Dorocetam

Acidente cerebrovascular crônico e agudo, condições de coma e subcomatose após lesões e intoxicação do cérebro, Doenças do SNC, acompanhado por uma diminuição nas funções intelectuais e não claras, depressão de várias etiologias, síndrome psicoorgânica com predominância de sinais de astenia e adinâmia; como um auxílio à baixa tolerância dos antipsicóticos, a fim de eliminar ou impedir o somatovegetativo causado por eles, complicações neurológicas ou mentais; para comprar itens de retirada, estados pré e divisíveis no caso de alcoolismo e dependência de drogas, em caso de envenenamento por álcool, morfina, etc.d.

Insuficiência cerebral devido a acidente vascular cerebral (incluindo.h. agudo), distúrbios dos processos metabólicos, lesões cerebrais traumáticas, intervenções neurocirúrgicas, derrames, etc., redução de funções intelectuais e não nésicas (incluindo.h. comprometimento da memória, capacidade de foco, orientação), inibitório, esfera emocional e militar prejudicada, variabilidade do humor, tontura, dor de cabeça, etc. Síndrome psicoorgânica (incluindo.h. para demência senil, alcoolismo, abuso de substâncias), síndrome de abstinência de álcool ou alcalóides (em / na introdução).

Tratamento sintomático de distúrbios da memória, distúrbios intelectuais na ausência de diagnóstico de demência.

O dorocetam tem a capacidade de reduzir a manifestação da mioclonia cortical em pacientes sensíveis. Para determinar a sensibilidade ao piracetam, um curso experimental de tratamento pode ser realizado em um caso específico.

Dentro (durante as refeições ou o estômago vazio, bebendo líquido). Atenção: a última dose única deve ser tomada o mais tardar 17 horas (para evitar distúrbios do sono).

No início do tratamento, são prescritos 800 mg em 3 doses, melhorando a condição, uma dose única é gradualmente reduzida para 400 mg. Dose diária - 30–160 mg / kg, taxa de recepção - 2 vezes / dia, se necessário - 3–4 vezes / dia.

O curso do tratamento continua de 2-3 semanas a 2-6 meses. Se necessário, o curso do tratamento é repetido.

Com terapia prolongada da síndrome psicoorgânica em idosos, o medicamento é prescrito por 1,2 a 2,4 g / dia; a dose de carga durante as primeiras semanas de terapia é de até 4,8 g / dia. O tratamento com piracetam, se necessário, pode ser combinado com o uso de drogas psicotrópicas, cardiovasculares e outras.

No tratamento das consequências do coma, no período pós-traumático, a dose inicial é de 9 a 12 g / dia, suportando - 2,4 g, o curso do tratamento - 3 semanas.

Esta forma de dosagem é recomendada para crianças de 5 anos - 1 cápsulas cada. 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 1,8 g. O curso do tratamento é de 2 semanas a 2-6 meses.

Com alcoolismo - 12 g / dia durante a demonstração da síndrome de abstinência alcoólica; dose de manutenção - 2,4 g.

Com crise de vasoclosão falciforme (em adultos e crianças): prevenção - interior de 160 mg / kg / dia, dividido em 4 doses iguais. Uma dose inferior a 160 mg / kg / dia ou medicação irregular pode causar uma exacerbação da doença.

Como os piratas são removidos do corpo pelos rins, deve-se tomar cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal; o medicamento é prescrito de acordo com este esquema de medição :

Uma dose de paciente idoso é corrigida na presença de insuficiência renal, com terapia a longo prazo, é necessário o controle do estado funcional dos rins.

Dentro, em condições crônicas - 1,2–2,4 g / dia (até 3,2 g / dia ou mais) em 3–4 doses. O curso é de 2-3 semanas a 2-6 meses.

Dentro, dentro / dentro. Comprimidos: durante ou após as refeições, bebendo com uma pequena quantidade de líquido; em uma dose de 2,4 g / dia para 2-3 doses, se necessário, a dose é aumentada para 4,8 g; quando os sintomas melhoram, eles reduzem para uma dose diária - 1,2-1,6 g.

Xarope: antes ou durante as refeições, adultos em uma dose regular — 6 ml cada (1 copo medidor) 2 vezes ao dia (ou 4 ml 3 vezes ao dia) se necessário, a dose é aumentada para 6 ml 3 vezes ao dia; com sintomas melhorados — 4 ml 2 vezes ao dia; para crianças, geralmente — 2 ml 3 vezes ao dia.

A solução é administrada por infusão em caso de distúrbios agudos - em uma dose diária de 6 a 12 g para 1 introdução; se necessário, até 24-48 g em várias introduções. Posteriormente, eles mudam para a recepção de formas orais. O tratamento é realizado por um longo período. Se a função dos rins estiver comprometida, a dose será reduzida.

Dentro (durante as refeições ou o estômago vazio, bebendo líquido). Atenção: a última dose única deve ser tomada o mais tardar 17 horas (para evitar distúrbios do sono).

No início do tratamento, são prescritos 800 mg em 3 doses, melhorando a condição, uma dose única é gradualmente reduzida para 400 mg. Dose diária - 30–160 mg / kg, taxa de recepção - 2 vezes / dia, se necessário - 3–4 vezes / dia.

O curso do tratamento continua de 2-3 semanas a 2-6 meses. Se necessário, o curso do tratamento é repetido.

Com terapia prolongada da síndrome psicoorgânica em idosos, o medicamento é prescrito por 1,2 a 2,4 g / dia; a dose de carga durante as primeiras semanas de terapia é de até 4,8 g / dia. O tratamento com dorocetam, se necessário, pode ser combinado com o uso de drogas psicotrópicas, cardiovasculares e outras.

No tratamento das consequências do coma, no período pós-traumático, a dose inicial é de 9 a 12 g / dia, suportando - 2,4 g, o curso do tratamento - 3 semanas.

Esta forma de dosagem é recomendada para crianças de 5 anos - 1 cápsulas cada. 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 1,8 g. O curso do tratamento é de 2 semanas a 2-6 meses.

Com alcoolismo - 12 g / dia durante a demonstração da síndrome de abstinência alcoólica; dose de manutenção - 2,4 g.

Com crise de vasoclosão falciforme (em adultos e crianças): prevenção - interior de 160 mg / kg / dia, dividido em 4 doses iguais. Uma dose inferior a 160 mg / kg / dia ou medicação irregular pode causar uma exacerbação da doença.

Como o Dorocetam é excretado pelos rins, deve-se tomar cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal; o medicamento é prescrito de acordo com este esquema de dosagem :

Uma dose de paciente idoso é corrigida na presença de insuficiência renal, com terapia a longo prazo, é necessário o controle do estado funcional dos rins.

Dentro (durante as refeições ou o estômago vazio, bebendo líquido).

Distúrbios da memória, distúrbios intelectuais : 2,4–4,8 g / dia na recepção 2–3.

Mioclonia cortical: o tratamento começa a partir de uma dose de 7,2 g / dia, a cada 3-4 dias a dose é aumentada em 4,8 g / dia até que a dose máxima de 24 g / dia seja atingida em 2-3 doses. O tratamento continua durante todo o período da doença. A cada 6 meses, devem ser feitas tentativas para reduzir a dose ou cancelar o medicamento, reduzindo gradualmente a dose em 1,2 g / dia a cada 2 dias.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. A dose deve ser ajustada dependendo da quantidade de depuração da creatinina (ver. tabela abaixo).

A depuração da creatinina para homens pode ser calculada com base na concentração de creatinina sérica (K_soro.), de acordo com a seguinte fórmula :

Cl creatinina, ml / min = [(140 - idade, anos) × peso corporal, kg] / (72 × K_soro., mg / dl)

A depuração da creatinina para mulheres pode ser calculada multiplicando o valor obtido por um coeficiente de 0,85.

Pacientes idosos são ajustados para insuficiência renal, com terapia prolongada, é necessário o controle do estado funcional dos rins.

Violação da função hepática. Pacientes com insuficiência hepática não precisam de correção da dose. Pacientes com função prejudicada, rins e fígado são administrados de acordo com o esquema (ver. Violação da função dos rins).

Insuficiência renal aguda, gravidez.

Hipersensibilidade (incluindo.h. lactose).

hipersensibilidade ao piracetam ou derivado da pirrolidona, bem como a outros componentes do medicamento;

Huntington Chorea;

acidente vascular cerebral agudo (acidente vascular cerebral hemorrágico);

estágio final da insuficiência renal crônica.

Aumento da irritabilidade, excitabilidade, distúrbio do sono, fenômenos dispepticos, exacerbação da angina de peito em idosos.

Nervosismo, aumento da excitabilidade, insônia, aumento da libido, agressividade, agitação, excitação psicomotor (especialmente com demência orgânica) ou depressão, sonolência; náusea, aumento da salivação, aumento do apetite, dispepsia, aumento do peso corporal, tontura, incapacidade AD; reações alérgicas (incluindo h. erupção cutânea), diminuindo o limiar para o aparecimento de convulsões (com epilepsia).

Do sangue e sistema linfático: distúrbios hemorrágicos.

Do lado do sistema imunológico : reações anafilactóides, hipersensibilidade.

Distúrbios metabólicos e distúrbios alimentares: ganho de peso corporal (1,29%).

Da psique: excitação, nervosismo (1,13%), ansiedade, depressão (0,83%), alucinações, confusão, sonolência (0,96%).

Do lado do sistema nervoso : hipercinesia (1,72%), ataxia, distúrbios de equilíbrio, exacerbação da epilepsia, dor de cabeça, insônia, astenia (0,23%), tremendo.

Do sistema digestivo: náusea, vômito, diarréia, dor abdominal (incluindo h. gastralgia).

Do lado dos órgãos auditivos: vertigem.

Do lado da pele : dermatite, coceira, urticária, edema angioneurótico.

Do sistema reprodutivo : aumento do desejo sexual.

Quando levado para dentro, é rápida e quase completamente absorvido. C_máx alcançado em 30 minutos. Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas, incluindo o GEB. Acumula-se em licor, leite materno. Dentro de 30 horas (total e inalterado) é exibido pelos rins; T_1/2 no sangue - 4,5 horas, no cérebro (líquido) - 7,7 horas.

Sucção. Depois de ser levado para dentro dos piratas, é rápida e quase completamente absorvido pelo LCD. A biodisponibilidade do piratzetam é próxima de 100%. Após um único medicamento na dose de 3,2 g C_máx é de 84 mcg / ml, após ingestão múltipla de 3,2 mg, 3 vezes ao dia - 115 mcg / ml e é alcançado após 1 h no plasma sanguíneo e após 5 horas no líquido cefalorraquidiano. Comer reduz C_máx em 17% e aumenta T_máx até 1,5 horas. Para as mulheres ao tomar piracetam na dose de 2,4 g C_máx e a AUC é 30% maior que os homens.

Distribuição. Não mexe com as proteínas plasmáticas do sangue. V_d é cerca de 0,6 l / kg. Os piracetes penetram no GEB e na barreira placentária. Ao estudar para animais, verificou-se que os piratas se acumulam seletivamente nos tecidos do córtex cerebral, principalmente nos lobos frontal, parietal e occipital, no cerebelo e nos núcleos basais.

Metabolismo. Não metabolizado no corpo.

A conclusão. T_1/2 fica a 4-5 horas do plasma sanguíneo e a 8,5 horas do líquido cefalorraquidiano. T_1/2 não depende do caminho da introdução. 80–100% do piratzetam é exibido pelos rins inalterado pela filtragem de esferas. A depuração total do pirata em voluntários saudáveis é de 80 a 90 ml / min. T_1/2 aumenta a insuficiência renal (com a CNN terminal - até 59 h). A farmacocinética do pirachetam não muda em pacientes com insuficiência hepática.

Aumenta os efeitos dos hormônios da tireóide, neurolépticos, etc. medicamentos psicotrópicos e estimulantes do sistema nervoso central, além de melhorar a circulação cerebrovascular, enfraquecem (diminuem o limiar convulsivo) dos medicamentos anticonvulsivantes.

A possibilidade de alterar a farmacocinética do pirachetam sob a influência de outros medicamentos é baixa, t.to. 90% do medicamento é retirado inalterado com a urina.

Enquanto usados com hormônios da tireóide, foram observados relatos de confusão, irritabilidade e distúrbios do sono.

De acordo com um estudo publicado de pacientes com trombose venosa recorrente, piratas na dose de 9,6 g / dia não alteram a dose de atenocumarol, necessário para atingir o INR 2.5-3.5, mas comparado aos efeitos do acenocumarol isoladamente, adicionar piracetam a uma dose de 9,6 g / dia reduz significativamente a agregação de plaquetas, liberação de β-tromboglobina, a concentração de fibrinogênio e o fator de Villebrand, bem como a viscosidade do sangue e do soro.

Em concentrações de 142, 426 e 1422 mg / ml, o piracetam não inibe o isofênio do citocromo P450.

Para uma concentração de 1422 mg / ml, foi observada inibição mínima do CYP2A6 (21%) e 3A4 / 5 (11%). No entanto, valores maiores da constante inibitória (K_i) provavelmente pode ser alcançado em uma concentração mais alta. Assim, a interação metabólica do pirachetam com outros medicamentos é improvável. Tomar pirocetam na dose de 20 g / dia durante 4 semanas em pacientes com epilepsia que receberam doses estáveis de medicamentos antiepiléticos não alterou a concentração sérica máxima e os medicamentos antiepiléticos da AUC (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e valproatos).

O uso conjunto com álcool não afetou a concentração de piracetam no soro; a concentração de etanol no soro sanguíneo não mudou ao tomar 1,6 g de piracetam.