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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
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bei Patienten mit normaler Immunantwort und AIDS-Patienten, Empfänger von transplantierten Organen und Patienten mit anderen Formen der Immunschwäche, unterstützende Therapie, um ein Wiederauftreten von Kryptokokkose bei Patienten mit AIDS zu verhindern,
generalisierte Candidiasis, einschließlich Candidiasis, disseminierte Candidiasis und andere Formen der invasiven Candidiasis-Infektion, wie Peritoneum-Infektion, Endokard, Augen, Atemwege und Harnwege, einschließlich. bei Patienten mit bösartigen Tumoren, in der Intensivstation und empfangen zytotoxische oder immunsuppressive Mittel, sowie bei Patienten mit anderen Faktoren, prädisponierend für die Entwicklung von Candidiasis,
candidiasis der Schleimhäute, einschließlich der Mundschleimhaut und Rachen, Speiseröhre, nicht-invasive bronchopulmonale Infektion, Candidurie, Schleimhaut und chronische atrophische Candidiasis der Mundhöhle (verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz), einschließlich. bei Patienten mit normaler und unterdrückter Immunfunktion, Prävention von oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS,
genital Candidiasis, akute oder rezidivierende vaginale Candidiasis, Prävention, um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr), Candida Balanitis zu reduzieren,
prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit bösartigen Tumoren, prädisponiert für solche Infektionen als Folge der zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie,
Mykosen der Haut, einschließlich Mykosen der Füße, Körper, Leistengegend, Pityriasis, Onychomykose und Candida-Infektionen der Haut,
tiefe endemische Mykose bei Patienten mit normaler Immunität, Kokzidioidomykose, Parakokzidioidomykose, Sporotrichose und Histoplasmose.
lunge, Haut), bei Patienten mit normaler Immunantwort, und bei Patienten mit verschiedenen Formen der Immunsuppression (einschließlich. bei Patienten mit AIDS, Organtransplantation), das Medikament kann verwendet werden, um die Kryptokokken-Infektion bei Patienten mit AIDS zu verhindern,
generalisierte Candidiasis, einschließlich Candida, disseminierte Candidiasis und andere Formen invasiver Candidiasis-Infektionen (Peritoneum -, Endokard -, Augen -, Atem-und Harnwegsinfektionen). Die Behandlung kann bei Patienten mit bösartigen Tumoren durchgeführt werden, Patienten, auf der Intensivstation, Patienten, die Zytostatika oder immunsuppressive Therapie, sowie in Gegenwart von anderen Faktoren, prädisponierend für die Entwicklung von Candidiasis,
mund und Rachen (einschließlich atrophische Candidiasis der Mundhöhle, mit dem Tragen von Zahnersatz verbunden), Speiseröhre, nicht-invasive bronchopulmonale Candidiasis, Candidurie, Candidiasis der Haut, Prävention von oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS,
genital Candidiasis: vaginale Candidiasis (akute und chronische rezidivierende), vorbeugende Anwendung, um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr), Candida Balanitis zu reduzieren,
prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit bösartigen Tumoren, die zu solchen Infektionen als Folge der Chemotherapie mit Zytostatika oder Strahlentherapie prädisponiert sind,
mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, Körper, Leistengegend, Pityriasis (mehrfarbig) Flechte, Onychomykose, Candidiasis der Haut,
tiefe endemische Mykose, einschließlich Kokzidioidomykose, Parakokzidiomykose, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.
Mund - und Rachenraum, Speiseröhre), akute oder wiederkehrende urogenitale Candidose (vaginal, Candida Balanitis), bronchopulmonale Candidiasis, Prävention von Rückfällen oropharyngeale Candidiasis bei Patienten mit AIDS, urogenitale Candidiasis, Pilzinfektionen während der Schwangerschaft, die Behandlung von Patienten mit AIDS, urogenitale Candidiasis, Pilzinfektionen während der Schwangerschaft.mykose der Füße, Körper, Leistengegend, Pityriasis, Onychomykose, tiefe endemische Mykose.
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Kapseln: nach innen ganz schlucken.
Lösung für die intravenöse Verabreichung: iv, in Form einer Infusion (mit einer Rate von nicht mehr als 10 ml/min).
Suspension: nach innen.
Die Therapie kann vor dem Erhalten der Ergebnisse der Aussaat und anderer Laboruntersuchungen begonnen werden. Die Antiinfektionstherapie muss jedoch entsprechend geändert werden, wenn die Ergebnisse dieser Studien bekannt werden.
Fluconazol kann oral eingenommen oder durch Infusion mit einer Rate von nicht mehr als 10 ml/min verabreicht werden.Die Wahl der Verabreichungsmethode hängt vom klinischen Zustand des Patienten ab. Bei der Übertragung des Patienten mit intravenöser oraler Verabreichung des Medikaments oder umgekehrt ist keine Änderung der täglichen Dosis erforderlich. In der Lösung für die an - /in der Einleitung Fluconazol in 0,9% Lösung von Natriumchlorid gelöst, in jedem 200 mg (Flasche pro 100 ml) enthält 15 mmol Na und Cl-. Daher müssen Patienten, die eine Begrenzung der Aufnahme von Natrium oder Flüssigkeit benötigen, die Geschwindigkeit der Verabreichung von Flüssigkeit berücksichtigen.
Tägliche Dosis von Diflucan® hängt von der Art und Schwere der Pilzinfektion ab. Bei vaginaler Candidiasis ist in den meisten Fällen eine einmalige Einnahme des Medikaments wirksam. Bei Infektionen, die eine erneute Einnahme eines antimykotischen Medikaments erfordern, sollte die Behandlung fortgesetzt werden, bis die klinischen oder Laborzeichen einer aktiven Pilzinfektion verschwinden. Patienten mit AIDS und Kryptokokken-Meningitis oder rezidivierender oropharyngealer Candidiasis, um ein Wiederauftreten der Infektion zu verhindern, benötigen in der Regel eine Erhaltungstherapie.
Anwendung bei Erwachsenen
1. Bei Kryptokokken-Meningitis und Kryptokokken-Infektionen anderer Lokalisation am 1. Tag wird normalerweise 400 mg verschrieben und dann einmal täglich in einer Dosis von 200-400 mg behandelt. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokken-Infektionen hängt vom Vorhandensein einer klinischen und mykologischen Wirkung ab, wenn Kryptokokken-Meningitis-Behandlung in der Regel mindestens 6-8 Wochen fortgesetzt wird.
Um ein Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei Patienten mit AIDS zu verhindern, nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der primären Behandlung, Diflucan-Therapie® in einer Dosis von 200 mg / Tag kann für eine sehr lange Zeit fortgesetzt werden.
2. Bei Candida, disseminierter Candidiasis und anderen invasiven Candidiasis-Infektionen die Dosis beträgt normalerweise 400 mg am 1. Tag, dann 200 mg / Tag. Abhängig von der Schwere der klinischen Wirkung kann die Dosis auf 400 mg/Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
3. Bei oropharyngealer Candidiasis das Medikament wird normalerweise 50-100 mg einmal täglich für 7-14 Tage verschrieben. Bei Bedarf können Patienten mit schwerer Unterdrückung der Immunfunktion die Behandlung über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden. Bei atrophischer oraler Candidiasis, die mit dem Tragen von Zahnersatz verbunden ist, wird das Medikament normalerweise in einer Dosis von 50 mg einmal täglich für 14 Tage in Kombination mit lokalen Antiseptika zur Behandlung der Prothese verabreicht.
Bei anderen Candida-Infektionen der Schleimhäute (mit Ausnahme des genitalen Candidiasis, siehe unten), wie ösophagitis, nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, kandidurii, Candidose der Haut und Schleimhäute, etc., effektive Dosis beträgt in der Regel 50-100 mg/Tag mit einer Dauer der Behandlung von 14-30 Tage.
Um ein Wiederauftreten der oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten nach Abschluss eines vollständigen Verlaufs der primären Therapie zu verhindern Diflucan® kann einmal pro Woche 150 mg verschrieben werden.
4. Bei vaginaler Candidiasis Diflucan® weisen Sie einmal oral in einer Dosis von 150 mg zu.
Um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament einmal im Monat in einer Dosis von 150 mg 1 verwendet werden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt, sie variiert von 4 bis 12 Monaten. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine häufigere Anwendung des Medikaments. Die Verwendung einer Einzeldosis für Kinder unter 18 Jahren und Patienten über 60 Jahre ohne ärztliche Verschreibung wird nicht empfohlen.
Bei Balanitis verursacht Candida. Diflucan® weisen Sie einmal in einer Dosis von 150 mg nach innen.
5. Zur Vorbeugung von Candidiasis empfohlene Dosis von Diflucan® ist 50-400 mg 1 einmal täglich, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion. Für Patienten mit einem hohen Risiko einer generalisierten Infektion, zum Beispiel mit schwerer oder lang anhaltender Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg 1 einmal täglich. Diflucan® ernennen Sie ein paar Tage vor der erwarteten Entwicklung von Neutropenie und nach einer Erhöhung der Anzahl von Neutrophilen mehr als 1000 mm3. die Behandlung dauert weitere 7 Tage.
6. Bei Infektionen der Haut, einschließlich Mykosen der Füße, glatte Haut, Leistengegend und Candida-Infektionen die empfohlene Dosis beträgt 150 mg einmal pro Woche oder 50 mg einmal pro Tag. Die Dauer der Therapie beträgt in der Regel 2-4 Wochen, aber bei Mykosen der Füße kann eine längere Therapie erforderlich sein (bis zu 6 Wochen).
Wenn Kleie-Flechte die empfohlene Dosis beträgt 300 mg 1 einmal pro Woche für 2 Wochen, einige Patienten benötigen eine dritte Dosis von 300 mg / Woche, während für einzelne Patienten ist ausreichend Einzeldosis 300-400 mg.Eine alternative Behandlung ist die Verwendung von 50 mg 1 einmal täglich für 2-4 Wochen.
Bei tinea unguium (Onychomykose) die empfohlene Dosis beträgt 150 mg einmal pro Woche. Die Behandlung sollte bis zur Substitution des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden. Um die Nägel an den Fingern und Füßen wieder zu wachsen, benötigen Sie normalerweise 3-6 bzw. 6-12 Monate. Die Wachstumsrate kann jedoch bei verschiedenen Personen und auch je nach Alter sehr unterschiedlich sein. Nach erfolgreicher Behandlung von lang anhaltenden chronischen Infektionen gibt es manchmal eine Veränderung der Form der Nägel.
7. Bei tiefen endemischen Mykosen es kann erforderlich sein, das Medikament in einer Dosis von 200-400 mg/Tag für bis zu 2 Jahre zu verwenden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt, es ist 11-24 Monate-mit Kokzidioidomykose, 2-17 Monate - mit Parakokzidioidomykose, 1-16 Monate — mit Sporotrichose und 3-17 Monate-mit Histoplasmose.
Anwendung bei Kindern
Wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen hängt die Dauer der Behandlung von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Für Kinder sollte die tägliche Dosis des Medikaments die für Erwachsene nicht überschreiten. Diflucan® täglich anwenden, 1 mal am Tag.
Bei Candidiasis der Schleimhäute empfohlene Dosis von Diflucan® ist 3 mg/kg / Tag. Am ersten Tag mit dem Ziel, schneller konstante C zu erreichenss eine Schockdosis von 6 mg/kg kann zugewiesen werden.
Zur Behandlung von generalisierter Candidiasis und Kryptokokken-Infektion die empfohlene Dosis beträgt 6-12 mg/kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung.
Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit unterdrückter Immunität, die das Risiko einer Infektion mit Neutropenie verbunden ist, die sich als Folge der zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie, das Medikament wird ernannt 3-12 mg/kg/Tag, je nach Schwere und Dauer der Erhaltung der induzierten Neutropenie (siehe Dosierung für Erwachsene, für Kinder mit Nierenversagen — siehe Dosierung für Patienten mit Niereninsuffizienz).
Anwendung bei Kindern im Alter von 4 Wochen und weniger
Bei Neugeborenen wird Fluconazol langsam ausgeschieden. In den ersten 2 Wochen des Lebens wird das Medikament in der gleichen Dosis verschrieben (in mg / kg) wie ältere Kinder, aber in Abständen von 72 Stunden. Kinder im Alter von 3 und 4 Wochen die gleiche Dosis wird in Abständen von 48 Stunden verabreicht.
Anwendung bei älteren Menschen
In Abwesenheit von Anzeichen von Nierenversagen wird das Medikament in einer normalen Dosis verschrieben. Bei Patienten mit Nierenversagen (Cl Kreatinin <50 ml/min) wird die Dosis des Arzneimittels wie unten beschrieben angepasst.
Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz
Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. Bei einer Einzeldosis ist keine Änderung der Dosis erforderlich. Bei Patienten (einschließlich Kinder) mit eingeschränkter Nierenfunktion bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels sollte zunächst eine Schockdosis von 50 bis 400 mg eingeführt werden, wonach die tägliche Dosis (abhängig von der Indikation) wie folgt festgelegt wird:
Kreatinin-Clearance, ml / min | Prozentsatz der empfohlenen Dosis |
>50 | 100% |
<50 (ohne Dialyse) | 50% |
Regelmäßige Dialyse | 100% (nach jeder Dialyse) |
Anweisungen zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung
Anleitung zur Zubereitung der Suspension: Zum Inhalt einer Flasche mit Pulver zur Herstellung der Suspension 24 ml Wasser hinzufügen und gründlich schütteln. Vor jeder Anwendung schütteln.
Hinein.
Erwachsene und Kinder ab 15 Jahren (Körpergewicht über 50 kg) bei Kryptokokken-Meningitis und Kryptokokken-Infektionen anderer Lokalisierungen am ersten Tag werden normalerweise 400 mg (8 Kapseln) verschrieben. 50 mg), und dann die Behandlung in einer Dosis von 200 mg (4 Kappen. 50 mg) - 400 mg (8 Kapseln. 50 mg) 1 einmal täglich. Die Dauer der Behandlung mit Kryptokokken-Infektionen hängt von der klinischen Wirksamkeit, bestätigt durch mykologische Untersuchung, wenn Kryptokokken-Meningitis Behandlungsverlauf sollte nicht weniger als 6-8 Wochen.
Um ein Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei Patienten mit AIDS zu verhindern, nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärtherapie wird Fluconazol in einer Dosis von 200 mg (4 Kappen. 50 mg) pro Tag für einen langen Zeitraum.
Bei Candidämie, disseminierter Candidiasis und anderen invasiven Candidiasis-Infektionen am ersten Tag beträgt die Dosis 400 mg (8 Kapseln. 50 mg) und dann — 200 mg (4 Kappen. 50 mg) pro Tag. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg erhöht werden (8 Kapseln. 50 mg) pro Tag. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
Wenn oropharyngeale Candidiasis Medikament in der Regel verschrieben 150 mg 1 mal/Tag, die Dauer der Behandlung — 7-14 Tage. Bei Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Immunität kann die Behandlung bei Bedarf länger dauern.
Um ein Wiederauftreten der oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärtherapie zu verhindern — 150 mg 1 einmal pro Woche.
Bei atrophischer oraler Candidiasis im Zusammenhang mit dem Tragen von Zahnersatz, — 50 mg 1 einmal täglich für 14 Tage in Kombination mit lokalen antiseptischen Medikamenten zur Behandlung der Prothese.
Bei anderen Lokalisierungen von Candidose (mit Ausnahme der Genital), wie Ösophagitis, nichtinvasive bronchopulmonale Läsion, Candidurie, Candidose der Haut und der Schleimhäute, etc., die effektive Dosis beträgt in der Regel 150 mg/Tag für die Dauer der Behandlung 14-30 Tage.
Bei der vaginalen Candidiasis Fluconazol einmal oral in einer Dosis von 150 mg. Für die Häufigkeit der Schübe vaginale Candidiasis kann das Medikament wird in einer Dosis von 150 mg 1 mal pro Monat. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt, sie variiert von 4 bis 12 Monaten. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine häufigere Anwendung.
Bei Balanitis verursacht Candida, Fluconazol wird einmal in einer Dosis von 150 mg/Tag oral verabreicht.
Zur Vorbeugung von Candidiasis beträgt die empfohlene Dosis 50-400 mg einmal täglich, abhängig vom Risiko einer Pilzinfektion. Zur Vorbeugung von Candidiasis bei Patienten mit bösartigen Tumoren ist die empfohlene Dosis von Fluconazol 150-400 mg einmal täglich, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion. Bei einem hohen Risiko einer generalisierten Infektion, zum Beispiel bei Patienten mit der erwarteten schweren oder lang anhaltenden Neutropenie — die empfohlene Dosis-400 mg / Tag. Fluconazol wird ein paar Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie verschrieben, nachdem die Anzahl der Neutrophilen mehr als 1 Tausend erhöht wurde./ mkl Behandlung weiterhin für 7 Tage
Wenn Mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, Haut Leistengegend, und Candidiasis der Haut die empfohlene Dosis beträgt 150 mg 1 einmal pro Woche oder 50 mg 1 einmal pro Tag, das Dosierungsschema hängt von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Die Dauer der Therapie in den üblichen Fällen beträgt 2-4 Wochen, aber bei Mykosen der Füße kann eine längere Therapie erforderlich sein (bis zu 6 Wochen).
Wenn Pityriasis - 300 mg (2 Kappen. 150 mg) 1 mal pro Woche für 2 Wochen, einige Patienten benötigen eine dritte Dosis von 300 mg pro Woche, während in einigen Fällen ist ausreichend Einzeldosis 300-400 mg, eine alternative Behandlung ist die Verwendung von 50 mg 1 mal pro Tag für 2-4 Wochen.
Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal pro Woche. Die Behandlung sollte bis zur Substitution des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden. Für das wiederholte Wachstum der Nägel an den Fingern und Füßen ist normalerweise 3-6 Monate bzw. 6-12 Monate erforderlich.
Bei tiefen endemischen Mykosen kann die Verwendung des Medikaments in einer Dosis von 200 mg (4 Kappen. 50 mg) - 400 mg (8 Kapseln. 50 mg) pro Tag für bis zu 2 Jahre. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt, es kann 11-24 Monate mit Kokzidioidomykose, 2-17 Monate mit Parakokzidioidomykose, 1-16 Monate mit Sporotrichose und 3-17 Monate mit Histoplasmose betragen.
Bei Kindern, wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen, die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen und mykologischen Wirkung (Tabelle. 1). Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis verwendet werden, die die bei Erwachsenen überschreiten würde, dh nicht mehr als 400 mg/Tag. Das Medikament wird täglich 1 einmal täglich angewendet.
Tabelle 1
Anwendung von Fluconazol-Kapseln für 50 mg bei Kindern mit 4 bis 15 Jahren
Krankheit | Alter des Kindes und Körpergewicht | |||
4-6 jahre durchschnittsgewicht des Kindes 15-20 kg | 7-9 jahre Durchschnittsgewicht des Kindes 21-29 kg | 10-12 jahre durchschnittliches Gewicht des Kindes 30-40 kg | 12-15 jahre Durchschnittsgewicht des Kindes 40-50 kg | |
Candidiasis der Speiseröhre (3 mg / kg / Tag) | 1 Kappen. 50 mg pro Tag | 1-2 Kappen. 50 mg pro Tag | 2 Kappen. 50 mg einmal | 2-3 Kappen. 50 mg einmal |
Zeitraum der Behandlung | Für mindestens 3 Wochen und für 2 Wochen nach der Regression der Symptome | |||
Candidiasis der Schleimhäute (3 mg / kg / Tag) | Am 1. Tag-2-3 Kappen. Weiter — auf 1 Kappen./ tag | Am 1. Tag-2-4 Kapseln. Weiter-auf 1-2 Kappen./ tag | Am 1. Tag — 4-5 Kapseln. Weiter — 2 Kappen./ tag einmal | Am 1. Tag-5-6 Kappen. Weiter — 2-3 Kappen./ tag einmal |
Zeitraum der Behandlung | Am ersten Tag wird eine Schockdosis verschrieben (6 mg / kg / Tag), um eine konstante Gleichgewichtskonzentration schneller zu erreichen, dann wird die Behandlung für mindestens 3 Wochen fortgesetzt | |||
Generalisierte Candidiasis und Kryptokokken-Infektion (einschließlich. Meningitis) (6-12 mg / kg / Tag) | 2-5 Kappen./ tag | 2-6 Kappen./ tag | 4-7 Kappen./ tag | 5-8 Kappen./ tag |
Zeitraum der Behandlung | Innerhalb von 10-12 Wochen (vor der Laborbestätigung der Abwesenheit von Erregern im Liquor) | |||
Prävention von Pilzinfektionen bei Kindern mit verminderter Immunität, die das Risiko einer Infektion mit Neutropenie verbunden ist, die sich als Folge der zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie (3-12 mg / kg / Tag) | 1-5 Kappen./ tag | 1-6 Kappen./ tag | 2-7 Kappen./ tag | 2-8 Kappen./ tag |
Zeitraum der Behandlung | Das Medikament wird in Dosen verschrieben, abhängig von der Schwere und Dauer der Erhaltung der induzierten Neutropenie |
Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die tägliche Dosis des Medikaments reduziert werden (in der gleichen proportionalen Abhängigkeit wie bei Erwachsenen), entsprechend dem Schweregrad der Niereninsuffizienz.
Bei älteren Patienten in Abwesenheit von Nierenfunktionsstörungen sollte die übliche Dosierung des Arzneimittels eingehalten werden. Patienten mit Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin weniger als 50 ml / min) Dosierung sollte angepasst werden, wie unten angegeben (Tabelle. 2).
Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. Wenn die Cl Kreatinin (QC) ist mehr als 50 ml/min, die übliche Dosis des Medikaments (100% der empfohlenen Dosis). Bei QC von 11 bis 50 ml / min wird 50% der empfohlenen Dosis oder die übliche Dosis 1 alle 2 Tage angewendet.
Tabelle 2
Anwendung des Medikaments bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Kreatinin-Clearance | Intervall/Tagesdosis |
>40 ml/min | 24 h (normale Dosierung) |
21-40 ml/min | 48 h (1 einmal in 2 Tag) oder die Hälfte der üblichen Tagesdosis (1/2 in 24 h) |
10-20 ml/min | 72 h (1 alle 3 Tage) oder ein Drittel der üblichen Tagesdosis (1/3 in 24 h) |
Patienten, regelmäßig an der Dialyse, eine Dosis des Medikaments wird nach jeder Sitzung der Hämodialyse verwendet.
Hinein.
Bei Kryptokokken-Infektionen, Candida, disseminierter Candidiasis und anderen invasiven Candida-Infektionen: am 1. Tag-400 mg, dann-200-400 mg 1 einmal täglich.
Um ein Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten zu verhindern nach einem vollständigen Verlauf der primären Behandlung: 200 mg / Tag für einen langen Zeitraum.
Bei atrophischer oraler Candidiasis, verbunden mit dem Tragen von Zahnprothesen: 50 mg 1 einmal täglich für 10-14 Tage.
Bei anderen Candida-Infektionen der Schleimhäute: 50-100 mg / Tag für 14-30 Tage.
Zur Vorbeugung von Rückfällen der oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der primären Behandlung: 150 mg 1 einmal pro Woche.
Bei vaginaler Candidiasis und Balanitis: einmal 150 mg. Zur Vorbeugung von Rückfällen-150 mg 1 einmal im Monat, für 4-12 Monate.
Zur Vorbeugung von Candidiasis bei Krebspatienten während zytostatischer Chemotherapie oder Strahlentherapie: 50-400 mg einmal täglich. Bei einem hohen Risiko für generalisierte Infektionen: 400 mg 1 einmal täglich für ein paar Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie, nach einer Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen mehr als 1000 / mm3 die Behandlung wird innerhalb von 7 Tagen fortgesetzt.
Bei Mykosen der Haut (Füße, Leistengegend, etc.), einschließlich Candida-Infektionen: 150 mg einmal pro Woche oder 50 mg einmal pro Tag. Dauer der Therapie-2-4 Wochen, mit Mykosen Füße-bis zu 6 Wochen.
Mit Kleie Flechte: 50 mg 1 einmal täglich für 2-4 Wochen.
Bei Onychomykose: 150 mg 1 einmal pro Woche vor dem Wachstum des nicht infizierten Nagels (3-6 und 6-12 Monate für die Nägel der Finger und Zehen jeweils).
Bei tiefen endemischen Mykosen: 200-400 mg / Tag für 11-24 Monate (Kokzidioidomykose), 2-17 Monate (Parakokzidiomykose), 1-16 Monate (Sporotrichose), 3-17 Monate (Histoplasmose).
Kindern bei Candidiasis der Schleimhäute am 1. Tag — 6 mg / kg / Tag, dann-3 mg / kg / Tag, bei systemischen Candidiasis oder Kryptokokken - 6-12 mg / kg, abhängig von der Schwere der Erkrankung. Zur Vorbeugung vor dem Hintergrund der verminderten Immunität (abhängig von der Schwere der Neutropenie) — 3-12 mg/kg/Tag.
In/in tropf (mit einer Rate von nicht mehr als 20 mg / min (10 ml / min) bei Kryptokokken-Infektionen, Candida, disseminierter Candidiasis und anderen invasiven Candida-Infektionen: am 1. Tag-400 mg / Tag, dann — 200-400 mg 1 einmal täglich (mit Kryptokokken-Infektionen für 6-8 Wochen ).
Bei der Übertragung von der intravenösen Verabreichung von Kapseln und umgekehrt ist es nicht notwendig, die tägliche Dosis zu ändern.
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Überempfindlichkeit gegen Fluconazol, andere Komponenten des Arzneimittels oder Azol-Substanzen mit einer ähnlichen Struktur wie Fluconazol,
die gleichzeitige Einnahme von Terfenadin während der wiederholten Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag oder mehr (siehe.»),
gleichzeitige Anwendung von Cisaprid (siehe «Interaktion»).
Mit Vorsicht: verletzung der Leber vor dem Hintergrund der Verwendung von Fluconazol, das Auftreten von Ausschlag vor dem Hintergrund der Verwendung von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektion und invasive/systemische Pilzinfektionen, die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg/Tag, potenziell proarrhythmische Zustände bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (organische Herzerkrankungen, Störungen des Elektrolythaushalts und die Entwicklung solcher Störungen begleitende Therapie).
Überempfindlichkeit gegen das Medikament (einschließlich. zu anderen Azol - antimykotischen Medikamenten in der Geschichte),
gleichzeitige Einnahme von Terfenadin (vor dem Hintergrund der ständigen Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag oder mehr) oder Astemizol, sowie andere Medikamente, die das QT-Intervall verlängern,
kinder unter 4 Jahren.
Mit Vorsicht: leber-und / oder Nierenversagen, das Auftreten von Hautausschlag vor dem Hintergrund der Verwendung von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektion und invasive / systemische Pilzinfektionen, gleichzeitige Einnahme von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag, gleichzeitige Einnahme von potenziell hepatotoxischen Medikamenten, Alkoholismus, potenziell proarrhythmogene Bedingungen bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (organische Herzerkrankungen, Störungen des Elektrolyt-Gleichgewicht, gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, verursacht Arrhythmien), Schwangerschaft.
Überempfindlichkeit (einschließlich.in der Nähe der Struktur der Azolverbindungen), die gleichzeitige Verwendung von Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.
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Die Verträglichkeit des Medikaments ist normalerweise sehr gut.
Am häufigsten in klinischen und postmarketingovyh ( * ) Studien Diflucan® die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet:
Vom zentralen und peripheren Nervensystem: kopfschmerzen, Schwindel*, Krämpfe*, Veränderung des Geschmacks*.
Seitens des Verdauungstraktes: bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Dyspepsie*, Erbrechen*.
Von der Leber: Hepatotoxizität, einschließlich seltener Fälle mit tödlichem Ausgang, erhöhte ALP, Bilirubin, Serumspiegel von ALT und AST, Verletzung der Leber*, Hepatitis*, hepatozelluläre Nekrose*, Gelbsucht*.
Von der Haut und subkutanen Geweben: Hautausschlag, Alopezie*, exfoliative Hauterkrankungen*, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische Epidermis-Nekrolyse.
Seitens des hämatopoetischen Systems und des lymphatischen Systems*: Leukopenie, einschließlich Neutropenie und Agranulozytose, Thrombozytopenie.
Seitens des Immunsystems*: Anaphylaxie (einschließlich Angioödem, Gesichtsödem, Urtikaria, Juckreiz).
Von der CCC*: erhöhung des QT-Intervalls im EKG, Kammerflimmern/Flattern (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").
Metabolische / trophische Störungen*: erhöhung des Cholesterinspiegels und Triglyceride im Plasma, Hypokaliämie.
Bei einigen Patienten, insbesondere bei schweren Erkrankungen wie AIDS oder Krebs, bei der Behandlung mit Diflucan® und ähnliche Medikamente wurden Veränderungen in Blut, Nieren-und Leberfunktion beobachtet (siehe Abschnitt «Besondere Hinweise»), aber die klinische Bedeutung dieser Veränderungen und ihre Verbindung mit der Behandlung wurde nicht festgestellt.
Seitens des Verdauungssystems: Appetitlosigkeit, Veränderungen im Geschmack, Bauchschmerzen, Erbrechen, übelkeit, Durchfall, Blähungen, selten — Leberfunktionsstörungen (Gelbsucht, Hepatitis, gepatonekros, Hyperbilirubinämie, erhöhte Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, erhöhte alkalische Phosphatase-Aktivität, hepatozelluläre Nekrose), einschließlich schwerer.
Vom Nervensystem: kopfschmerzen, Schwindel, übermäßige Müdigkeit, selten — Krämpfe.
Seitens der Organe der Hämatopoese: selten-Leukopenie, Thrombozytopenie (Blutungen, Petechien), Neutropenie, Agranulozytose.
allergische Reaktion: stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich.Angioödem, Gesichtsödem, Urtikaria, juckende Haut).
Aus dem Herz-Kreislauf-System: erhöhung der Dauer des QT-Intervalls, Flackern / Flattern der Ventrikel.
Ander: selten-Verletzung der Niere, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.
Bei Einnahme.
Aus dem Verdauungstrakt: übelkeit, Durchfall, Blähungen.
Vom Nervensystem und Sinnesorgane: kopfschmerzen, Schwindel.
allergische Reaktion: Hautausschlag, anaphylaktische Reaktionen.
Wenn an / in der Einleitung.
Aus dem Verdauungstrakt: übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, Leberversagen (Hepatitis, erhöhte alkalische Phosphatase, Bilirubin, Serum-Aminotransferase).
Vom Nervensystem und Sinnesorgane: kopfschmerzen, Krämpfe.
allergische Reaktion: Hautausschlag, anaphylaktische Reaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Ander: alopezie, Nierenversagen.
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Symptome: es gibt Berichte über eine Überdosierung von Fluconazol, und in einem Fall erschien ein 42-jähriger HIV-infizierter Patient nach der Einnahme von 8200 mg des Medikaments Halluzinationen und paranoides Verhalten. Der Patient wurde ins Krankenhaus eingeliefert, sein Zustand normalisierte sich innerhalb von 48 Stunden.
Die Behandlung: symptomatische Behandlung (einschließlich.unterstützende Maßnahmen und Magenspülung).
Fluconazol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, daher kann die erzwungene Diurese wahrscheinlich die Ausscheidung des Medikaments beschleunigen. Hämodialyse-Sitzung Dauer 3 h reduziert das Niveau von Fluconazol im Plasma um etwa 50%.
Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten.
Die Behandlung: symptomatisch-Magenspülung, erzwungene Diurese. Hämodialyse für 3 h reduziert die Plasmakonzentration um etwa 50%.
Wenn eine Überdosierung notwendig Magenspülung und symptomatische Therapie, erzwungene Diurese oder Hämodialyse (Hämodialyse während 3 h reduziert die Konzentration von Fluconazol auf 50%).
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Fluconazol, ein Triazol-Antimykotikum. Es ist ein potenter selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.
Bei Einnahme und intravenöser Verabreichung zeigte Fluconazol Aktivität bei verschiedenen Modellen von Pilzinfektionen bei Tieren. Die Aktivität des Medikaments bei opportunistischen Mykosen wurde nachgewiesen, einschließlich. Candida spp. einschließlich generalisierte Candidiasis bei Tieren mit unterdrückter Immunität, Cryptococcus neoformans, einschließlich intrakranielle Infektionen, Microsporum spp. und Trychoptyton spp. Die Aktivität von Fluconazol bei Modellen endemischer Mykosen bei Tieren wurde ebenfalls festgestellt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, einschließlich intrakranielle Infektion und Histoplasma capsulatum bei Tieren mit normaler und unterdrückter Immunität.
Es gab Berichte über Fälle von Superinfektion, die durch andere als Candida albicans Stämme Candida, die oft eine natürliche Resistenz gegen Fluconazol haben (zB Candida krusei). In solchen Fällen kann eine alternative antimykotische Therapie erforderlich sein.
Fluconazol hat eine hohe Spezifität gegenüber Pilzenzymen, die von Cytochrom P450 abhängig sind. Fluconazol-Therapie in einer Dosis von 50 mg / Tag für bis zu 28 Tage hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Testosteron im Plasma bei Männern oder die Konzentration von Steroiden bei Frauen im gebärfähigen Alter. Fluconazol in einer Dosis von 200-400 mg / Tag hat keine klinisch signifikante Wirkung auf das Niveau der endogenen Steroide und ihre Reaktion auf die Stimulation von ACTH bei gesunden männlichen Freiwilligen. Eine einzelne oder mehrere Dosis von Fluconazol 50 mg hat keinen Einfluss auf den Stoffwechsel von Antipyrin bei gleichzeitiger Verabreichung
Antimykotische Mittel, hat eine hochspezifische Wirkung, hemmt die Aktivität von Enzymen von Pilzen, abhängig von Cytochrom P450. Blockiert die Umwandlung von Lanosterol-Pilzzellen in Membran-Lipid-Ergosterol, erhöht die Permeabilität der Zellmembran, stört ihr Wachstum und Replikation.
Fluconazol, als eine Auswahl für Cytochrom P450 Pilze, praktisch nicht hemmen diese Enzyme im menschlichen Körper (im Vergleich zu Itraconazol, Clotrimazol, Econazol und Ketoconazol hemmt weniger abhängige Cytochrom P450 Oxidationsprozesse in menschlichen Lebermikrosomen). Hat keine antiadrogene Aktivität.
Aktiv bei opportunistischen Mykosen, einschließlich. Candida spp. (einschließlich generalisierte Formen der Candidiasis vor dem Hintergrund der Immunsuppression), Cryptococcus neoformans und Coccidioides immitis (einschließlich intrakranielle Infektionen), Microsporum spp. und Trichophyton spp.. bei endemischen Mykosen, verursacht durch Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (einschließlich. mit Immunsuppression).
Aktiv gegen Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis und Histoplasma capsulatum.
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Es hat ähnliche pharmakokinetische Parameter mit An - / in der Einführung und Einnahme. Nach Einnahme von Fluconazol wird gut absorbiert, seine Plasmaspiegel (und die gesamte Bioverfügbarkeit) übersteigen 90% der Ebenen von Fluconazol im Plasma mit An - /in der Einleitung. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments während der Einnahme. Cmax im Plasma wird durch 0,5–1,5 h nach der Einnahme von Fluconazol auf nüchternen Magen und T erreicht1/2 30 h. Die Konzentration im Plasma ist proportional zur Dosis. 90% Css erreicht am 4-5-ten Tag der Behandlung mit dem Medikament (bei wiederholter Einnahme 1 einmal täglich).
Die Einführung der Schockdosis (am 1. Tag), doppelt so hoch wie die übliche Tagesdosis, macht es möglich, 90% C zu erreichenss zum 2. Tag. Vd nähert sich dem allgemeinen Wassergehalt im Körper. Bindung an Proteine-niedrig (11-12%).
Fluconazol dringt gut in alle Körperflüssigkeiten ein. Die Konzentrationen von Fluconazol im Speichel und Sputum sind ähnlich wie die Konzentrationen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis beträgt die Konzentration von Fluconazol in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 80% seiner Plasmakonzentrationen.
In der Hornschicht, der Epidermis-Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumschicht überschreiten. Fluconazol sammelt sich in der Hornschicht an. Wenn in einer Dosis von 50 mg 1 einmal täglich die Konzentration von Fluconazol 12 Tage ist 73 mcg / g, und 7 Tage nach Beendigung der Behandlung-nur 5,8 mcg / g. Wenn in einer Dosis von 150 mg 1 einmal pro Woche die Konzentration von Fluconazol in der Hornschicht am 7. Tag ist 23,4 mcg/g, und 7 Tage nach der Einnahme der zweiten Dosis-7,1 mcg / g.
Die Konzentration von Fluconazol in den Nägeln nach 4-monatiger Anwendung in einer Dosis von 150 mg 1 einmal pro Woche ist 4,05 mcg/g — in gesunden und 1,8 mcg / g — in den betroffenen Nägeln, durch 6 Monate nach Abschluss der Therapie Fluconazol wird immer noch in den Nägeln bestimmt.
Das Medikament wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, etwa 80% der verabreichten Dosis wird unverändert im Urin gefunden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Zirkulierende Metaboliten wurden nicht gefunden.
Lang anhaltende T1/2 aus dem Plasma können Sie Fluconazol einmal mit vaginaler Candidiasis und 1 einmal täglich oder 1 einmal pro Woche einnehmen-mit anderen Indikationen.
Beim Vergleich der Konzentrationen in Speichel und Plasma nach einer Einzeldosis von 100 mg Fluconazol in Form einer Kapsel und Suspension (Spülen, Speichern im Mund für 2 Minuten und Schlucken) festgestellt, dass Cmax Fluconazol im Speichel während der Einnahme der Suspension wurde 5 Minuten nach der Einnahme beobachtet und 182 mal höher als nach der Einnahme der Kapsel (wurde durch 4 h erreicht). Nach etwa 4 Stunden waren die Konzentrationen von Fluconazol im Speichel gleich. AUC(0–96) der Speichel war bei der Einnahme der Suspension signifikant höher als die Kapseln. Signifikante Unterschiede in der Ausscheidungsrate von Speichel oder Pharmakokinetik im Plasma bei der Verwendung von zwei Darreichungsformen wurden nicht aufgedeckt.
Pharmakokinetik bei Kindern
Die Kinder erhielten die folgenden pharmakokinetischen Parameter:
Alter | Dosis, mg / kg | T1 / 2, h | AUC, mcg * h / ml |
11 tage-11 Monate | Einmal, in/in, 3 mg / kg | 23 | 110,1 |
9 monate-13 Jahre | Einmal, innen, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 monate-13 Jahre | Einmal, innen, 8 mg / kg | 19,5 | 362,5 |
5-15 Jahre | Viele Male, in/in, 2 mg / kg | 17,4* | 67,4* |
5-15 Jahre | Viele Male, in/ in, 4 mg / kg | 15,2* | 139,1* |
5-15 Jahre | Wiederholt, in / in — 8 mg / kg | 17,6* | 196,7* |
Durchschnittsalter 7 Jahre | Wiederholt, innen-3 mg / kg | 15,5 | 41,6 |
* Am letzten Tag markierte Kennzahl
28 Wochen der Entwicklung) Fluconazol wurde intravenös in einer Dosis von 6 mg/kg jeden 3.Tag vor der Verabreichung von maximal 5 Dosen zu einer Zeit verabreicht, während die Kinder auf der Intensivstation blieben. Mittlere T1/2 Betrug 74 h (44-185 h) in 1 Tag, mit einer Abnahme auf 7. Tag — im Durchschnitt bis zu 53 h (30-131 h) und am 13. Tag — im Durchschnitt bis zu 47 h (27-68 h).
Die AUC-Werte waren 271 mcg·h/ml (173-385 mcg·h/ml) am 1.Tag, dann stieg auf 490 mcg/h·ml (292-734 mcg·h/ml) am 7. Tag und sank im Durchschnitt auf 360 mcg·h/ml (167-566 mcg·h/ml) am 13. Tag.
Vd Betrug 1183 ml/kg (1070-1470 ml/kg) in 1 Tag, dann stieg um durchschnittlich bis 1184 ml/kg (510-2130 ml/kg) am 7. Tag und bis 1328 ml/kg (1040-1680 ml/kg) — auf 13-TEN Tag.
Pharmakokinetik bei älteren Patienten
Bei einer einmaligen Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 50 mg bei älteren Patienten im Alter von 65 Jahren und älter, von denen einige gleichzeitig Diuretika eingenommen haben, wurde festgestellt, dass Cmax im Plasma wurde 1,3 Stunden nach der Verabreichung erreicht und betrug 1,54 µg / ml, die durchschnittlichen AUC-Werte- (76,4±20,3) µg * h / ml und die durchschnittliche T1/2 - 46,2 h. Die Werte dieser pharmakokinetischen Parameter sind höher als bei jungen Patienten. Die gleichzeitige Einnahme von Diuretika verursachte keine ausgeprägte Veränderung der AUC und Cmax. Cl Kreatinin (74 ml/min), der Prozentsatz des Arzneimittels, im Urin unverändert ausgeschieden (0-24 h, 22%) und renale Clearance von Fluconazol (0,124 ml/min/kg) bei älteren Patienten ist niedriger als bei jüngeren Patienten. Höhere Werte der pharmakokinetischen Parameter bei älteren Patienten, die Fluconazol einnehmen, sind wahrscheinlich auf eine verminderte Nierenfunktion zurückzuführen, die für ältere Menschen charakteristisch ist.
Nach Einnahme von Fluconazol wird gut absorbiert, die Nahrungsaufnahme beeinflusst nicht die Absorptionsrate von Fluconazol, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%.
Zeit, um die maximale Konzentration nach oraler Einnahme auf nüchternen Magen 150 mg des Medikaments zu erreichen — 0,5-1,5 h, Cmax ist 90% der Plasmakonzentration bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 2,5-3,5 mg / l. T1/2 Fluconazol ist 30 h. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 11-12%. Die Konzentration im Plasma ist in direkter Abhängigkeit von der Dosis. 90% das Niveau der Gleichgewichtskonzentration wird bis zum 4-5-ten Tag der Behandlung mit dem Medikament erreicht (wenn 1 einmal täglich eingenommen wird).
Die Einführung der Schockdosis (am ersten Tag), 2 mal höher als die normale tägliche, ermöglicht es Ihnen, das Niveau der Konzentration zu erreichen, entspricht 90% der Gleichgewichtskonzentration, bis zum zweiten Tag.
Fluconazol dringt gut in alle Körperflüssigkeiten ein. Die Konzentration des Wirkstoffs in der Muttermilch, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Sputum und Peritonealflüssigkeit sind ähnlich wie ihre Plasmaspiegel. Konstante Werte im Vaginalsekret werden 8 Stunden nach Einnahme erreicht und mindestens 24 Stunden auf diesem Niveau gehalten. Fluconazol dringt gut in die Zerebrospinalflüssigkeit (AGC) ein - bei Pilzmeningitis beträgt die Konzentration im AGC etwa 85% seines Plasmaspiegels. In der Schweißflüssigkeit, der Epidermis und der Hornschicht (selektive Ansammlung) werden Konzentrationen erreicht, die die Serumschicht überschreiten. Nach Einnahme von 150 mg am 7. Tag die Konzentration in der Hornschicht der Haut-23,4 mcg / g,und nach 1 Woche nach der zweiten Dosis-7,1 mcg / g, die Konzentration in den Nägeln nach 4 Monaten der Anwendung in einer Dosis von 150 mg 1 mal pro Woche-4,05 mcg / g in gesunden und 1,8 mcg / g in den betroffenen Nägeln. Das Verteilungsvolumen nähert sich dem gesamten Wassergehalt im Körper
Es ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2C9 in der Leber. Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden (80% — unverändert, 11% — in Form von Metaboliten). Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten von Fluconazol im peripheren Blut wurden nicht gefunden.
Die Pharmakokinetik von Fluconazol hängt wesentlich vom funktionellen Zustand der Nieren ab, während es eine umgekehrte Beziehung zwischen der Halbwertszeit und der Kreatinin-Clearance gibt. Nach der Hämodialyse für 3 h nimmt die Konzentration von Fluconazol im Plasma um 50% ab.
Wenn es oral eingenommen wird, wird es gut im Verdauungstrakt absorbiert. Cmax erreicht durch 0,5-1,5 Stunden nach der Einnahme auf nüchternen Magen. Es dringt gut in alle Körperflüssigkeiten ein, 6 Monate nach Abschluss der Therapie wird in den Nägeln bestimmt. Es wird von den Nieren bis zu 80% ausgeschieden.
Nach der An - /in der Einführung von Fluconazol dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Die Konzentrationen des Medikaments im Speichel und Sputum entsprechen den Konzentrationen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Gehalt an Fluconazol in der zerebralen Flüssigkeit 80% der entsprechenden Plasmaspiegel. Nach mehreren Injektionen von 1 Dosis pro Tag 90% das Niveau der Gleichgewichtskonzentration erreicht 4-5 Tag, mit der Einführung der 1.Tag-Dosis, 2 mal höher als die normale Tagesdosis,-bis zum 2. Tag. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem gesamten Wasservolumen im Körper. An Plasmaproteine bindet 11-12% Fluconazol. T1/2 - 30 h. Es wird von den Nieren 80% unverändert ausgeschieden. Die Clearance von Fluconazol ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten im peripheren Blut wurden nicht gefunden.
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- Antimykotika
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Antikoagulantien. Wie andere antimykotische Mittel — Azol-Derivate, Fluconazol, zusammen mit der Verwendung von Warfarin, erhöht PV (12%), daher ist es möglich, Blutungen (Hämatome, Blutungen aus der Nase und dem Verdauungstrakt, Hämaturie, Melena) zu entwickeln. Bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, ist es notwendig, PV ständig zu überwachen.
Azithromycin. Zusammen mit der Verwendung von Fluconazol in einer Einzeldosis von 800 mg mit Azithromycin in einer Einzeldosis von 1200 mg ausgedrückt pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen beiden Medikamenten ist nicht nachgewiesen.
Benzodiazepine (kurz wirkende). Nach Einnahme von Midazolam erhöht Fluconazol die Konzentration von Midazolam und psychomotorischen Wirkungen signifikant, und dieser Effekt ist nach Einnahme von Fluconazol im Inneren ausgeprägter als bei intravenöser Anwendung. Falls erforderlich, sollte eine gleichzeitige Therapie mit Benzodiazepinen von Patienten, die Fluconazol einnehmen, beobachtet werden, um die Dosis von Benzodiazepin entsprechend zu reduzieren.
Cisaprid. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Cisaprid sind unerwünschte Reaktionen aus dem Herzen möglich, einschließlich. Flackern/Flattern der Ventrikel (torsade de pointеs). Die Verwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg 1 einmal täglich und Cisaprid in einer Dosis von 20 mg 4 mal täglich führt zu einem deutlichen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Cisaprid und einer Erhöhung des QT-Intervalls auf dem EKG. Die gleichzeitige Verabreichung von Cisaprid und Fluconazol ist kontraindiziert.
Cyclosporin. Bei Patienten mit einer transplantierten Niere die Verwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg/Tag führt zu einem langsamen Anstieg der Ciclosporin-Konzentration. Bei wiederholter Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 100 mg / Tag wurden jedoch keine Veränderungen der Ciclosporin-Konzentration bei Knochenmarkempfängern beobachtet. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Ciclosporin wird empfohlen, die Konzentration von Ciclosporin im Blut zu überwachen.
Hydrochlorothiazid. Die wiederholte Anwendung von Hydrochlorothiazid gleichzeitig mit Fluconazol führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Fluconazol im Plasma um 40%. Die Wirkung dieser Schwere erfordert keine Änderung der Dosierung von Fluconazol bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, aber der Arzt sollte dies berücksichtigen.
orales Kontrazeptivum. Zusammen mit der Verwendung von kombinierten oralen Kontrazeptiva mit Fluconazol in einer Dosis von 50 mg erhebliche Auswirkungen auf das Niveau der Hormone nicht installiert, während die tägliche Einnahme von 200 mg Fluconazol AUC Ethinylestradiol und Levonorgestrel erhöhen 40 und 24% bzw., und wenn 300 mg Fluconazol einmal pro Woche — AUC Ethinylestradiol und Norethindron erhöhen 24 und 13% dementsprechend. Daher kann die wiederholte Anwendung von Fluconazol in diesen Dosen kaum die Wirksamkeit von kombinierten oralen Kontrazeptiva beeinflussen.
Phenytoin. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann von einer klinisch signifikanten Erhöhung der Konzentration von Phenytoin begleitet werden. Falls erforderlich, sollten beide Medikamente gleichzeitig die Konzentration von Phenytoin überwachen und die Dosis entsprechend anpassen, um eine therapeutische Konzentration im Serum zu gewährleisten.
Rifabutin. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifabutin kann zu erhöhten Serumkonzentrationen des letzteren führen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Patienten, die gleichzeitig Rifabutin und Fluconazol erhalten, müssen sorgfältig überwacht werden.
Rifampicin. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifampicin führt zu einer Abnahme der AUC um 25% und Dauer T1/2 Fluconazol bei 20%. Bei Patienten, die gleichzeitig Rifampicin einnehmen, ist es notwendig, die Machbarkeit einer Erhöhung der Dosis von Fluconazol zu berücksichtigen.
Sulfonylharnstoffpräparate. Fluconazol, bei gleichzeitiger Verabreichung, führt zu einem Anstieg der T1/2 orale Medikamente Sulfonylharnstoff (Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid und Tolbutamid). Patienten mit Diabetes können die gemeinsame Verwendung von Fluconazol und oralen Medikamenten Sulfonylharnstoff verschreiben, aber die Möglichkeit einer Hypoglykämie sollte berücksichtigt werden.
Tacrolimus. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Tacrolimus führt zu einer Erhöhung der Serumkonzentrationen des letzteren. Fälle von Nephrotoxizität werden beschrieben. Patienten, die gleichzeitig Tacrolimus und Fluconazol einnehmen, sollten sorgfältig beobachtet werden.
Terfenadin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Azol-Antimykotika und Terfenadin können schwere Arrhythmien als Folge einer Erhöhung des QT-Intervalls auftreten. Bei der Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg/Tag erhöhen QT-Intervall ist nicht installiert, aber die Verwendung von Fluconazol in Dosen 400 mg / Tag und darüber führt zu einer signifikanten Erhöhung der Konzentration von Terfenadin im Plasma. Gleichzeitige Einnahme von Fluconazol in Dosen 400 mg / Tag oder mehr mit Terfenadin ist kontraindiziert (siehe Abschnitt «Kontraindikationen»). Behandlung mit Fluconazol in Dosen von weniger als 400 mg / Tag in Kombination mit Terfenadin sollte unter sorgfältiger Überwachung durchgeführt werden
Theophyllin. Zusammen mit der Verwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg für 14 Tage die durchschnittliche Geschwindigkeit der Plasma-Clearance von Theophyllin wird um 18% reduziert. Bei der Ernennung von Fluconazol Patienten, Einnahme von Theophyllin in hohen Dosen, oder Patienten mit einem erhöhten Risiko für toxische Wirkung von Theophyllin sollte das Auftreten von Symptomen einer Überdosierung von Theophyllin beobachten und gegebenenfalls die Therapie entsprechend anpassen.
Zidovudin. Zusammen mit der Verwendung von Fluconazol gibt es eine Zunahme der Konzentrationen von Zidovudin, die wahrscheinlich auf eine Abnahme des Metabolismus des letzteren zu seinem Hauptmetaboliten zurückzuführen ist. Vor und nach der Therapie mit Fluconazol in einer Dosis von 200 mg/Tag für 15 Tage Patienten mit AIDS und ARC (Komplex, Zusammenhang mit AIDS) festgestellt, eine signifikante Erhöhung der AUC von Zidovudin (20%).
Bei der Anwendung von HIV-infizierten Patienten Zidovudin Dosis 200 mg alle 8 h für 7 Tage in Kombination mit Fluconazol Dosis 400 mg/Tag oder ohne es in Abständen von 21 Tag zwischen den beiden Systemen festgestellt eine signifikante Erhöhung der AUC von Zidovudin (74%) bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluconazol. Patienten, die eine solche Kombination erhalten, sollten beobachtet werden, um Nebenwirkungen von Zidovudin zu erkennen.
Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol mit Astemizol oder anderen Medikamenten, deren Stoffwechsel durch das Cytochrom-P450-System durchgeführt wird, kann von einer Erhöhung der Serumkonzentrationen dieser Mittel begleitet werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol ist Vorsicht geboten, wenn keine zuverlässigen Informationen vorliegen. Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden.
Studien der Wechselwirkung der oralen Formen von Fluconazol bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung, Cimetidin, Antazida, sowie nach der gesamten Bestrahlung des Körpers für die Vorbereitung auf die Knochenmarktransplantation haben gezeigt, dass diese Faktoren keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Absorption von Fluconazol haben.
Diese Wechselwirkungen wurden bei wiederholter Anwendung von Fluconazol festgestellt, Wechselwirkungen mit Medikamenten als Folge einer Einzeldosis von Fluconazol sind nicht bekannt.
Ärzte sollten berücksichtigen, dass die Interaktion mit anderen Medikamenten nicht speziell untersucht wurde, aber es ist möglich.
Bei der Anwendung von Fluconazol mit Warfarin erhöht sich die PV (im Durchschnitt um 12%). In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die PV-Werte bei Patienten sorgfältig zu überwachen, die das Medikament in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten.
Fluconazol erhöht die Halbwertszeit von Plasma oralen hypoglykämischen Mitteln-Derivate von Sulfonylharnstoff (Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid, Tolbutamid) bei gesunden Menschen. Die gemeinsame Verwendung von Fluconazol und oralen hypoglykämischen Mitteln bei Patienten mit Diabetes ist erlaubt, aber der Arzt sollte die Möglichkeit der Entwicklung einer Hypoglykämie berücksichtigen.
Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Phenytoin im Plasma zu einem klinisch signifikanten Grad führen. Daher, wenn Sie eine gemeinsame Anwendung dieser Medikamente benötigen, müssen Sie die Konzentration von Phenytoin überwachen, um seine Dosis zu korrigieren, um das Niveau des Medikaments innerhalb des therapeutischen Intervalls aufrechtzuerhalten.
Die Kombination mit Rifampicin führt zu einer Abnahme der AUC um 25% und einer Verkürzung der Halbwertszeit von Fluconazol aus dem Plasma um 20%. Daher ist es ratsam, Patienten, die gleichzeitig Rifampicin erhalten, die Dosis von Fluconazol zu erhöhen.
Die Verwendung von Fluconazol und Ciclosporin bei Patienten mit transplantierten Niere (Empfang von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg/Tag) führt zu einem langsamen Anstieg der Konzentration von Ciclosporin im Plasma.
Patienten, die hohe Dosen von Theophyllin erhalten oder die eine Wahrscheinlichkeit von Theophyllin-Intoxikation haben, sollten überwacht werden, um die Symptome einer Überdosierung von Theophyllin zu Früherkennung, weil.Empfang von Fluconazol führt zu einer Abnahme der durchschnittlichen Clearance von Theophyllin aus dem Plasma.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol mit Terfenadin und Cisaprid werden Fälle von unerwünschten Reaktionen aus dem Herzen beschrieben, einschließlich ventrikulärer Tachykardie-Paroxysmen (torsades de points).
Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Hydrochlorothiazid kann zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Fluconazol um 40% führen.
Es gibt Berichte über die Wechselwirkung von Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einem Anstieg der Serumspiegel des letzteren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Es ist notwendig, Patienten sorgfältig zu beobachten, während sie Rifabutin und Fluconazol erhalten.
Bei Patienten, die eine Kombination von Fluconazol und Zidovudin erhalten, gibt es eine Erhöhung der Konzentration von Zidovudin, die durch eine Abnahme der Umwandlung des letzteren in seinen Hauptmetaboliten verursacht wird, daher sollten Sie erwarten, dass die Nebenwirkungen von Zidovudin zu erhöhen.
Erhöht die Konzentration von Midazolam, wodurch das Risiko von psychomotorischen Wirkungen erhöht wird (am ausgeprägtesten bei der Anwendung von Fluconazol im Inneren, als in/in).
Erhöht die Konzentration von Tacrolimus, wodurch das Risiko der nephrotoxischen Wirkung steigt.
In Kombination mit Cumarin — Antikoagulantien erhöhen Prothrombinzeit (es sollte überwacht werden), mit Terfenadin — mögliche Gefahr von Arrhythmien, Cisaprid-erhöhte Nebenwirkungen aus dem Herz-Kreislauf-System, einschließlich.paroxysmale ventrikuläre Tachykardie. Verlängert T1/2 Sulfonylharnstoffpräparate aus Serum (erhöhtes Risiko für Hypoglykämie). Erhöht die Konzentration von Phenytoin, Cyclosporin, Zidovudin im Blut. Rifampicin verkürzt T1/2 Adcona.
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