Inspirax

Prevenção e tratamento sintomático de tais doenças respiratórias obstrutivas com obstrução reversível do trato respiratório, como:

asma brônquica;

doença pulmonar obstrutiva crônica;

bronquite obstrutiva crônica com ou sem enfisema.

Tratamento sintomático de doenças respiratórias obstrutivas crônicas com obstrução reversível do trato respiratório, como:

asma brônquica;

doença pulmonar obstrutiva crônica;

bronquite obstrutiva crônica com ou sem enfisema.

A dose deve ser selecionada individualmente. Na ausência de outras recomendações do médico, recomenda-se o uso das seguintes doses.

Adultos e crianças com mais de 6 anos de idade

Tratamento de ataques. Na maioria dos casos, duas doses de aerossol por inalação são suficientes para comprar sintomas. Se nenhum alívio respiratório ocorrer dentro de 5 minutos, poderão ser usadas 2 doses adicionais por inalação.

Se o efeito estiver ausente após quatro doses de inalação e for necessária inalação adicional, procure imediatamente ajuda médica.

Terapia intermitente e de longo prazo. Para 1-2 inalações por compromisso, até 8 inalações por dia (em média 1-2 inalações 3 vezes ao dia). Para asma brônquica, o medicamento deve ser usado apenas conforme necessário.

Berodual^® Em crianças, deve ser usado apenas conforme prescrito por um médico e sob o controle de adultos.

Método de aplicação

Os pacientes devem ser instruídos sobre o uso adequado de aerossol medido. Antes do primeiro uso do novo inalador, pegue o inalador de cabeça para baixo, remova a tampa protetora e faça 2 injeções no ar pressionando o fundo do spray 2 vezes.

Cada vez que você usa um aerossol medido, deve seguir as seguintes regras :

1. Retire a tampa protetora.

2). Faça uma expiração lenta e completa.

3). Mantendo o inalador, como mostrado na fig. 1, agarre delicadamente o bocal com os lábios. O balão deve ser direcionado pela parte inferior e pela seta para cima.

Figura 1

4). Comece a inalar e, ao mesmo tempo, pressione fortemente o fundo do spray antes de liberar uma dose de inalação.

Continue a inalar lentamente ao máximo e prenda a respiração por alguns segundos. Então tire o bocal da boca e expire lentamente.

Para obter uma segunda dose de inalação, repita as ações do estágio 2.

5). Coloque uma tampa protetora.

6. Se a lata de aerossol não for usada por mais de 3 dias, antes do uso, pressione a parte inferior do spray uma vez antes do aparecimento da nuvem de aerossol.

Como a lata de spray é opaca, não é possível determinar visualmente se está vazia. O balão foi projetado para 200 inalações. Após o uso dessa quantidade de doses, uma pequena quantidade de solução pode permanecer nela. No entanto, o inalador deve ser substituído, t.to. caso contrário, você não poderá obter a dose terapêutica necessária.

A quantidade de medicamento restante no spray pode ser verificada da seguinte forma:

- agite a lata de spray, ele mostrará se ainda há alguma quantidade de líquido nela;

- de outra maneira. Retire o bocal de plástico da lata de spray e coloque a lata de spray em um vaso de água. O conteúdo do spray pode ser determinado por sua posição na água (ver. figo. 2).

Figura 2

Limpe o inalador pelo menos uma vez por semana.

É importante manter o bocal do inalador limpo para que as partículas da substância medicinal não bloqueiem a liberação do aerossol.

Durante a limpeza, primeiro remova a tampa protetora e remova o cilindro do inalador. Pule um fluxo de água morna através do inalador, verifique se o medicamento foi removido e / ou sujeira visível.

Figura 3

Após a limpeza, agite o inalador e deixe secar no ar sem usar aparelhos de aquecimento. Assim que o bocal secar, insira a lata de spray no inalador e coloque uma tampa protetora.

Figura 4

Atenção: bocal de plástico projetado especificamente para o aerossol Berodual dosado^® H e serve para administrar com precisão a droga. Mundstuk não deve ser usado com outros aerossóis medidos. Você também não pode usar aerossol Berodual^® H com outros adaptadores, exceto o bocal fornecido com o spray.

O conteúdo da lata de spray está sob pressão. O cilindro não pode ser aberto e aquecido acima de 50 ° C .

Inalação.

O tratamento deve ser realizado sob supervisão médica (por exemplo, em um hospital). O tratamento em casa só é possível após consulta ao médico nos casos em que o β-agonista de alta velocidade em dose baixa não é eficaz o suficiente. Além disso, uma solução para inalação pode ser recomendada aos pacientes no caso de um aerossol para inalações não poder ser usado ou, se necessário, o uso de doses mais altas. A dose deve ser selecionada individualmente, dependendo da gravidade do ataque. O tratamento geralmente deve começar com a dose menos recomendada e parar após uma redução suficiente nos sintomas.

As seguintes doses são recomendadas.

Adultos (incluindo idosos) e adolescentes com mais de 12 anos de idade

Ataques agudos de broncoespasmo. Dependendo da gravidade do ataque, as doses podem variar de 1 ml (1 ml = 20 gotas) a 2,5 ml (2,5 ml = 50 gotas). Em casos especialmente graves, é possível o uso de doses atingindo 4 ml (4 ml = 80 gotas).

Crianças de 6 a 12 anos

Ataques agudos de asma brônquica. Dependendo da gravidade do ataque, as doses podem variar de 0,5 ml (0,5 ml = 10 gotas) a 2 ml (2 ml = 40 gotas).

Crianças menores de 6 anos (cujo peso corporal é inferior a 22 kg)

Devido ao fato de as informações sobre o uso do medicamento nessa faixa etária serem limitadas, recomenda-se o uso da seguinte dose (somente com supervisão médica): 0,1 ml (2 gotas) / kg de peso corporal, mas não mais que 0,5 ml (10 gotas) .

A solução inalatória deve ser usada apenas para inalação (com um nebulizador adequado) e não aplicada por via oral.

O tratamento geralmente deve começar com a dose menos recomendada.

A dose recomendada deve ser cultivada em 0,9% por uma solução de cloreto de sódio até um volume final de 3–4 ml e aplicada (totalmente) usando um nebulizador.

Solução Inspirax^® para inalações não deve ser criado por água destilada.

O cultivo da solução deve ser realizado sempre antes do uso; os restos da solução divorciada devem ser destruídos.

A solução criada deve ser usada imediatamente após a preparação. A duração da inalação pode ser controlada pelo consumo da solução divorciada.

Solução Inspirax^® para inalações pode ser usado usando vários modelos comerciais de não-bulizadores. A dose que atinge os pulmões e a dose do sistema dependem do tipo de não-bulizador usado e pode ser maior que as doses correspondentes ao usar o aerossol Inspirax de dose calibrada^® H (que depende do tipo de inalador). Ao usar um sistema de oxigênio centralizado, é melhor usar a solução a uma vazão de 6 a 8 l / min.

Siga as instruções para usar, manter e limpar o nebulizador.

hipersensibilidade ao brometo de fenoterol, substâncias semelhantes a atropina ou quaisquer outros componentes do medicamento;

cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica;

tachiarritmia;

gravidez (trimestre);

infância até 6 anos.

Com cautela : glaucoma de ângulo fechado; insuficiência coronariana; hipertensão arterial; diabetes mellitus insuficientemente controlado; recentemente sofreu infarto do miocárdio; doenças orgânicas graves do coração e dos vasos sanguíneos; hipertireoidismo; feocromocitoma; hipertrofia da próstata; obstrução do colo do útero da bexiga; viscose de farinha; infância.

Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, taquiarritmia; hipersensibilidade ao brometo de fenoterol, substâncias semelhantes à atropina ou quaisquer outros componentes do medicamento, primeiro trimestre de gravidez, infância até 6 anos. Com cautela: glaucoma de ângulo fechado, insuficiência coronariana, hipertensão arterial, diabetes mellitus insuficientemente controlado, infarto do miocárdio recentemente sofrido, doenças orgânicas graves do coração e vasos sanguíneos, hipertireose, feocromocitoma, hipertrofia da próstata, obstrução cervical da bexiga, mukoviscidose, infância.

hipersensibilidade ao brometo de ispratropia e fenoterol, substâncias semelhantes à atropina ou quaisquer outros componentes do medicamento;

cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica;

tachiarritmia;

gravidez (trimestre).

Com cautela : glaucoma de ângulo fechado, hipertensão arterial, diabetes mellitus insuficientemente controlado, teve recentemente infarto do miocárdio, doenças orgânicas graves do coração e dos vasos, doença cardíaca coronária, hipertireoidismo, feocromocitoma, obstrução do trato urinário, mucoviscidose, gravidez (trimestres II e III), período de amamentação.

Muitos dos efeitos indesejados listados podem ser o resultado das propriedades anticolinérgicas e β-adrenérgicas do medicamento. Berodual^® H, como qualquer terapia por inalação, pode causar irritação local. As reações adversas do medicamento foram determinadas com base nos dados obtidos em ensaios clínicos e durante a supervisão farmacológica do uso do medicamento após seu registro.

Os efeitos colaterais mais comuns relatados em ensaios clínicos foram tosse, boca seca, dor de cabeça, tremor, faringite, náusea, tontura, disfonia, taquicardia, batimentos cardíacos, vômitos, aumento do diabetes e nervosismo.

A frequência das reações laterais que podem ocorrer durante o tratamento é dada da seguinte forma: muito frequentemente (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (.

No lado do sistema imunológico : raramente * - reação anafilática, hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente * - hipocalemia.

Distúrbios do movimento: raramente - nervosismo; raramente - excitação, transtornos mentais.

Do lado do sistema nervoso : raramente - dor de cabeça, tremor, tontura.

Do lado do corpo de vista : raramente * - glaucoma, aumento da PIO, acomodação prejudicada, midriase, visão difusa, dor nos olhos, edema da córnea, hiperemia da conjuntiva, aparência de halo ao redor dos objetos.

Do lado do MSS : raramente - aumento da frequência cardíaca, taquicardia, sensação de batimento cardíaco; raramente - arritmia, fibrilação atrial, taquicardia do pâncreas *, isquemia miocárdica *.

Do sistema respiratório, tórax e mediastino: frequentemente - tossindo; raramente - faringite, disfonia; raramente - broncoespasmo, irritação na garganta, inchaço da garganta, laringoespasmo *, broncoespasmo paradoxal *, garganta seca *.

Do lado do LCD: raramente - vômitos, náusea, boca seca; raramente - estomatite, brilho, habilidades motoras prejudicadas, gastrite, diarréia, constipação *, inchaço da boca *.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - urticária, comichão, erupção cutânea, inchaço angioneurótico, hiperidrose *.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - fraqueza muscular, espasmo muscular, mialgia.

Dos rins e trato urinário: raramente - atraso na urina.

Dados de laboratório e ferramenta: raramente - um aumento na propagação da água; raramente - um aumento no dAD .

* Essas reações laterais não foram detectadas em ensaios clínicos de Berodual^® N. A avaliação foi feita com base no limite superior de 95% dos MDIs, calculado pela população total de pacientes.

Muitos dos efeitos indesejados listados podem ser o resultado das propriedades anticolinérgicas e β-adrenérgicas do medicamento. Inspirax^®como qualquer terapia de inalação pode causar irritação local. As reações adversas do medicamento foram determinadas com base nos dados obtidos em ensaios clínicos e durante a supervisão farmacológica do uso do medicamento após seu registro.

Os efeitos colaterais mais comuns relatados em ensaios clínicos foram tosse, boca seca, dor de cabeça, tremor, faringite, náusea, tontura, disfonia, taquicardia, sensação de batimento cardíaco, vômito, aumento do diabetes e nervosismo.

A frequência das reações laterais que podem ocorrer durante o tratamento é dada da seguinte forma: muito frequentemente (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000) pode ser indevidamente (0.

Do lado do sistema imunológico : raramente * - reação anafilática, hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente * - hipocalemia; muito raramente - um aumento na glicose no soro sanguíneo.

Distúrbios do movimento: raramente - nervosismo; raramente - excitação, transtornos mentais.

Do lado do sistema nervoso : raramente - dor de cabeça, tremor, tontura; frequência desconhecida - hiperatividade.

Do lado do corpo de vista : raramente * - glaucoma, aumento da PIO, acomodação prejudicada, midriase, visão difusa, dor nos olhos, edema da córnea, hiperemia da conjuntiva, aparência de halo ao redor dos objetos.

Do lado do MSS : raramente - taquicardia, sensação de batimento cardíaco; raramente - arritmia, fibrilação atrial, taquicardia super ventricular *, isquemia miocárdica *.

Do sistema respiratório, tórax e mediastino: frequentemente - tossindo; raramente - faringite, disfonia; raramente - broncoespasmo, irritação na garganta, inchaço da garganta, laringoespasmo *, broncoespasmo paradoxal *, garganta seca *.

Do lado do LCD: raramente - vômitos, náusea, boca seca; raramente - estomatite, brilho, habilidades motoras prejudicadas, gastrite, diarréia, constipação *, inchaço da boca *, azia.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - urticária, coceira, inchaço angioneurótico *, hiperidrose *, erupção cutânea, petéquias.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - fraqueza muscular, espasmo muscular, mialgia.

Dos rins e trato urinário: raramente - atraso na urina.

Dados de laboratório e ferramenta: raramente - um aumento na propagação da água; raramente - um aumento no dAD .

* Essas reações laterais não foram detectadas em ensaios clínicos de Inspirax^® A avaliação foi feita com base no limite superior de 95% dos MDIs, calculado pela população total de pacientes.

Sintomas : geralmente associado principalmente à ação do fenoterol.

Podem ocorrer sintomas associados à estimulação excessiva de receptores β-adrenérgicos. Provavelmente o aparecimento de taquicardia, sensação de batimento cardíaco, tremor, hipertensão arterial ou hipotensão arterial, aumento da pressão de pulso, poros de angina, arritmias e marés, acidose metabólica, hipocalemia.

Sintomas a overdose de brometo (como boca seca, acomodação ocular prejudicada), dada a alta latitude do efeito terapêutico da droga e o método local de uso, geralmente não são expressos e são transitórios.

Tratamento: é necessário parar de tomar a droga. Os dados de monitoramento do balanço sanguíneo ácido-base devem ser levados em consideração. Medicamentos sedativos, tranquilizantes são mostrados, em casos graves - terapia intensiva. O uso de β-adrenoblocator, de preferência β, é possível como um antídoto específico₁adrenoblocadores seletivos. No entanto, deve-se lembrar o possível aumento da obstrução brônquica sob a influência de β-adrenoblocadores e selecionar cuidadosamente uma dose para pacientes que sofrem de asma brônquica ou DPOC devido ao perigo de broncoespasmo grave, que pode levar à morte.

Sintomas : principalmente associado à ação do fenoterol. Podem ocorrer sintomas associados à estimulação excessiva de receptores β-adrenérgicos. Provavelmente o aparecimento de taquicardia, sensação de batimento cardíaco, tremor, aumento da pressão arterial, diminuição da diferença entre o DCP e o PAI, angina de peito, arritmias e marés. Acidose metabólica e hipocalemia também foram observadas.

Os sintomas de sobredosagem e patropia do brometo (como boca seca, acomodação ocular prejudicada), dada a alta latitude do efeito terapêutico da droga e o método local de uso, geralmente são pouco expressos e transitórios.

Tratamento: é necessário parar de tomar a droga. Os dados de monitoramento do balanço sanguíneo ácido-base devem ser levados em consideração. Medicamentos sedativos, tranquilizantes são mostrados, em casos graves - terapia intensiva. O uso de β-adrenoblocator, de preferência β, é possível como um antídoto específico₁adrenoblocadores seletivos. No entanto, deve-se lembrar o possível aumento da obstrução brônquica sob a influência de β-adrenoblocadores e selecionar cuidadosamente uma dose para pacientes que sofrem de asma brônquica ou DPOC devido ao perigo de broncoespasmo grave, que pode levar à morte.

Berodual^® H contém dois componentes com atividade broncolítica: brometo ipratropia - bloqueador m-colina e brometo fenoterol - β₂-adrenomimetik.

A ligação para administração inalatória de brometo deve-se principalmente à ação anticolinérgica local e não sistêmica.

O brometo é um composto de amônio indicado por um quarto com propriedades anticolinérgicas (parasimpatolíticas). O brometo de ipratropia inibe reflexos causados por um nervo vago. Os agentes anticolinérgicos impedem um aumento na concentração intracelular de Ca²⁺o que acontece como resultado da interação da acetilcolina com um receptor de muscarina localizado nos músculos lisos dos brônquios. Liberation Ca²⁺ É mediado por um sistema de mediadores secundários, que incluem trifosfato de inizitol (ITF) e diacilocercina (DAG).

Em pacientes com broncoespasmo associado à DPOC (bronquite crônica e enfisema pulmonar) uma melhora significativa na função pulmonar (aumento das taxas de expiração de OFV1 e pico em 15% ou mais) foi anotado em 15 minutos, o efeito máximo foi alcançado após 1-2 horas e continuou na maioria dos pacientes até 6 horas após a administração.

O brometo não é afetado adversamente pela secreção de muco no trato respiratório, depuração mucocilar e troca de gases.

O brometo de fenoterol estimula seletivamente a β₂receptores de receptores em dose terapêutica. Estimulação β₂-Os receptores adrenérgicos ativam a adenilatciclase através da estimulação G_s- esquilo.

Estimulação β₁-Os receptores de adrenérgicos ocorrem ao usar altas doses.

O brometo de fenoterol relaxa os músculos lisos dos brônquios e vasos e neutraliza o desenvolvimento de reações broncoespasticas devido à influência de histamina, metacolina, ar frio e alérgenos (reações imediatas de hipersensibilidade). Imediatamente após a administração, o fenoterol bloqueia a liberação de mediadores da inflamação e obstrução brônquica das células adiposas. Além disso, ao usar fenoterol em doses de 0,6 mg, foi observado um aumento na depuração familiar da farinha.

O efeito β-adrenérgico do medicamento na atividade cardíaca, como um aumento na frequência e força dos acrônimos cardíacos, é devido à ação vascular do fenoterol, estimulação da β₂-adrenorreceptores do coração e ao usar doses superiores à terapêutica, estimulação β₁-adrenorreceptores.

Como com outros medicamentos β-adrenérgicos, o intervalo QT foi alongado ao usar altas doses. Ao usar fenoterol usando inaladores de aerossóis de dose calibrada (DAIs), esse efeito foi instável e foi observado no caso de doses superiores às recomendadas. No entanto, após o uso de fenoterol usando não-bulizadores (uma solução para inalação em frascos de dose padrão), o efeito sistêmico pode ser maior do que ao usar o medicamento usando DAI nas doses recomendadas.

O valor clínico dessas observações não foi estabelecido. O efeito mais comumente observado dos agonistas dos receptores β-adrenérgicos é o tremor. Ao contrário dos efeitos nos músculos lisos dos brônquios, a tolerância pode se desenvolver para os efeitos sistêmicos dos agonistas dos receptores β-adrenérgicos, o significado clínico dessa manifestação não é esclarecido. Tremor é o efeito indesejado mais frequente ao usar agonistas de receptores β-adrenérgicos. Quando essas duas substâncias ativas são usadas juntas, o efeito de expansão do broncore é alcançado influenciando vários alvos farmacológicos. Essas substâncias se complementam, como resultado, o efeito espasmolítico nos músculos dos brônquios é aumentado e uma maior latitude de efeitos terapêuticos é garantida em doenças broncopulmonares acompanhadas de constrição respiratória. O efeito complementar é tal que, para atingir o efeito desejado, é necessária uma dose mais baixa do componente β-adrenérgico, o que permite escolher individualmente uma dose eficaz na ausência prática de efeitos colaterais. Com broncoconstrição aguda, o efeito da droga é Berodual^® H se desenvolve rapidamente, o que permite seu uso em broncoespasmo agudo.

A droga é Inspirax^® contém dois componentes com atividade broncolítica: brometo de ipratropia - bloqueador m-colina e fenoterol - β₂-adrenomimetik. A ligação quando inalada, a ispratropia do brometo é devida principalmente a efeitos anticolinérgicos locais e não sistêmicos.

O brometo é um derivado de um ano de amônio com propriedades anticolinérgicas (parasimpatolíticas). A droga inibe reflexos causados pelo nervo vago, neutralizando os efeitos da acetilcolina, um mediador liberado das extremidades do nervo vago. Os agentes anticolinérgicos impedem um aumento na concentração intracelular de Ca²⁺o que acontece como resultado da interação da acetilcolina com um receptor de muscarina localizado nos músculos lisos dos brônquios. Liberation Ca²⁺ É mediado por um sistema de mediadores secundários, que incluem trifosfato de inizitol (ITF) e diacilocercina (DAG).

Em pacientes com broncoespasmo, associado a doenças pulmonares obstrutivas crônicas (bronquite crônica e enfisema dos pulmões) melhora significativa na função pulmonar (aumento nas taxas de expiração de OFV1 e pico em 15% ou mais) anotado por 15 minutos, o efeito máximo foi alcançado após 1-2 horas e continuou na maioria dos pacientes até 6 horas após a administração.

O brometo não é afetado adversamente pela secreção de muco no trato respiratório, depuração mucocilar e troca de gases.

O fenoterol estimula seletivamente β₂receptores de receptores em dose terapêutica. Estimulação β₂-Os receptores adrenérgicos ativam a adenilatciclase através da estimulação G_s- esquilo. Estimulação β₁-Os receptores de adrenérgicos ocorrem ao usar altas doses.

O fenoterol relaxa os músculos lisos dos brônquios e vasos e neutraliza o desenvolvimento de reações broncoespasticas devido à influência de histamina, metacolina, ar frio e alérgenos (reações imediatas de hipersensibilidade). Imediatamente após a administração, o fenoterol bloqueia a liberação de mediadores da inflamação e obstrução brônquica das células adiposas. Além disso, ao usar fenoterol em doses de 0,6 mg, foi observado um aumento na depuração familiar da farinha.

O efeito β-adrenérgico do medicamento na atividade cardíaca, como um aumento na frequência e força dos acrônimos cardíacos, é devido à ação vascular do fenoterol, estimulação da β₂-adrenorreceptores do coração e ao usar doses superiores à terapêutica, estimulação β₁-adrenorreceptores.

Como com outros medicamentos β-adrenérgicos, o intervalo QT foi alongado ao usar altas doses. Ao usar fenoterol usando inaladores de aerossóis de dose calibrada (DAIs), esse efeito foi instável e foi observado no caso de doses superiores às recomendadas.

No entanto, após o uso de fenoterol usando não-bulizadores (uma solução para inalação em frascos de dose padrão), o efeito sistêmico pode ser maior do que ao usar o medicamento usando DAI nas doses recomendadas. O valor clínico dessas observações não foi estabelecido. O efeito mais comumente observado dos agonistas dos receptores β-adrenérgicos é o tremor. Ao contrário dos efeitos nos músculos lisos dos brônquios, a tolerância pode se desenvolver com os efeitos sistêmicos dos agonistas dos receptores β-adrenérgicos. O significado clínico dessa manifestação não é esclarecido. Tremor é o efeito indesejado mais frequente ao usar agonistas de receptores β-adrenérgicos. Quando essas duas substâncias ativas são usadas juntas, o efeito de expansão do broncore é alcançado influenciando vários alvos farmacológicos. Essas substâncias se complementam, como resultado, o efeito espasmolítico nos músculos dos brônquios é aumentado e uma maior latitude de efeitos terapêuticos é garantida em doenças broncopulmonares acompanhadas de constrição respiratória. O efeito complementar é tal que, para atingir o efeito desejado, é necessária uma dose mais baixa do componente β-adrenérgico, o que permite escolher individualmente uma dose eficaz na ausência prática de efeitos colaterais do medicamento Inspirax^® Com broncoconstrição aguda, o efeito da droga é Inspirax.^® desenvolve-se rapidamente, o que permite usá-lo com broncoespasmo acentuado.

O efeito terapêutico da combinação de brometo e bromidrato de fenoterol é uma conseqüência de sua ação local no trato respiratório. O desenvolvimento da broncodação não é paralelo aos indicadores farmacocinéticos das substâncias ativas.

Após a inalação, 10 a 30% da dose administrada do medicamento geralmente entra nos pulmões (dependendo da forma de dosagem e do método de inalação). O restante da dose é depositado no bocal, na cavidade oral e no rotoglot. Parte da dose depositada no rotoglot é engolida e recebida no LCD

Parte da dose do medicamento que entra nos pulmões atinge rapidamente o fluxo sanguíneo sistêmico (dentro de alguns minutos).

Não há evidências de que a farmacocinética de um medicamento combinado seja diferente da de cada um dos componentes individuais.

Bromidrato de fenoterol

A porção engolida da dose é metabolizada em conjugados de sulfato. A biodisponibilidade absoluta quando tomada por via oral é baixa (cerca de 1,5%).

Após a introdução, o fenoterol livre e conjugado é de 15 e 27% da dose introduzida em um teste de urina de 24 horas, respectivamente. Após a inalação, aproximadamente 1% da dose inserida é exibida na forma de fenoterol livre com um teste de urina de 24 horas. Nesta base, a biodisponibilidade sistêmica total da dose inalada de hidrogenofenoterol é estimada em 7%.

Os parâmetros cinéticos que descrevem a distribuição do fenoterol são calculados pela concentração no plasma após na introdução. Após na / na introdução do perfil, o tempo de concentração plasmática pode ser descrito por um modelo de três partes, segundo o qual T_1/2 é de aproximadamente 3 horas. Neste modelo de três partes, aparente V_ss fenoterol aproximadamente 189 l (»2,7 l / kg).

Cerca de 40% do fenoterol se liga às proteínas plasmáticas. Estudos pré-clínicos demonstraram que o fenoterol e seus metabólitos não penetram no GEB. A depuração total do fenoterol é de 1,8 l / min, a depuração renal é de 0,27 l / min. A excreção renal total (dentro de 2 dias) do isótopo da dose rotulada (incluindo o composto original e todos os metabólitos) ocorreu após / na introdução de 65%. A dose total rotulada, liberada pelo intestino, foi de 14,8% após a administração / administração, após tomar para dentro - 40,2% por 48 horas. A dose total rotulada, liberada pelos rins, foi de cerca de 39% após ser tomada dentro.

Brometo de impratropia

A excreção renal total (dentro de 24 horas) do composto inicial é aproximadamente 46% do valor da dose in / in in, menos de 1% da dose utilizada interna e aproximadamente 3–13% do valor da dose. dose inalatória do medicamento. Com base nesses dados, estima-se que a biodisponibilidade sistêmica total e a apratropia do brometo usado no interior e inalado sejam de 2 e 7 a 28%, respectivamente. Assim, o efeito da parte engolida do brometo não é significativo no impacto sistêmico.

Os parâmetros cinéticos que descrevem a distribuição da andratropia do brometo foram calculados com base em suas concentrações no plasma após a introdução / na introdução. Há uma rápida diminuição bifásica na concentração plasmática. Parecendo V_ss é de aproximadamente 176 l (»2,4 l / kg). O medicamento se liga às proteínas plasmáticas em um grau mínimo (menos de 20%). Estudos pré-clínicos mostraram que o ipratrópio, que é um composto trimestral de amônio, não penetra no GEB

T_1/2 na fase final é de aproximadamente 1,6 horas. A depuração total da ipratropia é de 2,3 l / min e a depuração renal é de 0,9 l / min. Após a administração, aproximadamente 60% da dose é metabolizada por oxidação, principalmente no fígado.

A excreção renal total (dentro de 6 dias) do isótopo da dose rotulada (incluindo o composto inicial e todos os metabólitos) ocorreu após a introdução / na introdução - 72,1%, após a ingestão interna - 9,3% e após a aplicação por inalação - 3,2%. A dose total rotulada, liberada pelo intestino, foi de 6,3% após a administração / administração, 88,5% após a ingestão interna e após o uso por inalação - 69,4%. Assim, a excreção por um isótopo de dose rotulada após a introdução / introdução é realizada principalmente através dos rins. T_1/2 o composto original e os metabólitos são de 3,6 horas. Os principais metabólitos eclodidos na urina estão fracamente associados aos receptores de muscarina e são considerados inativos.

O efeito terapêutico da combinação de brometo e fenoterol é uma conseqüência de sua ação local no trato respiratório. O desenvolvimento da broncodação não é diretamente proporcional aos indicadores farmacocinéticos das substâncias ativas.

Após a inalação, 10 a 39% da dose administrada do medicamento geralmente entra nos pulmões (dependendo da forma de dosagem e do método de inalação). O restante da dose é depositado no bocal, na cavidade oral e no rotoglot. Parte da dose depositada no rotoglot é engolida e recebida no LCD

Parte da dose do medicamento que entra nos pulmões atinge rapidamente o fluxo sanguíneo sistêmico (dentro de alguns minutos).

Não há evidências de que a farmacocinética de um medicamento combinado seja diferente da de cada um dos componentes individuais.

Fenoterol

A porção engolida da dose é metabolizada em conjugados de sulfato. A biodisponibilidade absoluta quando tomada por via oral é baixa (cerca de 1,5%).

Após a introdução, o fenoterol livre e conjugado é de 15 e 27% da dose introduzida em um teste de urina de 24 horas, respectivamente. A biodisponibilidade sistêmica total da dose inalada de fenoterol é estimada em 7%.

Os parâmetros cinéticos que descrevem a distribuição do fenoterol são calculados pela concentração no plasma após na introdução. Após na / na introdução do perfil, o tempo de concentração plasmática pode ser descrito por um modelo farmacocinético de 3 câmaras, segundo o qual T_1/2 é de aproximadamente 3 horas. Neste modelo de 3 câmaras, o aparente V_ss fenoterol aproximadamente 189 l (»2,7 l / kg).

Cerca de 40% do fenoterol se liga às proteínas plasmáticas.

Estudos pré-clínicos demonstraram que o fenoterol e seus metabólitos não penetram no GEB. A depuração total do fenoterol é de 1,8 l / min, a depuração renal é de 0,27 l / min. A excreção renal total (dentro de 2 dias) do isótopo da dose rotulada (incluindo o composto original e todos os metabólitos) ocorreu após / na introdução de 65%. A dose total rotulada, liberada pelo intestino, foi de 14,8% após a administração / administração, após tomar para dentro - 40,2% por 48 horas. A dose total rotulada, liberada pelos rins, foi de cerca de 39% após ser tomada dentro.

Brometo de impratropia

A excreção renal total (dentro de 24 horas) do composto inicial é aproximadamente 46% do valor da dose in / in in, menos de 1% da dose utilizada interna e aproximadamente 3–13% do valor da dose. dose inalatória do medicamento. Com base nesses dados, estima-se que a biodisponibilidade sistêmica total e a apratropia do brometo usado no interior e inalado sejam de 2 e 7 a 28%, respectivamente. Assim, o efeito da parte engolida do brometo não é significativo no impacto sistêmico.

Os parâmetros cinéticos que descrevem a distribuição da andratropia do brometo são calculados com base em suas concentrações no plasma após a introdução / na introdução. Há uma rápida diminuição bifásica na concentração plasmática. Parecendo V_ss é de aproximadamente 176 l (»2,4 l / kg). O medicamento se liga às proteínas plasmáticas em um grau mínimo (menos de 20%). Estudos pré-clínicos mostraram que a ipratropia bromídica, derivada em um quarto de ano de amônio, não penetra no GEB

T_1/2 na fase final é de aproximadamente 1,6 horas.

A depuração total do brometo é de 2,3 l / min e a depuração renal é de 0,9 l / min. Após a administração, aproximadamente 60% da dose é metabolizada por oxidação, principalmente no fígado.

A excreção renal total (dentro de 6 dias) do isótopo da dose rotulada (incluindo o composto inicial e todos os metabólitos) ocorreu após / na introdução de 72,1%, após ser tomada para dentro - 9,3% e após a aplicação por inalação - 3,2%. A dose total rotulada, liberada pelo intestino, foi de 6,3% após a administração / administração, 88,5% após a ingestão interna e após o uso por inalação - 69,4%. Assim, a excreção por um isótopo de dose rotulada após a introdução / introdução é realizada principalmente através dos rins.

T_1/2 o composto original e os metabólitos são de 3,6 horas. Os principais metabólitos eclodidos na urina estão fracamente associados aos receptores de muscarina e são considerados inativos.

Uso simultâneo a longo prazo do medicamento Berodual^® H com outros medicamentos anticolinérgicos não é recomendado devido à falta de dados.

Medicamentos β-adrenérgicos e anticolinérgicos, derivados de xantina (por exemplo,. theophylline) pode aumentar o efeito broncolador da droga Berodual^® N. A nomeação simultânea de outros β-adrenomimetiks que entram no fluxo sanguíneo sistêmico de agentes anticolinérgicos ou derivados da xantina (por exemplo, teofilina) pode levar a efeitos colaterais aumentados. É possível um enfraquecimento significativo do efeito broncolástico da droga Berodual^® H com a nomeação simultânea de β-adrenoblocadores.

A hipocalemia associada ao uso de β-adrenomimetiks pode ser aumentada pela nomeação simultânea de derivados de xantina, SCS e diuréticos. Isso deve receber atenção especial no tratamento de pacientes com formas graves de doenças respiratórias obstrutivas.

A hipocalemia pode aumentar o risco de arritmias em pacientes recebendo digoxina. Além disso, a hipóxia pode aumentar o efeito negativo da hipocalemia no ritmo cardíaco. Nesses casos, recomenda-se monitorar a concentração de potássio no soro sanguíneo.

Deve-se tomar cuidado com β₂medicamentos -adrenérgicos para pacientes que receberam inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, t.to. esses medicamentos podem aumentar o efeito dos medicamentos β-adrenérgicos.

Inalações anestésicas de hidrocarbonetos inalogenados, como halotano, tricloretileno ou enflurano, podem aumentar o efeito adverso de agentes β-adrenérgicos no CCC

Uso simultâneo a longo prazo do medicamento Inspirax^® com outros medicamentos anticolinérgicos não é recomendado devido à falta de dados.

Medicamentos β-adrenérgicos e anticolinérgicos, derivados da xantina (por exemplo,. theophylline) pode aumentar o efeito broncolador da droga Inspirax^® O uso simultâneo de outros β-adrenomimetiks, agentes anticolinérgicos ou derivados da xantina (por exemplo, teofilina) pode levar a efeitos colaterais aumentados.

A hipocalemia associada ao uso de β-adrenomimetiks pode ser aumentada pela nomeação simultânea de derivados de xantina, SCS e diuréticos. Isso deve receber atenção especial no tratamento de pacientes com formas graves de doenças respiratórias obstrutivas.

A hipocalemia pode aumentar o risco de arritmias em pacientes recebendo digoxina. Além disso, a hipóxia pode aumentar o efeito negativo da hipocalemia no ritmo cardíaco. Nesses casos, recomenda-se monitorar o nível de potássio no soro sanguíneo.

Deve-se tomar cuidado com β₂medicamentos -adrenérgicos para pacientes que receberam inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, t.to. esses medicamentos podem aumentar o efeito dos medicamentos β-adrenérgicos.

Anestésicos de hidrocarbonetos inalogenados, como halotano, tricloroetileno ou enflurano, podem aumentar o efeito de agentes β-adrenérgicos no CCC

Uso conjunto da droga Inspirax^® com ácido cromoglicânico e / ou SCS aumenta a eficácia da terapia.