Componentes:
Método de ação:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 06.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Co-Presomyl
Indapamid, Perindopril
Hipertensão essencial.
Para dentro, 1 vez por dia, de preferência nas primeiras horas da manhã antes do café da manhã, regado com uma quantidade suficiente de líquido.
Se possível, o medicamento deve começar com a seleção de doses de medicamentos de componente único. Em caso de necessidade clínica, é possível prescrever terapia combinada com CO-Presomyl® logo após a monoterapia.
As doses são dadas para a relação indapamida/perindopril.
Dose inicial-1 tabela. droga Co-Presomyl® (0,625 mg/2 mg) 1 vez por dia. Se após 1 mês de tomar o medicamento não for possível alcançar um controle adequado da pressão arterial, a dose do medicamento deve ser aumentada para 1 tabela. droga Co-Presomyl® (1,25 mg/4 mg) 1 vez por dia.
Se necessário, para alcançar um efeito hipotensor mais pronunciado, é possível aumentar a dose do medicamento para a dose diária máxima do medicamento Co-Presomyl® - 1 tabela. (2,5 mg/8 mg) 1 vez por dia.
Pacientes idosos. Dose inicial-1 tabela. droga Co-Presomyl® 0,625 mg / 2 mg 1 uma vez por dia. O tratamento com a droga deve ser prescrito após o controle da função renal e da pressão arterial.
Pacientes com insuficiência renal. Droga Co-Presomyl® pacientes com insuficiência renal grave são contra-indicados (Cl creatinina inferior a 30 ml/min) (ver "contra-indicações").
Pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30-60 ml / min) são aconselhados a iniciar a terapia com as doses necessárias de medicamentos (em monoterapia) que fazem parte do medicamento Co-Presomyl®. dose diária máxima de co-Presomyl® - 1,25 mg / 4 mg.
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com Cl de creatinina igual ou superior a 60 ml/min. No contexto da terapia, é necessário monitorar regularmente a concentração de creatinina e o teor de potássio no soro sanguíneo.
Pacientes com insuficiência hepática. A droga é contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática grave (ver "contra-indicações"). Com insuficiência hepática moderada, a correção de doses não é necessária.
Crianças e adolescentes. Droga Co-Presomyl® não use crianças e adolescentes com menos de 18 anos, porque os dados sobre eficácia e segurança são insuficientes.
hipersensibilidade à substância ativa, qualquer inibidor da ECA, derivados da sulfonamida ou quaisquer excipientes da droga,
angioedema (hereditário, idiopático ou angioedema) no contexto de tomar outros inibidores da ECA (anamnese),
insuficiência renal grave,
estenose bilateral das artérias renais, estenose da artéria do único rim,
hipercalemia refratária,
intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose,
administração simultânea de medicamentos que prolongam o intervalo QT no ECG, administração simultânea com medicamentos antiarrítmicos que podem causar taquicardia ventricular de acordo com o tipo" pirueta "(ver " interação»),
insuficiência hepática grave (incluindo encefalopatia),
gravidez, período de amamentação, idade inferior a 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas),
dada a falta de experiência de aplicação suficiente, a droga Co-Presomyl® não deve ser tomado em pacientes em diálise e pacientes com insuficiência cardíaca descompensada não tratada.
Com cuidado: doenças sistêmicas do tecido conjuntivo (em T.h.
O perindopril tem um efeito inibitório sobre o RAAS e reduz a excreção de íons potássio pelos rins no contexto de tomar indapamida. O risco de desenvolver hipocalemia (teor de potássio no soro é inferior a 3,4 mmol / L) em pacientes com o uso da droga Co-Presomyl® em uma dose diária de 0,625 mg/2 mg é 2%, 1,25 mg/4 mg — 4% e 2,5 mg/8 mg — 6%.
Classificação de frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais da OMS é que, muito frequentemente — ≥1/10, muitas vezes — de ≥1/100 a <1/10, raro — de ≥1/1000 a <1/100, raramente — de ≥1/10000 a <1/1000 muito raro — de <1/10000, a frequência desconhecida - não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis. Em cada grupo, os efeitos indesejáveis são apresentados em ordem de redução de sua gravidade.
Do lado dos órgãos hematopoiéticos: muito raramente — trombocitopenia, leucopenia/neutropenia, agranulocitose, anemia aplástica, anemia hemolítica (há relatos ao usar inibidores da ECA). Em certas situações clínicas (condições após o transplante renal ou em pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal), os inibidores da ECA podem causar anemia.
Do sistema nervoso central e periférico: muitas vezes — parestesia, dor de cabeça, tontura, vertigem, raramente — labilidade do humor, distúrbios do sono, muito raramente-confusão.
Dos sentidos: muitas vezes-distúrbios visuais, zumbido.
Do sistema cardiovascular: muitas vezes — redução acentuada do INFERNO, em т. ч. a hipotensão orthostatic, muito raramente arritmias, т. ч. e bradicardia, taquicardia ventricular, fibrilação atrial, bem como a angina de peito, enfarte do miocárdio, talvez secundárias, devido à redução do INFERNO tem um grupo de pacientes de alto risco, a frequência desconhecida — taquicardia ventricular do tipo "piruetas" (possivelmente letais).
Do lado do sistema respiratório: muitas vezes — seca, persistindo por muito tempo no contexto do uso de inibidores da ECA e desaparecendo após a retirada da tosse, falta de ar, raramente — broncoespasmo, muito raramente-pneumonia eosinofílica, rinite.
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes — a constipação, secura da mucosa da cavidade da boca, diminuição do apetite, náusea, dor em região epigástrica, dor abdominal, violação da percepção, vômitos, dispepsia, diarréia, muito raramente, pancreatite, angioedema intestinal, icterícia, a freqüência não estiver instalado — em caso de insuficiência hepática, há a probabilidade de desenvolvimento de encefalopatia hepática.
Do lado da pele e tecido adiposo subcutâneo: muitas vezes — comichão na pele, erupção cutânea, макулопапулезные erupções cutâneas, raro — angioedema de face, extremidades, lábios, mucosa bucal, língua, a voz de dobras e/ou laringe, urticária, reacções de hipersensibilidade, principalmente dermatológica, em pacientes com prejudicadas аллергологическим historial, a deterioração da corrente LES, muito raramente eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, casos isolados de reações фоточувствительности.
Do sistema músculo-esquelético: muitas vezes-espasmos musculares.
Do sistema urinário: raramente-insuficiência renal, muito raramente — insuficiência renal aguda.
Do lado do sistema reprodutivo: raramente-impotência.
Os demais: muitas vezes — astenia, raramente-aumento da transpiração.
Indicadores laboratoriais:
De acordo com estudos clínicos, os efeitos colaterais estão de acordo com o perfil de segurança previamente estabelecido da combinação de perindopril e indapamida. Em casos raros, os seguintes eventos adversos graves se desenvolveram: hipercalemia, insuficiência renal aguda, hipotensão arterial e tosse, possivelmente o desenvolvimento de angioedema.
Sintoma: diminuição acentuada da pressão arterial, náuseas, vômitos, cãibras musculares, tonturas, sonolência, confusão, oligúria até anúria (devido à diminuição do BCC), possíveis distúrbios do equilíbrio água-eletrólito (baixo teor de sódio e potássio no plasma sanguíneo).
Tratamento: lavagem gástrica e / ou nomeação de carvão ativado, restauração do equilíbrio água-eletrólito em um hospital. Com uma diminuição acentuada da pressão arterial, é necessário transferir o paciente para a posição supina com as pernas levantadas de cabeça para baixo e, em seguida, devem ser realizadas medidas destinadas a aumentar o BCC (introdução de uma solução de cloreto de sódio a 0,9% IV). O perindoprilato, o metabólito ativo do perindopril, pode ser eliminado do corpo por diálise.
Co-Presomyl® - um medicamento combinado contendo o inibidor da ECA — perindopril e o diurético tipo tiazida — indapamida. A droga tem um efeito anti-hipertensivo, diurético e vasodilatador.
Co-Presomyl® tem um efeito anti-hipertensivo expresso, dependente da dose, independente da idade e posição do corpo do paciente e não acompanhado de taquicardia reflexa. Não afeta o metabolismo lipídico (colesterol total, LDL, VLDL, HDL, triglicerídeos (TG) e carboidratos), incl.em pacientes com diabetes. Reduz o risco de hipocalemia devido à monoterapia com diurético.
O efeito anti-hipertensivo persiste por 24 horas.
Uma diminuição estável da pressão arterial é alcançada dentro de 1 mês no contexto do uso da droga Co-Presomyl® sem aumentar a frequência cardíaca. A interrupção do tratamento não leva ao desenvolvimento da síndrome de "abstinência".
Perindopril-um inibidor da ECA, cujo mecanismo de ação está associado à inibição da atividade da ECA, levando a uma diminuição na formação de angiotensina II, elimina o efeito vasoconstritor da angiotensina II, reduz a secreção de aldosterona. O uso de perindopril não leva à retenção de sódio e líquido, não causa taquicardia reflexa com tratamento prolongado. O efeito anti-hipertensivo do perindopril se desenvolve em pacientes com baixa ou normal atividade da renina plasmática.
O perindopril atua através do seu principal metabólito ativo, o perindoprilato. Seus outros metabólitos são inativos. Ação da droga Co-Presomyl® leva a:
- aumento das veias (diminuição da pré-carga no coração) devido a alterações no metabolismo do GEE,
- diminuição da OPSS (diminuição da pós-carga no coração).
Em pacientes com insuficiência cardíaca, O perindopril promove:
- reduzir a pressão de enchimento dos ventrículos esquerdo e direito,
- aumento do débito cardíaco e índice cardíaco,
- aumentar o fluxo sanguíneo regional para os músculos.
O perindopril é eficaz na hipertensão de qualquer gravidade: leve, moderada e grave. O efeito anti-hipertensivo máximo se desenvolve após 4-6 horas após uma única ingestão e persiste por um dia. A descontinuação da terapia não leva ao desenvolvimento da síndrome de "abstinência".
Possui propriedades vasodilatadoras e restaura a elasticidade de grandes artérias. A adição de um diurético semelhante a tiazida aumenta (addition) o efeito anti-hipertensivo do perindopril.
A indapamida pertence aos derivados da sulfonamida, é um diurético. Inibe a reabsorção de sódio no segmento cortical dos túbulos renais, aumentando a excreção renal de sódio e cloro, levando assim ao aumento da diurese. Em menor grau, aumenta a excreção de potássio e magnésio. Com a capacidade de bloquear seletivamente os canais de cálcio "lentos", a indapamida aumenta a elasticidade das paredes arteriais e reduz o OPSS. Tem um efeito hipotensor em doses que não têm um efeito diurético pronunciado. Aumentar a dose de indapamida não implica um aumento do efeito anti-hipertensivo, mas aumenta o risco de eventos adversos.
A indapamida em pacientes com hipertensão não tem efeito sobre o metabolismo lipídico: TG, LDL e HDL e metabolismo de carboidratos, mesmo em pacientes com diabetes mellitus e hipertensão.
O uso combinado de perindopril e indapamida não altera seus parâmetros farmacocinéticos em comparação com a administração separada desses medicamentos.
Perindopril após a ingestão, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 65-70%. Comer reduz a conversão de perindopril em perindoprilato. T1/2 perindopril do plasma sanguíneo é 1 h.
Cmax no plasma sanguíneo é alcançado através de 3-4 horas após a ingestão. Como a ingestão de alimentos reduz a conversão de perindopril em perindoprilato e a biodisponibilidade do medicamento, o perindopril deve ser tomado 1 vez ao dia pela manhã, antes do café da manhã. Ao tomar perindopril 1 vez ao dia, a concentração de equilíbrio é alcançada dentro de 4 dias.
O fígado é metabolizado com a formação de um metabólito ativo — perindoprilato. Além do metabólito ativo do perindoprilato, o perindopril forma outros 5 metabólitos inativos. A ligação às proteínas plasmáticas do perindoprilato é dose-dependente e é de 20%. O perindoprilato passa facilmente pelas barreiras histohemáticas, excluindo o BBB, uma pequena quantidade penetra na placenta e no leite materno. Excretado pelos rins, T1/2 o perindoprilato é de cerca de 17 h. não se acumula.
Em pacientes idosos, em pacientes com insuficiência renal e cardíaca, a excreção de perindoprilato é retardada.
Na insuficiência renal, recomenda-se reduzir a dose de perindopril, dependendo da gravidade da insuficiência renal (depuração da creatinina). Perindoprilato de diálise CL é 70 ml / min.
A cinética do perindopril é alterada em pacientes com cirrose hepática: a depuração hepática é reduzida pela metade. No entanto, a quantidade de perindoprilato produzido não diminui, o que não requer ajuste da dose.
Indapamida. Rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos diminui um pouco a absorção, mas não afeta significativamente a quantidade de indapamida absorvida. Cmax no plasma sanguíneo é alcançado 1 h após a ingestão de uma dose única. Liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em 79%. T1/2 é de 14 a 24 horas (em média — 18 horas). Não é cumulativo.
Metabolizado no fígado. É excretado pelos rins (70%) principalmente na forma de metabólitos (a fração da droga inalterada é de cerca de 5%) e pelos intestinos com bile na forma de metabólitos inativos (22%). Em pacientes com insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos da indapamida não são significativamente alterados.
- Anti-hipertensivo combinado (inibidor diurético da enzima conversora da angiotensina) [inibidores da ECA em combinações]
A aplicação simultânea não é recomendada
Preparações de lítio. Com o uso simultâneo de preparações de lítio e inibidores da ECA, foram relatados casos de aumento reversível na concentração sérica de lítio. A administração simultânea de diuréticos tiazídicos pode contribuir para o aumento da concentração de lítio no plasma sanguíneo e o risco de seu efeito tóxico no contexto de tomar um inibidor da ECA.
Aplicação simultânea da droga Co-Presomyl® com preparações de lítio não é recomendado. Se a aplicação simultânea for necessária, as concentrações séricas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.
Aplicação simultânea que requer cuidados especiais
Baclofen - potenciação do efeito hipotensor. É necessário controlar a pressão arterial, a função renal e, se necessário, ajustar a dose de agentes anti-hipertensivos.
AINEs, incl. altas doses de ácido acetilsalicílico (mais de 3 g/dia). O uso concomitante de inibidores da ECA com AINES (incluindo o ácido acetilsalicílico em doses, têm ação anti-inflamatória, inibidores da COX-2 e não-selectivos de AINES), que reduz гипотензивный o efeito de inibidores da ECA, aumenta o risco de desenvolvimento de distúrbios da função renal, até o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, aumenta o teor de potássio no soro de sangue, especialmente em pacientes com pré-existentes perturbações da função renal.
Esta combinação é recomendada para uso com cautela, especialmente em pacientes idosos. Antes do início do tratamento os pacientes devem ser de compensar a perda de líquidos e monitorar regularmente a função renal no início da terapia e durante o tratamento.
Aplicação simultânea que requer cautela
Antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos (neurolépticos). Aumentar o efeito hipotensor e aumentar o risco de desenvolver hipotensão ortostática (efeito aditivo).
GCS, tetracosactide. Redução do efeito hipotensor (retenção de líquidos e íons sódio como resultado da ação do GCS).
Outros anti-hipertensivos: possível aumento do efeito hipotensor da droga Co-Presomyl®.
Perindopril
A aplicação simultânea não é recomendada
Diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, triamtereno, amilorida, eplerenona) e preparações de potássio: os inibidores da ECA reduzem a perda de potássio pelos rins causada pelo diurético. Quando combinados com inibidores da ECA, é possível aumentar o teor de potássio no soro até a morte. Se for necessário o uso simultâneo de um inibidor da ECA e os medicamentos acima (no caso de hipocalemia confirmada), deve-se tomar cuidado e monitorar regularmente o conteúdo de potássio no plasma sanguíneo e os parâmetros do ECG.
Aplicação simultânea que requer cuidados especiais
Agentes hipoglicêmicos para administração oral (derivados da sulfonilureia) que insulina: aplicação de inibidores da ECA (descritos para o captopril e de enalapril) em casos muito raros, pode aumentar гипогликемический o efeito de derivados sulfoniluréias e insulina em pacientes com diabetes, quando sobrepostos aplicação de um possível aumento da tolerância à glicose e reduzir a necessidade de insulina, o que pode requerer a correção de doses гипогликемических meios orais e insulina.
Aplicação simultânea que requer cautela
Alopurinol, imunossupressores citostáticos, GCS (com aplicação sistêmica) e procainamida: a administração concomitante desses medicamentos com inibidores da ECA pode aumentar o risco de leucopenia.
Meios para anestesia obshey: os inibidores da ECA podem aumentar o efeito hipotensor de alguns agentes para anestesia geral.
Diuréticos (tiazídicos e de alça): o uso de diuréticos em altas doses pode levar à hipovolemia (devido à redução do BCC), e a adição de perindopril à terapia pode levar a uma diminuição acentuada da pressão arterial.
Indapamida
Aplicação simultânea que requer cuidados especiais
Drogas que podem causar taquicardia polimórfica ventricular do tipo pirueta»: t.a.. O uso simultâneo com os medicamentos acima deve ser evitado. É necessário monitorar o teor de potássio no soro sanguíneo para evitar hipocalemia, durante o desenvolvimento do qual é necessário corrigi-lo, controlar o intervalo QT no ECG
Medicamentos que podem causar hipocalemia: anfotericina B com administração intravenosa, glucocorticóides e mineralocorticóides (quando administrados sistemicamente), laxantes que estimulam a motilidade intestinal (laxantes que não estimulam a motilidade intestinal devem ser usados), tetracosactídeo — aumento do risco de hipocalemia (efeito aditivo). É necessário controlar o teor de potássio no plasma sanguíneo, se necessário, sua correção. Atenção especial deve ser dada aos pacientes que recebem simultaneamente glicosídeos cardíacos.
Glicosídeos cardíacos: a hipocalemia aumenta os efeitos tóxicos dos glicosídeos cardíacos. Com o uso simultâneo de indapamida e glicosídeos cardíacos, o teor de potássio no plasma sanguíneo, os parâmetros do ECG devem ser monitorados e, se necessário, a dose de glicosídeos cardíacos deve ser ajustada.
Aplicação simultânea que requer cautela
Metformina: a insuficiência renal funcional no contexto de tomar diuréticos, especialmente os de alça, com o uso simultâneo de metformina aumenta o risco de acidose láctica. Não use metformina se a concentração de creatinina no plasma sanguíneo exceder 15 mg/l (135 µmol/L) — em homens e 12 mg/L (110 µmol/L) — em mulheres.
Agentes de contraste contendo iodo: em pacientes com hipovolemia no contexto do uso de diuréticos, há um risco aumentado de desenvolver insuficiência renal aguda, especialmente quando se utiliza agentes de contraste contendo altas doses de iodo. Antes de usar agentes de contraste contendo iodo, o BCC deve ser reabastecido.
Preparações contendo sais de cálcio: com o uso simultâneo, é possível desenvolver hipercalcemia devido à diminuição da excreção de cálcio pelos rins.
Ciclosporina: é possível aumentar a concentração de creatinina no plasma sanguíneo sem alterar a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo, mesmo na ausência de perda pronunciada de íons sódio e desidratação.