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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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Posologia:
Ansiedade
Adultos
Dose inicial 5mg por dia: dose habitual até 30mg em doses divididas. Para sintomas graves 20mg, 2-4 vezes ao dia. Dose máxima até 100 mg por dia, em doses divididas, ajustadas individualmente.
O tratamento não deve ser continuado como uma dose completa por mais de 4 semanas, incluindo um processo de rejuvenescimento de 2 semanas.
Insônia relacionada à ansiedade
Adultos
10-30 mg antes de dormir
O tratamento normalmente varia de alguns dias a duas semanas, com um máximo de quatro semanas, incluindo duas semanas.
Cãibras musculares
Adultos
10mg a 30mg por dia em doses divididas.
Alívio sintomático da retirada aguda de álcool
Adultos
25 a 100 mg, repetido em 2 a 4 horas, se necessário
Populações especiais
Pacientes idosos ou enfraquecidos, pacientes com danos cerebrais orgânicos, insuficiência respiratória normalmente não devem exceder metade das doses normalmente recomendadas.
Pacientes com insuficiência hepática ou renal
A dosagem não deve exceder metade da dose adulta e devem ser tomadas medidas para garantir que nenhum risolide plasmático se acumule
Contra-indicado na insuficiência hepática grave
Pacientes pediátricos
As cápsulas risolidas não se destinam ao uso pediátrico.
O tratamento deve estar na dose efetiva mais baixa. A dosagem e a duração do tratamento devem ser determinadas individualmente, dependendo da resposta e da doença grave do paciente. Como o risolid é um benzodiazepínico de ação prolongada, o paciente deve ser monitorado regularmente no início do tratamento para reduzir a dose ou a frequência de administração, se necessário, para evitar overdose devido ao acúmulo.
O tratamento deve ser o mais curto possível (não mais que 4 semanas) e sob rigorosa supervisão médica.).
Quando o tratamento é iniciado, o paciente deve ser informado de que o tratamento terá duração limitada, a dose será gradualmente reduzida e que existe a possibilidade de fenômenos de recuperação. O tratamento deve ser gradualmente enfraquecido. Pacientes que tomaram benzodiazepínicos por um longo período de tempo podem precisar de uma redução mais longa da dose e pode ser necessária ajuda especial.
Método de aplicação :
As cápsulas risolidas destinam-se à administração oral e devem ser tomadas com água e não mastigadas.
Tolerância
A perda de eficácia em comparação com os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos pode se desenvolver por algumas semanas após o uso repetido.
Dependência
O potencial dependente de benzodiazepínicos é baixo, especialmente se estiver limitado ao uso a curto prazo. O risco de dependência (física ou psicológica) aumenta quando altas doses são administradas, especialmente por um longo período de tempo, e é maior em pacientes com histórico de alcoolismo ou abuso de drogas ou em pacientes com um distúrbio de personalidade pronunciado. O monitoramento regular desses pacientes é, portanto, essencial. Receitas de repetição de rotina devem ser evitadas, o tratamento deve ser interrompido gradualmente.
Efeitos de abstinência
A duração do tratamento deve ser o mais curta possível. Se o vício físico se desenvolveu, uma interrupção abrupta do tratamento leva a sintomas de abstinência. Isso inclui dor de cabeça, dor muscular, ansiedade extrema, tensão, inquietação, nervosismo, sudorese, confusão e irritabilidade; Distúrbios do sono, diarréia, depressão, sonolência rebote e alterações de humor. Em casos graves, pode ocorrer o seguinte: sensação de irrealidade ou separação do corpo, despersonalização, hiperacusia, estados de confusão, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, manifestações psicóticas, incluindo alucinações ou convulsões epilépticas. Os sintomas de abstinência são piores em pacientes que dependiam de álcool ou outros narcóticos no passado, mas podem ocorrer após a interrupção abrupta do tratamento em pacientes que recebem doses terapêuticas normais por um curto período de tempo.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser o mais curta possível, dependendo da indicação, mas não deve exceder 4 semanas, incluindo o processo de rejuvenescimento. Receitas de repetição de rotina devem ser evitadas.
Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento começar que ele terá duração limitada e explicar exatamente como a dose é gradualmente reduzida. Também é importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de fenômenos de recuperação, o que minimiza o medo de tais sintomas se você ocorrer enquanto o medicamento estiver sendo descontinuado.
Se forem utilizados benzodiazepínicos com uma longa duração de ação, p. risolid, é importante alertar contra a mudança para uma benzodiazepina com uma curta duração de ação, pois os sintomas de abstinência podem se desenvolver.
Recuperado Insônia e medo
Esta é uma síndrome temporária na qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepina se repetem de forma intensificada e podem ocorrer quando o tratamento é retirado. Sintomas como alterações de humor, insônia, inquietação e ansiedade podem ocorrer quando o tratamento é retirado. Como o risco de sintomas de abstinência / fenômenos de recuperação após descontinuação abrupta é maior, a dose deve ser gradualmente reduzida.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem desencadear amnésia anterograda, sendo a mais comum várias horas após a ingestão.).Reações psiquiátricas e 'paradoxas'
Reações como inquietação, excitação, irritabilidade, agressividade, excitação, confusão, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos podem ocorrer ao usar benzodiazepínicos. Essas reações são mais prováveis em crianças e idosos, e deve-se ter extrema cautela ao prescrever benzodiazepínicos a pacientes com transtornos de personalidade. Se você ocorrer, o tratamento deve ser interrompido.
grupos específicos de pacientes
Pacientes idosos devem receber uma dose reduzida. Uma dose mais baixa também é recomendada para pacientes com insuficiência crônica de atemina devido ao risco de depressão respiratória. Os benzodiazepínicos estão contra-indicados ao tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave porque podem desencadear encefalopatia, e pacientes com doença renal ou hepática devem receber doses reduzidas. Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de distúrbios psicóticos.
Risolid não deve ser usado sozinho para tratar a depressão ou ansiedade relacionada à depressão, pois pode ocorrer depressão com tendências suicidas nesses pacientes. Deve-se ter extrema cautela ao prescrever benzodiazepínicos a pacientes com transtornos de personalidade. Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas (risco de abuso / dependência).
Em caso de perda ou tristeza, o ajuste psicológico pode ser inibido pelos benzodiazepínicos.
Devido ao efeito miorelaxante, existe o risco de queda de pessoas idosas e, portanto, fraturas.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactose de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar risolida.
Se o risolid for tomado sozinho em sobredosagem, isso apresenta poucos problemas de gerenciamento. Os benzodiazepínicos potencializam os efeitos de outros depressores do SNC, incluindo o álcool. Quando tomados com medicação central, especialmente álcool, os efeitos de uma overdose provavelmente serão mais graves e podem ser fatais sem medidas de suporte.
Sintomas
A sobredosagem de benzodiazepínicos geralmente se manifesta na depressão do sistema nervoso central, variando de sonolência a coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia; em casos mais graves, os sintomas podem incluir ataxia, disartria, hipotensão, nistagmo, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente o coma da morte geralmente dura algumas horas, mas no idosos mais contraídos e cíclicos. A depressão respiratória é mais grave em pessoas com doença respiratória obstrutiva grave. Se ocorrer uma excitação, os barbitúricos não devem ser usados. É improvável que pacientes assintomáticos após 4 horas desenvolvam sintomas.
Administração
Ao tratar uma overdose com um medicamento, deve-se ter em mente que várias substâncias ativas podem ter sido tomadas.
O tratamento é sintomático.
- Mantenha as vias aéreas limpas e a ventilação adequada, se especificado
- O valor dos contaminantes do estômago é incerto. Considere o carvão ativado (50 G para um adulto: 1 G / kg para uma criança) dentro de 1 hora após a ingestão, se mais de 1 mg / kg tiver sido tomado, desde que o paciente não esteja com muito sono.
- A lavagem gástrica é desnecessária se apenas a benzodiazepina for tomada
- Medidas de apoio, conforme indicado pela condição clínica do paciente
- O valor da diálise não foi determinado. O flumazenil, um antagonista da benzodiazepina, está disponível, mas raramente deve ser necessário. Pode ser necessário em crianças que não gostam de benzodiazepínicos ou pacientes com DPOC como alternativa à ventilação. O flumazenil pode ser usado como um antídoto; no entanto, possui meia-vida curta (cerca de 1 hora) e, nessa situação, pode ser necessária uma infusão. O flumazenil normalmente não deve ser usado como teste de diagnóstico em pacientes com sobredosagem mista, histórico de convulsões, lesões na cabeça, uso crônico de benzodiazepina, uso simultâneo de benzodiazepina e antidepressivo tricíclico ou outro medicamento proconvulsivo..
Se ocorrer uma excitação, os barbitúricos não devem ser usados.
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Gravando:
Risolid é bem absorvido, com picos sanguíneos atingindo uma ou duas horas após a administração. A taxa de absorção está relacionada à idade e tende a ser adiada em pessoas idosas. Após a absorção, está fortemente ligado às proteínas plasmáticas. O medicamento tem uma meia-vida de 6 a 30 horas.
Valores de estado estacionário são geralmente atingidos em 3 dias.
Distribuição:
O risólido é amplamente metabolizado no fígado por enzimas hepáticas microssomais e possui uma depuração hepática limitada em proteínas e com capacidade limitada.
Risolid é metabolizado em desmetil-risolido. Os metabólitos farmacologicamente ativos do risolida incluem desmetilrisolido, demoxepam, desmetildiazepam e oxazepam.
Demoxepam e desmetildiazepam também são encontrados no plasma de pacientes em tratamento contínuo. O metabolito ativo desmetilRisolid tem uma meia-vida de acumulação de 10 a 18 horas e o demoxepam tem uma meia-vida de acumulação de aproximadamente 21 a 78 horas.
Os níveis de estado estacionário desses metabólitos ativos são atingidos após 10 a 15 dias com concentrações de metabólitos semelhantes às do medicamento veterinário.
O risólido é distribuído no líquido cefalorraquidiano de acordo com a fração livre de risólido. Entra no cérebro após uma fase de distribuição rápida na substância cinzenta com alto fluxo sanguíneo, seguida por uma fase de acumulação mais longa de risolida e seus metabólitos na substância branca. O acúmulo é mais pronunciado após doses repetidas. Risolid tem uma alta afinidade por lipídios.
Eliminação:
O risólido é principalmente excretado na urina principalmente na forma de seus metabólitos; apenas uma pequena porcentagem está na forma livre, a maioria é excretada como conjugados com glucuronido ou sulfato. Não há excreção biliar.
Relação farmacocinética / farmacodinâmica:
Nenhuma correlação clara entre os níveis sanguíneos risolidos e seus efeitos clínicos foi demonstrada.