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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Actapril
Trandolapril
Hipertensao
Actapril está indicado no tratamento da hipertensão. Pode ser utilizado isoladamente ou em associação com outros medicamentos anti-hipertensores como a hidroclorotiazida.
Insuficiência Cardíaca Após Enfarte Do Miocárdio Ou Disfunção Ventricular Esquerda Após Enfarte Do Miocárdio
Actapril está indicado em doentes estáveis que apresentem sinais de disfunção sistólica ventricular esquerda (Identificada por anomalias do movimento da parede) ou que sejam sintomáticos de insuficiência cardíaca congestiva nos primeiros dias após a ocorrência de enfarte agudo do miocárdio. Administração de trandolapril para Caucasiano pacientes tem sido mostrado para diminuir o risco de morte (principalmente morte cardiovascular) e para diminuir o risco de insuficiência cardíaca relacionadas com a hospitalização (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA -Fonte cardíaca ou desfunção Ventricular esquerda enfarte do miocárdio para mais pormenores do ensaio de sobrevivência).
Hipertensao
A dose inicial recomendada de Actapril para doentes não tratados com um diurético é de 1 mg uma vez por dia em doentes não negros e de 2 mg em doentes Negros. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta da pressão arterial. Geralmente, os ajustes posológicos devem ser feitos em intervalos de pelo menos 1 semana. A maioria dos doentes necessitou de doses de 2 a 4 mg uma vez por dia. Existe pouca experiência clínica com doses superiores a 8 mg.
Doentes inadequadamente tratados com doses de 4 mg administradas uma vez ao dia podem ser tratados com doses de 2 mg administradas duas vezes ao dia. Se a pressão arterial não estiver adequadamente controlada com Actapril em monoterapia, pode adicionar-se um diurético.
Em doentes que estão actualmente a ser tratados com um diurético, pode ocorrer ocasionalmente hipotensão sintomática após a dose inicial de Actapril. Para reduzir a probabilidade de hipotensão, o diurético deve, se possível, ser interrompido dois a três dias antes do início da terapêutica com Actapril. (ver AVISO.) Então, se a pressão arterial não for controlada com Actapril em monoterapia, a terapêutica diurética deve ser retomada. Se o diurético não puder ser descontinuado, deve ser utilizada uma dose inicial de 0, 5 mg de Actapril, com supervisão médica cuidadosa durante várias horas até a pressão arterial se estabilizar. A dose deve ser subsequentemente titulada (como acima descrito) para obter uma resposta óptima. (ver AVISO, PRECAUCAO e INTERACCAO.)
A administração concomitante de Actapril com suplementos de potássio, substitutos de sal de potássio ou diuréticos poupadores de potássio pode levar a aumentos do potássio sérico. (ver PRECAUCAO.)
Insuficiência Cardíaca Após Enfarte Do Miocárdio Ou Disfunção Ventricular Esquerda Após Enfarte Do Miocárdio
A dose inicial recomendada é de 1 mg, uma vez por dia. Após a dose inicial, todos os doentes devem ser titulados (de acordo com a tolerância) para uma dose alvo de 4 mg, uma vez por dia. Se uma dose de 4 mg não for tolerada, os doentes podem continuar o tratamento com a dose mais elevada tolerada.
Ajuste Posológico Na Insuficiência Renal Ou Cirrose Hepática
Para doentes com depuração da creatinina < 30 mL/min. com cirrose hepática, a dose inicial recomendada, com base nos dados clínicos e farmacocinéticos, é de 0, 5 mg por dia. Os doentes devem subsequentemente ser titulados com a dose (tal como acima descrito) para obter uma resposta óptima.
Actapril está contra-indicado em doentes hipersensíveis a este medicamento, em doentes com angioedema hereditário/idiopático e em doentes com história de angioedema relacionada com tratamento prévio com um inibidor da ECA.
Não co-administrar aliscireno com Actapril em doentes com diabetes (ver secção 4. 4). INTERACCAO).
Actapril está contra-indicado em associação com um inibidor da neprilisina (por exemplo, sacubitril). Não administrar Actapril nas 36 horas seguintes à mudança de ou para sacubitril/valsartan, um inibidor da neprilisina (ver secção 4. 4). AVISO).
AVISO
Reacções Anafilactóides E Possivelmente Relacionadas
Presumivelmente porque os inibidores da enzima de conversão da angiotensina afectam o metabolismo dos eicosanóides e polipeptídeos, incluindo a bradiquinina endógena, os doentes a receber inibidores da ECA, incluindo o Actapril, podem estar sujeitos a uma variedade de reacções adversas, algumas delas graves.
Reacções Anafilactóides Durante A Dessensibilização
Dois doentes submetidos a tratamento dessensibilizante com veneno de hymenoptera enquanto estavam a receber inibidores da ECA mantiveram reacções anafilactóides com risco de vida. Nos mesmos doentes, estas reacções não ocorreram quando os inibidores da ECA foram temporariamente suspensos, mas reapareceram quando os inibidores da ECA foram readministrados inadvertidamente.
Reacções Anafilactóides Durante A Exposição À Membrana
Foram notificadas reacções anafilactóides em doentes dialisados com membranas de alto fluxo e tratados concomitantemente com um inibidor da ECA. Foram também notificadas reacções anafilactóides em doentes submetidos a aférese de lipoproteína de baixa densidade com absorção de sulfato de dextrano.
Angioedema Da Cabeça E Pescoço
Em ensaios controlados, os inibidores da ECA (para os quais existem dados adequados) causam uma taxa mais elevada de angioedema em doentes de raça negra do que em doentes de raça não Negra.
Foi notificado Angioedema da face, extremidades, lábios, língua, glote e laringe em doentes tratados com inibidores da ECA, incluindo Actapril. Ocorreram sintomas sugestivos de angioedema ou edema facial em 0..13% dos doentes tratados com Actapril. Dois dos quatro casos foram fatais e resolvidos sem tratamento ou com medicação (corticosteróides).). Angioedema associado a edema laríngeo pode ser fatal. Se ocorrer estridor laríngeo ou angioedema da face, língua ou glote, o tratamento com Actapril deve ser interrompido imediatamente, o doente Tratado de acordo com os cuidados médicos aceites e cuidadosamente observado até que o inchaço desapareça. Nos casos em que o inchaço se limita à face e aos lábios, a condição geralmente resolve-se sem tratamento, anti-histamínicos pode ser útil para aliviar os sintomas. Em caso de envolvimento da língua, glote uo laringe, que possa causar obstrução das vias aéreas, deve ser imediatamente administrada uma terapêutica de emergência, incluindo, mas não se limitando à solução subcutânea de epinefrina a 1:1.000 (0, 3 0, 5 mL). (ver informação do doente e reacções adversas.)
Os doentes a receber co-administração de um inibidor da ECA com um inibidor da mTOR (alvo mamífero da rapamicina) (p.ex., temsirolímus, sirolímus, everolimus) ou um inibidor da neprilisina (p. ex., sacubitril) podem apresentar um risco aumentado de angioedema.
Angioedema Intestinal
Foi notificado angioedema Intestinal em doentes tratados com inibidores da ECA. Estes doentes apresentaram dor abdominal (com ou sem náuseas ou vómitos), em alguns casos não houve antecedentes de angioedema facial e os níveis de esterase C-1 foram normais. O angioedema foi diagnosticado por procedimentos incluindo Tac abdominal, ecografia ou cirurgia, e os sintomas resolveram-se após a interrupção do inibidor da ECA. O angioedema Intestinal deve ser incluído no diagnóstico diferencial de doentes com inibidores da ECA que apresentem dor abdominal.
Hipotensao
Actapril pode causar hipotensão sintomática. Tal como outros inibidores da ECA, Actapril só raramente foi associado a hipotensão sintomática em doentes hipertensos sem complicações. É mais provável que ocorra hipotensão sintomática em doentes com depleção de sal ou de volume como resultado de um tratamento prolongado com diuréticos, restrição dietética de sal, diálise, diarreia ou vómitos. A depleção do Volume e / ou do sal deve ser corrigida antes de iniciar o tratamento com Actapril. (ver INTERACCAO e REACTAO.) Em estudos controlados e não controlados, a hipotensão foi notificada como um acontecimento adverso em 0, 6% dos doentes e levou à interrupção em 0, 1% dos doentes.
Em doentes com insuficiência cardíaca congestiva concomitante, com ou sem insuficiência renal associada, a terapêutica com inibidores da ECA pode causar hipotensão excessiva, que pode estar associada a oligúria ou azotemia, e raramente, com insuficiência renal aguda e morte. Nestes doentes, a terapêutica com Actapril deve ser iniciada com a dose recomendada sob estreita vigilância médica. Estes doentes devem ser cuidadosamente seguidos durante as primeiras 2 semanas de tratamento e, posteriormente, sempre que a dose de Actapril ou diurético for aumentada. (ver DATA E ADMINISTRAÇÃO.) Em doentes com doença cardíaca isquémica, estenose aórtica ou doença cerebrovascular deve também ter-se cuidado para evitar a hipotensão.
Se ocorrer hipotensão sintomática, o doente deve ser deitado em decúbito dorsal e, se necessário, pode administrar-se solução salina normal por via intravenosa. Uma resposta hipotensora transitória não é uma contra-indicação para doses adicionais, contudo, devem ser consideradas doses mais baixas de Actapril ou uma terapêutica diurética concomitante reduzida.
Neutropenia/Agranulocitose
Outro inibidor da ECA, captopril, demonstrou causar agranulocitose e depressão da medula óssea raramente em doentes com hipertensão não complicada, mas mais frequentemente em doentes com insuficiência renal, especialmente se também tiverem uma doença vascular colagénica, como lúpus eritematoso sistémico ou esclerodermia. Os dados disponíveis dos ensaios clínicos de trandolapril são insuficientes para demonstrar que o trandolapril não provoca agranulocitose a taxas semelhantes. Tal como com outros inibidores da ECA, deve ser considerada a monitorização periódica do número de glóbulos brancos em doentes com doença colagénica-vascular e/ou doença renal.
Insuficiência Hepática
Os inibidores da ECA raramente foram associados a uma síndrome de icterícia colestática, necrose hepática fulminante e morte. O mecanismo desta síndrome não é compreendido. Os doentes tratados com inibidores da ECA que desenvolvam icterícia devem descontinuar o inibidor da ECA e receber um acompanhamento médico apropriado.
Toxicidade Fetal
Gravidez Categoria D
O uso de fármacos que actuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbilidade e a morte fetal e neonatal.. Oligoidrâmnios resultantes podem estar associados a hipoplasia do pulmão fetal e a deformações esqueléticas. Os potenciais efeitos adversos neonatais incluem hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte.. Quando for detectada gravidez, deve interromper-se o tratamento com Actapril logo que possível.. Estes efeitos adversos estão geralmente associados ao uso destes fármacos no segundo e terceiro trimestres da gravidez.. A maior parte dos estudos epidemiológicos que examinaram as anomalias fetais após exposição ao uso antihipertensor no primeiro trimestre não revelaram medicamentos distintos que afectassem o sistema de angioedema de outros agentes antihipertensores.. O tratamento adequado da hipertensão materna durante a gravidez é importante para optimizar os resultados tanto para a mãe como para o feto.
No caso invulgar de não haver alternativa adequada à terapêutica com medicamentos que afectam o sistema renina-angiotensina para um determinado doente, informe a mãe do risco potencial para o feto.. Realizar exames de ultra-som em série para avaliar o ambiente intra-amniótico. Se for observado oligoidrâmnio, deve interromper-se o Actapril, a não ser que seja considerado salva-vidas para a mãe.. Os testes fetais podem ser adequados, com base na semana de gravidez. Os doentes e os médicos devem estar cientes, no entanto, de que os oligoidrâmnios só podem aparecer depois de o feto ter sofrido uma lesão irreversível.. Observar cuidadosamente os lactentes com história de exposição In utero a Actapril para hipotensão, oligúria e hipercaliemia (ver PRECAUCAO, Uso Pediátrico).
Doses de 0,8 mg/kg/dia (de 9,4 mg/m2/dia) em coelhos, 1000 mg/kg/dia (7000 mg/m2/dia) em ratos, e 25 mg/kg/dia (295 mg/m2/dia) em macacos cinomolgos, não produziu efeitos teratogênicos. Estas doses representam 10 e 3 vezes (coelhos), 1250 e 2564 vezes (ratos), e 312 e 108 vezes (macacos) a máxima projetada humanos dose de 4 mg, com base no peso corporal e bodysurface-área de, respectivamente, assumindo que uma mulher de 50 kg.
PRECAUCAO
Geral
Compromisso Da Função Renal
Como consequência da inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, podem ser esperadas alterações na função renal em indivíduos susceptíveis. Em pacientes com insuficiência cardíaca grave, cuja função renal possa depender da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona, sistema, o tratamento com inibidores da ECA, incluindo Actapril (trandolapril), pode ser associado com oligúria e/ou azotemia progressiva e, raramente, com insuficiência renal aguda e/ou morte.
Em doentes hipertensos com estenose unilateral ou bilateral da artéria renal, foram observados aumentos do azoto ureico sanguíneo e da creatinina sérica em alguns doentes após terapêutica com inibidores da ECA. Estes aumentos foram quase sempre reversíveis após a descontinuação do inibidor ECA e/ou terapêutica diurética. Nestes doentes, a função renal deve ser monitorizada durante as primeiras semanas de tratamento.
Alguns doentes hipertensos sem doença vascular renal pré-existente aparente desenvolveram aumentos da ureia sanguínea e da creatinina sérica, geralmente ligeiros e transitórios, especialmente quando os inibidores da ECA foram administrados concomitantemente com um diurético. Esta situação é mais provável em doentes com compromisso renal pré-existente. Poderá ser necessária a redução da dose e/ou a descontinuação de qualquer diurético e/ou inibidor da ECA. A avaliação dos agentes hipertensos deve sempre inclui a avaliação da função renal. (ver DATA E ADMINISTRAÇÃO.)
Hipercaliemia e diuréticos poupadores de potássio
Em ensaios clínicos, ocorreu hipercaliemia (potássio sérico > 6, 00 mEq/L) em aproximadamente 0, 4% dos doentes hipertensos a receber Actapril. Na maioria dos casos, os níveis séricos elevados de potássio foram valores isolados, que se resolveram apesar da continuação da terapêutica. Nenhum destes doentes foi descontinuado dos ensaios por causa da hipercaliemia. Fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes mellitus e o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, e/ou de potássio contendo substitutos do sal, que deve ser usada com cautela, se for o caso, com Actapril. (ver INTERACCAO.)
Tosse
Presumivelmente devido à inibição da degradação da bradiquinina endógena, foi notificada tosse persistente não produtiva com todos os inibidores da ECA, que se resolvem sempre após interrupção da terapêutica. A tosse induzida por inibidores da ECA deve ser considerada no diagnóstico diferencial da tosse. Em ensaios controlados de trandolapril, a tosse esteve presente em 2% dos doentes tratados com trandolapril e em 0% dos doentes tratados com placebo. Não havia evidência de relação com a dose.
Cirurgia/Anestesia
Em doentes submetidos a grande cirurgia ou durante a anestesia com agentes que produzem hipotensão, Actapril irá bloquear a formação de angiotensina II secundária à libertação compensatória de renina. Se ocorrer hipotensão e for considerada devida a este mecanismo, esta pode ser corrigida por expansão do volume.
A experiência de segurança nos ensaios controlados por placebo dos EUA incluiu 1069 doentes hipertensos, dos quais 832 receberam Actapril. Cerca de 200 doentes hipertensos receberam Actapril durante mais de um ano em ensaios abertos. Em ensaios controlados, as retiradas de acontecimentos adversos foram de 2, 1% com placebo e de 1, 4% com Actapril. Os acontecimentos adversos considerados pelo menos possivelmente relacionados com o tratamento que ocorrem em 1% dos doentes tratados com Actapril e mais frequentes com Actapril do que com placebo, agrupados para todas as doses, são apresentados a seguir, juntamente com a frequência de interrupção do tratamento devido a estes acontecimentos.
ACONTECIMENTOS ANÚNCIOS NOS ENSAIOS CONTROLADOS COM PLACEBO COM HIPERTENSÃO
Ocorrer a 1% ou mais | ||
Actapril (N = 832) % Incidente (Interrupção Do Sistema Transdérmico) ) | PLACEBO (N = 237)) | |
Tosse | 1.9 (0.1) | 0.4 (0.4) |
Tontura | 1.3 (0.2) | 0.4 (0.4) |
Diarréia | 1.0 (0.0) | 0.4 (0.0) |
Todas as cefaleias e fadiga foram observadas em mais de 1% dos doentes tratados com Actapril, mas foram mais frequentemente observadas com placebo. Os acontecimentos adversos não foram geralmente persistentes ou difíceis de gerir.
Disfunção Ventricular Esquerda Após Enfarte Do Miocárdio
As reacções adversas relacionadas com o Actapril, que ocorrem a uma taxa superior à observada em doentes tratados com placebo com disfunção ventricular esquerda, são apresentadas a seguir. As incidências representam as experiências do estudo TRACE. O tempo de seguimento foi de 24 a 50 meses para este estudo.
Percentagem de doentes com contactos concorrentes superiores ao Placebo
Estudo de mortalidade controlado com Placebo (TRACE) | ||
Contexto Adverso | Trandolapril N = 876 | Placebo N = 873 |
Tosse | 35 | 22 |
Tontura | 23 | 17 |
Hipotensao | 11 | 6.8 |
Ácido úrico sérico elevado | 15 | 13 |
Pão elevado | 9.0 | 7.6 |
PICA ou CABG | 7.3 | 6.1 |
Dispepsia | 6.4 | 6.0 |
Sincope | 5.9 | 3.3 |
Hipercaliemia | 5.3 | 2.8 |
Bradicardia | 4.7 | 4.4 |
Hipocalcemia | 4.7 | 3.9 |
Mialgia | 4.7 | 3.1 |
Elevação da creatina | 4.7 | 2.4 |
Gastrite | 4.2 | 3.6 |
Choque cardiogénico | 3.8 | < 2 |
Claudicacao | 3.8 | < 2 |
Curso | 3.3 | 3.2 |
Astenia | 3.3 | 2.6 |
Clínica experiências adversas possivelmente ou provavelmente relacionados ou de incerta relação à terapia ocorrem em 0,3% a 1,0% (exceto quando indicado) dos pacientes tratados com Actapril (com ou sem concomitante de iões de cálcio antagonista ou diurético), em controlada ou descontrolada ensaios (N=1134) e menos freqüentes, clinicamente significativa de eventos observadas em ensaios clínicos ou experiência pós-comercialização incluem (listados por órgão do sistema):
Função Corporal Geral
Dor.
Cardiovascular
Bloqueio AV de primeiro grau, bradicardia, edema, rubor e palpitações.
Sistema Nervoso Central
Sonolência, insónia, parestesia, vertigens.
Dermatologia
Prurido, erupção cutânea, pênfigo.
Olho, Ouvido, Nariz, Garganta
Epistaxe, inflamação da garganta, infecção do tracto respiratório superior.
Estados Emocionais, Mentais E Sexuais
Ansiedade, impotência, diminuição da libido.
Gastrintestinal
Distensão Abdominal, dor/cãibras abdominais, obstipação, dispepsia, diarreia, vómitos, náuseas.
Hematopoiético
Leucócitos diminuídos, neutrófilos diminuídos.
Metabolismo E Endócrina
Aumento das enzimas hepáticas incluindo SGPT (ALT).
Sistema Musculosquelético
Dores nas extremidades, cãibras musculares, gota.
Pulmonar
Dispneia.
Pós-comercialização
As seguintes reacções adversas foram identificadas durante a utilização de Actapril após aprovação. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
Função Corporal Geral
Mal-estar, febre.
Cardiovascular
Enfarte do miocárdio, isquémia do miocárdio, angina de peito, insuficiência cardíaca, taquicardia ventricular, taquicardia, acidente isquémico transitório, arritmia.
Sistema Nervoso Central
Hemorragia Cerebral.
Dermatologia
Alopécia, sudação, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Estados Emocionais, Mentais E Sexuais
Alucinação, depressão.
Gastrintestinal
Boca seca, pancreatite, icterícia e hepatite.
Hematopoiético
Agranulocitose, pancitopenia.
Metabolismo E Endócrina
Aumento da SGOT (AST).
Pulmonar
Bronquite.
Doenças Renais E Urinárias
Insuficiência Renal.
Resultados Dos Testes Laboratoriais Clínicos
Hematologia
Trombocitopenia.
Electrólitos Séricos
Hiponatremia.
Creatinina E Azoto Ureico Sérico
Ocorreram aumentos dos níveis de creatinina em 1.1% dos doentes a tomar Actapril em monoterapia e 7.3% dos doentes tratados com Actapril, um antagonista dos iões de cálcio e um diurético. Ocorreram aumentos dos níveis sanguíneos de azoto ureico em 0.6% dos doentes que receberam Actapril em monoterapia e 1% dos doentes que receberam Actapril em associação com outros.4% dos doentes tratados com Actapril, um antagonista dos iões de cálcio e um diurético. Nenhum destes aumentos exigiu a interrupção do tratamento.. Os aumentos destes valores laboratoriais são mais prováveis em doentes com insuficiência renal ou em doentes pré-tratados com um diurético e, com base na experiência com outros inibidores da ECA, seria de esperar que fossem especialmente prováveis em doentes com estenose da artéria renal.. (ver PRECAUCAO e AVISO.)
Testes Da Função Hepática
Ocorreu elevação ocasional das transaminases à taxa de 3x normais superiores em 0, 8% dos doentes e ocorreu aumento persistente da bilirrubina em 0, 2% dos doentes. Ocorreu interrupção por elevação das enzimas hepáticas em 0, 2% dos doentes.
Restante
Outra experiência adversa potencialmente importante, a pneumonite eosinofílica, foi atribuída a outros inibidores da ECA.
Não existem dados disponíveis sobre a sobredosagem no ser humano. A DL50 oral de trandolapril em ratinhos foi de 4875 mg/Kg em machos e 3990 mg / Kg em fêmeas. Em ratos, uma dose oral de 5000 mg/Kg causou baixa mortalidade (1 macho em 5, 0 fêmeas). Em cães, uma dose oral de 1000 mg/Kg não causou mortalidade e não foram observados sinais clínicos anormais. No ser humano, a manifestação clínica mais provável seriam sintomas atribuíveis a hipotensão grave. Os sintomas também são esperados com inibidores da ECA: hipotensão, hipercaliemia e insuficiência renal.
As determinações laboratoriais dos níveis séricos de trandolapril e dos seus metabolitos não estão amplamente disponíveis, e tais determinações não têm, em qualquer caso, qualquer papel estabelecido no tratamento da sobredosagem com trandolapril. . Não existem dados disponíveis que sugiram que manobras fisiológicas (e.g., manobras para alterar o pH da urina) pode acelerar a eliminação de trandolapril e seus metabolitos. O trandolaprilato é removido por hemodiálise.. A angiotensina II pode, presumivelmente, servir como antídoto específico para antagonistas em caso de sobredosagem com trandolapril, mas a angiotensina II está essencialmente indisponível fora de instalações de investigação dispersas. Uma vez que o efeito hipotensor do trandolapril é atingido através da vasodilatação e hipovolemia eficaz, é razoável tratar a sobredosagem de trandolapril por perfusão de solução salina normal.
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However, we will provide data for each active ingredient