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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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criptococose, incluindo meningite criptocócica e infecção de outra localização (por exemplo, o pulmão, pele), incluindo em pacientes com resposta imune normal e em pacientes com Aids, receptores de corpos transplantados e pacientes com outras formas de imunodeficiência, uma terapia de manutenção com o objetivo de prevenir uma recorrência de criptococose em pacientes com AIDS,
генерализованный candidíase, incluindo o кандидемию, candidíase disseminada e outras formas invasivas da infecção genital, tais como infecção do peritônio, эндокарда, os olhos, vias respiratórias e do trato urinário, em т. ч. em pacientes com tumores malignos localizados em unidades de cuidados intensivos e recebem citotóxicos ou imunossupressores crônicas de fundos, bem como em pacientes com outros fatores, предрасполагающими ao desenvolvimento de candidíase,
candidíase das mucosas, incluindo a mucosa da cavidade bucal e da faringe, esófago, não invasivo infecção broncopulmonar, candidúria, dermo-viscosa e candidíase atrófica crónica da cavidade oral (associada com o uso de próteses dentárias), incluindo pacientes com normal e deprimida função imune, uma prevenção de recaída orofaríngea de Candida em pacientes com AIDS,
candidíase genital, candidíase vaginal aguda ou recorrente, prevenção para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente (3 ou mais episódios por ano), balanite por Candida,
prevenção de infecções fúngicas em pacientes com tumores malignos predispostos a tais infecções como resultado de quimioterapia citotóxica ou radioterapia,
micoses da pele, incluindo micoses dos pés, Corpo, virilha, pitiríase versicolor, onicomicose e infecções por Candida cutânea,
micoses endêmicas profundas em pacientes com imunidade normal, coccidioidomicose, paracoccidioidomicose, esporotricose e histoplasmose.
criptococose, incluindo meningite criptocócica e outras localizações de infecções, incluindo pulmões, pele), como em pacientes com resposta imune normal e em pacientes com diferentes formas de imunossupressão (incluindo pacientes com Aids, quando o transplante de órgãos), uma droga pode ser usada para uma prevenção criptocócica de infecção em pacientes com AIDS,
candidíase generalizada, incluindo candidemia, candidíase disseminada e outras formas de infecções invasivas por candidíase (infecções peritoneais, endocárdicas, oculares, respiratórias e do trato urinário). O tratamento pode ser realizado em pacientes com neoplasias malignas, pacientes na unidade de terapia intensiva, pacientes submetidos a terapia citostática ou imunossupressora, bem como na presença de outros fatores predisponentes ao desenvolvimento de candidíase,
candidíase das membranas mucosas, incl. cavidade oral e faringe (incluindo candidíase atrófica da cavidade oral associada ao uso de próteses), esôfago, candidíase broncopulmonar não invasiva, candidúria, candidíase da pele, prevenção da recorrência de candidíase orofaríngea em pacientes com AIDS,
candidíase genital: candidíase vaginal (recorrente aguda e crônica), uso profilático para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente (3 ou mais episódios por ano), balanite por Candida,
prevenção de infecções fúngicas em pacientes com neoplasias malignas predispostas a tais infecções como resultado de quimioterapia com citostáticos ou radioterapia,
micoses da pele, incluindo micoses dos pés, Corpo, região inguinal, pitiríase (multicolorida), onicomicose, candidíase da pele,
micoses endêmicas profundas, incluindo coccidioidomicose, paracoccidiomicose, esporotricose e histoplasmose em pacientes com imunidade normal.
Criptococose, candidíase generalizada (em T. h. candidemia), disseminada (em T. h. em pacientes recebendo imunossupressores crônicos de veículos), da pele, das membranas mucosas (em T. h. da caverna bucal e da faringe, esófago), aguda ou recorrente candidíase urogenital (vaginal, Candida balanite), candidíase broncopulmonar, prevenção da recidiva orofaríngea de candida em pacientes com Aids, candidíase urogenital, infecção por fungos durante uma quimioterapia citostática ou radioterapia para o tratamento do pé de atleta de pele, t. h. pé de atleta parar, o corpo, uma virilha, micose pitiforme, onicomicose, profundos endêmicos musgos
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Cápsulas: para dentro. engolindo inteiro.
Solução intravenosa: IV.sob a forma de infusão (a uma taxa não superior a 10 ml/min).
Suspensão: interior.
A terapia pode ser iniciada antes que os resultados da semeadura e outros exames laboratoriais sejam obtidos. No entanto, a terapia anti-infecciosa precisa ser alterada de acordo quando os resultados desses estudos se tornarem conhecidos.
O fluconazol pode ser tomado por via oral ou administrado iv por infusão a uma taxa não superior a 10 ml/min.a escolha do método de administração depende da condição clínica do paciente. Ao transferir um paciente de IV para administração oral do medicamento ou vice-versa, não é necessária uma alteração na dose diária. Em uma solução para administração intravenosa, o fluconazol é dissolvido em uma solução de cloreto de sódio a 0,9%, cada 200 mg (frasco para 100 ml) contém 15 mmol de Na e Cl-. Portanto, em pacientes que precisam limitar a ingestão de sódio ou líquidos, é necessário levar em consideração a taxa de administração de líquidos.
Dose diária de Diflucan® depende da natureza e gravidade da infecção fúngica. Com candidíase vaginal, na maioria dos casos, uma dose única do medicamento é eficaz. Em infecções que requerem administração repetida de um medicamento antifúngico, o tratamento deve ser continuado até que os sinais clínicos ou laboratoriais de uma infecção fúngica ativa desapareçam. Pacientes com AIDS e meningite criptocócica ou candidíase orofaríngea recorrente geralmente precisam de terapia de manutenção para prevenir a recorrência da infecção.
Aplicação em adultos
1. Com meningite criptocócica e infecções criptocócicas de outra localização no dia 1, 400 mg são geralmente prescritos e, em seguida, o tratamento é continuado a uma dose de 200-400 mg 1 vez por dia. A duração do tratamento de infecções criptocócicas depende da presença de um efeito clínico e micológico, com meningite criptocócica, o tratamento geralmente é continuado por pelo menos 6-8 semanas.
Para a prevenção da recorrência de meningite criptocócica em pacientes com AIDS, após a conclusão de um curso completo de tratamento primário, terapia com Diflucan® uma dose de 200 mg/dia pode ser continuada por um período muito longo.
2. Na candidemia, candidíase disseminada e outras infecções invasivas por candidíase a dose é geralmente de 400 mg no dia 1, depois 200 mg/dia. Dependendo da gravidade do efeito clínico, a dose pode ser aumentada para 400 mg/dia. A duração da terapia depende da eficácia clínica.
3. Na candidíase orofaríngea o medicamento é geralmente prescrito 50-100 mg 1 vez por dia durante 7-14 dias. Se necessário, pacientes com supressão pronunciada da função imunológica podem continuar o tratamento por um longo tempo. Na candidíase oral atrófica associada ao uso de próteses, o medicamento é geralmente prescrito na dose de 50 mg 1 vez por dia durante 14 dias em combinação com agentes anti-sépticos tópicos para o tratamento da prótese.
Quando outros candida infecções das mucosas (exceto para candidíase genital, ver abaixo), por exemplo esofagite, não invasivos infecções broncopulmonares, candidúria, candidíase da pele e das mucosas e assim por diante, dose efetiva, normalmente, é de 50-100 mg/dia quando a duração do tratamento 14-30 dias.
Para a prevenção da recorrência de candidíase orofaríngea em pacientes com AIDS após a conclusão de um curso completo da terapia primária Diflucan® pode ser prescrito 150 mg 1 vez por semana.
4. Com candidíase vaginal Diflucan® atribuir uma vez dentro de uma dose de 150 mg.
Para reduzir a incidência de recorrência de candidíase vaginal, o medicamento pode ser usado em uma dose de 150 mg 1 vez por mês. A duração da terapia é determinada individualmente, varia de 4 a 12 meses. Alguns pacientes podem precisar de uso mais frequente do medicamento. O uso de uma dose única para crianças menores de 18 anos e pacientes com mais de 60 anos sem receita médica não é recomendado.
Com balanite causada por Candida. Diflucan® atribuir uma vez em uma dose de 150 mg por via oral.
5. Para a prevenção da candidíase dose recomendada de Diflucan® é 50-400 mg 1 vez por dia, dependendo do grau de risco de infecção fúngica. Para pacientes com alto risco de infecção generalizada, por exemplo, com neutropenia grave ou persistente a longo prazo, a dose recomendada é de 400 mg 1 vez por dia. Diflucan® prescreva alguns dias antes do desenvolvimento esperado de neutropenia e após um aumento no número de neutrófilos acima de 1000 em mm3. o tratamento continua por mais 7 dias.
6. Para infecções da pele, incluindo micoses dos pés, pele lisa, virilha e infecções por Candida a dose recomendada é de 150 mg 1 vez por semana ou 50 mg 1 vez por dia. A duração da terapia é geralmente de 2-4 semanas, mas com micoses dos pés, pode ser necessária uma terapia mais longa (até 6 semanas).
Quando a pitiríase versicolor uma dose recomendada é de 300 mg, 1 vez por semana durante 2 semanas, alguns doentes necessita de uma dose de 300 mg/semana, enquanto que para o indivíduo doentio acaba por ser suficiente uma única ingestão de 300-400 mg.alternativa esquema de o tratamento é uma aplicação de um medicamento de 50 mg, 1 vez por dia durante 2 a 4 sem.
A tinea unguium (onicomicose) a dose recomendada é de 150 mg 1 vez por semana. O tratamento deve ser continuado até que a unha infectada seja substituída (a unha não infectada cresça). Para o crescimento repetido das unhas nos dedos das mãos e pés, geralmente são necessários 3-6 e 6-12 meses, respectivamente. No entanto, a taxa de crescimento pode variar amplamente em diferentes indivíduos, bem como dependendo da idade. Após o tratamento bem-sucedido de infecções crônicas persistentes a longo prazo, às vezes há uma mudança na forma das unhas.
7. Em micoses endêmicas profundas pode ser necessário usar o medicamento em uma dose de 200-400 mg/dia por até 2 anos. A duração da terapia é determinada individualmente, é de 11-24 meses — com coccidioidomicose, 2-17 meses — com paracoccidioidomicose, 1-16 meses — com esporotricose e 3-17 meses-com histoplasmose.
Aplicação em crianças
Tal como acontece com infecções semelhantes em adultos, a duração do tratamento depende do efeito clínico e micológico. Para crianças, a dose diária do medicamento não deve exceder a dos adultos. Diflucan® aplique diariamente, 1 vez por dia.
Com candidíase das membranas mucosas dose recomendada de Diflucan® é 3 mg / kg / dia. No primeiro dia, com o objetivo de alcançar c constantes mais rapidamentess uma dose de choque de 6 mg/kg pode ser administrada.
Para o tratamento de candidíase generalizada e infecção criptocócica a dose recomendada é de 6-12 mg/kg/dia, dependendo da gravidade da doença.
Para a prevenção de infecções fúngicas em doentes com um sistema imunitário enfraquecido, que o risco de desenvolvimento de infecção associada a neutropenia, a evolução como resultado da quimioterapia citotóxica ou radioterapia, o medicamento é prescrito de 3-12 mg/kg/dia, dependendo da manifestação e a duração de conservação induzida por neutropenia (см. a dosagem para adultos, para crianças com insuficiência renal — см. dose para pacientes com insuficiência renal).
Aplicação em crianças com idade igual ou inferior a 4 semanas
Em recém-nascidos, o fluconazol é excretado lentamente. Nas primeiras 2 semanas de vida prescrito na dose de mesma (mg / kg), e como crianças mais velhas, mas com um intervalo de 72 horas Crianças com idade entre 3 e 4 sem uma dose de mesma administrada com um intervalo de 48 horas.
Aplicação em idosos
Na ausência de sinais de insuficiência renal, o medicamento é prescrito na dose habitual. Pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina <50 ml/min) a dose do medicamento é ajustada conforme descrito abaixo.
Uso em pacientes com insuficiência renal
O fluconazol é excretado principalmente na urina inalterada. Com uma dose única, nenhuma mudança de dose é necessária. Em pacientes (incluindo crianças) com insuficiência renal com uso repetido da droga, uma dose de choque de 50 a 400 mg deve ser inicialmente administrada, após o que a dose diária (dependendo da indicação) é estabelecida da seguinte forma:
Depuração da creatinina, ml / min | Percentagem da dose recomendada |
>50 | 100% |
<50 (sem diálise) | 50% |
Diálise regular | 100% (após cada diálise) |
Instruções para preparar uma suspensão para administração oral
Instruções para preparar a suspensão: adicione 24 ml de água ao conteúdo de 1 frasco de pó para preparar a suspensão e agite bem. Antes de cada aplicação, agite.
Para dentro.
Adultos e crianças com mais de 15 anos (peso corporal superior a 50 kg) com meningite criptocócica e infecções criptocócicas de outras localizações no primeiro dia, 400 mg (8 caps. 50 mg) e, em seguida, continuar o tratamento a uma dose de 200 mg (4 CAPS. 50 mg) – 400 mg (8 cápsulas. 50 mg) 1 vez por dia. A duração do tratamento para infecções criptocócicas depende da eficácia clínica confirmada por um estudo micológico, com meningite criptocócica, o curso do tratamento deve ser de pelo menos 6-8 semanas.
Para a prevenção da recorrência de meningite criptocócica em pacientes com AIDS, após a conclusão do curso completo da terapia primária, o fluconazol é prescrito em uma dose de 200 mg (4 cápsulas. 50 mg) por dia durante um longo período de tempo.
Com candidemia, candidíase disseminada e outras infecções invasivas por candidíase no primeiro dia, a dose é de 400 mg (8 caps. 50 mg) e depois 200 mg (4 cápsulas. 50 mg) por dia. Com eficácia clínica insuficiente, a dose do medicamento pode ser aumentada para 400 mg (8 cápsulas. 50 mg) por dia. A duração da terapia depende da eficácia clínica.
Com candidíase orofaríngea, a droga é geralmente prescrita para 150 mg 1 vez / dia, a duração do tratamento é de 7-14 dias. Se necessário, em pacientes com uma diminuição acentuada da imunidade, o tratamento pode ser mais longo.
Para a prevenção da recorrência de candidíase orofaríngea em pacientes com AIDS após a conclusão de um curso completo de terapia primária — 150 mg 1 uma vez por semana.
Na candidíase oral atrófica associada ao uso de próteses, 50 mg 1 vez por dia durante 14 dias em combinação com medicamentos anti — sépticos locais para o tratamento da prótese.
Com outras localizações de candidíase (com exceção da genital), por exemplo, esofagite, lesão broncopulmonar não invasiva, candidúria, candidíase da pele e membranas mucosas, etc., a dose efetiva é geralmente 150 mg/dia com uma duração de tratamento de 14-30 dias.
Com candidíase vaginal, o fluconazol é tomado uma vez por via oral em uma dose de 150 mg.para reduzir a incidência de recorrência de candidíase vaginal, o medicamento pode ser usado em uma dose de 150 mg 1 vez por mês. A duração da terapia é determinada individualmente, varia de 4 a 12 meses. Alguns pacientes podem precisar de uso mais frequente.
Com balanite causada por Candida. o fluconazol é administrado por via oral uma vez a uma dose de 150 mg/dia.
Para a prevenção da candidíase, a dose recomendada é de 50-400 mg 1 vez por dia, dependendo do grau de risco de infecção fúngica. Para a prevenção de candidíase em pacientes com neoplasias dose de fluconazol é de 150-400 mg 1 vez por dia, dependendo do grau de risco para o desenvolvimento de uma infecção fúngica. Na presença de um alto risco de infecção generalizada, por exemplo, em pacientes com neutropenia expressa ou prolongada esperada, a dose recomendada é de 400 mg / dia. O fluconazol é prescrito alguns dias antes do aparecimento esperado de neutropenia, após um aumento no número de neutrófilos acima de 1 mil./ MKL o tratamento continua por mais 7 dias
Para micoses da pele, incluindo micoses dos pés, pele da região inguinal e candidíase da pele, a dose recomendada é de 150 mg 1 vez por semana ou 50 mg 1 vez por dia, o regime de dosagem depende do efeito clínico e micológico. A duração da terapia em casos comuns é de 2-4 semanas, no entanto, com micoses dos pés, pode ser necessária uma terapia mais longa (até 6 semanas).
Com pitiríase versicolor-300 mg (2 caps. 150 mg) 1 uma vez por semana durante 2 semanas, alguns pacientes precisam de uma terceira dose de 300 mg por semana, enquanto em alguns casos uma dose única de 300-400 mg é suficiente, um regime de tratamento alternativo é o uso de 50 mg 1 uma vez por dia durante 2-4 semanas.
Na onicomicose, a dose recomendada é de 150 mg 1 vez por semana. O tratamento deve ser continuado até que a unha infectada seja substituída (a unha não infectada cresça). Para o crescimento repetido das unhas nos dedos das mãos e pés, normalmente são necessários 3-6 meses e 6-12 meses, respectivamente.
Com micoses endêmicas profundas, pode ser necessário usar o medicamento em uma dose de 200 mg (4 cápsulas. 50 mg) – 400 mg (8 cápsulas. 50 mg) por dia por até 2 anos. A duração da terapia é determinada individualmente, pode ser de 11 a 24 meses com coccidioidomicose, 2 a 17 meses com paracoccidioidomicose, 1 a 16 meses com esporotricose e 3 a 17 meses com histoplasmose.
Em crianças. como em infecções semelhantes em adultos, a duração do tratamento depende do efeito clínico e micológico (tabela. 1). Em crianças, o medicamento não deve ser usado em uma dose diária que excederia a dos adultos, ou seja, não mais que 400 mg/dia. A droga é usada diariamente 1 vez por dia.
Tabela 1
Uso de cápsulas de fluconazol 50 mg em crianças de 4 a 15 anos
Doença | Idade da criança e peso corporal | |||
4-6 anos de idade peso médio do bebê 15-20 kg | 7-9 anos de idade peso médio da criança 21-29 kg | 10-12 anos de idade peso médio do bebê 30-40 kg | 12-15 anos de idade peso médio do bebê 40-50 kg | |
Candidíase esofágica (3 mg / kg / dia) | 1 caps. 50 mg por dia | 1-2 Caps. 50 mg por dia | 2 caps. 50 mg uma vez | 2-3 Caps. 50 mg uma vez |
Período de tratamento | Por pelo menos 3 semanas e por 2 semanas após a regressão dos sintomas | |||
Candidíase das membranas mucosas (3 mg / kg / dia) | No dia 1 — 2-3 Caps. Em seguida-1 caps./ dia | No dia 1 — 2-4 Caps. Em seguida-1-2 Caps./ dia | No dia 1 — 4-5 Caps. Em seguida — 2 caps./ dia uma vez | No dia 1 — 5-6 Caps. Em seguida — 2-3 Caps./ dia uma vez |
Período de tratamento | No primeiro dia, uma dose de choque (6 mg/kg/dia) é prescrita para atingir rapidamente uma concentração constante de equilíbrio, depois o tratamento é continuado por pelo menos 3 semanas | |||
Candidíase generalizada e infecção criptocócica (incluindo meningite) (6-12 mg / kg / dia) | 2-5 Caps./ dia | 2-6 Caps./ dia | 4-7 Caps./ dia | 5-8 Caps./ dia |
Período de tratamento | Dentro de 10-12 semanas (até a confirmação laboratorial da ausência de patógenos no licor) | |||
Prevenção de infecções fúngicas em crianças com imunidade reduzida, cujo risco de desenvolver infecção está associado à neutropenia que se desenvolve como resultado de quimioterapia citotóxica ou radioterapia (3-12 mg / kg / dia) | 1-5 Caps./ dia | 1-6 Caps./ dia | 2-7 Caps./ dia | 2-8 Caps./ dia |
Período de tratamento | A droga é prescrita em doses, dependendo da gravidade e duração da preservação da neutropenia induzida |
Em crianças com insuficiência renal, a dose diária do medicamento deve ser reduzida (na mesma proporção que em adultos), de acordo com a gravidade da insuficiência renal.
Em pacientes idosos, na ausência de insuficiência renal, deve-se aderir ao regime de dosagem usual do medicamento. Pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina inferior a 50 ml / min) o regime de dosagem deve ser ajustado conforme indicado abaixo (tabela. 2).
O fluconazol é excretado principalmente na urina inalterada. Na insuficiência renal crônica, uma dose de choque de 50-400 mg é inicialmente administrada.se o Cl de creatinina (QC) for superior a 50 ml/min, a dose usual do medicamento é aplicada (100% da dose recomendada). Com um QC de 11 a 50 ml/min, 50% da dose recomendada ou a dose usual é aplicada 1 vez a cada 2 dias.
Tabela 2
O uso da droga em pacientes com insuficiência renal
Depuração da creatinina | Intervalo / dose diária |
>40 ml / min | 24 h (Modo de dosagem normal) |
21-40 ml / min | 48 h (1 vez em 2 dias) ou metade da dose diária habitual (1/2 em 24 h) |
10-20 ml / min | 72 H (1 vez em 3 dias) ou um terço da dose diária habitual (1/3 em 24 h) |
Pacientes que estão regularmente em diálise, uma dose do medicamento é usada após cada sessão de hemodiálise.
Para dentro.
Em infecções criptocócicas, candidemia, candidíase disseminada e outras infecções invasivas por candidíase: no dia 1 — 400 mg, em seguida-200-400 mg 1 uma vez por dia.
Para prevenir a recorrência de meningite criptocócica em pacientes com AIDS após um curso completo de tratamento primário: 200 mg/dia por um longo período.
Na candidíase oral atrófica associada ao uso de próteses: 50 mg 1 vez por dia durante 10-14 dias.
Em outras infecções por candidíase das membranas mucosas: 50-100 mg / dia por 14-30 dias.
Para prevenir a recorrência de candidíase orofaríngea em pacientes com AIDS após a conclusão do curso completo do tratamento primário: 150 mg 1 vez por semana.
Com candidíase vaginal e balanite: uma vez 150 mg. para a prevenção de recaídas-150 mg 1 vez por mês, durante 4-12 meses.
Para a prevenção de candidíase em pacientes com câncer durante a quimioterapia citostática ou radioterapia: 50-400 mg 1 vez por dia. Na presença de um alto risco de infecção generalizada: 400 mg 1 uma vez por dia, alguns dias antes do aparecimento esperado de neutropenia, após um aumento no número de neutrófilos acima de 1000 / mm3 o tratamento continua por mais 7 dias.
Com micoses da pele (pés, região inguinal, etc.), incluindo infecções por Candida: 150 mg 1 vez por semana ou 50 mg 1 vez por dia. A duração da terapia é de 2-4 semanas, com micoses nos pés-até 6 semanas.
Com pitiríase versicolor: 50 mg 1 uma vez por dia durante 2-4 semanas.
Com onicomicose: 150 mg 1 uma vez por semana antes do crescimento da unha não infectada (3-6 e 6-12 meses para unhas dos dedos das mãos e pés, respectivamente).
Em micoses endêmicas profundas: 200-400 mg / dia durante 11-24 meses (coccidioidomicose), 2-17 meses (paracoccidiomicose), 1-16 meses (esporotricose), 3-17 meses (histoplasmose).
Crianças com candidíase das membranas mucosas no dia 1 — 6 mg / kg / dia, depois-3 mg / kg / dia, com candidíase sistêmica ou criptococoses - 6-12 mg / kg, dependendo da gravidade da doença. Para prevenção no contexto de imunidade reduzida (dependendo da gravidade da neutropenia) — 3-12 mg/kg/dia.
V / v gotejamento (a uma taxa não superior a 20 mg/min (10 ml / min) em infecções criptocócicas, candidemia, candidíase disseminada e outras infecções invasivas por candidíase: no dia 1 — 400 mg/dia, então — 200-400 mg 1 uma vez por dia (com infecções criptocócicas por 6-8 semanas ).
Ao transferir de/para administração intravenosa para tomar cápsulas e vice-versa, não há necessidade de alterar a dose diária.
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hipersensibilidade ao fluconazol, outros componentes da droga ou substâncias azólicas com uma estrutura semelhante ao fluconazol,
administração simultânea de terfenadina durante o uso repetido de fluconazol a uma dose de 400 mg / dia ou mais (ver " interação»),
aplicação simultânea de cisaprida (ver "interação").
Com cuidado: violação da função hepática no contexto do uso de fluconazol, o aparecimento de uma erupção cutânea no contexto do uso de fluconazol em pacientes com infecção fúngica superficial e infecções fúngicas invasivas/sistêmicas, uso simultâneo de terfenadina e fluconazol em uma dose inferior a 400 mg/dia, condições potencialmente pró-arrítmicas em pacientes com múltiplos fatores de risco (doenças cardíacas orgânicas, distúrbios do equilíbrio
hipersensibilidade ao medicamento (incluindo outros medicamentos antifúngicos azólicos na anamnese),
administração simultânea de terfenadina (no contexto da administração constante de fluconazol a uma dose de 400 mg / dia ou mais) ou astemizol, bem como outras drogas que prolongam o intervalo QT,
crianças menores de 4 anos.
Com cuidado: hepática e/ou renal, aparecimento de erupções na aplicação de fundo fluconazol em pacientes com superfície de uma infecção e invasivos/sistema de infecções fúngicas, aquisição simultânea de terfenadina e fluconazol na dose de, pelo menos, 400 mg/dia, aquisição simultânea potencialmente гепатотоксичных CV, alcoolismo, potencialmente проаритмогенные estado em pacientes com múltiplos fatores de risco (doenças orgânicas do coração, distúrbios электролитного equilíbrio, a aquisição simultânea de LS, causando arritmias), a gravidez.
Hipersensibilidade (incluindo compostos azólicos de estrutura semelhante), uso simultâneo de terfenadina, astemizol, cisaprida.
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A tolerabilidade do medicamento é geralmente muito boa.
Mais comumente em estudos clínicos e pós-comercialização ( * ) de Diflucan® as seguintes reações adversas foram observadas:
Do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura*, convulsões*, Alteração do paladar*.
Do trato digestivo: dor abdominal, diarréia, flatulência, náusea, indigestão*, vômito*.
Do lado do fígado: hepatotoxicidade, incluindo casos raros com desfecho fatal, aumento dos níveis séricos de FSC, bilirrubina, ALT e AST, insuficiência hepática*, hepatite*, necrose hepatocelular*, icterícia*.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: erupção cutânea, alopecia*, doenças esfoliativas da pele*, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Do sistema hematopoiético e do sistema linfático*: leucopenia, incluindo neutropenia e agranulocitose, trombocitopenia.
Do lado do sistema imunológico*: anafilaxia (incluindo angioedema, edema facial, urticária, coceira).
Do lado do CCC*: aumento do intervalo QT no ECG, cintilação/vibração ventricular (consulte a seção "Instruções Especiais").
Distúrbios metabólicos / tróficos*: aumento dos níveis plasmáticos de colesterol e triglicerídeos, hipocalemia.
Em alguns pacientes, especialmente aqueles que sofrem de doenças graves, como AIDS ou câncer, quando tratados com Diflucan® e drogas semelhantes foram observadas alterações nos parâmetros sanguíneos, função renal e hepática (consulte a seção "instruções especiais"), mas o significado clínico dessas alterações e sua relação com o tratamento não foram estabelecidos.
Do lado do sistema digestivo: redução da apetite, alterações do paladar, dor abdominal, vômitos, máuseas, diarreia, flatulência, rara — inibição da função hepática (icterícia, hepatite, hepatonecrose, hiperbilirrubemia, aumento da atividade alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase, aumento da atividade da fosfatase alcalina, necrose hepatocelular), em incl.pesado.
Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, fadiga excessiva, raramente — convulsões.
Do lado dos órgãos hematopoiéticos: raramente-leucopenia, trombocitopenia (sangramento, petéquias), neutropenia, agranulocitose.
Reações alérgicas: erupção cutânea, raramente-eritema exsudativo multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reações anafilactóides (incluindo angioedema, edema facial, urticária, coceira na pele).
Do sistema cardiovascular: aumento da duração do intervalo QT, cintilação/flutter ventricular.
Os demais: raramente-insuficiência renal, alopecia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia.
Quando tomado por via oral.
Do trato gastrointestinal: náuseas, diarreia, flatulência.
Do sistema nervoso e dos sentidos: dor de cabeça, tonturas.
Reações alérgicas: erupção cutânea, reações anafiláticas.
Em / na introdução.
Do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, diarréia, flatulência, dor abdominal, insuficiência hepática (hepatite, aumento dos níveis de fosfatase alcalina, bilirrubina, níveis séricos de aminotransferases).
Do sistema nervoso e dos sentidos: dor de cabeça, cãibras.
Reações alérgicas: erupção cutânea, reações anafiláticas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Os demais: alopecia, insuficiência renal.
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Sintoma: há relatos de uma overdose de fluconazol e, em um caso, um paciente HIV positivo de 42 anos de idade, após tomar 8200 mg da droga, apresentou alucinações e comportamento paranóico. O paciente foi hospitalizado, sua condição voltou ao normal por 48 horas.
Tratamento: tratamento sintomático (incluindo medidas de suporte e lavagem gástrica).
O fluconazol é excretado principalmente na urina, portanto a diurese forçada provavelmente pode acelerar a eliminação do medicamento. Uma sessão de hemodiálise com duração de 3 horas reduz o nível plasmático de fluconazol em cerca de 50%.
Sintoma: alucinações, comportamento paranóico.
Tratamento: sintomático - lavagem gástrica, diurese forçada. A hemodiálise por 3 horas reduz a concentração plasmática em aproximadamente 50%.
Em caso de sobredosagem, é necessário lavar o estômago e realizar terapia sintomática, diurese forçada ou hemodiálise (a hemodiálise por 3 horas reduz a concentração de fluconazol em 50%).
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Fluconazol, um antifúngico triazol. É um potente inibidor seletivo da síntese de esteróis na célula fúngica.
Quando administrado por via oral e IV, o fluconazol mostrou atividade em vários modelos animais de infecções fúngicas. A atividade da droga em micoses oportunistas, incl. causada por Candida spp.. incluindo candidíase generalizada em animais imunocomprometidos, Cryptococcus neoformans, incluindo infecções intracranianas, Microsporum spp. que Trychoptyton spp. A atividade do fluconazol também foi estabelecida em modelos animais de micoses endêmicas, incluindo infecções causadas por Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, incluindo infecções intracranianas, e Histoplasma capsulatum em animais com imunidade normal e suprimida.
Houve relatos de casos de superinfecção causados por diferentes Candida albicans estirpes Candida, que muitas vezes têm resistência natural ao fluconazol (por exemplo Candida krusei). Em casos como esses, Pode ser necessária terapia antifúngica alternativa.
O fluconazol possui alta especificidade para enzimas fúngicas dependentes do citocromo P450. A terapia com fluconazol a uma dose de 50 mg/dia por até 28 dias não afeta a concentração plasmática de testosterona em homens ou a concentração de esteróides em mulheres em idade fértil. Fluconazol na dose de 200-400 mg / dia não tem efeito clinicamente significativo sobre os níveis de esteróides endógenos e sua resposta à estimulação de ACTH em voluntários do sexo masculino saudáveis. Uma dose única ou repetida de fluconazol a uma dose de 50 mg não afeta o metabolismo da antipirina quando tomados simultaneamente.
Agente antifúngico, tem um efeito altamente específico, inibindo a atividade de enzimas fúngicas dependentes do citocromo P450. Bloqueia a conversão de lanosterol de células fúngicas em um lipídeo de membrana — ergosterol, aumenta a permeabilidade da membrana celular, interrompe seu crescimento e replicação.
O fluconazol, sendo altamente seletivo para o citocromo P450 fungos, praticamente não inibe a essas enzimas no corpo humano (em comparação com itraconazol, clotrimazol, econazol e cetoconazol, em menor grau, supremo dependentes do citocromo P450 oxidantes de processos em microssomas do fígado de uma pessoa). Não tem atividade antiadrogênica.
Ativo em micoses oportunistas, incl. causado por Candida spp. (incluindo formas generalizadas de candidíase no contexto da imunossupressão), Cryptococcus neoformans que Coccidioides immitis (incluindo infecções intracranianas), Microsporum spp. que Trichophyton spp.. em micoses endêmicas causadas por Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incluindo com imunossupressão).
Ativo contra Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis que Histoplasma capsulatum.
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Tem parâmetros farmacocinéticos semelhantes com administração intravenosa e administração oral. Após a administração oral, o fluconazol é bem absorvido, seus níveis plasmáticos (e biodisponibilidade total) excedem 90% dos níveis plasmáticos de fluconazol com administração intravenosa. A ingestão simultânea de alimentos não afeta a absorção do medicamento quando tomado por via oral. Cmax no plasma é alcançado após 0,5-1,5 h após a administração de fluconazol com o estômago vazio, E T1/2 é de cerca de 30 h. A concentração plasmática é proporcional à dose. 90% Css é alcançado no dia 4-5 do tratamento com a droga (com recepção repetida 1 uma vez por dia).
A administração de uma dose de choque (no dia 1) duas vezes a dose diária habitual torna possível atingir 90% Css no dia 2. Vd aproxima-se do conteúdo total de água do corpo. A ligação às proteínas é baixa (11-12%).
O fluconazol penetra bem em todos os fluidos corporais. As concentrações de fluconazol na saliva e no escarro são semelhantes às suas concentrações plasmáticas. Em pacientes com meningite fúngica, as concentrações de fluconazol no líquido cefalorraquidiano são de cerca de 80% de suas concentrações no plasma.
No estrato córneo, na epiderme-derme e no líquido sudoríparo, são alcançadas altas concentrações que excedem as do soro. O fluconazol se acumula no estrato córneo. Quando tomado em uma dose de 50 mg 1 uma vez por dia, a concentração de fluconazol após 12 dias é de 73 mcg/G, e 7 dias após a descontinuação do tratamento — apenas 5,8 mcg/G. quando usado em uma dose de 150 mg 1 vez por semana, a concentração de fluconazol no estrato córneo no dia 7 é de 23,4
A concentração de fluconazol nas unhas após 4 meses de uso em uma dose de 150 mg 1 uma vez por semana é de 4,05 mcg/G — Em saudáveis e 1,8 mcg/G — nas unhas afetadas, 6 meses após a conclusão da terapia, o fluconazol ainda é determinado nas unhas.
A droga é excretada principalmente pelos rins, aproximadamente 80% da dose administrada é encontrada na urina inalterada. A depuração do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina. Metabólitos circulantes não são detectados.
Longa Duração T1/2 do plasma permite que você tome fluconazol uma vez com candidíase vaginal e 1 vez por dia ou 1 vez por semana — para outras indicações.
Ao comparar as concentrações salivares e plasmáticas após uma dose única de 100 mg de fluconazol na forma de cápsula e suspensão (enxaguamento, preservação na boca por 2 min e ingestão), verificou-se que Cmax fluconazol na saliva ao tomar uma suspensão foi observado 5 minutos após a administração e 182 vezes maior do que a após a ingestão da cápsula (alcançada após 4 horas). Após cerca de 4 h, as concentrações salivares de fluconazol foram semelhantes. AUC(0–96) a saliva foi significativamente maior quando a suspensão foi tomada do que as cápsulas. Diferenças significativas na taxa de excreção da saliva ou indicadores de farmacocinética no plasma durante o uso de duas formas de dosagem não foram identificadas.
Farmacocinética em crianças
Os seguintes parâmetros farmacocinéticos foram obtidos em crianças:
Idade | Dose, mg / kg | T1 / 2, h | AUC, mcg * h / ml |
11 dias — 11 meses | Uma vez, IV, 3 mg / kg | 23 | 110,1 |
9 meses — 13 anos | Uma vez, por via oral, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 meses — 13 anos | Uma vez, por via oral, 8 mg / kg | 19,5 | 362,5 |
5-15 anos | Repetidamente, IV, 2 mg / kg | 17,4* | 67,4* |
5-15 anos | Repetidamente, IV, 4 mg / kg | 15,2* | 139,1* |
5-15 anos | Repetidamente, em / em - 8 mg / kg | 17,6* | 196,7* |
Idade média de 7 anos | Repetidamente, dentro — 3 mg / kg | 15,5 | 41,6 |
* Indicador marcado no último dia
Em bebês prematuros (cerca de 28 semanas de desenvolvimento), o fluconazol foi administrado iv a uma dose de 6 mg/kg a cada 3 dias antes da administração de um máximo de 5 doses por vez, enquanto os bebês permaneciam na unidade de terapia intensiva. T Médio1/2 foi de 74 H (44-185 h) no dia 1, com uma diminuição no dia 7 para uma média de 53 h (30-131 h) e no dia 13 para uma média de 47 h (27-68 h).
Os valores de AUC eram 271 µg·h/ml (173-385 µg·h/ml) no dia 1 e, em seguida, aumentou para cerca de 490 mg/h.·ml (292-734 µg·h/ml) no dia 7 e caíram, em média, de até 360 µg·h/ml (167-566 µg·h/ml) a 13 de mu-dia.
Vd foi 1183 ml/kg (1070-1470 ml/kg) no 1º dia, depois aumentou, em média, até 1184 ml/kg (510-2130 ml/kg) no dia 7 e até 1328 ml/kg (1040-1680 ml/kg) 13-dia.
Farmacocinética em pacientes idosos
Com um único uso de fluconazol em uma dose de 50 mg por via oral em pacientes idosos com 65 anos ou mais, alguns dos quais estavam tomando diuréticos ao mesmo tempo, verificou-se que Cmax o plasma atingiu 1,3 h após a administração e foi de 1,54 µg / mL, os valores médios de AUC foram (76,4±20,3) µg * h / ml e o T médio1/2 - 46,2 h. Os valores desses parâmetros farmacocinéticos são maiores do que em pacientes jovens. A administração concomitante de diuréticos não causou uma alteração acentuada na AUC e Cmax. Cl creatinina (74 ml/min), a percentagem de droga, exibida na urina-á inalterado (0-24 h, 22%) e renal clearance de fluconazol (0,124 ml/min/kg) em pacientes idosos é menor em comparação com os jovens. Valores mais altos de parâmetros farmacocinéticos em pacientes idosos que tomam fluconazol provavelmente estão associados à diminuição da função renal característica dos idosos.
Após a ingestão, o fluconazol é bem absorvido, a ingestão de alimentos não afeta a taxa de absorção do fluconazol, sua biodisponibilidade é de 90%.
Tempo para atingir a concentração máxima após a ingestão com o estômago vazio 150 mg da droga — 0,5-1,5 h, Cmax é 90% da concentração plasmática com administração intravenosa numa dose de 2,5-3,5 mg / L. T1/2 fluconazol é 30 h. A ligação com proteínas plasmáticas-11-12%. A concentração plasmática é diretamente dependente da dose. O nível de concentração de equilíbrio de 90% é atingido no dia 4-5 do tratamento com a droga (quando tomado 1 uma vez por dia).
A introdução de uma dose de choque (no primeiro dia), 2 vezes maior que a dose diária usual, permite atingir um nível de concentração correspondente a 90% da concentração de equilíbrio no segundo dia.
O fluconazol penetra bem em todos os fluidos corporais. As concentrações da substância activa no leite materno, líquido articular, saliva, expectoração e líquido peritoneal são semelhantes aos seus níveis plasmáticos. Valores permanentes nas secreções vaginais são alcançados 8 horas após a ingestão e mantidos nesse nível por pelo menos 24 horas. O fluconazol penetra bem no líquido cefalorraquidiano (LCR) — com meningite fúngica, a concentração no LCR é de cerca de 85% do seu nível plasmático. No líquido sudoríparo, epiderme e estrato córneo (acumulação seletiva), são alcançadas concentrações superiores às do soro. Após a ingestão de 150 mg no dia 7, a concentração no estrato córneo da pele é de 23,4 mcg / G,E 1 semana após tomar a segunda dose-7,1 mcg/G, A concentração nas unhas após 4 meses de aplicação em uma dose de 150 mg 1 uma vez por semana — 4,05 mcg/G Em saudável e 1,8 mcg / . O volume de distribuição se aproxima do conteúdo total de água do corpo
É um inibidor da isoenzima CYP2C9 no fígado. É excretado principalmente pelos rins (80% — inalterado, 11% — na forma de metabólitos). A depuração do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina. Não foram encontrados metabólitos do fluconazol no sangue periférico.
A farmacocinética do fluconazol depende significativamente do estado funcional dos rins, enquanto existe uma relação inversa entre a meia-vida de eliminação e a depuração da creatinina. Após a hemodiálise por 3 horas, a concentração plasmática de fluconazol diminui em 50%.
Quando tomado por via oral, é bem absorvido no trato gastrointestinal. Cmax alcançado após 0,5–1,5 horas após a ingestão com o estômago vazio. Penetra bem em todos os fluidos corporais, 6 meses após a conclusão da terapia é determinada nas unhas. Excretado pelos rins até 80%.
Após a administração intravenosa, o fluconazol penetra bem nos tecidos e fluidos corporais. As concentrações da droga na saliva e no escarro correspondem às concentrações plasmáticas. Em pacientes com meningite fúngica, o conteúdo de fluconazol no líquido cefalorraquidiano atinge 80% dos níveis plasmáticos correspondentes. Após várias administrações de 1 dose por dia, o nível de concentração de equilíbrio de 90% é atingido no dia 4-5, com a introdução no dia 1 de uma dose 2 vezes maior que a dose diária habitual-no dia 2. O volume aparente de distribuição se aproxima do volume total de água no corpo. 11-12% do fluconazol se liga às proteínas plasmáticas. T1/2 - 30 h. excretado pelos rins 80% inalterado. A depuração do fluconazol é diretamente proporcional à depuração da creatinina. Não foram encontrados metabólitos no sangue periférico.
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- Agentes antifúngicos
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Anticoagulantes. Como outros agentes antifúngicos - derivados do AZOL, o fluconazol, quando usado simultaneamente com varfarina, aumenta a PV (em 12%) e, portanto, é possível o desenvolvimento de hemorragias (hematomas, hemorragias nasais e gastrointestinais, hematúria, melena). Em pacientes que recebem anticoagulantes cumarínicos, é necessário monitorar constantemente a PV.
Azitromicina. Com o uso simultâneo de fluconazol em uma dose única de 800 mg com azitromicina em uma dose única de 1200 mg de interação farmacocinética pronunciada entre ambas as drogas não foi estabelecida.
Benzodiazepínicos (ação curta). Após a ingestão de midazolam, o fluconazol aumenta significativamente a concentração de midazolam e os efeitos psicomotores, e esse efeito é mais pronunciado após a ingestão de fluconazol do que quando é usado por via intravenosa. Se a terapia concomitante com benzodiazepínicos for necessária, os pacientes que tomam fluconazol devem ser observados com o objetivo de reduzir adequadamente a dose de benzodiazepina.
Cisaprida. Com o uso simultâneo de fluconazol e cisaprida, reações indesejáveis do coração são possíveis, incluindo cintilação / vibração dos ventrículos (torsade de pointés). O uso de fluconazol em uma dose de 200 mg 1 vez ao dia e cisaprida em uma dose de 20 mg 4 vezes ao dia leva a um aumento pronunciado nas concentrações plasmáticas de cisaprida e a um aumento no intervalo QT no ECG. A administração simultânea de cisaprida e fluconazol é contra-indicada.
Ciclosporina. Em pacientes com rim transplantado, o uso de fluconazol a uma dose de 200 mg/dia leva a um lento aumento na concentração de ciclosporina. No entanto, com a administração repetida de fluconazol a uma dose de 100 mg/dia, não foram observadas alterações na concentração de ciclosporina em receptores de medula óssea. Com o uso simultâneo de fluconazol e ciclosporina, recomenda-se monitorar a concentração de ciclosporina no sangue.
Hidroclorotiazida. O uso repetido de hidroclorotiazida concomitantemente com fluconazol leva a um aumento na concentração plasmática de fluconazol em 40%. O efeito deste grau de gravidade não requer uma mudança no regime de dosagem de fluconazol em pacientes que recebem diuréticos ao mesmo tempo, mas o médico deve levar isso em consideração.
Contraceptivos orais. Com o uso simultâneo de um contraceptivo oral combinado com fluconazol a uma dose de 50 mg, não foi estabelecido um efeito significativo no nível hormonal, enquanto que com a ingestão diária de 200 mg de fluconazol, a AUC de etinilestradiol e levonorgestrel aumenta em 40 e 24%, respectivamente, e com 300 mg de fluconazol uma vez por semana — a AUC de etinilestradiol e noretindrona Assim, é improvável que o uso repetido de fluconazol nas doses indicadas tenha um impacto na eficácia dos contraceptivos orais combinados.
Fenitoína. O uso simultâneo de fluconazol e fenitoína pode ser acompanhado por um aumento clinicamente significativo na concentração de fenitoína. Se for necessário o uso simultâneo de ambos os medicamentos, a concentração de fenitoína deve ser monitorada e sua dose deve ser ajustada de acordo, a fim de garantir uma concentração terapêutica no soro.
Rifabutin. O uso simultâneo de fluconazol e rifabutina pode levar a um aumento nas concentrações séricas deste último. Com o uso simultâneo de fluconazol e rifabutina, são descritos casos de uveíte. Pacientes que recebem rifabutina e fluconazol ao mesmo tempo devem ser cuidadosamente observados.
Rifampicina. O uso simultâneo de fluconazol e rifampicina leva a uma diminuição na AUC em 25% e na duração do T1/2 fluconazol a 20%. Em pacientes que tomam rifampicina ao mesmo tempo, é necessário levar em consideração a conveniência de aumentar a dose de fluconazol.
Preparações de sulfonilureia. O fluconazol, quando administrado concomitantemente, leva a um aumento de T1/2 preparações orais de sulfonilureias (clorpropamida, glibenclamida, glipizida e tolbutamida). Pacientes com diabetes mellitus podem ser prescritos o uso conjunto de fluconazol e sulfonilureias orais, mas a possibilidade de desenvolver hipoglicemia deve ser considerada.
Tacrolimus. O uso simultâneo de fluconazol e tacrolimus leva a um aumento nas concentrações séricas deste último. Casos de nefrotoxicidade são descritos. Pacientes que tomam tacrolimus e fluconazol ao mesmo tempo devem ser cuidadosamente observados.
Terfenadina. Com o uso simultâneo de antifúngicos azólicos e terfenadina, arritmias graves podem ocorrer como resultado de um aumento no intervalo QT. Ao tomar fluconazol a uma dose de 200 mg/dia de aumento do intervalo QT não foi estabelecido, no entanto, o uso de fluconazol em doses de 400 mg/dia e acima causa um aumento significativo na concentração plasmática de terfenadina. A administração simultânea de fluconazol em doses de 400 mg / dia ou mais com terfenadina é contra-indicada (consulte a seção "Contra-indicações"). O tratamento com fluconazol em doses inferiores a 400 mg/dia em combinação com terfenadina deve ser realizado sob supervisão cuidadosa
Teofilina. Quando usado simultaneamente com fluconazol em uma dose de 200 mg por 14 dias, a taxa média de depuração plasmática da teofilina é reduzida em 18%. Ao prescrever fluconazol, pacientes que tomam teofilina em altas doses ou pacientes com risco aumentado de desenvolver efeitos tóxicos da teofilina devem observar o aparecimento de sintomas de overdose de teofilina e, se necessário, ajustar a terapia adequadamente.
Zidovudin. Com o uso simultâneo de fluconazol, observa-se um aumento nas concentrações de zidovudina, o que provavelmente se deve a uma diminuição no metabolismo deste último para o seu principal metabólito. Antes e depois da terapia com fluconazol a uma dose de 200 mg/dia durante 15 dias de pacientes com AIDS e ARC (complexo associado à AIDS), foi estabelecido um aumento significativo na AUC da zidovudina (20%).
Ao aplicar os pacientes infectados pelo HIV de zidovudina na dose de 200 mg a cada 8 horas durante 7 dias em conjunto com um fluconazol na dose de 400 mg/dia ou sem ele, com um intervalo de 21 dias entre os dois esquemas instalado um aumento significativo AUC de zidovudina (74%) enquanto o aplicativo está com fluconazol. Os pacientes que recebem essa combinação devem ser observados para identificar os efeitos colaterais da zidovudina.
O uso simultâneo de fluconazol com astemizol ou outras drogas, cujo metabolismo é realizado pelo sistema do citocromo P450, pode ser acompanhado por um aumento nas concentrações séricas desses agentes. Com a administração simultânea de fluconazol, na ausência de informações confiáveis, deve-se tomar cuidado. Os pacientes devem ser cuidadosamente observados.
Estudos de interação oral formas de fluconazol mesmo tempo tomado com alimentos, cimetidina, antiácidos, e depois de um total de radiação do corpo para uma preparação para o transplante de medula mostra que esses fatores não são clinicamente significativos efeito sobre um absorção de fluconazol.
As interações listadas são estabelecidas com o uso repetido de fluconazol, as interações com drogas como resultado de uma dose única de fluconazol não são conhecidas.
Os médicos devem ter em mente que a interação com outras drogas não foi especificamente estudada, mas é possível.
Ao usar fluconazol com varfarina, o PV aumenta (em média 12%). A este respeito, recomenda-se monitorar cuidadosamente os indicadores de PV em pacientes que recebem o medicamento em combinação com anticoagulantes cumarínicos.
O fluconazol aumenta a meia — vida plasmática dos agentes hipoglicêmicos orais-derivados da sulfonilureia (clorpropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamida) em indivíduos saudáveis. O uso conjunto de fluconazol e hipoglicemiantes orais em pacientes diabéticos é permitido, mas o médico deve ter em mente a possibilidade de desenvolver hipoglicemia.
O uso simultâneo de fluconazol e fenitoína pode levar a um aumento na concentração plasmática de fenitoína para um grau clinicamente significativo. Portanto, se for necessário o uso conjunto desses medicamentos, é necessário monitorar a concentração de fenitoína com o ajuste de sua dose, a fim de manter o nível do medicamento dentro do intervalo terapêutico.
A combinação com rifampicina resulta em uma redução de 25% na AUC e uma redução de 20% na meia-vida de fluconazol do plasma. Portanto, é aconselhável aumentar a dose de fluconazol para pacientes que recebem rifampicina ao mesmo tempo.
Recomenda-se monitorar a concentração de ciclosporina no sangue em pacientes que recebem Fluconazol, porque o uso de fluconazol e ciclosporina em pacientes com rim transplantado (tomar fluconazol a uma dose de 200 mg/dia) leva a um aumento lento na concentração de ciclosporina no plasma.
Pacientes que recebem altas doses de teofilina ou que têm a probabilidade de desenvolver intoxicação por teofilina devem ser monitorados para detectar precocemente os sintomas de uma overdose de teofilina, porque tomar fluconazol leva a uma diminuição na taxa média de depuração da teofilina do plasma.
Com o uso simultâneo de fluconazol com terfenadina e cisaprida, são descritos casos de reações indesejáveis do coração, incluindo paroxismos de taquicardia ventricular (torsades de points).
O uso simultâneo de fluconazol e hidroclorotiazida pode levar a um aumento na concentração plasmática de fluconazol em 40%.
Há relatos de interação entre fluconazol e rifabutina, acompanhada por um aumento nos níveis séricos deste último. Com o uso simultâneo de fluconazol e rifabutina, são descritos casos de uveíte. É necessário observar cuidadosamente os pacientes que recebem rifabutina e fluconazol ao mesmo tempo.
Em pacientes que recebem uma combinação de fluconazol e zidovudina, há um aumento na concentração de zidovudina, que é causada por uma diminuição na conversão deste último em seu principal metabólito, portanto, um aumento nos efeitos colaterais da zidovudina deve ser esperado.
Aumenta a concentração de midazolam e, portanto, aumenta o risco de desenvolver efeitos psicomotores (o mais pronunciado com o uso de fluconazol por via oral do que IV).
Aumenta a concentração de tacrolimus e, portanto, aumenta o risco de ação nefrotóxica.
Quando combinado com anticoagulantes cumarínicos, é possível um aumento no tempo de protrombina (deve ser monitorado), com terfenadina — o risco de desenvolver arritmia, cisaprida — um aumento nas reações adversas do sistema cardiovascular, incluindo taquicardia ventricular paroxística. Estende T1/2 drogas sulfonilureias do soro (aumento do risco de hipoglicemia). Aumenta a concentração de fenitoína, ciclosporina, zidovudina no sangue. Rifampicina encurta T1/2 Adconа.
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