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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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アドコン
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フルコナゾール
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クリプトコッカス症、クリプトコッカス髄膜炎および他の局在化(例えば、肺、皮膚)の感染症を含む、正常な免疫応答およびエイズ患者、移植臓器のレシピエントおよび他の形態の免疫不全を有する患者を含む、エイズ患者におけるクリプトコッカス症の再発を防ぐための支持療法,
カンジダ血症、播種性カンジダ症およびそのような集中治療室にあり、細胞毒性または免疫抑制剤を受け取る悪性腫瘍を有する患者を含む腹膜、心内膜、眼、呼吸器および尿路の感染などの侵襲性カンジダ感染症の他の形態を含む一般化されたカンジダ症、ならびにカンジダ症の発症の素因を有する他の要因を有する患者を含む。,
粘膜のカンジダ症,口および咽頭の粘膜を含みます,食道,non襲性気管支肺感染症,カンジダ尿症,口腔の皮膚および慢性萎縮性カンジダ症(義歯の着用に関連付けられています),正常および抑制された免疫機能を有する患者を含みます,エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の予防,
性器カンジダ症,急性または再発膣カンジダ症,再発膣カンジダ症の頻度を減らすための予防(年3以上のエピソード),カンジダ亀頭炎,
細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果としてそのような感染症に罹りやすい悪性腫瘍を有する患者における真菌感染症の予防,
水虫、ボディ、鼠径部、pityriasis versicolor、onychomycosisおよび皮膚のカンジダの伝染を含む菌類の皮の伝染、,
正常免疫、コクシジオイド真菌症、パラコクシジオイド真菌症、スポロトリコーシスおよびヒストプラスマ症を有する患者における深部風土性真菌症。
クリプトコッカス症(クリプトコッカス髄膜炎およびこの感染の他の局所化(肺、皮膚を含む)を含む、正常な免疫応答を有する患者および様々な形態の免疫抑制を有する患者(臓器移植中のエイズ患者を含む)の両方において、この薬剤を使用して、エイズ患者におけるクリプトコッカス感染を予防することができる。,
カンジダ血症、播種性カンジダ症、および侵襲性カンジダ感染症(腹膜、心内膜、眼、呼吸器、および尿路感染症)の他の形態を含む一般化されたカンジダ症。 治療は、悪性新生物の患者、集中治療室の患者、細胞増殖抑制または免疫抑制療法を受けている患者、ならびにカンジダ症の発症の素因となる他の要,
口腔および咽頭を含む粘膜のカンジダ症(義歯の着用に関連する口腔の萎縮性カンジダ症を含む)、食道、non襲性気管支肺カンジダ症、カンジダ尿症、皮膚のカンジダ症、エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の予防,
性器カンジダ症:膣カンジダ症(急性および慢性再発)、再発膣カンジダ症(年間3回以上のエピソード)の頻度を減らすための予防的使用、カンジダ亀頭炎,
細胞増殖抑制化学療法または放射線療法の結果としてそのような感染症にかかりやすい悪性新生物を有する患者における真菌感染症の予防,
水虫、身体、鼠径部、瞳孔症(着色)versicolor、爪甲真菌症、皮膚のカンジダ症を含む真菌性皮膚感染症,
正常な免疫系を有する患者におけるコクシジオイド真菌症、パラコクシジオイド真菌症、スポロトリコーシスおよびヒストプラスマ症を含む深い風土性真菌症。
クリプトコッカス症,一般化されたカンジダ症(カンジダ血症を含む),播種性(免疫抑制剤を受けている患者を含む),皮膚,粘膜(口腔および咽頭を含む,食道),急性または再発性尿生殖器カンジダ症(膣,カンジダ亀頭炎),気管支肺カンジダ症,エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の予防,u生殖器カンジダ症,細胞増殖抑制化学中の真菌感染症-または放射線療法,皮膚の真菌症,足の真菌症を含みます,体,鼠径部,瞳孔症,爪真菌症、深い風土性真菌症。
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カプセル:内部、丸ごと飲み込む。
静脈内投与のための溶液:静脈内、注入の形態で(10ml/分以下の速度で)。
サスペンション:内側.
播種および他の実験室試験の結果を受ける前に治療を開始することができる。 しかし、抗感染症治療法の変更の場面に応じてその結果となります。
フルコナホールは、10ml/分以下の速度で注入によって口または内部充填することができる。 投与方法の選択は、患者の臨床状態に依存する。 患者を静脈内から薬物の経口投与に移す場合、またはその逆の場合、毎日の用量の変化は必要ない。 内服のための溶液では、フルコナホールは0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解され、各200mg(100mlあたりのボトル)は15ミリモルのnaを含む およびcl-. したがって、ナトリウムまたは体液摂取の制限を必要とする患者では、体液投与速度を考慮する必要がある。
ジフルカンの日用量® それは真菌感染の性質および重症度に依存する。 膣カンジダ症では、ほとんどの場合、単回投与の薬物が有効である。 抗真菌薬の反復投与を必要とする感染症の場合、活性な真菌感染の臨床的または実験的徴候が消失するまで治療を継続すべきである。 AIDSおよびクリプトコッカス髄膜炎または再発性口腔咽頭カンジダ症の患者は、通常、感染の再発を防ぐために維持療法を必要とする。
大人での使用
1. クリプトコッカス髄膜炎およびその他の局在化のクリプトコッカス感染症の場合 1日目に、400mgが通常処方され、その後、一回200-400mgの使用量で継続する。 クリプトコッカス感染症の治療期間は、臨床的および菌学的効果の存在に依存し、クリプトコッカス髄膜炎では、治療は通常、少なくとも6-8週間継続
AIDS患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発を予防するために、一次治療の全コースを完了した後、ジフルカン療法® 200mg/個の使用量では、非常に長い間続けることができます。
2. カンジダ血症、播種性カンジダ症およびその他の侵襲性カンジダ感染症 用量は通常400個目の1mgであり、続いて200mg/円である。 効果の重強度に応じて、用量400mg/個に添加させることができる。 治療期間は臨床的有効性に依存する。
3. 口腔咽頭カンジダ症において この薬は、通常、50-100mgを7-14期間一回処方されています。 必要に応じて、免疫機能の重度の抑制を有する患者は、より長い時間治療を継続することができる。 義歯の着用に関連する萎縮性口腔カンジダ症では、薬物は、通常、プロテーゼの治療のための局所消毒剤と組み合わせて、一日一回50mgの用量で14日
食道炎、non襲性気管支肺感染症、カンジダ尿症、皮膚および粘膜のカンジダ症などの粘膜の他のカンジダ感染症(性器カンジダ症を除く)については、、有効用量は通常50-100mg/日であり、治療期間は14-30日である。
ジフルカンによる一次療法のフルコースを完了した後、エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発を防ぐために® それは毎に一回150mgを処置することができます。
4. 膣カンジダ症と ジフルカン® 150mgの単回投口用量を割り当てる。
発熱カンジダの強度を減らすために、毎に一回150mgの使用量で使用することができる。 治療期間は個別に決定され、4ヶ月から12ヶ月まで変化する。 何人かの患者は薬剤のより頻繁な使用を要求するかもしれません。 医師の処方箋なしで18歳未満の小児および60歳以上の患者に単回投与を使用することはお勧めしません。
によって引き起こされる亀頭炎と カンジダ、ジフルカン® 内部に150mgの簡単な回数を割り当てる。
5. カンジダ症の予防のために ジフルカンの推奨用量® これは、真菌感染のリスクの程度に応じて、一日一回50-400ミリグラムです。 することで、重度または長期持続性好中球減少症を伴う全身感染のリスクが高い患者の場合、推奨用量は一日一回400mgである。 ジフルカン® これは、neut球減少症の予想される発症の数日前に、および好中球の数がmmあたり1000以上の増加した後に処方される3、治療はさらに7日間継続される。
6. フィート、滑らかな皮、鼠径部区域およびカンジダの伝染の真菌症を含む皮の伝染のため、 された線量は約一度150mgまたは約一度50mgです。 治療期間は通常2-4週間ですが、足の真菌症では、より長い治療が必要になることがあります(最大6週間)。
瞳孔症では、推奨用量は週に一度300mgであり、2週間、一部の患者は300mg/週の第三用量を必要とするが、一部の患者は300-400mgの単回用量で十分である。 ヘレジメンは、物質の使用です50 2-4日間のための一期一回mg。
によって ウングイウム白癬 (株)使用量は約一度150mgです。 感染した爪が置き換えられるまで(感染していない爪が成長するまで)治療を継続する必要があります。 指と足の爪の再成長のためには、通常、それぞれ3-6ヶ月と6-12ヶ月かかります。 しかし、成長率は、年齢に応じてだけでなく、異なる人々に大きく異なる可能性があります。 長期的な慢性感染症の治療に成功した後、時には爪の形状が変化することがあります。
7. 深い風土病の真菌症では 200-400mg/個の使用量で商品を2週間まで使用する必要があるかもしれません。 治療期間は個別に決定され、コクシジオイド症では11-24ヶ月、パラコクシジオイド症では2-17ヶ月、スポロトリコーシスでは1-16ヶ月、ヒストプラスマ症では3-17ヶ月である。
子供の使用
成人における同様の感染症と同様に、治療期間は臨床的および菌学的効果に依存する。 子供の場合、薬物の日用量は成人の日用量を超えてはならない。 ジフルカン® 毎日、1回適用してください。
粘膜のカンジダ症と ジフルカンの推奨用量® それは3mg/kg/円です。 最後の日に、より速く定数Cを達成するためにss 6mg/kgのショック用量処方することができる。
一般化されたカンジダ症およびクリプトコッカスの伝染の処置のため 使用量は、米の重厚度に応じて6-12mg/kg/米である。
真菌感染症の予防のために 抑制された免疫を有する患者では、感染のリスクがneut球減少症に関連しており、細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果として発症する場合、誘導されたneut球減少症の重症度および保存期間に応じて、3-12mg/kg/日で処方される(成人の投与量、腎不全の小児の場合—腎不全患者の投与量を参照)。
4週またはより少し老化する子供の使用
新生児では、フルコナゾールはゆっくりと排泄される。 人生の最初の2週間で、薬物は高齢の子供と同じ用量(mg/kg)で処方されるが、72時間の間隔で処方される。 3および4週間の小児では、同じ用量を48時間間隔で投与する。
高齢者での使用
腎不全の徴候がない場合、薬物は通常の用量で処方される。 不全性(クレアチニンcl<50ml/分)の患者では、商品の使用量は以下に記載されているように調整される。
腎不全患者での使用
フルコナゾールは、主に変化しない形で尿中に排泄される。 単回投与では、用量変化は必要ありません。 薬物の反復使用による腎機能障害を有する患者(小児を含む)教最初に50-400mgのショック用量を投与し、その後日用量(適応症に応じて)を以下のように:
クレアチニンクリアランス、ml/分 | 推薦された線量のパーセンテージ |
>50 | 100% |
<50(透析なし) | 50% |
定期透析 | 100%(各透析の後で) |
経口投与のための懸濁液を調製するための指示書
液体を調製するための提示:液体を調製するための粉末24ボトルの内容物に1mlの水を加え、よく見る。 各使用の前によく振って下さい。
中だ
成人式および15歳以上のお子様(体重50kg以上) 他の存在化のクリプトコッカス塗膜炎そしてクリプトコッカス塗のために、400mg(8キャップ。 50mg)は、通常、最後の日に処置され、その後、飲みは200mg(4キャップ)の使用量で継続される。 50ミリグラム)–400ミリグラム(8キャップ。 50ミリグラム)一日あたり1回。 クリプトコッカス感染症の治療期間は、菌学的研究によって確認された臨床的有効性に依存し、クリプトコッカス髄膜炎では、治療の経過は少なくとも6-8週間でなければならない。
エイズ患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために、一次療法の全過程を完了した後、フルコナゾールは200mg(4キャップ。 長年間にわたって一緒あたり50mg)。
カンジダ血症、播種性カンジダ症および他の侵襲性カンジダ感染症では、用量は最初の日に400mg(8キャップ50mg)、その後200mg(4キャップ50mg)/日である。 不十分な標的有効性では、製品の使用量400mg(8キャップ)まで添加させることができる。 一日あたり50ミリグラム)。 治療期間は臨床的有効性に依存する。
口腔咽頭カンジダ症では、薬物は通常150mg1回/日に処方され、治療期間は7-14日である。 必要に応じて、免疫の著しい低下を有する患者では、治療をより長くすることができる。
週に一度150mg-一次療法のフルコースを完了した後、エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発を防ぐために。
義歯の着用に関連する萎縮性口腔カンジダ症の場合-プロテーゼの治療のための局所消毒薬と組み合わせて50日間一日14mg。
食道炎、non襲性気管支肺病変、カンジダ尿症、皮膚および粘膜のカンジダ症などのカンジダ症(性器を除く)の他の局在化において。、有効量は通常150mg/円であり、期間は14-30円である。
ヒカンジダでは、フルコナホールは150mgの使用量で一定口口的に摂取される。 発熱カンジダの強度を減らすために、毎に一回150mgの使用量で使用することができる。 治療期間は個別に決定され、4ヶ月から12ヶ月まで変化する。 一部の患者は、より頻繁に使用する必要があります。
によって引き起こされる亀頭炎と カンジダ、フルコナホールは150mg/個の使用量で一度口径が測定される。
カンジダ症の予防のために、推奨用量は、真菌感染を発症するリスクに応じて、一日一回50-400mgである. 悪性新生物の患者におけるカンジダ症の予防のために、フルコナゾールの推奨用量は、真菌感染のリスクに応じて、一日一回150-400mgである. することで、重度または長期持続性好中球減少症が予想される患者において、一般化された感染のリスクが高い場合、推奨用量は400mg/日である. フルコナゾールは、1千以上の好中球の数が増加した後、neut球減少症の予想される出現の数日前に処方される./マクラーレンはさらに7日間継続されます
足の真菌症、鼠径部の皮膚、および皮膚のカンジダ症を含む皮膚の真菌症については、推奨用量は週に一度150mgまたは一日に50mgであり、投薬レジメンは臨床的および真菌学的効果に依存する。 正常な症例での治療期間は2-4週間ですが、足の真菌症では、より長い治療が必要になることがあります(最大6週間)。
孔雀で-300mg(2キャップ。 150mg)週に一度2週間、一部の患者は週に300mgの第三用量を必要とし、場合によっては300-400mgの単回用量で十分であるが、代替治療スキームは50mgを2-4週
では、使用量は約一度150mgです。 感染した爪が置き換えられるまで(感染していない爪が成長するまで)治療を継続する必要があります。 指と足の爪の再成長のために、それは通常、それぞれ3-6ヶ月と6-12ヶ月かかります。
深い風土性真菌症では、200mg(4キャップ)の用量で薬物を使用する必要があるかもしれません。 50ミリグラム)–400ミリグラム(8キャップ。 50ミリグラム)までのための一日あたり2年間。 治療期間は個別に決定され、コクシジオイド真菌症の場合は11-24ヶ月、パラコクシジオイド真菌症の場合は2-17ヶ月、スポロトリコーシスの場合は1-16ヶ月、ヒストプラスマ症の場合は3-17ヶ月であり得る。
子供たちの中で 成人における同様の感染症と同様に、治療期間は臨床的および菌学的効果に依存する(表1)。 小児では、成人のそれを超える日用量、すなわち400mg/日を超えない日用量で使用すべきではありません。 この薬は毎日1回使用されます。
表1
50mgフルコナホールカプセルの使用は、4月から15月までの小箱における
病気 | 子供の年齢と体重 | |||
4-6個の平子供の重量15-20のkg | 7-9年、子供の平均体重21-29キロ | 10-12月の平子供の重量30-40のkg | 12-15個の平子供の重量40-50のkg | |
ヒカンジダ(3mg/kg/㎡) | 1カプセル。 一日あたり50ミリグラム | 1-2キャップ 一日あたり50ミリグラム | キャップ2個一度50mg | 2-3キャップ一回50mg |
治療期間 | 症状の退行後、少なくとも3週間および2週間 | |||
薄膜カンジダ(3mg/kg/㎡) | 1日目-2-3キャップ。 次-1カプセル/日 | 1日目には2-4キャップ。 次へ-1-2キャップ。/日 | 1日目に4-5キャップ。 次-2キャップ。/一日一回 | 1日目に5-6キャップ。 その後-2-3キャップ。/一日一回 |
治療期間 | 最初の日に、一定の平衡濃度をより迅速に達成するためにショック用量(6mg/kg/日)が処方され、少なくとも3週間治療が継続される | |||
一般化されたカンジダ症およびクリプトコッカス感染症(髄膜炎を含む)(6-12mg/kg/日) | 2-5キャップ/日 | 2-6キャップ/日 | 4-7キャップ/日 | 5-8キャップ/日 |
治療期間 | 10-12週間以内(脳脊髄液中に病原体が存在しないことが実験室で確認されるまで) | |||
感染のリスクが細胞傷害性化学療法または放射線療法(3-12mg/kg/日)の結果として発症するneut球減少症に関連する免疫低下の小児における真菌感染) | 1-5キャップ/日 | 1~6件目/日 | 2-7キャップ/日 | 2-8キャップ/日 |
治療期間 | 薬物は、誘導されたneut球減少症の重症度および保存期間に応じて、用量で処方される |
腎機能障害を有する小児では、腎不全の重症度に応じて、薬物の日用量を(成人と同じ割合で)減少させるべきである。
高齢患者では、腎機能障害がない場合、薬物の通常の投与計画に従うべきである。 腎不全(クレアチニンClが50ml/分未満)の患者では、以下に示すように投薬レジメンを調整する必要があります(表2)。
フルコナゾールは、主に変化しない形で尿中に排泄される。 耐性不全性では、50-400mgのショック用量量が最初に予め決められる。 クレアチニン(CC)のclが50ml/分を備える場合、通常の用量物が使用される(使用量の100%)。 11-50ml/分のCCについては、使用量または通常の使用量の50%を1日に2回使用する。
表2
腎機能障害を有する患者における薬物の使用
クレアチニンの整理 | 間隔/日量 |
>40ml/min | 24時間(正常な適正量の睡眠法)) |
21-40ミリリットル/分 | 48時間(1日に2回)または通常の日用量の半分(1/2で24時間) |
10-20ミリリットル/分 | 72時間(1日に3回)または通常の毎日の線量の三分の一(1/3で24時間) |
透析を定期的に受けている患者は、血液透析の各セッションの後に薬物の一用量を使用する。
中だ
クリプトコッカス感染症、カンジダ血症、播種性カンジダ症およびその他の侵襲性カンジダ感染症の場合: 1日目に-400ミリグラム、その後-200-400ミリグラム一日一回。
エイズ患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために 一次玉のフルコースの後:200mg/長期間使用することができます。
入れ歯の装着に伴う萎縮性口腔カンジダ症: 50ミリグラム10-14日のための一日一回。
粘膜の他のカンジダ感染症において: 50-100mg/φ14-30㎡。
エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発防止のため 一次のフルコースを飲した後:毎に一回150mg。
腟のカンジダ症および亀頭炎のため: 一回150mg。 開発のために-毎に一回150mg、4-12mg。
がん患者におけるカンジダ症の予防のために 細胞増殖抑制化学療法または放射線療法の間に:一日一回50-400ミリグラム。 一般化された感染のリスクが高い存在下で:neut球減少症の予想される出現の前に数日間一回400mg、好中球の数が1000/mm以上の増加した後3 治療はさらに7日間継続される。
皮膚の真菌症(足、鼠径部など))、カンジダ感染症を含む: 毎に一回150mgまたは一回に一回50mg。 治療期間は2-4週間であり、足の真菌症は6週間までである。
瞳孔症のための瞳孔症: 50 2-4週間のための一日一回ミリグラム。
爪真菌症において: 感染していない爪が成長するまで週に一度150mg(それぞれ指とつま先の爪のための3-6と6-12ヶ月)。
深い風土病の真菌症では: 200-400mg/日は11-24ヶ月(コクシジオイド症)、2-17ヶ月(パラコクシジオイド症)、1-16ヶ月(スポロトリコーシス)、3-17ヶ月(ヒストプラスマ症)である。
子供のための 粘膜のカンジダ症と 1日目に-6mg/kg/㎡、次に-3mg/kg/㎡, 全てのカンジダ類またはcryptococcosisのため -米の重油濃度に応じて、6-12mg/kg。 免疫低下の背景に対する予防のために(neut球減少症の重症度に応じて)—3-12mg/kg/日。
V/ ドリップ(20mg/分(10ml/分)以下の速度で) クリプトコッカス感染症、カンジダ血症、播種性カンジダ症およびその他の侵襲性カンジダ感染症の場合: 1日目に-400mg/日、その後-200-400mg一回(6-8週間のクリプトコッカス菌のために)。
静脈内投与からカプセルを服用すること、またはその逆に移行する場合、毎日の用量を変更する必要はありません。
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フルコナゾールに対する過敏症、薬物の他の成分またはフルコナゾールと同様の構造を有するアゾール物質,
400mg/日以上の用量でのフルコナゾールの反復投与中のテルフェナジンの同時投与("相互作用"参照»),
シサプリドの同時使用("相互作用"を参照)。
注意して: フルコナゾールの使用中の肝機能障害,表在性真菌感染症および侵襲性/全身性真菌感染症を有する患者におけるフルコナゾールの使用中の発疹,未満の用量でテルフェナジンおよびフルコナゾールの併用400mg/日,複数の危険因子を有する患者における潜在的に前不整脈状態(有機性心疾患,電解質バランス障害およびそのような障害の発症に寄与する併用療法).
薬物に対する過敏症(既往症における他のアゾール系抗真菌薬を含む),
テルフェナジンの併用投与(400mg/日以上の用量でのフルコナゾールの一定の投与の背景に対して)またはアステミゾール、ならびにQT間隔を延長する他の,
4歳未満のお子様。
注意して: 肝および/または腎不全,表在性真菌感染症および侵襲性/全身性真菌感染症を有する患者におけるフルコナゾールの使用の背景に発疹,少なくとも400mg/日の用量でテルフェナジンおよびフルコナゾールの併用,潜在的に肝毒性薬物の併用,アルコール依存症,複数の危険因子を有する患者における潜在的にかゆみの状態(有機性心疾患,電解質不均衡,不整脈を引き起こす薬物の併用),妊娠.
過敏症(構造が類似したアゾール化合物を含みます),テルフェナジンの併用,アステミゾール,シサプリド.
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薬物の忍容性は通常非常に良好である。
ジフルカンの臨床および市販後(*)研究で最も一般的に使用されています® 以下の副作用が認められた:
中枢および末梢神経系から: 頭痛、めまい*、痙攣*、味の変化*。
消化管から: 腹痛、下痢、鼓腸、吐き気、消化不良*、嘔吐*。
肝臓から: 肝毒性,致命的な結果を伴うまれなケースを含みます,アルカリホスファターゼのレベルの増加,ビリルビン,血清ALTおよびAST,肝機能障害*,肝炎*,肝細胞壊死*,黄疸*.
皮膚および皮下組織から: 発疹、脱毛症*、スティーブンス-ジョンソン症候群および表皮の毒性壊死を含む剥離性皮膚疾患*。
造血系とリンパ系から*:白血球減少症,neut球減少症および無ran粒球症を含みます,血小板減少症.
免疫システムから*: アナフィラキシー(血管浮腫、顔面浮腫、蕁麻疹、かゆみを含む)。
CCC側から*: ECG上のQT間隔の増加、心室のちらつき/羽ばたき("特別な指示"のセクションを参照)。
メタボリック/栄養障害*: 血漿中のコレステロールおよびトリグリセリドのレベルの増加、低カリウム血症。
一部の患者では、特にAIDSや癌などの重篤な疾患に罹患している患者では、ジフルカンで治療した場合® 血液パラメーター、腎機能、および肝機能の変化は、同様の薬物("特別な指示"のセクションを参照)で観察されたが、これらの変化の臨床的意義および治療との
消化器系から: 食欲の減少,味の変化,腹痛,嘔吐,吐き気,下痢,鼓腸,まれに肝機能障害(黄疸,肝炎,肝壊死,高ビリルビン血症,アラニンアミノトランスフェラーゼの活性の増加,アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ,アルカリホスファターゼの活性の増加,肝細胞壊死),重度を含みます.
神経系から: 頭痛、めまい、過度の疲労、まれに痙攣。
造血器官の側から: まれに-白血球減少症、血小板減少症(出血、点状出血)、neut球減少症、無ran粒球症。
アレルギー反応: 皮膚発疹、まれに多型ex出性紅斑(スティーブンス-ジョンソン症候群を含む)、毒性表皮壊死症(ライエル症候群)、アナフィラキシー様反応(血管浮腫、顔面浮腫、蕁麻疹、
心臓血管系から: QT期間の持続時間の追加、食のちらつき/食らぶら。
その他: まれに-腎機能障害、脱毛症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低カリウム血症。
口頭で取られたとき。
胃腸管から: 吐き気、下痢、鼓腸。
神経系や感覚器官から: 頭痛めまい
アレルギー反応: 皮膚発疹、アナフィラキシー反応。
I/Vの導入で。
胃腸管から: 吐き気,嘔吐,下痢,鼓腸,腹痛,肝不全(肝炎,アルカリホスファターゼのレベルの増加,ビリルビン,アミノトランスフェラーゼの血清レベル).
神経系や感覚器官から: 頭痛、けいれん。
アレルギー反応: 皮膚発疹、アナフィラキシー反応、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死症。
その他: 脱毛症腎不全
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症状: フルコナゾールの過剰摂取の報告があり、あるケースでは、42歳のHIV感染患者は、薬物の8,200mgを服用した後に幻覚および偏執的行動を発症した。 患者は入院し、彼の状態は48時間以内に正常に戻った。
治療: 対症療法(支持措置および胃洗浄を含む)。
フルコナゾールは主に尿中に排泄されるので、強制利尿はおそらく薬物の排泄を促進することができる。 3時間の血液透析セッションは、フルコナゾールの血漿レベルを約50%低下させる。
症状: 幻覚妄想行動
治療: 症候性-胃洗浄、強制利尿。 3時間の血液透析は、血漿濃度を約50%低下させる。
過剰摂取、胃洗浄および対症療法の場合、強制利尿または血液透析が必要である(3時間の血液透析はフルコナゾールの濃度を50%低下させる)。
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フルコナゾール、トリアゾール抗真菌剤。 これは、真菌細胞におけるステロール合成の強力な選択的阻害剤である。
経口投与および静脈内投与すると、フルコナゾールは動物における真菌感染症の様々なモデルにおいて活性であった。 によって引き起こされるものを含む日和見真菌症における薬物の活性 カンジダ属. 抑制された免疫を有する動物における一般化カンジダ症を含む, クリプトコッカス-ネオフォルマンス, 頭蓋内感染を含む, ミクロスポラム属 そして トリコプティトンspp. フルコナゾールの活性は、以下によって引き起こされる感染症を含む風土性真菌症の動物モデルにおいても確立されている Blastomyces dermatitides,Coccidioides immitis, 頭蓋内感染を含む、および ヒストプラズマカプスラタム 正常で抑制された免疫を有する動物では。
他によって引き起こされる重感染のケースのレポートがありました カンジダ-アルビカンス 系統別 カンジダ、これはしばしばフルコナゾールに対する自然な耐性を有する(例えば カンジダ-クルセイ). そのような場合には、代替抗真菌療法が必要となることがある。
フルコナホールは、シトクロムP450に達する元素に対して高い特異性を有する。 50mg/日の用量で28日までのフルコナゾールによる治療は、男性の血漿中のテストステロンの濃度または妊娠可能年齢の女性のステロイドの濃度に200-400mg/日の用量でのフルコナゾールは、内因性ステロイドのレベルおよび健康な男性ボランティアにおけるACth刺激に対するそれらの応答に臨床的に50mgの用量でのフルコナゾールの単回または反復投与は、同時に摂取されたときのアンチピリンの代謝に影響しない。
抗菌剤は、高度に特異的な効果を有し、シトクロムP450に達する酵素の活性を損する。 それは膜の脂質エルゴステロールへの菌類の細胞のlanosterolの転換を妨げ、細胞膜の透磁率を高め、そして成長および写しを破壊します。
真菌のシトクロムP450に対して高度に選択的であるフルコナゾールは、人体におけるこれらの酵素を実質的に阻害しない(イトラコナゾール、クロトリマゾール、エコナゾールおよびケトコナゾールと比較して、ヒト肝臓ミクロソームにおけるシトクロムP450依存性酸化プロセスをより少ない程度に抑制する)。 それに抗アドロゲン運動がありません。
それはによって引き起こされるものを含む日和見真菌症で活発です カンジダ属 (免疫抑制の背景にあるカンジダ症の一般化された形態を含む), クリプトコッカス-ネオフォルマンス そして コクシジオイデス-イミティス (頭蓋内感染を含む), ミクロスポラム属 そして トリコフィトン属、によって引き起こされる風土病の真菌症 ブラストマイセス-デルマティディス, ヒストプラズマカプスラタム (免疫抑制を含む)。
に関連してアクティブ カンジダ属、クリプトコッカスネオフォルマンス、マイクロスポラム属。,トリコプティトンspp.、Blastomyces dermatitidis、Coccidioides immitis そして ヒストプラズマカプスラタム.
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それは、静脈内投与および経口投与のための同様の薬物動態パラメータを有する。 経口投与後、フルコナゾールはよく吸収され、その血漿レベル(および全生物学的利用能)は、静脈内投与された場合、フルコナゾールの血漿レベルの90%を超 同時に食物摂取は、経口摂取したときの薬物の吸収に影響を与えない。 Cマックス 血漿中では、空腹時にフルコナゾールを服用してから0.5-1.5時間後に到達し、Tに達する。1/2 それは約30時間であり、血漿濃度は用量に比例する。 90%Css これは、薬物による治療の4-5日目(一日あたり1回繰り返し投与)によって達成される。
ショック使用量(1項目目)の導入は、通常の使用量であり、90%Cを達成することを可能にするss 2日目までに。 Vd それは体内水分コンテンツ有量に引きます。 タンパク質結合は低い(11-12%)。
フルコナゾールはすべての体液によく浸透します。 唾液および痰中のフルコナゾールの濃度は、血漿中のその濃度と同様である。 真菌性髄膜炎の患者では、脳脊髄液中のフルコナゾールの濃度は、その血漿濃度の約80%である。
角質層、表皮-真皮および汗液においては、血清濃度を超える高濃度に達する。 フルコナゾールは角質層に蓄積する。 一日一回50mgの用量で服用した場合、12日後のフルコナゾールの濃度は73mcg/gであり、治療中止後7日後の5.8mcg/gのみであり、週に一度150mgの用量で使用した場合、7日目の角質層中のフルコナゾールの濃度は23.4mcg/gであり、7日後の第二用量—7.1mcg/gである。
4週に一度150mgの用量で使用した後の爪におけるフルコナゾールの濃度は、健康では4.05mcg/gであり、罹患した爪では1.8mcg/gであり、治療終了後6ヶ月、フルコナゾールは依然として爪において決定される。
薬物は主に腎臓によって排泄され、投与された用量の約80%が変化しない形態で尿中に見出される。 フルコナゾールのクリアランスはクレアチニンのクリアランスに比例する。 循環代謝物は検出されなかった。
長きがする1/2 血漿から、それはあなたが膣カンジダ症のために一度フルコナゾールを取ることを可能にし、一日に一度または週に一度-他の適応症のために。
カプセルおよび懸濁液の形態のフルコナゾール100mgの単回投与後の唾液中および血漿中の濃度を比較すると(すすぎ、口中で2分間保存および嚥下)、マックス 懸濁液を服用したときの唾液中のフルコナゾールは、投与後5分で観察され、カプセルを服用した後の182倍(4時間後に到達)であった。 約4時間後、唾液中のフルコナゾールの濃度は同じであった。 AUC(0–96) 唾液濃度はカプセルよりも懸濁液を服用したときに有意に高かった。 二つの剤形を用いた場合,唾液排せつ速度や血しょう薬物動態パラメータに有意差はなかった。
小児における薬物動態
以下の薬物動態パラメータが小児において得られた:
年齢 | 用量、mg/kg | T1/2の、h | AUC、mcg*h/ml |
11日-11ヶ月 | 一度、in/in、3mg/kg | 23 | 110,1 |
9ヶ月-13年 | 一回、中、2mg/kg | 25 | 94,7 |
9ヶ月-13年 | 一回、内部、8mg/kg | 19,5 | 362,5 |
5-15歳 | 複数、内、2mg/kg | 17,4* | 67,4* |
5-15歳 | 複数、車内、4mg/kg | 15,2* | 139,1* |
5-15歳 | 入り浸し、in/in—8mg/kg | 17,6* | 196,7* |
平均年齢は7歳です | ふり返し、内部-3mg/kg | 15,5 | 41,6 |
*最終日にマークされたインジケータ
早産児(発症の約28週)教フルコナゾールを6mg/kgの用量で3日ごとに静脈内投与し、子供が集中治療室に残っている間に最大5用量が投与された。 平田1/2 それは74時間(44-185時間)であり、1日目は7日目の平均53時間(30-131時間)、13日目の平均47時間(27-68時間)に減少した。
AUC値は271mcg*h/ml(173-385mcg*h/ml)1日目であり、次いで490mcg/h·ml(292-734mcg·h/ml)7日目に増加し、360mcg·h/ml(167-566mcg·h/ml)13日目までに平均に減少した。
Vd それは1183ml/kg(1070-1470ml/kg)1番目に、その後1184ml/kg(510-2130ml/kg)7番目に、1328ml/kg(1040-1680ml/kg)13番目に添加した。
高齢患者における薬物動態
50mgの用量でのフルコナゾールの単回投与により、65歳以上の高齢患者において経口的に、そのうちのいくつかは同時に利尿薬を服用していたが、マックス 集中では、後1.3時間に差し、1.54mcg/mlであり、平均AUC値は(76.4±20.3)mcg*h·mlであり、平均Tであった。1/2 -46.2h.これらの生物動態式パラメータの値は、被験者よりも高い。 私の同時期は、aucおよびcの奇妙な変化を引き起こさなかったマックス. クレアチニンcl(74ml/分)、尿中に変化しない排泄される薬物の割合(0-24時間、22%)および高齢患者におけるフルコナゾールの腎臓クリアランス(0.124ml/分/kg)は、若フルコナゾールを服用している高齢患者における薬物動態パラメータの高い値は、おそらく高齢者の特徴的な腎機能低下と関連している。
経口投与後、フルコナゾールはよく吸収され、食物摂取はフルコナゾールの吸収率に影響を与えず、その生物学的利用能は90%である。
薬物の150mgの空腹時に経口投与した後、最大濃度に達するまでの時間は0.5-1.5時間である。マックス これは、濃度の90%であり、2.5-3.5mg/l.tの使用量で内部寄される場合である。1/2 フルコナゾールは30時間であり、血漿タンパク質への結合は11-12%である。 血漿中の濃度は用量に直接依存する。 平衡濃度の90%レベルは、薬物による治療の4-5日目(一日一回服用された場合)までに達する。
通常の日用量よりも2倍高いショック用量(初日)の導入により、二日目までに平衡濃度の90%に相当する濃度レベルに達することができます。
フルコナゾールは、体のすべての体液によく浸透します. 母乳、関節液、唾液、痰、および腹膜液中の活性物質の濃度は、その血漿レベルと同様である. 膣分泌物中の一定の値は、摂取後8時間に達し、少なくとも24時間このレベルに保たれる. フルコナゾールは脳脊髄液(CSF)によく浸透します-真菌性髄膜炎では、CSFの濃度は血漿中のそのレベルの約85%得できるようにします。 汗液、表皮および角質層(選択的蓄積)において、血清濃度を超える濃度が達成される. 150日目の7mgの経口投与後、皮膚の角質層中の濃度は23.4mcg/gであり、第二投与後1週間後-7.1mcg/g、4ヶ月後の爪中の濃度は週に一度150mgの用量で—健康で4.05mcg/g、罹患した爪で1.8mcg/gである。. 分布量は体内水分コンテンツ有量に近い
これは、香におけるCYP2C9アイヤザイムの薬剤である。 それは主に腎臓によって排泄される(80%-変化しない形で、11%-代謝産物の形で)。 フルコナゾールのクリアランスはクレアチニンのクリアランスに比例する。 末梢血中にフルコナゾール代謝産物は認められなかった。
フルコナゾールの薬物動態は腎臓の機能状態に有意に依存するが、半減期とクレアチニンクリアランスとの間には逆の関係がある。 3時間の血液透析後、血漿中のフルコナゾールの濃度は50%減少する。
経口的に摂取すると、胃腸管によく吸収されます。 Cマックス 空腹時に服用してから0.5-1.5時間で達成されます。 それはすべての体液によく押し、end6日後に検出されます。 それは腎臓によって80%まで排泄される。
静脈内投与後、フルコナゾールは組織および体液によく浸透する。 唾液および痰中の薬物の濃度は、血漿中の濃度に対応する。 真菌性髄膜炎の患者では、脳脊髄液中のフルコナゾールの含有量は、対応する血漿レベルの80%に達する。 1日あたりの数回の注射の後、平衡濃度の90%レベルは4-5日目までに達し、2日目の通常の日用量よりも1倍高い用量の導入-2日目までに。 見かけの分布容積は、体内の水の総容積に近い。 フルコナゾールの11-12%は血しょう蛋白質に結合します。 T1/2 -30時間 それは腎臓によって80%変化しないで排泄される。 フルコナゾールのクリアランスはクレアチニンのクリアランスに正比例する。 末梢血中に代謝産物は見られなかった。
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- 抗真菌剤
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抗凝固剤 他の抗真菌剤—アゾール誘導体と同様に、フルコナゾールはワルファリンと同時に使用するとPVが増加し(12%)、出血(血腫、鼻および胃腸管からの出血、血尿、下血)クマリン抗凝固剤を投与されている患者では、PVを常に監視する必要があります。
アジスロマイシン 800mgの単回投与でフルコナゾールを1200mgの単回投与でアジスロマイシンと同時に経口投与すると、両薬物間の顕著な薬物動態学的相互作用は確立さ
ベンゾジアゼピン(短時間作用型)。 ミダゾラムの経口投与後、フルコナゾールはミダゾラムの濃度および精神運動効果を有意に増加させ、この効果はフルコナゾールの経口投与後に静脈内投与 ベンゾジアゼピンとの併用療法が必要な場合、フルコナゾールを服用している患者は、それに応じてベンゾジアゼピンの投与量を減らすために監視
シサプリド フルコナゾールとシサプリドの同時使用により、心室フラッター/フラッターを含む心臓からの有害反応が可能である (トルサード-ド-ポワント)。 一日一回200mgの用量でフルコナゾールを使用し、20mgの用量でシサプリドを4回使用すると、シサプリドの血漿濃度の顕著な増加およびECG上のQT間隔シサプリドとフルコナゾールの併用投与は禁忌である。
シクロスポリン 移植された腎臓を有する患者では、200mg/日の用量でのフルコナゾールの使用は、シクロスポリンの濃度のゆっくりとした増加をもたらす。 助100mg/日の用量でフルコナゾールを反復投与すると、骨髄レシピエントにおいてシクロスポリンの濃度の変化は観察されなかった。 フルコナゾールとシクロスポリンの同時使用により、血液中のシクロスポリンの濃度を監視することが推奨される。
ヒドロクロロチアジド フルコナゾールと同時にヒドロクロロチアジドを繰り返し使用すると、血漿中のフルコナゾール濃度が40%増加する。 この程度の重症度の効果は、同時に利尿薬を投与されている患者におけるフルコナゾールの投与計画の変更を必要としないが、医師はこれを考慮す
経口避妊薬。 50mgの用量でフルコナゾールとの併用経口避妊薬を同時に使用すると、ホルモンレベルに有意な影響はなく、200mgのフルコナゾールの毎日摂取では、エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレルのAUCはそれぞれ40および24%増加し、300mgのフルコナゾールでは、エチニルエストラジオールおよびノルエチンドロンのAUCはそれぞれ24および13%増加した。 したがって、これらの用量でのフルコナゾールの反復使用は、併用経口避妊薬の有効性に影響を与える可能性は低い。
フェニトイン フルコナゾールおよびフェニトインの併用は、フェニトインの濃度の臨床的に有意な増加を伴い得る。 両方の薬物を同時に使用する必要がある場合は、血清中の治療濃度を確保するために、フェニトインの濃度を監視し、その用量をそれに応じて調整
リファブチン フルコナゾールおよびリファブチンの併用は、後者の血清濃度の増加をもたらし得る。 フルコナゾールとリファブチンの同時使用により、ブドウ膜炎の症例が記載されている。 リファブチンとフルコナゾールを同時に投与されている患者は注意深く監視する必要があります。
リファンピシン フルコナホールとリファンピシンの利用は、AUCおよびTの持続時間の25%の減少をもたらす1/2 20%によるフルコナゾール。 同時にリファンピシンを服用している患者では、フルコナゾールの投与量を増やす可能性を考慮する必要があります。
スルホニル尿素の調製物。 フルコナホールは、同時に摂取すると、Tの添加をもたらす。1/2 スルホニル尿素(クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジドおよびトルブタミド)の経口製剤。 真性糖尿病患者は、フルコナゾールと経口スルホニル尿素の併用を処方することができるが、低血糖の可能性を考慮すべきである。
タクロリムス フルコナゾールおよびタクロリムスの併用は、後者の血清濃度の増加をもたらす。 腎毒性の症例について述べた。 タクロリムスとフルコナゾールを同時に服用している患者は注意深く監視する必要があります。
テルフェナジン アゾール系抗真菌剤およびテルフェナジンの同時使用により、QT間隔の増加の結果として重篤な不整脈が生じることがある。 200mg/日の用量でフルコナゾールを服用すると、QT間隔の増加は確立されなかったが、400mg/日以上の用量でのフルコナゾールの使用は、血漿中のテルフェナテルフェナジンとの400mg/日以上の用量でのフルコナゾールの併用投与は禁忌である("禁忌"のセクションを参照)。 テルフェナジンと組み合わせた400mg/日未満の用量でのフルコナゾールによる治療は、厳重な監督下で行うべきである。
テオフィリン フルコナホールと同時に200mgの使用量で14期間使用すると、テオフィリンのホクリアランスの平均速度は18%減少する。 高用量でテオフィリンを服用している患者、またはテオフィリンの毒性作用を発症するリスクが高い患者にフルコナゾールを処方する場合、テオフィリンの過剰投与の症状の出現を監視し、必要に応じて治療を調整する必要がある。
ジドブジン フルコナゾールと同時に使用すると、ジドブジンの濃度が増加し、これはおそらく後者の主要代謝産物への代謝の減少によるものである。 エイズおよびARC(エイズ関連複合体)患者における200mg/日の用量でのフルコナゾールによる治療の前後で、15日、ジドブジンのAUC(20%)の有意な増加が見出された。
ジドブジンをHIV感染患者に200mgの用量で8時間ごとに7日間使用した場合、400mg/日の用量でフルコナゾールと組み合わせて、またはそれなしで21日間間隔で、フルコナゾールと同時に使用した場合、ジドブジンのAUC(74%)の有意な増加が見出された。 この組み合わせを受けている患者は、ジドブジンの副作用の検出のために監視されるべきである。
フルコナゾールとアステミゾールまたは他の薬物との併用は、その代謝がシトクロムP450系によって行われ、これらの薬剤の血清濃度の増加を伴い得る。 フルコナゾールの併用投与では、信頼できる情報がない場合は、注意を守る必要があります。 患者は慎重に監視する必要があります。
フルコナゾールの経口形態と食物、シメチジン、制酸剤、および骨髄移植の準備のための体の全照射後の同時投与との相互作用の研究は、これらの因子がフルコナゾールの吸収に臨床的に有意な影響を及ぼさないことを示している。
これらの相互作用は、フルコナゾールの反復使用によって確立され、フルコナゾールの単回投与の結果としての薬物との相互作用は知られていない。
医師は、他の薬物との相互作用が特に研究されていないことに留意すべきであるが、それは可能である。
ホルファリンとフルコナホールを使用する場合、PVは添加する(平均して12%)。 これに関して、クマリン抗凝固剤と組み合わせて薬物を投与されている患者のPVの指標を注意深く監視することが推奨される。
スルホニル尿素誘導体(クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジド、トルブタミド)-フルコナゾールは、経口血糖降下剤の血漿半減期を増加させます。 糖尿病患者におけるフルコナゾールと経口血糖降下剤の併用は許可されているが、医師は低血糖の可能性を念頭に置いておくべきである。
フルコナゾールおよびフェニトインの併用は、血漿中のフェニトインの濃度を臨床的に有意な程度まで増加させる可能性がある。 したがって、これらの薬物を一緒に使用する必要がある場合は、治療間隔内に薬物のレベルを維持するために、フェニトインの濃度を用量調整
リファンピシンとの組み合わせは、AUCの25%の減少およびフルコナゾールの血漿半減期の20%の短縮をもたらす。 したがって、同時にリファンピシンを投与されている患者では、フルコナゾールの投与量を増やすことが望ましい。
移植された腎臓(200mg/日の用量でフルコナゾールを服用する)患者におけるフルコナゾールおよびシクロスポリンの使用は、血漿中のシクロスポリン濃度の遅い増加をもたらすので、フルコナゾールを受けている患者の血液中のシクロスポリンの濃度を監視することが推奨される。
高用量のテオフィリンを受ける患者、またはテオフィリン中毒を発症する可能性が高い患者は、フルコナゾールを服用すると血漿からのテオフィリンの平均クリアランス率が低下するため、テオフィリンの過剰摂取の症状の早期発見のために監視されるべきである。
フルコナゾールをテルフェナジンおよびシサプリドと同時投与する場合、心室頻脈の発作を含む心臓からの有害反応の症例が記載されている (トルサデス-デ-ポイント).
フルコナゾールおよびヒドロクロロチアジドの併用は、血漿中のフルコナゾール濃度を40%増加させる可能性がある。
フルコナゾールとリファブチンの相互作用の報告があり、後者の血清レベルの上昇を伴う。 フルコナゾールとリファブチンの同時使用により、ブドウ膜炎の症例が記載されている。 リファブチンとフルコナゾールを同時に投与されている患者は注意深く監視する必要があります。
フルコナゾールとジドブジンの組み合わせを受けている患者では、後者の主代謝物への変換の減少によって引き起こされるジドブジンの濃度の増加が観察されるので、ジドブジンの副作用の増加が期待されるべきである。
ミダゾラムの濃度を増加させ、したがって精神運動効果のリスクを増加させる(/inよりも内部のフルコナゾールを使用する場合より顕著)。
タクロリムスの濃度を増加させ、腎毒性作用のリスクを増加させる。
クマリン抗凝固剤と組み合わせると、テルフェナジン-不整脈のリスクが可能であり、シサプリド-発作性心室頻脈を含む心臓血管系からの有害反応の増加であるプロトロンビン時間を増加させることが可能である(それは監視されるべきである)。 Tを使っています。1/2 血清スルホニル尿素(低血糖のリスクを増加させます). 血液中のフェニトイン、シクロスポリン、ジドブジンの濃度を増加させる。 リフォンピシンはTを新しくします1/2 アドコーナ
However, we will provide data for each active ingredient