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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Para o tratamento sintomático da diarréia aguda de qualquer etiologia, incluindo exacerbações agudas de diarréia crônica por períodos de até 5 dias em adultos e crianças acima de 4 anos. Para o tratamento sintomático da diarréia crônica em adultos.
Para o tratamento sintomático da diarréia aguda, em adultos e crianças com 12 anos ou mais.
Para o tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais após o diagnóstico inicial por um médico.
Para o tratamento sintomático da diarréia aguda em adultos e crianças com 12 anos ou mais de idade.
Para o tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais após o diagnóstico inicial por um médico.
Acute diarrhoea
| Adults: | Four 5 ml doses initially, followed by two 5 ml doses after each loose stool. The total daily dose should not exceed sixteen 5 ml doses. |
| Children: | The following doses should not be exceeded. |
| Children over 8 years: | Two 5 ml doses four times daily with the duration limited to 5 days. |
| Children 4 - 8 years: | One 5 ml dose three or four times daily with the duration limited to 3 days. |
Not recommended for children under 4 years of age.
There is limited data available regarding use in children below 12 years of age.
Further investigation into the cause of the diarrhoea should be considered if there is no improvement within two days of starting treatment with Kaodene A-D.
Chronic diarrhoea
| Adults: | Patients may need widely differing amounts of Kaodene A-D. The starting dose should be between four and eight 5 ml doses per day in divided doses, depending on severity. If required this dose can be adjusted up to a maximum of sixteen 5 ml doses daily. Having established the patient's daily maintenance dose, Kaodene A-D may be administered on a twice daily regimen. Tolerance has not been observed and therefore subsequent dosage adjustment should be unnecessary. |
Use in Elderly:
No dose adjustment is required for the elderly.
Renal impairment
No dose adjustment is required for patients with renal impairment.
Hepatic impairment
Although no pharmacokinetic data are available in patients with hepatic impairment, Kaodene A-D should be used with caution in such patients because of reduced first pass metabolism (see 4.4 Special warnings and special precautions for use).
Method of Administration: Oral use.
Posology:
Acute diarrhoea
Adults and children over 12:
2 capsules (4 mg) initially, followed by 1 capsule (2mg) after every loose stool.
The usual dose is 3-4 capsules (6 mg - 8 mg) a day. The total daily dose should not exceed 6 capsules (12 mg).
Symptomatic treatment of acute episodes of diarrhoea associated with irritable bowel syndrome in adults aged 18 and over
Two capsules (4 mg) to be taken initially, followed by 1 capsule (2mg) after every loose stool, or as previously advised by your doctor. The maximum daily dose should not exceed 6 capsules (12mg).
Paediatric population
Kaodene A-D hydrochloride is contraindicated in children less than 12 years of age.
Elderly
No dose adjustment is required for the elderly.
Renal Impairment
No dose adjustment is required for patients with renal impairment.
Hepatic Impairment
Method of administration
Oral use. The capsules should be taken with liquid.
Posology:
Acute Diarrhoea
Adults and children aged 12 years and over:
The initial dose is 2 capsules (4 mg), followed by 1 capsule after every subsequent loose stool. The usual dose is 3-4 capsules (6-8 mg) a day. The total daily dose should not exceed 6 capsules (12 mg).
Paediatric population
Not to be given to children under 12 years of age.
Symptomatic treatment of acute episodes of diarrhoea associated with irritable bowel syndrome in adults aged 18 years and over
Two capsules (4 mg) to be taken initially, followed by 1 capsule (2 mg) after every loose stool, or as previously advised by your doctor. The maximum daily dose should not exceed 6 capsules (12 mg).
Elderly
No dose adjustment is required for the elderly.
Renal Impairment
No dose adjustment is required for patients with renal impairment.
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Method of administration
For oral use. The capsules should be swallowed with liquid.
Kaodene A-D is contraindicated in:
- patients with a known hypersensitivity to loperamide hydrochloride or to any of the excipients.
- children less than 4 years of age.
- when inhibition of peristalsis is to be avoided due to the possible risk of significant sequelae including ileus, megacolon and toxic megacolon, in particular:
-when ileus, constipation or abdominal distension develop,
- in patients with acute ulcerative colitis,
- in patients with bacterial enterocolitis caused by invasive organisms including Salmonella, Shigella, and Campylobacter,
- in patients with pseudomembranous colitis associated with the use of broad-spectrum antibiotics.
Kaodene A-D should not be used alone in acute dysentery, which is characterised by blood in stools and elevated body temperatures.
This medicine is contraindicated:
-
- in children less than 12 years of age.
- in patients with acute dysentery, which is characterised by blood in stools and high fever.
- in patients with acute ulcerative colitis.
- in patients with bacterial enterocolitis caused by invasive organisms including Salmonella, Shigella and Campylobacter.
- in patients with pseudomembranous colitis associated with the use of broad-spectrum antibiotics.
Kaodene A-D hydrochloride must not be used when inhibition of peristalsis is to be avoided due to the possible risk of significant sequelae including ileus, megacolon and toxic megacolon. Kaodene A-D hydrochloride must be discontinued promptly when ileus, constipation or abdominal distension develop.
This medicine is contraindicated:
-
- in children under the age of 12 years old.
- in patients with acute dysentery, which is characterised by blood in stools and high fever.
- in patients with acute ulcerative colitis.
- in patients with bacterial enterocolitis caused by invasive organisms including Salmonella, Shigella and Campylobacter.
- in patients with pseudomembranous colitis associated with the use of broad-spectrum antibiotics.
Loperamide must not be used when inhibition of peristalsis is to be avoided due to the possible risk of significant sequelae including ileus, megacolon and toxic megacolon. Loperamide HCl must be discontinued promptly when constipation, abdominal distension or ileus develop.
In patients with diarrhoea, especially young children, fluid and electrolyte depletion may occur. Use of Kaodene A-D does not preclude the administration of appropriate fluid and electrolyte replacement therapy.
Treatment of diarrhoea with Kaodene A-D is only symptomatic.
Since persistent diarrhoea can be an indicator of potentially more serious conditions, Kaodene A-D should not be used for prolonged periods of time and the underlying cause of the diarrhoea should be investigated if clinical improvement is not observed within 48 hours of initiating treatment. Whenever an underlying etiology can be determined, specific treatment should be given when appropriate.
Although no pharmacokinetic data are available in patients with hepatic impairment, Kaodene A-D must be used with caution in these patients because of reduced first pass metabolism (eg in cases of severe hepatic disturbance), as this might result in a relative overdose leading to CNS toxicity.
Kaodene A-D must be discontinued promptly when constipation, abdominal distension or ileus develop.
Patients with AIDS treated with Kaodene A-D for diarrhoea should have therapy stopped at the earliest signs of abdominal distension. There have been isolated reports of toxic megacolon in AIDS patients with infectious colitis from both viral and bacterial pathogens treated with loperamide hydrochloride.
Cardiac events including QT prolongation and torsades de pointes have been reported in association with overdose. Some cases had a fatal outcome. Patients should not exceed the recommended dose and/or the recommended duration of treatment.
Kaodene A-D oral solution contains:
- glycerol: may cause headache, stomach upset and diarrhoea
- sodium saccharin (4.85 mg of sodium per 5 ml dose): To be taken into consideration by patients on a controlled sodium diet
- methyl parahydroxybenzoate (E218) and propyl parahydroxybenzoate (E216): these may cause an allergic reaction (possibly delayed)
- cochineal red A (E124): may cause allergic reactions
- small amounts of ethanol (alcohol), less than 100 mg per dose
Treatment of diarrhoea with Kaodene A-D hydrochloride is only symptomatic. Whenever an underlying etiology can be determined, specific treatment should be given when appropriate. The priority in acute diarrhoea is the prevention or reversal of fluid and electrolyte depletion. This is particularly important in young children and in frail and elderly patients with acute diarrhoea. Use of this medicine does not preclude the administration of appropriate fluid and electrolyte replacement therapy.
Since persistent diarrhoea can be an indicator of potentially more serious conditions, this medicine should not be used for prolonged periods until the underlying cause of the diarrhoea has been investigated.
In acute diarrhoea, if clinical improvement is not observed within 48 hours, the administration of Kaodene A-D hydrochloride should be discontinued and patients should be advised to consult their doctor.
Patients with AIDS treated with this medicine for diarrhoea should have therapy stopped at the earliest signs of abdominal distension. There have been isolated reports of obstipation with an increased risk for toxic megacolon in AIDS patients with infectious colitis from both viral and bacterial pathogens treated with Kaodene A-D hydrochloride.
Although no pharmacokinetic data are available in patients with hepatic impairment, this medicine should be used with caution in such patients because of reduced first pass metabolism, as it may result in a relative overdose leading to CNS toxicity.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine because it contains lactose.
If patients are taking this medicine to control episodes of diarrhoea associated with Irritable Bowel Syndrome previously diagnosed by their doctor, and clinical improvement is not observed within 48 hours, the administration of Kaodene A-D HCl should be discontinued and they should consult with their doctor. Patients should also return to their doctor if the pattern of their symptoms changes or if the repeated episodes of diarrhoea continue for more than two weeks.
Cardiac events including QT prolongation and torsades de pointes have been reported in association with overdose. Some cases had a fatal outcome. Patients should not exceed the recommended dose and/or the recommended duration of treatment.
Special Warnings to be included on the leaflet:
Only take this medicine to treat acute episodes of diarrhoea associated with Irritable Bowel Syndrome if your doctor has previously diagnosed IBS.
If any of the following now apply, do not use the product without first consulting your doctor, even if you know you have IBS:
- If you are aged 40 or over and it is some time since your last IBS attack
- If you are aged 40 or over and your IBS symptoms are different this time
- If you have recently passed blood from the bowel
- If you suffer from severe constipation
- If you are feeling sick or vomiting
- If you have lost your appetite or lost weight
- If you have difficulty or pain passing urine
- If you have a fever
- If you have recently travelled abroad
Consult your doctor if you develop new symptoms, if your symptoms worsen, or if your symptoms have not improved over two weeks.
Treatment of diarrhoea with loperamide HCl is only symptomatic. Whenever an underlying etiology can be determined, specific treatment should be given when appropriate. The priority in acute diarrhoea is the prevention or reversal of fluid and electrolyte depletion. This is particularly important in young children and in frail and elderly patients with acute diarrhoea. Use of this medicine does not preclude the administration of appropriate fluid and electrolyte replacement therapy.
Persistent diarrhoea can be an indicator of potentially more serious conditions and as such loperamide should not be used for prolonged periods until the underlying cause of the diarrhoea has been investigated.
In acute diarrhoea, if clinical improvement is not observed within 48 hours, the administration of loperamide HCl should be discontinued and patients should be advised to consult their physician.
Patients with AIDS treated with loperamide for diarrhoea should have therapy stopped at the earliest signs of abdominal distension. There have been isolated reports of obstipation with an increased risk for toxic megacolon in AIDS patients with infectious colitis from both viral and bacterial pathogens treated with Kaodene A-D.
Although no pharmacokinetic data are available in patients with hepatic impairment, loperamide should be used with caution in such patients because of reduced first pass metabolism. This medicine must be used with caution in patients with hepatic impairment as it may result in a relative overdose leading to CNS toxicity.
Loperamide capsules contain lactose. Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the total lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Cardiac events including QT prolongation and torsades de pointes have been reported in association with overdose. Some cases had a fatal outcome. Patients should not exceed the recommended dose and/or the recommended duration of treatment.
If patients are taking this medicine to control episodes of diarrhoea associated with Irritable Bowel Syndrome previously diagnosed by their doctor, and clinical improvement is not observed within 48 hours, the administration of loperamide HCl should be discontinued and they should consult with their doctor. Patients should also return to their doctor if the pattern of their symptoms changes or if the repeated episodes of diarrhoea continue for more than two weeks.
Special Warnings to be included on the leaflet:
Only take Loperamide to treat acute episodes of diarrhoea associated with Irritable Bowel Syndrome if your doctor has previously diagnosed IBS.
If any of the following now apply, do not use the product without first consulting your doctor, even if you know you have IBS:
- If you are aged 40 or over and it is some time since your last IBS attack
- If you are aged 40 or over and your IBS symptoms are different this time
- If you have recently passed blood from the bowel
- If you suffer from severe constipation
- If you are feeling sick or vomiting
- If you have lost your appetite or lost weight
- If you have difficulty or pain passing urine
- If you have a fever
- If you have recently travelled abroad
Consult your doctor if you develop new symptoms, if your symptoms worsen, or your symptoms have not improved over two weeks.
Perda de consciência, nível deprimido de consciência, cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer quando a diarréia é tratada com Kaodene A-D. Portanto, é aconselhável ter cautela ao dirigir um carro ou operar máquinas.
Perda de consciência, nível deprimido de consciência, cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer quando a diarréia é tratada com este medicamento.
Perda de consciência, nível deprimido de consciência, cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer quando a diarréia é tratada com loperamida HCl. Portanto, é aconselhável ter cautela ao operar máquinas ou dirigir um carro após a administração de loperamida HCl.
A segurança do cloridrato de loperamida foi avaliada em 3076 adultos e crianças com idade> 12 anos que participaram de 31 ensaios clínicos controlados e não controlados de cloridrato de loperamida usado no tratamento da diarréia. Desses, 26 ensaios foram em diarréia aguda (N = 2755) e 5 ensaios foram em diarréia crônica (N = 321).
O mais comumente relatado (ou seja,. Incidência> 1%) as reações adversas em ensaios clínicos com cloridrato de loperamida na diarréia aguda foram: constipação (2,7%), flatulência (1,7%), dor de cabeça (1,2%) e náusea (1,1%). Em ensaios clínicos em diarréia crônica, os mais comumente relatados (ou seja,. Incidência> 1%) as reações adversas foram: flatulência (2,8%), constipação (2,2%), náusea (1,2%) e tontura (1,2%).
A Tabela 1 exibe reações adversas que foram relatadas com o uso de cloridrato de loperamida em ensaios clínicos (em diarréia aguda ou crônica ou em ambos) ou experiência pós-comercialização.
As categorias de frequência usam a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1 / 1.000 a <1 / 100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); e muito raro (<1 /1000000).
Tabela 1: Reações adversas
| Classe e frequência de órgãos do sistema | Reação Adversa |
| Distúrbios do sistema imunológico | |
| Raro | Reação de hipersensibilidade, reação anafilática (incluindo choque anafilático), reação anafilactóide |
| Distúrbios do sistema nervoso | |
| Comum | Dor de cabeça, tontura |
| Incomum | Sonolência |
| Raro | Perda de consciência, Estupor, Nível de consciência deprimido, Hipertonia, Anormalidade de coordenação |
| Distúrbios oculares | |
| Raro | Miose |
| Distúrbios gastrointestinais | |
| Comum | Obstipação, Náusea, Flatulência |
| Incomum | Dor abdominal, desconforto abdominal, boca seca, dor abdominal superior, vômito, dispepsia |
| Raro | <), distensão abdominal |
| Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos | |
| Incomum | Erupção cutânea |
| Raro | Erupção bolhosa (incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme), angioedema, urticária, prurido |
| Distúrbios renais e urinários | |
| Raro | Retenção urinária |
| Distúrbios gerais e condições do local de administração | |
| Raro | Fadiga |
Várias reações adversas relatadas durante as investigações clínicas e a experiência pós-comercialização com cloridrato de loperamida são sintomas frequentes da síndrome diarréica subjacente (por exemplo, dor / desconforto abdominal, náusea, vômito, boca seca, cansaço, sonolência, tontura, constipação e flatulência). Esses sintomas geralmente são difíceis de distinguir dos efeitos indesejáveis dos medicamentos.
População pediátrica
A segurança do cloridrato de loperamida foi avaliada em 607 pacientes com idades entre 10 e 13 anos, que participaram de 13 ensaios clínicos controlados e não controlados de cloridrato de loperamida usado no tratamento de diarréia aguda. Em geral, o perfil de reações adversas nessa população de pacientes foi semelhante ao observado em ensaios clínicos de cloridrato de loperamida em adultos e crianças com 12 anos ou mais.
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.yellowcard.mhra.gov.uk.
Adultos e crianças com idade> 12 anos
A segurança do cloridrato de Kaodene A-D foi avaliada em 2755 adultos e crianças com idade> 12 anos que participaram de 26 ensaios clínicos controlados e não controlados de Kaodene A-D HCl utilizados no tratamento de diarréia aguda.
O mais comumente relatado (ou seja,., Incidência> 1%) as reações adversas a medicamentos (RAMs) em ensaios clínicos com cloridrato de Kaodene A-D em diarréia aguda foram: constipação (2,7%), flatulência (1,7%), dor de cabeça (1,2%) e náusea (1,1%).
A Tabela 1 exibe RAMs que foram relatadas com o uso de Kaodene A-D HCl a partir de ensaios clínicos (diarréia aguda) ou experiência pós-comercialização.
As categorias de frequência usam a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1 / 1.000 a <1 / 100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); e muito raro (<1 /1000000).
Quadro 1 : Reações adversas a medicamentos
| Classe de órgãos do sistema | Indicação | ||
| Comum | Incomum | Raro | |
| Distúrbios do sistema imunológico | Reação de hipersensibilidadea Reação anafilática (incluindo choque anafilático)a Reação anafilactóidea | ||
| Distúrbios do sistema nervoso | Dor de cabeça | Tontura Sonolênciaa | Perda de consciênciaa Estupora Nível de consciência deprimidoa Hipertoniaa Anormalidade de coordenaçãoa |
| Distúrbios oculares | Miosea | ||
| Distúrbios gastrointestinais | Constipação Náusea Flatulência | Dor abdominal Desconforto abdominal Boca seca Dor abdominal superior Vômitos Dispepsiaa | Ileusa (incluindo ileus paralítico) Megacolona (incluindo megacólon tóxicob) Distensão abdominal |
| Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos | Erupção cutânea | Erupção bolhosaa (incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme) Angioedemaa Urticáriaa Pruridoa | |
| Distúrbios renais e urinários | Retenção urináriaa | ||
| Distúrbios gerais e condições do local de administração | Fadigaa | ||
a: A inclusão deste termo é baseada em relatórios pós-comercialização para o Kaodene A-D HCl. Como o processo para determinar as RAMs pós-comercialização não diferenciava entre indicações crônicas e agudas ou adultos e crianças, a frequência é estimada em todos os ensaios clínicos com Kaodene A-D HCl (aguda e crônica), incluindo ensaios em crianças â ¤ 12 anos (N = 3683).
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Adultos e crianças com idade> 12 anos
A segurança do loperamida HCl foi avaliada em 2755 adultos e crianças com idade> 12 anos que participaram de 26 ensaios clínicos controlados e não controlados de loperamida HCl usados no tratamento de diarréia aguda.
O mais comumente relatado (ou seja,., Incidência> 1%) as reações adversas a medicamentos (RAMs) em ensaios clínicos com loperamida HCl em diarréia aguda foram: constipação (2,7%), flatulência (1,7%), dor de cabeça (1,2%) e náusea (1,1%).
A Tabela 1 exibe RAMs que foram relatadas com o uso de loperamida HCl a partir de ensaios clínicos (diarréia aguda) ou experiência pós-comercialização.
As categorias de frequência usam a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1 / 1.000 a <1 / 100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); e muito raro (<1 /1000000).
Tabela 1: Reações adversas a medicamentos
| Classe de órgãos do sistema | Comum | Incomum | Raro |
| Distúrbios do sistema imunológico | Reação de hipersensibilidadea, reação anafilática (incluindo choque anafilático)a, reação anafilactóidea | ||
| Distúrbios do sistema nervoso | Dor de cabeça | Tontura, sonolênciaa | Perda de consciênciaaestupora, nível deprimido de consciênciaahipertoniaa, anormalidade de coordenação |
| Distúrbios oculares | Miosea | ||
| Distúrbios gastrointestinais | Obstipação, náusea, flatulência | Dor abdominal, desconforto abdominal, boca seca, dor abdominal superior, vômito, dispepsiaa | Ileusa (incluindo ileus paralítico), megacólona (incluindo megacólon tóxicob), distensão abdominal |
| Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | Erupção cutânea | Erupção bolhosaa (incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme), angioedemaa, urticáriaapruridoa | |
| Distúrbios renais e urinários | Retenção urináriaa | ||
| Perturbações gerais e alterações no local de administração | Fadigaa |
a: A inclusão deste termo é baseada em relatórios pós-comercialização para o hoperamida HCl. Como o processo para determinar as RAMs pós-comercialização não se diferenciava entre indicações crônicas e agudas ou adultos e crianças, a frequência é estimada em todos os ensaios clínicos com loperamida HCl (aguda e crônica), incluindo ensaios em crianças â 12 anos (N = 3683) .
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquise o Cartão Amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.
Sintomas
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa devido a disfunção hepática), pode ocorrer depressão do SNC (estupro, anormalidade de coordenação, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória), constipação, retenção urinária e íleo. Crianças e pacientes com disfunção hepática podem ser mais sensíveis aos efeitos do SNC do que adultos.
Em indivíduos que ingeriram overdoses de loperamida HCl, foram observados eventos cardíacos como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, outras arritmias ventriculares graves, parada cardíaca e síncope. Casos fatais também foram relatados.
Tratamento
Em casos de sobredosagem, o monitoramento do ECG para prolongamento do intervalo QT deve ser iniciado.
Se o paciente desenvolver depressão respiratória, obstrução das vias aéreas, vômitos com consciência prejudicada ou outros sintomas de overdose no SNC, administre urgentemente naloxona. Como a duração da ação da loperamida é maior que a da naloxona (1 a 3 horas), pode ser indicado tratamento repetido com naloxona. Portanto, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas para detectar uma possível depressão do SNC. Outras medidas devem ser as indicadas pela condição clínica do paciente.
Sintomas:
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa devido a disfunção hepática), pode ocorrer depressão do SNC (estupro, anormalidade de coordenação, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória), constipação, retenção urinária e íleo. Crianças e pacientes com disfunção hepática podem ser mais sensíveis aos efeitos do SNC.
Em indivíduos que ingeriram overdoses de Kaodene A-D HCl, foram observados eventos cardíacos como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, outras arritmias ventriculares graves, parada cardíaca e síncope. Casos fatais também foram relatados.
Gestão:
Se ocorrerem sintomas de sobredosagem, a naloxona pode ser administrada como um antídoto. Como a duração da ação do Kaodene A-D é maior que a da naloxona (1 a 3 horas), pode ser indicado tratamento repetido com naloxona. Portanto, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas para detectar uma possível depressão do SNC.
Sintomas
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa devido a disfunção hepática), pode ocorrer depressão do SNC (estupro, anormalidade de coordenação, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória), retenção urinária, constipação e íleo. Crianças e pacientes com disfunção hepática podem ser mais sensíveis aos efeitos do SNC.
Em indivíduos que ingeriram overdoses de loperamida HCl, foram observados eventos cardíacos como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, outras arritmias ventriculares graves, parada cardíaca e síncope. Casos fatais também foram relatados.
Gestão:
Em casos de sobredosagem, o monitoramento do ECG para prolongamento do intervalo QT deve ser iniciado.
Se ocorrerem sintomas de sobredosagem no SNC, a naloxona pode ser administrada como um antídoto. Como a duração da ação da Loperamida é maior que a da naloxona (1 a 3 horas), pode ser indicado tratamento repetido com naloxona. Portanto, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas para detectar qualquer possível depressão do SNC.
Grupo Farmacoterapêutico: Antipropulsivos; Código ATC: A07DA03
A loperamida se liga ao receptor opiáceo na parede intestinal, reduzindo a peristaltese propulsiva e aumentando o tempo de trânsito intestinal. Loperamida aumenta o tom do esfíncter anal.
Grupo Farmacoterapêutico: Antipropulsivos; Código ATC: A07DA03
O Kaodene A-D se liga ao receptor opiáceo na parede intestinal, reduzindo a peristaltese propulsiva, aumentando o tempo de trânsito intestinal e melhorando a reabsorção de água e eletrólitos. O Kaodene A-D aumenta o tom do esfíncter anal, o que ajuda a reduzir a incontinência e a urgência fecais.
Num ensaio clínico randomizado, duplo-cego, em 56 doentes com diarreia aguda a receber Kaodene A-D, foi observado o início de ação antidiarréica dentro de uma hora após uma dose única de 4 mg. Comparações clínicas com outros medicamentos antidiarréicos confirmaram esse início de ação excepcionalmente rápido do Kaodene A-D
Grupo farmacoterapêutico: Antipropulsivos: código ATC A07DA03
Ao se ligar aos receptores opiáceos na parede intestinal, o Kaodene A-D reduz a peristaltese propulsiva, aumenta o tempo de trânsito intestinal e melhora a reabsorção de água e eletrólitos. A loperamida aumenta o tom do esfíncter anal, o que ajuda a reduzir a incontinência e a urgência fecais.
Num ensaio clínico randomizado, duplo-cego, em 56 doentes com diarreia aguda a receber loperamida, foi observado o início de ação anti-diarréica dentro de uma hora após uma dose única de 4 mg. Comparações clínicas com outros medicamentos antidiarréicos confirmaram esse início de ação excepcionalmente rápido da loperamida.
Absorção: A loperamida mais ingerida é absorvida pelo intestino, mas como resultado de um metabolismo significativo da primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica é de apenas aproximadamente 0,3%.
Distribuição: Estudos sobre distribuição em ratos mostram uma alta afinidade pela parede intestinal, preferindo a ligação aos receptores da camada muscular longitudinal. A ligação às proteínas plasmáticas da loperamida é de 95%, principalmente à albumina. Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína P.
Metabolismo: A loperamida é quase completamente extraída pelo fígado, onde é predominantemente metabolizada, conjugada e excretada pela bílis.
A N-desmetilação oxidativa é a principal via metabólica da loperamida e é mediada principalmente pelo CYP3A4 e CYP2C8. Devido a esse efeito de primeira passagem muito alto, as concentrações plasmáticas de medicamento inalterado permanecem extremamente baixas.
Eliminação: A meia-vida da loperamida no homem é de cerca de 11 horas, com um intervalo de 9 a 14 horas. A excreção da loperamida inalterada e dos metabólitos ocorre principalmente através das fezes.
População pediátrica : Não foram realizados estudos farmacocinéticos na população pediátrica. Espera-se que o comportamento farmacocinético das interações loperamida e medicamentosa com loperamida seja semelhante ao dos adultos.
Absorção: O Kaodene A-D mais ingerido é absorvido pelo intestino, mas como resultado de um metabolismo significativo da primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica é de apenas aproximadamente 0,3%.
Distribuição: Estudos sobre distribuição em ratos mostram uma alta afinidade pela parede intestinal, preferindo a ligação aos receptores da camada muscular longitudinal. A ligação às proteínas plasmáticas do Kaodene A-D é de 95%, principalmente à albumina. Dados não clínicos mostraram que o Kaodene A-D é um substrato da glicoproteína P.
Metabolismo: O Kaodene A-D é quase completamente extraído pelo fígado, onde é predominantemente metabolizado, conjugado e excretado pela bílis. A N-desmetilação oxidativa é a principal via metabólica do Kaodene A-D e é mediada principalmente pelo CYP3A4 e CYP2C8. Devido a esse efeito de primeira passagem muito alto, as concentrações plasmáticas de medicamento inalterado permanecem extremamente baixas.
Eliminação: A meia-vida do Kaodene A-D no homem é de cerca de 11 horas, com um intervalo de 9 a 14 horas. A excreção do Kaodene A-D inalterado e dos metabólitos ocorre principalmente através das fezes.
Absorção
A loperamida mais ingerida é absorvida pelo intestino, mas como resultado de um metabolismo significativo da primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica é de apenas aproximadamente 0,3%.
Distribuição
Estudos sobre distribuição em ratos mostram uma alta afinidade pela parede intestinal, preferindo a ligação aos receptores da camada muscular longitudinal. A ligação às proteínas plasmáticas da loperamida é de 95%, principalmente à albumina. Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína P.
Metabolismo
A loperamida é quase completamente extraída pelo fígado, onde é predominantemente metabolizada, conjugada e excretada pela bílis. A N-desmetilação oxidativa é a principal via metabólica da loperamida e é mediada principalmente pelo CYP3A4 e CYP2C8. Devido a esse efeito de primeira passagem muito alto, as concentrações plasmáticas de medicamento inalterado permanecem extremamente baixas.
Eliminação
A meia-vida da loperamida no homem é de cerca de 11 horas, com um intervalo de 9 a 14 horas. A excreção da loperamida inalterada e dos metabólitos ocorre principalmente através das fezes.
População pediátrica
Não foram realizados estudos farmacocinéticos na população pediátrica. Espera-se que o comportamento farmacocinético das interações loperamida e medicamentosa com loperamida seja semelhante ao dos adultos.
Estudos agudos e crônicos sobre loperamida não mostraram toxicidade específica. Resultados de in vivo e in vitro estudos realizados indicaram que a loperamida não é genotóxica. Em estudos de reprodução, doses muito altas (40mg / kg / dia - 240 vezes o nível máximo de uso humano) de loperamida prejudicaram a fertilidade e a sobrevida fetal em associação com a toxicidade materna em ratos. Doses mais baixas não tiveram efeitos na saúde materna ou fetal e não afetaram o desenvolvimento peri e pós-natal.
A avaliação não clínica in vitro e in vivo da loperamida não indica efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos dentro de sua faixa de concentração terapeuticamente relevante e em múltiplos significativos dessa faixa (até 47 vezes). No entanto, em concentrações extremamente altas associadas a overdoses, a loperamida possui ações eletrofisiológicas cardíacas que consistem na inibição de correntes de potássio (hERG) e sódio e arritmias.
Estudos agudos e crônicos sobre o Kaodene A-D não mostraram toxicidade específica. Resultados de in vivo e in vitro estudos realizados indicaram que o Kaodene A-D não é genotóxico. Em estudos de reprodução, doses muito altas (40 mg / kg / dia - 240 vezes o nível máximo de uso humano) Kaodene A-D prejudicou a fertilidade e a sobrevida fetal em associação com a toxicidade materna em ratos. Doses mais baixas não tiveram efeitos na saúde materna ou fetal e não afetaram o desenvolvimento peri e pós-natal.
A avaliação não clínica in vitro e in vivo do Kaodene A-D não indica efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos dentro de sua faixa de concentração terapeuticamente relevante e em múltiplos significativos dessa faixa (até 47 vezes). No entanto, em concentrações extremamente altas associadas a overdoses, o Kaodene A-D possui ações eletrofisiológicas cardíacas que consistem na inibição de correntes de potássio (hERG) e sódio e arritmias.
Estudos agudos e crônicos sobre loperamida não mostraram toxicidade específica. Resultados de in vivo e in vitro estudos realizados indicaram que a loperamida não é genotóxica. Em estudos de reprodução, doses muito altas (40 mg / kg / dia - 20 vezes o nível máximo de uso humano (MHUL)), com base na comparação da dose da área da superfície corporal (mg / m2) a loperamida prejudicou a fertilidade e a sobrevida fetal em associação com a toxicidade materna em ratos. Doses mais baixas (> 10mg / kg / dia - 5 vezes MHUL) não tiveram efeitos na saúde materna ou fetal e não afetaram o desenvolvimento peri e pós-natal.
A avaliação não clínica in vitro e in vivo da loperamida não indica efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos dentro de sua faixa de concentração terapeuticamente relevante e em múltiplos significativos dessa faixa (até 47 vezes). No entanto, em concentrações extremamente altas associadas a overdoses, a loperamida possui ações eletrofisiológicas cardíacas que consistem na inibição de correntes de potássio (hERG) e sódio e arritmias.
Não aplicável.
Nenhum conhecido.
Nenhum conhecido.
Não há requisitos especiais.
Não há requisitos especiais. Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
Não há requisitos especiais
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
