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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
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Adeprost
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Tamsulosin Hydrochloride
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Hiperplasia benigna da próstata (tratamento de distúrbios urinários).
Distúrbios disúricos na hiperplasia benigna da próstata (tratamento).
Tratamento de distúrbios funcionais na hiperplasia benigna da próstata.
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Para dentro. depois do café da manhã, lavando com água.
Adultos com mais de 18 anos, bem como pacientes idosos. Tome 1 caps. (0,4 mg) 1 vez por dia. A cápsula não é recomendada para mastigar, porque isso pode afetar a taxa de liberação do medicamento.
Pacientes com insuficiência hepática e renal. Na insuficiência renal, bem como na insuficiência hepática de gravidade leve a moderada, não é necessário ajuste da dose.
Para dentro, independentemente da ingestão de alimentos, 1 tabela. 1 vez por dia. A duração do uso não é limitada, o medicamento é prescrito sob a forma de terapia contínua. O comprimido deve ser tomado inteiro, não pode ser mastigado, porque isso pode afetar a liberação prolongada da substância ativa.
Para dentro. Após o café da manhã, lave com água, 1 caps. (0,4 mg) 1 vez por dia. A cápsula não é recomendada para mastigar, porque isso pode afetar a taxa de liberação do medicamento.
Para dentro, após a primeira refeição, sem mastigar, lave com água suficiente. A droga é prescrita para 400 mcg (1 caps.) / dia.
Adeprost® pode ser prescrito como em monoterapia e em combinação com inibidores da 5α-redutase (finasterida, dutasterida).
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hipersensibilidade à tansulosina ou a qualquer outro componente do medicamento,
hipotensão ortostática,
insuficiência hepática grave.
Com cuidado - insuficiência renal crônica (Cl creatinina <10 ml / min), comprometimento grave da função hepática, hipotensão arterial.
hipersensibilidade à tansulosina ou a qualquer outro componente do medicamento,
hipotensão ortostática (incluindo história),
insuficiência hepática grave.
Com cuidado - insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml / min).
hipersensibilidade aos componentes da droga,
hipotensão ortostática (incluindo história),
insuficiência hepática grave,
idade até 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).
Com cuidado: insuficiência renal crônica (diminuição da creatinina Cl abaixo de 10 ml/min), hipotensão arterial (incluindo ortostática), cirurgia planejada para catarata, uso conjunto com inibidores potentes ou moderadamente ativos da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, voriconazol).
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Efeitos colaterais | Frequentemente (≥1%, <10%) | Raramente (≥0,1%, <1%) | Raramente (≥0,01%, <0,1%) | Muito raro (<0,01%) |
Do lado do CCC | palpitações cardíacas, hipotensão ortostática | |||
Do trato gastrointestinal | constipação, diarréia, náusea, vômito | |||
Estado geral | astenia | |||
Do lado do sistema nervoso | vertigem (1,3%) | dor de cabeça | desmaio | |
Do lado do sistema reprodutivo | distúrbios da ejaculação | priapismo | ||
Dos órgãos respiratórios, tórax e mediastino | rinite | |||
Do lado da pele e tecido subcutâneo | erupção cutânea, comichão, urticária | angioedema |
São descritos casos isolados de instabilidade intraoperatória da íris (síndrome da pupila estreita) na cirurgia de catarata, que aumentam o risco de complicações durante e após a cirurgia.
Raramente-tontura, ejaculação retrógrada, em casos isolados — hipotensão ortostática, taquicardia/palpitações, astenia, dor de cabeça.
Do trato gastrointestinal: raramente-náuseas, vômitos, diarréia, constipação.
Em casos extremamente raros, podem ocorrer reações de hipersensibilidade (erupção cutânea, prurido, angioedema).
A frequência de reações adversas é apresentada de acordo com a classificação do dicionário médico por atividade regulatória (MedDRA): muitas vezes (>10%), muitas vezes (≥1 <10%), raramente: (≥0,1 <1%), raramente (≥0,01 <0,1%), muito raramente (<0,01%), a frequência é desconhecida (não é possível determinar a frequência de ocorrência a partir dos dados disponíveis).
Do lado do sistema imunológico: muito raramente — uma reação de hipersensibilidade.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes-tontura, raramente — dor de cabeça, raramente — Estados sincopais, a frequência é desconhecida-distúrbios do sono (sonolência ou insônia).
Do lado do órgão da visão: a frequência é desconhecida-visão turva, visão prejudicada.
Do lado do coração: raramente-palpitações, a frequência é desconhecida-taquicardia.
Do lado dos vasos: raramente-hipotensão ortostática.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente-rinite, a frequência é desconhecida-hemorragia nasal.
Do trato gastrointestinal: raramente-náuseas, vômitos, constipação ou diarréia.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raro — erupção cutânea, prurido, urticária, raramente, angioedema, muito raramente, síndrome de Stevens-Johnson, a frequência desconhecida — eritema multiforme, dermatite esfoliativa.
Dos órgãos genitais e da mama: muito raramente — priapismo, a frequência é desconhecida-distúrbios da ejaculação, incl.ejaculação retrógrada, diminuição da libido.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: raramente-síndrome asthenic, a frequência é desconhecida-dor nas costas, dor no peito, boca seca.
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Sintoma: diminuição da pressão arterial, taquicardia compensatória.
Tratamento: sintomático. A pressão arterial e a frequência cardíaca podem se recuperar quando os pacientes tomam uma posição horizontal. Na ausência de efeito, você pode aplicar meios que aumentam o BCC e, se necessário, vasoconstritores. É necessário monitorar a função renal. É improvável que a diálise seja eficaz, porque a tansulosina se liga intensamente às proteínas plasmáticas.
Para evitar a absorção adicional da droga, é aconselhável lavar o estômago, tomar carvão ativado e laxantes osmóticos.
Não há relatos de casos de overdose aguda de tansulosina.
Sintoma: teoricamente, é possível desenvolver uma diminuição aguda da pressão arterial e taquicardia compensatória.
Tratamento: transferência do paciente para uma posição horizontal, lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado ou laxante osmótico (sulfato de sódio), na ausência de efeito — nomeação de meios que aumentam o BCC, se necessário — vasoconstritores, terapia sintomática. A função renal deve ser monitorada. A eficácia da diálise é improvável.
Sintoma: diminuição acentuada da pressão arterial.
Tratamento: terapia cardiotrópica, controle da função renal, terapia de manutenção geral, Administração de soluções de substituição de volume ou medicamentos vasoconstritores. Para evitar a absorção adicional de tansulosina, é possível lavar o estômago, tomar carvão ativado ou um laxante osmótico.
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A tansulosina é um bloqueador competitivo específico Dos α pós-sinápticos1- adrenorreceptores, especialmente subtipos α1A e α1D, responsável pelo relaxamento dos músculos lisos da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra. Adeprost em uma dosagem de 0,4 mg aumenta a velocidade máxima de micção, bem como reduz o tônus dos músculos lisos da próstata e uretra, melhorando a saída de urina, etc.reduzindo a gravidade dos sintomas de esvaziamento. Adeprost também reduz a gravidade dos sintomas de enchimento, no desenvolvimento do qual a hiperatividade do detrusor desempenha um papel importante.
Com a terapia prolongada, o efeito sobre a gravidade dos sintomas de enchimento e esvaziamento é mantido, reduzindo o risco de desenvolver retenção urinária aguda e a necessidade de intervenção cirúrgica.
Bloqueadores do α1A- adrenoreceptores podem reduzir a pressão arterial, reduzindo a resistência periférica. Ao usar a droga Adeprost em uma dose diária de 0,4 mg, não foram observados casos de redução clinicamente significativa da pressão arterial.
Bloqueio α1- adrenoreceptores tansulosina leva a uma diminuição do tônus dos músculos lisos da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra e melhora do fluxo de urina. Ao mesmo tempo, ambos os sintomas de esvaziamento e sintomas de enchimento são reduzidos, devido ao aumento do tônus muscular liso e hiperatividade detrusora na hiperplasia benigna da próstata.
Capacidade da tansulosina para atuar em α1A- o subtipo adrenoreceptor é 20 vezes maior que sua capacidade de interagir com α1B- subtipo de adrenorreceptores, que estão localizados nos músculos lisos dos vasos sanguíneos. Devido à sua alta seletividade, a tansulosina não causa redução clinicamente significativa da pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão e em pacientes com pressão arterial basal normal.
A tansulosina bloqueia seletivamente e competitivamente α pós-sináptico1A- adrenoreceptores do músculo liso da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra e α1D- adrenorreceptores da bexiga, o que leva a uma diminuição do tônus do músculo liso da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra, melhorando a função detrusor e reduzindo os sintomas de obstrução e irritação associados à hiperplasia prostática benigna.
Como regra geral, o efeito terapêutico se desenvolve 2 semanas após o início da droga, embora em vários pacientes uma diminuição na gravidade dos sintomas seja observada após a primeira dose.
Capacidade da tansulosina para atuar em α1A- os adrenorreceptores são 20 vezes superiores à sua capacidade de agir sobre α1B- adrenoreceptores dos músculos lisos dos vasos sanguíneos. Devido a essa alta seletividade, o medicamento não causa nenhuma redução clinicamente significativa na pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão e em pacientes com pressão arterial basal normal.
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Aspiração. Adeprost é um comprimido de liberação controlada baseado em matriz usando um gel do tipo não iônico. Esta forma de dosagem fornece liberação prolongada e lenta de tansulosina e exposição suficiente com flutuações fracas na concentração de tansulosina no plasma sanguíneo por 24 horas.
A tansulosina sob a forma de comprimidos Adeprost é absorvida no intestino. A absorção é estimada em 57% da dose administrada. A ingestão de alimentos não afeta a absorção do medicamento. A tansulosina é caracterizada por farmacocinética linear. Após uma única ingestão com o estômago vazio, Os comprimidos Adeprost Cmax a tansulosina no plasma é alcançada em média após 6 horas. no estado de equilíbrio, que é alcançado no 4º dia de administração, a concentração de tansulosina no plasma atinge o maior valor após 4-6 horas, com o estômago vazio e após a ingestão de alimentos. Cmax o plasma aumenta de cerca de 6 ng/ml após a primeira dose para 11 ng/ml no estado de equilíbrio. A menor concentração plasmática de tansulosina é de 40% da concentração plasmática máxima em jejum e pós-prandial. Existem diferenças individuais significativas entre os pacientes em relação à concentração plasmática do medicamento após uma dose única e várias doses.
Distribuição. Ligação às proteínas plasmáticas-cerca de 99%, Vd pequeno (cerca de 0,2 L/kg).
Metabolismo. A tansulosina é metabolizada lentamente no fígado para formar metabólitos menos ativos. A maior parte da tansulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada. A capacidade da tansulosina de induzir a atividade das enzimas hepáticas microssomais é praticamente inexistente (dados experimentais).
Com insuficiência hepática, a correção do regime de dosagem não é necessária.
Eliminação. A tansulosina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, enquanto aproximadamente 4-6% da droga é excretada inalterada.
T1/2 tansulosina sob a forma de comprimidos Adeprost com uma dose única e em estado de equilíbrio — 19 e 15 h, respectivamente.
Aspiração
A tansulosina é bem absorvida no intestino e tem quase 100% de biodisponibilidade. A absorção de tansulosina diminui um pouco após a ingestão de alimentos. O mesmo nível de absorção pode ser alcançado se o paciente tomar o medicamento todas as vezes após o café da manhã habitual. A tansulosina é caracterizada por cinética linear. Após uma única ingestão de 0,4 mg da droga cmax no plasma é alcançado após 6 horas após a ingestão repetida de 0,4 mg por dia, a concentração de equilíbrio é alcançada no dia 5, enquanto seu valor é cerca de 2/3 maior que o valor desse parâmetro após tomar uma dose única.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de 99%, o volume de distribuição é pequeno (cerca de 0,2 L/kg).
Metabolismo
A tansulosina é metabolizada lentamente no fígado para formar metabólitos menos ativos. A maior parte da tansulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada.
O experimento revelou a capacidade da tansulosina de induzir marginalmente a atividade das enzimas hepáticas microssomais.
Com um grau leve e moderado de insuficiência hepática, não é necessária a correção do regime de dosagem.
Eliminação
A tansulosina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, enquanto cerca de 9% da droga é excretada inalterada.
T1/2 a droga com uma dose única de 0,4 mg após as refeições é de 10 horas, com várias-13 horas.
Na insuficiência renal, não é necessária uma redução da dose, se o paciente tiver insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml/min), a prescrição de tansulosina deve ser realizada com cautela.
Aspiração. Após a ingestão, a tansulosina é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal, sua biodisponibilidade é quase 100%. Após uma dose única da droga Adeprost® no interior, numa dose de 400 mcg Cmax a substância activa no plasma é alcançada após 6 h.
Distribuição. Após 5 dias de admissão do curso, o valor Cmax a substância activa no plasma sanguíneo é 60-70% superior A Cmax após uma dose única. Ligação às proteínas plasmáticas — 99%. Vd tansulosina é insignificante (aproximadamente 0,2 L/kg).
Metabolismo. A tansulosina não sofre o efeito de primeira passagem e é lentamente biotransformada no fígado para formar metabólitos farmacologicamente ativos, mantendo alta seletividade para α1A- adrenérgicos. A maioria da substância ativa está presente no sangue inalterada.
Eliminação. A tansulosina é excretada pelos rins, 9% da dose é excretada inalterada. T1/2 tansulosina com uma dose única — 10 horas, após várias doses-13 horas, final-22 horas.
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Não foram encontradas interações com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina quando a tansulosina foi administrada juntamente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. Com o uso simultâneo de cimetidina, observou — se um ligeiro aumento na concentração de tansulosina no plasma sanguíneo, com furosemida-uma diminuição, mas isso não requer uma alteração na dose da droga Adeprost, uma vez que a concentração da droga permanece dentro da faixa normal. Diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tansulosina no plasma humano in vitro. Por sua vez, a tansulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e clormadinona.
Em estudos in vitro não foi encontrada interação no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida. O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de excreção de tansulosina.
Administração simultânea de outros bloqueadores α1- adrenoceptores podem levar a um efeito anti-hipertensivo.
Ao prescrever o medicamento Adeprost® juntamente com atenolol, Enalapril ou nifedipina, não foram encontradas interações. Com a aplicação simultânea de Adeprost® com cimetidina, houve um ligeiro aumento na concentração de tansulosina no plasma sanguíneo, e com furosemida — uma diminuição na concentração (isto não requer uma alteração na dose de Adeprost®. como a concentração da droga permanece dentro da faixa normal).
Diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tansulosina no plasma humano in vitro. Por sua vez, a tansulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e clormadinona.
Em estudos in vitro não foi encontrada interação no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida.
O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de excreção de tansulosina.
Administração simultânea de outros antagonistas α1- adrenoceptores podem levar a uma diminuição da pressão arterial.
Aplicação simultânea de tansulosina com outros α1- bloqueadores adrenérgicos podem levar a uma diminuição da pressão arterial.
Diclofenaco e anticoagulantes indiretos (varfarina) aumentam ligeiramente a taxa de excreção de tansulosina.
A cimetidina aumenta a concentração plasmática de tansulosina e a furosemida diminui (não tem significado clínico significativo).
Com o uso combinado de tansulosina com atenolol, Enalapril ou teofilina, não houve sinais de interação medicamentosa.
Em condições in vitro a administração de diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alterou a fração livre de tansulosina no plasma sanguíneo. A tansulosina também não teve efeito nas frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e clormadinona.
O uso combinado de tansulosina e inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 pode causar um aumento na exposição sistêmica à tansulosina. A administração simultânea de tansulosina com cetoconazol (um potente inibidor da isoenzima CYP3A4) levou a um aumento nos indicadores de AUC e Cmax tansulosina é 2,8 e 2,2 vezes, respectivamente. A tansulosina não deve ser usada em combinação com inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 em pacientes com o fenótipo de metabolismo lento da isoenzima CYP2D6.
Deve-se ter cuidado ao combinar a tansulosina com inibidores potentes ou moderadamente ativos da isoenzima CYP3A4.
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