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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
ESTRADA® (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%)
N 0430-3754-14: tubo com 1 e frac12; oz (42,5 g) com um aplicador de plástico calibrado para a entrega de 1, 2, 3 ou 4 g.
armazenar em temperatura ambiente. Proteger contra temperaturas acima de 40 ° C (104 ° F).
mantenha o creme vaginal fora do alcance das crianças.
Feito por: Contract Pharmaceuticals Limited, Mississauga, Ontário, Canadá L5N 6L6. Revisado: junho de 2016
ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) é indicado no tratamento da vulva e da vagina Atrofia.
Uso de ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%), isoladamente ou em combinação com um progestogênio deve ser limitado à menor duração, de acordo com as metas e riscos de tratamento para o indivíduo Mulher. Os pacientes devem ser reavaliados clinicamente adequadamente regularmente (por exemplo,. 3 meses a 6- monatsintervalle) para determinar se o tratamento ainda é necessário (ver AVISO DE CAIXA e AVISO). O mais baixo para o tratamento de vulva e atrofia vaginal em conexão com a menopausa A dose e o regime que controlam os sintomas devem ser escolhidos e a medicação deve ser descontinuada o mais rápido possível. Medidas de diagnóstico apropriadas, como para mulheres que têm útero se indicado, uma amostra endometrial deve ser realizada para descartar malignidade nos casos de sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente não diagnosticado.
Tentativas de parar ou rejuvenescer a medicação devem ser realizadas a cada 3 meses a 6 meses.
Dosagem usual
O intervalo de dosagem usual é de 2 a 4 g (marcado no aplicador) diariamente para um ou dois Semanas, depois gradualmente reduzido para meia dose inicial por um período semelhante. Uma dose de manutenção de 1 g, uma a três vezes por semana, pode ser usado após a restauração da mucosa vaginal.
NOTA: o número de doses por tubo varia de acordo com os requisitos de dosagem e o manuseio do paciente.
ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) não deve estar em mulheres com um dos seguintes condições:
- sangramento genital anormal não diagnosticado.
- Conhecido, suspeito ou histórico de câncer de mama.
- Neoplasia dependente de estrogênio conhecida ou suspeita.
- trombose venosa de profundidade ativa, embolia pulmonar ou histórico dessas condições.
- Doença tromboembólica arterial ativa ou atual (por exemplo, no último ano) (por exemplo, Acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio).
- disfunção ou doença hepática.
- ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) não em pacientes com hipersensibilidade aos seus ingredientes.
- Gravidez conhecida ou suspeita. Não há indicação para ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) durante a gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de defeitos congênitos Crianças nascidas de mulheres que usavam estrogênicos e progestágenos de contraceptivos orais acidentalmente durante a gravidez precoce (ver PRECAUÇÕES).
AVISO
Por favor consulte AVISO DO CAMPO.
A absorção sistêmica pode ocorrer ao usar ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%). O Advertências, precauções e efeitos colaterais relacionados ao tratamento oral com estrogênio devem ser tomados considerar.
Doenças cardiovasculares
A terapia com estrogênio e estrogênio / progestogênio foi associada a um risco aumentado de cardiovascular Eventos como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, trombose venosa e embolia pulmonar (tromboembolismo venoso ou TEV). Se algum desses casos ocorrer ou for suspeito, o estrogênio deve ocorrer definido imediatamente.
Fatores de risco para doenças vasculares arteriais (por exemplo,. pressão alta, diabetes mellitus, consumo de tabaco Hipercolesterolemia e obesidade) e / ou tromboembolismo venoso (por exemplo,. história pessoal ou O histórico familiar de TEV, obesidade e lúpus eritematoso sistêmico) deve ser tratado adequadamente.
Doença arterial coronariana e acidente vascular cerebral
No estudo da iniciativa de saúde da mulher (WHI), um aumento no número de infartos do miocárdio e Foram observados derrames em mulheres que receberam CE em comparação com o placebo. Essas observações são preliminar, e o estudo continua (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos clínicos ).
O estudo CE / MPA da WHI aumenta o risco de eventos da doença arterial coronariana (DCC) (definidos como infarto do miocárdio não fatal e morte por KHK) foram observados em mulheres que receberam CE / MPA em comparação com Mulheres que recebem placebo (37 versus 30 por 10.000 mulheres anos). O aumento do risco foi observado no primeiro ano e persistiu.
No mesmo sub-sudo do WHI, foi observado um risco aumentado de acidente vascular cerebral em mulheres que receberam CE / MPA comparado às mulheres que receberam placebo (29 versus 21 por 10.000 mulheres anos). O aumento do risco foi observado após o primeiro ano e permaneceu.
Em mulheres na pós-menopausa com doença cardíaca documentada (n = 2.763, idade média de 66,7 anos) estudo clínico controlado sobre prevenção secundária de doenças cardiovasculares (coração e Estudo de substituição de estrogênio / progestogênio; HERS) Tratamento com CE / MPA (0,625 mg / 2,5 mg por dia) nenhum uso cardiovascular comprovado. Durante um acompanhamento médio de 4,1 anos, tratamento com O CE / MPA reduziu a taxa geral de eventos de DCC em mulheres na pós-menopausa com comprovação doença arterial coronariana. Houve mais eventos de KHK no grupo CE / MPA do que no placebo Grupo no ano 1, mas não nos anos subsequentes. Dois mil trezentas e vinte e uma mulheres acordado pelo estudo HERS original para participar de uma extensão de rótulo aberto do YOU, HERS II . O acompanhamento médio no HERS II foi de 2,7 anos adicionais, totalizando 6,8 anos. Preços de Os eventos de CHD foram comparáveis para mulheres no grupo CE / MPA e no grupo placebo no SEU grupo HERS II, e no geral.
Grandes doses de estrogênio (5 mg de estrógenos conjugados por dia), comparáveis às usadas no tratamento do câncer Próstata e mama, foram mostrados em um grande ensaio clínico prospectivo em homens para o Riscos de infarto do miocárdio não fatal, embolia pulmonar e tromboflebite.
Tromboembolismo venoso (TEV)
No estudo da Iniciativa de Saúde da Mulher (WHI), foi observado um aumento no TEV em mulheres recebido pelo CE em comparação com o placebo. Essas observações são preliminares e o estudo continua (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos clínicos ).
No subestudo CE / MPA da WHI, uma taxa 2 vezes maior de TEV, incluindo trombose venosa profunda e A embolia pulmonar foi observada em mulheres que receberam CE / MPA em comparação com mulheres que receberam Placebo. A taxa de fraude de TEV 34 por 10.000 mulheres / ano no grupo CE / MPA em comparação com 16 por 10.000 mulheres no grupo placebo. O aumento do risco de TEV foi observado no primeiro ano e persistiu.
Se possível, os estrógenos devem ser descontinuados pelo menos 4 a 6 semanas antes da operação do tipo associado a um risco aumentado de tromboembolismo ou em tempos de imobilização prolongada.
Neoplasias malignas
Carcinoma endometrial
O uso de estrógenos não doseados em mulheres com útero intacto foi associado a um risco aumentado de carcinoma endometrial. O risco relatado de carcinoma endometrial em usuários não contestados de estrogênio é de aproximadamente 2 a 12 vezes maior que para não usuários e aparece dependendo da duração do tratamento e do estrogênio Dose. A maioria dos estudos não mostra risco significativamente aumentado associado ao uso de estrógenos por menos de anual. O maior risco parece estar associado ao uso prolongado, com um risco aumentado de 15 a 24 Dobre por cinco a dez anos ou mais e esse risco demonstrou persistir por pelo menos 8 a 15 anos depois a terapia com estrogênio é descontinuada.
O monitoramento clínico de todas as mulheres que tomam combinações de estrogênio / progestogênio é importante. Apropriado medidas de diagnóstico, incluindo amostras endometriais, se indicado, devem ser executadas para descartar Malignidade em todos os casos de sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente não diagnosticado. Não há nenhum Evidências de que o uso de estrógenos naturais leva a um perfil de risco endometrial diferente do sintético estrógenos da dose equivalente de estrogênio. A adição de um gestagênio à terapia com estrogênio foi demonstrada reduzir o risco de hiperplasia endometrial, que pode ser um precursor do carcinoma endometrial.
Câncer de mama
Foi relatado que o uso de estrógenos e gestagens em mulheres na pós-menopausa aumenta o risco de câncer de mama. O principal ensaio clínico randomizado que fornece informações sobre o problema é o sub-subcondado da Iniciativa de Saúde da Frauen (WHI) da CE / MPA (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos clínicos). Os resultados dos estudos de observação geralmente concordam com os da Estudo clínico da WHI e não relatam variação significativa no risco de câncer de mama em vários estrógenos ou progestágenos, doses ou vias de administração.
O estudo CE / MPA da WHI relatou um risco aumentado de câncer de mama em mulheres que CE / MPA para um acompanhamento médio de 5,6 anos. Estudos de observação também relataram um risco aumentado para terapia combinada de estrogênio / progestogênio e menor risco aumentado de terapia isolada com estrogênio após vários anos de uso. O risco excessivo aumentou no estudo WHI e em estudos de observação com vida útil. A partir de estudos de observação, o risco pareceu retornar à linha de base em cerca de cinco anos Anos após o final do tratamento. Além disso, estudos observacionais sugerem que o risco de câncer de mama era maior e foi comparado anteriormente à terapia combinada de estrogênio / progestogênio terapia isolada com estrogênio.
No subestudo CE / MPA, 26% das mulheres declararam ter usado estrogênio sozinho e / ou antes terapia hormonal combinada com estrogênio / progestogênio. Após um acompanhamento médio de 5,6 anos durante o estudo clínico, o risco geral relativo de fraude invasiva ao câncer de mama 1,24 (intervalo de confiança de 95%) 1,01 a 1,54) e a fraude de risco geral absoluta 41 versus 33 casos por 10.000 mulheres anos CE / MPA em comparação com o placebo. Em mulheres que relataram uso prévio da terapia hormonal o risco relativo de câncer de mama invasivo foi de 1,86 e o risco absoluto de fraude foi de 46 contra 25 casos por 10.000 anos de mulheres, para CE / MPA em comparação com placebo. Entre as mulheres que não relataram uso anterior na fraude da terapia hormonal, o risco relativo de câncer de mama invasivo foi de 1,09 e o risco absoluto foi de 40 versus 36 casos por 10.000 mulheres / ano para CE / MPA em comparação com o placebo. No mesmo sub-sudo, o câncer de mama invasivo foi maior e foi diagnosticado em um estágio mais avançado no grupo CE / MPA comparado ao grupo placebo. A doença metastática raramente não apresentava diferença aparente entre a dois grupos. Outros fatores prognósticos, como subtipo histológico, grau e status do receptor hormonal. não diferencia entre grupos.
Foi relatado que o uso de progestágenos estrogênio-mais leva a um aumento de mamografias anormais avaliação adicional necessária. Todas as mulheres devem receber exames anuais de mama de um médico realizar auto-exames mensais da mama e fazê-los. Além disso, exames de mamografia com base na idade do paciente, fatores de risco e resultados anteriores da mamografia.
Demência
No Estudo de Memória da Iniciativa de Saúde de Frauen (LAUNEN), 4.532 pós-menopausa geralmente saudável mulheres com 65 anos ou mais foram examinadas, 35% das quais com 70 a 74 anos e 18 anos Os percentuais tinham 75 anos ou mais. Após um acompanhamento médio de 4 anos, 40 mulheres são tratadas CE / MPA (1,8%, n = 2,229) e 21 mulheres no grupo placebo (0,9%, n = 2,303) Diagnósticos de provável demência. O risco relativo de CE / MPA em comparação com a fraude placebo 2,05 (95% Intervalo de confiança 1,21 a 3,48) e foi semelhante para mulheres com e sem histórico de menopausa uso de hormônios antes de LAUNEN. O risco absoluto de provável demência para CE / MPA em comparação com o placebo foi 45 versus 22 casos por 10.000 mulheres por ano e o risco absoluto de fraude CE / MPA 23 casos por 10.000 mulheres anos. Não se sabe se esses resultados se aplicam aos pós-menopausais mais jovens Mulheres (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos clínicos e PRECAUÇÕES, Geriatria Usar).
Não se sabe se esses resultados se aplicam à terapia isolada com estrogênio.
Doença da vesícula biliar
Um aumento de 2 a 4 vezes no risco de doença da vesícula biliar, que deve ser operada em mulheres na pós-menopausa foi relatado que estrógenos foram preservados.
Hipercalcemia
A administração de estrogênio pode levar a hipercalcemia grave em pacientes com câncer de mama e ossos Metastases. Se ocorrer hipercalcemia, o uso do medicamento deve ser interrompido e as medidas apropriadas devem ser tomadas para diminuir o nível sérico de cálcio.
Distúrbios visuais
Trombose vascular da retina foi relatada em pacientes recebendo estrógenos. Interrompa a medicação exame pendente em caso de perda súbita parcial ou completa da visão ou uso repentino de proftose, diplopia ou enxaquecas. Se o exame mostrar edema papilar ou lesões vasculares da retina, estrogênios devem ser descontinuados permanentemente.
PRECAUÇÕES
geral
Adição de um progestogênio quando uma mulher não tinha histerectomia
Estudos sobre a adição de uma etiqueta por 10 dias ou mais de um ciclo de administração de estrogênio ou diariamente com estrogênio em regime contínuo, foi relatada uma incidência reduzida de hiperplasia endometrial como se induzido apenas pelo tratamento com estrogênio. A hiperplasia endometrial pode ser um precursor câncer endometrial.
No entanto, existem possíveis riscos associados ao uso de gestageno com estrógenos comparado a terapias isoladas de estrogênio. Isso inclui um possível risco aumentado de câncer de mama.
Pressão sanguínea aumentada
Aumentos significativos na pressão arterial foram atribuídos a um pequeno número de relatos de casos reações idiossincráticas a estrógenos. Em um ensaio clínico grande, randomizado e controlado por placebo a O efeito generalizado dos estrógenos na pressão arterial não foi observado. A pressão arterial deve ser monitorada em use intervalos regulares com estrogênio.
Hipertrigliceridemia
Em pacientes com hipertrigliceridemia preexistente, a terapia com estrogênio pode estar associada a aumentos de triglicerídeos plasmáticos que levam à pancreatite e outras complicações.
Função hepática prejudicada e icterícia colestática no passado
Os estrogênios são pouco metabolizados em pacientes com insuficiência hepática. Para pacientes com histórico Deve-se ter cuidado com a icterícia colestática associada ao uso anterior de estrogênio ou gravidez exercido e em caso de recorrência, o medicamento deve ser interrompido.
Hipotireoidismo
A administração de estrogênio leva ao aumento dos níveis de globulina de ligação à tireóide (TBG). Pacientes com normal A função da tireóide pode compensar o aumento do TBG adicionando mais hormônio da tireóide Manutenção de T. grátis3 - e T4 - concentrações séricas na faixa normal. Pacientes dependendo da tireóide A terapia de reposição hormonal que também mantém estrógenos pode aumentar suas doses Terapia de reposição da tireóide. Esses pacientes devem ter sua função tireoidiana monitorada mantenha seus níveis gratuitos de hormônio tireoidiano em um intervalo aceitável.
Retenção de líquidos
Como os estrógenos podem causar alguma retenção de líquidos, pacientes com condições que poderiam estar Influenciado por esse fator, como disfunção cardíaca ou renal, requer observação cuidadosa se estrógenos são prescritos.
Hipocalcemia
Estrogênios devem ser usados com cautela em pessoas com hipocalcemia grave.
Câncer de ovário
O estudo CE / MPA da WHI relatou que o estrogênio-mais-gestágeno aumentou o risco ovariano Câncer. Após um acompanhamento médio de 5,6 anos, o risco relativo de câncer de ovário para CE / MPA comparado ao placebo foi de 1,58 (intervalo de confiança de 95% de 0,77 a 3,24), mas não foi estatístico considerável. O risco absoluto de CE / MPA em comparação com a fraude placebo 4.2 contra 2.7 casos por 10.000 mulheres / ano. Em alguns estudos epidemiológicos, o uso de estrogênio sozinho, especialmente por dez ou mais anos, foi associado a um risco aumentado de câncer de ovário. Não foram encontrados outros estudos epidemiológicos essas associações.
Exacerbação da endometriose
A endometriose pode ser agravada com a administração de estrógenos. Alguns casos de malignidade A transformação de implantes restendometriais foi relatada em mulheres tratadas para histerectomia com terapia isolada com estrogênio. Em pacientes que são conhecidos por dedometriose residual após histerectomia, isso é a adição de progestogênios deve ser considerada.
Adoração de outras condições
Os estrogênios podem piorar a asma, diabetes mellitus, epilepsia, enxaquecas ou porfiria lúpus eritematoso sistêmico e hemangiomas hepáticos e deve ser usado com cautela em mulheres estas condições.
Informação do paciente
Os médicos são recomendados Informação do paciente Discuta o folheto com os pacientes para quem você é prescrever ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%).
Testes de laboratório
A administração de estrogênio deve ser iniciada com a dose mais baixa aprovada para a indicação e, em seguida, guiado pela reação clínica e não pelos níveis de hormônio sérico (por exemplo,. estradiol, FSH).
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade
Administração contínua a longo prazo de estrogênio com e sem progestogênios em mulheres com e sem um útero mostrou um risco aumentado de câncer endometrial, câncer de mama e câncer de ovário (ver AVISO DE CAIXA, AVISO e PRECAUÇÕES).
Administração contínua a longo prazo de estrógenos naturais e sintéticos em certas espécies animais aumenta a frequência de carcinoma no peito, uterino, cervical, vagina, testículos e fígado.
Gravidez
ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) não deve ser usado durante a gravidez (ver PREÇO).
Mães que amamentam
Foi demonstrado que a administração de estrogênio para as nutrizes determina a quantidade e a qualidade do Leite. Quantidades detectáveis de estrógenos foram identificadas no leite das mães que recebem este medicamento. Deve-se ter cuidado quando ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) é administrado uma mulher de enfermagem.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. Doses grandes e repetidas de o estrogênio por um longo período de tempo mostrou que o fechamento epifisário acelera o quê em baixa estatura adulta, se o tratamento for iniciado antes do final da puberdade fisiológica em crianças Desenvolvimento de crianças. Monitoramento ósseo regular em pacientes que não têm crescimento ósseo completo Pneus e efeitos em centros epífitas são recomendados.
O tratamento com estrogênio em crianças pré-púberes também induz o desenvolvimento prematuro da mama e vaginal Horror e pode induzir sangramento vaginal em meninas. Nos meninos, o tratamento com estrogênio pode ser usado mude o processo pubertário normal. Todos os outros efeitos fisiológicos e colaterais são mostrados em conexão com o tratamento com estrogênio de adultos, poderia ocorrer na população pediátrica incluindo distúrbios tromboembólicos e estimulação do crescimento de certos tumores. Daí estrógenos só deve ser administrado a doentes pediátricos se indicado claramente e a dose eficaz mais baixa deve sempre ser usado.
Aplicação geriátrica
No estudo Memory da Iniciativa de Saúde de Frauen, incluindo 4.532 mulheres com 65 anos ou mais seguidos por uma média de 4 anos, 82% (n = 3.729) foram de 65 a 74, enquanto 18% (n = 803) tinha 75 anos ou mais. A maioria das mulheres (80%) não tinha terapia hormonal anterior.. Mulheres tratadas com foi relatado que o acetato de estrogênios-mais-medroxiprogesterona conjugado aumenta duas vezes o risco de desenvolver uma provável demência. A doença de Alzheimer era a classificação mais comum de provável demência tanto no grupo conjugado de acetato de estrogênio mais medroxiprogesterona quanto no Grupo placebo. Noventa por cento dos casos de provável demência ocorreram nos 54 por cento das mulheres com mais de 70 anos (ver AVISO, Demência).
Não havia pacientes geriátricos suficientes envolvidos em estudos com ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) para determinar se as pessoas com mais de 65 anos de idade indivíduos mais jovens em sua reação ao ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%).
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que os estrógenos são parcialmente metabolizados pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4 -). Portanto, indutores ou inibidores do CYP3A4 podem afetar o metabolismo do estrogênio. Indutores do CYP3A4, como St. Preparações de erva de John (Hypericum perforatum), fenobarbital, A carbamazepina e a rifampicina podem reduzir as concentrações plasmáticas de estrógenos, o que pode levar a um Diminuição dos efeitos terapêuticos e / ou alterações no perfil do fluxo sanguíneo uterino. Inibidores do CYP3A4 como é possível eritromicina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol, ritonavir e suco de toranja Aumentar as concentrações plasmáticas de estrógenos e pode levar a efeitos colaterais.
ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%) não deve ser usado durante a gravidez (ver PREÇO).
Por favor consulte AVISO DO CAMPO, AVISO e PRECAUÇÕES.
A absorção sistêmica pode ocorrer ao usar ESTRACE (creme vaginal de estradiol, USP, 0,01%). O Advertências, precauções e efeitos colaterais relacionados ao tratamento oral com estrogênio devem ser tomados considerar.
Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram relatados com terapia com estrogênio e / ou progestogênio.
Sistema urogenital
Alterações no padrão de sangramento vaginal e sangramento ou fluxo anormais de abstinência; fluxo sanguíneo ; manchas; Dismenorreia, aumento do útero leiomyomata; vaginite, incluindo candidíase vaginal; Mudança na quantidade de secreção cervical; Alterações na ectropia cervical; Reações no local da aplicação de queixas vulvovaginais, incluindo queimação e irritação; prurido genital; Câncer de ovário; Endométrio Hiperplasia; Carcinoma endometrial.
Seios
Ternura, aumento, dor, secreção de calor no peito, galactorréia; alterações fibrocísticas do peito; Peito Câncer.
Cardiovascular
Trombose venosa profunda e superficial; Embolia pulmonar; tromboflebite; Infarto do miocárdio; Acidente vascular cerebral; Aumento da pressão arterial.
Trato digestivo
Náusea, vômito; Cãibras abdominais, flatulência; icterícia colestática; aumento da incidência de vesícula biliar Doença; Pancreatite, aumento dos hemangiomas hepáticos.
Pele
Cloasma ou melasma que pode persistir quando o medicamento é descontinuado; eritema multiforme; Eritema nodoso; surto hemorrágico; Perda de pêlos na cabeça; Hirsutismo; prurido, erupção cutânea.
Olhos
Trombose vascular da retina, intolerância às lentes de contato.
sistema nervoso central
Dor de cabeça; Enxaqueca; Tontura; depressão psicológica; coreia; Nervosismo; Distúrbios do humor; Irritabilidade ; Exacerbação da epilepsia, demência.
Diversos
Aumento ou diminuição de peso; tolerância reduzida a carboidratos; Piora da porfiria; edema ; artralgia; cãibras nas pernas; Alterações na libido; Urticária, angioedema, hipersensibilidade anafilactóides / reações anapláticas; Hipocalcemia; Asma de piora; aumento de triglicerídeos.
Efeitos colaterais graves não foram relatados após o uso agudo de grandes doses de estrogênio contendo medicamentos de crianças pequenas. A sobredosagem com estrogênio pode causar náusea e vômito e sangramento por abstinência pode ocorrer em mulheres.
Absorção
Os medicamentos estrogênicos são absorvidos pela pele, mucosas e trato gastrointestinal após a liberação da formulação do medicamento.
Distribuição
A distribuição de estrogênios exógenos é semelhante à dos estrogênios endógenos. Estrogênios são difundido no corpo e geralmente é encontrado em concentrações mais altas no hormônio sexual órgãos alvo. Os estrógenos circulam no sangue, que está amplamente ligado à globulina sexualmente ligada a hormônios (SHBG)) e albumina.
Metabolismo
Estrogênios exógenos são metabolizados da mesma maneira que estrogênios endógenos. Circulando os estrógenos existem em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. Pegue essas transformações Coloque principalmente no fígado. O estradiol é convertido reversivelmente em estron e ambos podem ser convertidos em estriol, que é o principal metabolito na urina. Estrogênios também estão sujeitos à recirculação entero-hepática Conjugação de sulfato e glucuronídeo no fígado, secreção biliar de conjugados no intestino e Hidrólise no intestino, seguida de refluxo. Nas mulheres na pós-menopausa, há uma proporção significativa de os estrógenos circulantes existem como conjugados de sulfato, especialmente estronsulfato, que como reservatório circulante para a formação de estrógenos mais ativos.
Eliminação
Estradiol, estron e estriol são excretados na urina juntamente com conjugados de glucuronido e sulfato.
However, we will provide data for each active ingredient