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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
ブバカイナ(ブピバカイン、アドレナリン)
アドレナリン、ブピバカイン
MARCAINEは外科、歯科および口頭外科プロシージャ、診断および治療上のプロシージャとobstetricalプロシージャのローカルか局所麻酔またはanalgesiaの生産のために示されます。 産科麻酔には0.25%および0.5%の濃度のみが適応されます。 (参照 警告.)
妊娠した患者のnonobstetrical外科的処置の経験はこれらの患者のMARCAINEの0.75%の集中の使用を推薦して十分ではないです。
MARCAINEは静脈内局所麻酔(Bierブロック)には推奨されません。 見る 警告.
管理および示されたMARCAINEの集中のルートはあります:
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(参照 適量および管理 追加情報については.)
標準的な教科書はMARCAINEの管理のための受け入れられたプロシージャそして技術を定めるために相談されるべきで
管理されるあらゆるローカル麻酔薬の線量は麻酔のプロシージャ、ティッシュのvascularity、妨げられるべき神経の区分の数麻酔の深さおよび必要な筋弛緩の. 所望の結果を生み出すために必要な最小用量および濃度を投与すべきである. MARCAINEの適量は心臓および/または肝臓病の年配者および/または衰弱させた患者そして患者のために減るべきです. 大量の局所麻酔液の急速注入は避けるべきであり、可能な場合は分数(増分)用量を使用する必要があります
具体的な技術や手順については、標準の教科書を参照してください。
関節鏡視下および他の外科的処置に続いて局所麻酔薬の関節内注入を受けている患者における軟骨解離の有害事象報告があった。 MARCAINEはこの使用のために承認されません(見て下さい 警告).
推奨用量では、マルカインは完全な感覚ブロックを生成するが、運動機能への影響は三つの濃度の間で異なる。
0.25%-尾部、硬膜外、または末梢神経ブロックに使用すると、不完全な運動ブロックが生成されます。 筋肉弛緩が重要ではない、または筋肉弛緩を提供する別の手段が同時に使用されるとき操作に使用されるべきです。 作用の開始は0.5%または0.75%溶液よりも遅くなる可能性がある。
0.5%-尾部、硬膜外、または神経ブロックの運動遮断を提供しますが、完全な筋弛緩が不可欠な手術には筋弛緩が不十分である可能性があります。
0.75%-完全なモーターブロックを作り出す。 完全な筋肉弛緩を要求する腹部操作にepiduralブロックとretrobulbar麻酔のために最も有用。 ない産科麻酔のために。
マルカインによる麻酔の持続時間は、ほとんどの適応症について、単回投与で十分であるようなものである。
最大投与量限界は、患者のサイズおよび身体状態、ならびに特定の注射部位からの通常の全身吸収率を評価した後、それぞれの場合において個別化されなければならない。 これまでのほとんどの経験はMARCAINEの単一の線量とエピネフリンとの225mg1:200,000あり、エピネフリンのない175mgは各場合の個別化によって、多かれ少
これらの用量は、三時間ごとに一度まで繰り返すことができます。 これまでの臨床試験では、毎日の総投与量は400mgまででした。 それ以上の経験が得られるまで、この線量は24時間以内に超過するべきではないです。 麻酔効果の持続時間は、エピネフリンの添加によって延長され得る。
表1の投与量は一般に満足できることが証明されており、平均的な成人での使用のためのガイドとして推奨されています。 これらの投与量は、高齢者または衰弱した患者のために減らされるべきである。 それ以上の経験が得られるまで、MARCAINEは小児科の患者のためにより若いより12年推薦されません。 MARCAINEは産科副頚部ブロックには禁忌であり、静脈内局所麻酔(Bierブロック)には推奨されない。
硬膜外麻酔での使用: マルカインの硬膜外投与中、0.5%および0.75%溶液は、意図しない血管内注射または髄腔内注射の毒性症状を検出するために、用量の間に十分な時間をかけて3mL-5mLの増分用量で投与すべき. 産婦人科では、0.5%および0.25%濃度を使用する必要があります,の増分用量3ミリリットルへ5ミリリットルの0.あらゆる投薬間隔の5%の解決50mgから100mgを超過しないことは推薦されます. 繰り返し量るべき先行試験用量を含むアドレナリンない場合には禁忌. 従って尾部かepidural麻酔のために単一線量のampulsだけ使用し、単一線量のガラスびんは防腐剤を含み、これらのプロシージャに使用するべきではないです
のテストライン量: MARCAINE(0.5%bupivacaineとの1:200,000のアドレナリン3つのmLのampul)のテスト線量はテスト線量として臨床条件が尾部および腰神経のepiduralブロック前に割り当てるとき使 これは意図しない血管内またはくも膜下注入の警告として役立つかもしれません。 (参照 注意事項. 血管内注射の可能性を検出するためには,各試験用量投与直後に脈拍数およびその他の徴候を注意深く監視し,髄腔内注射の可能性を検出するために脊髄ブロックの発症に十分な時間を割り当てる必要がある。 試験用量の結果が陰性であっても、血管内またはくも膜下注射は依然として可能である。 テスト用量自体はエピネフリンから全身の有毒な反作用、高い背骨または心血管の効果を作り出すかもしれません。 (参照 警告 そして オーバードーゼージ.)
歯科での使用: エピネフリンとの0.5%の集中はローカル麻酔の行為のより長い持続期間が一般に重要なpostoperative苦痛と関連付けられる口頭外科的処置のためのような、望まれるとき上顎および下顎区域の浸潤そしてブロック注入のために推薦されます。 注入の場所ごとの1.8ml(9mg)の平均線量は通常十分です、1.8mL(9mg)の臨時の二番目の線量が2から10分の手始めの時間の手当をした後十分な麻酔 (参照 臨床薬理学.)最も低く有効な線量は用いられ、単一の歯科モデルに広がるすべての注入の場所のための総線量が通常健康な大人の患者のための90mg(エピネフリンとの1.8ml注入0.5%MARCAINEの)を超過するべきではないことが推薦されます注入、それの間で許可されるべきである時間は推薦されます。 注射はゆっくりと頻繁な願望で行われるべきである。 さらなる経験が得られるまで、歯科におけるマルカインは、12歳未満の小児患者には推奨されない。
防腐剤を含まない溶液の未使用部分、すなわち、単回用量アンプおよび単回用量バイアルで供給されるものは、最初の使用後に廃棄されるべきである。
この製品を検査する必要があ視覚的に粒子状物質や変色は投与前にき液およびコンテナ許可になります。 変色しているか、または粒子状物質を含む溶液は投与しないでください。
表1:マルカインの推奨濃度および用量
タイプのブロック | コンク | 各線量 | モータブロック1 | |
mL)) | mg)) | |||
ローカル浸透 | 0.25%4 | 最高まで。 | 最高まで。 | - |
硬膜外 | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | 完了 |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | 中moderateから途中まで部分的に曲する | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
カウダル | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | 中等度から中等度を完了する |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
末梢神経 | 0.5%4 | 最高への5。 | 最高への25。 | 完了するために穏健派 |
0.25%4 | 最高への5。 | 最高への12.5。 | 完了するために穏健派 | |
レトロブルバー3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | 完了 |
シンプソン | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
歯科3 | エピ0.5% | サイトあたり1.8-3.6 | サイトあたり9-18 | - |
硬膜外3 テスト線量 | エピ0.5% | 2-3 | 10-15(10-15マイクログラムエピネフリン) | - |
1連続的な(断続的な)技術では、繰り返し用量は運動ブロックの程度を増加させる。 0.5%の最初の繰り返しの線量は完全なモーターブロックを作り出すかも0.25%の肋間神経ブロックはまたintraabdominal外科のための完全なモーターブロックを作り出すかもしれません 2断裂的なepidural病のための単一線量の使用のため、ない。 ない産科麻酔のために。 3見る 注意事項. 4エピネフリンの有無にかかわらず解決。 |
MARCAINEは産科傍頚部ブロック麻酔には禁忌である。 この技術におけるその使用は、胎児の徐脈および死をもたらした。
MARCAINEは、それまたはアミド型の局所麻酔薬またはMARCAINE溶液の他の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。
警告
その0.MARCAINEの75%の中はOBSTETRICALのためにされません。 OBSTETRICAL患者のEPIDURAL麻酔のためのMARCAINEの使用の間に困難な蘇生または死を用いる心停止のレポートがずっとあります. ほとんどの場合、これは0の使用に続いています.濃度75%. 蘇生は、明らかに適切な準備と適切な管理にもかかわらず、困難または不可能であった. 心停止は、おそらく意図しない血管内注入後、全身毒性に起因する痙攣の後に発生しています. その0.75%の集中は筋肉弛緩および延長された効果の高度が必要である外科的処置のために予約べきです.
局所麻酔薬は,使用するブロックから生じる可能性のある用量関連毒性およびその他の急性緊急事態の診断および管理に精通した臨床医によってのみ使用され,酸素、他の蘇生薬、心肺蘇生装置および毒性反応および関連緊急事態の適切な管理に必要な人員の即時供給を保証した後にのみ使用されるべきである。 (も参照 副作用, 注意事項、および オーバードーゼージ.)用量関連毒性の適切な管理の遅延、任意の原因からの過呼吸、および/または感受性の変化は、アシドーシス、心停止およびおそらく死の発症につながる可
抗菌防腐剤を含む局所麻酔液,すなわち複数回投与バイアルで供給されるものは,硬膜外麻酔または尾部麻酔には使用しないでください。
関節鏡下および他の外科的処置に続く局所麻酔薬の関節内注入は承認されていない使用であり、そのような注入を受けている患者における軟骨解. Chondrolysisの報告されたケースの大半は肩関節を含みました、glenohumeral chondrolysisのケースは48から72時間の期間の間エピネフリンの有無にかかわらずローカル麻酔薬のintra-articular注入後の小児科および成人患者で記述されていました. 不足情報があったか否かの短縮輸液期間に関連付けられていないこれらの結果は. 関節痛、硬直、動きの喪失などの症状の発症の時期は可変であり得るが、手術後2ヶ月には早くも始まることがある. 現在、軟骨解離のための有効な治療法はなく、軟骨解離を経験した患者は、追加の診断および治療手順およびいくつかの必要な関節形成術または肩置換
血管内またはくも膜下注射を避けるためには、局所麻酔薬(元の用量およびその後のすべての用量の両方)を注射する前に、血液または脳脊髄液(該当する場合)の吸引を行うことが不可欠である。 しかしながら、陰性吸引は、血管内またはくも膜下注射に対して保証されない。
厳しい耐久性がある高血圧が起こるかもしれないのでエピネフリンの1:200,000または他のvasopressorsが付いているMARCAINEは麦角タイプのoxytocic薬剤と同時に使用されるべきではないです。 同様に、エピネフリンなどの血管収縮剤を含むマルカインの溶液は、モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)またはトリプチリンまたはイミプラミンタイプの抗うつ薬を受けている患者には、重度の長期高血圧が生じる可能性があるため、細心の注意を払って使用すべきである。
12歳未満の小児患者でさらなる経験が得られるまで、この年齢層におけるマルカインの投与は推奨されない。
そのような混合物の臨床使用に関するデータが不十分であるため、MARCAINEとの他の局所麻酔薬の混合または事前または同時使用は推奨できません。
静脈内局所麻酔(Bierブロック)のためのMARCAINEの使用中の心停止および死のレポートがずっとあります。 この手順におけるマルカインの安全な投与量および投与技術に関する情報は欠けている。 したがって、MARCAINEはこの技術での使用には推奨されません。
エピネフリンとマルカイン1:200,000 ナトリウムのmetabisulfite、ある特定の敏感な人々でanaphylactic徴候および生命にかかわるか、またはより少なく厳しい喘息のエピソードを含むアレルギータイプの反作用を引き 一般集団における亜硫酸塩感受性の全体的な有病率は不明であり、おそらく低い。 亜硫酸塩の感受性はnonasthmatic人々のより喘息でより頻繁に見られます。 エピネフリンのないMARCAINEの単一線量のアンプルそして単一線量のガラスびんはナトリウムのmetabisulfiteを含んでいません。
注意事項
一般
局所麻酔薬の安全性および有効性は、適切な投与量、正しい技術、適切な予防措置、および緊急事態の準備に依存する。 蘇生装置、酸素、およびその他の蘇生薬は、すぐに使用できるようにする必要があります。 (参照 警告, 副作用、および オーバードーゼージ.)主要な地域神経ブロックの間に、患者は作用の静脈内経路を保証するために留置カテーテルによって動くIV液体があるべきです。 有効な麻酔で起因するローカル麻酔薬の最も低い適量が高い血しょうレベルおよび深刻な悪影響を避けるのに使用されるべきです。 大量の局所麻酔液の急速注入は避けるべきであり、可能な場合は分数(増分)用量を使用する必要があります。
硬膜外麻酔
マルカインの硬膜外投与中に、0.5%および0.75%の溶液を、意図しない血管内または髄腔内注射の毒性症状を検出するのに十分な時間をかけて、3mLから5mLの増分用量で投与すべきである。 注入は注入の前にそしての間に頻繁な抱負と血管内注入を避けるためにゆっくり、なされるべきです。 シリンジの抱負はまた連続的な(断続的な)カテーテルの技術の各補足注入の前後に行われるべきです。 血液が陰性であっても、血管内注射は可能である。
Epidural麻酔の管理の間に、テスト線量が最初に管理され、効果が完全な線量が与えられる前に監視されることが推薦されます. "連続的な"カテーテルの技術を使用するとき、テスト線量はepiduralスペースのプラスチック管が血管にまたはduraを通って移住できるので元のおよびすべての補. 臨床状態が許すとき、テスト線量は意図しない血管内注入の警告として役立つためにエピネフリンを含むべきです(10mcgから15mcgは提案されました)。. 血管に注入されたら、エピネフリンのこの量は45秒以内の一時的な"エピネフリンの応答"を作り出すために本当らしく、心拍数やシストリック血圧、circumoral蒼白、動悸および緊張の増加から成っています。. 鎮静された患者は20またはより多くの秒の分ごとの15またはより多くの打の脈拍数の増加だけ表わすかもしれません. 従って、テスト線量の後で、心拍数は心拍数の増加のために監視されるべきです. ベータ遮断薬の患者は心拍数の変化を現れないかもしれませんが、血圧モニタリングは収縮期血圧の一時的な上昇を検出することができます. テスト線量はまた意図しないintrathecal管理を検出するためにMARCAINEの10mgから15mgまたは別のローカル麻酔薬の同等の量を含むべきです. これは、脊髄ブロック(e)の兆候によって数分以内に証明される。.g.、臀部の感覚の低下、脚の麻痺、または鎮静患者では、膝のジャークがない). MARCAINEのテスト線量の公式はブピバカインの15mgおよびエピネフリンの15mcgを3つのmLの容積で含んでいます. 試験用量の結果が陰性であっても、血管内またはくも膜下注射は依然として可能である. テスト用量自体は全身の有毒な反作用、高い背骨またはエピネフリン誘発心血管の効果を作り出すかもしれません
局所麻酔薬の反復用量の注射は、薬物またはその代謝産物の遅い蓄積、または代謝分解を遅らせるために、各反復用量で血漿レベルの有意な増加を引き起こす可能性がある。 血中濃度の上昇に対する耐性は、患者の状態によって異なる。 衰弱した高齢の患者および急性の病気の患者には、年齢および身体状態に見合った用量を減らすべきである。 低血圧またはハートブロックの患者には、局所麻酔薬も注意して使用する必要があります。
心血管および呼吸器(換気の妥当性)バイタルサインおよび患者の意識状態を慎重かつ常時監視することは、各局所麻酔薬注入後に行うべきである。 それは落ち着きのなさ、心配、支離滅裂なスピーチ、lightheadedness、口および唇のしびれおよびうずき、金属好み、耳鳴り、目まい、汚された視野、震え、けいれん、不況、または眠気が中枢神経系の毒性の早期警告徴候であるかもしれないことそのような時に心に留めておかれるべきである。
血管収縮剤を含んでいるローカル麻酔の解決は端動脈によって供給されるか、またはディジット、鼻、外耳、または陰茎のような別の方法で妥協された血 高血圧性血管疾患を有する患者は、誇張された血管収縮反応を示すことがある。 虚血性損傷または壊死が生じ得る。
MARCAINEのようなアミドローカル麻酔薬がレバーによって新陳代謝するので、これらの薬剤、特に繰り返しの線量は肝臓病の患者で、用心深く使用されるべき 重度の肝疾患を有する患者は、局所麻酔薬を正常に代謝することができないため、有毒な血漿濃度を発症するリスクが高い。 局所麻酔薬は、これらの薬物によって産生されるAV伝導の延長に関連する機能的変化を補うことができない可能性があるため、心臓血管機能障害
深刻な用量関連の心臓不整脈はエピネフリンのような血管収縮剤を含んでいる準備が有効な吸入の麻酔薬の管理の間にまたは後で患者で用いられれば起こるかもしれません。 同じ患者でこれらの製品を同時に使用するかどうかを決定する際には、心筋に対する両方の薬剤の併用作用、使用される血管収縮剤の濃度および容積及び適用可能な場合には注射からの時間を考慮する必要がある。
麻酔の実施中に使用される多くの薬物は、家族性悪性温熱症の潜在的な誘発剤と考えられている. アミド型局所麻酔薬がこの反応を引き起こすかどうかは不明であり、補足的な全身麻酔の必要性を事前に予測することができないため、管理のため. 頻脈、頻呼吸、不安定な血圧および新陳代謝のアシドーシスの早い説明できない印は温度の上昇に先行するかもしれません. 巧妙な結果は処置の容疑者の誘発の代理店の早い診断、敏速な中断および敏速な施設に依存しています、酸素療法を含んで、支える手段およびdantroleneを. (ご相談dantroleneナトリウムの静脈パッケージの挿入を使用する前に.)
頭部および首区域の使用: 眼球後、歯科、星状神経節ブロックを含む頭頸部領域に注入された局所麻酔薬の少量は、より大きな用量の意図しない血管内注射で見られる全身毒性. 注入のプロシージャは最大の心配を要求します. 混乱、痙攣、呼吸抑制、および/または呼吸停止、および心血管刺激またはうつ病が報告されている. これらの反応は、脳循環への逆行性の流れを伴う局所麻酔薬の動脈内注射によるものであり得る. それらはまた、硬膜下腔に沿った中脳への局所麻酔薬の拡散を伴う球後ブロック中の視神経の硬膜鞘の穿刺によるものであり得る. 患者さんを受け、ブロックすべて循環-呼吸監視し、常に観察. 不利な反作用を扱うための蘇生装置そして人員はすぐに利用できるべきです. 推奨用量を超えてはならない. (参照 適量および管理.)
眼の外科の使用: 眼球後ブロックを行う臨床医は、局所麻酔薬注入後の呼吸停止の報告があることに注意する必要があります。 球後ブロックの前に、他のすべての地域的処置と同様に、呼吸停止またはうつ病、痙攣、および心臓刺激またはうつ病を管理するための機器、薬物、および 警告 そして 頭部および首区域の使用、上記)。 他の麻酔のプロシージャと同じように、患者は比較的低い総線量の後で起こるかもしれないこれらの不利な反作用の印のための眼のブロックの後
0.75%bupivacaineの集中はretrobulbarブロックのために示されますが、この集中は他のどの周辺神経ブロックのためにも、顔面神経を含んで示され、結膜を含むローカル浸潤 徴候および使用法 そして 注意事項, 一般). マルカインを他の局所麻酔薬と混合することは、そのような混合物の臨床使用に関するデータが不十分であるため推奨されない。
MARCAINE0.75%がretrobulbarブロックのために使用されるとき、完全なcorneal麻酔は通常臨床的に受諾可能な外的な目筋肉無動症の手始めに先行します。 したがって、麻酔だけではなく無動の存在は、手術のための患者の準備を決定する必要があります。
歯科での使用: 麻酔の長い持続期間のために、エピネフリンとのMARCAINE0.5%が歯科注入のために使用されるとき、患者は舌、唇および頬粘膜への不注意な外傷の可能性について警告され、固体食糧をかむか、またはかむか、または精査によって麻酔をかけられた区域をテストしないように助言されるべきです。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
塩酸ブピバカインの発癌性の潜在性を評価する動物の長期調査は行なわれませんでした。 塩酸ブピバカインの繁殖力に対する変異原性そして効果は定められませんでした。
妊娠カテゴリーc
妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 MARCAINEは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 塩酸ブピバカインは臨床的に関連した線量で妊娠したラットおよびウサギに皮下投与されたとき発生の毒性を作り出しました。 これは、産科麻酔または鎮痛のための用語でのマルカインの使用を排除するものではない。 (参照 労働および配達)
塩酸ブピバカインを4.4,13.3の用量でラットに皮下投与した。, 2 ボディ表面積(BSA)の基礎。 母体致死率の増加を引き起こした高用量のラットでははい-胎児効果は観察されなかった。 胚-胎児死亡の増加は、bsaベースで約1/5MRHDを表す胎児No観察された有害作用レベルと母体毒性の非存在下で高用量でウサギで観察された。
ラット出生前および出生後の発達研究(移植から離乳までの投与)において、4.4,13.3の皮下用量で実施された,
労働および配達
見る 箱入り警告 マルカイン0.75%の産婦人科の使用について。
MARCAINEは産科傍頚部ブロック麻酔のために禁忌である。
局所麻酔薬は胎盤を急速に通過し、硬膜外、尾部、または陰部ブロック麻酔に使用すると、様々な程度の母体、胎児、および新生児の毒性を引き起こす可能性 (参照 臨床薬理学, 薬物動態. 毒性の発生率および程度は、実施される手順、使用される薬物の種類および量、および薬物投与の技術に依存する。 妊婦、胎児および新生児における有害反応には、中枢神経系、末梢血管緊張および心機能の変化が含まれる。
母体の低血圧は局所麻酔によるものであった。 局所麻酔薬は交感神経を遮断することによって血管拡張を生じる。 患者の足を上げ、彼女を左側に置くことは、血圧の低下を防ぐのに役立ちます。 胎児の心拍数はまた絶えず監視されるべきであり、電子胎児の監視は非常に勧められます。
硬膜外麻酔、尾部麻酔、または陰部麻酔は、子宮収縮性の変化または母体の排斥努力によって分娩の力を変えることがある。 硬膜外麻酔は、産後の反射衝動を取り除くことによって、または運動機能を妨げることによって、第二段階の労働を延長することが報告されている。 産科麻酔の使用は鉗子の援助のための必要性を高めるかもしれません。
労働および配達の間のあるローカル麻酔の医薬品の使用は生命の最初の日か二日の減少された筋肉強さそして調子に先行しているかもしれません。 これはbupivacaineと報告されませんでした。
分娩者への局所ブロック投与中に重質子宮による大動脈圧迫を避けることが極めて重要である。 これをするためには、患者は左の側面decubitus位置で維持されなければなりませんまたは総括的なロールか土嚢は左に転置される右のヒップおよびgravid子宮の下に置かれるかもしれません。
授乳中の母親
Bupivacaineは看護の幼児が薬剤の線量に理論的に露出できることを提案する人間のミルクで排泄されるために報告されました。 Bupivacaineからの看護の幼児の深刻な不利な反作用のための潜在性のために、決定は母に薬剤の重要性を考慮に入れて看護を中断するか、またはbupivacaineを管理
小児用
12歳未満の小児患者でさらなる経験が得られるまで、この年齢層におけるマルカインの投与は推奨されない。 子供のbupivacaineの連続的な注入はbupivacaineの高い全身のレベルで起因するために報告され、握りはまた心血管の異常と、高い血しょうレベル関連付けられるかも (参照 警告, 注意事項、および オーバードーゼージ.)
老人の使用
65年にわたる患者、高血圧との特にそれらは低血圧を開発するための高められた危険にMARCAINEの麻酔を経ている間、あるかもしれません。 (参照 副作用.)
高齢者が必要と低用量MARCAINE. (参照 注意事項, 硬膜外麻酔 そして 適量および管理.)
臨床研究では、高齢者と若年患者の間で様々な薬物動態パラメータの違いが観察されている。 (参照 臨床薬理学.)
このプロダクトは腎臓によって実質的に排泄されるために知られこの薬剤への有毒な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいか 高齢患者は腎機能を低下させる可能性が高いため,用量選択には注意が必要であり,腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。 (参照 臨床薬理学.)
マルカインに対する反応は、他のアミド型局所麻酔薬に関連する反応の特徴である。 薬剤のこのグループへの不利な反作用の主要な原因は過剰投与、意図しない血管内注入、または遅い新陳代謝の低下が原因であるかもしれない余分な
即時の対策を要求する最も一般に見つけられた激しく不利な経験は中枢神経系および心臓血管系と関連しています. これらの不利な経験は一般に関連し、注入の場所からのoverdosage、急速な吸収、減少された許容、またはローカル麻酔の解決の意図しない血管内注入から起因するかもしれない高い血しょうレベルが原因線量です. 全身用量関連毒性に加えて、脊柱の近くの尾部または腰部硬膜外ブロックまたは神経ブロック(特に頭頸部領域)の意図されたパフォーマンス中に薬物”). また、sympathetic神経緊張および呼吸麻痺の喪失による低血圧または麻酔の運動レベルのセファラド拡張による過換気が起こることがある. この二次心臓が未処理の場合. 65年にわたる患者、高血圧との特にそれらはMARCAINEのhypotensive効果を経験するための高められた危険に、あるかもしれません. アシドーシス、タンパク質産生を変化させる全身性疾患、またはタンパク質結合部位に対する他の薬物の競合など、血漿タンパク質結合に影響を及ぼす要
中枢神経系の反応
これらの特徴による励起又は抑制。 落ち着きのなさ、不安、めまい、耳鳴り、ぼやけた視力、または震えが起こり、おそらく痙攣に進むことがあります。 しかしながら、興奮は一時的または不在であり、うつ病は有害反応の最初の症状であることがある。 これはすぐに無意識および呼吸停止に併合する眠気に先行しているかもしれません。 その他の中枢神経系の影響は、吐き気、嘔吐、悪寒、および瞳孔の狭窄であり得る。
局所麻酔薬の使用に関連する痙攣の発生率は、使用される手順および投与される総用量によって異なる。 硬膜外麻酔の研究の調査では、局所麻酔投与の約0.1%で痙攣に進行する明白な毒性が起こった。
心臓血管系の反応
高用量または意図しない血管内注射は、高い血漿レベルおよび心筋の関連うつ病、心拍出量の減少、ハートブロック、低血圧、徐脈、心室性不整脈、心室頻脈および心室細動および心停止につながる可能性がある。 (参照 警告, 注意事項、および オーバードーゼージ.)
アレルギー
アレルギータイプの反作用はまれで、ローカル麻酔薬またはエピネフリン含んでいる解決の多数線量のガラスびんか亜硫酸塩に含まれている抗菌防. これらの反応は、蕁麻疹、掻痒、紅斑、血管神経性浮腫(喉頭浮腫を含む)、頻脈、くしゃみ、吐き気、嘔吐、めまい、失神、過度の発汗、高温、およびおそらくアナフィラ). アミド型局所麻酔群のメンバー間の交差感受性が報告されている. 感度のスクリーニングの有用性は確かに確立されていません
神経内科
ローカル麻酔薬の使用と関連付けられる不利な神経学反作用の発生は管理されるローカル麻酔薬の総線量と関連し、また使用される特定の薬剤、管理のルート、および患者の物理的な状態に依存しているかもしれません。 これらの効果の多数は薬剤からの貢献の有無にかかわらずローカル麻酔の技術と、関連しているかもしれません。
尾部または腰部硬膜外ブロックの実施において、カテーテルまたは針によるくも膜下腔の時折意図しない浸透が起こることがある。 その後の有害作用は、くも膜下腔内に投与される薬物の量および硬膜穿刺の生理学的および物理的効果に部分的に依存し得る。 高脊髄は、脚の麻痺、意識喪失、呼吸麻痺および徐脈を特徴とする。
硬膜外麻酔または尾部麻酔に続く神経学的効果には、さまざまな大きさの脊髄ブロック(高または総脊髄ブロックを含む)、脊髄ブロックに続く低血圧、尿脳脊髄液の。
他の手順または投与経路に続く神経学的効果には、持続性の麻酔、知覚異常、衰弱、麻痺が含まれ、そのすべてが遅い、不完全な、または回復がない可能性が
局所麻酔薬からの急性緊急事態は、一般に、局所麻酔薬の治療使用中に遭遇する高血しょうレベルまたは局所麻酔液の意図しないくも膜下注入に関 (参照 副作用, 警告、および 注意事項.)
局所麻酔緊急事態の管理
最初の考察は各ローカル麻酔の注入の後で心血管および呼吸の徴候そして患者の意識の状態の注意深く、一定した監視によって最もよく達成される 変化の最初の兆候では、酸素を投与する必要があります。
薬物溶液の意図しないくも膜下注入による全身毒性反応の管理の最初のステップは、特許気道の確立と維持への即時の注意と、マスクによる即時陽圧を可能にすることができる送達システムを備えた100%酸素による効果的な支援または制御された換気で構成されています。
これは、まだ起こっていない場合に痙攣を防ぐことができます。
必要に応じて、痙攣を制御するために薬を使用してください. スクシニルコリンの50mgから100mgの膠灰粘土IVの注入は中枢神経系か心cardiovascular環系を弱めないで患者を麻痺させ、換気を促進します. ジアゼパムの5mgから10mgまたはthiopentalの50mgから100mgの膠灰粘土IVの線量は換気を可能にし、中枢神経系の刺激を妨害しますが、これらの薬剤はまた中枢神経系、呼吸および心機能を抑制し、postictal不況に加え、そして無呼吸で起因するかもしれません. 静脈内の精神安定剤、抗けいれん薬のエージェント、または筋弛緩剤は使用をよく知られているそれらによってだけ管理されるべきです. これらの換気措置の施設直後に、循環の妥当性を評価すべきである. 循環抑制の支える処置は臨床状態によって静脈内の液体の管理、および適切なとき、vasopressorを要求するかもしれません(心筋の収縮力を高めるエフェドリ)
臨床医によく知られている薬物および技術を用いた気管内挿管は、特許気道の維持に困難が生じた場合、または長期の換気サポート(補助または制御)が示された場合、マスクによる酸素の初期投与後に適応されることがある。
局所麻酔誘発性けいれんを経験した患者からの最近の臨床データは、けいれんの開始の分以内にブピバカインによる低酸素症、高炭酸症およびアシドーシスの急速な発展を示した。 これらの結果から,局所麻酔痙攣中に酸素消費量と二酸化炭素産生が大幅に増加し,心停止を避けるために酸素による即時かつ効果的な換気の重要性を強調することが示唆された。
すぐに扱われなかったら、ローカル麻酔薬の直接効果からの心筋の不況と同時低酸素症、hypercarbiaおよびアシドーシスの動乱は心臓不整脈、徐脈、asystole、心室細動、または心停止で起因するかもしれません。 無呼吸を含む呼吸異常が起こることがあります。 ローカル麻酔の解決の意図しないsubarachnoid注入によるUnderventilationか無呼吸はventilatoryサポートが設けられなければこれらの同じ印を作り出し、また心停止をもたらすかもしれ 心停止が起こるべきであれば巧妙な結果は延長された蘇生の努力を要求するかもしれません。
仰臥位は、重力子宮による大動脈圧迫のために、妊娠中の女性では危険である。 したがって、局所ブロック後の全身毒性、母体低血圧または胎児徐脈の治療中に、可能であれば、分娩は左側臥位に維持されるべきであるか、または大血管からの子宮の手動変位が達成されるべきである。
アカゲザルにおけるブピバカインの平均発作投与量は4.4mg/kgであり、平均動脈血漿濃度は4.5mcg/mLであることが判明した。 マウスにおける静脈内および皮下LD50は、それぞれ6mg/kg-8mg/kgおよび38mg/kg-54mg/kgである。
. 毒性の発生率および程度は、実施される手順、使用される薬物の種類および量、および薬物投与の技術に依存する。 妊婦、胎児および新生児における有害反応には、中枢神経系、末梢血管緊張および心機能の変化が含まれる。
母体の低血圧は局所麻酔によるものであった。 局所麻酔薬は交感神経を遮断することによって血管拡張を生じる。 患者の足を上げ、彼女を左側に置くことは、血圧の低下を防ぐのに役立ちます。 胎児の心拍数はまた絶えず監視されるべきであり、電子胎児の監視は非常に勧められます。
硬膜外麻酔、尾部麻酔、または陰部麻酔は、子宮収縮性の変化または母体の排斥努力によって分娩の力を変えることがある。 硬膜外麻酔は、産後の反射衝動を取り除くことによって、または運動機能を妨げることによって、第二段階の労働を延長することが報告されている。 産科麻酔の使用は鉗子の援助のための必要性を高めるかもしれません。
労働および配達の間のあるローカル麻酔の医薬品の使用は生命の最初の日か二日の減少された筋肉強さそして調子に先行しているかもしれません。 これはbupivacaineと報告されませんでした。
分娩者への局所ブロック投与中に重質子宮による大動脈圧迫を避けることが極めて重要である。 これをするためには、患者は左の側面decubitus位置で維持されなければなりませんまたは総括的なロールか土嚢は左に転置される右のヒップおよびgravid子宮の下に置かれるかもしれません。
授乳中の母親
Bupivacaineは看護の幼児が薬剤の線量に理論的に露出できることを提案する人間のミルクで排泄されるために報告されました。 Bupivacaineからの看護の幼児の深刻な不利な反作用のための潜在性のために、決定は母に薬剤の重要性を考慮に入れて看護を中断するか、またはbupivacaineを管理
小児用
12歳未満の小児患者でさらなる経験が得られるまで、この年齢層におけるマルカインの投与は推奨されない。 子供のbupivacaineの連続的な注入はbupivacaineの高い全身のレベルで起因するために報告され、握りはまた心血管の異常と、高い血しょうレベル関連付けられるかも (参照 警告, 注意事項、および オーバードーゼージ.)
老人の使用
65年にわたる患者、高血圧との特にそれらは低血圧を開発するための高められた危険にMARCAINEの麻酔を経ている間、あるかもしれません。 (参照 副作用.)
高齢者が必要と低用量MARCAINE. (参照 注意事項, 硬膜外麻酔 そして 適量および管理.)
臨床研究では、高齢者と若年患者の間で様々な薬物動態パラメータの違いが観察されている。 (参照 臨床薬理学.)
このプロダクトは腎臓によって実質的に排泄されるために知られこの薬剤への有毒な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいか 高齢患者は腎機能を低下させる可能性が高いため,用量選択には注意が必要であり,腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。 (参照 臨床薬理学.)
Overdosage & Contraindications過量投与
局所麻酔薬からの急性緊急事態は、一般に、局所麻酔薬の治療使用中に遭遇する高血しょうレベルまたは局所麻酔液の意図しないくも膜下注入に関 (参照 副作用, 警告、および 注意事項.)
局所麻酔緊急事態の管理
最初の考察は各ローカル麻酔の注入の後で心血管および呼吸の徴候そして患者の意識の状態の注意深く、一定した監視によって最もよく達成される 変化の最初の兆候では、酸素を投与する必要があります。
薬物溶液の意図しないくも膜下注入による全身毒性反応の管理の最初のステップは、特許気道の確立と維持への即時の注意と、マスクによる即時陽圧を可能にすることができる送達システムを備えた100%酸素による効果的な支援または制御された換気で構成されています。
これは、まだ起こっていない場合に痙攣を防ぐことができます。
必要に応じて、痙攣を制御するために薬を使用してください. スクシニルコリンの50mgから100mgの膠灰粘土IVの注入は中枢神経系か心cardiovascular環系を弱めないで患者を麻痺させ、換気を促進します. ジアゼパムの5mgから10mgまたはthiopentalの50mgから100mgの膠灰粘土IVの線量は換気を可能にし、中枢神経系の刺激を妨害しますが、これらの薬剤はまた中枢神経系、呼吸および心機能を抑制し、postictal不況に加え、そして無呼吸で起因するかもしれません. 静脈内の精神安定剤、抗けいれん薬のエージェント、または筋弛緩剤は使用をよく知られているそれらによってだけ管理されるべきです. これらの換気措置の施設直後に、循環の妥当性を評価すべきである. 循環抑制の支える処置は臨床状態によって静脈内の液体の管理、および適切なとき、vasopressorを要求するかもしれません(心筋の収縮力を高めるエフェドリ)
臨床医によく知られている薬物および技術を用いた気管内挿管は、特許気道の維持に困難が生じた場合、または長期の換気サポート(補助または制御)が示された場合、マスクによる酸素の初期投与後に適応されることがある。
局所麻酔誘発性けいれんを経験した患者からの最近の臨床データは、けいれんの開始の分以内にブピバカインによる低酸素症、高炭酸症およびアシドーシスの急速な発展を示した。 これらの結果から,局所麻酔痙攣中に酸素消費量と二酸化炭素産生が大幅に増加し,心停止を避けるために酸素による即時かつ効果的な換気の重要性を強調することが示唆された。
すぐに扱われなかったら、ローカル麻酔薬の直接効果からの心筋の不況と同時低酸素症、hypercarbiaおよびアシドーシスの動乱は心臓不整脈、徐脈、asystole、心室細動、または心停止で起因するかもしれません。 無呼吸を含む呼吸異常が起こることがあります。 ローカル麻酔の解決の意図しないsubarachnoid注入によるUnderventilationか無呼吸はventilatoryサポートが設けられなければこれらの同じ印を作り出し、また心停止をもたらすかもしれ 心停止が起こるべきであれば巧妙な結果は延長された蘇生の努力を要求するかもしれません。
仰臥位は、重力子宮による大動脈圧迫のために、妊娠中の女性では危険である。 したがって、局所ブロック後の全身毒性、母体低血圧または胎児徐脈の治療中に、可能であれば、分娩は左側臥位に維持されるべきであるか、または大血管からの子宮の手動変位が達成されるべきである。
アカゲザルにおけるブピバカインの平均発作投与量は4.4mg/kgであり、平均動脈血漿濃度は4.5mcg/mLであることが判明した。 マウスにおける静脈内および皮下LD50は、それぞれ6mg/kg-8mg/kgおよび38mg/kg-54mg/kgである。
禁忌
MARCAINEは産科傍頚部ブロック麻酔には禁忌である。 この技術におけるその使用は、胎児の徐脈および死をもたらした。
MARCAINEは、それまたはアミド型の局所麻酔薬またはMARCAINE溶液の他の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。
Clinical Pharmacology臨床薬理学
局所麻酔薬は、おそらく神経における電気的興奮の閾値を増加させ、神経インパルスの伝播を遅くし、活動電位の上昇率を低下させることによって、神経インパルスの生成および伝導を遮断する。 一般に、麻酔の進行は、冒された神経線維の直径、髄鞘形成、および伝導速度に関連する。 臨床的に、神経機能の損失の順序は次の通りあります:(1)苦痛、(2)温度、(3)接触、(4)固有受容および(5)骨格筋の調子。
ローカル麻酔薬の全身の吸収は心血管および中枢神経系(CNS)に対する効果を作り出します). 正常な治療上の線量と達成される血の集中で心臓伝導、興奮性、耐火性、contractilityおよび周辺管の抵抗の変更は最低です. ただし、有毒な血の集中は時々死亡者数に終って房室ブロック、心室の不整脈および心停止の原因となるかもしれない心臓伝導および興奮性を抑制し. さらに、心筋収縮性が低下し、末梢血管拡張が起こり、心拍出量および動脈血圧が低下する. 最近の臨床レポートおよび動物の研究はこれらの心血管の変更がbupivacaineの意図しない血管内注入の後で起こるために本当らしいことを提案します. したがって、増分投与が必要です
全身吸収後、局所麻酔薬は、中枢神経系の刺激、うつ病、またはその両方を生じ得る。 明らかな中枢刺激は、落ち着きのなさ、振戦および震えが痙攣に進行し、続いてうつ病および昏睡が最終的に呼吸停止に進行することとして現れる。 しかしながら、局所麻酔薬は、髄質およびより高い中心に対して一次抑制効果を有する。 落ち込んだ段階は、事前の励起状態なしに起こり得る。
薬物動態
局所麻酔薬の全身吸収率は、投与される薬物の総用量および濃度、投与経路、投与部位の血管性、および麻酔溶液中のエピネフリンの有無に依存する。 エピネフリンの希薄な集中(1:200,000か5mcg/mL)は通常MARCAINEの吸収そしてピーク血しょう集中の率を減らしま、適度により大きい総線量の使用を可能にし、時
MARCAINEとの行為の手始めは急速であり、麻酔は長続きがする。 麻酔の持続期間は他のどの一般的なローカル麻酔薬ともよりMARCAINEとかなり長いです。 また、感覚の復帰後に持続する鎮痛期間があり、その間に強力な鎮痛薬の必要性が減少することが指摘されている。
歯科注入に続く行為の手始めは通常2から10分であり、麻酔は多くの患者の歯科使用のためのリドカインそしてmepivacaineより7時間まで二、三倍長く持続する 麻酔効果の持続時間は、エピネフリン1:200,000の添加によって延長される。
局所麻酔薬は、様々な程度で血漿タンパク質に結合する。 一般に、薬物の血漿濃度が低いほど、血漿タンパク質に結合した薬物の割合が高くなる。
ローカル麻酔薬は受動の拡散によって胎盤を交差させるようです. 拡散の速度および程度は、(1)血漿タンパク質結合の程度、(2)イオン化の程度、および(3)脂質溶解性の程度によって支配される. ローカル麻酔薬の胎児/母体比は自由な、unbound薬剤だけ胎盤がある移動のために利用できるので血しょう蛋白質の結合のある程度と逆に関連しているよ. 高い蛋白質の結合容量(95%)のMARCAINEに低い胎児/母性的な比率があります(0.2~0.4). 胎盤移動の程度はまた、薬物のイオン化および脂質溶解度の程度によって決定される. 脂溶性のイオン化されていない薬物は、母体の循環から胎児の血液に容易に入る
投与経路に応じて、局所麻酔薬は、肝臓、肺、心臓、および脳などの高度に灌流された器官に見られる高濃度で、ある程度全ての身体組織に分布する。
直接静脈内注射後のマルカインの血漿プロファイルに関する薬物動態学的研究は、三区画オープンモデルを示唆している. 最初の区画は、薬物の急速な血管内分布によって表される. 第二のコンパートメントは、脳、心筋、肺、腎臓、および肝臓などの高度に灌流された臓器全体にわたる薬物の平衡化を表しています. 第三区画は、筋肉や脂肪などの灌流が不十分な組織との薬物の平衡化を表しています. 組織分布からの薬物の排除は、それが代謝される肝臓にそれを運ぶ循環中の結合部位の能力に大きく依存する
人の尾部、epidural、または周辺神経ブロックのためのMARCAINEの注入の後で、血のbupivacaineのピークレベルは次の三から六時間の間に些細なレベルに低下に先行している30から45
局所麻酔薬の種々の薬物動態パラメータは、肝または腎疾患の存在、エピネフリンの添加、尿中pHに影響を及ぼす因子、腎血流、薬物投与経路、および患者の年齢によって有意に変化させることができる。 成人におけるマルカインの半減期は2.7時間であり、新生児における8.1時間である。
臨床研究では、高齢患者は、より迅速に若い患者よりも鎮痛および最大運動遮断の最大の広がりに達しました。 高齢患者はまた、この製品の投与後により高いピーク血しょう濃度を示した。 総血しょうクリアランスはこれらの患者で減少した。
MARCAINEのようなアミドタイプローカル麻酔薬はglucuronic酸が付いている共役によってレバーで主に新陳代謝します。 肝疾患を有する患者,特に重度の肝疾患を有する患者は,アミド型局所麻酔薬の潜在的な毒性に対してより感受性が高い可能性がある。 ピペコロキシリジン(Pipecoloxylidine)はマルカインの主要な代謝産物である。
腎臓は、ほとんどの局所麻酔薬およびそれらの代謝産物の主要な排泄器官である。 尿の排泄物は尿の散水によって影響され、尿pH.Only6%に影響を与える要因は尿で変わらず排泄されます。
推薦された線量および集中で管理されたとき、MARCAINEは通常刺激か組織の損傷を作り出さないし、methemoglobinemiaを引き起こさない。