Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
Elestrina (gel de estradiol) 0,06% está em dose bomba de dose que fornece 0,52 mg de estradiol em 0,87 g de gel por bomba Operação
Elestrin® (gel de estradiol) 0,06% é um incolor gel hidroalcoólico não corante que é fornecido em uma bomba dose não contendo aerossol Recipiente de polipropileno. O remédio está em um revestimento / saco dobrável composto por uma camada interna e externa Polietileno de densidade com uma tampa de polipropileno selável novamente. Todo recipiente de bomba contém 35 g de gel e é capaz de fornecer 26 g de gel como 30 latas dosadas. Cada dose fornece 0,87 g de gel contendo 0,52 mg de estradiol.
NDR 18860-480-01 € ¦.. Recipiente de bomba de 35 g. Esta bomba
o recipiente é embalado individualmente ou como dois recipientes de bomba juntos
Caixas (18860-480-30 e 18860-480-60).
NDC 18860-480-30.....Cardboard com um ELESTRIN 35 g
recipiente da bomba.
NDR 18860-480-60.....Cardboard com dois ELESTRIN 35 g
recipiente da bomba.
Armazenamento e manuseio
Armazene de 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F); Excursões permitidas 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F)..
Expulso por: Meda Pharma Commercial Corp., 1818 Market Street, Suite 2350, Filadélfia, PA 19103. Feito por: DPT Laboratories, Ltd. 318 McCullough, San Antonio, TX 78215. Revisado: fevereiro de 2014
Tratamento de moderado a grave Sintomas vasomotor Devido à menopausa
Geralmente, se estrogênio para um mulher na pós-menopausa com útero, um progestogênio também deve ser considerado reduzido o risco de câncer endometrial.
Uma mulher sem útero não precisa ir. Em alguns Casos, no entanto, mulheres histerectomizadas com histórico de endometriose podem precisar um progestogênio.
Use estrogênio sozinho ou em combinação com um Gestagen deve estar com a dose eficaz mais baixa e a mais curta Duração alinhada às metas e riscos de tratamento para cada mulher. As mulheres na pós-menopausa devem ser reavaliadas regularmente como clinicamente apropriadas para determinar se o tratamento ainda é necessário.
O gel é aplicado na pele em uma camada fina. O A área de aplicação recomendada é o braço até o ombro (aprox. cm²).
Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves devido a Menopausa
ELESTRIN é colocado no braço uma vez ao dia Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves devido à menopausa com um Bomba doseadora que libera 0,87 gramas de gel de estradiol (0,52 mg de estradiol)) por atuação (1 bomba).
Os pacientes devem começar com a menor dose eficaz ELESTRIN, que é uma bomba por dia (0,87 g por dia, que contém 0,52 mg por estradiol).
O ajuste subsequente da dose pode ser baseado no reação individual do paciente. Esta dose deve ser tomada regularmente pelo Prestador de serviços de saúde.
ELESTRIN não deve estar entre mulheres com um dos seguintes condições:
- sangramento genital anormal não diagnosticado
- Conhecido, suspeito ou histórico de câncer de mama
- Neoplasia dependente de estrogênio conhecida ou suspeita
- TVP ativa, PE ou curso dessas condições.
- Doença tromboembólica arterial ativa (por exemplo, Stroke e MI) ou um histórico dessas condições
- Reação anafilática conhecida ou angioedema em ELESTRIN
- Disfunção ou doença hepática conhecida
- Conhecida, proteína C, proteína S ou deficiência de antitrombina, ou outros distúrbios trombofílicos conhecidos
- Gravidez conhecida ou suspeita.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Doenças cardiovasculares
Foi relatado um risco aumentado de acidente vascular cerebral e TVP com terapia isolada com estrogênio.
Um risco aumentado de PE, DVT, acidente vascular cerebral e MI foi relatado com terapia com estrogênio e gestagênio. Um deles deve ocorrer ou ser O estrogênio suspeito com ou sem terapia com progestogênio deve ser descontinuado imediatamente.
Fatores de risco para doenças vasculares arteriais (por exemplo, Hipertensão, diabetes mellitus, uso de tabaco, hipercolesterolemia e Obesidade) e / ou venentromboembolismo (TEV) (por exemplo,. história pessoal ou A história familiar de TEV, obesidade e lúpus eritematoso sistêmico) deve ser gerenciado de acordo.
Acidente vascular cerebral
Somente no sub-estudo WHI, um estatisticamente significativo um risco aumentado de acidente vascular cerebral foi relatado em mulheres de 50 a 79 anos. CE diária (0,625 mg) - em comparação com mulheres na mesma faixa etária. placebo (45 versus 33 por 10.000 mulheres anos). O aumento do risco foi demonstrado no ano 1 e permaneceu. Deve ser um O AVC ocorre ou é suspeito, a terapia isolada com estrogênio deve ser interrompida imediatamente.
Propor análises de subgrupos de mulheres de 50 a 59 anos nenhum risco aumentado de acidente vascular cerebral para mulheres que recebem CE (0,625 mg) isoladamente comparado àqueles que recebem placebo (18 versus 21 por 10.000 mulheres anos).1
No substudy de estrogênio e gestagênio WHI, a estatisticamente significativamente aumentado o risco de acidente vascular cerebral foi de 50 bis em mulheres CE (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg) recebeu 79 anos por dia em comparação com Mulheres na mesma faixa etária que recebem placebo (33 versus 25 por 10.000) Anos das mulheres). O aumento do risco foi demonstrado após o primeiro ano e ficou.1 Deve ser um derrame se a terapia com estrogênio e gestágeno ocorrer ou for suspeita, a terapia com estrogênio e gestágeno deve ser interrompida imediatamente.
Doença arterial coronariana
No sub-estudo isolado de estrogênio WHI, nenhum efeito geral é ativado Eventos de doença arterial coronariana (DCC) (definidos como IM não fatal, IM silencioso e DCC Morte) foi relatado em mulheres que estavam sozinhas de estrogênio em comparação com o placebo2recebido .
Propor análises de subgrupos de mulheres de 50 a 59 anos uma redução estatisticamente insignificante nos eventos de DCC (CE [0,625 mg] - isoladamente comparado ao placebo) em mulheres com menos de 10 anos desde a menopausa (8 versus 16 por 10.000 mulheres anos).1
Havia um no estrogênio WHI mais o substudo gestagênico estatisticamente, não aumentou significativamente o risco de eventos de DCC em mulheres Receber CE diário (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg) em comparação com mulheres que placebo (41 versus 34 por 10.000 mulheres anos)1 Um aumento em. o risco relativo foi demonstrado no primeiro ano e uma tendência a diminuir risco relativo foi relatado nos anos 2 a 5.
Em mulheres na pós-menopausa com doença cardíaca documentada (n = 2.763, idade média de 66,7 anos), em um estudo clínico controlado de secundário Prevenção de doenças cardiovasculares (coração e estrogênio / progestogênio) Estude o tratamento com [HERS] com CE diária (0,625 mg) mais MPA - (2,5 mg) mostrado não use cardiovascular. Durante um acompanhamento médio de 4,1 anos, tratamento com CE mais MPA tem a taxa total de eventos de CHD em mulheres na pós-menopausa com doença arterial coronariana estabelecida. Havia mais CHD Eventos no grupo tratado com CE mais MPA, como no grupo placebo no ano 1 mas não nos anos seguintes. Dois mil trezentos e vinte (2.321) As mulheres do estudo HERS original concordaram em ser abertas extensão de rótulo do RSI, HERS II. O acompanhamento médio no HERS II foi um deles 2,7 anos adicionais, para um total de 6,8 anos. Adivinhe os eventos KHK estavam em mulheres no grupo CE mais MPA e no grupo placebo VOCÊ, HERS II, e no geral.
Tromboembolismo venoso
No sub-estudo isolado de estrogênio WHI, o risco de TEV (TVP) e PE) foi aumentada isoladamente em mulheres que receberam CE (0,625 mg) diariamente placebo (30 versus 22 por 10.000 mulheres anos), embora apenas o risco aumentado significância estatística alcançada pelo DVT (23 versus 15 por 10.000 mulheres anos). O aumento do risco de TEV já ocorreu nos primeiros 2 anos3 Se ocorrer ou se suspeitar de um TEV, a terapia isolada com estrogênio deve ser interrompida imediatamente.
No substudy de estrogênio e gestagênio WHI, a taxa estatisticamente significante duas vezes maior de TEV foi relatada em mulheres Receber CE diário (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg) em comparação com mulheres que placebo (35 vs. 17 por 10.000 mulheres anos). Aumentos estatisticamente significativos em risco para TVP (26 versus 13 por 10.000 mulheres anos) e EP (18 versus 8 por 10.000 mulheres anos) também foram comprovadas. O aumento no risco de TEV foi demonstrado no primeiro ano e persistiu4 Se um TEV ocorrer ou for suspeito, estrogênio mais progestogênio. a terapia deve ser interrompida imediatamente.
Se possível, os estrógenos devem ser vendidos pelo menos 4 até 6 semanas antes da operação do tipo com um risco aumentado de Tromboembolismo ou em tempos de imobilização prolongada.
Neoplasias malignas
Carcinoma endometrial
Foi relatado um risco aumentado de câncer endometrial com o uso de terapia com estrogênio sem oposição em uma mulher com útero. O o risco relatado de carcinoma endometrial em usuários não contestados de estrogênio é de aproximadamente 2 bis 12 vezes maior que para não usuários e aparece dependendo da duração do Tratamento e dose de estrogênio. A maioria dos estudos não mostra risco significativamente aumentado associado ao uso de estrógenos por menos de 1 ano. O maior risco aparece combinado com uso mais longo, com um risco aumentado de 15 a 24 vezes por 5 a 10 anos ou mais. Foi demonstrado que esse risco dura pelo menos 8 a 15 anos Anos após a interrupção da terapia com estrogênio.
Vigilância clínica de todas as mulheres com estrogênio sozinho ou a terapia com estrogênio e gestágeno é importante. Medidas de diagnóstico apropriadas incluindo amostras endometriais direcionadas ou aleatórias, se indicado, deve ser como descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com mulheres não diagnosticadas sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente.
Não há evidências de que o uso de estrógenos naturais leva a um perfil de risco endometrial que não seja estrógenos sintéticos de dose equivalente de estrogênio. A adição de uma gestagem à terapia com estrogênio foi demonstrada reduzir o risco de hiperplasia endometrial, que pode ser um precursor câncer endometrial.
Em um ensaio clínico de 12 semanas, um caso complexo Hiperplasia com atipia foi relatada na dose de ELESTRIN 1,7 g por dia.
Câncer de mama
O ensaio clínico randomizado mais importante. Informações sobre o câncer de mama no estrogênio - os usuários únicos são o sub-estudo da WHI CE diário (0,625 mg) - sozinho. No sub-estudo isolado de estrogênio WHI, de acordo com uma média de 7,1 anos de acompanhamento, somente a CE diária não estava associada a um risco aumentado câncer de mama invasivo [risco relativo (RR) 0,80]5.
O ensaio clínico randomizado mais importante. Informações sobre o câncer de mama em usuários de estrogênio e progestogênio são o WHI sub-estudo do CE diário (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg). Após um acompanhamento intermediário de 5,6 anos, o substudo estrogênio mais progestogênio relata um risco aumentado câncer de mama invasivo em mulheres que ganham CE mais MPA diariamente.
Nesse sub-sudo, uso anterior de estrogênio isolado ou estrogênio mais a terapia com Gestagen foi relatada por 26% das mulheres. Parente O risco de câncer de mama invasivo foi de 1,24 e o risco absoluto foi de 41 contra 33 Casos por 10.000 mulheres anos para CE mais MPA em comparação com placebo. Debaixo As mulheres que relataram antes de usar terapia hormonal tinham o risco relativo de uma invasiva O câncer de mama foi de 1,86 e a fraude de risco absoluto foi de 46 contra 25 casos por 10.000 Anos das mulheres, para CE mais MPA em comparação com placebo. Entre as mulheres que relataram não antes da terapia hormonal, havia um risco relativo de câncer de mama invasivo 1.09 e a fraude de risco absoluto 40 versus 36 casos por 10.000 mulheres anos, para CE mais MPA em comparação com placebo. No mesmo peito substituy, invasivo O câncer era maior, era mais potente e foi diagnosticado em um estágio mais avançado no grupo CE (0,625 mg) mais MPA - (2,5 mg) - em comparação com o grupo placebo. A doença metastática raramente não apresentava diferença aparente entre os dois grupos. Outros fatores prognósticos, como subtipo histológico, O grau e o status do receptor hormonal não diferiram entre os grupos.6 .
De acordo com o ensaio clínico WHI, observando Estudos também relataram um risco aumentado de câncer de mama para estrogênio mais Terapia com gestagen e menor risco aumentado de terapia isolada com estrogênio após vários anos de uso. O aumento do risco com a vida útil e parecia retornar à linha de base em cerca de 5 anos após a interrupção do tratamento (somente os estudos de observação têm dados de risco significativos após o desmame). Dados de observação Estudos também sugerem que o risco de câncer de mama foi e aumentou obviamente mais cedo, com terapia com estrogênio e progestogênio em comparação com terapia isolada com estrogênio. No entanto, esses estudos geralmente não foram encontrados variação significativa no risco de câncer de mama em várias espécies de estrogênio além de combinações de rack, latas ou vias de administração.
O uso de estrogênio sozinho e estrogênio mais progestogênio foi relatado que isso levou a um aumento de mamografias anormais que requerem mais investigações Avaliação.
Todas as mulheres devem fazer exames anuais de mama por um Prestadores de serviços de saúde e realizam auto-exames mensais. Além disso, Os exames de mamografia devem ser planejados com base na idade, risco do paciente Fatores e antes dos resultados da mamografia.
Câncer de ovário
O estrogênio WHI mais os relatórios de sub-estudo gestagênico estatisticamente, não aumentou significativamente o risco de câncer de ovário. Depois de um acompanhamento médio de 5,6 anos, o risco relativo de câncer de ovário para CE mais MPA versus placebo foi de 1,58 [95%], 0,77-3,24]. O risco absoluto para CE mais MPA versus placebo, 4 versus 3 casos foram por 10.000 mulheres anos.7 Em alguns estudos epidemiológicos, o uso de estrogênio mais gestagens e produtos somente de estrogênio, especialmente por 5 anos ou mais, foram associados com um risco aumentado de câncer de ovário. A duração da exposição associado ao aumento do risco não é consistente em todas as epidemiológicas Estudos e alguns relatam nenhuma associação.
Demência provável
No estudo paralelo isolado de estrogênio LAUNEN da WHI, a A população de 2.947 mulheres histerectomizadas com idades entre 65 e 79 anos foi randomizada CE diária (0,625 mg) - sozinho ou placebo.
Após um acompanhamento médio de 5,2 anos, 28 mulheres no grupo isolado de estrogênio e 19 mulheres no grupo placebo foram diagnosticadas provável demência. O risco relativo de provável demência apenas para CE versus placebo foi de 1,49 (IC 95%, 0,83-2,66). O risco absoluto do provável Demência apenas na CE em comparação com a fraude placebo 37 versus 25 casos por 10.000 Anos das mulheres8.
No estudo adicional de estrogênio e progestogênio WHIMS, a população de 4.532 mulheres na pós-menopausa com idades entre 65 e 79 anos foi randomizada CE diária (0,625 mg) mais MPA (2,5 mg) ou placebo.
Após um acompanhamento médio de 4 anos, 40 mulheres na CE mais o grupo MPA e 21 mulheres no grupo placebo provavelmente foram diagnosticadas Demência. O risco relativo de provável demência no CE mais MPA em comparação com o placebo foi de 2,05 (IC 95% 1,21-3,48). O risco absoluto de provável demência para CE mais MPA versus fraude placebo 45 versus 22 casos por 10.000 mulheres anos8 .
Quando dados das duas populações no LAUNEN estudos de estrogênio e estrogênio e progestogênio foram resumidos como na noite a sexta-feira, o corpo de bombeiros partiu para um incêndio em um prédio de apartamentos na Hauptstrasse. A demência tornou-se 1,76 (IC 95%, 1,19-2,60). Como ambos eram estudos paralelos realizado em mulheres de 65 a 79 anos, não se sabe se esses resultados aplicar a mulheres mais jovens na pós-menopausa8.
Doença da vesícula biliar
Um aumento de 2 a 4 vezes no risco de doenças da vesícula biliar foi necessária cirurgia em mulheres na pós-menopausa que receberam estrógenos relatório.
Hipercalcemia
A administração de estrogênio pode levar a hipercalcemia grave em mulheres com câncer de mama e metástases ósseas. Se ocorrer hipercalcemia, use o medicamento deve ser interrompido e as medidas apropriadas devem ser tomadas para : Nível de cálcio no soro.
Distúrbios visuais
Trombose vascular da retina foi relatada em mulheres estrógenos preservados. Pare o medicamento até o exame, se for perda súbita da visão parcial ou completa ou início repentino da proptose Diplopia ou enxaquecas. Se o exame mostrar edema de papila ou vascular da retina portanto, os estrógenos devem ser descontinuados permanentemente.
Adicionando um progestogênio quando uma mulher não está Histerectomia
Estudos sobre como adicionar uma tag para 10 ou mais Dias de um ciclo de administração de estrogênio ou diariamente com estrogênio em um terapia contínua, foi relatada uma incidência reduzida de endométrio Hiperplasia como se o tratamento com estrogênio por si só induzisse. Endométrio A hiperplasia pode ser um precursor do câncer endometrial.
No entanto, existem possíveis riscos que podem ser associados a ele com o uso de gestagens com estrógenos em comparação com esquemas de estrogênio e de um único. Isso inclui um risco aumentado de câncer de mama.
Pressão sanguínea aumentada
Em um pequeno número de relatos de casos, aumentos significativos na pressão arterial, foram atribuídas reações idiossincráticas aos estrógenos. Um efeito generalizado em um ensaio clínico grande, randomizado e controlado por placebo da pressão estrogênica à pressão arterial não foi vista.
Hipertrigliceridemia
Em mulheres com hipertrigliceridemia preexistente, estrogênio A terapia pode estar associada a aumentos nos triglicerídeos plasmáticos, levando a Pancreatite. Considere parar o tratamento se tiver pancreatite.
Compromisso hepático e / ou história colestática Icterícia
Estrogênios podem ser pouco metabolizados em mulheres insuficiência hepática. Para mulheres com histórico de icterícia colestática deve-se ter cautela quando associado ao uso anterior de estrogênio ou gravidez portanto, e em caso de recorrência, a medicação deve ser descontinuada.
Hipotireoidismo
A administração de estrogênio leva ao aumento Globulina de ligação à tireóide (TBG) - espelho. Mulheres com função tireoidiana normal podem compensar o aumento do TBG produzindo mais hormônio da tireóide Manutenção de concentrações séricas gratuitas de T4 e T3 na faixa normal. Mulher dependendo da terapia de reposição do hormônio da tireóide, que também recebe estrógenos podem exigir doses aumentadas de sua terapia de reposição da tireóide. Essas mulheres devem ter sua função tireoidiana monitorada para mantê-la livre níveis de hormônio tireoidiano em uma faixa aceitável.
Retenção de líquidos
Estrogênios podem causar alguma retenção de líquidos. Mulher com condições que podem ser influenciadas por esse fator, como um coração ou O comprometimento renal requer observação cuidadosa quando o estrogênico está sozinho prescrito.
Hipocalcemia
A terapia com estrogênio deve ser usada com cautela em mulheres com hipoparatireoidismo, pode ocorrer hipocalcemia induzida por estrogênio.
Exacerbação da endometriose
Alguns casos de transformação maligna de resíduos implantes endometriais foram relatados em mulheres tratadas com histerectomia terapia isolada com estrogênio. Para mulheres conhecidas por terem reestendometriose após a histerectomia, a adição de progestogênios deve ser considerada.
Angioedema hereditário
Estrogênios exógenos podem piorar os sintomas do angioedema em mulheres com angioedema herdado
Adoração de outras condições
A terapia com estrogênio pode causar asma, diabetes a piorar mellitus, epilepsia, enxaquecas, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico e hemangiomas hepáticos e deve ser usado com cautela em mulheres com eles Termos e Condições.
Fotossensibilidade ou alergia à foto
Maior sensibilidade à luz solar direta As áreas de aplicação do ELESTRIN não foram avaliadas.
Aplicação de proteção solar
A absorção de estradiol aumentou quando o filtro solar era Usado 10 minutos antes de usar ELESTRIN. Protetor solar não deve ser usado no mesmo local até pelo menos 25 minutos após o uso de ELESTRIN .
Uso simultâneo de filtro solar e ELESTRIN no o mesmo local de aplicação por 7 dias ou mais pode aumentar a absorção de estradiol. Evite aplicar filtros solares na área do aplicativo ELESTRIN por um longo período de tempo Período de 7 ou mais dias.
Diversos
Géis à base de álcool podem ser inflamáveis. Evite fogo Chama ou fumaça até o gel secar.
Testes de laboratório
Hormônio folículo estimulante sérico (FSH) e estradiol Os níveis não foram úteis no tratamento de moderado a grave sintomas vasomotor.
Interações entre medicamentos e testes de laboratório
Tempo acelerado de protrombina, tromboplastina parcial Tempo e tempo de agregação plaquetária; aumento da contagem de plaquetas; aumentado Fatores II, VII antígeno, VIII antígeno, VIII atividade de coagulação, IX, X, XII, Complexo VII-X, complexo II-VII-X e beta-tromboglobulina; níveis reduzidos de Xa anti-fator e antitrombina III, diminuição da atividade da antitrombina III; aumento da atividade de fibrinogênio e fibrinogênio; aumento do plasminogênio antígeno e atividade.
Níveis aumentados de globulina de ligação à tireóide (TBG). aumento dos níveis circulantes totais de hormônio tireoidiano, medidos por JOD ligado a proteínas (PBI), nível T4 (por coluna ou radioimunoensaio) ou T3 Planícies através do radioimunoensaio. A absorção de resina T3 é reduzida, reflete isso TBG aumentado. As concentrações gratuitas de T4 e T3 são inalteradas. Mulheres a terapia de reposição da tireóide pode exigir doses mais altas de hormônio da tireóide.
Outras proteínas de ligação podem ser aumentadas no soro Exemplo de globulina de ligação a corticosteróides (CBG), globulina de ligação a hormônios sexualmente (SHBG), levando a um aumento total de corticosteróides circulantes e sexo Esteróides, respectivamente. Concentrações hormonais livres, como testosterona e estradiol, pode ser reduzido. Outras proteínas plasmáticas podem ser aumentadas (substrato angiotensinogênio / renina, alfa-1-antitripsina, ceruloplasmina).
Lipoproteína de alta densidade plasmática aumentada (HDL) e HDL2 As concentrações de subfração do colesterol reduziram a lipoproteína de baixa densidade (LDL) concentração de colesterol, aumento dos níveis de triglicerídeos.
Tolerância de glicose prejudicada.
REFERÊNCIAS
1.. Terapia hormonal pós-menopausa e Risco de doenças cardiovasculares por idade e anos Desde a menopausa. JAMA . 2007; 297: 1465-1477.
2nd. Hsia J, et al. Estrogênios Equinos Conjugados e Doença arterial coronariana. Arch Int Med. 2006; 166: 357-365.
3o. Curb JD, et al. Trombose venosa e conjugada Estrogênio eqüino em mulheres sem útero. Arch Int Med. 2006; 166: 772-780.
4o. Cushman M, et al. Progestogênio Estrogen Plus e risco de Trombose venosa. JAMA. 2004; 292: 1573-1580.
5). Stefanick ML, et al. Efeitos de cavalos conjugados Estrógenos no câncer de mama e rastreamento mamográfico em mulheres na pós-menopausa Com histerectomia. JAMA. 2006; 295: 1647-1657.
6. Chlebowski RT, et al. Influência do estrogênio mais Câncer de mama e mamografia em mulheres saudáveis após a menopausa. JAMA. 2003; 289: 3234-3253.
7). Anderson GL, et al. Efeitos do estrogênio mais progestogênio sobre câncer ginecológico e procedimentos de diagnóstico relacionados. JAMA . 2003; 290: 1739-1748.
8o. Shumaker SA, et al. Estrogênios Equinos Conjugados e Incidência de provável demência e comprometimento cognitivo leve após a menopausa Mulher. JAMA. 2004; 291: 2947-2958.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Rótulo de paciente aprovado pela FDA.
Sangramento vaginal
Informe as mulheres na pós-menopausa sobre a importância de Notifique o seu médico sobre sangramento vaginal o mais rápido possível .
Possíveis efeitos colaterais graves apenas com estrogênio Terapia
Informe as mulheres na pós-menopausa sobre possíveis efeitos colaterais graves Reações da terapia isolada com estrogênio, incluindo doenças cardiovasculares Neoplasias malignas e provável demência.
Possíveis efeitos colaterais menos graves, mas comuns Terapia isolada com estrogênio
Informe as mulheres na pós-menopausa sobre possíveis menos graves, no entanto efeitos colaterais comuns da terapia somente com estrogênio, como dor de cabeça, tórax Dor e sensibilidade, náusea e vômito.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Administração contínua a longo prazo de natural e estrógenos sintéticos em certas espécies animais aumentam a frequência de Carcinoma mamário, útero, colo do útero, vagina, testículos e fígado.
Use em certas populações
Gravidez
ELESTRIN não deve ser utilizado durante a gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de defeitos congênitos em crianças nascido para mulheres que usavam estrógenos e progestágenos como contraceptivo oral acidentalmente durante a gravidez precoce.
Mães que amamentam
ELESTRIN não deve ser utilizado durante a amamentação. Estrogênio foi demonstrado que a administração a mulheres que amamentam reduz a quantidade e Qualidade do leite materno. Quantidades verificáveis de estrógenos foram identificado no leite materno de mulheres que recebem terapia com estrogênio. Cuidado deve ser exercido quando ELESTRIN é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
ELESTRIN não está indicado em crianças. Estudos clínicos não foram realizados na população pediátrica.
Aplicação geriátrica
Não havia mulheres geriátricas suficientes envolvido em ensaios clínicos usando ELESTRIN para determinar se eles terminaram 65 anos diferem dos indivíduos mais jovens em sua reação ao ELESTRIN .
Estudo da iniciativa de saúde da mulher
No sub-estudo isolado de estrogênio WHI (CE diário [0,625 mg] - comparado ao placebo sozinho), houve um risco relativo maior de acidente vascular cerebral em mulheres mais de 65 anos.
No estrogênio WHI mais sub-estudo de progestogênio (CES diariamente [0, 625 mg] mais MPA [2, 5 mg] em comparação com o placebo) um risco relativo mais alto de acidente vascular cerebral não natal e câncer de mama invasivo em mulheres com mais de 65 anos de idade Era.
a iniciativa de saúde da mulher Memory Study
Nos estudos paralelos LAUNEN de mulheres na pós-menopausa 65 até os 79 anos, havia um risco aumentado de desenvolver demência provável em mulheres que recebem estrogênio sozinho ou estrogênio mais progestogênio, em comparação com Placebo.
Desde que ambos foram realizados estudos paralelos em mulheres. até 79 anos, não se sabe se esses resultados se aplicam a pessoas mais jovens mulheres na pós-menopausa8.
Compromisso renal
O efeito da disfunção renal na farmacocinética de ELESTRIN não foi estudado.
Compromisso hepático
O efeito da disfunção hepática na farmacocinética ELESTRIN não examinou.
Efeitos colaterais
Os seguintes efeitos colaterais graves são discutidos em outras partes do rótulo:
Doenças cardiovasculares
Neoplasias malignas
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
ELESTRIN foi examinado em um estudo controlado por placebo que
contêm um total de 484 mulheres na pós-menopausa. O lado afeta isso
ocorreu a uma taxa de mais de 5% em um dos grupos de tratamento
resumido na Tabela 1.0,87 g / dia
(n = 136)
ELESTRINA 1,7 g / dia
(n = 142)
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama
Tensão no peito
5 (3,6)
9 (6,6)
11 (7,7)
Metrorragia
3 (2,2)
6 (4,4)
13 (9.2)
trato respiratório, sala do peito e mediastino
Nasofaringite
10 (7,3)
14 (10,3)
12 (8,5)
Infecção do trato respiratório superior
5 (3,6)
8 (5,9)
5 (3,5)
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram determinados ao usar ELESTRIN após a aprovação. Porque isso As reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal Relação com a exposição a drogas.
Sistema urogenital
Alterações no sangramento vaginal Padrão e sangramento ou fluxo anormais de abstinência; fluxo sanguíneo ; manchas; Dismenorreia; Ampliação do útero leiomyomata; vaginite, incluindo candidíase vaginal; mudança na quantidade de secreção cervical; mudanças em ectropion cervical; Câncer de ovário; Hiperplasia endometrial; Endométrio Câncer.
Seios
Ternura; Alargamento, dor, secreção de verruga mamária, galactorréia; alterações fibrocísticas da mama; Câncer de mama.
Cardiovascular
Profundidade e vênese superficial Trombose; Embolia pulmonar; tromboflebite; Infarto do miocárdio; Acidente vascular cerebral; Aumento da pressão arterial.
Trato digestivo
Náusea, vômito; Cãibras abdominais, flatulência; colestático Icterícia; aumento da incidência de doenças da vesícula biliar; Pancreatite, aumento de hemangiomas hepáticos.
Pele
Cloasma ou melasma que pode persistir quando a droga é descontinuado; eritema multiforme; eritema nodoso; surto hemorrágico; Perda Bisturi; Hirsutismo; prurido, erupção cutânea.
Olhos
Trombose vascular da retina, intolerância ao contato Lente.
sistema nervoso central
Dor de cabeça; Enxaqueca; Tontura; depressão psicológica; coreia; Nervosismo; Distúrbios do humor; Irritabilidade; Piora epilepsia, demência.
De outros
Ganho ou diminuição de peso; carboidratos reduzidos Tolerância; Piora da porfiria; edema; artralgia; cãibras nas pernas; Alterações em libido; Urticária, angioedema, anafilactóides / reações anafiláticas; Hipocalcemia; Aversão da asma, aumento de triglicerídeos.
Efeitos colaterais adicionais no pós-comercialização foram relatado em mulheres que receberam outras formas de terapia hormonal.
Interações com MEDICAMENTOS
Não foram realizados estudos de interação para medicamentos e medicamentos ELESTRINA .
Interações metabólicas
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que os estrógenos são parcialmente metabolizados pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4)). Daí indutores ou inibidores do CYP3A4 podem afetar o metabolismo do estrogênio. Indutores de CYP3A4, como St. St. Preparações de erva de John (Hypericum perforatum) fenobarbital, carbamazepina e rifampicina podem causar concentrações plasmáticas de estrógenos que podem levar a uma diminuição nos efeitos terapêuticos e / ou alterações no perfil de sangramento uterino. Inibidores do CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol, ritonavir e suco de toranja, pode aumentar as concentrações plasmáticas de estrógenos e levar a efeitos colaterais.
ELESTRIN não deve ser utilizado durante a gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de defeitos congênitos em crianças nascido para mulheres que usavam estrógenos e progestágenos como contraceptivo oral acidentalmente durante a gravidez precoce.
Os seguintes efeitos colaterais graves são discutidos em outras partes do rótulo:
Doenças cardiovasculares
Neoplasias malignas
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
ELESTRIN foi examinado em um estudo controlado por placebo que contêm um total de 484 mulheres na pós-menopausa. O lado afeta isso ocorreu a uma taxa de mais de 5% em um dos grupos de tratamento resumido na Tabela 1.
TABELA 1: Frequência de tratamento adverso emergente Reações em ≥ 5% dos indivíduos <br />
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram determinados ao usar ELESTRIN após a aprovação. Porque isso As reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal Relação com a exposição a drogas.
Sistema urogenital
Alterações no sangramento vaginal Padrão e sangramento ou fluxo anormais de abstinência; fluxo sanguíneo ; manchas; Dismenorreia; Ampliação do útero leiomyomata; vaginite, incluindo candidíase vaginal; mudança na quantidade de secreção cervical; mudanças em ectropion cervical; Câncer de ovário; Hiperplasia endometrial; Endométrio Câncer.
Seios
Ternura; Alargamento, dor, secreção de verruga mamária, galactorréia; alterações fibrocísticas da mama; Câncer de mama.
Cardiovascular
Profundidade e vênese superficial Trombose; Embolia pulmonar; tromboflebite; Infarto do miocárdio; Acidente vascular cerebral; Aumento da pressão arterial.
Trato digestivo
Náusea, vômito; Cãibras abdominais, flatulência; colestático Icterícia; aumento da incidência de doenças da vesícula biliar; Pancreatite, aumento de hemangiomas hepáticos.
Pele
Cloasma ou melasma que pode persistir quando a droga é descontinuado; eritema multiforme; eritema nodoso; surto hemorrágico; Perda Bisturi; Hirsutismo; prurido, erupção cutânea.
Olhos
Trombose vascular da retina, intolerância ao contato Lente.
sistema nervoso central
Dor de cabeça; Enxaqueca; Tontura; depressão psicológica; coreia; Nervosismo; Distúrbios do humor; Irritabilidade; Piora epilepsia, demência.
De outros
Ganho ou diminuição de peso; carboidratos reduzidos Tolerância; Piora da porfiria; edema; artralgia; cãibras nas pernas; Alterações em libido; Urticária, angioedema, anafilactóides / reações anafiláticas; Hipocalcemia; Aversão da asma, aumento de triglicerídeos.
Efeitos colaterais adicionais no pós-comercialização foram relatado em mulheres que receberam outras formas de terapia hormonal.
Sistema corporal / sinais e sintomas | Número (%) de indivíduos | ||
Placebo (n = 137) |
ELESTRINA 0,87 g / dia (n = 136) |
ELESTRINA 1,7 g / dia (n = 142) |
|
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama | |||
Tensão no peito | 5 (3,6) | 9 (6,6) | 11 (7,7) |
Metrorragia | 3 (2,2) | 6 (4,4) | 13 (9.2) |
trato respiratório, sala do peito e mediastino | |||
Nasofaringite | 10 (7,3) | 14 (10,3) | 12 (8,5) |
Infecção do trato respiratório superior | 5 (3,6) | 8 (5,9) | 5 (3,5) |
A sobredosagem com ostrogênio pode causar náusea, vômito e peito Ternura, dor abdominal, sonolência e cansaço e sangramento por abstinência podem ocorrer em mulheres. O tratamento de uma sobredosagem consiste na interrupção do ELESTRIN Terapia com o estabelecimento de um cuidado sintomático adequado.
Atualmente, não são conhecidos dados farmacodinâmicos ELESTRINA .
Absorção
As concentrações séricas de estradiol no estado estacionário são alcançado em cerca de 3 dias após o uso diário de ELESTRIN no Braço superior.
Parâmetros farmacocinéticos do estradiol no dia 14 após o uso diário de 0,87 g ou 1,7 g de ELESTRIN estão resumidos em Quadro 2. Parâmetros PK dependentes da dose para ELESTRIN 0,87 ge 1,7 g são fornecidos as concentrações de dose e radiol sérico (E2) estão relacionadas a linear, mas não Proporcional à dose (ou seja,. dobrar a dose resultou em um aumento de 2,5 a 3,0 Parâmetros PK). As taxas médias nominais de suporte do estradiol usando o concentrações séricas médias ajustadas pela linha de base de estudos farmacocinéticos com 0,87 g por dia e 1,7 g por dia são 0,0125 mg por dia e 0,0375 mg por Dia, respectivamente.
TABELA 2: Resumo dos parâmetros PK não ajustados para
Estradiol após 14 dias de administração
Figura 1: Soro médio
Concentrações de estradiol (não ajustadas) Após doses múltiplas.
Barras de erro
Mostre desvios padrão.
Parâmetro farmacocinético | 0,87 g de ELESTRINA (0,52 mg / d estradiol) média | 1,7 g de ELESTRINA (1,04 mg / d estradiol) média |
AUC0-24 (pg'hr / mL) | 335,2 | 940,2 |
Cmax (pg / mL) | 21,6 | 66,7 |
Caverna (pg / mL) | 15 de abril | 39,2 |
Cmin (pg / mL) | 9.4 | 21.1 |
Tmax (h)a | 18 (1-20) | 4 (1-20) |
Índice de flutuação | 0,8 | 1.16 |
E2: E1B Proporção | 0,53 | 0,98 |
aTmax mostrado como mediana bE2: E1 Proporção (estradiol: estron) Concentrações médias de estradiol durante um período de 24 horas no dia 14 são mostrados na Figura 1. |
Com base nos valores das cavernas em estado estacionário, a razão E2: E1 foi de 0,53 para as latas de 0,87 ge 0,98 para as latas de 1,7 g. A importância desse achado é que a dose de 1,7 g produz uma razão e2: E1 uma mulher na pré-menopausa. A dose de 1,7 g de ELESTRIN atingiu a meta de Restauração da razão e2: E1 (~ 1,0) para a das mulheres na pré-menopausa no fase folicular inicial do ciclo menstrual.
Uso de filtros solares 10 Minutos antes de usar ELESTRIN aumentam a exposição ao estradiol cerca de 55%. Não houve mudança significativa na exposição ao estradiol observado quando o filtro solar foi usado 25 minutos após o uso de ELESTRIN . No mesmo estudo, (7 dias) o uso simultâneo prolongado de filtros solares o local do uso de ELESTRIN aumentou a exposição ao estradiol em aproximadamente 2 vezes, independentemente de ser antes ou depois da aplicação de ELESTRINA .
Distribuição
A distribuição de exógeno estrógenos são semelhantes aos estrógenos endógenos. Estrogênios são comuns distribuídos no corpo e geralmente estão em concentrações mais altas no Órgãos alvo de hormônios sexuais. Estrogênios circulam no sangue, que é amplamente ligado ao SHBG e albumina.
Metabolismo
Estrogênios exógenos são metabolizados da mesma maneira que estrogênios endógenos. Estrogênios circulantes existem em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. Este As transformações ocorrem principalmente no fígado. O estradiol é convertido reversível para estron, e ambos podem ser convertidos em estriol, que é um dos principais Metabólitos urinários. Estrogênios também estão sujeitos à recirculação entero-hepática Conjugação de sulfato e glucuronídeo no fígado, secreção biliar de Conjugados no intestino e hidrólise no intestino seguidos por absorção.
Nas mulheres na pós-menopausa, uma proporção significativa da os estrógenos circulantes existem como conjugados de sulfato, especialmente estronsulfato que serve como um reservatório circulante para a formação de mais ativos estrógenos.
Eliminação
Estradiol, estron e estriol são excretados na urina juntamente com conjugados de glucuronido e sulfato.
Use em certas populações
Não houve estudos farmacocinéticos em estudos específicos Populações, incluindo mulheres com disfunção renal ou hepática.
Potencial para transmissão de estradiol
O potencial de transmissão de estradiol entre os tratados as mulheres na pós-menopausa e seus parceiros masculinos não tratados foram avaliados. Duas e 8 horas após a aplicação de 2,6 g de ELESTRINA em um braço (12 mulheres por Tempo), você está em contato direto de braço a braço com um parceiro masculino 5 minutos. Não houve alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos do estradiol observado com parceiros masculinos após contato.
Menos de 10% da dose de estradiol foi medida na pele 2 e 8 horas após o uso. Depois de lavar a aplicação Coloque com água e sabão 8 horas após o uso, mais de 1% do A dose de estradiol foi mensurável.
However, we will provide data for each active ingredient