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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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Formas e forças farmacêuticas
Emulsão tópica. Cada grama de ESTRASORB contém 2,5 mg de estradiol hemi-hidratado. Cada saco contém 1,74 gramas de ESTRASORB .
ESTRASORB (emulsão tópica de estradiol), nominal 0,05 mg / dia: ESTRASORB é embalado em sacos laminados a papel alumínio. Uma dose diária de ESTRASORB consiste em dois sacos laminados a papel alumínio.
Cada saco contém 1,74 gramas. Cada um dos 1,74 gramas saqueta laminada com papel alumínio contém 4,35 mg de estradiol hemi-hidratado USP, EP. Todos A caixa da ESTRASORB contém catorze sacos laminados a papel alumínio de 1,74 gramas. 1 mês caixa de suprimentos com 56 sacos NDC 0642-7465-56
Armazenamento e manuseio
Armazenar a 20-25 ° C (68-77 ° F); Excursões para 15-40 ° C (59-104 ° F).
Feito para: Exeltis USA, Inc. 180 Park Avenue, Suite 101 Florham Park, NJ 07932 Tel.: 1-877-324-9349. Revisado: novembro de 2017
Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves devido a Menopausa
ESTRASORB é indicado para o tratamento de moderado a sintomas vasomotor graves devido à menopausa.
Apenas para uso tópico. ESTRASORB não é para oftalmologia uso oral ou intravaginal. ESTRASORB não deve
estaraplicado no rosto ou seios. Geralmente quando estrogênio a terapia é prescrita para uma mulher na pós-menopausa com útero, progestogênio também deve ser considerado para reduzir o risco de câncer endometrial. Mulher sem útero, não é necessário gestagen. Em alguns casos, no entanto A história de mulheres histerectomizadas com endometriose pode precisar de um progestogênio.
Uso de estrogênio sozinho ou em combinação com um progestogênio, deve estar com a dose efetiva mais baixa e com a menor duração de acordo com as metas e riscos de tratamento para mulheres individuais. As mulheres na pós-menopausa devem ser reavaliadas regularmente como clinicamente adequado.
Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves devido a Menopausa
A dose única aprovada de ESTRASORB é de 3,48 gramas diariamente. Aplique uma bolsa (1,74 gramas) na coxa esquerda e na panturrilha e uma bolsa (1,74 gramas) na coxa e panturrilha direita todas as manhãs. Tente rejuvenescer ou ajustar o medicamento deve ser tomado em intervalos de 3 a 6 meses.
A dose efetiva mais baixa de ESTRASORB para isso A indicação não foi determinada.
ESTRASORB está contra-indicado em mulheres com um seguintes condições:
- sangramento genital anormal não diagnosticado
- Conhecido, suspeito ou histórico de câncer de mama
- Neoplasia dependente de estrogênio conhecida ou suspeita
- TVP ativa, PE ou curso dessas condições.
- Doença tromboembólica arterial ativa (por exemplo, Stroke e MI) ou um histórico dessas condições
- Reação anafilática conhecida ou angioedema com ESTRASORB
- Disfunção ou doença hepática conhecida
- Conheça a proteína C, proteína S ou deficiência de antitrombina, ou outros distúrbios trombofílicos conhecidos
- Gravidez conhecida ou suspeita
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Doenças cardiovasculares
Foi relatado um risco aumentado de acidente vascular cerebral e TVP com terapia isolada com estrogênio. Tem um risco aumentado de PE, DVT, acidente vascular cerebral e MI foi relatado com terapia com estrogênio e progestogênio. Caso alguma dessas coisas ocorra ou suspeito de ser estrogênico com ou sem terapia com progestogênio definido imediatamente.
Fatores de risco para doenças vasculares arteriais (por exemplo, Hipertensão, diabetes mellitus, uso de tabaco, hipercolesterolemia e Obesidade) e / ou venentromboembolismo (TEV) (por exemplo,. história pessoal ou A história familiar de TEV, obesidade e lúpus eritematoso sistêmico) deve ser gerenciado de acordo.
Acidente vascular cerebral
No sub-estudo isolado de estrogênio da WHI, um estatístico um risco significativamente aumentado de acidente vascular cerebral foi relatado em mulheres de 50 a 79 anos Idade que recebe CE (0,625 mg) diariamente - sozinha em comparação com mulheres na mesma faixa etária recebido por placebo (45 versus 33 por 10.000 mulheres anos). O aumento do risco foi demonstrado no ano 1 e permaneceu. Deveria um derrame deve ocorrer ou suspeitar se a terapia isolada com estrogênio for interrompida imediatamente.
Propor análises de subgrupos de mulheres de 50 a 59 anos nenhum risco aumentado de acidente vascular cerebral para mulheres que recebem CE (0,625 mg) isoladamente comparado àqueles que recebem placebo (18 versus 21 por 10.000 mulheres anos).1
No substudy de estrogênio e gestagênio WHI, a estatisticamente significativamente aumentado o risco de acidente vascular cerebral foi de 50 bis em mulheres 79 anos CE (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg) em comparação com mulheres em a mesma faixa etária, o placebo (33 versus 25 por 10.000 mulheres anos). O aumento do risco foi mostrado após o primeiro Ano e persistiu1 Se ocorrer um derrame ou se suspeitar, estrogênio. mais a terapia com progestogênio deve ser descontinuada imediatamente.
Doença arterial coronariana
No sub-estudo isolado de estrogênio WHI, nenhum efeito geral é ativado Eventos de doença arterial coronariana (DCC) (definida como IM não fatal, IM silencioso ou DCC Morte) foi relatado em mulheres que estavam sozinhas de estrogênio em comparação com o placebo2recebido .
Propor análises de subgrupos de mulheres de 50 a 59 anos uma redução estatisticamente insignificante nos eventos de DCC (CE [0,625 mg] - isoladamente comparado ao placebo) em mulheres com menos de 10 anos desde a menopausa (8 versus 16 por 10.000 mulheres anos).1
Havia um no estrogênio WHI mais o substudo gestagênico estatisticamente, não aumentou significativamente o risco de eventos de DCC em mulheres receber CE (0,625 mg) mais MPA - (2,5 mg) diariamente em comparação com mulheres que placebo (41 vs. 34 por 10.000 mulheres anos).1 um aumento em o risco relativo foi demonstrado no primeiro ano e uma tendência a diminuir risco relativo foi relatado nos anos 2 a 5. Em mulheres na pós-menopausa com doença cardíaca documentada (n = 2763, média 66,7 Idade), em um estudo clínico controlado sobre prevenção secundária de Doenças cardiovasculares (estudo de substituição de coração e estrogênio / progestogênio; [HERS]), tratamento com CE diária (0,625 mg) mais MPA - (2,5 mg) comprovada use cardiovascular. Durante um acompanhamento médio de 4,1 anos, tratamento com CE mais MPA tem a taxa total de eventos de CHD em Mulheres após a menopausa com KHK estabelecido. Houve mais eventos de CHD no Grupo tratado com CE mais MPA como no grupo placebo no ano 1, mas não durante Ano de acompanhamento. Duas mil trezentas e vinte e uma (2321) mulheres acordado pelo estudo HERS original para participar de uma extensão de rótulo aberto pelo SEU, SEU II. O acompanhamento médio no HERS II foi de mais 2,7 anos um total de 6,8 anos. As taxas de eventos de DCC foram comparáveis para as mulheres no grupo CE / mais MPA e no grupo placebo em HERS, HERS II e geral.
Tromboembolismo venoso
No sub-estudo isolado de estrogênio WHI, o risco de TEV (TVP) e PE), foi aumentada para mulheres que diariamente CE (0,625 mg) - isoladamente ao grupo placebo (30 versus 22 por 10.000 mulheres anos), embora apenas o aumento o risco de TVP atingiu significância estatística (23 versus 15 por 10.000 mulheres) por anos). O aumento do risco de TEV foi demonstrado nos primeiros 2 anos. Se um TEV ocorrer ou for suspeito, sozinho em estrogênio a terapia deve ser interrompida imediatamente.
No substudy de estrogênio e gestagênio WHI, a taxa estatisticamente significante duas vezes maior de TEV foi relatada em mulheres Receber CE diário (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg) em comparação com mulheres que placebo (35 vs. 17 por 10.000 mulheres anos). Estatisticamente significativo aumento do risco de TVP (26 versus 13 por 10.000 mulheres anos) e EP (18o cerca de 8 por 10.000 mulheres anos) também foram comprovadas. O aumento do TEV o risco foi demonstrado no primeiro ano e persistiu4 Se um TEV ocorrer ou for suspeito, estrogênio mais progestogênio. a terapia deve ser interrompida imediatamente.
Se possível, os estrógenos devem ser vendidos pelo menos 4 até 6 semanas antes da operação do tipo com um risco aumentado de Tromboembolismo ou em tempos de imobilização prolongada.
Neoplasias malignas
Carcinoma endometrial
Foi relatado um risco aumentado de câncer endometrial com o uso de terapia com estrogênio sem oposição em mulheres com útero. Relatórios o risco de carcinoma endometrial em usuários não contestados de estrogênio é de aproximadamente 2 a 12 vezes maior que o dos não usuários e aparece dependendo da duração do tratamento e assim por diante dose de estrogênio. A maioria dos estudos não mostra risco significativamente aumentado associado o uso de estrógenos por menos de 1 ano. O maior risco parece estar conectado para uso mais longo, com um risco aumentado de 15 a 24 compartimentos para uso acima de 5 a 10 Anos ou mais, e esse risco mostrou durar pelo menos 8 a 15 anos após a interrupção da terapia com estrogênio.
Vigilância clínica de todas as mulheres com estrogênio sozinho ou a terapia com estrogênio e gestágeno é importante. Medidas de diagnóstico apropriadas incluindo amostras endometriais direcionadas ou aleatórias, se indicado, deve ser como descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com mulheres não diagnosticadas sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente.
Não há evidências de que o uso de estrógenos naturais leva a um perfil de risco endometrial que não seja estrógenos sintéticos de dose equivalente de estrogênio. Adicione uma etiqueta à terapia com estrogênio na pós-menopausa foi demonstrado que o risco de hiperplasia endometrial é reduzido Precursor do carcinoma endometrial.
Câncer de mama
O ensaio clínico randomizado mais importante. Informações sobre o câncer de mama no estrogênio - os usuários únicos são o sub-estudo da WHI CE diário (0,625 mg) - sozinho. No sub-estudo isolado de estrogênio WHI, de acordo com uma média acompanhamento de 7,1 anos, somente o CE diário não foi aumentado com um Risco de câncer de mama invasivo (risco relativo [RR] 0,80]5 O ensaio clínico randomizado mais importante. Informações sobre o câncer de mama em usuários de estrogênio e progestogênio são o WHI sub-estudo do CE diário (0,625 mg) mais MPA - (2,5 mg). Após um acompanhamento intermediário de 5,6 anos, o substudo estrogênio mais progestogênio relata um risco aumentado câncer de mama invasivo em mulheres que ganham CE mais MPA diariamente. Neste sub-sudo, antes O uso de terapia com estrogênio ou estrogênio e progestogênio foi relatado em 26 Porcentagem de mulheres. O risco relativo de câncer de mama invasivo foi de 1,24 e a fraude de risco absoluto 41 versus 33 casos por 10.000 mulheres anos, para CE plus MPA comparado ao placebo. Entre as mulheres que relataram antes de usar o hormônio Terapia, o risco relativo de câncer de mama invasivo foi de 1,86, e isso foi absoluto o risco de fraude 46 versus 25 casos por 10.000 mulheres anos, para CE mais MPA em comparação com placebo. Entre as mulheres que não relataram uso prévio da terapia hormonal, a o risco relativo de câncer de mama invasivo foi de 1,09 e o risco absoluto foi de 40 versus 36 casos por 10.000 mulheres / ano para CE mais MPA em comparação com placebo. Na mesma substituição, o câncer de mama invasivo também foi maior os nós são positivos e foram diagnosticados em um estágio avançado no CE (0,625 mg) mais MPA - (2,5 mg) grupo comparado ao grupo placebo. Doença metastática era raro, sem diferença aparente entre os dois grupos. Outro prognóstico Fatores como subtipo histológico, grau e status do receptor hormonal não são diferem entre grupos6.
De acordo com o ensaio clínico WHI, observando Estudos também relataram um risco aumentado de câncer de mama para estrogênio mais Terapia com gestagen e menor risco aumentado de terapia isolada com estrogênio após vários anos de uso.
O risco aumentou com a vida útil e parecia Retorne à linha de base por aproximadamente 5 anos após a interrupção do tratamento (apenas o Os estudos de observação têm dados de risco significativos após o desmame). Estudos de observação também sugerem que o risco de câncer de mama foi maior e era anteriormente evidente, comparado à terapia com estrogênio e progestogênio para terapia isolada com estrogênio. No entanto, esses estudos não têm estudos significativos variação no risco de câncer de mama em vários estrogênio e progestogênio Combinações, doses ou vias de administração.
O uso de estrogênio sozinho e estrogênio mais progestogênio foi relatado que isso levou a um aumento de mamografias anormais que requerem mais investigações Avaliação. Todas as mulheres devem receber exames anuais de mama de um médico prestador de cuidados e realizar auto-exames mensais da mama. Além disso, Os exames de mamografia devem ser planejados com base na idade, risco do paciente Fatores e antes dos resultados da mamografia.
Câncer de ovário
O estrogênio WHI mais os relatórios de sub-estudo gestagênico estatisticamente, não aumentou significativamente o risco de câncer de ovário. Depois de um Acompanhamento médio de 5,6 anos, o risco relativo de câncer de ovário para CE mais MPA versus fraude placebo 1,58 (IC 95%, 0,77-3,24). O risco absoluto para CE mais MPA versus placebo, 4 versus 3 casos foram por 10.000 mulheres anos.7
Uma metanálise de 17 prospectiva e 35 retrospectiva estudos epidemiológicos descobriram que mulheres que usam terapia hormonal para a menopausa Os sintomas aumentaram o risco de câncer de ovário. A análise primária com Comparações caso-controle, incluindo 12.110 casos de câncer dos 17 casos em potencial Estudos. Os riscos relativos associados ao uso atual da terapia hormonal foram 1,41 (intervalo de confiança de 95% [IC] 1,32 a 1,50); não houve diferença estimativas de risco pela duração da exposição (menos de 5 anos [mediana de 3 Anos] vs. superior a 5 anos [mediana de 10 anos] de uso antes do câncer Diagnóstico). O risco relativo associado ao uso combinado atual e recente (resolver dentro de 5 anos antes do diagnóstico do câncer) foi de 1,37 (95%) 1.27-1.48), e o risco aumentado foi tanto para o estrogênio quanto para produtos de estrogênio e gestágeno. Use a duração exata da terapia hormonal associado a um risco aumentado de câncer de ovário é desconhecido.
Demência provável
No estudo paralelo isolado de estrogênio LAUNEN da WHI, a A população de 2.947 mulheres histerectomizadas com idades entre 65 e 79 anos foi randomizada CE diária (0,625 mg) - sozinho ou placebo.
Após um acompanhamento médio de 5,2 anos, 28 mulheres no grupo isolado de estrogênio e 19 mulheres no grupo placebo foram diagnosticadas provável demência. O risco relativo de provável demência apenas para CE versus placebo foi de 1,49 (IC 95%, 0,83-2,66). O risco absoluto do provável Demência apenas na CE em comparação com a fraude placebo 37 versus 25 casos por 10.000 Anos das mulheres8.
No estudo adicional de estrogênio e progestogênio WHIMS, a população de 4.532 mulheres na pós-menopausa com idades entre 65 e 79 anos foi randomizada CE diária (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg) ou placebo.
Após um acompanhamento médio de 4 anos, 40 mulheres na CE mais o grupo MPA e 21 mulheres no grupo placebo provavelmente foram diagnosticadas Demência. O risco relativo de provável demência no CE mais MPA em comparação com o placebo foi de 2,05 (IC 95% 1,21-3,48). O risco absoluto de provável demência para CE mais MPA em comparação com placebo foi de 45 contra 22 casos por 10.000 mulheres anos8 .
Quando dados das duas populações no LAUNEN estudos de estrogênio e estrogênio e progestogênio foram resumidos como na noite a sexta-feira, o corpo de bombeiros partiu para um incêndio em um prédio de apartamentos na Hauptstrasse. A demência tornou-se 1,76 (IC 95% 1,19-2,60). Como ambos eram estudos paralelos realizado em mulheres de 65 a 79 anos, não se sabe se esses resultados aplicar a mulheres mais jovens na pós-menopausa8.
Doença da vesícula biliar
Um aumento de 2 a 4 vezes no risco de doenças da vesícula biliar foi necessária cirurgia em mulheres na pós-menopausa que receberam estrógenos relatório.
Hipercalcemia
A administração de estrogênio pode levar a hipercalcemia grave em mulheres com câncer de mama e metástases ósseas. Se ocorrer hipercalcemia, use o medicamento deve ser interrompido e as medidas apropriadas devem ser tomadas para : Nível de cálcio no soro.
Distúrbios visuais
Trombose vascular da retina foi relatada em mulheres estrógenos preservados. Pare o medicamento até o exame, se for perda súbita da visão parcial ou completa ou início repentino da proptose Diplopia ou enxaquecas. Se o exame mostrar edema de papila ou vascular da retina portanto, os estrógenos devem ser descontinuados permanentemente.
Adição de um progestogênio quando uma mulher não tinha histerectomia
Estudos sobre como adicionar uma tag para 10 ou mais Dias de um ciclo de administração de estrogênio ou diariamente com estrogênio em um terapia contínua, foi relatada uma menor incidência de hiperplasia endometrial como se induzido apenas pelo tratamento com estrogênio. A hiperplasia endometrial pode ser um precursor do carcinoma endometrial.
No entanto, existem possíveis riscos que podem ser associados a ele com o uso de gestagens com estrógenos em comparação com o tratamento estrogênio-al sozinho. Isso inclui um risco aumentado de câncer de mama.
Pressão sanguínea aumentada
Em um pequeno número de relatos de casos, aumentos significativos na pressão arterial, foram atribuídas reações idiossincráticas aos estrógenos. Em um ensaio clínico grande, randomizado, controlado por placebo, generalizado Nenhum efeito dos estrógenos na pressão arterial foi observado.
Hipertrigliceridemia
Em mulheres com hipertrigliceridemia preexistente, estrogênio A terapia pode estar associada a aumentos nos triglicerídeos plasmáticos, levando a Pancreatite e outras complicações. Considere parar o tratamento se A pancreatite ocorre.
Compromisso hepático e / ou história colestática Icterícia
Estrogênios podem ser pouco metabolizados em mulheres insuficiência hepática. Para mulheres com histórico de icterícia colestática deve-se ter cautela quando associado ao uso anterior de estrogênio ou gravidez exercido e em caso de recorrência, o medicamento deve ser interrompido.
Hipotireoidismo
A administração de estrogênio leva ao aumento Globulina de ligação à tireóide (TBG) - espelho. Mulheres com função tireoidiana normal podem compensar o aumento do TBG produzindo mais hormônio da tireóide Manutenção de concentrações séricas gratuitas de T4 e T3 na faixa normal. Mulher dependendo da terapia de reposição do hormônio da tireóide, que também recebe estrógenos podem exigir doses aumentadas de sua terapia de reposição da tireóide. Essas mulheres devem ter sua função tireoidiana monitorada Seus níveis gratuitos de hormônio tireoidiano estão em um intervalo aceitável.
Retenção de líquidos
Porque estrógenos podem causar alguma quantidade de líquido Mulheres com condições que poderiam ser afetadas por esse fator, como como disfunção cardíaca ou renal, justifique uma observação cuidadosa quando o estrogênio é prescrito.
Hipocalcemia
A terapia com estrogênio deve ser usada com cautela em mulheres com hipoparatireoidismo, pode ocorrer hipocalcemia induzida por estrogênio.
Exacerbação da endometriose
Alguns casos de transformação maligna de resíduos implantes endometriais foram relatados em mulheres tratadas com histerectomia terapia isolada com estrogênio. Para mulheres conhecidas por terem reestendometriose após a histerectomia, a adição de progestogênios deve ser considerada.
Angioedema hereditário
Estrogênios exógenos podem piorar os sintomas do angioedema em mulheres com angioedema herdado.
Adoração de outras condições
A terapia com estrogênio pode causar piora da asma diabetes mellitus, epilepsia, enxaquecas, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico, hemangiomas hepáticos e devem ser usados com cautela em pacientes com estes Termos e Condições.
Uso de filtros solares
ESTRASORB não deve estar próximo aplicação de filtro solar porque a absorção de estradiol pode ser aumentada.
Testes de laboratório
Hormônio folículo estimulante sérico (FSH) e estradiol Concentrações não têm sido úteis no tratamento de moderados sintomas vasomotor muito graves.
Interações entre medicamentos e testes de laboratório
Tempo acelerado de protrombina, tromboplastina parcial Tempo e tempo de agregação plaquetária; aumento da contagem de plaquetas; aumentado Fatores II, VII antígeno, VIII antígeno, VIII atividade de coagulação, IX, X, XII, Complexo VII-X, complexo II-VII-X e beta-tromboglobulina; níveis reduzidos de antifator Xa e antitrombina III; diminuição da atividade da antitrombina III; aumento da atividade de fibrinogênio e fibrinogênio; aumento do plasminogênio antígeno e atividade.
O aumento do TBG leva a um total circulante aumentado níveis de hormônio tireoidiano, medidos por níveis de JOD (PBI) ligados a proteínas, T4 (por coluna ou por radioimunoensaio) ou níveis T3 por radioimunoensaio. Resina T3 a ingestão é reduzida, o que reflete o aumento do TBG. T4 livre e T3 livre As concentrações permanecem inalteradas. Mulheres que necessitam de terapia de reposição da tireóide doses mais altas de hormônio tireoidiano.
Outras proteínas de ligação podem ser aumentadas no soro Exemplo: globulina de ligação a corticosteróides (CBG) e globulina de ligação a hormônios sexuais (SHBG), levando a um aumento total de corticosteróides circulantes e sexo Esteróides, respectivamente. Concentrações hormonais livres, como testosterona e estradiol, pode ser reduzido. Outras proteínas plasmáticas podem ser aumentadas (substrato angiotensinogênio / renina, alfa-1-antitripsina, ceruloplasmina).
Lipoproteína de alta densidade plasmática aumentada (HDL) e HDL-2 As concentrações de subfração do colesterol reduziram a lipoproteína de baixa densidade (LDL) concentração de colesterol e níveis aumentados de triglicerídeos. Glicemia prejudicada Tolerância.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta de paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES PACIENTES e instruções de uso)
Sangramento vaginal
Informe as mulheres na pós-menopausa sobre a importância de Notifique seu médico sobre sangramento vaginal incomum assim que possível.
Possíveis efeitos colaterais graves apenas com estrogênio Terapia
Informe as mulheres na pós-menopausa sobre possíveis efeitos colaterais graves Reações da terapia isolada com estrogênio, incluindo doenças cardiovasculares Neoplasias malignas e provável demência.
Possíveis efeitos colaterais menos graves, mas comuns, do estrogênio sozinho Terapia
Informe as mulheres na pós-menopausa sobre possíveis menos graves, no entanto efeitos colaterais comuns, como dor de cabeça, dor no peito e sensibilidade, náusea e vômito.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Administração contínua a longo prazo de natural e estrógenos sintéticos em certas espécies animais aumentam a frequência de Carcinoma mamário, útero, colo do útero, vagina, testículos e fígado.
Use em certas populações
Gravidez
ESTRASORB não deve ser utilizado durante a gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de defeitos congênitos em crianças nascido para mulheres que usavam estrógenos e progestágenos como contraceptivo oral acidentalmente durante a gravidez precoce.
Mães que amamentam
ESTRASORB não deve ser utilizado durante a amamentação. Estrogênio foi demonstrado que a administração a mulheres que amamentam reduz a quantidade e Qualidade do leite materno. Quantidades verificáveis de estrógenos foram identificado no leite de mulheres que recebem terapia com estrogênio. Deve-se ter cuidado exercido quando ESTRASORB é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
ESTRASORB não está indicado em crianças. Estudos clínicos não foram realizados na população pediátrica.
Aplicação geriátrica
Não havia mulheres geriátricas suficientes envolvido em estudos com ESTRASORB para determinar se aqueles com mais de 65 anos Os anos diferem dos indivíduos mais jovens em sua reação ao ESTRASORB .
A iniciativa de saúde das mulheres estuda
No sub-estudo isolado de estrogênio WHI (CE diário [0,625 mg] - comparado ao placebo sozinho), houve um risco relativo maior de acidente vascular cerebral em mulheres mais de 65 anos. No estrogênio WHI mais subestidade progestogênica (diariamente) [0,625 mg] mais MPA [2,5 mg] versus placebo) havia um risco relativo mais alto de não acidente vascular cerebral e câncer de mama invasivo para mulheres com mais de 65 anos de idade.
Estudo de Armazenamento da Iniciativa de Saúde da Mulher
No LAUNEN, estudos paralelos de mulheres na pós-menopausa Com 65 a 79 anos, houve um risco aumentado de desenvolvimento Demência em mulheres que estrogênio isoladamente ou estrogênio mais progestogênio se comparado ao placebo.
Desde que ambos foram realizados estudos paralelos em mulheres. até 79 anos, não se sabe se esses resultados se aplicam a pessoas mais jovens mulheres na pós-menopausa8.
Compromisso renal
O efeito da disfunção renal na farmacocinética de ESTRASORB não foi estudado.
Compromisso hepático
O efeito da disfunção hepática na farmacocinética ESTRASORB não foi estudado.
REFERÊNCIAS
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2nd. Hsia J, et al. Estrogênios Equinos Conjugados e Doença arterial coronariana. Arch Int Med. 2006; 166: 357-365.
4o. Cushman M, et al. Progestogênio Estrogen Plus e risco de Trombose venosa. JAMA. 2004; 292: 1573-1580.
5). Stefanick ML, et al. Efeitos de cavalos conjugados Estrógenos no câncer de mama e rastreamento mamográfico em mulheres na pós-menopausa com histerectomia. JAMA. 2006; 295: 1647-1657.
6. Chlebowski RT, et al. Influência do estrogênio mais Câncer de mama e mamografia em mulheres saudáveis após a menopausa. JAMA. 2003; 289: 3234-3253.
7). Anderson GL, et al. Efeitos do estrogênio mais progestogênio sobre câncer ginecológico e procedimentos de diagnóstico relacionados. JAMA . 2003; 290: 1739-1748.
8o. Shumaker SA, et al. Estrogênios Equinos Conjugados e Incidência de provável demência e comprometimento cognitivo leve após a menopausa Mulher. JAMA. 2004; 291: 2947-2958.
Efeitos colaterais
Os seguintes efeitos colaterais graves são discutidos em outras partes do rótulo:
- Doenças cardiovasculares
- Neoplasias malignas
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
A Tabela 1 resume os adversos emergentes do tratamento Reações com terapia com ESTRASORB.
Tabela 1: Número (%) de pacientes que relatam ≥5%
Efeitos colaterais emergentes do tratamento
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados durante o uso de ESTRASORB após aprovação. Porque essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível estime de maneira confiável sua frequência ou estabeleça uma relação causal com os medicamentos Exposição.
Sistema urogenital
Padrão de sangramento incomum e sangramento de abstinência anormal ou fluxo; sangramento inovador, manchas; dismenorreia; Aumento no tamanho de leiomyomata uterino; vaginite incluindo candidíase vaginal; Mude a quantidade secreção cervical; Alterações na ectropião cervical; Câncer de ovário Hiperplasia endometrial; Carcinoma endometrial.
Seios
Ternura, aumento, dor, descarga de verrugas, Galactorréia; alterações fibrocísticas da mama; Câncer de mama.
Cardiovascular
Profundidade e trombose venosa superficial; pulmonar Embolia; tromboflebite; Infarto do miocárdio; Curso; aumento de sangue Pressão.
Trato digestivo
Náusea, vômito; Cãibras abdominais, flatulência; colestático Icterícia; aumento da incidência de doenças da vesícula biliar; Pancreatite Alargamento dos hemangiomas hepáticos.
Pele
Cloasma ou melasma que pode persistir quando a droga é descontinuado; eritema multiforme; eritema nodoso; surto hemorrágico; Perda Bisturi; Hirsutismo; prurido, erupção cutânea.
Olhos
Trombose vascular da retina, intolerância ao contato Lente.
sistema nervoso central
Dor de cabeça, enxaqueca, tontura, depressão psicológica, coreia; Nervosismo; Distúrbios do humor; Irritabilidade; Piora epilepsia Demência.
De outros
Ganho ou diminuição de peso; carboidratos reduzidos Tolerância; Piora da porfiria; edema; Artralgia; cãibras nas pernas; Alterações em libido; Urticária, angioedema, anafilactóides / reações anafiláticas; Hipocalcemia; Aversão da asma, aumento de triglicerídeos.
Interações com MEDICAMENTOS
Não houve estudos de interação medicamentosa ESTRASORB .
Interações metabólicas
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que os estrógenos são parcialmente metabolizados pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4)). Daí indutores ou inibidores do CYP3A4 podem afetar o metabolismo do estrogênio. Indutores do CYP3A4 como St. St. Preparações de erva de John (Hypericum perforatum), fenobarbital, A carbamazepina e a rifampicina podem reduzir as concentrações plasmáticas de estrógenos isso pode levar a uma diminuição nos efeitos terapêuticos e / ou alterações no perfil de sangramento uterino. Inibidores do CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol, ritonavir e suco de toranja Aumentar as concentrações plasmáticas de estrógenos e pode levar a efeitos colaterais.
Sistema corporal / termo preferido | Estatística | Placebo (n = 134) |
ESTRASORB 3.max. |
ESTRASORB não deve ser utilizado durante a gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de defeitos congênitos em crianças nascido para mulheres que usavam estrógenos e progestágenos como contraceptivo oral acidentalmente durante a gravidez precoce.
Os seguintes efeitos colaterais graves são discutidos em outras partes do rótulo:
- Doenças cardiovasculares
- Neoplasias malignas
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
A Tabela 1 resume os adversos emergentes do tratamento Reações com terapia com ESTRASORB.
Tabela 1: Número (%) de pacientes que relatam ≥5%
Efeitos colaterais emergentes do tratamento
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados durante o uso de ESTRASORB após aprovação. Porque essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível estime de maneira confiável sua frequência ou estabeleça uma relação causal com os medicamentos Exposição.
Sistema urogenital
Padrão de sangramento incomum e sangramento de abstinência anormal ou fluxo; sangramento inovador, manchas; dismenorreia; Aumento no tamanho de leiomyomata uterino; vaginite incluindo candidíase vaginal; Mude a quantidade secreção cervical; Alterações na ectropião cervical; Câncer de ovário Hiperplasia endometrial; Carcinoma endometrial.
Seios
Ternura, aumento, dor, descarga de verrugas, Galactorréia; alterações fibrocísticas da mama; Câncer de mama.
Cardiovascular
Profundidade e trombose venosa superficial; pulmonar Embolia; tromboflebite; Infarto do miocárdio; Curso; aumento de sangue Pressão.
Trato digestivo
Náusea, vômito; Cãibras abdominais, flatulência; colestático Icterícia; aumento da incidência de doenças da vesícula biliar; Pancreatite Alargamento dos hemangiomas hepáticos.
Pele
Cloasma ou melasma que pode persistir quando a droga é descontinuado; eritema multiforme; eritema nodoso; surto hemorrágico; Perda Bisturi; Hirsutismo; prurido, erupção cutânea.
Olhos
Trombose vascular da retina, intolerância ao contato Lente.
sistema nervoso central
Dor de cabeça, enxaqueca, tontura, depressão psicológica, coreia; Nervosismo; Distúrbios do humor; Irritabilidade; Piora epilepsia Demência.
De outros
Ganho ou diminuição de peso; carboidratos reduzidos Tolerância; Piora da porfiria; edema; Artralgia; cãibras nas pernas; Alterações em libido; Urticária, angioedema, anafilactóides / reações anafiláticas; Hipocalcemia; Aversão da asma, aumento de triglicerídeos.
Sistema corporal / termo preferido | Estatística | Placebo (n = 134) |
ESTRASORB 3.max. |
A sobredosagem com ostrogênio pode causar náusea, vômito e peito Ternura, dor abdominal, sonolência e cansaço e sangramento por abstinência podem ocorrer em mulheres. O tratamento de uma sobredosagem consiste na interrupção do ESTRASORB Terapia com o estabelecimento de um cuidado sintomático adequado.
não existem dados farmacodinâmicos para ESTRASORB .
Absorção
Em um estudo de doses múltiplas, 125 mulheres foram tratadas por 28 Dias uma vez ao dia com placebo ou ESTRASORB com 2.875 mg, 5,75 mg ou 8.625 mg de estradiol. A mudança média da linha de base no radiol sérico concentrações aumentadas dependentes da dose em comparação com o placebo (Figura 1 abaixo).
Figura 1: Concentrações médias de estradiol no soro (pg / mL)
após uso tópico de placebo ou ESTRASORB com 2.875 mg, 5,75
mg, 8.625 mg de estradiol
As concentrações séricas de estradiol também foram avaliadas segundo estudo com 200 mulheres na pós-menopausa, diariamente Dose de ESTRASORB (com 8.625 mg de estradiol; n = 100) ou placebo (n = 100) por 12 semanas. Concentrações de estradiol de Trog no tratamento com ESTRASORB O grupo aumentou em média 8,9 pg / mL na linha de base até 58,6 pg / mL e 70,2 pg / mL nas semanas 2 ou. 4 (Figura 2). Níveis de calha de ESTRASORB permaneceu em um platô durante o resto do curso: 67,3 pg / mL na semana 8 e 63,0 pg / mL no final do estudo.
Figura 2: Radiol sérico médio (SE)
Concentrações Após o uso tópico diário de 3,45 gramas de ESTRASORB
Com 2,5 mg de estradiol por grama por 12 semanas.
SE = erro padrão da média
Distribuição
Nenhuma investigação específica sobre a distribuição de tecidos de foi realizado o estradiol, que foi absorvido pelo ESTRASORB em humanos. O a distribuição de estrogênios exógenos é semelhante à dos estrogênios endógenos. Os estrógenos são difundidos no corpo e geralmente são encontrados em outros mais altos Concentrações nos órgãos-alvo do hormônio sexual. Estrogênios circulam no Sangue amplamente ligado à globulina de ligação ao hormônio sexual (SHBG) e albumina.
Metabolismo
Estrogênios exógenos são metabolizados da mesma maneira que estrogênios endógenos. Os estrogênios circulantes existem em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. Essas transformações são encontradas principalmente no Fígado. O estradiol é convertido reversivelmente em estron e ambos podem ser convertidos estriol demais, que é um metabolito principal na urina.
Estrogênios também estão sujeitos à recirculação entero-hepática Conjugação de sulfato e glucuronídeo no fígado, secreção biliar de Conjugados no intestino e hidrólise no intestino seguidos por absorção. Nas mulheres na pós-menopausa, uma proporção significativa da os estrógenos circulantes existem como conjugados de sulfato, especialmente estronsulfato isso serve como um reservatório circulante para a formação de estrógenos mais ativos.
Eliminação
Estradiol, estron e estriol são excretados na urina juntamente com conjugados de glucuronido e sulfato.
Uso de filtros solares
Uso da proteção solar SPF15 10 minutos antes o uso de ESTRASORB com 8,7 mg de estradiol aumentou a exposição estradiol em cerca de 38%. Quando o filtro solar SPF15 é usado por 25 minutos após usar ESTRASORB com 8,7 mg de estradiol, os aumentos em exposição à fraude ao estradiol cerca de 46%.
Potencial para transmissão de estradiol
O estradiol foi detectado na pele após 2 e 8 horas postar aplicação. Lave a área de aplicação com água e sabão por 8 horas comprovadamente remove o estradiol do site do aplicativo após o uso. Em Contato corporal de homens adultos por 2 minutos nas coxas de mulheres que recebeu doses diárias de ESTRASORB com 8,7 mg de estradiol durante dois dias Período 2 e 8 horas após a aplicação em um estudo separado, um aumento médio foram identificados aproximadamente 25% na exposição sérica ao radiol.
However, we will provide data for each active ingredient