Libuiu

Para uso a curto prazo (apenas 2 a 4 semanas)

- Alívio sintomático da ansiedade grave, incapacitante ou sujeita o indivíduo a problemas inaceitáveis que ocorram sozinhos ou em associação com insônia ou doença psicossomática, orgânica ou psicótica de curto prazo

- Espasmo muscular de etiologia variada

- Alívio sintomático da retirada aguda de álcool

Libuiu não é recomendado; para uso a longo prazo (ou seja,. mais de 4 semanas), ansiedade leve ou para uso em crianças.

Posologia:

Ansiedade

Adultos

Dose inicial 5mg por dia: dose habitual até 30mg em doses divididas. Para sintomas graves 20mg, 2-4 vezes ao dia. Dose máxima de até 100 mg por dia, em doses divididas, ajustada individualmente.

O tratamento não deve continuar como dose completa por mais de 4 semanas, incluindo 2 semanas de redução do processo.

Insônia associada à ansiedade

Adultos

10 - 30 mg na hora de dormir

O tratamento normalmente varia de alguns dias a duas semanas, com um máximo de quatro semanas, incluindo duas semanas de redução.

Espasmo muscular

Adultos

10mg a 30mg por dia em doses divididas

Alívio sintomático da retirada aguda de álcool

Adultos

25 a 100mg, repetido se necessário em 2 a 4hrs

Populações especiais

Pacientes idosos ou debilitados, pacientes com danos cerebrais orgânicos, deficiências respiratórias normalmente não devem exceder metade das doses normalmente recomendadas.

Pacientes com insuficiência hepática ou renal

A dosagem não deve exceder metade da dose de adulto e devem ser tomadas medidas para garantir que não haja acúmulo de Libuiu plasmático

Contra-indicado na insuficiência hepática grave

Pacientes pediátricos

As cápsulas de Libuiu não são para uso pediátrico.

O tratamento deve ser administrado na dose eficaz mais baixa. A dosagem e a duração do tratamento devem ser determinadas individualmente, dependendo da resposta e gravidade do paciente. Dado que o Libuiu é um benzodiazepínico de ação prolongada, o paciente deve ser monitorado regularmente no início do tratamento para diminuir, se necessário, a dose ou a frequência da administração para evitar overdose devido ao acúmulo.

O tratamento deve ter a duração mais curta possível (não superior a 4 semanas) e ser administrado sob rigorosa supervisão médica.).

Quando o tratamento é iniciado, o paciente deve ser informado de que o tratamento terá duração limitada, a dose será progressivamente reduzida e que existe a possibilidade de fenômenos de recuperação. O tratamento deve ser interrompido gradualmente. Pacientes que tomaram benzodiazepínicos por um tempo prolongado podem exigir um período mais longo de redução da dose e ajuda especializada pode ser apropriada.

Modo de administração:

As cápsulas de Libuiu são para administração oral e devem ser tomadas com água e não devem ser mastigadas.

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- Insuficiência pulmonar grave, depressão respiratória, síndrome da apneia do sono (risco de depressão respiratória adicional)

- Estados fóbicos e obsessivos (evidência inadequada de segurança e eficácia).

- Psicose crônica

- Insuficiência hepática grave (pode precipitar encefalopatia)

- Planejando uma gravidez

-)

- Miastenia gravis

Libuiu não deve ser usado sozinho em depressão ou ansiedade com depressão (pode precipitar tendências suicidas)

Tolerância

A perda de eficácia dos efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos pode se desenvolver após o uso repetido por algumas semanas.

Dependência

O potencial dependente dos benzodiazepínicos é baixo, principalmente quando limitado ao uso a curto prazo. O risco de dependência (física ou psicológica) aumenta quando altas doses são usadas, especialmente quando administradas por longos períodos e é maior em pacientes com histórico de alcoolismo ou abuso de drogas ou em pacientes com um distúrbio de personalidade marcado. Portanto, o monitoramento regular desses pacientes é essencial. prescrições de repetição de rotina devem ser evitadas, o tratamento deve ser retirado gradualmente.

Efeitos de abstinência

A duração do tratamento deve ser o mais curta possível. Se a dependência física se desenvolver, o término abrupto do tratamento resulta em sintomas de abstinência. Isso inclui dor de cabeça, dor muscular, ansiedade extrema, tensão, inquietação, nervosismo, sudorese, confusão e irritabilidade; distúrbios do sono, diarréia, depressão, insônia rebote e alterações de humor. Em casos graves, pode ocorrer o seguinte: sensação de irrealidade ou separação do corpo, despersonalização, hiperacusia, estados de confusão, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, manifestações psicóticas, incluindo alucinações ou convulsões epilépticas. Os sintomas de abstinência serão piores em pacientes que dependiam de álcool ou outros estupefacientes no passado, mas podem ocorrer após a interrupção abrupta do tratamento em pacientes que recebem doses terapêuticas normais por um curto período de tempo.

Duração do tratamento

A duração do tratamento deve ser o mais curta possível, dependendo da indicação, mas não deve exceder 4 semanas, incluindo o processo de redução gradual. As prescrições de repetição de rotina devem ser evitadas.

Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento começar, que terá duração limitada e explicar com precisão como a dose será progressivamente reduzida. Além disso, é importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de fenômenos de recuperação, minimizando a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram enquanto o medicamento estiver sendo descontinuado.

Quando benzodiazepínicos com uma longa duração de ação estão sendo usados, p. Libuiu, é importante alertar contra a mudança para uma benzodiazepina com uma curta duração de ação, pois os sintomas de abstinência podem se desenvolver.

Recuperado insônia e ansiedade

Esta é uma síndrome transitória pela qual os sintomas que levaram ao tratamento com um benzodiazepínico se repetem de forma aprimorada podem ocorrer na retirada do tratamento. Sintomas como alterações de humor, insônia, inquietação e ansiedade podem ocorrer na retirada do tratamento. Como o risco de fenômenos de abstinência / fenômenos de rebote é maior após a descontinuação abrupta, a dose deve ser diminuída gradualmente.

Amnésia

Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterograda, ocorrendo na maioria das vezes várias horas após a ingestão.).Reações psiquiátricas e 'paradoxais'

Reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, excitação, confusão, ilusão, fúria, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos podem ocorrer ao usar benzodiazepínicos. Essas reações são mais prováveis em crianças e idosos, e deve-se ter extrema cautela ao prescrever benzodiazepínicos a pacientes com transtornos de personalidade. Caso ocorram, o tratamento deve ser interrompido.

Grupos específicos de pacientes

Pacientes idosos devem receber uma dose reduzida. Uma dose mais baixa também é recomendada para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória. Os benzodiazepínicos são contra-indicados para tratar pacientes com insuficiência hepática grave, pois podem precipitar encefalopatia e doses reduzidas devem ser administradas a pacientes com doença renal ou hepática. Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doença psicótica.

Libuiu não deve ser usado sozinho para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão, pois a depressão com tendências suicidas pode ser precipitada nesses pacientes. Deve-se ter extrema cautela ao prescrever benzodiazepínicos para pacientes com transtornos de personalidade. Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas (risco de abuso / dependência).

Em casos de perda ou luto, o ajuste psicológico pode ser inibido pelos benzodiazepínicos.

Devido ao efeito miorelaxante, existe o risco de quedas e, consequentemente, fraturas em idosos.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactose de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar Libuiu.

Os pacientes devem ser avisados de que sedação, amnésia, concentração prejudicada, tontura, visão turva e função muscular prejudicada podem ocorrer e que, se afetados, não devem dirigir ou usar máquinas ou participar de outras atividades em que isso colocaria a si ou a outras pessoas em risco. Se ocorrer duração insuficiente do sono, a probabilidade de alerta prejudicado pode ser aumentada. Os pacientes devem ser avisados de que o álcool pode intensificar qualquer comprometimento e, portanto, deve ser evitado durante o tratamento. Outros medicamentos simultâneos podem aumentar os efeitos.

Efeitos adversos comuns incluem tontura e sonolência, sedação, tontura, instabilidade e ataxia; estes são geralmente relacionados à dose, mas, mesmo após uma dose única, podem persistir no dia seguinte. No entanto, esses fenômenos ocorrem predominantemente no início da terapia e geralmente desaparecem com administração repetida. Os idosos são particularmente sensíveis aos efeitos dos medicamentos depressivos centrais e podem ter confusão, especialmente se houver alterações orgânicas no cérebro; a dose de Libuiu não deve exceder a metade recomendada para outros adultos.

A avaliação de efeitos indesejáveis é baseada nas seguintes informações de frequência: muito comum (>1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1/100 a <1/100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); muito raro (<1 / 10.000); desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Doenças do sangue e do sistema linfático :

Raros: depressão da medula óssea (por exemplo,. trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, pancitopenia)

Desconhecido: Discrasias sanguíneas.

Distúrbios do sistema imunológico :

Muito raros: reação anafilática, angioedema

Frequência desconhecida: hipersensibilidade

Distúrbios psiquiátricos :

Frequência desconhecida: amnésia, alucinações, dependência, depressão, nível de consciência deprimido, inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, ilusão, pesadelos, distúrbio psicótico, comportamento anormal, distúrbios emocionais, reação paradoxal às drogas (por exemplo,. ansiedade, distúrbios do sono, insônia, tentativa de suicídio, ideação suicida) explosões agressivas e comportamento inadequado.

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Raros: emoções entorpecidas.

Distúrbios do sistema nervoso:

Frequentes: Sedação, tontura, estados de confusão, instabilidade, sonolência, ataxia, distúrbio do equilíbrio, Raros: Dor de cabeça, vertigem, alerta reduzido

Frequência desconhecida: Disartria, distúrbio da marcha, distúrbio extrapiramidal (por exemplo,. tremor, discinesia)

Afecções oculares:

Raros: deficiência visual, incluindo diplopia e visão turva.

Distúrbios vasculares :

Raros: hipotensão

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :

Frequência desconhecida: Depressão respiratória

Distúrbios gastrointestinais :

Raros: distúrbios gastrointestinais

Frequência desconhecida: Saliva alterada.

Distúrbios hepatobiliares:

Frequência desconhecida: icterícia, bilirrubina no sangue aumentada, transaminases aumentadas, fosfatase alcalina no sangue aumentada

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos :

Raros: reação cutânea (por exemplo,. erupção cutânea)

Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos :

Devido ao efeito miorelaxante, existe o risco de quedas e, consequentemente, fraturas em idosos Frequência desconhecida: Fraqueza muscular.

Distúrbios renais e urinários :

Raros: retenção urinária, incontinência

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama:

Raros: distúrbios da libido, disfunção erétil, distúrbio menstrual

Perturbações gerais e alterações no local de administração :

Comum: Fadiga

Amnésia

A amnésia anterograda pode ocorrer nas doses terapêuticas, com risco crescente em doses mais altas. Isso pode estar associado a um comportamento inadequado.

Depressão

A depressão pré-existente pode ser desmascarada por benzodiazepínicos.

Reações psiquiátricas e paradoxais

Sabe-se que reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, ilusão, fúria, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos ocorrem ao usar agentes semelhantes à benzodiazepina. Eles podem ser bastante graves com este produto. Eles são mais propensos a ocorrer em crianças e idosos.

Dependência

O uso (mesmo doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode resultar na retirada ou recuperação de fenômenos. Dependência psicológica pode ocorrer. Foi relatado abuso de benzodiazepínicos.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do esquema de cartão amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard

Quando tomado sozinho em superdosagem, o Libuiu apresenta poucos problemas na administração. Os benzodiazepínicos potencializam os efeitos de outros depressores do SNC, incluindo o álcool. Quando tomados com drogas de ação central, especialmente álcool, os efeitos da sobredosagem provavelmente serão mais graves e, na ausência de medidas de suporte, podem ser fatais.

Sintomas

A sobredosagem de benzodiazepínicos geralmente se manifesta por graus de depressão do sistema nervoso central que variam da sonolência ao coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia; em casos mais graves, os sintomas podem incluir ataxia, disartria, hipotonia, nistagmo, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte. O câncer geralmente dura algumas horas, mas em idosos pode ser mais contraído e cíclico. A depressão respiratória é mais grave naqueles com doença obstrutiva grave das vias aéreas. Se ocorrer excitação, os barbitúricos não devem ser usados. É improvável que pacientes assintomáticos às 4 horas desenvolvam sintomas.

Gestão

No tratamento de sobredosagem com qualquer medicamento, deve-se ter em mente que vários agentes podem ter sido tomados.

O tratamento é sintomático.

- Mantenha as vias aéreas limpas e a ventilação adequada, se indicado

- O valor dos descontaminantes gástricos é incerto. Considere o carvão ativado (50g para um adulto: 1g / kg para uma criança) dentro de 1 hora após a ingestão, se mais de 1mg / kg tiver sido tomado, desde que o paciente não esteja muito sonolento.

- Lavagem gástrica - desnecessária se apenas a benzodiazepina for tomada

- Medidas de apoio, conforme indicado pela condição clínica do paciente

- O valor da diálise não foi determinado. O flumazenil, um antagonista da benzodiazepina, está disponível, mas raramente deve ser necessário. Pode ser necessário em crianças que não têm experiência com benzodiazepínicos ou pacientes com DPOC como alternativa à ventilação. Flumazenil pode ser usado como um antídoto; no entanto, possui meia-vida curta (cerca de 1 hora) e, nessa situação, pode ser necessária uma infusão. O flumazenil normalmente não deve ser utilizado em pacientes com sobredosagem mista, histórico de convulsões, lesão na cabeça, uso crônico de benzodiazepina, co-ingestão de um antidepressivo benzodiazepínico e tricíclico ou outro proconvulsivante como um "teste de diagnóstico".

Se ocorrer excitação, os barbitúricos não devem ser usados.

Grupo farmacoterapêutico: Psicolépticos, ansiolíticos, derivados da benzodiazepina.

Código ATC: N05BA02

O Libuiu possui propriedades relaxantes musculares ansiolíticas e centrais. Tem pouca atividade autonômica.

O Libuiu atua como depressor do sistema nervoso central, produzindo todos os níveis de depressão do SNC, desde sedação leve até hipnose, até coma, dependendo da dose. Os locais e mecanismos de ação precisos não foram totalmente estabelecidos, mas vários mecanismos foram propostos. Acredita-se que Libuiu aprimore ou facilite a ação neurotransmissora inibitória do ácido gama-aminobutírico (GABA), que medeia a inibição pré e pós-sináptica em todas as regiões do SNC após a interação entre Libuiu e um receptor específico da membrana neuronal. Acredita-se que a ação anti-ansiedade de Libuiu resulte da estimulação dos receptores GABA no sistema de ativação reticular ascendente, uma vez que o GABA na estimulação do receptor inibitório aumenta a inibição e bloqueia a excitação cortical e límbica após a estimulação da formação reticular do tronco cerebral.

O mecanismo exato de ação do Libuiu não está totalmente estabelecido. O relaxamento do músculo esquelético ocorre principalmente pela inibição das vias aferentes polissinápticas espinhais, mas também pode inibir as vias aferentes monossinápticas.

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Absorção:

O Libuiu é bem absorvido, com níveis sanguíneos máximos sendo alcançados uma ou duas horas após a administração. A taxa de absorção está relacionada à idade e tende a ser adiada em idosos. Após a absorção, é altamente ligado às proteínas plasmáticas. O medicamento tem uma meia-vida de 6 a 30 horas.

Os níveis de estado estacionário são geralmente atingidos em 3 dias.

Distribuição:

O libuiu é extensamente metabolizado no fígado por enzimas microssômicas hepáticas e exibe capacidade limitada, sensível à ligação às proteínas, depuração hepática.

O Libuiu é metabolizado em desmetil-Libuiu. Os metabólitos farmacologicamente ativos de Libuiu incluem desmetilLibuiu, demoxepam, desmetildiazepam e oxazepam.

Demoxepam e desmetildiazepam também são encontrados no plasma de pacientes em tratamento contínuo. O metabolito ativo desmetilLibuiu tem uma meia-vida de acumulação de 10 a 18 horas e o Demoxepam tem uma meia-vida de acumulação de aproximadamente 21 a 78 horas.

Os níveis de estado estacionário desses metabólitos ativos são atingidos após 10 a 15 dias com concentrações de metabólitos semelhantes às do medicamento original.

O Libuiu é distribuído no LCR correspondente à fração livre do Libuiu. Ele entra no cérebro após uma rápida fase de distribuição da matéria cinzenta com seu alto fluxo sanguíneo, seguido por uma fase de acumulação mais longa do Libuiu e seus metabólitos na matéria branca. O acúmulo é mais marcado após doses repetidas. Libuiu tem uma alta afinidade por lipídios.

Eliminação:

O Libuiu é excretado principalmente na urina, principalmente na forma de seus metabólitos; apenas uma pequena porcentagem disso está na forma livre, sendo mais excretada como conjugados com glucuronido ou sulfato. Não há excreção biliar.

Relação farmacocinética / farmacodinâmica :

Nenhuma correlação clara foi demonstrada entre os níveis sanguíneos de Libuiu e seus efeitos clínicos.

Não há incompatibilidades conhecidas.

Nenhum