Eriolan

Mieloma múltiplo, adenocarcinoma dos ovários, carcinoma mamário, policitemia verdadeira, melanoma maligno localizado e sarcoma dos tecidos moles dos membros, neroblastoma (em crianças).

Método de aplicação e doses. Dentro, dentro / dentro, dentro / a. Eriolan deve ser nomeado apenas como médicos com experiência no tratamento de neoplasias malignas com medicamentos citotóxicos. Ao tomar um comprimido não deve ser dividido em partes. Absorção de melfalano após ingestão da variável. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente até que sinais de mielossupressão apareçam para garantir concentrações terapêuticas do medicamento. A solução injetável de Eriolan é prescrita em modo intermitente, tanto na forma de monoterapia quanto em combinação com outros agentes citotóxicos. Em alguns regimes de tratamento, a prenisolona é adicionalmente incluída. Regimes de tratamento mais detalhados são apresentados na literatura especial.
Mieloma múltiplo: dentro - 0,15 mg / kg / dia em várias técnicas por 4 dias, o intervalo entre os cursos - 6 semanas; em / em - de 8 a 30 mg / m² com interrupções de 2 a 6 semanas (com combinação com citostáticos) ou 0,4 mg / kg (16 mg / m²) uma vez a cada 4 semanas com monoterapia (a reintrodução é realizada sujeita à recuperação de indicadores de sangue periféricos durante esse período). Terapia com altas doses - uma introdução única / na introdução de 100 a 200 mg / m² (2,5-5,0 mg / kg). Após a utilização do medicamento em doses superiores a 140 mg / m², precisa de um transplante autólogo de medula óssea. Em caso de insuficiência renal, a dose do medicamento deve ser reduzida em 50%.
Adenocarcinoma dos ovários: dentro - 0,2 mg / kg / dia por 5 dias, o curso é repetido a cada 4-8 semanas ou à medida que a função da medula óssea é restaurada. AT, com monoterapia - 1 mg / kg (aproximadamente 40 mg / m²) em intervalos de 4 semanas. Quando combinado com citostáticos - 0,3-0,4 mg / kg (12-16 mg / m²) em intervalos de 4-6 semanas.
Polícia verdadeira : dentro - 6–10 mg / dia por 5–7 dias (indução da remissão) e depois - 2–4 mg / dia. Terapia de suporte - 2–6 mg 1 vez por semana.
Neuroblastoma progressivo em crianças: em / em - 100-240 mg / m² (às vezes uma dose é administrada em 3 doses dentro de 3 dias), tanto no modo de monoterapia quanto em combinação com radioterapia e / ou com outros citostáticos, protegidos por medula óssea autóloga.
Melanoma maligno: em / a, a perfusão regional hipertérmica da solução Eriolan é usada como terapia adjuvante do melanoma maligno em um estágio inicial da doença, bem como tratamento paliativo nos estágios finais com uma forma localizada. Informações detalhadas sobre a técnica de perfusão e doses recomendadas são fornecidas na literatura especial.
Sarcoma de tecido mole: em / a, a perfusão regional hipertérmica da solução Eriolan é usada de forma localizada, geralmente em combinação com o tratamento cirúrgico, em todas as etapas da doença. Também é possível atribuir em combinação com actinomicina D. Informações detalhadas sobre a técnica de perfusão e doses recomendadas são fornecidas na literatura especial.
Aplicação em crianças: A solução de Eriolana em altas doses sob a proteção da medula óssea autóloga é usada em crianças com neuroblastoma. O medicamento em doses padrão é mostrado apenas em casos raros, portanto, dados sobre doses recomendadas não podem ser fornecidos.
Aplicação em idosos: antes de usar o medicamento em altas doses, você deve ter certeza da adequação das condições e funções gerais dos órgãos internos.
Pedido de insuficiência renal: se a solução injetável de Eriolana for usada em doses padrão (8-40 mg / m²), em pacientes com insuficiência renal moderada e grave, recomenda-se reduzir a dose inicial em 50% e selecioná-la dependendo do grau de depressão da função da medula óssea. Com terapia com altas doses (100–240 mg / m²) a necessidade de reduzir a dose depende do grau de distúrbios da função renal, dos objetivos medicinais e da realização da infusão autóloga de células-tronco da medula óssea. Como regra, com insuficiência renal moderada e pronunciada (Cl creatinina - 30–50 ml / min), a dose do medicamento é reduzida em 50%. Também é necessário introduzir uma quantidade suficiente de líquido e conduzir diurese forçada. Pacientes com maior grau de insuficiência renal (creatinina Cl <30 ml / min) não são recomendados para atribuir altas doses de Eriolana.
Regras para preparar uma solução Eriolana para injeção
A solução é preparada à temperatura ambiente imediatamente antes do uso (tem estabilidade limitada) misturando o pó liofilizado com solvente, que é anexado ao frasco com Eriolan. No frasco com pó liofilizado, 10 ml de solvente (média) devem ser adicionados e agitados vigorosamente para concluir a dissolução. A solução resultante contém 5 mg de melfalano anidro em 1 ml e um pH de cerca de 6,5. A solução preparada não pode ser armazenada na geladeira, t.to. isso causa um sedimento.
Regras para injetar solução Eriolana
A solução é usada apenas para administração / administração, a menos que seja mostrada perfusão arterial regional. Quando usado, recomenda-se injetar Eriolana lentamente no fundo da infusão rápida de outra solução.. Recomenda-se que a solução Eriolana reproduza apenas uma solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%, não pode ser misturada com soluções contendo dextrose. A estabilidade da solução injetável de Eriolana é reduzida com sua exploração adicional na solução para infusão, bem como com um aumento na temperatura ambiente. À temperatura ambiente (aproximadamente 25 ° C), o tempo total desde o momento da preparação da solução injetável Eriolana até o final de sua infusão não deve exceder 1,5 horas. Se nublar ou cristalizar aparecer em uma solução Eriolana preparada ou diluída, ela deve ser destruída. Quando administrada, a extravatização deve ser evitada. Em caso de difícil acesso às veias periféricas, o medicamento é administrado às veias centrais. Recomenda-se a introdução de altas doses de Eriolan nas veias centrais. Ao usar o medicamento para perfusão arterial regional, recomenda-se familiarizar-se com os detalhes da técnica na literatura especial.

Gravidez.

Mielodepressão (leucopenia, trombocitopenia, anemia), dispepsia (náusea, vômito, diarréia), estomatite, erupção cutânea alérgica, prurido, hiperuricemia; raramente: pneumofibrose, anemia hemolítica, em mulheres (durante a menopausa) -.

Ковалентно связывает (алкилирует) углеродные промежуточные соединения, образованные из двух бис−2-хлорэтильных групп, с 7-азотом гуанина в ДНК. За счет образования перекрестных сшивок в молекуле ДНК вызывает нарушение деления клеток, приводящее к их гибели.

При применении препарата внутрь время первоначального появления мелфалана в плазме варьируется от 0 до 336 мин. C_max составляет от 70 до 630 нг/мл. Конечный T_1/2 из плазмы — 90±57 мин. В течение 24 ч в моче обнаруживается 11% дозы.

При однократном, в виде болюса, введении Eriolanа в дозах 0,5–0,6 мг/кг, объединенные начальный и конечный T_1/2 составляли, соответственно, 7,7±3,3 мин и 108±20,8 мин. После инъекции в плазме обнаруживались моногидроксимелфалан и дигидроксимелфалан; их концентрации достигали максимума примерно через 60 и 105 мин, соответственно.

• Agentes alquilantes

Aumenta a probabilidade de distúrbios da função renal em pacientes com transplante de medula óssea recebendo ciclosporina para evitar a reação de "transplante contra o hospedeiro". O uso simultâneo com ácido lidicóxico e ciclosporina deve ser evitado. Em crianças, incompatível (em / c) com ácido lúdico - o resultado fatal é possível como resultado de enterocolito hemorrágico.