Azela

剤形および強み

保管および取り扱い

Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）、0.15%は30mLパッケージとして供給されます ( 45802-026- 83)metereddoseと合う高密度ポリエチレン(HDPE)のびんの200メートルのスプレーを渡すこと スプレーポンプ単位. スプレーポンプ単位はすみれ色の安全クリップと合う鼻スプレーポンプから成って 紫のプラスチック製の防塵カバー. びんの純内容は30のmL（解決の純重量30gmです). 30mLのボトルには45mg（1）が含まれています.塩酸アゼラスチンの5mg/mL）. 起爆剤の後で、各スプレーは0の平均容積を含んでいる良い霧を提供する.137mL溶液 205を含む.塩酸アゼラスチンの5mcg. 各スプレーの薬物の正しい量 最初の起爆剤の前にそして200の後で保証することができない30mLびんのためのスプレーは使用された, ボトルが完全に空ではないにもかかわらず. ボトルは破棄された後200スプレーしてい 使用されて

管理された室温20°-25°C（68°-77°F）の店の直立した。 凍結から保護する。

Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）は徴候の救助のために、0.15%の示されます 12歳以上の患者における季節性および多年生のアレルギー性鼻炎。

季節性アレルギー性鼻炎

成人および青年では12歳以上、アゼラスチンHCl鼻の推奨用量 溶液（鼻スプレー）、0.15％は、毎日二回鼻孔あたり1または2スプレーである。 アゼラスチンHCl鼻溶液 （鼻スプレー）、0.15%はまた鼻孔ごとの2つのスプレーとして毎日一度管理されるかもしれません。

下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。

多年生アレルギー性鼻炎

下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。

重要な管理指示

プライミング

主なAzelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）、0.15%の解放によって最初の使用の前に6 良い霧が現われるまでスプレーまたは。 Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）が、0.15%持っていない時 3日以上使用されて、2つのスプレーが付いているまたは良い霧が現われるまで再挑戦して下さい。

目にAzelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）、0.15%を吹きかけることを避けて下さい。

なし

警告

の一部として含まれている セクション

精神的な覚醒を必要とする活動

患者カウンセリング情報

FDA承認患者ラベルを参照してください (患者情報).

精神的な覚醒を必要とする活動

傾眠はazelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）を取っている何人かの患者で報告されました。 患者は完全な精神を要求する危険な職業で従事に対して注意されるべきです 管理の後で運転するか、または作動の機械類のような覚醒そしてモーター調整 アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0.15％。

アルコールおよび他の中枢神経系の抑制剤の同時使用

アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）の同時使用、アルコールまたは他の中枢との0.15％ 神経系の抑制剤は覚醒の付加的な減少および付加的ので避けるべきです 中枢神経系の性能の減損は起こるかもしれません。

共通の不利な反作用

患者は、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）による治療、0.15ことを知らされるべきである% 苦い味、鼻の不快感、鼻出血を含む最も一般的な副作用につながる可能性があります, 頭痛、くしゃみ、疲労および傾眠。

患者は、最初の使用前にポンプをプライムするように指示されるべきであり、アゼラスチンHCl鼻 溶液（鼻スプレー）、0.15％は3日間以上使用されていない。

目からスプレーを保ちなさい

患者はAzelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）、0.15%から保つように指示されるべきです 子供の手の届くところ。 子供が誤ってアゼラスチンHCl鼻腔溶液（鼻スプレー）を摂取した場合、0.15%, 診や毒物管理センター。

非臨床毒性学

ベーシス。

塩酸アゼラスチンは、エイムズ試験、DNA修復試験、マウスにおいて遺伝毒性効果を示さなかった ラット骨におけるリンパ腫前方突然変異アッセイ、マウス小核試験、または染色体異常試験 骨髄だ

² ベーシス）。 68.6mg/kgで （mg/mのMRHDIDの約340倍

特定の集団での使用

妊娠

妊婦には適切で十分に管理された臨床試験はありません。 塩酸アゼラスチンは、マウス、ラット、およびウサギで発生毒性を引き起こすことが示されている。 Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）、0.15%は妊娠の間に潜在性だけ使用されるべきです 利益は胎児への潜在的なリスクを正当化する。

催奇形性の効果

マウスでは、塩酸アゼラスチンは、胚-胎児死亡、奇形（裂け目）を引き起こしました 口蓋、短いまたは不在の尾、融合、不在または分岐した肋骨）、骨化の遅延、および胎児の減少 ヒトの毎日の鼻腔内投与量（MRHDID）の最大推奨量の約170倍の体重) 成人では（mg/mで また母体を引き起こした68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎 減らされた体重によって証明されるように毒性）。 胎児または母体の影響は、マウスで発生しませんでした 成人におけるMRHDの約7倍（mg/mで² 3mg/kg/日の母体経口用量での基礎）。

ラットでは、塩酸アゼラスチンは奇形（オリゴおよびbrachydactylia）を引き起こし、骨化を遅らせた そして骨格変異は、母体毒性の非存在下で、およそ150倍のMRHDIDで 大人（mg/mで 68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎）。 胎児でも母体でもない 効果はおよそ15倍のMRHDIDで起こりました（mg/mで

aの基礎 30mg/kg/日の母体経口用量）。 胎児の影響も母体の影響もおよそ3で起こらなかった MRHDIDを回す（mg/mで²

塩酸アゼラスチンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 なぜなら多くの薬は ヒト乳中に排泄される場合、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）が必要な場合は注意が必要です), 0.15％が授乳中の女性に投与される。

下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。

老人の使用

Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）の臨床試験は十分な数をの含んでいませんでした 65歳以上の患者は、若年患者とは異なる反応をするかどうかを判断する。 他の報告された臨床経験は年配者間の応答の相違を識別しませんでした より若い患者。 一般に、高齢患者のための用量選択は慎重であるべきであり、通常は以下から始まる 減らされた肝臓、腎臓、または心臓のより大きい頻度を反映する投薬の範囲の低価格 付随疾患または他の薬物療法の機能、および。

副作用

治験経験

アゼラスチン鼻液（鼻スプレー）、0.1%

表1に、2%以上の頻度で報告された有害反応を示します 頻繁にazelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）と扱われる患者の偽薬より、0.1%の 上記の対照臨床試験。

長期（12月）安全トライアル

アゼラスチン鼻液（鼻スプレー）、0.15%

以下に記載されている安全性データは、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0への暴露を反映しています.15% 1858年（12歳以上）から季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する患者（8人）において、臨床的に 2週間から12ヶ月の期間のトライアル. 二重盲検の7つの、偽薬対照された臨床試験で2から4 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する期間、1544人の患者（男性560人および女性984人） アゼラスチンHCl鼻腔溶液（鼻スプレー）で処理した、0.一度鼻孔あたり15％二つのスプレーまたは 毎日二回. 12月のオープンラベル、アクティブコントロール臨床試験では、466人の患者（156人の男性と310人 多年生性アレルギー性鼻炎を有する女性）は、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15％二つのスプレー. これらの466人の患者のうち、152人が4週間に参加していました プラセボ対照アレルギー性鼻炎臨床試験. 第8回臨床のための人種分布 試験は80％白人、13％黒人、2％アジア人、5％その他でした

大人および青年12歳およびより古い

7つの偽薬によって2から4週の持続期間の制御される臨床試験では、季節のアレルギーの2343人の患者 性鼻炎、540患者の多年草でアレルギー性鼻炎、気管支喘息とおりであったと噴霧のた鼻孔の アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0.15％またはプラセボのいずれかを毎日一回か二度。 全体, 副作用は、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0.15％の治療でより一般的であった プラセボ群よりも群（16-31％）（11-24％）。 全体として、中止された患者の2％未満 副作用による副作用および副作用による離脱のために、治療の間で同様であった グループ。

表2:アゼラスチンHCl鼻溶液（Nasapスプレー）によるプラセボ対照トレイルにおける発生率2％以上の有害反応、季節性または多年生性アレルギー性鼻炎を有する成人患者および青年患者における2-4週間の持続時間の発生率0.15％

12月には、オープンラベル、アクティブコントロール、長期安全試験、466人の患者（12歳および 古い）多年生性アレルギー性鼻炎を有するアゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15％二つのスプレーと237人の患者は、モメタゾン鼻スプレー二つで治療しました 毎日一度鼻孔ごとのスプレー. アゼラスチンによる最も頻繁に報告された有害反応（>5％） HCl鼻液（鼻スプレー）、0.15%は苦い好み、頭痛、副鼻腔炎および鼻出血でした. フォーカス 鼻腔検査を行い，鼻潰ようや中隔穿孔は認められなかった. で 各治療グループは、患者の約3％が軽度の鼻出血を有していた. 患者の報告はありませんでした 重度の鼻出血. アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）で治療五十から四患者（12％）), 0.モメタゾン鼻スプレーで治療された15％および17人の患者（7％）は、以下のために試験から中止されました 有害事象

下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。

マーケティング後の経験

Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）のポストの承認の使用の間、0.1%および0.15%、 以下の有害反応が同定されている。 これらの反応は自発的に報告されるため 不確実なサイズの母集団から、その頻度または頻度を確実に推定することは必ずしも可能ではありません 薬物暴露との因果関係を確立する。 報告された副作用は次のとおりです。, 鼻の焼却、悪心、甘い好みおよび喉の苛立ち。

中枢神経系抑制剤

アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）の同時使用、アルコールまたは他の中枢との0.15％ 神経系の抑制剤はので中枢の覚醒そして減損の減少避けるべきです 神経系の性能は起こるかもしれません。

エリスロマイシンとケトコナゾール

シメチジン

シメチジン（毎日二回400mg）は、経口投与されたアゼラスチンの平均CmaxおよびAUCを増加させた 塩酸塩（毎日二回4mg）およそ65%によって。

妊娠カテゴリーc

妊婦には適切で十分に管理された臨床試験はありません。 塩酸アゼラスチンは、マウス、ラット、およびウサギで発生毒性を引き起こすことが示されている。 Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）、0.15%は妊娠の間に潜在性だけ使用されるべきです 利益は胎児への潜在的なリスクを正当化する。

催奇形性の効果

マウスでは、塩酸アゼラスチンは、胚-胎児死亡、奇形（裂け目）を引き起こしました 口蓋、短いまたは不在の尾、融合、不在または分岐した肋骨）、骨化の遅延、および胎児の減少 ヒトの毎日の鼻腔内投与量（MRHDID）の最大推奨量の約170倍の体重) 成人では（mg/mで また母体を引き起こした68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎 減らされた体重によって証明されるように毒性）。 胎児または母体の影響は、マウスで発生しませんでした 成人におけるMRHDの約7倍（mg/mで²

ラットでは、塩酸アゼラスチンは奇形（オリゴおよびブラキダクチリア）を引き起こし、骨化を遅らせた そして骨格変異は、母体毒性の非存在下で、およそ150倍のMRHDIDで 大人（mg/mで²² 68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎）。 胎児でも母体でもない 効果はおよそ15倍のMRHDIDで起こりました（mg/mで の母体経口用量での基礎2 mg/kg/日）。

ウサギでは、塩酸アゼラスチンにより中絶、遅らせられた骨化および減らされた胎児の重量 そして大人のMRHDIDのおよそ300倍の厳しい母体毒性（mg/mで aの基礎 30mg/kg/日の母体経口用量）。 胎児の影響も母体の影響もおよそ3で起こらなかった MRHDIDを回す（mg/mで

治験経験

以下に記載されている安全性データは、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0への暴露を反映しています.で1％ 713人の患者12歳およびより古い2つの臨床試験からの2週から12か月の持続期間. で2- 週、二重盲検、プラセボ対照、および活性制御（アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻 スプレー）甘味料なし、塩酸アゼラスチン）臨床試験、285人の患者（115人の男性および170 女性）季節性アレルギー性鼻炎を有する12歳以上の年齢は、アゼラスチンHCl鼻で治療されました ソリューション（鼻スプレー）、0.毎日の鼻孔あたり1％の一つまたは二つのスプレー. 12月にオープンレーベル、activecontroled （甘味料を含まないアゼラスチンHCl鼻腔溶液（鼻スプレー））臨床試験、428人の患者 （男性207人および女性221人）12歳および不断のアレルギー性鼻炎および/または非アレルギー性とのより古い 鼻炎は、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）で治療した、0.鼻孔あたり1％二つのスプレー二回 デイリー. 2つの臨床試験の人種および民族分布は、82％白人、8％黒人、6％ヒスパニック系であった, アジア人が3%、その他が1%未満

大人および青年12歳およびより古い

以下に記載されている安全性データは、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0への暴露を反映しています.15% 1858年（12歳以上）から季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する患者（8人）において、臨床的に 2週間から12ヶ月の期間のトライアル. 二重盲検の7つの、偽薬対照された臨床試験で2から4 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する期間、1544人の患者（男性560人および女性984人） アゼラスチンHCl鼻腔溶液（鼻スプレー）で処理した、0.一度鼻孔あたり15％二つのスプレーまたは 毎日二回. 12月のオープンラベル、アクティブコントロール臨床試験では、466人の患者（156人の男性と310人 多年生性アレルギー性鼻炎を有する女性）は、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15％二つのスプレー. これらの466人の患者のうち、152人が4週間に参加していました プラセボ対照アレルギー性鼻炎臨床試験. 第8回臨床のための人種分布 試験は80％白人、13％黒人、2％アジア人、5％その他でした

大人および青年12歳およびより古い

7つの偽薬によって2から4週の持続期間の制御される臨床試験では、季節のアレルギーの2343人の患者 性鼻炎、540患者の多年草でアレルギー性鼻炎、気管支喘息とおりであったと噴霧のた鼻孔の アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0.15％またはプラセボのいずれかを毎日一回か二度。 全体, 副作用は、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）、0.15％の治療でより一般的であった プラセボ群よりも群（16-31％）（11-24％）。 全体として、中止された患者の2％未満 副作用による副作用および副作用による離脱のために、治療の間で同様であった グループ。

表2に、2%以上の頻度で報告された有害反応を示します 頻繁にazelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）と扱われる患者の偽薬より、0.15%の 旬の多年草でアレルギー性鼻炎の制御臨床試験）を実施してきました。

上記の試験では、傾眠はazelastine HClの鼻と扱われた患者の<1%で報告されました 溶液（鼻スプレー）、0.15％（11の1544）またはビヒクルプラセボ（1の1339）。

12月には、オープンラベル、アクティブコントロール、長期安全試験、466人の患者（12歳および 古い）多年生性アレルギー性鼻炎を有するアゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15％二つのスプレーと237人の患者は、モメタゾン鼻スプレー二つで治療しました 毎日一度鼻孔ごとのスプレー. アゼラスチンによる最も頻繁に報告された有害反応（>5％） HCl鼻液（鼻スプレー）、0.15%は苦い好み、頭痛、副鼻腔炎および鼻出血でした. フォーカス 鼻腔検査を行い，鼻潰ようや中隔穿孔は認められなかった. で 各治療グループは、患者の約3％が軽度の鼻出血を有していた. 患者の報告はありませんでした 重度の鼻出血. アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻スプレー）で治療五十から四患者（12％）), 0.モメタゾン鼻スプレーで治療された15％および17人の患者（7％）は、以下のために試験から中止されました 有害事象

下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。

マーケティング後の経験

Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）のポストの承認の使用の間、0.1%および0.15%、 以下の有害反応が同定されている。 これらの反応は自発的に報告されるため 不確実なサイズの母集団から、その頻度または頻度を確実に推定することは必ずしも可能ではありません 薬物暴露との因果関係を確立する。 報告された副作用は次のとおりです。, 鼻の焼却、悪心、甘い好みおよび喉の苛立ち。

Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）との報告されたoverdosagesがずっとありませんでした). 急性 この剤形を有する成人による過剰投与は、臨床的に有意な有害事象をもたらす可能性は低い, 傾眠の増加以外にも、アゼラスチンHCl鼻溶液（鼻）の一つの30ミリリットルのボトル以来 スプレー）、0.15%はazelastineの塩酸塩の45までmgを含んでいます. シングルの成人における臨床試験 塩酸アゼラスチン（最大16mg）の経口製剤の用量は増加しなかった 重篤な有害事象の発生率. 過量投与の場合は、一般的な支持的措置を採用すべきである 発生します. Azelastine HClの鼻の解決（鼻スプレー）に知られていた解毒剤がありません). 経口摂取の 抗ヒスタミン薬に子供で深刻な悪影響を引き起こす潜在性があります. したがって、アゼラスチン HCl鼻液（鼻スプレー）、0.15%は子供の手の届かないところに保たれるべきです

心臓への影響

プラセボ対照試験（アレルギー性鼻炎患者95人）では、以下の効果の証拠はなかった 心臓のazelastineの塩酸塩の鼻スプレー（鼻孔ごとの2つのスプレーは56日間毎日二度） 心電図の補正されたQT間隔（QTc）によって表される再分極。 次のように アゼラスチン4mgまたは8mgの複数回投与経口投与は、QTcの平均変化はありました それぞれ7.2ミリ秒および3.6ミリ秒。

同時投与された経口の心臓再分極効果を調査する相互作用研究 塩酸アゼラスチンとエリスロマイシンまたはケトコナゾールを施行した。 経口エリスロマイシンはなかった 連続心電図分析に基づくアゼラスチン薬物動態またはQTcへの影響。 ケトコナゾールはアゼラスチン血しょうレベルの測定を妨げたが、QTcには影響しなかった。 が観察された。

吸収

アゼラスチンHClの鼻孔あたり2スプレー（548mcg総投与量）の鼻腔内投与後 鼻液（鼻スプレー）、0.1％、平均アゼラスチンピーク血漿濃度（Cmax）は200pg/mLである, 全身曝露の平均範囲（AUC）は、5122pg•hr/mLであり、Cmax（tmax）に達するまでの時間の中央値である。 3時間です. アゼラスチンHClの鼻孔あたり2スプレー（822mcg総投与量）の鼻腔内投与後 鼻液（鼻スプレー）、0.15％、平均アゼラスチンピーク血漿濃度（Cmax）は409pg/mLである, 全身曝露の平均範囲（AUC）は9312pg•hr/mLであり、Cmax（tmax）に達するまでの時間の中央値である。 ) は4時間. 塩酸アゼラスチンの全身の生物学的利用能はおよそ40%の後です 鼻腔内投与

配布

静脈内および経口投与に基づいて、配分の定常状態の容積の アゼラスチンは14.5l/kgである。 人間血しょうとの調査はことを血しょう蛋白質の結合をの示します アゼラスチンおよびその代謝産物であるデスメチルアゼラスチンは、それぞれ約88％および97％である。

メタボ

Apr2014