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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Tratamento da doença de Parkinson e síndrome do parkinsonismo.
Dentro.
A dose diária ideal do medicamento deve ser determinada por uma seleção cuidadosa para cada paciente. A forma da pílula permite dividi-la em duas partes com o mínimo esforço.
Disposições gerais. A dosagem deve ser selecionada individualmente para cada paciente, o que pode exigir o ajuste da dose individual e a frequência da medicação. Estudos mostram que a dopa-decarboxilase periférica está saturada com carbidope quando este é tomado na dose de aproximadamente 70 a 100 mg por dia. Pacientes que recebem menos carbidopos podem sentir náusea e vômito.
No caso da nomeação do medicamento Carbidopa / Levodopa® o uso de medicamentos padrão para o tratamento do parkinsonismo, com exceção daqueles que contêm um levodop, pode ser continuado, enquanto suas doses devem ser re-selecionadas.
A dose inicial usual. A dose é selecionada pelo médico de acordo com a doença do paciente e a reação ao tratamento. Dose inicial de Carbidopa / Levodopa® 250/25, é 1/2 da tabela. 1 ou 2 vezes ao dia. No entanto, essa dosagem pode não fornecer a quantidade ideal de carbonetope necessária ao paciente. Portanto, se necessário, 1/2 da tabela é adicionada. Carbidopa / Levodopa® 250/25 todos os dias ou um dia antes que o efeito ideal seja alcançado.
O efeito é observado no primeiro dia e, às vezes - após tomar a primeira dose. O efeito total do medicamento é alcançado em termos de até sete dias.
Transição de preparações de levodopos. O medicamento do levodopo deve ser interrompido pelo menos 12 horas antes do início do tratamento com Carbidopa / Levodopa® (por 24 horas - no caso de uso de preparações pulverizadas de pulvocopa). Dose diária de Carbidopa / Levodopa® deve fornecer aproximadamente 20% da dose diária anterior de levodopa.
Para pacientes que tomam mais de 1.500 mg de levodopa, a dose inicial de Carbidopa / Levodopa® é 250/25 mg 3 ou 4 vezes ao dia.
Suporte à terapia. Se necessário, uma dose de Carbidopa / Levodopa® pode ser aumentado em 1/2 tabela. ou 1 mesa. todos os dias ou dias até a dose máxima ser atingida - 8 comprimidos. por dia. A experiência de tomar uma dose diária de carbidope superior a 200 mg é limitada.
Dose máxima recomendada. A dose máxima recomendada é de oito comprimidos do medicamento Carbidopa / Levodopa® por dia (2 g de levodopa e 200 mg de carbidope). São aproximadamente 3 mg de carbidopos e 30 mg de levodopa por quilograma de peso corporal, com um peso corporal de 70 kg.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
uso simultâneo com inibidores não seletivos da MAO (o uso desses medicamentos deve ser concluído pelo menos duas semanas antes do início do tratamento com Carbidopa / Levodopa®);
glaucoma de ângulo fechado;
melanoma ou suspeita disso;
doenças de pele de etiologia desconhecida.
Com cautela (é necessária uma seleção mais completa das doses e monitoramento da segurança do tratamento) :
infarto do miocárdio com perturbação do ritmo (na história);
insuficiência cardíaca e outras doenças graves do VSS;
doenças pulmonares graves, incluindo asma brônquica;
convulsões epilépticas e outras convulsivas (na história);
erosão e lesões ulcerativas do trato gastrointestinal (devido à possibilidade de sangramento nos departamentos superiores do trato gastrointestinal);
diabetes mellitus e outras doenças endócrinas descompensadas;
insuficiência renal e / ou hepática grave;
glaucoma de ângulo aberto.
Aplicação em crianças. A segurança do medicamento para crianças pequenas e de meia idade não foi estabelecida e seu uso no tratamento de crianças menores de 18 anos não é recomendado.
Os efeitos colaterais mais comuns são discinesia, incluindo movimentos semelhantes a coreias, distônicos e outros involuntários, além de náusea. Sinais precoces com base nos quais é possível tomar uma decisão para reduzir a dose podem ser considerados espasmos musculares e blefarospasmo.
Outros efeitos colaterais
O corpo como um todo: condições sincopais, dor no peito, anorexia.
SSS: arritmia e / ou batimentos cardíacos, efeitos ortostáticos, incluindo episódios de aprimoramento ou redução da DA, flebite.
Sistema de digestão: vômitos, sangramento gastrointestinal, exacerbação de úlceras duodenais, diarréia, escurecimento da saliva.
Sistema de derramamento de sangue: leucopenia, anemia (incluindo.h. hemolítico), trombocitopenia, agranulocitose.
Reações alérgicas: inchaço angioneurótico, urticária, prurido na pele, doença de Shenlein-Genoch.
Sistema nervoso / Psiquiatria: síndrome neuroléptica maligna (ver. seção “Instruções especiais”), episódios de bradikinesia (síndrome “on-off”), tontura, sonolência, pastezemia, episódios de estados psicóticos, incluindo ilusões, alucinações e pensamento paranóico, depressão com ou sem intenções suicidas, demência, distúrbio do sono, excitação, confusão, falta de consciência.
Em casos raros, foram relatadas convulsões, mas uma relação causal com o uso do medicamento Carbidopa / Levodopa® não instalado.
Órgãos respiratórios : dispnoe.
Couro: alopecia, erupção cutânea, escurecendo o segredo das glândulas sudoríparas.
Sistema de laticínios: escurecimento da urina.
A seguir, estão outros efeitos colaterais que surgiram como resultado do uso de um levodopo, o que significa que eles podem ser observados ao usar o medicamento Carbidopa / Levodopa®:
LCD : dispepsia, boca seca, sensação de amargura na boca, sialoreia, disfagia, bruxismo, crises de soluços, dor e sensação de desconforto no abdômen, constipação, meteorismo, sensação de queimar a língua.
Troca de substâncias: redução ou aumento do peso corporal, inchaço.
CNS : fraqueza, desmaio, fadiga, dor de cabeça, astenia, diminuição da atividade mental, desorientação, ataxia, dormência, aumento do tremor das mãos, cãibras musculares, trismo, ativação da síndrome de Bernard-Gorner oculta, insônia, ansiedade, euforia, excitação psicomotor e instabilidade da marcha.
Órgãos sensoriais : diplopia, visão turva, expansão das pupilas, gritos ocultos.
Sistema de laticínios: atraso na micção, incontinência urinária, priapismo.
Outros efeitos colaterais : ociosidade da voz, mal-estar, marés de sangue na pele do rosto, pescoço e peito, dispnéia, melanoma maligno (ver. "Indicações").
Alterações nos indicadores laboratoriais: aumento da atividade de SchF, ACT, ALT, lactato desidrogenase, aumento do teor de bilirrubina, nitrogênio da uréia no plasma, hipercreatininemia, hiperuricemia, amostra positiva de Kumbs.
Foi relatada uma diminuição na hemoglobina e hematócrito, hiperglicemia, leucocitose, bacteriúria, celularidade do sangue vermelho.
Medicamentos contendo levodopu + carbidopu podem causar uma reação falsa positiva aos corpos de cetona na urina se forem usadas tiras de teste para determinar a cetonúria. Essa reação não mudará após a fervura das amostras de urina. Resultados falso-negativos podem ser obtidos usando o método do óxido de glicose para determinar a glucosúria.
Com uma overdose de Carbidopa / Levodopa® a gravidade dos efeitos colaterais se intensifica (ver. "Ações colaterais").
Tratamento: Deve-se garantir um monitoramento cuidadoso e monitoramento do ECG no paciente, a fim de identificar possíveis arritmias, e deve ser realizada terapia antiarrítmica adequada, se necessário. É necessário levar em consideração a possibilidade de que, juntamente com o medicamento Carbidopa / Levodopa® o paciente tomou outros medicamentos.
A levodopa enfraquece os sintomas da doença de Parkinson, aumentando o conteúdo de dopamina no cérebro. A carbidopa, que não penetra no GEB, impede a descarboxilação extracerebral do levodopo, aumentando assim sua quantidade que entra no cérebro e se converte ali em dopamina.
Carbidopa / Levodopa® tem um efeito terapêutico mais pronunciado em comparação com o levodopo, fornece manutenção a longo prazo da concentração terapêutica do levodopo no plasma em doses aproximadamente 80% inferiores às exigidas ao usar um levodopo.
O efeito do medicamento se manifesta durante o primeiro dia desde o início da ingestão, às vezes após a primeira dose. O efeito máximo é alcançado em 7 dias.
Levodopa. A levodopa é rapidamente absorvida pelo LCD e é metabolizada ativamente. Apesar de mais de 30 metabólitos diferentes serem formados, principalmente a levodopa é convertida em dopamina, epinefrina, noradrenalina.
Após administração oral, os pacientes com doença de Parkinson têm uma dose única de levodopo Tmáx é de 1,5 a 2 horas e é mantido no nível terapêutico por 4 a 6 horas. Os metabólitos são rapidamente excretados com urina: cerca de 1/3 da dose é excretada em 2 horas.
Т1/2 os levodopos no plasma sanguíneo são de cerca de 50 minutos. Ao tomar carbidopes e levodopa T. juntos1/2 os levodopas aumentam para aproximadamente 1,5 horas.
Carbidopa. Após administração oral de uma dose única de carbidopo Tmáx é de 1,5 a 5 horas em pacientes com doença de Parkinson.
Metabolizado no fígado.
A excreção de urina de um medicamento inalterado termina basicamente em 7 horas e é de 35%.
Entre os metabólitos excretados com urina, os principais são o ácido alfa-metil-3-metoxi-4-hidroxifenilpropiônico, bem como o ácido alfa-metil-3,4-digidroxifenilpropiônico. Eles representam cerca de 14 e 10% dos metabólitos excretos, respectivamente. Em quantidades menores, dois outros metabólitos são detectados. Um deles é identificado como 3,4-digidroxifenil-acetona, o outro é preliminarmente N-metil-carbidopo. O conteúdo de cada uma dessas substâncias não excede 5% da quantidade total de metabólitos. Um carbidopo constante também é encontrado na urina. Não foram identificados conjugados.
O efeito dos carbidopos no metabolismo do levodopo. Carbidopa aumenta a concentração de levodopa no plasma sanguíneo. Na ingestão anterior de carbidopo, a concentração de levodopo no plasma sanguíneo aumenta cerca de 5 vezes e o tempo de manutenção das concentrações terapêuticas no plasma aumenta de 4 para 8 horas. Com a recepção simultânea de carbidopos e levodopa, resultados semelhantes foram obtidos.
Ao tomar uma dose única de levodopa por pacientes com doença de Parkinson que anteriormente tomaram carbidopa, T1/2 para a levodopa aumenta de 3 para 15 horas. A concentração do levodopo aumenta em pelo menos 3 vezes. A concentração de dopamina e ácido homovanílico no plasma sanguíneo e na urina diminui com a ingestão preliminar de carbonetos.
Precauções devem ser seguidas se, juntamente com Carbidopa / Levodopa® os seguintes medicamentos são prescritos.:
Drogas hipotensitas. Em pacientes que recebem alguns medicamentos hipotensíveis, a adição do medicamento Carbidopa / Levodopa® causou hipotensão sintomática ortostática. Portanto, no início do tratamento com Carbidopa / Levodopa® pode ser necessário um ajuste da dose do agente hipotensível.
Antidepressivos. Com o uso simultâneo de levodopa com inibidores da MAO (com exceção dos inibidores da MAO B), é possível perturbação da circulação sanguínea (a admissão de inibidores da MAO deve ser interrompida em 2 semanas). Isto é devido ao acúmulo de dopamina e noradrenalina sob a influência da levodopa, cuja inativação é inibida pelos inibidores da MAO. Como resultado disso, há uma alta probabilidade de desenvolvimento de excitação, aumento da pressão arterial, taquicardia, vermelhidão da face e tontura.
Houve relatos separados de reações colaterais, incluindo aumento da DA e discinesia, no caso de uso combinado de antidepressivos tricíclicos com Carbidopa / Levodopa® (para pacientes que recebem inibidores da MAO, consulte. "Indicações").
Preparações de ferro. A biodisponibilidade dos carbidopos e / ou levodopa é reduzida enquanto o paciente utiliza ferro sulfato ou gluconato.
Outras drogas. Com o uso simultâneo de um levodopo com beta-adrenostimulantes, ditilina e meios para anestesia por inalação, é possível aumentar o risco de desenvolver distúrbios do ritmo cardíaco.
Antagonistas D2receptores de dopamina (por exemplo,. fenotiazinas, butirofenões e risperidona), bem como isoniazida, podem reduzir o efeito terapêutico do levodopo.
Há relatos de bloqueio dos efeitos terapêuticos positivos do levodopo na doença de Parkinson como resultado do uso de fenitoína e papaverina. Para pacientes que tomam estes medicamentos simultaneamente com Carbidopa / Levodopa®É necessário um monitoramento cuidadoso para detectar oportunamente uma diminuição no efeito terapêutico.
Os produtos de lítio aumentam o risco de desenvolver discinesia e alucinações; o metildopo aumenta os efeitos colaterais, o uso simultâneo de tubocurarina aumenta o risco de hipotensão arterial.
O tratamento com água de água pode ser prejudicado em alguns pacientes com uma dieta rica em proteínas, pois a levodopa compete com alguns aminoácidos.
O carbidopo interfere na ação da piridoxina (vitamina B6), que acelera o metabolismo da levodopa na dopamina nos tecidos periféricos.
- Agente antiparkinsonical (decessor da dopamina + inibidor periférico) [proparkinsonicals em combinações]