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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Alkeran Valeant
Melphalan
Mieloma múltiplo, adenocarcinoma ovariano, carcinoma mamário, policitemia verdadeira, melanoma maligno localizado e sarcoma dos tecidos moles dos membros, neuroblastoma (em crianças).
Administração e dosagem. Para dentro, em/Em, Em/a. Alkeran Valeant deve ser prescrito apenas por médicos com experiência no tratamento de neoplasias malignas com drogas citotóxicas. Ao tomar o comprimido não deve ser dividido em partes. A absorção de melfalano após a ingestão é variável. Se necessário, a dose pode ser gradualmente aumentada até o aparecimento de sinais de mielossupressão, a fim de fornecer concentrações terapêuticas da droga. A solução de Alkeran Valeant para injeção é prescrita no regime intermitativo, tanto na forma de monoterapia quanto em combinação com outros agentes citotóxicos. Em alguns regimes de tratamento, a prednisolona é adicionalmente incluída. Regimes de tratamento mais detalhados são fornecidos na literatura especial
Mieloma múltiplo: para dentro — 0,15 mg / kg / dia em várias recepções durante 4 dias, o intervalo entre os cursos é de 6 semanas, v / v - 8 a 30 mg / m2 com interrupções de 2-6 semanas (quando combinado com citostáticos) ou 0,4 mg / kg(16 mg / m2) 1 vez em 4 semanas com monoterapia (a administração repetida é realizada se os parâmetros do sangue periférico forem restaurados durante este período). Terapia em altas doses — administração intravenosa única de 100 a 200 mg / m2 (2,5–5,0 mg/kg). Após o uso do medicamento em doses superiores a 140 mg / m2.um transplante autólogo de medula óssea é necessário. Em caso de insuficiência renal, a dose do medicamento deve ser reduzida em 50%.
Adenocarcinoma ovariano: para dentro — 0,2 mg / kg / dia por 5 dias, o curso é repetido a cada 4-8 semanas ou à medida que a função da medula óssea é restaurada. V / v. em monoterapia - 1 mg / kg (aproximadamente 40 mg / m2) em intervalos de 4 semanas. Quando combinado com citostáticos-0,3-0,4 mg / kg (12-16 mg / m2) em intervalos de 4-6 semanas.
Policitemia verdadeira: para dentro - 6-10 mg/dia por 5-7 dias (indução de remissão), então — 2-4 mg / dia. Terapia de manutenção — 2-6 mg 1 vez por semana.
Neuroblastoma avançado em crianças: v / v - 100-240 mg / m2 (às vezes, a dose é administrada em 3 doses por 3 dias), tanto em monoterapia como em combinação com radioterapia e/ou com outros citostáticos, sob a proteção da medula óssea autóloga.
Melanoma maligno: V/a. a perfusão regional hipertérmica da solução de Alkeran Valeant é aplicada como terapia adjuvante para melanoma maligno no estágio inicial da doença e também como tratamento paliativo em estágios avançados na forma localizada. Informações detalhadas sobre a técnica de perfusão e as doses recomendadas são fornecidas na literatura especial.
Sarcoma dos tecidos moles: V/a. a perfusão regional hipertérmica da solução de Alkeran Valeant é aplicada na forma localizada, geralmente em combinação com o tratamento cirúrgico, em todos os estágios da doença. Também é possível prescrever em combinação com a actinomicina D. informações detalhadas sobre a técnica de perfusão e as doses recomendadas são fornecidas na literatura especial.
Aplicação em crianças: a solução de Alkeran Valeant em altas doses sob a proteção da medula óssea autóloga é usada em crianças com neuroblastoma. O medicamento em doses padrão é indicado apenas em casos raros, portanto, os dados sobre as doses recomendadas não podem ser dados.
Uso em idosos: antes de usar o medicamento em altas doses, verifique se a condição geral e as funções dos órgãos internos são adequadas.
Aplicação em insuficiência renal: se a solução de Alkeran Valeant para injeção for usada em doses padrão (8-40 mg / m2), em pacientes com insuficiência renal moderada e grave, recomenda-se reduzir a dose inicial em 50% e, posteriormente, selecioná-la dependendo do grau de inibição da função da medula óssea. Com terapia em altas doses (100-240 mg / m2) a necessidade de reduzir a dose depende do grau de disfunção renal, fins terapêuticos e se a infusão de células-tronco autólogas da medula óssea é realizada. Como regra geral, com insuficiência renal moderada e grave (Cl creatinina — 30-50 ml/min), a dose da droga é reduzida em 50%. Também é necessário injetar uma quantidade suficiente de líquido e realizar diurese forçada. Pacientes com insuficiência renal mais grave (Cl creatinina < 30 ml/min) não são recomendados para prescrever altas doses de Alkeran Valeant.
Regras para a preparação da solução Alkeran Valeant para injeção
A solução é preparada à temperatura ambiente imediatamente antes da aplicação (tem estabilidade limitada) misturando o pó liofilizado com o solvente que é anexado ao frasco com Alkeran Valeant. Em um frasco com pó liofilizado, adicione 10 ml de solvente (uma vez) e agite vigorosamente até dissolver completamente. A solução resultante contém 5 mg de melfalano anidro em 1 ml e tem um pH de cerca de 6,5. A solução preparada não pode ser armazenada na geladeira, porque isso causa a formação de sedimentos.
Regras de administração da solução Alkeran Valeant para injeção
A solução é usada apenas para administração intravenosa, exceto nos casos em que a perfusão arterial regional é indicada. Quando / na aplicação de uma solução de Alkeran Valeant, recomenda-se a administração lenta no contexto de uma infusão rápida de outra solução. A solução de Alkeran Valeant é recomendada para diluir apenas 0,9% de solução de cloreto de sódio para injeção, não deve ser misturada com soluções contendo dextrose. A estabilidade da solução de Alkeran Valeant para injeção diminui com sua diluição adicional na solução de infusão, bem como com o aumento da temperatura ambiente. À temperatura ambiente (aproximadamente 25 °C), o tempo total desde o momento da preparação da solução de Alkeran Valeant para injeção até a conclusão de sua infusão não deve exceder 1,5 h. Se houver turvação ou cristalização na solução preparada ou diluída de Alkeran Valeant, ela deve ser destruída. Quando administrado, o extravasamento deve ser evitado. No caso de difícil acesso às veias periféricas, o medicamento é injetado nas veias centrais. Recomenda-se que altas doses de Alkeran Valeant sejam administradas nas veias centrais. Ao usar o medicamento para perfusão arterial regional, recomenda-se familiarizar-se com os detalhes da técnica na literatura especial
Gravidez.
Mielodepressão (leucopenia, trombocitopenia, anemia), dispepsia (náusea, vômito, diarréia), estomatite, erupção alérgica, prurido, calvície, hiperuricemia, raramente: pneumofibrose, anemia hemolítica, em mulheres (na menopausa) — supressão da função ovariana.
Liga covalentemente (alquila) intermediários de carbono formados a partir de dois grupos bis−2-cloroetil ao 7-nitrogênio da guanina no DNA. Devido à formação de ligações cruzadas na molécula de DNA, causa uma violação da divisão celular, levando à sua morte.
Ao usar o medicamento no interior, o tempo de aparecimento inicial de melfalano no plasma varia de 0 a 336 min. Cmax é entre 70 e 630 ng / ml.1/2 do plasma-90±57 min. durante 24 horas, 11% da dose é detectada na urina.
Com uma dose única, sob a forma de um bolus, a administração de Alkeran Valeant em doses de 0,5-0,6 mg / kg, combinado inicial e final T1/2 foram, respectivamente, 7,7±3,3 min e 108±20,8 min.após a injeção, monohidroximelfalano e dihidroximelfalano foram detectados no plasma, suas concentrações atingiram o máximo após cerca de 60 e 105 min, respectivamente.
- Alquilantes
Aumenta a probabilidade de comprometimento da função renal em pacientes transplantados de medula óssea que recebem ciclosporina para prevenir a resposta do enxerto contra o hospedeiro. É necessário evitar o uso simultâneo com ácido nalidíxico e ciclosporina. Em crianças, é incompatível (IV) com ácido nalidíxico — um resultado letal é possível como resultado da enterocolite hemorrágica.