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Método de ação:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Hipertensão essencial.
Dentro, 1 vez por dia, de preferência de manhã antes do café da manhã, bebendo bastante líquido.
Se possível, o uso do medicamento deve começar com a seleção de doses de medicamentos monocomponentes. Em caso de necessidade clínica, é possível o uso de terapia combinada com Bi-Preterax® imediatamente após a monoterapia.
São dadas doses para a razão Indapamida / Perindopril.
A dose inicial é de 1 comprimido. Bi-Preterax® (0,625mg / 2 mg) 1 vez por dia. Se após 1 mês de uso do medicamento não for possível obter um controle adequado da pressão arterial, a dose do medicamento deve ser aumentada para 1 comprimido. Bi-Preterax® (1,25 mg / 4 mg) 1 vez por dia.
Se necessário, para obter um efeito hipotensível mais pronunciado, é possível aumentar a dose do medicamento para a dose diária máxima de Bi-Preterax® - 1 mesa. (2,5 mg / 8 mg) 1 vez por dia.
Pacientes idosos. A dose inicial é de 1 comprimido. Bi-Preterax® 0,625 mg / 2 mg 1 vez por dia. O tratamento deve ser prescrito com o medicamento após o monitoramento da função dos rins e da pressão arterial.
Pacientes com insuficiência renal. Medicamento Bi-Preterax® pacientes com insuficiência renal grave estão contra-indicados (cl creatinina menor que 30 ml / min) (ver. "Indicações").
Pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min) são aconselhados a iniciar o tratamento com as doses necessárias de medicamentos (em monoterapia) que fazem parte da preparação de Bi-Preterax®; A dose diária máxima de Bi-Preterax® - 1,25 mg / 4 mg.
Pacientes com creatinina Cl igual ou superior a 60 ml / min não precisam de correção da dose. No contexto da terapia, é necessário monitorar regularmente a concentração de creatinina e o teor de potássio no soro sanguíneo.
Pacientes com insuficiência hepática. O medicamento é contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática grave (ver. "Indicações"). Com insuficiência hepática moderadamente expressa, a correção da dose não é necessária.
Crianças e adolescentes. Medicamento Bi-Preterax® não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, t.to. os dados de desempenho e segurança são inadequados.
hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer inibidor da APF, derivados da sulfonamida ou a quaisquer substâncias auxiliares da droga;
inchaço angioneurótico (herança, idiopática ou angioneurótica) no contexto de outros inibidores da APF (na história);
insuficiência renal pronunciada;
estenose bilateral das artérias renais, estenose da artéria de um único rim;
hipercalemia refratária;
intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;
ingestão simultânea de medicamentos que estendem o intervalo QT no ECG, ingestão simultânea de medicamentos antiarrítmicos que podem causar taquicardia ventricular de acordo com o tipo "pireute" (ver. "Interação");
insuficiência hepática grave (incluindo h. com encefalopatia);
gravidez, aleitamento materno, idade até 18 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas) ;
Dada a falta de experiência suficiente, o Bi-Preterax® pacientes em diálise não devem ser admitidos e pacientes com insuficiência cardíaca descompensada não tratada.
Com cautela : doenças do tecido conjuntivo em todo o sistema (incluindo.h. lúpus vermelho do sistema (LES) esclerodermia) terapia imunossupressora (risco de neutropenia, agranulocitose) opressão da hematopia óssea-cérebro, diminuição no CCS (recepção de diuréticos, dieta salina, vômito, diarréia) angina de peito, doença cerebrovascular, hipertensão rovascular, diabetes mellitus, insuficiência cardíaca crônica (IV classe funcional de acordo com a classificação da NYHA) hiperuricemia (especialmente acompanhado de nefrolitíase de gota e urânio) labilidade da pressão arterial, pacientes idosos, hemodiálise usando membranas de nitrilo poliacril de alta resistência; antes do procedimento de LDL apherez, terapia dessensibilizante simultânea com alérgenos (por exemplo, veneno vintage) condição após transplante renal, estenose da válvula aórtica e / ou mitral, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica.
O perindopril tem um efeito inibitório no RAAS e reduz a remoção de íons potássio pelos rins no fundo da indapamida. O risco de desenvolver hipocalemia (o teor de potássio no soro sanguíneo é inferior a 3,4 mmol / l) em pacientes no contexto do uso de Bi-Preterax® numa dose diária de 0,625 mg / 2 mg é de 2%, 1,25 mg / 4 mg - 4% e 2,5 mg / 8 mg - 6%.
Classificação dos efeitos colaterais da OMS: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente disponível - de <1/100. Em cada grupo, efeitos indesejados são apresentados para reduzir sua gravidade.
Do lado dos órgãos formadores de sangue : muito raramente - trombocitopenia, leucopenia / neutropenia, agranulocitose, anemia aplástica, anemia hemolítica (existem mensagens ao usar inibidores da APF). Em certas situações clínicas (estados após transplante renal ou em pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal), os inibidores da APF podem causar anemia.
Do sistema nervoso central e periférico : frequentemente - pastezia, dor de cabeça, tontura, vertigem; raramente - labilidade do humor, distúrbios do sono; muito raramente - confusão.
Do lado dos sentidos: frequentemente - deficiências visuais, zumbido.
Do sistema cardiovascular: frequentemente - uma diminuição acentuada da pressão arterial, em t.h. hipotensão ortostática; muito raramente - arritmias, incluindo.h. e bradicardia, taquicardia ventricular, arritmias essenciais, bem como angina de peito, infarto do miocárdio, possivelmente secundário, devido a uma diminuição da pressão arterial em pacientes de grupo de alto risco; frequência desconhecida - taquicardia ventricular do tipo "pireute" (possivelmente fatal).
Do sistema respiratório : frequentemente - seco, a longo prazo, no contexto do uso de inibidores da APF e tosse desaparecendo após o cancelamento; raramente - broncoespasmo; muito raramente - pneumonia eosinofílica, rinite.
Do sistema digestivo: frequentemente - constipação, secura da mucosa oral, diminuição do apetite, náusea, dor na epigástria, dor abdominal, percepção do paladar prejudicada, vômito, dispepsia, diarréia; muito raramente - pancreatite, edema angioneurótico intestinal, icterícia; a frequência não é estabelecida - no caso de insuficiência hepática, existe a possibilidade de desenvolvimento.
Do lado da pele e gordura subcutânea: frequentemente — coceira na pele, erupção cutânea, erupções cutâneas maculopapulares; com pouca frequência — inchaço angioneurótico da face, membros, lábios, mucosa oral, língua, dobras de voz e / ou laringe, urticária; reações de hipersensibilidade, principalmente dermatológico, em doentes com anamnese alérgica agravada; deterioração do curso do LES; muito raramente — eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson; casos isolados de reação de fotosensibilidade.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - cãibras musculares.
Do sistema urinário : raramente - insuficiência renal; muito raramente - insuficiência renal aguda.
Do sistema reprodutivo : raramente - impotência.
De outros: frequentemente - astenia; raramente - aumento da transpiração.
Indicadores laboratoriais : raramente — hipercálcio; frequência desconhecida — Aumento do QT no ECG; aumento da concentração de ácido úrico e glicose no soro sanguíneo durante o uso do medicamento; aumento da atividade de enzimas hepáticas ; um ligeiro aumento na concentração de creatinina no plasma sanguíneo, reversível após o término da terapia, que é mais frequentemente desenvolvido no contexto da estenose das artérias renais ou da estenose da artéria de um único rim, hipertensão arterial no contexto da terapia diurética, com insuficiência renal; hipocalemia, especialmente significativo para os pacientes, em risco; a hipocloremia pode levar à alcalose metabólica compensatória (probabilidade e gravidade do efeito — baixo) é mais provável que a hipercalemia seja reversível; hiponatriemia com hipovolemia, levando a uma diminuição no CRO e na hipotensão ortostática.
De acordo com estudos clínicos, os efeitos colaterais correspondem ao perfil de segurança previamente estabelecido da combinação de perindopril e indapamida. Em casos raros, os seguintes fenômenos indesejáveis graves se desenvolveram: hipercalemia, insuficiência renal aguda, hipotensão arterial e tosse, é possível o desenvolvimento de edema angioneurótico.
Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, náusea, vômito, cãibras musculares, tontura, sonolência, confusão, oligúrio até anúria (devido a uma diminuição no CRO); são possíveis distúrbios do equilíbrio entre água e eletrólitos (baixo teor de sódio e potássio no plasma sanguíneo).
Tratamento: lavagem gástrica e / ou atribuição de carvão ativado, restauração do equilíbrio água-eletrolito em um ambiente hospitalar. Com uma diminuição acentuada da pressão arterial, é necessário transferir o paciente para a posição deitada de costas com as pernas levantadas; além disso, devem ser tomadas medidas para aumentar o CRO (introdução de uma solução de cloreto de sódio a 0,9% em / in). O perindoprilato, metabolito ativo do perindopril, pode ser excretado do corpo usando diálise.
Bi-Preterax® - um medicamento combinado que contém um inibidor de APF - perindopril e diazidopo - como a indapamida. A droga tem um efeito anti-hipertensivo, diurético e vasodilatador.
Bi-Preterax® tem um efeito anti-hipertensivo dozobatious pronunciado, independente da idade e posição do corpo do paciente e não acompanhado por taquicardia reflexa. Não afeta o metabolismo lipídico (colesterol geral, LDL, LPONP, LPVP, triglicerídeos (TG) e carboidratos), incluindo.h. em pacientes com diabetes. Reduz o risco de desenvolver hipocalemia devido à monoterapia com diuréticos.
O efeito anti-hipertensivo persiste por 24 horas.
Uma diminuição estável da pressão arterial é alcançada dentro de 1 mês no contexto do uso do Bi-Preterax® sem aumentar o NSS. A interrupção do tratamento não leva ao desenvolvimento da síndrome de "cancelar".
O perindopril - um inibidor da APF, cujo mecanismo de ação está associado à opressão da atividade da APF, levando a uma diminuição na formação da aniotenzina II - elimina o efeito vasoconstritor da angiotensina II, reduz a secreção de aldosterona. O uso de perindopril não leva a um atraso no sódio e no líquido, não causa taquicardia reflexa com tratamento prolongado. O efeito anti-hipertensivo do perindopril se desenvolve em pacientes com atividade de rinina plasmática baixa ou normal no sangue.
O perindopril atua através de seu principal metabólito ativo - o perindoprilato. Seus outros metabólitos são inativos. A ação do Bi-Preterax® leva a:
- expansão das veias (diminuição da pré-carregamento no coração) devido a uma alteração no metabolismo dos GEE;
- redução do PCUS (diminuição do pós-carregamento no coração).
Em pacientes com insuficiência cardíaca, o perindopril contribui para:
- reduzir a pressão de enchimento dos ventrículos esquerdo e direito;
- aumentar a liberação cardíaca e o índice cardíaco;
- aumento do fluxo sanguíneo regional nos músculos.
O perindopril é eficaz para a hipertensão arterial de qualquer gravidade: leve, moderada e grave. O efeito anti-hipertensivo máximo se desenvolve após 4-6 horas após uma única ingestão interna e é mantido por um dia. O término da terapia não leva ao desenvolvimento da síndrome de "cancelar".
Possui propriedades de expansão vascular e restaura a elasticidade de grandes artérias. A adição de diuréticos tiazidopo melhora (adivisão) o efeito anti-hipertensivo do perindopril.
Indapamida pertence à derivada da sulfonamida, é um diurético. Inibe a reabsorção de sódio no segmento cortical dos túbulos renais, aumentando a alocação de sódio e cloro pelos rins, levando a um aumento do diurex. Em menor grau, aumenta a excreção de potássio e magnésio. Com a capacidade de bloquear seletivamente os canais de cálcio "lentos", a indapamida aumenta a elasticidade das paredes das artérias e reduz o OPS. Tem um efeito hipotensível em doses que não têm um efeito diurético pronunciado. Aumentar a dose de indapamida não implica um aumento no efeito anti-hipertensivo, mas aumenta o risco de desenvolver fenômenos indesejáveis.
A indapamida em pacientes com hipertensão arterial não afeta o metabolismo lipídico: TG, LPNP e LPVP e metabolismo de hidrocarbonetos, mesmo em pacientes com diabetes mellitus e hipertensão arterial.
O uso combinado de perindopril e indapamida não altera seus parâmetros farmacocinéticos em comparação com a ingestão separada desses medicamentos.
Perindopril depois de levá-lo para dentro rapidamente absorvido pelo LCD. A biodisponibilidade é de 65 a 70%. Comer reduz a conversão de perindopril em perindoprilato. T1/2 o perindopril plasmático sanguíneo é de 1 h.
Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado 3-4 horas após a ingestão para dentro. Como comer reduz a conversão do perindopril em perindoprilato e a biodisponibilidade do medicamento, o perindopril deve ser tomado uma vez ao dia pela manhã, antes do café da manhã. Tomando perindopril 1 vez por dia, a concentração de equilíbrio é alcançada em 4 dias.
O fígado sofre metabolismo com a formação de metabolito ativo - perindoprilato. Além do metabolito ativo do perindoprilato, o perindopril forma outros 5 metabólitos inativos. A ligação do plasma sanguíneo do perindoprilato é dependente do do e é de 20%. O perindoprilato passa facilmente por barreiras histohemáticas, excluindo o EGB, uma pequena quantidade penetra na placenta e no leite materno. Exibido por rins, T1/2 o perindoprilato é de cerca de 17 horas. Não acumula.
Em pacientes idosos com insuficiência renal e cardíaca, a remoção do perindoprilato é mais lenta.
Em caso de insuficiência renal, recomenda-se reduzir a dose de perindopril, dependendo da gravidade da insuficiência renal (clirenes de creatinina). A diálise Cl do perindoprilato é de 70 ml / min.
A cinética do perindopril é alterada em pacientes com cirrose hepática: a depuração hepática é reduzida pela metade. No entanto, a quantidade de perindoprilato formada não diminui, o que não requer correção da dose.
Indapamida. Rápido e quase completamente absorvido pelo LCD. Comer diminui um pouco a sucção, mas não afeta significativamente a quantidade de indapamida absorvida. Cmáx no plasma sanguíneo é atingido após 1 hora após tomar uma dose única. Associado às proteínas plasmáticas do sangue em 79%. T1/2 é de 14 a 24 horas (em média - 18 horas.). Não acumula.
Metabolizado no fígado. É excretado por rins (70%) principalmente na forma de metabólitos (a fração de um medicamento inalterado é de cerca de 5%) e intestinos com bile na forma de metabólitos inativos (22%). Em pacientes com insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos da indapamida não mudam significativamente.
- Agente hipotensível combinado (enzima inibidora de diuréticos + inibidores) [inibidores da FPA em combinações]
O uso simultâneo não é recomendado
Preparações de lítio. Com o uso simultâneo de preparações de lítio e inibidores da APF, foram registrados casos de aumento reversível na concentração de lítio no soro sanguíneo. A ingestão simultânea de diuréticos tiazídicos pode ajudar a aumentar a concentração de lítio no plasma sanguíneo e o risco de seu efeito tóxico no fundo de um inibidor da APF.
Uso simultâneo de Bi-Preterax® com preparações de lítio não é recomendado. Se for necessário o uso simultâneo, as concentrações séricas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.
Uso simultâneo que requer cuidados especiais
Bucklofen - potencialização do efeito hipotensor. É necessário o controle da pressão arterial, função renal e, se necessário, correção da dose de medicamentos hipotensíveis.
NPVP, incluindo.h. altas doses de ácido acetilsalicílico (mais de 3 g / dia). Uso simultâneo de inibidores de APF com NPVP (incluindo ácido acetilsalicílico em doses, tendo um efeito anti-inflamatório, Inibidores de COG-2 e NVPIs não seletivos) reduz o efeito hipotensível dos inibidores da APF, aumenta o risco de desenvolver distúrbios da função renal, até o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, aumenta o teor de potássio no soro sanguíneo, especialmente em pacientes com distúrbios da função renal já existentes.
Recomenda-se que esta combinação seja usada com cautela, especialmente em pacientes idosos. Antes de iniciar o tratamento, os pacientes precisam compensar a perda de líquido, além de monitorar regularmente a função dos rins, tanto no início da terapia quanto durante o tratamento.
Uso simultâneo que requer cautela
Antidepressivos tricíclicos, medicamentos antipsicóticos (neurolépticos). Fortalecer o efeito hipotensível e aumentar o risco de desenvolver hipotensão ortostática (efeito aditivo).
SCS, tetracosactida Reduzir o efeito hipotensível (atraso nos íons fluido e sódio como resultado da operação do GKS).
Outros remédios hipotensíveis : é possível aumentar o efeito hipotensor do medicamento Bi-Preterax®.
Perindopril
O uso simultâneo não é recomendado
Diuréticos que economizam potássio (espironolactona, triamteren, amilorida, eplerenon) e preparações de potássio : Os inibidores da APF reduzem a perda de potássio nos rins causada por diuréticos. Quando usado junto com inibidores da APF, é possível aumentar o teor de potássio no soro sanguíneo até a morte. Se for necessário usar simultaneamente o inibidor da APF e os medicamentos acima (no caso de hipocalemia confirmada), deve-se tomar cuidado e deve ser realizado um monitoramento regular do teor de potássio no plasma sanguíneo e nos parâmetros do ECG.
Uso simultâneo que requer cuidados especiais
Hipoglicêmico significa absorver (sulfonilureia derivada) e insulina: uso de inibidores da APF (descrito para captopril e enalapril) em casos muito raros, o efeito hipoglicêmico dos derivados da sulfonilureia e insulina em pacientes com diabetes pode aumentar; com seu uso simultâneo, é possível aumentar a tolerância à glicose e reduzir a necessidade de insulina, que pode exigir a correção de doses de agentes hipoglicêmicos para ingestão e insulina.
Uso simultâneo que requer cautela
Alopurinol, imunossupressores citostáticos, GX (com uso sistêmico) e procineamida: a ingestão simultânea desses medicamentos com inibidores da APF pode aumentar o risco de leucopenia.
Meios para anestesia geral: Os inibidores da APF podem aumentar o efeito hipotensível de alguns dos meios para anestesia geral.
Diuréticos (tiazida e alça): o uso de diuréticos em altas doses pode levar à hipovolemia (devido a uma diminuição no CCM), e a adição à terapia para perindopril pode levar a uma diminuição acentuada da pressão arterial.
Indapamida
Uso simultâneo que requer cuidados especiais
Medicamentos que podem causar taquicardia polimórfica ventricular do tipo "pirueto" : t.to. existe o risco de desenvolver hipocalemia, indapamida deve ser usado com cautela ao mesmo tempo que os medicamentos, capaz de causar taquicardia gástrica do tipo "pyreuet", tais como: agentes antiarrítmicos (chinidina, hidrochinidina, disopiramidas, amiodaron, dofetilida, ibutilídeo, bretilia tozilat, solo) alguns antipsicóticos (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina) benzamidas (amisulfrida, sulfirida, sulfoprida, tiaprid) butirofenões (doperidol, haloperidol) outros antipsicóticos (pimosídeo) outras drogas, como um perplexo, cisaprid, sulfato de metila, hemicina vermelha para em / em uso, halofantrina, misolastina, moxyfloxacin, pentamidina, sparfloxacina, winkamin para em / em uso, metadona, astemizol, terfenadina. O uso simultâneo com os medicamentos acima deve ser evitado. É necessário controlar o teor de potássio no soro sanguíneo, a fim de evitar hipocalemia, durante o desenvolvimento do qual é necessário realizar sua correção, controlar o intervalo QT no ECG
Medicamentos que podem causar hipocalemia : anfotericina B na introdução, gluco e mineralocorticóides (com a finalidade do sistema), laxantes que estimulam as habilidades motoras intestinais (devemos usar laxantes que não estimulam as habilidades motoras intestinais), tetracoactídeo - aumentam o risco de desenvolver hipocalemia (efeito aditivo). É necessário controlar o teor de potássio no plasma sanguíneo, se necessário, sua correção. Atenção especial deve ser dada aos pacientes que recebem simultaneamente glicosídeos cardíacos.
Glicosídeos cardíacos: a hipocalemia aumenta os efeitos tóxicos dos glicosídeos cardíacos. Ao usar indapamida e glicosídeos cardíacos ao mesmo tempo, o teor de potássio no plasma sanguíneo, indicadores de ECG e, se necessário, ajustar a dose de glicosídeos cardíacos devem ser monitorados.
Uso simultâneo que requer cautela
Metformina: a insuficiência renal funcional no contexto da ingestão de diuréticos, especialmente os baseados em loop, enquanto usados com metformina aumenta o risco de desenvolver acidose do leite. A metformina não deve ser usada se a concentração de creatinina no plasma sanguíneo exceder 15 mg / l (135 μmol / l) - em homens e 12 mg / l (110 μmol / l) - em mulheres.
Yodcontendo agentes contrastantes : em pacientes com hipovolemia no contexto do uso de agentes diuréticos, há um risco aumentado de desenvolver insuficiência renal aguda, especialmente ao usar substâncias de contraste contendo altas doses de iodo. Antes de usar ferramentas de contraste contendo iodo, o CCM deve ser reabastecido.
Medicamentos contendo sais de cálcio: com o uso simultâneo, o desenvolvimento de hipercálcio é possível devido a uma diminuição no cultivo de cálcio pelos rins.
Ciclosporina: é possível aumentar a concentração de creatinina no plasma sanguíneo sem alterar a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo, mesmo na ausência de uma perda acentuada de íons sódio e desidratação.