ou coelhos cerca de 210 ou 230 vezes, sendo a AUC em seres humanos na dose recomendada de

dose oral diária. No entanto, num estudo separado realizado em ratos fêmeas com cerca de 120 vezes a dose oral diária recomendada de AUC no ser humano, verificou-se um aumento da perda pré-implantação e uma redução do número de implantações e fetos.. Foram notificados em cachorros, em peso corporal reduzido e reflexo erecto lento, cerca de 50 vezes ou mais do que a AUC no ser humano, na dose oral diária recomendada.. A desloratadina não teve influência no desenvolvimento de cachorros cerca de 7 vezes a AUC no ser humano, na dose oral diária recomendada. As AUCs compararam a exposição à desloratadina em coelhos e a soma da exposição à desloratadina e ao seu metabolito, em ratos.

mae

A desloratadina e a pseudoefedrina passam ambas para o leite materno, pelo que deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou sobre a descontinuação dos comprimidos de libertação prolongada de 12 horas CLARINEX-D, tendo em conta o benefício do medicamento para a mãe lactante e o risco potencial para a criança.

Uso pediátrico

Os comprimidos de libertação prolongada de 12 horas CLARINEX-D não estão indicados para utilização em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade.

Aplicação Geriátrica

O número de indivíduos (n = 10) ≥ 65 anos de idade tratados com CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas foi demasiado limitado para fazer uma comparação estatística formal da eficácia ou segurança deste medicamento neste grupo etário ou para determinar se respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens.. Outras experiências clínicas notificadas não revelaram diferenças entre os doentes mais velhos e os mais jovens, embora seja mais provável que os idosos tenham efeitos secundários nas aminas simpaticomiméticas.. Em geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa e reflectir a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, bem como doença concomitante ou outra terapêutica medicamentosa.

Sabe-se que a pseudoefedrina, a desloratadina e os seus metabolitos são excretados principalmente através do rim, e o risco de efeitos secundários pode ser maior em doentes com disfunção renal. Uma vez que os doentes mais idosos têm maior probabilidade de sofrer uma diminuição da função renal, deve ter-se precaução na selecção das doses, e pode ser útil monitorizar o doente relativamente a acontecimentos adversos.

Disfunção Renal

Não foram realizados estudos com CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas em doentes com compromisso renal. CLARINEX-D os comprimidos de libertação prolongada de 12 horas devem geralmente ser evitados em doentes com compromisso renal.

Disfunção hepática

Não foram realizados estudos com CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas ou pseudoefedrina em indivíduos com compromisso hepático. CLARINEX-D 12 horas comprimidos de libertação prolongada devem geralmente ser evitados em doentes com disfunção hepática.

Genero

Não foram observadas diferenças clinicamente significativas entre os parâmetros farmacocinéticos da desloratadina, 3-hidroxidesloratadina ou pseudoefedrina após a administração de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas.

Corrida

Não foram realizados estudos para avaliar o efeito da raça na farmacocinética de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas.

Os efeitos secundários seguintes são discutidos mais pormenorizadamente noutras secções do rótulo.:

• Efeitos cardiovasculares e do sistema nervoso Central
• Aumento Da Impressão Intra-Ocular
• Retenção urinária em doenças com hipertrofia prostática
• Reacções de hipersensibilidadecomment

os estudos clínicos mostram que:

Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito diferentes, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática clínica.

Os dados de segurança descritos a seguir são de 2 ensaios clínicos com CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas, nos quais participaram 1248 doentes com rinite alérgica sazonal, dos quais 414 doentes receberam CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas, duas vezes por dia, até 2 semanas.. A maioria dos doentes tinha entre 18 e < 65 anos de idade, com uma idade média de 35 anos..8 anos e eram predominantemente mulheres (64%). A etnia dos pacientes foi 82% caucasiana, 9% Negra, 6% hispânica e 3% Asiática / outra etnia. A percentagem de indivíduos que receberam CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas e que foram retirados dos ensaios clínicos devido a um acontecimento adverso foi de 3.6%. As reacções adversas notificadas por ≥ 2% dos doentes a receber CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas estão listadas na Tabela 1..maximo

Não houve diferenças relevantes nos acontecimentos adversos para subgrupos de doentes por sexo, idade ou raça.

Experiência após comercialização

Para além dos acontecimentos adversos notificados nos ensaios clínicos e acima listados, os acontecimentos adversos foram observados com o uso de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas após a aprovação.. Uma vez que estes acontecimentos são voluntariamente notificados a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco. Os acontecimentos adversos resultantes da monitorização pós-comercialização do uso de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada de 12 horas incluem taquicardia, palpitações, dispneia, erupção cutânea e prurido

Para além destes efeitos, foram notificados os seguintes efeitos secundários espontâneos durante a comercialização da desloratadina como agente único: cefaleias, sonolência, tonturas e, raramente, reacções de hipersensibilidade( tais como urticária, edema e anafilaxia), psicomotor

Hiperactividade, distúrbios do movimento (incluindo distonia, tiques e sintomas extrapiramidais), convulsões e enzimas hepáticas elevadas, incluindo bilirrubina, e, muito raramente, hepatite.

Em caso de sobredosagem, devem ser consideradas medidas padrão para a remoção de um fármaco não absorvido. Recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático e de suporte. A desloratadina e o 3-hidroxil loratadina não são eliminados por hemodiálise.

Desloratadina

A informação sobre sobredosagem aguda com desloratadina limita-se à experiência com notificações de acontecimentos adversos pós-comercialização e ensaios clínicos realizados durante o desenvolvimento do medicamento CLARINEX. Nos casos de sobredosagem notificados, não foram observados acontecimentos adversos significativos atribuídos à desloratadina. Num estudo orientado para a dose, foi notificada sonolência com doses de 10 mg e 20 mg/dia.

Num outro estudo, não foram notificados acontecimentos adversos clinicamente relevantes em voluntários normais do sexo masculino e feminino aos quais foram administradas doses únicas diárias de CLARINEX 45 mg durante 10 dias.

Ocorreu mortalidade em ratos com doses orais iguais ou superiores a 250 mg/kg (as exposições estimadas à desloratadina e ao metabolito da desloratadina foram aproximadamente 120 vezes a AUC no ser humano com a dose oral diária recomendada). A dose letal média por via oral no ratinho foi de 353 mg / kg (a exposição estimada à desloratadina foi aproximadamente 290 vezes a dose oral diária no ser humano, com base em mg / m2). Não ocorreram mortes em macacos com doses orais até 250 mg / kg (a exposição estimada à desloratadina foi aproximadamente 810 vezes a dose oral diária, em seres humanos, em mg / m).

Simpaticomiméticos

Em doses elevadas, os simpaticomiméticos tais como a pseudoefedrina podem conduzir a tonturas, cefaleias, náuseas, vómitos, sudação, sede, taquicardia, dor pré-cordial, palpitações, dificuldade em micção, fraqueza e tensão musculares, ansiedade, agitação e insónia. Muitos pacientes podem ter psicose tóxica com delírios e alucinações. Alguns podem desenvolver arritmias cardíacas, colapso circulatório, convulsões, coma e insuficiência respiratória.

Trigo e Flare

Estudos de wheal na pele de histamina humana após doses únicas e repetidas de 5 mg de desloratadina demonstraram que o fármaco apresenta um efeito anti-histamínico de 1 hora, podendo esta actividade durar até 24 horas. Não houve evidência de taquifilaxia cutânea induzida pela histamina no grupo de 5 mg de desloratadina durante o período de tratamento de 28 dias. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.

Impacto no QTc

Em ensaios clínicos com CLARINEX-D 12 horas comprimidos de libertação prolongada, os ECGs foram registados na linha de base e no ponto final no período de 1 a 3 horas após a última dose.. A maioria dos ECGs eram normais tanto na linha de base como no parâmetro de avaliação final.. Após tratamento com CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada com a duração de 12 horas para os parâmetros ECG, incluindo o intervalo QTc, não foram observadas alterações clinicamente significativas. . Um aumento na taxa ventricular de 7.1 e 6.Foram observados 4 bpm nos grupos CLARINEX-D de 12 horas de comprimidos de libertação prolongada e pseudoefedrina, respectivamente, em comparação com um aumento de 3.2 bpm em indivíduos que receberam desloratadina em monoterapia. Foram administradas doses únicas diárias de CLARINEX 45 mg a voluntários normais do sexo masculino e feminino durante 10 dias.

Todos os ECGs obtidos neste estudo foram lidos manualmente cegados por um cardiologista.. Nos indivíduos tratados com CLARINEX, verificou-se um aumento médio da frequência cardíaca máxima de 9, 2 bpm em relação ao placebo.. O intervalo QT foi corrigido para a frequência cardíaca (QTc) utilizando os métodos Bazett e Fridericia.. Utilizando o QTc (bazett), verificou-se um aumento médio de 8, 1 mseg em indivíduos tratados com CLARINEX comparativamente com placebo.. Utilizando o QTc (Fridericia) verificou-se um aumento médio de 0.4 mseg em indivíduos tratados com CLARINEX comparativamente com placebo. Não foram notificados quaisquer acontecimentos adversos clinicamente relevantes.

Absorcao

Em uma dose única de farmacocinética estudo, o tempo médio de concentração plasmática máxima (Tmax) para desloratadine em aproximadamente 4 a 5 horas pós-dose e a média do pico de concentração plasmática (Cmax) e a área sob a concentração de tempo de curva (AUC) de cerca de 1,09 ng/mL e em outro estudo de farmacocinética, a comida e o sumo de toranja não teve nenhum efeito sobre a biodisponibilidade (Cmax e AUC) de desloratadine.

Para a pseudoefedrina, o Tmax médio ocorreu entre 6 e 7 horas após a dose e o pico médio das concentrações plasmáticas (Cmax) e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) de cerca de 263 ng/mL e os alimentos, respectivamente, não tiveram influência na biodisponibilidade (Cmax e AUC) da pseudoefedrina.

Após a administração oral de CLARINEX-D, 12 horas, comprimidos de libertação prolongada, duas vezes por dia, durante 14 dias, em indivíduos saudáveis, foram alcançados no dia 10 estados estacionário da desloratadina, da 3-hidroxidesloratadina e da pseudoefedrina. Para a desloratadina, foram observadas concentrações plasmáticas máximas (Cmax) médias no estado estacionário e uma área sob a curva de concentração-tempo de AUC de 0-12 horas de aproximadamente 1, 7 ng/mL e 1, 5 ng / mL, respectivamente.

As concentrações plasmáticas máximas médias no estado estacionário (Cmax) e AUC de 459 ng/mL e 4658 ng para a pseudoefedrina foram medidas às 0-12 horas.

Distribuicao

A desloratadina e a 3-hidroxil loratadina ligam-se 82% a 87% e 85% a 89% às proteínas plasmáticas. A ligação da desloratadina e da 3-hidroxidesloratadina às proteínas manteve-se inalterada em doentes com compromisso da função renal.

Metabolismo

A desloratadina (um metabolito principal da loratadina) é extensamente metabolizada em 3-hidroxi-loratadina, um metabolito activo, que é subsequentemente glucuronidado . Não foram identificadas as enzimas responsáveis pela formação de 3-hidroxidesloratadina. Os dados obtidos em ensaios clínicos com a desloratadina mostram que um subgrupo da população em geral tem uma diminuição da capacidade de formar 3-hidroxi-loratadina e os metabolizadores pobres da desloratadina são. Em estudos farmacocinéticos (n = 3748), aproximadamente 6% dos indivíduos foram metabolizadores ineficientes de desloratadina (definidos como um indivíduo com uma razão AUC de 3-hidroxidesloratadina em relação à desloratadina inferior a 0.1 ou um doente com uma semi-vida de desloratadina superior a 50 horas). Estes estudos farmacocinéticos incluíram indivíduos com idades entre os 2 e os 70 anos, incluindo 977 indivíduos com idades entre os 2 e os 5 anos, 1575 indivíduos com idades entre os 6 e os 1196 indivíduos com idades entre os 12 e os 70 anos. . Não houve diferença na prevalência de metabolizadores fracos em todos os grupos etários. A incidência de metabolizadores fracos foi mais elevada em negros (17%, n = 988) do que em caucasianos (2%, n=1462) e hispânicos (2%, n = 1063).). A exposição média (AUC) à desloratadina em metabolizadores fracos foi aproximadamente 6 vezes maior do que em indivíduos que não são metabolizadores fracos.. As pessoas que são metabolizadores fracos da desloratadina não podem ser identificadas prospectivamente e estão expostas a níveis mais elevados de desloratadina após a administração da dose recomendada de desloratadina.. Um total de 94 metabolizadores fracos e 123 metabolizadores normais foram tratados com CLARINEX xarope durante 15 a 35 dias em estudos de segurança clínica multidose nos quais o estado do metabolismo foi identificado prospectivamente.. Nestes estudos, não foram observadas diferenças gerais de segurança entre metabolizadores fracos e metabolizadores normais.. Embora não tenha sido observado nestes estudos, não se pode excluir um aumento do risco de efeitos secundários relacionados com a exposição em doentes com metabolizadores fracos.

A pseudoefedrina isolada é metabolizada incompletamente no fígado por N-desmetilação num metabolito inactivo (menos de 1%). O fármaco e o seu metabolito são excretados na urina. Cerca de 55% a 96% de uma dose administrada de cloridrato de pseudoefedrina é excretada inalterada na urina.

Eliminacao

Após a administração única de CLARINEX-D comprimidos de libertação prolongada durante 12 horas, a semi-vida média de eliminação plasmática da desloratadina foi de aproximadamente 27 horas.. Num outro estudo, os valores de Cmax e AUC aumentaram proporcionalmente à dose após doses orais únicas de 5 mg de desloratadina após doses orais únicas entre 5 e 20 mg. O grau de acumulação após 14 dias de administração foi consistente com a semi-vida e frequência de administração.. Um estudo de equilíbrio de massa no ser humano documentou uma recuperação de aproximadamente 87% da dose de 14C de desloratadina, distribuída igualmente na urina e nas fezes sob a forma de metabolitos.. A análise plasmática da 3-hidroxidesloratadina revelou valores semelhantes de Tmax e de semi-vida em comparação com a desloratadina.

A semi - vida média de eliminação da pseudoefedrina depende do valor do pH na urina.a semi - vida de eliminação é de cerca de 3 a 6 ou 9 a 16 horas, se o valor de pH na urina 5.

Indivíduos Idosos

Após a administração múltipla de comprimidos de CLARINEX, os valores médios de Cmax e AUC da desloratadina foram 20% mais elevados do que em indivíduos mais jovens (< 65 anos de idade). A depuração corporal oral total (CL / F) para a normalização do peso corporal foi semelhante entre os dois grupos etários. A semi-vida média de eliminação plasmática da desloratadina foi de 33, 7 h em indivíduos que receberam placebo.

Doentes Pediátricos

Os comprimidos de libertação prolongada de 12 horas CLARINEX-D não são uma dosagem apropriada para doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade.

Gravemente desactivado

Após uma dose única de 7, 5 mg de desloratadina, a farmacocinética foi caracterizada em indivíduos com ligeira (n=7, depuração da creatinina 51-69 mL/min/1).73 m2), moderada (n=6, depuração da creatinina 34-43 mL / min/1, 73 m2) e grave (n=6, depuração da creatinina 5-29 mL/min / 1, 73 m

foram observadas concentrações de hidroxidesloratadina. A desloratadina e a 3-hidroxidesloratadina foram fracamente removidas por hemodiálise. A ligação da desloratadina e da 3-hidroxidesloratadina às proteínas plasmáticas manteve-se inalterada devido à disfunção renal.

A pseudoefedrina é principalmente excretada inalterada na urina sob a forma de fármaco inalterado, sendo o resto aparentemente metabolizado no fígado. Assim, a pseudoefedrina pode acumular-se em doentes com disfunção renal.

Hepatico

Após uma dose oral única de desloratadina, a farmacocinética foi caracterizada em doentes com compromisso hepático ligeiro (n=4), moderado (n=4) e grave (n=4) de acordo com a classificação Child-Pugh da insuficiência hepática e 8 pessoas com função hepática normal. Os indivíduos com compromisso hepático, independentemente da gravidade, apresentaram aproximadamente 2.Aumento de 4 vezes na AUC em comparação com indivíduos normais. A depuração oral aparente da desloratadina em doentes com compromisso hepático ligeiro, moderado e grave foi de 37%, 36%, respectivamente.. Foi observado um aumento da semivida média de eliminação da desloratadina em indivíduos com compromisso hepático. Para a 3-hidroxidesloratadina, os valores médios de Cmax e AUC para indivíduos com compromisso hepático não diferiram estatisticamente significativamente dos indivíduos com função hepática normal.

Genero

As mulheres tratadas com CLARINEX comprimidos durante 14 dias demonstraram que os valores de Cmax e AUC da 3-hidroxidesloratadina eram também de cerca de 45% nas mulheres comparativamente com os homens,respectivamente, mas estas diferenças aparentes não são consideradas clinicamente relevantes.

Corrida

Após 14 dias de tratamento com CLARINEX comprimidos, os valores de Cmax e AUC da desloratadina foram de 18%, em negros, comparativamente com caucasianos, e para a 3-hidroxidesloratadina verificou-se uma redução correspondente de 10% nos valores de cmax e AUC em negros, comparativamente com caucasianos. Estas diferenças não são consideradas clinicamente relevantes.