Drotaverine-OBL

espasmos de músculos lisos associados a doenças do caminho líder da bílis: colecistolitíase, colangiolitíase, colecistite, pericolecite, colangite, papilite;

cãibras dos músculos lisos do trato urinário: nefrolitiose, uretrolitíase, pielite, cistite, mochtaum;

Como terapia auxiliar (se a terapia oral não for possível):

cãibras dos músculos lisos do trato gastrointestinal: úlcera péptica do estômago e duodeno, gastrite, cãibras dos cardiões e porteiros, enterite, colite;

doenças ginecológicas: desmenoreia.

V / m, v / v.

Adultos: a dose média diária é de 40 a 240 mg, dividida por 1 a 3 c / m de administração.

Com cólica renal e de cálculos biliares aguda - 40–80 mg por / s, lentamente (a duração da administração é de cerca de 30 s).

Solução para in / in e in / m de administração

hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer uma das substâncias auxiliares do medicamento;

hipersensibilidade ao dissulfito de sódio (ver. "Instruções especiais");

insuficiência hepática ou renal grave;

insuficiência cardíaca crônica grave;

infância (o uso de drotaverina em crianças não foi estudado em ensaios clínicos);

período de amamentação (estudos clínicos não disponíveis).

Com cautela : hipotensão arterial (risco de cattis, ver. "Instruções especiais"); gravidez (ver. "Pedido de gravidez e aleitamento").

Abaixo estão as reações adversas observadas em ensaios clínicos, divididas por sistemas orgânicos, indicando a frequência de sua ocorrência de acordo com a seguinte gradação: muitas vezes (≥10%), frequentemente (≥1, <10%); raramente (≥0,1, <1%); raramente (≥0,01, <0,1% disponível); muito raramente determinado por mensagens individuais (<0,0.

Do lado do MSS : raramente - palpitações cardíacas, uma diminuição na pressão arterial.

Do lado do CNS : raramente - dor de cabeça, tontura, insônia.

Do lado do LCD: raramente - náusea, constipação.

Do lado do sistema imunológico : raramente - reações alérgicas (inchaço angioneurótico, urticária, erupção cutânea, coceira) (ver. "Supressão"); frequência desconhecida - ao usar a droga, foi relatado o desenvolvimento de choque anafilático com um resultado fatal e sem um resultado fatal.

Reações locais : raramente - reações no local da administração.

Sintomas : uma overdose de drotaverina foi associada a freqüência cardíaca e condução prejudicadas, incluindo o bloqueio completo das pernas do feixe de Gis e parada cardíaca, que podem ser fatais.

Tratamento: em caso de sobredosagem, os pacientes devem ser monitorados de perto e devem ser submetidos a terapia e tratamento sintomáticos, visando manter as funções básicas do corpo.

A drotaverina é um derivado da isocinolina, que mostra um poderoso efeito espasmolítico nos músculos lisos, inibindo a enzima FDE. A enzima FDE é necessária para a hidrólise do CAMF na AMF. A inibição da enzima FDE leva a um aumento na concentração de CAMF, que lança a seguinte reação em cascata: altas concentrações de CAMF ativam a fosforilação dependente de cAMF da cinase de cadeias leves de miosene (KLCM) a fosforilação do KLCM leva a uma diminuição de sua afinidade com Ca²⁺complexo de -calmodulina, como resultado do qual a forma inativada de KLCM suporta o relaxamento muscular. O CAMF também afeta a concentração de citosol do íon Ka²⁺ graças à promoção do transporte de Ca²⁺ no espaço extracelular e retículo sarcoplasmático. Essa baixa concentração de íons Ca²⁺ o efeito da drotaverina através do CAMF explica o efeito antagônico da drotaverina em relação a Ca²⁺.

In vitro a drotaverina inibe a enzima FDE-4 sem inibir os isopers do FDE-3 e FDE-5. Portanto, a eficiência da drotaverina depende das concentrações de FDE-4 nos tecidos, que variam em diferentes tecidos. O FDE-4 é mais importante para suprimir a atividade contractica dos músculos lisos e, portanto, a inibição seletiva do FDE-4 pode ser útil para o tratamento de discinesia hipercinética e várias doenças acompanhadas por um estado espástico do LCD

A hidrólise do CAMF no miocárdio e nos músculos lisos dos vasos ocorre principalmente com a ajuda do FDE-3 isoensima, o que explica o fato de que, com alta atividade espasmolítica, a drotaverina não apresenta efeitos colaterais graves no coração e nos vasos sanguíneos e efeitos pronunciados no CCC .

A drotaverina é eficaz em espasmos de músculos lisos de origem neurogênica e muscular. Independentemente do tipo de inervação vegetativa, a drotaverina relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal, faixas líderes da bílis, sistema urinário.

A drotaverina e / ou seus metabólitos podem penetrar levemente através da barreira placentária.

In vitro a drotaverina tem uma alta conexão com proteínas plasmáticas (95–97%), especialmente com albumina, γ- e β-globulina, bem como com α-LPVP

Nos seres humanos, a drotaverina é quase completamente metabolizada no fígado pela O-desetilação. Seus metabólitos rapidamente se conjugam com ácido glucurônico. O metabolito principal é a deetildropotaverina de 4 ', além da qual foram identificadas 6-dezetildropowerrina e 4'-deetilrodrotaveraldin.

Nos seres humanos, um modelo matemático de duas câmaras foi usado para avaliar o desempenho da farmacocinética da drotaverina. Fim T_1/2 a radioatividade plasmática foi de 16 horas.

T_1/2 é 8-10 horas. Dentro de 72 horas, a drotaverina é quase completamente excretada do corpo, mais de 50% da drotaverina é excretada pelos rins (principalmente na forma de metabólitos) e cerca de 30% pelo intestino. A drotaverina insubstituível na urina não é detectada.

• Vasodilatadores
• Os espasmolíticos são miotrópicos

Levodopa. Inibidores da EQF como a papaverina enfraquecem o efeito antiparkinsônico da levodopa. Ao atribuir uma drotaverina simultaneamente com a levodopa, é possível aumentar a rigidez e o tremor.

Papaverina, bendazol e outros espasmolíticos (incluindo.h. e m-colinolíticos). A drotaverina aumenta o efeito espasmolítico da papaverina, bendazol e outros espasmolíticos, incluindo bloqueadores de m-colina.

Antidepressivos tricíclicos, chinidina e proeminamida. Aumenta a hipotensão causada por antidepressivos tricíclicos, chinidina e procineamida.

Morfina. Reduz a atividade espasmódena da morfina.

Fenobarbital. Fortalecer o efeito espasmolítico da drotaverina.