Ipraterol-nativ

Transparente incolor ou com um líquido de tonalidade amarelado fraco.

Prevenção e tratamento sintomático de doenças respiratórias obstrutivas crônicas com obstrução reversível do trato respiratório, como asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva especialmente crônica, bronquite obstrutiva crônica com ou sem enfisema pulmonar.

Inalação. A dose deve ser selecionada individualmente. Durante o tratamento, é necessária supervisão médica. As seguintes doses são recomendadas.

Adultos (incluindo idosos) e adolescentes com mais de 12 anos de idade

Ataques agudos de asma brônquica. Em ataques leves e moderados, em muitos casos, recomenda-se 1 ml (20 gotas).

Em casos especialmente graves, por exemplo, em pacientes em unidades de terapia intensiva, com a ineficiência das doses indicadas acima, podem ser necessárias doses mais altas de até 2,5 ml (50 gotas).

A dose máxima pode atingir 4 ml (80 gotas).

A dose diária máxima é de 8 ml (160 gotas).

Curso e tratamento a longo prazo. Se necessário, 1 a 2 ml (20 a 40 gotas) até 4 vezes ao dia são usados para cada introdução.

No caso de broncoespasmo moderado ou como ferramenta auxiliar, recomenda-se uma dose de 0,5 ml (10 gotas) quando a ventilação.

Crianças de 6 a 12 anos

Ataques agudos de asma brônquica. Em muitos casos, 0,5–1 ml (10–20 gotas) é recomendado para a compra rápida de sintomas.

Em casos graves, se uma dose de 1 ml (20 gotas) for ineficaz, podem ser necessárias doses mais altas, até 2 ml (40 gotas).

Em casos especialmente graves, se uma dose de até 2,0 ml (40 gotas) for ineficaz, é possível usar (sujeito a observação médica) uma dose máxima de 3 ml (60 gotas).

A dose diária máxima pode chegar a 4 ml (80 gotas).

Curso e tratamento a longo prazo. Se necessário, a reutilização é usada para cada introdução de 0,5 a 1 ml (10 a 20 gotas) até 4 vezes ao dia.

Nos casos de broncoespasmo moderado ou como ferramenta auxiliar para ventilação dos pulmões, a dose recomendada é de 0,5 ml (10 gotas).

Crianças menores de 6 anos (cujo peso corporal é inferior a 22 kg)

Em conexão com isso, essas informações sobre o uso do medicamento nessa faixa etária são limitadas, recomenda-se o uso da seguinte dose (sujeito apenas a supervisão médica): cerca de 25 μg e apratropia de brometo e 50 μg de bromidrato de fenoterol = 0,1 ml (2 gotas)/ kg (em uma dose) mas não mais de 0,5 ml (10 gotas) (em uma dose).

A dose diária máxima é de 1,5 ml.

A solução inalatória deve ser usada apenas para inalação (com um nebulizador adequado) e não aplicada por via oral.

O tratamento geralmente deve começar com a dose menos recomendada.

A dose recomendada deve ser cultivada em 0,9% por uma solução de cloreto de sódio até um volume final de 3–4 ml e aplicada (totalmente) usando um nebulizador.

A solução positiva para Ipratherol para inalação não deve ser criada com água destilada.

O cultivo da solução deve ser realizado sempre que antes do uso, os restos da solução divorciada devem ser destruídos.

A solução criada deve ser usada imediatamente após a preparação.

A dosagem pode depender do método de inalação e do tipo de não-bulizador.

A duração da inalação pode ser controlada pelo gasto do volume divorciado.

A solução de Ipratherol sobre inalação pode ser usada usando vários modelos comerciais de não-bulizadores. Nos casos em que há oxigênio envidraçado, a solução é melhor usada a uma vazão de 6 a 8 l / min.

Você deve seguir as instruções para usar, manter e limpar o dispositivo, entregues em conjunto com o nebulizador.

hipersensibilidade a fenoterol ou drogas semelhantes a atropina ou outros componentes do medicamento nativo de Ipraterol;

cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica;

tachiarritmia;

I e III trimestres de gravidez.

Com cautela : glaucoma de ângulo fechado, hipertensão arterial, diabetes mellitus, sofreu recentemente infarto do miocárdio (nos últimos 3 meses) doenças do coração e vasos sanguíneos, como insuficiência cardíaca crônica, doença cardíaca coronária, estenose aórtica, lesões pronunciadas das artérias cerebrais e periféricas, hipertireoidismo, feocromocitoma, hiperplasia prostática, obstrução do colo do útero da bexiga, mukovizsidose, II trimestre de gravidez, amamentação, infância até 6 anos.

Dados de pesquisa pré-clínica e experiência com a combinação de andratropia de brometo e fenoterol mostram que os componentes do medicamento não afetam negativamente a gravidez.

A possibilidade de inibir o efeito do fenoterol na atividade contrativa do útero deve ser levada em consideração. O medicamento é contra-indicado nos trimestres I e III da gravidez (a possibilidade de enfraquecer a atividade do nascimento pelo fenoterol). Deve-se tomar cuidado no segundo trimestre de gravidez.

O fenoterol penetra no leite materno. Dados confirmando que a mostarda do brometo penetra no leite materno não foram obtidos. No entanto, o medicamento nativo de Ipraterol deve ser cuidadosamente prescrito para as nutrizes.

Determinação de frequência: com muita frequência (≥1 / 10), geralmente (de 1/100 a 1/10), com pouca frequência (de 1/1000 a 1/100), raramente (de 1/1000 a 1/000), muito raramente ( <1/10000).

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - pequeno tremor de músculos esqueléticos, nervosismo; raramente - dor de cabeça, tontura, muito raramente - uma mudança na psique.

Do lado do MSS : frequentemente - taquicardia, incluindo.h. taquicardia supraventricular; uma sensação de batimento cardíaco (especialmente em pacientes com fatores agravantes); raramente (quando usado em altas doses) - uma diminuição no dAD, um aumento na propagação da arritmia (incluindo.h. fibrilação atrial).

Do sistema respiratório : raramente - tosse, irritação respiratória local, faringite; muito raramente - broncoespasmo paradoxal, laringoespasmo.

Do lado do LCD: frequentemente - boca seca; raramente - violação das habilidades motoras do LCD, vômito, constipação, diarréia (especialmente em pacientes com fibrose cística).

Do lado do corpo de vista : quando a droga atinge o olho - midriaz, aumento da PIO, glaucoma, dor no globo ocular; às vezes, quando tratados com a droga, são observados distúrbios reversíveis de acomodação e glaucoma.

Dor no globo ocular ou desconforto, visão difusa, sensação de aparência de halo ou manchas coloridas na frente dos olhos, combinada com hiperemia conjuntiva e edema radicular, podem ser sintomas de glaucoma agudo. Você deve usar a pupila de estreitamento da gota e imediatamente recorrer ao oftalmologista.

Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea, inchaço angioneurótico da língua, lábios e rosto, urticária.

De outros: atraso na urina, aumento da transpiração, hipocalemia, sensação de fraqueza geral, mialgia.

Sintomas : geralmente associado à ação do fenoterol. Podem ocorrer sintomas associados à estimulação excessiva de receptores β-adrenérgicos. Provavelmente, o aparecimento de taquicardia, batimentos cardíacos, tremor, aumenta a pressão arterial, aumenta a diferença entre cAD e dAD, angina de peito, arritmias e sentimentos de marés no rosto, uma sensação de peso atrás do esterno, aumento da acidose metabólica do broncoprostia. Os possíveis sintomas de overdose devido à ipratropia do brometo (secagem na boca, acomodação prejudicada) são explicados de maneira leve e transitoricamente pelo uso local.

Tratamento: recomenda-se prescrever sedativos, medicamentos ansiolíticos (tranquilizadores), em casos graves - terapia intensiva.

O uso de β-adrenoblocator é possível como um antídoto específico, de preferência β seletivo₁-Adrenoblocators. No entanto, em pacientes com asma brônquica ou DPOC, deve-se levar em consideração a possibilidade de melhorar a obstrução brônquica, que pode levar à morte sob a influência de β-adrenoblocadores e selecionar cuidadosamente sua dose.

O nativo de Ipratherol contém dois componentes com atividade broncolítica: brometo de ipratropia - bloqueador de m-colina e fenoterol β₂-adrenomimetik.

A ligação quando inalada, a ispratropia do brometo é devida principalmente a efeitos anticolinérgicos locais e não sistêmicos. Em pacientes com broncoespasmo associado a doenças pulmonares obstrutivas crônicas (bronquite crônica e enfisema pulmonar) uma melhora significativa na função pulmonar (aumento de OFV1 e PSV em 15% ou mais) foi anotado em 15 minutos, o efeito máximo foi alcançado após 1-2 horas e continuou na maioria dos pacientes até 6 horas após a administração.

O brometo não é afetado adversamente pela secreção de muco no trato respiratório, depuração mucocilar e troca de gases.

O fenoterol estimula seletivamente β₂receptores de receptores em dose terapêutica. Estimulação β₁-Os receptores de adrenérgicos ocorrem ao usar altas doses.

O fenoterol relaxa os músculos lisos dos brônquios e vasos e neutraliza o desenvolvimento de reações broncoespasticas devido à influência de histamina, metacolina, ar frio e alérgenos (reações imediatas de hipersensibilidade). Imediatamente após o uso, o fenoterol bloqueia a liberação de mediadores de inflamação e obstrução brônquica das células adiposas. Além disso, ao usar fenoterol em doses mais altas, foi observado um aumento na depuração familiar da farinha. O efeito β-adrenérgico do medicamento na atividade cardíaca, como um aumento na frequência e força dos acrônimos cardíacos, é devido à ação vascular do fenoterol, estimulação da β₂-adrenorreceptores do coração e ao usar doses superiores à terapêutica, estimulação β₁-adrenorreceptores. Como com outros medicamentos β-adrenérgicos, o intervalo QT foi alongado ao usar altas doses. O significado clínico dessa manifestação não é esclarecido.

Tremor é o efeito indesejado mais frequente ao usar agonistas de receptores β-adrenérgicos.

Quando essas duas substâncias ativas são usadas juntas, o efeito de expansão do broncore é alcançado influenciando vários alvos farmacológicos. Essas substâncias se complementam, como resultado, o efeito espasmolítico nos músculos dos brônquios é aumentado e a latitude dos efeitos terapêuticos nas doenças broncopulmonares, acompanhada de constrição respiratória, é garantida. O efeito complementar é tal que, para atingir o efeito desejado, é necessária uma dose mais baixa do componente β-adrenérgico, o que permite selecionar individualmente uma dose eficaz com quase total ausência de efeitos colaterais.

Não há evidências de que a farmacocinética de um medicamento combinado seja diferente da de cada um dos componentes individuais.

Sucção

Brometo de impratropia. Quando inalado, o caminho de administração do brometo é caracterizado por absorção extremamente baixa com mucosa respiratória. A concentração da substância ativa no plasma está localizada no limite inferior da definição e só pode ser medida ao usar altas doses da substância ativa, bem como através do uso de métodos específicos de enriquecimento. Quando inaladas em doses terapêuticas, as concentrações de andratropia de brometo no plasma foram 1000 vezes menores do que após a ingestão e entrada / entrada.

Fenoterol. Dependendo do método de inalação e do sistema de inalação utilizado, cerca de 10 a 30% da substância ativa atinge o trato respiratório inferior e a parte restante no trato respiratório superior é engolida. Como resultado, uma certa quantidade de fenoterol inalado entra no LCD

Não há correlação entre as concentrações de fenoterol no plasma sanguíneo obtidas após a inalação e a curva farmacodinâmica do efeito temporal. O longo efeito broncolante do medicamento após a inalação, comparável ao efeito correspondente alcançado após a administração / administração, não é suportado por altas concentrações da substância ativa no fluxo sanguíneo sistêmico. Após a inserção, cerca de 60% do fenoterol é absorvido. Hora de alcançar C_máx no plasma sanguíneo - 2 horas.

Distribuição

Brometo de impratropia. Sendo um derivado do nitrogênio quaternário, é pouco solúvel em gorduras e penetra mal através das membranas biológicas. Não acumula.

Fenoterol. A conexão com proteínas plasmáticas é de 40 a 55%. O fenoterol, na sua forma inalterada, penetra na barreira placentária e se destaca pelo leite materno.

Metabolismo

Brometo de impratropia. Metabolizado no fígado. São conhecidos até 8 metabólitos da ipratropia, que estão fracamente associados aos receptores de muscarina.

Fenoterol. Metabolizado no fígado. Após 24 horas, 60% da dose entrou na / na dose e 35% da dose oral é excretada com urina. Essa proporção da substância ativa sofre biotransformação devido ao efeito da passagem primária pelo fígado, como resultado da qual a biodisponibilidade do medicamento após ser introduzida no interior cai para aproximadamente 1,5%. Isso explica o fato de que a quantidade engolida do medicamento praticamente não afeta o nível de substância ativa no plasma sanguíneo alcançado após a inalação. A biotransformação do fenoterol em humanos ocorre exclusivamente por conjugação com sulfatos, principalmente na parede intestinal.

A conclusão

Brometo de impratropia. É excretado principalmente pelo intestino. Cerca de 25% são retirados inalterados, o restante - na forma de numerosos metabólitos.

Fenoterol. É exibido por rins e bile na forma de conjugados de sulfato inativo. Com administração parenteral, o fenoterol é derivado de acordo com um modelo trifásico com T_1/2 - 0,42; 14,3 minutos e 3,2 horas.

Não foram estudadas combinações farmacocinéticas de andratropia de brometo e fenoterol na população de idosos e indivíduos em idade infantil, bem como em pacientes com insuficiência hepática e renal.

• Agente broncolítico combinado (β₂-adrenomimetic seletive + bloqueador de m-colina) [Beta-adrenomimetiki em combinações]

O uso simultâneo de outros agentes β-adrenomiméticos, medicamentos anticolinérgicos de ação sistêmica e derivados da xantina (por exemplo, teofilina) pode aumentar o efeito de expansão da broncora do medicamento Ipraterol-native.

Um enfraquecimento significativo do efeito broncorrelante do medicamento é possível ao nomear β-adrenoblocadores.

Hipocalemia associada ao uso de β₂-Adrenomimetiks podem ser reforçados ao nomear derivados de xantina, GKS e diuréticos. Esse fato deve receber atenção especial no tratamento de pacientes com formas graves de doenças respiratórias obstrutivas. A hipocalemia pode aumentar o risco de arritmias em pacientes recebendo digoxina. Além disso, a hipóxia pode aumentar o efeito negativo da hipocalemia no ritmo cardíaco. Nesses casos, recomenda-se monitorar o nível de potássio no soro sanguíneo.

Deve-se tomar cuidado com β₂medicamentos -adrenérgicos para pacientes que receberam inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, t.to. esses medicamentos podem aumentar o efeito dos medicamentos β-adrenérgicos.

A inalação para anestesia geral de anestésicos halogenados de hidrocarbonetos, como halotano, tricloretileno ou enflurano, pode aumentar o efeito de agentes β-adrenérgicos no CCC

O uso conjunto de Ipraterol-native com ácido cromoglicânico e / ou GX aumenta a eficácia da terapia.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Solução de inalação, 0,25 mg + 0,5 mg / ml. Para 20 ml do medicamento em frascos de vidro escuro com conta-gotas de PE e tampa de polipropileno de parafuso.

1 fl. colocado em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

Em caso de fortalecimento rápido e inesperado da falta de ar (respiração), consulte um médico sem demora.

Para uso a longo prazo, deve-se ter em mente que:

- em doentes com asma brônquica ou formas de DPOC ligeiras a moderadas, o tratamento sintomático pode ser preferível ao uso regular;

- em pacientes com asma brônquica ou formas graves de DPOC, deve-se lembrar a necessidade de realizar ou fortalecer a terapia anti-inflamatória para controlar o processo inflamatório no trato respiratório e no curso da doença.

Uso regular de doses crescentes de medicamentos contendo β₂-Adrenomimetiks, como o medicamento Ipraterol-navt, para a compra de obstrução brônquica pode causar deterioração descontrolada do curso da doença. Em caso de amplificação da obstrução brônquica, aumente a dose β₂agonistas, incluindo.h. Ipraterol-nativo, mais recomendado por um longo tempo, não só não é justificado, mas também perigoso. Para evitar a deterioração com risco de vida do curso da doença, deve-se considerar a revisão do plano de tratamento do paciente e a terapia anti-inflamatória adequada com SGH inalado. Em pacientes com mukovizidose, são possíveis distúrbios motores do trato gastrointestinal.

Outros broncodilatadores simpáticos devem ser prescritos simultaneamente com o medicamento nativo de Ipraterol somente sob supervisão médica.

Os pacientes devem ser instruídos sobre o uso adequado da solução inalatória do medicamento nativo de Ipraterol. Para impedir que a solução entre no olho, recomenda-se que a solução usada com a ajuda de um nebulizador inale pelo bocal. Na ausência de um bocal, uma máscara apertada no rosto deve ser usada. Deve-se tomar especialmente cuidado para proteger os olhos dos pacientes predispostos ao desenvolvimento de glaucoma.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e gerenciar mecanismos. Não foram realizados estudos para estudar o efeito do medicamento na capacidade de dirigir veículos e gerenciar mecanismos. Casos de tontura e visão turva ao usar o medicamento podem ter um impacto negativo na capacidade acima mencionada.

• J40 Bronquite, não especificada como aguda ou crônica
• J43 Emphysema
• J44 Outra doença pulmonar obstrutiva crônica
• J44.9 Doença pulmonar obstrutiva crônica não especificada
• J45 Asma