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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
カルボステシン-アドレナリン
アドレナリン、ブピバカイン
MARCAINEは外科、歯科および口頭外科の、診断および治療上のプロシージャとobstetricプロシージャの局部麻酔の生産または局部麻酔またはanalgesiaのために示されます。 産科麻酔には0.25%および0.5%の濃度のみが適応されます。 (参照 警告の表示.)
妊娠中の患者における非産科外科手術の経験は、これらの患者に0.75%のマルカイン濃度の使用を推奨するのに十分ではない。
MARCAINEは静脈内局所麻酔(bierブロック)には推奨されません。 見る 警告の表示.
管理のルートおよびMARCAINEの示された集中はあります::
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(参照 適量および管理 より多くの情報のため。)
標準的な教科書はMARCAINEの管理のための受け入れられたプロシージャそして技術を定めるために相談されるべ
管理されたローカル麻酔薬の線量はティッシュの麻酔のプロシージャ、麻酔区域、vascularity、妨げられた神経の区分の数、麻酔の深さおよび筋弛緩のある程度、麻酔の望ましい持続期間、個々の許容および患者の物理的状態と変わります. 所望の結果を達成するために必要な最小用量および濃度を投与すべきである . MARCAINEの線量は中心および/または肝臓病の年配者および/または衰弱させた患者そして患者のために減るべきです. 大量のローカル麻酔の解決の急速な注入は避けるべきであり、僅かの(増加)線量は可能な限り使用されるべきです
具体的な技術と手順は、標準の教科書に記載されています。
関節鏡視下および他の外科的処置の後に局所麻酔薬の関節内注入を受けている患者における軟骨解離の有害事象報告があった。 MARCAINEはこの使用のために承認されません(見て下さい 画像の警告).
推奨用量では、マルカインは完全な感覚閉塞を生じるが、運動機能への影響は三つの濃度の間で異なる。
0.25%-尾部、硬膜外または末梢神経遮断に使用すると、不完全な運動遮断が生じる。 筋肉弛緩が重要ではない、または筋肉弛緩の別の手段が使用されるとき操作に使用されるべきではないです。 作用の開始は、0.5%または0.75%の溶液よりも遅くなる可能性がある。
0.5%-尾部、硬膜外または神経閉塞のための運動閉塞を提供するが、筋弛緩は完全な筋弛緩が不可欠である手術には不十分である可能性がある。
0.75%-完全なエンジンブロックを作り出す。 完全な筋弛緩を必要とする腹部手術における硬膜外閉塞および球後麻酔に最も有用である。 ないobstetric麻酔のために。
マルカインによる麻酔の持続時間は、ほとんどの適応症について、単回投与で十分であるようなものである。
最大用量限界は、特定の注射部位からの全身吸収の通常の速度と同様に、患者のサイズおよび物理的状態に従って個別化されなければならない。 ほとんどの前の経験はエピネフリンの225mgまでMARCAINEの単一の線量とあります1:200,000そしてエピネフリンのない175mgは各場合の個別化によって、多かれ少なかれ薬物使用することができます。
これらの用量は、三時間ごとに一度まで繰り返すことができます。 臨床試験では、総日用量は400mgまでであった。 それ以上の経験が得られるまで、この線量は24時間以内に超過するべきではないです。 麻酔効果の持続時間は、アドレナリンを添加することによって延長され得る。
表1の投与量は一般に満足できるものであることが示されており、平均的な成人での使用のためのガイドとして推奨されている。 これらの投与量は、高齢者または衰弱した患者のために減らされるべきである。 それ以上の経験が得られるまで、MARCAINEは小児科の患者の若くより12年齢のために推薦されません。 MARCAINEは産科副頚部ブロックには禁忌であり、静脈内局所麻酔(ビールブロック)には推奨されない。
硬膜外麻酔における応用: マルカインの硬膜外投与中、0.5%および0.75%の溶液は、意図しない血管内注射または髄腔内注射の毒性症状を検出するのに十分な時間をかけて、3mLから5mLまでの増分用量で投与すべきで. 産婦人科では、0.5%および0.25%の集中は使用されるべきです;3つのmLから5つのmLの0の増加線量.5%の解決はあらゆる投薬間隔で50mgから100mgを超過しない推薦されます. 繰り返された線量はエピネフリンのテスト線量がこれが禁忌とされなければ先行されるべきです. 従って尾部かepidural麻酔のために単一線量のアンプルだけおよび単一線量のガラスびんを使用して下さい、多数線量のガラスびんは防腐剤を含み、これ
のテストライン量: MARCAINE(0.5%bupivacaineとの1:200,000 3つのmLのアンプルのエピネフリン)のテスト線量はテスト線量として使用のために尾部および腰神経のepidural妨害前の臨床条件がこれを可能にすれば推薦されます。 これは、偶発的な血管内注射またはくも膜下注射に対する警告として役立ち得る。 (参照 予防.)脈拍数および他の徴候は、可能な血管内注射を決定するために試験用量の各投与直後に注意深く監視されるべきであり、可能な髄腔内注射を決定するために脊髄遮断の開始のための適切な時間を設定すべきである。 試験用量の結果が陰性であっても、血管内またはくも膜下注射は依然として可能である。 試験の用量そのものが全身毒性反応を、高脊髄や循環器病の影響からのアドレナリン. (参照 画像の警告 そして 過量投与.)
歯科での使用: エピネフリンの0.5%の集中はローカル麻酔の効果のより長い持続期間が望まれれば上顎およびあご区域の浸潤そしてブロック注入のために、例えば 注入の場所ごとの1.8ml(9mg)の平均線量は通常十分、1.8mL(9mg)の臨時の二番目の線量が必要とされるに応じて使用することができます手始めの2から10分後に十分な麻酔を作り出すのにです。 (参照 臨床薬理学.)最も低い有効な線量は使用され、注入の間の時間はに付着するべきです、単一の歯科会議に配られるすべての注入の場所のための総線量が普通健康な成人患者のための90mgを超過するべきではないこと推薦されます(アドレナリンの1.8ml注入0.5%のMARCAINE)。 注射はゆっくりと頻繁に努力して行うべきである。 さらなる経験が得られるまで、MARCAINEは12歳未満の小児患者の歯科では推奨されません。
防腐剤を含まない溶液の未使用部分、すなわち単回投与アンプルおよび単回投与バイアルで供給されるものは、最初の使用後に捨てるべきである。
このプロダクトは管理前に粒状物質および変色のために解決および容器が割り当てれば視覚で点検されるべきです。 変色するか、または粒子を含む溶液は投与しないでください。
表1:推奨されるマルカイン濃度および用量
ブロックタイプ | コンク | 各線量 | エンジンブロッ1 | |
mL)) | mg)) | |||
ローカル浸透 | 0.25%4 | 最高まで。 | 最高まで。. | - |
PDA | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | 完了 |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | 中moderateから途中まで部分的に曲する | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
コック | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | 完全に穏健派への穏健派 |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
末梢神経の | 0.5%4 | 最高への5。 | 最高への25。 | 完了するために穏健派 |
0.25%4 | 最高への5。 | 最高への12.5。 | 完了するために穏健派 | |
レトロブルバー3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | フル |
シンプソン | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0.5%w/epi | 場所あたり1.8-3.6 | 場所ごとに9-18 | - |
硬膜外3 テスト線量 | 0.5%w/epi | 2-3 | 10-15(10-15マイクログラムエピネフリン) | - |
1連続的な(断続的な)技術では、反復投与量はエンジンブロッキングの程度を増加させる。 0.5%の最初の繰り返しの線量は完全なモーターブロックを作り出すかも 0.25%の肋間神経ブロックはまた内部腹部の外科のための完全なモーターブロックを作り出すかもしれませ 2単回投与用ではなく、断続的な硬膜外技術のために。 ないオブステトリックのために。 3見る 予防. 4アドレナリンの有無にかかわらず解決 |
マルカインは産科頚部ブロック麻酔には禁忌である。 この技術におけるその使用は、胎児の徐脈および死をもたらした。
MARCAINEはそれまたはアミドタイプのローカル麻酔薬またはMARCAINEの解決の他の部品に知られていたhypersensitivityの患者で禁忌とされます。
画像の警告
その0.MARCAINEの75%の中はオブステトリックのためにされません。 産科医のEPIDURAL麻酔のためのMARCAINEの使用の間に困難な蘇生または死を用いる心停止のレポートがずっとあります. ほとんどの場合、これは0の使用に続きました.濃度75%. 蘇生は明らかに十分な準備および処置にもかかわらず困難または不可能でした. 心停止は全身の毒性による動乱の後に、おそらく意図しない血管内注入の後で起こりました. その0.75%の集中は筋肉弛緩および延長された行為の高度を要求する外科的処置のために予約べきです.
局所麻酔薬は、使用するブロックからの用量関連毒性およびその他の急性緊急事態の診断および治療に精通している医師のみが使用すべきであり、酸素の即時利用可能な後にのみ、他の蘇生器、心肺蘇生装置、および毒性反応および関連緊急事態の適切な管理に必要な人員が確保されている。 (も参照 側面の影響, 予防 そして 過量投与.)用量関連毒性の適切な治療の遅れ、あらゆる原因の過呼吸および/または感受性の変化は、アシドーシス、心停止およびおそらく死の発症につながる可
抗菌防腐剤を含んでいるローカル麻酔の解決、すなわち複数の線量のガラスびんで渡されるそれらはそのような防腐剤のintrathecal注入に関する安全が故意または意図せず確立されなかったのでepiduralまたは尾部の麻酔に使用されるべきではないです。
関節鏡視下および他の外科的処置の後の局所麻酔薬の関節内注入は承認されていない使用であり、そのような注入を受けている患者における軟. 軟骨解離のほとんどの報告されたケースは肩関節に影響を与えました、glenohumeral chondrolysisのケースは48から72時間の期間にわたるアドレナリンの有無にかかわるローカル麻酔薬のintra-articular注入に続く小児科および大人の患者で記述されていました. あな情報が十分に可能かどうかの短縮輸液期間に関連付けられていないこれらの結果は . 関節痛、硬直および動きの喪失などの症状の発生時間は可変であり得るが、早ければ2時間であり得る。. 手術後開始月. 現在、軟骨解離のための効果的な治療法はなく、軟骨解離を経験した患者は、追加の診断および治療手順およびいくつかの必要な人工人工器官または肩
血液または脳脊髄液の吸引(該当する場合)局所麻酔薬の注射前に、元の用量およびその後のすべての用量の両方が、血管内またはくも膜下注射を避けることが重要である。 しかしながら、陰性吸引は、血管内またはくも膜下注射に対して保護しない。
厳しい耐久性がある高血圧が起こることができるのでアドレナリンの1:200,000または他のvasopressorsのMARCAINEは麦角タイプのoxytocic薬剤と同時に使用されるべきでは 同様に、エピネフリンのようなvasoconstrictorを含んでいるMARCAINEの解決はmonoamineのオキシダーゼの抑制剤(MAOI)またはタイプtriptylineまたはimipramineの抗鬱剤を受け取っている患者で厳しい延長された高血圧が起こるかもしれないので細心の注意を払って使用されるべきです。
それ以上の経験が12歳未満の小児患者で得られるまで、この年齢別グループのMARCAINEの管理は推薦されません。
MARCAINEが付いている別のローカル麻酔薬の混合するか、または前または同時使用はそのような混合物の臨床使用のための不十分なデータが推薦された原因
静脈内局所麻酔(ビールブロック)のためのMARCAINEの使用中の心停止そして死のレポートがずっとあります。 この手順におけるマルカインの安全な投与量および投与技術に関する情報は欠けている。 したがって、MARCAINEはこの技術での使用には推奨されません。
アドレナリンとマルカイン1:200,000 ナトリウムのmetabisulfite、ある特定の敏感な個人でanaphylactic徴候および生命にかかわるか、またはより少なく厳しい喘息のエピソードを含むアレルギー反応を引き起こす 一般集団における亜硫酸塩感受性の全体的な有病率は不明であり、おそらく低い。 亜硫酸塩感受性は、ぜん息患者では非ぜん息患者よりも頻繁に起こる。 アドレナリンを含まないマルカインの単回投与アンプルおよび単回投与バイアルには、メタ重亜硫酸ナトリウムは含まれていない。
予防
一般
ローカル麻酔薬の安全そして有効性は緊急事態の右の適量、右の技術、適切な注意および準備によって決まります。 蘇生装置、酸素および他の蘇生薬はすぐに利用可能であるべきである。 (参照 画像の警告, 側面の影響 そして 過量投与.)主要な地域神経の妨害の間に作用の静脈内のルートを保障するために、患者は使い捨て可能なカテーテルを通してIV液体を動かすべきです。 有効なanaesthesiaをもたらすローカル麻酔薬の最も低い適量が高い血しょうレベルおよび深刻な副作用を避けるのに使用されるべきです。 大量の局所麻酔液の急速注入は避け、可能な限り分数(増分)用量を使用する必要があります。
硬膜外麻酔
マルカインの硬膜外投与中に、0.5%および0.75%の溶液を、意図しない血管内注射または髄腔内注射の毒性症状を検出するのに十分な時間をかけて、3mLから5mLまでの増分用量で投与すべきである。. 注入は注入の前後に頻繁な抱負と血管内注入を避けるためにゆっくり行われるべきです. シリンジは特に、排水もなされるべきであると追加注入継続的間欠カテーテル法. 血液努力が陰性であっても、血管内注射は依然として可能である
硬膜外麻酔の投与中に、最初に試験用量を投与し、全用量が投与される前に効果を監視することが推奨される. "連続的な"カテーテルの技術を使用するとき、テスト線量はepiduralのプラスチック管が血管にまたはduraを通って移住できるので元の前にそして補強の線量. 臨床状態が許せば、テスト線量は意図しない血管内注入に対して警告するためにアドレナリンを含むべきです(10mcgから15mcgは提案されました)。. 血管に注入されたとき、アドレナリンのこの量は不飽和患者の心拍数および/またはシストリック血圧、箱のpaleness、動悸および緊張の増加から成っている45. 鎮静された患者は、毎分20回以上の脈拍数の増加を15秒間以上持つことができるだけである. したがって、試験用量の後、心拍数は心拍数の増加について監視されるべきである. ベータ遮断薬を有する患者は、心拍数の変化を示さないかもしれないが、血圧モニタリングは、収縮期血圧の一時的な増加を検出することができる. テスト線量はまた不注意なintrathecal管理を定めるためにMARCAINEの10mgから15mgまたは別のローカル麻酔薬の同等の量を含むべきです. これは、脊髄ブロック(e)の兆候によって数分以内に証明される) .グラム.、臀部の感覚の低下、脚の麻痺、または鎮静患者では、膝のジャークがない). MARCAINEのテスト線量の公式はbupivacaineの15mgおよびアドレナリンの15のmcgを3つのmLの容積で含んでいます. 試験用量の結果が陰性であっても、血管内またはくも膜下注射は依然として可能である. テスト用量自体は全身の有毒な反作用、高い背骨またはエピネフリン誘発心血管の効果を作り出すかもしれません
局所麻酔薬の反復用量の注射は、薬物またはその代謝産物の遅い蓄積または遅い代謝分解のために、各反復用量で血漿レベルの有意な増加をもたら 血中濃度の上昇に対する耐性は、患者の状態によって異なる。 弱体化した、高齢者および急性の病気の患者は、年齢および体調に応じて用量を減らすべきである。 低血圧または心不全の患者には、局所麻酔薬も注意して使用する必要があります。
心血管および呼吸の重要な機能および患者の意識状態の注意深く、絶え間ない監視は各ローカル麻酔の注入の後で遂行されるべきです。 落ち着きのなさ、不安、支離滅裂なスピーチ、眠気、口や唇のしびれやうずき、金属味、耳鳴り、めまい、ぼやけた視力、震え、けいれん、うつ病や眠気は、中枢神経系の毒性の早期警告兆候である可能性があることに留意すべきである。
血管収縮剤を含んでいるローカル麻酔の解決は端動脈によって供給されるか、または他では鼻、鼻、外耳または陰茎のような血液の供給に影響を与えるボディの区域で注意深くそして注意深く限られた量で使用されるべきです。 高血圧血管疾患を有する患者は、誇張された血管収縮反応を示すことがある。 虚血性損傷または壊死が生じる可能性がある。
MARCAINEのようなアミドローカル麻酔薬がレバーによって新陳代謝するので、これらの薬剤、特に繰り返された線量は肝臓病の患者で、用心深く使用されるべ. 重度の肝疾患を有する患者は、局所麻酔薬を正常に代謝することができないため、有毒な血漿濃度を発症するリスクが高い. 局所麻酔薬は、これらの薬物のAVラインの延長に関連する機能的変化を補うことができない可能性があるため、心臓血管機能の障害を有する患者
重度の用量関連心不整脈は、強力な吸入麻酔薬の投与中または投与後に、エピネフリンなどの血管収縮剤を含む製剤を患者に使用する場合に起こ これらの製品を同じ患者で同時に使用すべきかどうかを決定する際には、心筋に対する両方の製品の複合効果、使用される血管収縮剤の濃度および量、および必要に応じて注射からの時間を考慮する必要があります。
麻酔中に使用される多くの薬物は、家族性悪性温熱症の潜在的な引き金と考えられています. アミド型の局所麻酔薬がこの反応を引き起こすことができるかどうかは分かっておらず、補足的な全身麻酔の必要性を事前に予測することができないため、利用可能な管理のための標準的なプロトコルが提案されている。 . 頻脈、頻呼吸、不安定な血圧および代謝性アシドーシスの初期の原因不明の徴候は、温度の上昇に先行する可能性がある . 巧妙な結果は疑われた制動機の早い診断、即時の中断、および処置の即時の開始によって、酸素療法、示された支える手段およびdantroleneを含んで決まります. (使用前にダントロレンナトリウム静脈内パッケージリーフレットを参照.)
頭部および首区域の適用: 眼球後、歯科および星状神経節ブロックを含む頭頸部領域に注射された局所麻酔薬の少量は、全身毒性と同様の有害反応を生じる可能性があり、より大きな用量の意図しない血管内注射の場合に観察される。 . 注射手順には細心の注意が必要です. 混乱、痙攣、呼吸抑制および/または呼吸停止、および心血管刺激またはうつ病が報告されている. これらの反応は、脳回路への逆行性の流れを伴う局所麻酔薬の動脈内注射によるものであり得る. それらはまた、硬膜下腔に沿った中脳への局所麻酔薬の拡散を伴う球後遮断中の視神経の硬膜鞘の穿刺によるものであり得る. これらのブロックを受け取った患者は、血液循環と呼吸を監視し、常に観察する必要があります. 副作用を扱う蘇生装置および人員はすぐに利用できるべきです. 推奨用量を超えてはならない . (参照 適量および管理.)
眼科手術における応用: 眼球後閉塞を行う臨床医は、局所麻酔薬注入後の呼吸停止の報告があることに注意する必要があります。 眼球後ブロックの前に、他のすべての地域処置と同様に、呼吸停止またはうつ病、痙攣および心臓刺激またはうつ病の治療のための機器、医薬品および 画像の警告 そして 頭部および首区域の使用、上記)。 他の麻酔処置と同様に、患者は、比較的低い総投与量の後に起こり得る眼科的閉塞後のこれらの副作用の徴候について常に監視されるべきである。
しかし0.75%bupivacaineの集中はretrobulbarブロックのために、この集中です他のどの周辺神経ブロックのためにも、顔面神経を含んで、ないローカル浸潤のために、示され 徴候および使用 そして 予防, 一般). このような混合物の臨床使用に関するデータが不十分であるため、マルカインを他の局所麻酔薬と混合することは推奨されない。
ときMARCAINE0. 75%が球後ブロックに使用され、完全な角膜麻酔は、通常、臨床的に許容される外眼筋無動症の発症に先行する。 したがって、麻酔だけではなく無動の存在は、患者の手術の準備ができているかどうかを決定するはずである。
歯科における応用: 麻酔の長い期間のために、歯科注射のためにエピネフリンでMARCAINE0.5%を使用する場合、患者は舌、唇および口腔粘膜への意図しない外傷の可能性を警告
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
塩酸ブピバカインの発癌性の潜在性を評価する動物の長期調査は行なわれませんでした。 肥fertility度に対する塩酸ブピバカインの変異原性および効果は決定されなかった。
妊娠カテゴリーc
妊娠中の女性には適切で十分に管理された研究はありません。 MARCAINEは妊娠の間に潜在的な利点が胎児に潜在的な危険を正当化すればだけ使用されるべきです。 塩酸ブピバカインは臨床的に関連した線量で妊娠したラットおよびウサギに皮下投与されたとき発生の毒性を作り出しました。 これは、産科麻酔または鎮痛のために自宅でマルカインを使用することを妨げるものではない。 (参照 仕事および配達)
塩酸ブピバカインを4.4,13.3の用量でラットに皮下投与した。, 2 ボディ表面積(BSA)ベース。 ラットでは高用量のはい-胎児効果は認められず,妊産婦死亡率の増加を引き起こした。 胚-胎児死亡の増加は、bsaベースのMRHDの約1/5を表す胎児の観察されない副作用で、母体毒性の非存在下で高用量でウサギで観察された。
ラットにおける出生前および出生後の発達研究(移植から離乳までの用量)において、4.4,13.3の皮下用量で,
仕事および配達
見る 箱入り警告 マルカインの産科使用に関して0.75%。
MARCAINEは産科頚部ブロック麻酔のために禁忌である。
局所麻酔薬は、硬膜外、尾部または陰部ブロック麻酔に使用すると、胎盤を迅速に通過し、さまざまな程度の母体、胎児および新生児の毒性を引き起こ (参照 臨床薬理学, 薬物動態.)毒性の発生率および程度は、実施される手順、使用される薬物の種類および量および薬物投与の技術に依存する。 妊娠、胎児および新生児における副作用には、中枢神経系の変化、末梢血管緊張および心臓機能が含まれる。
母体の低血圧は局所麻酔によるものであった。 局所麻酔薬は交感神経を遮断することによって血管拡張を生じる。 患者の脚を持ち上げて左側に配置すると、血圧の低下を防ぐのに役立ちます。 胎児の心拍数はまた絶えず監視されるべきであり、電子胎児の監視は非常に勧められます。
硬膜外麻酔、尾部麻酔、または陰部麻酔は、子宮収縮性または母体の拒絶努力の変化を通じて出生力を変化させることができる。 硬膜外麻酔は、耐えるために出産の反射的な衝動を排除することによって、または運動機能を損なうことによって、労働の第二段階を延長することが 産科麻酔の使用は、鉗子サポートの必要性を高めることができる。
労働および配達の間のあるローカル麻酔薬の薬剤の使用は生命の最初か二日目の減らされた筋肉強さそして緊張に先行しているかもしれません。 これはbupivacaineと報告されませんでした。
妊娠への局所ブロック投与中に重質子宮による大動脈圧迫を避けることは極めて重要である。 これを行うには、患者は左側臥位に保持されなければならないか、またはブランケットロールまたはサンドバッグを右股関節の下に置き、子宮を左に動かすことができる。
授乳中の母親
ブピバカインが母乳中に排泄されることが報告されており、母乳育児の子供が理論的に薬物の用量に曝される可能性があることを示唆している。 ブピバカインからの母乳育児の乳児に重大な副作用が生じる可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止すべきかどうかを決定する必要があります。
小児用
それ以上の経験が12歳未満の小児患者で得られるまで、この年齢別グループのMARCAINEの管理は推薦されません。 子供のbupivacaineの連続的な注入がbupivacaineの高い全身のレベルをもたらすことが報告され、握りはまた心血管の異常と、高い血しょうレベル関連付けられるかも (参照 画像の警告, 予防 そして 過量投与.)
高齢者のアプリケーション
65歳以上の患者、特に高血圧の患者は、マルカインによる麻酔中に低血圧を発症するリスクが高くなる可能性があります。 (参照 側面の影響.)
高齢者がより低い用量のMARCAINE. (参照 予防, 硬膜外麻酔 そして 適量および管理.)
臨床研究では、高齢患者と若年患者の間で異なる薬物動態パラメータの違いが観察された。 (参照 臨床薬理学.)
この製品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この薬物に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者ではより大き 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。 (参照 臨床薬理学.)
マルカインに対する反応は、他のアミド型局所麻酔薬に関連する反応の特徴である。 薬剤のこのグループへの不利な反作用の主要な原因は過剰投与、意図しない血管内注入、または遅い新陳代謝の低下が原因であるかもしれない余分な
即時の対策を必要とする共通の激しい副作用は中枢神経系および心臓血管系と関連しています. これらの副作用は一般にローカル麻酔の解決の過量、注入の場所からの急速な吸収、減らされた許容または意図しない血管内注入が原因であるかもしれない高い血しょうレベルが用量依存的そして原因です. 全身用量関連毒性に加えて、脊柱の近くの尾部または腰部硬膜外遮断または神経遮断(特に頭頸部領域)の意図された実行中の薬物の意図しないくも”). また、sympathetic神経緊張および呼吸麻痺の喪失による低血圧または麻酔の運動レベルの頭足類延長による過換気が起こることがある. これは未処理に去られたら二次心停止に導く場合があります. 65歳以上の患者、特に高血圧の患者は、MARCAINの降圧効果のリスクが高い可能性があります. アシドーシス、タンパク質産生を変化させる全身性疾患、またはタンパク質結合部位に対する他の薬物との競合など、血漿タンパク質結合に影響を与え
中枢神経系の反応
これらは覚醒および/またはうつ病を特徴とする。 落ち着きのなさ、不安、めまい、耳鳴り、ぼやけた視力または震えが起こり、おそらく痙攣につながる可能性があります。 しかし、覚醒は一時的または存在しない可能性があり、うつ病は副作用の最初の症状である。 これにはすぐに眠気が続き、無意識と呼吸停止が伴います。 中枢神経系の他の影響は、吐き気、嘔吐、悪寒、および瞳孔の狭窄であり得る。
局所麻酔薬の使用に関連する痙攣の頻度は、使用される方法および投与される総用量によって異なる。 硬膜外麻酔研究の調査では、局所麻酔投与の約0.1%が痙攣につながる開放毒性を示した。
心臓血管系の反応
高用量または意図しない血管内注射は、高い血漿レベルおよび心筋の関連するうつ病、心拍出量の減少、心臓ブロック、低血圧、徐脈、心室頻拍および心室細動を含む心室性不整脈、および心停止につながる可能性がある。 (参照 画像の警告, 予防 そして 過量投与.)
アレルギー
アレルギー反応はまれで、アドレナリンを含んでいる解決の多数の線量のガラスびんか亜硫酸塩に含まれている抗菌防腐力があるmethylparabenのようなローカル麻酔薬または他の公式の部品に感受性の結果として、起こるかもしれません. これらの反応は、蕁麻疹、かゆみ、紅斑、血管神経性浮腫(喉頭浮腫を含む)、頻脈、くしゃみ、吐き気、嘔吐、めまい、失神、過度の発汗、高温、およびおそらくアナフィラキシー様症状(重度の低血圧を含む)などの徴候を特徴とする。). アミドタイプのローカル麻酔のグループのメンバー間の交差感受性は報告されました. 感受性のためのスクリーニングの有用性は決定的に確立されていません
神経
局所麻酔薬の使用に関連する神経学的副作用の副作用は、投与される局所麻酔薬の総投与量に関連しており、使用される薬物、投与経路および患者の物理的状態にも依存する可能性がある。 これらの効果の多数は薬剤の貢献の有無にかかわらずローカル麻酔の技術と、関連しているかもしれません。
尾部または腰部硬膜外閉塞の練習では、カテーテルまたは針を通るくも膜下腔の時折意図しない浸透が起こることがある。 その後の副作用は、髄腔内投与される薬物の量および硬膜穿刺の生理学的および物理的効果に部分的に依存し得る。 高い背骨は、脚の麻痺、無意識、呼吸麻痺および徐脈を特徴とする。
. 脳脊髄液の喪失による神経の牽引による麻痺
管理の他のプロシージャかルートに続く神経学的効果は遅く、不完全または回復がないかもしれない耐久性がある麻酔、知覚異常、弱さ、まひ状態を含むかもしれません。
ローカル麻酔薬による激しい緊急事態はローカル麻酔薬の治療上の使用の間にまたはローカル麻酔薬の解決の意図しないsubarachnoid注入と起こる高い血しょうレベルと一般に関連付けられます。 (参照 側面の影響, 画像の警告 そして 予防.)
ローカル麻酔の緊急事態の管理
最初の考慮事項は予防であり、これは、各局所麻酔薬注入後の心血管および呼吸の重要な機能および患者の意識状態を慎重かつ常に監視することによって達成されるのが最善である。 変化の最初の兆候では、酸素を投与する必要があります。
薬液の意図しないくも膜下注入による全身毒性反応ならびに過呼吸または無呼吸の治療の最初のステップは、安全な気道の確立および維持およびマスクを介して即時の気道陽圧を可能にする送達システムを有する100%酸素による効果的な支援または制御された換気の確立および維持に即時注意である。
これは、まだ起こっていない場合に痙攣を防ぐことができます。
必要に応じて、痙攣を制御するために投薬を使用する. スクシニルコリンの50mgから100mgの膠灰粘土IVの注入は中枢神経系か心臓血管系に影響を与えないで患者を麻痺させ、換気を促進します. 5mg-10mgのジアゼパムまたは50mg-100mgのチオペンタールのボーラスIV用量は、換気を可能にし、中枢神経系の刺激を打ち消すが、これらの薬物はまた、中枢神経系、呼吸機能および心臓機能を抑制し、急性うつ病後に寄与し、無呼吸につながる可能性がある。. 静脈内バルビツール酸塩、抗けいれん薬または筋弛緩薬は、その使用に精通している人々によってのみ投与されるべきである. これらの換気措置の導入直後に、循環の妥当性を評価する必要があります. 循環抑制の支える処置は臨床状態によって定められる静脈内液および、適切な場合には、昇圧剤の管理を要求するかもしれません(例えば. B. 心筋の収縮を改善するエフェドリンかアドレナリン)
正常な気道の維持に困難が生じた場合、または長期の換気サポート(補助または制御)が示された場合、マスクによる酸素の初期投与後に、臨床医によく知られている薬物および技術を用いた気管内挿管を適応することができる。
局所麻酔誘発性けいれん患者からの最近の臨床データは、けいれんの開始後分以内に低酸素症、高炭酸、およびブピバカインによるアシドーシスの急速な発 これらの結果から,局所麻酔痙攣において酸素消費量と二酸化炭素産生が大幅に増加し,心停止を防ぐことができる即時かつ効果的な酸素換気の重要性を強調していることが示唆された。
すぐに治療されない場合、同時低酸素症、高炭酸およびアシドーシスならびに心筋うつ病を伴う痙攣は、局所麻酔薬の直接的な影響により、心臓不整脈、徐脈、無静脈症、心室細動または心停止につながる可能性がある。. 無呼吸を含む呼吸器疾患が発生することがあります. 局所麻酔液の意図しないくも膜下注入による換気不足または無呼吸は、同じ症状を引き起こし、換気サポートが開始されない場合にも心停止につなが. 心停止が起こるべきであれば巧妙な結果はより長い蘇生の努力を要求するかもしれません
仰臥位は、重い子宮によって引き起こされる大動脈圧迫のために、自宅の妊婦において危険である。 したがって、全身毒性の治療中、局所封鎖後の母親の低血圧または胎児の徐脈は、可能な限り左側臥位に保たれるべきであるか、または大血管から子宮の手動変位が達成されるべきである。
アカゲザルにおけるブピバカインの平均発作投与量は4.4mg/kgであり、平均動脈血漿濃度は4.5mcg/mLであった。 マウスにおける静脈内および皮下LD50は、それぞれ6mg/kg-8mg/kgである。
.)毒性の発生率および程度は、実施される手順、使用される薬物の種類および量および薬物投与の技術に依存する。 妊娠、胎児および新生児における副作用には、中枢神経系の変化、末梢血管緊張および心臓機能が含まれる。
母体の低血圧は局所麻酔によるものであった。 局所麻酔薬は交感神経を遮断することによって血管拡張を生じる。 患者の脚を持ち上げて左側に配置すると、血圧の低下を防ぐのに役立ちます。 胎児の心拍数はまた絶えず監視されるべきであり、電子胎児の監視は非常に勧められます。
硬膜外麻酔、尾部麻酔、または陰部麻酔は、子宮収縮性または母体の拒絶努力の変化を通じて出生力を変化させることができる。 硬膜外麻酔は、耐えるために出産の反射的な衝動を排除することによって、または運動機能を損なうことによって、労働の第二段階を延長することが 産科麻酔の使用は、鉗子サポートの必要性を高めることができる。
労働および配達の間のあるローカル麻酔薬の薬剤の使用は生命の最初か二日目の減らされた筋肉強さそして緊張に先行しているかもしれません。 これはbupivacaineと報告されませんでした。
妊娠への局所ブロック投与中に重質子宮による大動脈圧迫を避けることは極めて重要である。 これを行うには、患者は左側臥位に保持されなければならないか、またはブランケットロールまたはサンドバッグを右股関節の下に置き、子宮を左に動かすことができる。
授乳中の母親
ブピバカインが母乳中に排泄されることが報告されており、母乳育児の子供が理論的に薬物の用量に曝される可能性があることを示唆している。 ブピバカインからの母乳育児の乳児に重大な副作用が生じる可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止すべきかどうかを決定する必要があります。
小児用
それ以上の経験が12歳未満の小児患者で得られるまで、この年齢別グループのMARCAINEの管理は推薦されません。 子供のbupivacaineの連続的な注入がbupivacaineの高い全身のレベルをもたらすことが報告され、握りはまた心血管の異常と、高い血しょうレベル関連付けられるかも (参照 画像の警告, 予防 そして 過量投与.)
高齢者のアプリケーション
65歳以上の患者、特に高血圧の患者は、マルカインによる麻酔中に低血圧を発症するリスクが高くなる可能性があります。 (参照 側面の影響.)
高齢者がより低い用量のMARCAINE. (参照 予防, 硬膜外麻酔 そして 適量および管理.)
臨床研究では、高齢患者と若年患者の間で異なる薬物動態パラメータの違いが観察された。 (参照 臨床薬理学.)
この製品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この薬物に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者ではより大き 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。 (参照 臨床薬理学.)
Überdosierung & Kontraindikationen過量投与
ローカル麻酔薬による激しい緊急事態はローカル麻酔薬の治療上の使用の間にまたはローカル麻酔薬の解決の意図しないsubarachnoid注入と起こる高い血しょうレベルと一般に関連付けられます。 (参照 側面の影響, 画像の警告 そして 予防.)
ローカル麻酔の緊急事態の管理
最初の考慮事項は予防であり、これは、各局所麻酔薬注入後の心血管および呼吸の重要な機能および患者の意識状態を慎重かつ常に監視することによって達成されるのが最善である。 変化の最初の兆候では、酸素を投与する必要があります。
薬液の意図しないくも膜下注入による全身毒性反応ならびに過呼吸または無呼吸の治療の最初のステップは、安全な気道の確立および維持およびマスクを介して即時の気道陽圧を可能にする送達システムを有する100%酸素による効果的な支援または制御された換気の確立および維持に即時注意である。
これは、まだ起こっていない場合に痙攣を防ぐことができます。
必要に応じて、痙攣を制御するために投薬を使用する. スクシニルコリンの50mgから100mgの膠灰粘土IVの注入は中枢神経系か心臓血管系に影響を与えないで患者を麻痺させ、換気を促進します. 5mg-10mgのジアゼパムまたは50mg-100mgのチオペンタールのボーラスIV用量は、換気を可能にし、中枢神経系の刺激を打ち消すが、これらの薬物はまた、中枢神経系、呼吸機能および心臓機能を抑制し、急性うつ病後に寄与し、無呼吸につながる可能性がある。. 静脈内バルビツール酸塩、抗けいれん薬または筋弛緩薬は、その使用に精通している人々によってのみ投与されるべきである. これらの換気措置の導入直後に、循環の妥当性を評価する必要があります. 循環抑制の支える処置は臨床状態によって定められる静脈内液および、適切な場合には、昇圧剤の管理を要求するかもしれません(例えば. B. 心筋の収縮を改善するエフェドリンかアドレナリン)
正常な気道の維持に困難が生じた場合、または長期の換気サポート(補助または制御)が示された場合、マスクによる酸素の初期投与後に、臨床医によく知られている薬物および技術を用いた気管内挿管を適応することができる。
局所麻酔誘発性けいれん患者からの最近の臨床データは、けいれんの開始後分以内に低酸素症、高炭酸、およびブピバカインによるアシドーシスの急速な発 これらの結果から,局所麻酔痙攣において酸素消費量と二酸化炭素産生が大幅に増加し,心停止を防ぐことができる即時かつ効果的な酸素換気の重要性を強調していることが示唆された。
すぐに治療されない場合、同時低酸素症、高炭酸およびアシドーシスならびに心筋うつ病を伴う痙攣は、局所麻酔薬の直接的な影響により、心臓不整脈、徐脈、無静脈症、心室細動または心停止につながる可能性がある。. 無呼吸を含む呼吸器疾患が発生することがあります. 局所麻酔液の意図しないくも膜下注入による換気不足または無呼吸は、同じ症状を引き起こし、換気サポートが開始されない場合にも心停止につなが. 心停止が起こるべきであれば巧妙な結果はより長い蘇生の努力を要求するかもしれません
仰臥位は、重い子宮によって引き起こされる大動脈圧迫のために、自宅の妊婦において危険である。 したがって、全身毒性の治療中、局所封鎖後の母親の低血圧または胎児の徐脈は、可能な限り左側臥位に保たれるべきであるか、または大血管から子宮の手動変位が達成されるべきである。
アカゲザルにおけるブピバカインの平均発作投与量は4.4mg/kgであり、平均動脈血漿濃度は4.5mcg/mLであった。 マウスにおける静脈内および皮下LD50は、それぞれ6mg/kg-8mg/kgである。
コントラ-適応症
マルカインは産科頚部ブロック麻酔には禁忌である。 この技術におけるその使用は、胎児の徐脈および死をもたらした。
MARCAINEはそれまたはアミドタイプのローカル麻酔薬またはMARCAINEの解決の他の部品に知られていたhypersensitivityの患者で禁忌とされます。
Klinische Pharmakologie臨床薬理学
局所麻酔薬は、神経インパルスの伝播を遅らせ、活動電位の増加率を低下させることによって、おそらく神経における電気的興奮の閾値を増加させることによって、神経インパルスの生成および伝導を遮断する。 一般に、麻酔の進行は、罹患した神経線維の直径、髄鞘形成および伝導速度に関連する。 臨床的に、神経機能の損失の順序は次の通りあります:(1)苦痛、(2)温度、(3)接触、(4)固有受容および(5)骨格筋の調子。
局所麻酔薬の全身吸収は、心臓血管および中枢神経系(CNS)に影響を及ぼす) ). 正常な治療上の線量と達成される血の集中で心臓伝導、興奮性、耐火性、contractilityおよび周辺管の抵抗の変更は最低です. しかし、有毒な血中濃度は心臓伝導および興奮性に影響を及ぼし、房室閉塞、心室性不整脈および心停止につながり、時には死に至ることがある. さらに、心筋収縮性が低下し、末梢血管拡張が起こり、心拍出量および動脈血圧が低下する. 最近の臨床レポートおよび動物実験はこれらの心血管の変更がbupivacaineの意図しない血管内注入の後で起こるために本当らしいことを提案します. したがって、増分投与量が必要です
全身吸収後、局所麻酔薬は中枢神経系刺激、抑うつ、またはその両方を誘発することがある。 明らかな中枢刺激は、落ち着きのなさ、震え、震えとして現れ、痙攣につながり、最終的には呼吸停止につながるうつ病および昏睡が続きます。 局所麻酔薬は、髄質およびより高い中心に対して一次抑制効果を有する。 うつ病期は、以前の励起状態なしに起こり得る。
薬物動態
局所麻酔薬の全身吸収速度は、投与された薬物の総用量および濃度、投与経路、投与部位の血管性および麻酔溶液中のアドレナリンの有無に依存する。 エピネフリンの薄くされた集中(1:200,000か5mcg/mL)は通常MARCAINEの吸収率そしてピーク血しょう集中を減らしま、適度により大きい総線量の使用を許可し、時
MARCAINEとの行為の手始めは急速であり、麻酔は長続きがする。 麻酔の持続期間は他のどの一般的なローカル麻酔薬のためのもよりMARCAINEのためにかなり長いです。 また、感覚の復帰後に持続する鎮痛期間があり、その間に強力な鎮痛薬の必要性が減少することが見出されている。
歯科注入に続く行為の手始めは通常2から10分であり、麻酔は多くの患者のために7時間まで歯科目的のためのリドカインそしてmepivacaineより二、三倍長く 麻酔効果の持続時間は、アドレナリン1:200,000の添加によって延長される。
局所麻酔薬は、血漿タンパク質に様々な程度に結合する。 一般に、薬物の血漿濃度が低いほど、血漿タンパク質に結合した薬物の割合が高くなる。
局所麻酔薬は受動的拡散によって胎盤を通過するようである. 拡散速度および拡散度は、(1)血漿タンパク質結合の程度、(2)イオン化の程度、および(3)脂質溶解度によって決定される. 局所麻酔薬の胎児/母体の比率は、遊離の非結合薬のみが胎盤移行に利用可能であるため、血漿タンパク質結合の程度と逆相関しているようである. 高い蛋白質の結合容量(95%)のMARCAINEに低い胎児/母性的な比率があります(0.2~0.4). 胎盤移動の程度はまた、薬物のイオン化および脂質溶解度の程度によって決定される . 脂質溶ける、非イオン化された薬剤は母体循環から容易に胎児の血に入ります
投与経路に応じて、局所麻酔薬は、肝臓、肺、心臓および脳などの高度に灌流された器官に高濃度で発生して、すべての身体組織にある程度分布する。
薬物動態研究のプラズマプロMARCAINEし、静脈内注射、このオモデルの三つの区画. 最初の区画は、薬物の急速な血管内分布によって表される . 第二のコンパートメントは、脳、心筋、肺、腎臓および肝臓などの高度に灌流された器官における薬物のバランスを表しています. 第三区画は、筋肉や脂肪などの灌流が不十分な組織との薬物のバランスを表しています . 組織分布からの薬物の排除は、それが代謝される肝臓にそれを運ぶ循環中の結合部位の能力に大きく依存する
人間の尾部の、epiduralまたは周辺神経の妨害のためのMARCAINEの注入の後で、血のbupivacaineのピークレベルは次の三から六時間の間に些細なレベルへの低下に先行している30から45分に達されます。
局所麻酔薬の様々な薬物動態パラメータは、肝臓または腎臓疾患の存在、アドレナリンの添加、尿pH、腎臓血流、薬物経路および患者の年齢に影響を及ぼす要 成人におけるマルカインの半減期は2.7時間であり、新生児では8.1時間である。
臨床研究では、高齢の患者は、より若い患者よりも速く鎮痛および最大運動閉塞の最大の広がりを達成した。 高齢患者はまた、この製品の投与後により高いピーク血しょう濃度を示した。 総血しょうクリアランスは減少した。
MARCAINEのようなアミドタイプのローカル麻酔薬はglucuronic酸が付いている共役によってレバーで主に新陳代謝します。 肝疾患を有する患者、特に重度の肝疾患を有する患者は、アミド型局所麻酔薬の可能性のある毒性に対してより感受性が高い可能性がある。 ピペコロキシリジンはマルカインの主な代謝産物である。
腎臓は、ほとんどの局所麻酔薬およびそれらの代謝産物の主要な排泄器官である。 尿中排excretionは、尿灌流および尿中のpH値に影響を及ぼす因子によって影響される。 ブピバカインのわずか6%が尿中に変化せずに排泄される。
推薦された線量および集中で管理されたとき、MARCAINEにより普通刺激か組織の損傷を引き起こさないし、methemoglobinemiaを引き起こさない。