Vivacaine

MARCAINEは、手術、歯科および口腔外科手術、診断および治療手順、および産科手順のための局所または地域の麻酔または鎮痛剤の生産に適応されます。. 産科麻酔では、0.25%と0.5%の濃度のみが示されています。. (見る。 警告。.)

妊娠中の患者における非産科外科手術の経験は、これらの患者における0.75%濃度のMARCAINEの使用を推奨するには十分ではありません。.

MARCAINEは、静脈内麻酔(Bier Block)には推奨されません。. 見る。 警告。.

投与経路と示されたMARCAINE濃度は次のとおりです。

(見る。 投与量と投与。 追加情報。.)。

MARCAINEの管理のために受け入れられた手順と手法を決定するには、標準の教科書を参照してください。

投与される局所麻酔薬の用量は、麻酔手順によって異なります。, 麻酔されるエリア。, 組織の血管性。, ブロックされるニューロンセグメントの数。, 麻酔の深さと必要な筋肉の ⁇ 緩の程度。, 望ましい麻酔の期間。, 個人の寛容。, そして患者の体調。. 望ましい結果を生み出すために必要な最小用量と濃度を投与する必要があります。. MARCAINEの投与量は、高齢者および/または衰弱した患者と心臓および/または肝疾患の患者のために減らされるべきです。. 大量の局所麻酔溶液の迅速な注射は避け、可能な場合は分別(増分)用量を使用する必要があります。.

特定のテクニックと手順については、標準の教科書を参照してください。.

関節鏡やその他の外科的処置後に局所麻酔薬の関節内注入を受けている患者では、軟骨溶解の有害事象報告があります。. MARCAINEはこの使用を承認されていません(参照)。 警告。).

推奨用量では、MARCAINEは完全な感覚ブロックを生成しますが、運動機能への影響は3つの濃度で異なります。.

0.25%-尾側、硬膜外、または末 ⁇ 神経ブロックに使用すると、不完全な運動ブロックが生成されます。. 筋肉の ⁇ 緩が重要ではない手術、または筋肉の ⁇ 緩を提供する別の手段が同時に使用される場合に使用する必要があります。. アクションの開始は、0.5%または0.75%のソリューションよりも遅い場合があります。.

0.5%-尾側、硬膜外、または神経ブロックの運動遮断を提供しますが、完全な筋肉の ⁇ 緩が不可欠である手術では、筋肉の ⁇ 緩は不十分な場合があります。.

0.75%-完全なモーターブロックを生成します。. 完全な筋肉の ⁇ 緩を必要とする腹部手術の硬膜外ブロック、および後球麻酔に最も役立ちます。. 産科麻酔用ではありません。.

MARCAINEによる麻酔の期間は、ほとんどの適応症で、単回投与で十分です。.

最大投与量は、患者のサイズと物理的状態、および特定の注射部位からの全身吸収の通常の率を評価した後、それぞれの場合に個別化する必要があります。. これまでのほとんどの経験は、エピネフリン1:200,000を含む最大225 mgのMARCAINEの単回投与とエピネフリンなしの175 mgです。各ケースの個別化に応じて、多かれ少なかれ薬物を使用することができます。.

これらの用量は、3時間に1回まで繰り返すことができます。. これまでの臨床試験では、1日の総投与量は最大400 mgでした。. さらなる経験が得られるまで、この用量は24時間以内に超えてはなりません。. エピネフリンの添加により、麻酔効果の持続時間が長くなることがあります。.

表1の投与量は一般的に満足のいくものであることが証明されており、平均的な成人で使用するためのガイドとして推奨されています。. これらの投与量は、高齢者または衰弱した患者のために減らされるべきです。. さらなる経験が得られるまで、MARCAINEは12歳未満の小児患者には推奨されません。. MARCAINEは、産科上 ⁇ 部ブロックには禁 ⁇ であり、静脈内麻酔(Bier Block)には推奨されません。.

硬膜麻酔で使用します。: MARCAINEの硬膜外投与中、0.5%および0.75%の溶液を3 mLから5 mLの増分用量で投与し、意図しない血管内または髄腔内注射の毒性症状を検出するのに十分な時間用量で投与する必要があります。. 産科では、0.5%と0.25%の濃度のみを使用する必要があります。 0.5%溶液の3 mLから5 mLの増分用量は、どの投与間隔でも50 mgから100 mgを超えないことをお勧めします。. 禁 ⁇ でない場合は、エピネフリンを含む試験用量を前に繰り返す必要があります。. 尾部または硬膜外麻酔には、単回投与のアンプルと単回投与バイアルのみを使用してください。複数回投与バイアルには防腐剤が含まれているため、これらの手順には使用しないでください。.

コーダルおよび腰部硬膜ブロックのテスト用量。: MARCAINEの試験用量(3 mLのアンプルに1:200,000エピネフリンを含む0.5%ブピバカイン)は、尾側および腰部の硬膜外ブロックの前に臨床条件が許す場合、試験用量として使用することをお勧めします。. これは、意図しない血管内またはくも膜下注射の警告として役立ちます。. (見る。 注意。)脈拍数およびその他の兆候は、各試験用量投与の直後に注意深く監視して、血管内注射の可能性を検出する必要があります。また、脊髄ブロックの発症に十分な時間を割り当てて、髄腔内注射の可能性を検出する必要があります。. 試験用量の結果が陰性であっても、血管内またはくも膜下注射は依然として可能です。. 試験用量自体は、全身毒性反応、エピネフリンからの高い脊椎または心血管への影響を引き起こす可能性があります。. (見る。. 警告。 と。 過剰摂取。)。.

歯科で使用します。: エピネフリンとの0.5%濃度は、局所麻酔作用のより長い持続時間が望まれる場合、 ⁇ および下 ⁇ 領域への浸潤およびブロック注射に推奨されます。. 通常、注射部位あたり1.8 mL(9 mg)の平均用量で十分です。 2〜10分の開始時間を考慮した後、適切な麻酔を生成するために必要な場合は、1.8 mL(9 mg)の2回目の投与を時折使用できます。. (見る。 臨床薬理学。 最低有効量を採用し、注射の間に時間をかける必要があります。. すべての注射部位の総投与量が推奨されます。; 1回の歯科座に広がります。, 健康な成人患者の場合、通常90 mgを超えてはなりません。 ,エピネフリンを用いた0.5%マルカインの10 1.8 mL注射。( 注射はゆっくりと、頻繁に願望をもって行う必要があります。). さらなる経験が得られるまで、歯科におけるMARCAINEは12歳未満の小児患者には推奨されません。.

防腐剤を含まない溶液の未使用部分、すなわち.、単回投与アンプルおよび単回投与バイアルで供給されたものは、最初の使用後に廃棄する必要があります。.

この製品は、溶液と容器が許す場合はいつでも、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。. 変色した溶液または粒子状物質を含む溶液は投与しないでください。.

表1:マルカインの推奨濃度と用量。

MARCAINEは、産科上 ⁇ 部ブロック麻酔では禁 ⁇ です。. この手法での使用により、胎児の徐脈と死がもたらされました。.

MARCAINEは、それまたはアミドタイプの局所麻酔薬またはMARCAINE溶液の他の成分に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

警告。

0.75%のマルカイン濃度が産科麻酔に推奨されていません。産科患者における外皮のマルカインの使用中に、さまざまな結果または死亡を伴うカルディアックの逮捕の報告がありました。ほとんどの場合, これは、0.75%の濃度の使用に続きます。結果は、明らかに適切な準備と適切な管理により、困難または不可能である。 Cardiac ARRRESTは、システムの毒性に起因する混乱の後に発生しています。, 最終的には、意図しない血管内注射に従います。筋肉の緩和と長期効果の高い程度が必要な外科的手順については、0.75%の濃度を確保する必要があります。

局所麻酔薬は、診断と投与量関連の毒性、およびブロックから発生して雇用される可能性のあるその他の急性緊急性の管理に精通している臨床医のみが雇用する必要があります。, そして、オキシゲンの即時の可用性の保険をかけた後でのみ。, その他の再販薬。, 心肺研究機器。, そして、毒性反応と関連する緊急性の適切な管理に必要な人事リソース。 (また見なさい。 逆の反応。, 注意。、および。 過剰摂取。)線量関連の毒性の適切な管理における遅延、いかなる原因からの理解、および/または変更された感度は、酸性化、カルディアックアレスト、およびおそらく死の発展につながる可能性があります。.

抗菌防腐剤を含む局所麻酔液、すなわち.、複数回投与バイアルで供給されたものは、硬膜内または意図せずにそのような防腐剤を髄腔内注射に関して安全性が確立されていないため、硬膜外麻酔または尾側麻酔に使用しないでください。.

関節鏡やその他の外科的処置後の局所麻酔薬の関節内注入は未承認の使用であり、そのような注入を受けている患者の軟骨溶解の市販後報告があります。. 報告された軟骨溶解の症例の大部分は肩関節に関与しています。 ⁇ 粒軟骨溶解の症例は、エピネフリンの有無にかかわらず局所麻酔薬を関節内注入した後、小児および成人の患者で48〜72時間説明されています。. 短い注入期間がこれらの調査結果に関連付けられていないかどうかを判断するには、情報が不十分です。. 関節の痛み、こわばり、運動喪失などの症状の発症時間はさまざまですが、手術後2か月目から開始する可能性があります。. 現在、軟骨溶解の効果的な治療法はありません。軟骨溶解を経験した患者は、追加の診断および治療手順を必要とし、一部は関節形成術または肩関節置換術を必要としました。.

血管内またはくも膜下注射を避けるために、元の用量とその後のすべての用量の両方で局所麻酔を注射する前に、血液または脳脊髄液(該当する場合)の吸引を行うことが不可欠です。. ただし、負の吸引は、血管内またはくも膜下注射に対して保証されません。.

エピネフリン1:200,000または他の血管抑制剤を含むMARCAINEは、重度の持続性高血圧が発生する可能性があるため、麦角型オキシトーシス薬と併用しないでください。. 同様に、エピネフリンなどのバソコンストリクターを含むMARCAINEの溶液は、モノアミノキシダーゼ阻害剤(MAOI)またはトリプチリンまたはイミプラミンタイプの抗うつ薬を投与されている患者には細心の注意を払って使用する必要があります。.

12歳未満の小児患者でさらなる経験が得られるまで、この年齢層でのMARCAINEの投与は推奨されません。.

MARCAINEを使用した他の局所麻酔薬の混合または以前または併発使用は、そのような混合物の臨床使用に関するデータが不十分であるため、推奨できません。.

静脈内麻酔(ビアブロック)にMARCAINEを使用した場合の心停止と死亡の報告があります。. この手順での安全な投与量とMARCAINEの投与技術に関する情報は不足しています。. したがって、MARCAINEはこの手法での使用は推奨されません。.

エピネフリン1:200,000のマーケイン。 メタビスルファイトナトリウムが含まれています。亜硫酸塩は、アナフィラキシー症状や生命にかかわる、またはそれほど深刻ではない ⁇ 息エピソードを含むアレルギータイプの反応を引き起こす可能性がある亜硫酸塩です。. 一般集団における亜硫酸感受性の全体的な有病率は不明であり、おそらく低い。. 亜硫酸塩感受性は、非 ⁇ 息の人々よりも ⁇ 息でより頻繁に見られます。. エピネフリンを含まないMARCAINEの単回投与アンプルおよび単回投与バイアルには、メタビスルファイトナトリウムが含まれていません。.

注意。

一般的な。

局所麻酔薬の安全性と有効性は、適切な投与量、正しい技術、適切な予防策、および緊急事態への準備に依存します。. ⁇ 生機器、酸素、およびその他の ⁇ 生薬をすぐに使用できるようにする必要があります。. (見る。 警告。, 逆の反応。、および。 過剰摂取。)主要な局所神経ブロックの間、患者は内在カテーテルを介してIV液を流して、機能する静脈内経路を保証する必要があります。. 効果的な麻酔をもたらす局所麻酔薬の最低用量は、高い血漿レベルと深刻な悪影響を回避するために使用する必要があります。. 大量の局所麻酔溶液の迅速な注射は避け、可能な場合は分別(増分)用量を使用する必要があります。.

硬膜麻酔。

MARCAINEの硬膜外投与中、0.5%および0.75%の溶液を3 mLから5 mLの増分用量で投与し、意図しない血管内または髄腔内注射の毒性症状を検出するのに十分な時間用量で投与する必要があります。. 血管内注射を避けるために、注射の前と最中に頻繁に願望を抱いて、注射をゆっくりと行う必要があります。. シリンジ吸引は、連続(断続的)カテーテル技術での各補足注射の前と最中にも実行する必要があります。. 血液への願望が否定的であっても、血管内注射は依然として可能です。.

硬膜外麻酔の投与中は、最初に試験用量を投与し、全用量を投与する前に効果を監視することをお勧めします。. 「連続」カテーテル技術を使用する場合、硬膜外腔のプラスチックチューブが血管内または硬膜を通過する可能性があるため、元の用量とすべての補強用量の前に試験用量を投与する必要があります。. 臨床状態が許す場合、意図しない血管内注射の警告として役立つように、試験用量にはエピネフリン(10 mcg〜15 mcgが示唆されている)が含まれている必要があります。. 血管に注入した場合、この量のエピネフリンは45秒以内に一時的な「エピネフリン反応」を引き起こす可能性が高く、心拍数および/または収縮期血圧、限外 ⁇ 白、動 ⁇ 、および鎮静されていない患者の緊張の増加で構成されます。 。. 鎮静された患者は、15秒以上、毎分20以上のビートの脈拍増加のみを示すことがあります。. したがって、試験用量に続いて、心拍数の増加について心拍数を監視する必要があります。. ベータ遮断薬の患者は心拍数の変化を示さないかもしれませんが、血圧モニタリングは収縮期血圧の一時的な上昇を検出できます。. 試験用量には、意図しない髄腔内投与を検出するために、10 mg〜15 mgのMARCAINEまたは同等の量の別の局所麻酔薬も含める必要があります。. これは、数分以内に脊椎ブロックの兆候によって証明されます(例:.、 ⁇ 部の感覚の低下、脚のパレシス、または鎮静された患者では膝のジャークがない)。. MARCAINEの試験用量製剤には、3 mLの容量で15 mgのブピバカインと15 mcgのエピネフリンが含まれています。試験用量の結果が陰性であっても、血管内またはくも膜下注射は依然として可能です。. 試験用量自体は、全身毒性反応、高脊椎またはエピネフリン誘発の心血管効果を引き起こす可能性があります。.

局所麻酔薬の反復投与は、薬物またはその代謝産物の蓄積が遅いため、または代謝分解が遅いため、反復投与ごとに血漿レベルの有意な増加を引き起こす可能性があります。. 血中濃度の上昇に対する耐性は、患者の状態によって異なります。. 衰弱した高齢患者と急性疾患の患者には、年齢と身体的状態に見合った減量投与を行う必要があります。. 局所麻酔薬はまた、低血圧または心ブロックのある患者には注意して使用する必要があります。.

心血管および呼吸(換気の妥当性)のバイタルサインと患者の意識状態の注意深く継続的な監視は、各局所麻酔注射の後に行う必要があります。. 落ち着きのなさ、不安、一貫性のないスピーチ、立ちくらみ、口と唇のしびれとうずき、金属の味、耳鳴り、めまい、かすみ目、振戦、けいれん、うつ病、眠気が早期に警告される可能性がある場合は、心に留めておく必要があります中枢神経系毒性の兆候。.

血管収縮剤を含む局所麻酔液は、末端動脈によって供給された体の領域、または指、鼻、外耳、陰茎などの血液供給が損なわれた状態で、慎重かつ慎重に制限された量で使用する必要があります。. 高血圧性血管疾患の患者は、誇張された血管収縮反応を示すことがあります。. 虚血性損傷または壊死が生じる可能性があります。.

MARCAINEなどのアミドローカル麻酔薬は肝臓で代謝されるため、これらの薬物、特に反復投与は、肝疾患の患者には慎重に使用する必要があります。. 重度の肝疾患のある患者は、局所麻酔薬を正常に代謝できないため、有毒な血漿濃度を発症するリスクが高くなります。. 局所麻酔薬は、これらの薬によって生成されるAV伝導の延長に関連する機能変化を補うことができない可能性があるため、心血管機能障害のある患者にも注意して使用する必要があります。.

エピネフリンなどの血管収縮剤を含む製剤が強力な吸入麻酔薬の投与中または投与後に患者に使用された場合、深刻な用量関連の不整脈が発生する可能性があります。. これらの製品を同じ患者で同時に使用するかどうかを決定する際には、心筋に対する両方の薬剤の複合作用、使用する血管収縮剤の濃度と容量、および注射後の時間(該当する場合)を考慮する必要があります。.

麻酔の実施中に使用される多くの薬物は、家族性悪性高体温症の潜在的な誘発剤と考えられています。. アミド型局所麻酔薬がこの反応を引き起こすかどうかは不明であり、全身麻酔の追加の必要性を事前に予測できないため、管理のための標準プロトコルを利用できることをお勧めします。. 頻脈、頻呼吸、不安定な血圧、代謝性アシドーシスの初期の原因不明の兆候が温度上昇に先行することがあります。. 成功した結果は、早期診断、疑わしいトリガー剤の迅速な中止、および酸素療法を含む治療の迅速な実施に依存し、支持策とダントロレンを示しました。. (使用前にダントロレンナトリウム静脈内パッケージ挿入を参照してください。.)。

頭と首の領域で使用します。: レトロバー、歯科、および星状神経節ブロックを含む、頭 ⁇ 部領域に注入された少量の局所麻酔薬は、大量の意図しない血管内注射で見られる全身毒性と同様の副作用を引き起こす可能性があります。. 注射手順には細心の注意が必要です。. 混乱、けいれん、呼吸抑制、呼吸停止、心血管刺激またはうつ病が報告されています。. これらの反応は、脳循環への逆行性流を伴う局所麻酔薬の動脈内注射が原因である可能性があります。. それらはまた、硬膜下腔に沿って中脳に局所麻酔が拡散した、後球ブロック中の視神経の硬膜 ⁇ の ⁇ 刺が原因である可能性があります。. これらのブロックを受けている患者は、循環と呼吸を監視し、常に観察する必要があります。. 副作用を治療するための ⁇ 生機器と人員はすぐに利用できる必要があります。. 投与量の推奨を超えてはなりません。. (見る。 投与量と投与。.)

眼科手術で使用します。: レトロバーブロックを行う臨床医は、局所麻酔注射後の呼吸停止の報告があったことを認識しておく必要があります。. 他のすべての地域の手順と同様に、レトロバーブロックの前に、呼吸停止またはうつ病、けいれん、および心臓刺激またはうつ病を管理するための機器、薬物、および要員の即時の可用性を確保する必要があります(参照)。 警告。 と。 頭と首の領域で使用します。、上記)。. 他の麻酔手順と同様に、患者はこれらの副作用の兆候がないか眼科ブロックに従って常に監視する必要があります。これらの副作用は、比較的低い総投与後に発生する可能性があります。.

レトロバールブロックには0.75%のブピバカインの濃度が示されています。ただし、この濃度は、顔面神経を含む他の末 ⁇ 神経ブロックには示されず、結膜を含む局所浸潤には示されません(参照)。 適応と使用法。 と。 注意。, 一般的な。)。. MARCAINEを他の局所麻酔薬と混合することは、そのような混合物の臨床使用に関するデータが不十分であるため、推奨されません。.

MARCAINE 0.75%が後球ブロックに使用される場合、完全な角膜麻酔は通常、臨床的に許容できる外眼筋運動の開始に先行します。. したがって、麻酔だけではなく、運動失調の存在が患者の手術準備を決定する必要があります。.

歯科で使用:。 麻酔期間が長いため、エピネフリンを含むMARCAINE 0.5%を歯科注射に使用する場合、舌、唇、口腔粘膜への不注意による外傷の可能性について患者に注意し、固形食品を噛んだり、麻酔をテストしたりしないようにアドバイスする必要があります噛んだり、精査したりして。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

塩酸ブピバカインの発がん性を評価するための動物での長期研究は行われていません。. 変異原性の可能性と塩酸ブピバカインの受胎能への影響は決定されていません。.

妊娠カテゴリーC

妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. MARCAINEは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。. 塩酸ブピバカインは、臨床的に関連する用量で妊娠中のラットとウサギに皮下投与すると、発生毒性を生み出しました。. これは、産科麻酔または鎮痛のための用語でのMARCAINEの使用を除外するものではありません。. (見る。 労働と配達。)

塩酸ブピバカインは、臓器形成(硬口蓋の閉鎖への着床)の期間中、4.4、13.3、および40 mg / kgの用量でラットに、1.3、5.8、および22.2 mg / kgの用量でウサギに皮下投与されました。. 高用量は、mg / mで400 mg /日の毎日の最大推奨ヒト用量(MRHD)に匹敵します。² 体表面積(BSA)ベース。. 母体致死率の増加を引き起こした高用量でのラットでは胚胎児への影響は観察されなかった。. 胚胎児死亡の増加は、母体毒性がない場合に高用量のウサギで観察され、胎児の観察された有害影響レベルは、BSAベースでMRHDの約1/5を占めました。.

4.4、13.3、および40 mg / kg mg / kg /日の皮下投与量で行われたラット出生前および出生後の発達研究(着床から離乳までの投与)では、高用量で子犬の生存率の低下が観察されました。. 高用量は、BSAベースで400 mg /日の毎日のMRHDに匹敵します。.

労働と配達。

見る。 箱入りの警告。 0.75%マーセインのOBSTETRlCAL使用について

MARCAINEは、産科上 ⁇ 部ブロック麻酔には禁 ⁇ です。.

局所麻酔薬は胎盤を急速に通過し、硬膜外、尾側、または陰部のブロック麻酔に使用すると、母体、胎児、新生児の毒性がさまざまに生じる可能性があります。. (見る。 臨床薬理学。, 薬物動態。)毒性の発生率と程度は、実施された手順、使用した薬物の種類と量、および薬物投与の手法に依存します。. 分 ⁇ 、胎児、新生児の副作用には、中枢神経系の変化、末 ⁇ 血管の緊張、および心機能が含まれます。.

妊産婦の低血圧は、地域の麻酔が原因です。. 局所麻酔薬は、交感神経を遮断することにより血管拡張を引き起こします。. 患者の足を上げて左側に配置すると、血圧の低下を防ぐことができます。. 胎児の心拍数も継続的に監視する必要があり、電子胎児の監視を強くお勧めします。.

硬膜外麻酔、尾側麻酔、または陰部麻酔は、子宮収縮性の変化または母体の追放的努力によって分 ⁇ 力を変える可能性があります。. 硬膜麻酔は、分 ⁇ 者の屈折衝動を取り除くか、運動機能を妨害することにより、分 ⁇ の第2段階を延長すると報告されています。. 産科麻酔を使用すると、 ⁇ 子の支援の必要性が高まる可能性があります。.

分 ⁇ 中および分 ⁇ 中に一部の局所麻酔薬を使用した後、生後1〜2日の筋力と緊張が低下することがあります。. これはブピバカインでは報告されていません。.

部分裂への領域ブロックの投与中に、子宮による大動脈 ⁇ 圧迫を回避することは非常に重要です。. これを行うには、患者を左側 ⁇ 位に留めておく必要があります。そうしないと、右腰の下に毛布ロールまたは土 ⁇ を配置し、子宮を左にずれさせます。.

授乳中の母親。

ブピバカインは母乳中に排 ⁇ されることが報告されており、授乳中の乳児は理論的には薬物の投与量に曝露される可能性があることを示唆しています。. ブピバカインの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、授乳を中止するか、ブピバカインを投与しないかを決定する必要があります。.

小児用。

12歳未満の小児患者でさらなる経験が得られるまで、この年齢層でのMARCAINEの投与は推奨されません。. 小児へのブピバカインの継続的な注入は、ブピバカインと発作の高い全身レベルをもたらすと報告されています。高い血漿中濃度は、心血管異常と関連している可能性もあります。. (見る。 警告。, 注意。、および。 過剰摂取。.)

老人用。

65歳以上の患者、特に高血圧の患者は、MARCAINEによる麻酔を受けている間に低血圧を発症するリスクが高くなる可能性があります。 (参照。 逆の反応。.)

高齢患者は、低用量のMARCAINEを必要とする場合があります。 (参照。 注意。, 硬膜麻酔。 と。 投与量と投与。.)

臨床試験では、高齢者と若年患者の間でさまざまな薬物動態パラメータの違いが観察されています。. (見る。 臨床薬理学。.)

この製品は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎機能障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません。. (見る。 臨床薬理学。.)

MARCAINEに対する反応は、他のアミド型局所麻酔に関連する反応の特徴です。. このグループの薬物に対する副作用の主な原因は、過剰な血漿レベルです。これは、過剰摂取、意図しない血管内注射、または代謝低下の遅延が原因である可能性があります。.

即時の対策を要求する最も一般的に遭遇する急性の有害な経験は、中枢神経系と心血管系に関連しています。. これらの有害な経験は一般に用量に関連しており、過剰摂取、注射部位からの急速な吸収、耐性の低下、または局所麻酔液の意図しない血管内注射から生じる可能性のある高い血漿レベルが原因です。. 全身用量関連の毒性に加えて、脊柱または腰部の硬膜外ブロックまたは脊柱近くの神経ブロックの意図されたパフォーマンス中の薬物の意図しないサブアラクノイド注射(特に頭と首の領域)は、換気不足または無呼吸を引き起こす可能性があります(「合計または高脊椎」)。. また、交感神経緊張の喪失による低血圧、および麻酔の運動レベルのセファラド延長による呼吸麻痺または低換気が発生する可能性があります。. 治療しないと、これは二次的な心停止につながる可能性があります。. 65歳以上の患者、特に高血圧の患者は、MARCAINEの降圧効果を経験するリスクが高くなる可能性があります。アシドーシス、タンパク質産生を変化させる全身性疾患、またはタンパク質結合部位に対する他の薬物の競合など、血漿タンパク質結合に影響を与える要因は、個人の耐性を低下させる可能性があります。.

中央神経系反応。

これらは興奮やうつ病が特徴です。. 落ち着きのなさ、不安、めまい、耳鳴り、かすみ目、または振戦が発生する可能性があり、けいれんに進行する可能性があります。. しかし、興奮は一時的または不在である可能性があり、うつ病は副作用の最初の症状です。. これに続いて、眠気が無意識と呼吸器停止に融合する可能性があります。. その他の中枢神経系の影響は、吐き気、 ⁇ 吐、悪寒、 ⁇ 孔の狭 ⁇ である可能性があります。.

局所麻酔薬の使用に関連するけいれんの発生率は、使用した手順と投与された総用量によって異なります。. 硬膜外麻酔の研究調査では、けいれんに進行する明白な毒性が局所麻酔投与の約0.1%で発生しました。.

心血管系反応。

高用量または意図しない血管内注射は、高血漿レベルおよび関連する心筋のうつ病、心拍出量の減少、心ブロック、低血圧、徐脈、心室頻脈および心室細動を含む心室性不整脈、および心停止につながる可能性があります。. (見る。 警告。, 注意。、および。 過剰摂取。.)

アレルギー。

アレルギータイプの反応はまれであり、局所麻酔薬またはエピネフリン含有溶液中の複数回投与バイアルまたは亜硫酸塩に含まれる抗菌防腐剤メチルパラベンなどの他の製剤成分に対する感受性の結果として発生する可能性があります。. これらの反応は、じんま疹、そう ⁇ 、紅斑、血管神経性浮腫(喉頭浮腫を含む)、頻脈、くしゃみ、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、失神、過度の発汗、高温、そしておそらくアナフィラキシー様症状(重度の低血圧を含む)などの兆候によって特徴付けられます)。. アミド型局所麻酔グループのメンバー間の交差感受性が報告されています。. 感度のスクリーニングの有用性は明確に確立されていません。.

神経学。

局所麻酔薬の使用に関連する有害な神経反応の発生率は、投与された局所麻酔薬の総投与量に関連している可能性があり、使用される特定の薬物、投与経路、および患者の身体的状態にも依存します。. これらの効果の多くは、薬物からの寄与の有無にかかわらず、局所麻酔技術に関連している可能性があります。.

尾側または腰部の硬膜外ブロックの実践では、カテーテルまたは針によるくも膜下腔の意図しない浸透が時折発生することがあります。. その後の悪影響は、髄腔内投与される薬物の量と、硬膜 ⁇ 刺の生理学的および身体的影響に部分的に依存する可能性があります。. 高脊椎は、脚の麻痺、意識喪失、呼吸麻痺、徐脈が特徴です。.

硬膜外麻酔または尾側麻酔後の神経学的影響には、さまざまな大きさの脊髄ブロックが含まれる場合があります。 (高いまたは完全な脊椎ブロックを含みます。) 脊髄ブロックに続発する低血圧。; 尿閉。; ⁇ 便および尿失禁。; 会陰の感覚と性機能の喪失。; 持続的な麻酔。, 感覚異常。, 弱点。, 下肢の麻痺と括約筋コントロールの喪失。, 不完全。, または回復なし。; 頭痛。; backache。; 敗血症性髄膜炎。; meningismus。; 労働の鈍化。; ⁇ 子運 ⁇ の発生率の増加。; 脳脊髄液の喪失による神経の牽引による脳神経麻痺。.

他の手順または投与経路に続く神経学的影響には、持続的な麻酔、感覚異常、脱力感、麻痺が含まれる場合があり、そのすべてが遅い、不完全、または回復しない場合があります。.

局所麻酔薬による急性緊急事態は、一般に、局所麻酔薬の治療使用中に遭遇する高い血漿レベル、または局所麻酔薬の意図しない亜鎖骨下注射に関連しています。. (見る。 逆の反応。, 警告。、および。 注意。)。.

局所麻酔緊急事態の管理。

最初の考慮事項は予防であり、心血管および呼吸のバイタルサインと各局所麻酔注射後の患者の意識の状態を注意深く常に監視することによって最もよく達成されます。. 変化の最初の兆候で、酸素を投与する必要があります。.

全身毒性反応の管理の最初のステップ。, 薬物溶液の意図しないサブアラクノイド注射による低換気または無呼吸。, 特許気道の確立と維持への即時の注意と、マスクによる即時の正の気道圧力を許可することができるデリバリーシステムを備えた100%酸素による効果的な支援または制御された換気で構成されます。.

けいれんがまだ発生していない場合は、けいれんを防ぐことができます。.

必要に応じて、薬物を使用してけいれんを制御します。. 50 mg〜100 mgのボーラスIV注射でサクシニルコリンを注入すると、中枢神経系や心血管系を圧迫することなく患者を麻痺させ、換気を容易にします。. 5 mg〜10 mgのジアゼパムまたは50 mg〜100 mgのチオペンタールのボーラスIV投与は、換気を可能にし、中枢神経系の刺激を打ち消します。, しかし、これらの薬はまた中枢神経系を抑制します。, 呼吸。, そして心臓機能。, 産後うつ病に追加し、無呼吸を引き起こす可能性があります。. 静脈内バルビツール酸塩、抗けいれん薬、または筋 ⁇ 緩薬は、その使用に詳しい人だけが投与する必要があります。. これらの換気対策が実施された直後に、循環の妥当性を評価する必要があります。. 循環抑制のサポート治療には、静脈内液の投与、および適切な場合は、臨床状況(心筋収縮力を高めるためのエフェドリンやエピネフリンなど)によって指示される血管プレッサーの投与が必要になる場合があります。.

臨床医によく知られている薬や技術を使用した気管内挿管は、特許気道の維持に困難が生じた場合、または長期の換気サポート(支援または管理)が示されている場合、マスクによる酸素の初期投与後に示されることがあります。.

局所麻酔誘発けいれんを経験している患者からの最近の臨床データは、けいれんの発症から1分以内に低酸素症、高カルビア、およびブピバカインによるアシドーシスの急速な発症を示しました。. これらの観察は、局所麻酔けいれん中に酸素消費と二酸化炭素生産が大幅に増加し、心停止を回避する可能性のある酸素による即時かつ効果的な換気の重要性を強調していることを示唆しています。.

すぐに治療しないと、低酸素症、高炭水化物、アシドーシスと局所麻酔の直接的な影響による心筋うつ病の同時 ⁇ により、心不整脈、徐脈、心静止、心室細動、または心停止を引き起こす可能性があります。. 無呼吸を含む呼吸異常が発生することがあります。. 局所麻酔液の意図しないくも膜下注射による ⁇ 膜下または無呼吸は、これらの同じ兆候を引き起こし、換気サポートが確立されていない場合は心停止につながる可能性があります。. 心停止が発生した場合、成功した結果には長期にわたる ⁇ 生努力が必要になる場合があります。.

妊娠中の女性では、妊娠した子宮による大動脈 ⁇ 圧迫のため、仰 ⁇ 位は危険です。. したがって、全身毒性、局所的低血圧または局所ブロック後の胎児性徐脈の治療中、分 ⁇ 物は可能であれば左側 ⁇ 位を維持するか、大血管から子宮を手動で移動させる必要があります。.

アカゲザルのブピバカインの平均発作量は4.4 mg / kgで、平均動脈血漿濃度は4.5 mcg / mLでした。マウスの静脈内および皮下LD50は、それぞれ6 mg / kg〜8 mg / kgおよび38 mg / kg〜54 mg / kgです。.

妊産婦の低血圧は、地域の麻酔が原因です。. 局所麻酔薬は、交感神経を遮断することにより血管拡張を引き起こします。. 患者の足を上げて左側に配置すると、血圧の低下を防ぐことができます。. 胎児の心拍数も継続的に監視する必要があり、電子胎児の監視を強くお勧めします。.

硬膜外麻酔、尾側麻酔、または陰部麻酔は、子宮収縮性の変化または母体の追放的努力によって分 ⁇ 力を変える可能性があります。. 硬膜麻酔は、分 ⁇ 者の屈折衝動を取り除くか、運動機能を妨害することにより、分 ⁇ の第2段階を延長すると報告されています。. 産科麻酔を使用すると、 ⁇ 子の支援の必要性が高まる可能性があります。.

分 ⁇ 中および分 ⁇ 中に一部の局所麻酔薬を使用した後、生後1〜2日の筋力と緊張が低下することがあります。. これはブピバカインでは報告されていません。.

部分裂への領域ブロックの投与中に、子宮による大動脈 ⁇ 圧迫を回避することは非常に重要です。. これを行うには、患者を左側 ⁇ 位に留めておく必要があります。そうしないと、右腰の下に毛布ロールまたは土 ⁇ を配置し、子宮を左にずれさせます。.

授乳中の母親。

ブピバカインは母乳中に排 ⁇ されることが報告されており、授乳中の乳児は理論的には薬物の投与量に曝露される可能性があることを示唆しています。. ブピバカインの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、授乳を中止するか、ブピバカインを投与しないかを決定する必要があります。.

小児用。

12歳未満の小児患者でさらなる経験が得られるまで、この年齢層でのMARCAINEの投与は推奨されません。. 小児へのブピバカインの継続的な注入は、ブピバカインと発作の高い全身レベルをもたらすと報告されています。高い血漿中濃度は、心血管異常と関連している可能性もあります。. (見る。 警告。, 注意。、および。 過剰摂取。.)

老人用。

65歳以上の患者、特に高血圧の患者は、MARCAINEによる麻酔を受けている間に低血圧を発症するリスクが高くなる可能性があります。 (参照。 逆の反応。.)

高齢患者は、低用量のMARCAINEを必要とする場合があります。 (参照。 注意。, 硬膜麻酔。 と。 投与量と投与。.)

臨床試験では、高齢者と若年患者の間でさまざまな薬物動態パラメータの違いが観察されています。. (見る。 臨床薬理学。.)

この製品は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎機能障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません。. (見る。 臨床薬理学。.)

過剰摂取。

局所麻酔薬による急性緊急事態は、一般に、局所麻酔薬の治療使用中に遭遇する高い血漿レベル、または局所麻酔薬の意図しない亜鎖骨下注射に関連しています。. (見る。 逆の反応。, 警告。、および。 注意。)。.

局所麻酔緊急事態の管理。

最初の考慮事項は予防であり、心血管および呼吸のバイタルサインと各局所麻酔注射後の患者の意識の状態を注意深く常に監視することによって最もよく達成されます。. 変化の最初の兆候で、酸素を投与する必要があります。.

全身毒性反応の管理の最初のステップ。, 薬物溶液の意図しないサブアラクノイド注射による低換気または無呼吸。, 特許気道の確立と維持への即時の注意と、マスクによる即時の正の気道圧力を許可することができるデリバリーシステムを備えた100%酸素による効果的な支援または制御された換気で構成されます。.

けいれんがまだ発生していない場合は、けいれんを防ぐことができます。.

必要に応じて、薬物を使用してけいれんを制御します。. 50 mg〜100 mgのボーラスIV注射でサクシニルコリンを注入すると、中枢神経系や心血管系を圧迫することなく患者を麻痺させ、換気を容易にします。. 5 mg〜10 mgのジアゼパムまたは50 mg〜100 mgのチオペンタールのボーラスIV投与は、換気を可能にし、中枢神経系の刺激を打ち消します。, しかし、これらの薬はまた中枢神経系を抑制します。, 呼吸。, そして心臓機能。, 産後うつ病に追加し、無呼吸を引き起こす可能性があります。. 静脈内バルビツール酸塩、抗けいれん薬、または筋 ⁇ 緩薬は、その使用に詳しい人だけが投与する必要があります。. これらの換気対策が実施された直後に、循環の妥当性を評価する必要があります。. 循環抑制のサポート治療には、静脈内液の投与、および適切な場合は、臨床状況(心筋収縮力を高めるためのエフェドリンやエピネフリンなど)によって指示される血管プレッサーの投与が必要になる場合があります。.

臨床医によく知られている薬や技術を使用した気管内挿管は、特許気道の維持に困難が生じた場合、または長期の換気サポート(支援または管理)が示されている場合、マスクによる酸素の初期投与後に示されることがあります。.

局所麻酔誘発けいれんを経験している患者からの最近の臨床データは、けいれんの発症から1分以内に低酸素症、高カルビア、およびブピバカインによるアシドーシスの急速な発症を示しました。. これらの観察は、局所麻酔けいれん中に酸素消費と二酸化炭素生産が大幅に増加し、心停止を回避する可能性のある酸素による即時かつ効果的な換気の重要性を強調していることを示唆しています。.

すぐに治療しないと、低酸素症、高炭水化物、アシドーシスと局所麻酔の直接的な影響による心筋うつ病の同時 ⁇ により、心不整脈、徐脈、心静止、心室細動、または心停止を引き起こす可能性があります。. 無呼吸を含む呼吸異常が発生することがあります。. 局所麻酔液の意図しないくも膜下注射による ⁇ 膜下または無呼吸は、これらの同じ兆候を引き起こし、換気サポートが確立されていない場合は心停止につながる可能性があります。. 心停止が発生した場合、成功した結果には長期にわたる ⁇ 生努力が必要になる場合があります。.

妊娠中の女性では、妊娠した子宮による大動脈 ⁇ 圧迫のため、仰 ⁇ 位は危険です。. したがって、全身毒性、局所的低血圧または局所ブロック後の胎児性徐脈の治療中、分 ⁇ 物は可能であれば左側 ⁇ 位を維持するか、大血管から子宮を手動で移動させる必要があります。.

アカゲザルのブピバカインの平均発作量は4.4 mg / kgで、平均動脈血漿濃度は4.5 mcg / mLでした。マウスの静脈内および皮下LD50は、それぞれ6 mg / kg〜8 mg / kgおよび38 mg / kg〜54 mg / kgです。.

禁 ⁇ 。

MARCAINEは、産科上 ⁇ 部ブロック麻酔では禁 ⁇ です。. この手法での使用により、胎児の徐脈と死がもたらされました。.

MARCAINEは、それまたはアミドタイプの局所麻酔薬またはMARCAINE溶液の他の成分に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

臨床薬理学。

局所麻酔薬は、おそらく神経の電気的興奮のしきい値を上げること、神経インパルスの伝 ⁇ を遅らせること、および作用電位の上昇率を下げることによって、神経インパルスの生成と伝導をブロックします。. 一般に、麻酔の進行は、影響を受けた神経線維の直径、髄 ⁇ 形成、伝導速度に関連しています。. 臨床的には、神経機能の喪失の順序は次のとおりです:(1)痛み、(2)温度、(3)触覚、(4)固有受容、および(5)骨格筋緊張。.

局所麻酔薬の全身吸収は、心血管系および中枢神経系(CNS)に影響を与えます。. 通常の治療用量で達成された血中濃度では、心臓伝導、興奮性、難治性、収縮性、および末 ⁇ 血管抵抗の変化は最小限です。. しかし、有毒な血中濃度は心臓の伝導と興奮性を低下させ、房室ブロック、心室性不整脈、心停止を引き起こし、時には死に至ります。. さらに、心筋収縮性が低下し、末 ⁇ 血管拡張が発生し、心臓の出力と動脈血圧が低下します。. 最近の臨床報告と動物研究は、これらの心血管の変化がブピバカインの意図しない血管内注射後に発生する可能性が高いことを示唆しています。. したがって、増分投与が必要です。.

全身吸収後、局所麻酔は中枢神経系の刺激、うつ病、またはその両方を引き起こす可能性があります。. 明らかな中心刺激は、落ち着きのなさ、振戦、震えがけいれんに進行し、続いてうつ病と ⁇ 睡が最終的に呼吸停止に進行することとして現れます。. ただし、局所麻酔薬は、髄質および上層部に大きな抑制効果があります。. 落ち込んだ段階は、事前に興奮した状態なしで発生する可能性があります。.

薬物動態。

局所麻酔薬の全身吸収率は、投与された薬物の総用量と濃度、投与経路、投与部位の血管性、および麻酔溶液中のエピネフリンの有無に依存します。. エピネフリンの希薄濃度(1:200,000または5 mcg / mL)は通常、MARCAINEの吸収率とピーク血漿濃度を低下させ、適度に多い総用量の使用を可能にし、時には作用期間を延長します。.

MARCAINEによる作用の開始は急速であり、麻酔は長続きします。. 麻酔の持続時間は、他の一般的に使用されている局所麻酔薬よりもMARCAINEの方が大幅に長くなります。. また、感覚が回復した後も鎮痛の期間が続き、その間に強力な鎮痛薬の必要性が減少することも指摘されています。.

歯科注射後の作用の開始は通常2〜10分で、麻酔は最大7時間の多くの患者で、歯科使用のためのリドカインとメピバカインの2〜3倍長く続くことがあります。. 麻酔効果の持続時間は、エピネフリン1:200,000の添加により延長されます。.

局所麻酔薬は、さまざまな程度で血漿タンパク質に結合します。. 一般に、薬物の血漿濃度が低いほど、血漿タンパク質に結合した薬物の割合が高くなります。.

局所麻酔薬は、受動的拡散によって胎盤を通過するように見えます。. 拡散の速度と程度は、(1)血漿タンパク質結合の程度、(2)イオン化の程度、および(3)脂質溶解度によって決まります。. 胎盤移植に利用できるのは遊離の非結合薬物だけなので、局所麻酔薬の胎児/母体比は血漿タンパク質結合の程度に反比例しているように見えます。. タンパク質結合能力が高い(95%)MARCAINEは、胎児/母体比が低い(0.2〜0.4)。. 胎盤移植の程度は、薬物のイオン化の程度と脂質溶解度によっても決まります。. 脂溶性の非イオン化薬物は、母体循環から胎児の血液に容易に入ります。.

投与経路に応じて、局所麻酔薬はすべての体組織にある程度分布し、高濃度は肝臓、肺、心臓、脳などの高度に ⁇ 流した臓器に見られます。.

直接静脈内注射後のMARCAINEの血漿プロファイルに関する薬物動態研究は、3コンパートメントオープンモデルを示唆しています。. 最初のコンパートメントは、薬物の急速な血管内分布によって表されます。. 2番目のコンパートメントは、脳、心筋、肺、腎臓、肝臓などの非常に ⁇ 流した臓器全体での薬物の平衡を表しています。. 3番目のコンパートメントは、筋肉や脂肪などの ⁇ 流が不十分な組織との薬物の平衡を表しています。. 組織分布からの薬物の排除は、それが代謝される肝臓にそれを運ぶための循環中の結合部位の能力に大きく依存します。.

人間の尾側、硬膜外、または末 ⁇ 神経ブロックにMARCAINEを注射した後、血中のブピバカインのピークレベルが30〜45分で到達し、その後、次の3〜6時間で取るに足らないレベルに低下します。.

局所麻酔薬のさまざまな薬物動態パラメータは、肝疾患または腎疾患の存在、エピネフリンの追加、尿のpHに影響を与える要因、腎血流、薬物投与経路、および患者の年齢によって大幅に変更できます。. 成人のMARCAINEの半減期は2.7時間、新生児では8.1時間です。.

臨床試験では、高齢患者は若い患者よりも急速に鎮痛と最大運動遮断の最大の広がりに達しました。. 高齢患者はまた、この製品の投与後に高いピーク血漿濃度を示しました。. これらの患者では、総血漿クリアランスが減少しました。.

MARCAINEなどのアミド型局所麻酔薬は、グルクロン酸との結合により主に肝臓で代謝されます。. 肝疾患のある患者、特に重度の肝疾患のある患者は、アミド型局所麻酔薬の潜在的な毒性にかかりやすい可能性があります。. ピペコロキシリジンはマルカインの主要代謝物です。

腎臓は、ほとんどの局所麻酔薬とその代謝産物の主要な排 ⁇ 器官です。. 尿中排 ⁇ は、尿 ⁇ 流と尿中pHに影響を与える要因の影響を受けます。ブピバカインのわずか6%が変化せずに尿中に排 ⁇ されます。.

推奨用量と濃度で投与した場合、MARCAINEは通常、刺激や組織の損傷を引き起こさず、メトヘモグロビン血症を引き起こしません。.