コンポーネント：
作用機序：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
アテンション！ そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています！ その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください！
トラマドールの活性代謝物M1の形成は、CYP2D6によって媒介されます。 多形酵素。. 人口の約7%が活動を減らしています。 CYP2D6から。. これらの個人は、デブリオキンの「悪い代謝者」です。 他の薬の中でも特に、デキストロメトルファンと三環系抗うつ薬。. 研究で。 即時放出トラマドール製品を与えられた健康なボランティアの濃度。 トラマドールの数は、「悪い代謝者」と比較して約20%高かった。 「広範な代謝者」、M1濃度は40%低くなりました。. in vitro。 ヒト肝ミクロソームに関する薬物相互作用研究を示す。 CYP2D6(アミトリプチリン、キニジン、フルオキセチンおよびその代謝産物)の阻害剤。 ノルフルオキセチン、)は、トラマドールの代謝をさまざまな程度で阻害します。 これらの化合物のこの同時投与は、増加につながる可能性があります。 トラマドール濃度とM1濃度の低下。. 完全な薬理。 有効性または安全性の点でこれらの変更の既知の影響はありません。.
トラマドールもCYP3A4によって代謝されます。. CYP3A4阻害剤の投与、。 ケトコナゾールやエリスロマイシンなどのリファンピンやセントなどの誘導剤. 聖. ジョンの麦 ⁇ 、RYZOLT&Handel; (塩酸トラマドール徐放錠)はトラマドールの代謝に影響を与える可能性があります。. トラマドールの曝露を改善する(参照 注意。).
チニジン。
キニジンはCYP2D6の選択的阻害剤であるため、同時投与されます。 チニジンとRYZOLT&Handel; (塩酸トラマドール徐放錠)トラマドールの濃度を上昇させる可能性があります。 M1の濃度の低下。. これらの結果の臨床的結果。 不明です(参照。 注意。)。. in vitro。 薬物相互作用研究。 ヒト肝ミクロソームでは、トラマドールがキニジンに影響を与えないことを示しています。 代謝。.
カルバマゼピン。
CYP3A4誘導剤であるカルバマゼピンは、トラマドール代謝を増加させました。. 患者を連れて行ってください。 カルバマゼピンは、トラマドールの鎮痛効果を大幅に低下させることができます。. トラマドールに関連する発作のリスクがあるため、同時投与。 RYZOLT&Handelによる。カルバマゼピンはお勧めしません(参照)。 注意。).
シメチジン。
トラマドール錠剤とシメチジンとの即時放出の同時投与は、トラマドールの薬物動態に臨床的に有意な変化をもたらしません。. RYZOLT&Handelに変更はありません。 (塩酸トラマドール徐放錠)シメチジンによる投与計画をお勧めします。.
催奇形性の影響:妊娠カテゴリーC。
トラマドールは、マウスで胚毒性および胎児毒性があることが示されています(120 mg / kg。 または360 mg / m。2)、ラット(≥25 mg / kgまたは150 mg / m。2)とウサギ。 (≥75 mg / kgまたは900 mg / m。2)母体毒性用量で。 これらの用量で催奇形性。. mg / mでのこの投与量。2 基礎。 1.9、0.8、および1日の最大ヒト用量の4.9倍(185 mg / m。2)。 マウス、ラット、ウサギ用。.
マウスの子孫では、薬物関連の催奇形性の影響は観察されていません(最大 140 mg / kg 420 mg / m。2)、ラット(最大80 mg / kgまたは480 mg / m。2)。 またはウサギ(最大300 mg / kgまたは3600 mg / m。2)トラマドールによる治療。 さまざまなルートを通じて。. 胚および胎児の毒性は主に減少したもので構成されていました。 母親の胎児の体重、骨格骨化、過剰な ⁇ 骨の増加。 毒性線量値。. 開発または動作パラメータの一時的な遅延。 配達を許可されたラットダムの子犬にも見られました。. 胚と胎児の致死。 わずか300 mg / kg(3600 mg / m。.)ウサギの研究で。2)、。 ウサギに極度の母体毒性を引き起こす用量。. 投与量。 マウス、ラット、ウサギのリストは、1日の最大値の2.2、2.6、19.4倍です。 ヒトの投与量(185 mg / m。2)、それぞれ。..
非催奇形性の影響。
トラマドールは、ラットの周産期および出生後の研究で評価されました。. の子孫。 ダムは、50 mg / kg(300 mg / m)の経口(胃管)用量レベルを受け取ります。2 または。 1日の最大ヒトRYZOLT&Handelの1.6倍。 (塩酸トラマドール徐放錠)投与量)以上は減少しました。 体重と子犬の生存率は、授乳期の早い段階で80 mg / kg(480)に減少しました。 mg / m。2 または人間の最大用量の2.6倍)。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. リゾルト&ヘンデル; (塩酸トラマドール徐放錠)は、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。. 新生児発作、新生児離脱症候群、胎児死亡および死産は、トラマドール製品のモニタリング中に報告されており、市場に出された直後に放出されます。.
ライゾルト&トレード; (塩酸トラマドールリタード錠)は、4つの無作為化二重盲検試験(治療と12週間)と2つのオープンな長期試験(治療を含む)を含む臨床試験中に合計2707人の被験者(患者2406人と健康なボランティア301人)に投与されました中等度の患者で12ヶ月まで)。. 合計844人の患者がRYZOLT™(塩酸トラマドール遅延錠)に曝露され、6か月間は493人の患者、12か月間は243人の患者が12週間曝露されました。. 3週間の無作為化二重盲検プラセボ対照試験で、緊急有害事象の治療が100 mg〜300 mgの用量で増加しました(表2)。.
表2。. 不要な人々の発生率を持つ患者の割合。 3つの12週間のプラセボ対照試験(MDT3-002、MDT3-003)からのイベント≥2%。 およびMDT3-005).max。.
最も一般的な副作用(5%以上)の患者の大多数は、軽度から中程度の症状を報告しました。. 有害事象の3%未満が重 ⁇ であると分類されました。. 全体として、これらの有害事象は通常、治療の最初の2週間以内に発生しました。.
発生率が1.0%から5.0%未満の副作用。
耳と迷路の障害:。 めまい。
胃腸障害:。 腹痛、下 ⁇ 、口渇、。 消化不良、上腹部の痛み。
一般的な障害:。 疲労、弱さ。
調査:。 体重が減りました。
代謝と栄養障害:。 拒食症。
筋骨格系と結合組織の病気:。 関節痛。
神経系障害:。 頭痛、震え。
精神障害:。恐怖、不眠症。
皮膚および皮下組織障害:。 ⁇ 、発汗の増加。
血管障害:。 ほてり。
発生率が1.0%未満の副作用。
血液およびリンパ系障害:。 貧血、血小板減少症。
心臓病 :。 徐脈。
眼疾患:。 かすみ目問題を参照してください。
胃腸障害:。 腹部不快感、 ⁇ 腸、。 胃の緊張、腸の習慣の変化、便秘の悪化、憩室炎など。 憩室、消化不良の悪化、 ⁇ 下障害、 ⁇ 便障害、。 胃。 刺激、胃炎、胃腸出血、胃腸刺激、。 胃食道逆流症、腹痛、 ⁇ 炎の悪化など。 直腸出血、直腸脱、レッチング。
一般的な障害:。 無力症、 ⁇ 怠感。
肝胆道系障害:。胆 ⁇ 障害、胆石症。
免疫系障害:。 過敏症。
調査:。 アラニンアミノトランスフェラーゼは減少し、アラニンアミノトランスフェラーゼは減少しました。 増加し、アスパルタタミノトランスフェラーゼが減少し、アスパルタタミノトランスフェラーゼが減少しました。 増加、血中アミラーゼの増加、血中クレアチニンの増加、便中の血、 血中カリウム異常、血圧はガンマグルタミルトランスフェラーゼを増加させます。 増加した。
代謝と栄養障害:。 食欲は減少し、脱水。
神経系障害:。 運動失調、注意障害、構音障害、。 異常な歩行、頭痛の悪化、精神障害、鎮静、発作、睡眠。 -無呼吸症候群、失神、振戦。
精神障害:。 異常な行動、覚 ⁇ 、恐怖、。 混乱、うつ病、感情障害、陶酔気分、無関心、イライラ、。 性欲は減少し、緊張、睡眠障害。
腎臓と尿路障害:。 排尿、尿路の難しさ。 排尿をためらう。
生殖器系と乳房障害:。 勃起不全、。 性機能障害、。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 呼吸困難。
S皮下組織の親族と病気:。 アレルギー性皮膚炎、。 冷汗、皮膚炎、寝汗、 ⁇ 白、全身のかゆみ、じんま疹。
血管障害:。 すすぎ、高血圧、低血圧、起立性。 低血圧。
