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Método de ação:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Apresentações E Dosagens
Solução Nasal de azelastina HCl( Pulverizador Nasal), 0, 15% é uma solução para pulverização nasal. Cada pulverização de azelastina Solução Nasal de HCl( Pulverizador Nasal), 0, 15% liberta um volume de 0, 137 mL de solução contendo 205, 5 mcg de cloridrato de azelastina.
Solução Nasal de azelastina HCl (Spray Nasal), 0, 15% apresenta-se sob a forma de embalagem de 30 mL. (NDC 45802-026- 83) fornecimento de 200 sprays com medição num frasco de polietileno de alta densidade (HDPE) equipado com uma metereddose unidade de bomba de pulverização. A unidade de bomba de pulverização consiste numa bomba de pulverização nasal equipada com um clipe de segurança Violeta e uma capa de pó de plástico Violeta. O Conteúdo líquido do frasco é de 30 mL (peso líquido de 30 gm de solução).). O frasco de 30 mL contém 45 mg (1.5 mg / mL) de cloridrato de azelastina. Após a preparação, cada pulverização liberta uma neblina fina com um volume médio de 0.137 mL de solução contendo 205.5 mcg de cloridrato de azelastina. A quantidade correta de medicação em cada pulverização não pode ser assegurado antes da primeira preparação e após a utilização de 200 pulverizadores para o frasco de 30 mL, mesmo que a garrafa não esteja completamente vazia. O frasco deve ser eliminado após 200 pulverizações foi utilizado
Solução Nasal de azelastina HCl( Spray Nasal), 0, 15% não deve ser utilizado após a data de validade " Val.” impresso no rótulo do medicamento e na embalagem exterior.
Armazenamento
Conservar na vertical à temperatura ambiente controlada a 20 ° - 25 ° C (68° - 77°F). Proteger do congelamento.
Rinite Alérgica
Solução Nasal de azelastina HCl( Spray Nasal), 0, 15% está indicado para o alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal e perene em doentes com idade igual ou superior a 12 anos.
Rinite Alérgica Sazonal
Em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos, a dose recomendada de azelastina HCl Nasal Solução (Pulverizador Nasal), 0, 15% é 1 ou 2 pulverizações por narina duas vezes por dia. Solução Nasal De Cloridrato De Azelastina (Pulverizador Nasal), 0, 15% também pode ser administrado como 2 pulverizações por narina uma vez por dia.
Rinite Alérgica Perene
Em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos, a dose recomendada de azelastina HCl Nasal Solução (Pulverizador Nasal), 0, 15% é 2 pulverizações por narina duas vezes por dia.
Utilização pediátrica informação para as pessoas com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos de identidade para o tratamento da rinite química, incluindo está aprovada a rinite alérgica sazonal e perene para o cloridrato de azelastina da Meda Pharmaceuticals. produto para pulverização nasal. No entanto, devido aos direitos de exclusividade de comercialização da Meda Pharmaceuticals, este medicamento não está marcado com essa informação pediátrica.
Instruções De Administração Importantes
Administrar solução Nasal de azelastina HCl (Pulverizador Nasal) a 0, 15% apenas por via intranasal.
Desobstrucao
Evitar a pulverização da solução Nasal de azelastina HCl (pulverização Nasal), 0, 15% para os olhos.
Nenhum.
AVISO
Incluído como parte da Seccao
PRECAUCAO
Actividades Que Exigem Alerta Mental
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência em alguns doentes a tomar azelastina HCl. solução nasal (pulverizador nasal). Os doentes devem ser advertidos contra o envolvimento em ocupações perigosas que exigem um estado de alerta mental completo e coordenação motora, tais como o funcionamento máquinas ou condução de veículos a motor após administração de solução Nasal de azelastina HCl (nasais) Spray), 0.15%. Utilização concomitante de solução Nasal de azelastina HCl (Spray Nasal), 0.15% com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central devem ser evitados porque reduções adicionais no estado de alerta e pode ocorrer uma diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central
Informação Do Aconselhamento Do Doente
INFORMAÇÃO PARA O DOENTE
Foi notificada sonolência em alguns doentes a tomar solução nasal de azelastina HCl (spray nasal). Os pacientes devem ser advertidos contra o envolvimento em ocupações perigosas que requerem completa mental estado de alerta e coordenação motora, tais como conduzir ou utilizar máquinas após administração de Solução Nasal De Azelastina HCl( Spray Nasal), 0, 15%.
Utilização Concomitante De Álcool E Outros Depressores Do Sistema Nervoso Central
Utilização concomitante de solução Nasal de azelastina HCl( pulverização Nasal), 0, 15% com álcool ou outra substância os depressores do sistema nervoso devem ser evitados porque reduções adicionais no estado de alerta e pode ocorrer diminuição do desempenho do sistema nervoso central.
Reacções Adversas Frequentes
Os doentes devem ser informados de que o tratamento com solução Nasal de azelastina HCl (Spray Nasal), 0, 15% pode levar a reacções adversas, as mais comuns das quais incluem sabor amargo, desconforto nasal, epistaxe, cefaleias, espirros, fadiga e sonolência.
Utilização pediátrica informação para as pessoas com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos de identidade para o tratamento da rinite química, incluindo está aprovada a rinite alérgica sazonal e perene para o cloridrato de azelastina da Meda Pharmaceuticals. produto para pulverização nasal. No entanto, devido aos direitos de exclusividade de comercialização da Meda Pharmaceuticals, este medicamento não está marcado com essa informação pediátrica.
Os doentes devem ser instruídos a purgar a bomba antes da utilização inicial e quando o HCl Nasal de azelastina Solução (Pulverizador Nasal), 0, 15% não foi utilizada durante 3 ou mais dias.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Em estudos de carcinogenicidade de 2 anos em ratos e ratinhos, o cloridrato de azelastina não demonstrou evidência de carcinogenicidade em doses orais até 30 mg/kg e 25 mg / kg, respectivamente. Estas doses foram aproximadamente 150 e 60 vezes a dose intranasal diária máxima recomendada no ser humano [MRHDID] numa dose mg / m2
base), a duração dos ciclos de cio foi prolongada a actividade copulatória e o número de gravidezes diminuíram. O número de corpora lutea e as implantações foram diminuídas, no entanto, a perda pré-implantação não foi aumentada.
Gravidez
Não existem ensaios clínicos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O cloridrato de azelastina demonstrou causar toxicidade no desenvolvimento em ratinhos, ratos e coelhos. Solução nasal de azelastina HCl( spray nasal), 0, 15% só devem ser utilizados durante a gravidez se o potencial o benefício justifica o potencial risco para o feto.
Efeitos Teratogénicos
base numa dose oral materna de 3 mg/kg/dia).
base numa dose oral materna de 68, 6 mg/kg/dia). Nem fetal nem materna os efeitos ocorreram aproximadamente 15 vezes mais do que o MRHDID (em mg / m2 base numa dose oral materna de 2 mg / kg / dia).
Em coelhos, o cloridrato de azelastina causou aborto, ossificação retardada e diminuição do peso fetal. e toxicidade materna grave com aproximadamente 300 vezes o MRHDID em adultos (em mg / m base numa dose oral materna de 0, 3 mg/kg/dia).
mae
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia da solução nasal de azelastina HCl (pulverização nasal) em doentes pediátricos 6 a 17 anos foram estabelecidos anos de idade. A segurança e eficácia da azelastina Não foi estabelecida a solução nasal de HCl (spray nasal) em doentes pediátricos com idade inferior a 6 anos.
Uso Geriátrico
SECUNDARIO
A utilização de solução nasal de azelastina HCl (spray nasal) tem sido associada a sonolência.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacção adversa observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não pode ser directamente comparado com taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
Solução Nasal De AzelastineHCl( Spray Nasal), 0, 1%
Os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição à solução nasal de azelastina HCl (pulverização nasal), 0.1% em 713 doentes com idade igual ou superior a 12 anos, de 2 ensaios clínicos com duração de 2 semanas a 12 meses. Num 2- semana, em dupla ocultação, controlada por placebo e com controlo activo (solução nasal de cloridrato de azelastina (nasal) ensaio clínico, 285 doentes (115 homens e 170 mulheres) com 12 ou mais anos de idade com rinite alérgica sazonal foram tratados com HCl azelastina nasal solução (spray nasal), 0.1% um ou dois pulverizadores por narina diariamente. Nos 12 meses abertos, controlados activamentecontrolados ensaio clínico (solução nasal de cloridrato de azelastina (spray nasal) sem adoçante), 428 doentes (207 homens e 221 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos com rinite alérgica perene e / ou não alérgica a rinite foi tratada com solução nasal de azelastina HCl (spray nasal), 0.1% dois pulverizadores por narina duas vezes diario. A distribuição racial e étnica para os 2 ensaios clínicos foi de 82% brancos, 8% Negros, 6% hispânicos, 3% Asiático e <1% Outro
A tabela 1 contém reacções adversas notificadas com frequência igual ou superior a 2% e superior frequentemente do que o placebo em doentes tratados com solução nasal de azelastina HCl( pulverização nasal), 0, 1% na ensaio clínico controlado acima descrito.
| 1 pulverização duas vezes por dia | ||||||
(espary nasal), 0, 1% (N = 139) | (espário nasal), sem adoçante |
(N = 137) |
Solução nasal de cloridrato de azelastina (N = 137) |
|||
| 13 (10%) | 3 (2%) | |||||
| 3 (2%) | 8 (6%) | |||||
| 1 (<1%) | ||||||
| 3 (2%) | 6 (4%) | |||||
| 1 (<1%) | 1 (<1%) | |||||
| 3 (2%) |
Ensaio De Segurança A Longo Prazo (12 Meses)
No ensaio de segurança a longo prazo, aberto, controlado com activo, de 12 meses, 862 doentes com 12 anos de idade e idosos com rinite alérgica perene e/ou não alérgica foram tratados com solução nasal de cloridrato de azelastina (spray nasal), 0.1% duas pulverizações por narina duas vezes por dia ou solução nasal de cloridrato de azelastina (pulverizador nasal) sem adoçante duas pulverizações por narina duas vezes por dia. As reacções adversas mais frequentemente notificadas foram cefaleias, sabor amargo, epistaxis e nasofaringite e foram geralmente semelhantes entre o tratamento grupo. Exames nasais focados foram realizados e mostraram que a incidência da mucosa nasal a ulceração em cada grupo de tratamento foi de aproximadamente 1% no início do tratamento e de aproximadamente 1% no início do tratamento..5% ao longo do período de tratamento de 12 meses. Em cada grupo de tratamento, 5-7% dos doentes apresentaram epistaxe ligeira. Não foram notificados casos de perfuração do septo nasal ou epistaxe grave. 22 doentes (5%) tratados solução nasal de azelastina HCl( spray nasal), 0.1% e 17 doentes (4%) tratados com cloridrato de azelastina solução nasal (pulverizador nasal) sem adoçante descontinuado do ensaio devido a efeitos adversos
Os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição à solução nasal de azelastina HCl (pulverização nasal), 0.15% em 1858 doentes (com idade igual ou superior a 12 anos) com rinite alérgica sazonal ou perene, a partir de 8 ensaios clínicos, foram notificados casos de rinite alérgica sazonal ou perene. ensaios com duração de 2 semanas a 12 meses. Em 7 ensaios clínicos em dupla ocultação, controlados com placebo, de 2 a 4 duração de semanas, 1544 doentes( 560 homens e 984 mulheres) com rinite alérgica sazonal ou perene foram tratados com solução nasal de azelastina HCl (spray nasal), 0.15% dois pulverizadores por narina uma vez ou duas vezes ao dia. No ensaio clínico aberto, controlado com activo, de 12 meses, 466 doentes (156 do sexo masculino e 310 do sexo masculino) apresentaram um aumento de 0, 5% em comparação com o placebo. mulheres) com rinite alérgica perene foram tratadas com solução nasal de azelastina HCl (spray nasal), 0.15% duas pulverizações por narina duas vezes por dia. Destes 466 doentes, 152 participaram na ensaios clínicos com rinite alérgica perene controlada com placebo. A distribuição racial para os 8 os ensaios clínicos foram de 80% brancos, 13% Negros, 2% asiáticos e 5% outros
Adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos
Nos 7 ensaios clínicos controlados com placebo com a duração de 2 a 4 semanas, 2343 doentes com alergia sazonal a rinite e 540 doentes com rinite alérgica perene foram tratados com duas pulverizações por narina de solução nasal de azelastina HCl( spray nasal), 0, 15% ou placebo uma ou duas vezes por dia. Geral, as reacções adversas foram mais frequentes na solução nasal de azelastina HCl( spray nasal), 0, 15% de tratamento grupos (16-31%) do que nos grupos placebo (11-24%). Globalmente, menos de 2% dos doentes descontinuaram devido a reacções adversas e interrupção devido a reacções adversas foi semelhante entre os grupo.
A tabela 2 contém reacções adversas notificadas com frequência igual ou superior a 2% e superior frequentemente do que o placebo em doentes tratados com solução nasal de azelastina HCl( pulverização nasal), 0, 15% na ensaios clínicos controlados com rinite alérgica sazonal e perene.
| Solução nasal de cloridrato de azelastina (N=523) | (N = 1021) | |||
| Sabor Amargo | 38(4%) | |||
| 7(1%) | ||||
| Espirro | 1(<1%) |
Ensaio De Segurança A Longo Prazo (12 Meses)
Utilização pediátrica informação para as pessoas com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos de identidade para o tratamento da rinite química, incluindo está aprovada a rinite alérgica sazonal e perene para o cloridrato de azelastina da Meda Pharmaceuticals. produto para pulverização nasal. No entanto, devido aos direitos de exclusividade de comercialização da Meda Pharmaceuticals, este medicamento não está marcado com essa informação pediátrica.
Frequente (≥1 / 10)
Durante a utilização pós-aprovação da solução nasal de azelastina HCl (pulverizador nasal), 0, 1% e 0, 15%, a foram identificadas as seguintes reacções adversas. Porque estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco. As reacções adversas notificadas incluem: dor abdominal, queimadura nasal, náuseas, sabor doce e irritação da garganta.
Além disso, foram identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação do solução nasal de cloridrato de azelastina (spray nasal) sem edulcorante marca de cloridrato de azelastina 0.1% pulverização nasal (dose diária total 0.55 mg a 1.1 mg). Porque estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco. As reacções adversas notificadas incluem o seguinte: reacção, irritação no local de Aplicação, fibrilhação auricular, visão turva, dor torácica, confusão, tonturas, dispneia, edema facial, hipertensão, contracções musculares involuntárias, nervosismo, palpitações, parestesia, parosmia, espirros paroxismais, prurido, exantema, perturbação ou perda do olfacto e / ou paladar, taquicardia, tolerância, retenção urinária e xeroftalmia
INTERACCAO
Depressores Do Sistema Nervoso Central
Utilização concomitante de solução Nasal de azelastina HCl( pulverização Nasal), 0, 15% com álcool ou outra substância sistema nervoso pode ocorrer desempenho do sistema nervoso.
Eritromicina E Cetoconazol
Cimetidina
Gravidez Categoria C
Efeitos Teratogénicos
Em ratinhos, o cloridrato de azelastina causou morte embriofetal, malformações (fissura) palato, cauda curta ou ausente, costelas fundidas, ausentes ou ramificadas), ossificação retardada e diminuição do fetal Peso aproximadamente 170 vezes a dose intranasal diária máxima recomendada no ser humano (MRHDID)) em adultos (em mg / m base numa dose oral materna de 68, 6 mg / kg / dia, que também causou toxicidade, como evidenciado pela diminuição do peso corporal). Não ocorreram efeitos fetais nem maternais em ratinhos com aproximadamente 7 vezes o MRHDID em adultos (em mg / m base numa dose oral materna de 3 mg/kg/dia).
Em ratos, o cloridrato de azelastina causou malformações( oligo-e brachydactylia), ossificação retardada e variações esqueléticas, na ausência de toxicidade materna, em aproximadamente 150 vezes o adultos (em mg / m2 base numa dose oral materna de 30 mg/kg / dia). Cloridrato de azelastina causado morte embrio-fetal e diminuição do peso fetal e toxicidade materna grave aproximadamente 340 vezes o MRHDID (em mg / m2 base numa dose oral materna de 68, 6 mg/kg/dia). Nem fetal nem materna os efeitos ocorreram aproximadamente 15 vezes mais do que o MRHDID (em mg / m
Em coelhos, o cloridrato de azelastina causou aborto, ossificação retardada e diminuição do peso fetal. e toxicidade materna grave com aproximadamente 300 vezes o MRHDID em adultos (em mg / m22 base numa dose oral materna de 0, 3 mg/kg/dia).
A utilização de solução nasal de azelastina HCl (spray nasal) tem sido associada a sonolência.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Solução Nasal De AzelastineHCl( Spray Nasal), 0, 1%
Os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição à solução nasal de azelastina HCl (pulverização nasal), 0.1% em 713 doentes com idade igual ou superior a 12 anos, de 2 ensaios clínicos com duração de 2 semanas a 12 meses. Num 2- semana, em dupla ocultação, controlada por placebo e com controlo activo (solução nasal de cloridrato de azelastina (nasal) ensaio clínico, 285 doentes (115 homens e 170 mulheres) com 12 ou mais anos de idade com rinite alérgica sazonal foram tratados com HCl azelastina nasal solução (spray nasal), 0.1% um ou dois pulverizadores por narina diariamente. Nos 12 meses abertos, controlados activamentecontrolados ensaio clínico (solução nasal de cloridrato de azelastina (spray nasal) sem adoçante), 428 doentes (207 homens e 221 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos com rinite alérgica perene e / ou não alérgica a rinite foi tratada com solução nasal de azelastina HCl (spray nasal), 0.1% dois pulverizadores por narina duas vezes diario. A distribuição racial e étnica para os 2 ensaios clínicos foi de 82% brancos, 8% Negros, 6% hispânicos, 3% Asiático e <1% Outro
Adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos
No ensaio clínico de duas semanas, 835 doentes com idade igual ou superior a 12 anos com rinite alérgica sazonal foram tratado com um de seis tratamentos: um pulverizador por narina de qualquer solução nasal de HCl azelastina ( spray), 0.1%, solução nasal de cloridrato de azelastina (spray nasal) sem adoçante ou placebo duas vezes por dia, ou 2 pulveriza por narina da solução nasal de azelastina HCl (pulverizador nasal), 0.1%, solução nasal de azelastina HCl (spray nasal) sem adoçante, ou placebo duas vezes por dia. De um modo geral, as reacções adversas foram mais frequentes na solução nasal de azelastina HCl( spray nasal), 0.1% dos grupos de tratamento (21-28%) do que no placebo grupos (16-20)%). No geral, menos de 1% dos doentes interromperam devido a reacções adversas e a interrupção devido a reacções adversas foi semelhante entre os grupos de tratamento.
Tabela 1: Reacções adversas com incidência igual ou superior a 2% num rasto controlado por Placebo, com duração de 2 semanas com solução Nasal de azelastina HCl( Spray Nasap), 0, 1% em doentes adultos e adolescentes com rinite alérgica exterior sazonal
| 1 pulverização duas vezes por dia | ||||||
(N = 139) |
(N = 137) |
Solução nasal de cloridrato de azelastina | (N = 138) |
|||
| 2 (2%) | 3 (2%) | |||||
| 3 (2%) | 3 (2%) | 0 (0%) | ||||
| Dor | 2 (1%) | 4 (3%) | ||||
| Desconforto Nasal | 0 (0%) | |||||
| 1 (<1%) | ||||||
| Sonolência | 2 (1%) |
Adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos
Nos 7 ensaios clínicos controlados com placebo com a duração de 2 a 4 semanas, 2343 doentes com alergia sazonal a rinite e 540 doentes com rinite alérgica perene foram tratados com duas pulverizações por narina de solução nasal de azelastina HCl( spray nasal), 0, 15% ou placebo uma ou duas vezes por dia. Geral, as reacções adversas foram mais frequentes na solução nasal de azelastina HCl( spray nasal), 0, 15% de tratamento grupos (16-31%) do que nos grupos placebo (11-24%). Globalmente, menos de 2% dos doentes descontinuaram devido a reacções adversas e interrupção devido a reacções adversas foi semelhante entre os grupo.
A tabela 2 contém reacções adversas notificadas com frequência igual ou superior a 2% e superior frequentemente do que o placebo em doentes tratados com solução nasal de azelastina HCl( pulverização nasal), 0, 15% na ensaios clínicos controlados com rinite alérgica sazonal e perene.
| 2 pulverizações duas vezes por dia | ||||
| 31(6%) | ||||
| Desconforto Nasal | 18(3%) | |||
| 9(2%) | 14(1%) |
Nos ensaios acima descritos, a sonolência foi notificada em <1% dos doentes tratados com azelastina HCl nasal. solução (pulverizador nasal), 0, 15% (11 de 1544) ou placebo veículo (1 de 1339).
Ensaio De Segurança A Longo Prazo (12 Meses)
No ensaio de segurança a longo prazo, aberto, controlado com activo, de 12 meses, 466 doentes (12 anos de idade e mais velho) com rinite alérgica perene foram tratados com solução nasal de azelastina HCl (spray nasal), 0.15% dois pulverizadores por narina duas vezes por dia e 237 doentes foram tratados com pulverizador nasal mometasona duas vezes por dia. pulveriza por narina uma vez por dia. As reacções adversas mais frequentemente notificadas (>5%) com azelastina Solução nasal de HCl( pulverizador nasal), 0.15% foram sabor amargo, cefaleias, sinusite e epistaxis. Especializar foram efectuados exames nasais e não foram observadas ulcerações nasais ou perfurações septais.. Em em cada grupo de tratamento, aproximadamente 3% dos doentes apresentaram epistaxe ligeira.. Não foram notificados casos de epistaxe grave. 54 doentes (12%) tratados com solução nasal de azelastina HCl (pulverizador nasal), 0.15% e 17 doentes (7%) tratados com pulverizador nasal de mometasona interromperam o ensaio devido a acontecimentos adversos
Utilização pediátrica informação para as pessoas com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos de identidade para o tratamento da rinite química, incluindo está aprovada a rinite alérgica sazonal e perene para o cloridrato de azelastina da Meda Pharmaceuticals. produto para pulverização nasal. No entanto, devido aos direitos de exclusividade de comercialização da Meda Pharmaceuticals, este medicamento não está marcado com essa informação pediátrica.
Durante a utilização pós-aprovação da solução nasal de azelastina HCl (pulverizador nasal), 0, 1% e 0, 15%, a foram identificadas as seguintes reacções adversas. Porque estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco. As reacções adversas notificadas incluem: dor abdominal, queimadura nasal, náuseas, sabor doce e irritação da garganta.
Efeitos Cardíacos
Estudos de interacção que investigam os efeitos de repolarização cardíaca de administração oral concomitante foram conduzidos cloridrato de azelastina e eritromicina ou cetoconazol. A eritromicina Oral não teve efeito na farmacocinética da azelastina ou QTc com base na análise de electrocardiogramas em série. O cetoconazol interferiu com a medição dos níveis plasmáticos de azelastina, no entanto, nenhum efeito no QTc foram observados.
Após administração intranasal de 2 pulverizações por narina (548 mcg dose total) de azelastina HCl solução nasal (spray nasal), 0.1%, A média do Pico de concentração plasmática da azelastina (Cmax) é de 200 pg/mL., a extensão média da exposição sistémica (AUC) é de 5122 pg * hr / mL e o tempo mediano para atingir a Cmax (tmax riz 3 horas. Após administração intranasal de 2 pulverizações por narina (dose total de 822 mcg) de azelastina HCl solução nasal (spray nasal), 0.15%, a média do Pico de concentração plasmática da azelastina (Cmax) é de 409 pg/mL., a extensão média da exposição sistémica (AUC) é de 9312 pg * hr / mL e o tempo mediano para atingir a Cmax (tmax ) riz 4 horas. A biodisponibilidade sistémica do cloridrato de azelastina é de aproximadamente 40% após administração intranasal
Com base na administração intravenosa e oral, o volume de distribuição do a azelastina é de 14, 5 L / kg. estudos com plasma humano indicam que a ligação às proteínas plasmáticas de a azelastina e o seu metabolito, a desmetilazelastina, são aproximadamente 88% e 97%, respectivamente.
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Abr 2014
