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作用機序：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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QNASL Nasal Aerosolを鼻腔内経路でのみ管理します。. QNASLノーズエアロゾルはプライミングする必要があります。 初回使用前に4回押します。. これを行うには、デバイスから防 ⁇ キャップを取り外します。 親指と人差し指(人差し指)の間でデバイスを直立させます(キャニスターは上でなければなりません)。 下にポイント)、目や顔から離れて、空中に4回スプレーします。. 最初のプライマーの後、 投与量カウンターは、qnasl 40 mcg鼻エアロゾルとQNASL 80 mcg鼻の120を読み取る必要があります。 Aerosol 120操作製品およびQNASL 40 mcg Nasal Aerosol 60活性化製品用の60。. もし。 QNASLノーズエアロゾルは7日間連続して使用されません。2回スプレーしてプライミングする必要があります。. 見る。 添付の図。 患者情報と使用方法。 QNASLを正しく使用するためのパッケージ挿入。 鼻エアロゾル。.
アレルギー性鼻炎。
成人および青年(12歳から)。
QNASL鼻エアロゾルの推奨用量は1日あたり320 µgで、各鼻孔に2回の手術として投与されます(QNASL 80 µg鼻。 アエロゾール)1日1回(1日あたりの最大総投与量は4操作)。.
子供(4〜11歳)。
QNASLノーズエアロゾルの推奨用量は、80 mcg /です。 各鼻孔(QNASL 40 mcg鼻エアロゾル)で1日1回投与(最大。 1日あたり2回の手術の1日の総線量)。.
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
局所的な鼻の影響。
鼻の苦情、鼻血、鼻 ⁇ 瘍。
2〜52週間続く臨床試験では、鼻血。 鼻 ⁇ 瘍がより頻繁に観察され、いくつかの鼻血イベントはより困難でした。 QNASL鼻エアロゾルで治療された患者は、プラセボを投与された患者よりも治療されました。. 52週間のセキュリティ。 多年生アレルギー性鼻炎の患者を対象とした研究は、415人の患者のうち4人とa。 鼻の ⁇ 瘍は、qnasl-nasalエアロゾルで治療された患者415人に1人で発見されました。. 鼻なし。 びらんまたは ⁇ 瘍は、プラセボを投与されている患者で報告されています。. 臨床試験で実施。 4〜11歳の小児患者では、局所的な鼻の効果は12歳の患者と同様でした。 年以上。. QNASL鼻エアロゾルを数か月以上使用する患者は、そうすべきです。 鼻粘膜の変化の可能性を定期的に調べました。. 望ましくない反応の場合(例:.、侵食、。 ⁇ 瘍)は、QNASL鼻エアロゾルを中止すると決定されます。.
カンジダ感染。
ベクロメタソンの水性製剤を用いた以前の臨床試験で。 カンジダによる鼻と喉の限局性感染症を鼻腔内に投与したジプロピオン酸。 アルビカンは報告されていた。. 臨床試験で同様の感染症の症例は観察されていません。 QNASLノーズエアロゾル。. そのような感染症が発生した場合は、適切な感染症による治療を使用できます。 局所療法およびqnasl鼻エアロゾル治療の中止。. したがって、QNASLの患者。 数か月以上の鼻エアロゾルは、カンジダの兆候がないか定期的に検査する必要があります。 感染。.
鼻中隔。
鼻中隔の症例は、以下の患者で報告されています。 ベクロメタゾンジプロピオン酸塩の鼻腔内使用。. 鼻中隔欠損 ⁇ 孔はありませんでした。 として投与されたQNASL 80 mcg鼻エアロゾルの所定の用量の臨床試験中に報告されました。 成人および青年では1日1回320 mcg。. 鼻中隔孔に関する報告がありました。 用量豊富な小児臨床試験で観察された。.
傷の治癒障害。
創傷治癒に対するコルチコステロイドの抑制効果のため。 最近鼻中隔 ⁇ 瘍、鼻手術、または鼻外傷を受けた患者は使用しないでください。 QNASL鼻エアロゾルは治癒するまで発生しました。.
眼疾患。
鼻腔内および吸入コルチコステロイドを使用すると、眼内投与が増加する可能性があります。 圧力、かすみ目、緑内障および/または白内障。. したがって、綿密な監視が行われています。 視力の変化または眼圧の上昇の病歴のある患者は、ぼやけています。 緑内障および/または白内障。.
緑内障と白内障の形成は、眼内検査を含む眼内検査で評価されました。 青年および成人患者245人(12歳)の圧力測定およびスリットランプ検査。 以上)QNASL鼻エアロゾル320 mcgで毎日治療された多年生のアレルギー性鼻炎。 (N = 197)またはプラセボ(N = 48)、最大52週間。. 患者の94%で眼圧(IOP)が残りました。 試験の治療部中の正常範囲(<21 mmHg)。. 10人の患者がいた。 (5%)qnasl鼻エアロゾルで治療され、1人の患者(2%)が眼内投与されたプラセボで治療されました。 治療中に正常レベル(≥21mmHg)を超え、ベースラインよりも高い圧力。 プロセスの一部。. これらの2つは、qnasl-nasalエアロゾルで治療された患者で発生します。 副作用として報告され、深刻な影響。. 白内障形成または他の臨床の症例はありません。 この52週間の安全性研究では、重大な眼の事故が報告されています。.
アナフィラキシーを含む過敏反応。
アナフィラキシー、血管性浮腫、じんま疹、発疹などの過敏反応が報告されています。 ベクロメタゾンジプロピオン酸の投与後に鼻および吸入投与されます。 投与された製品。. 血管浮腫、じんま疹および発疹は、投与後に投与された。 QNASLノーズエアロゾル。. そのような反応が発生した場合は、Qnasl点鼻薬を中止してください。.
免疫抑制。
免疫系を抑制する薬を服用している人(例:.、コルチコステロイド)はもっと多いです。 健康な人として感染しやすい。. 風ポッケンとはしかは、例えば、1つできます。 コルチコステロイドを使用している脆弱な子供や大人では、より深刻または致命的です。. 子供または。 これらの疾患を持っていなかった、または適切に予防接種を受けた成人は、それらに特別な注意を払う必要があります。 露出を避けてください。. コルチコステロイドの投与量、投与経路、投与期間と同様に、そのリスク。 ⁇ 種感染の発生は不明です。. 基礎疾患および/またはの寄与。 リスクの以前のコルチコステロイド治療も不明です。. 水 ⁇ に患者がさらされたとき。 水 ⁇ 帯状 ⁇ 疹免疫グロブリン(VZIG)による予防が示される場合があります。. 患者がさらされたとき。 はしか、筋肉内免疫グロブリン(IG)がプールされた予防が示される場合があります(参照)。 完全なVZIGおよびIG処方情報に対応するパッケージ挿入)。. 水 ⁇ または。 はしかが発症し、抗ウイルス薬による治療を検討することができます。.
コルチコステロイドは、活動性または安静時の結核患者には、もしあれば注意して使用する必要があります。 呼吸器感染症、未治療のローカルまたは全身性の真菌または細菌感染症、全身性。 ウイルスや寄生虫の感染症、または眼ヘルペスの単純化。 感染。.
視床下垂体-副腎軸効果。
鼻腔内ステロイドが推奨用量よりも高い用量または感受性の高い人々である場合。 推奨用量、過皮症や副腎抑制などの全身性コルチコステロイド効果。 現れることができます。. そのような変化が発生した場合、QNASLノーズエアロゾルの投与を中止する必要があります。 経口コルチコステロイド療法を中止するための受け入れられた手順に沿って、ゆっくり。.
全身コルチコステロイドを局所コルチコステロイドに置き換えると、 副腎不全の兆候。. 一部の患者では、コルチコステロイドの症状も発生することがあります。 引き出し(例:.、関節および/または筋肉の痛み、苦痛およびうつ病)。. 治療を受けた患者。 全身のコルチコステロイドと局所コルチコステロイドの長期化を移す必要があります。 ストレスに反応する急性副腎不全を注意深く監視した。. ⁇ 息または患者の場合。 長期的な全身性コルチコステロイド治療を必要とする他の臨床状態、急速な減少。 全身のコルチコステロイド投与は、症状を悪化させる可能性があります。.
成長への影響。
コルチコステロイドは、小児患者に投与すると成長率の低下につながる可能性があります。. QNASL鼻エアロゾルを投与されている小児患者の成長を定期的に監視します。.
患者アドバイス情報。
FDA承認を参照してください。 患者のラベル付け。 製品に。.
局所的な鼻の影響。
Qnasl鼻エアロゾルによる治療は、次のような副作用につながる可能性があることを患者に伝えます。 鼻血、鼻 ⁇ 瘍、鼻の苦情。. カンディダ。 感染症は、治療した場合にも発生する可能性があります。 QNASLノーズエアロゾル。. さらに、鼻のベクロメタゾンジプロピオン酸製品が知られています。 鼻中隔 ⁇ 孔および傷の治癒障害と組み合わされます。. 経験した患者。 新しい鼻 ⁇ 瘍、鼻手術または鼻外傷は、治癒後にのみQNASL鼻エアロゾルを使用する必要があります。 発生しました。.
眼疾患。
かすみ目、緑内障、白内障は鼻および吸入障害に関連していることを患者に伝えます。 コルチコステロイドを使用してください。. ビジョンの変化が見つかった場合は、医療提供者に通知する必要があります。 QNASLノーズエアロゾルを使用している間。.
アナフィラキシーを含む過敏反応。
アナフィラキシー、血管性浮腫、じんま疹、発疹などの過敏反応が報告されています。 ベクロメタゾンジプロピオン酸の投与後に鼻および吸入投与されます。 投与された製品。. 血管浮腫、じんま疹および発疹は、投与後に投与された。 QNASLノーズエアロゾル。. そのような反応が発生した場合、患者はQNASLの使用をやめるべきです。 エアロゾル。.
免疫抑制。
免疫抑制用量のコルチコステロイドの患者は、暴露を避けるために警告されるべきです。 風水またははしか、および暴露された場合は、すぐに医師に相談してください。. 患者はそうあるべきです。 既存の結核の悪化の可能性について知らされている;真菌、細菌、ウイルスまたは寄生虫感染症;。 または眼ヘルペスシンプレックス。.
効果を最大限に高めるために毎日使用してください。
患者は、その有効性から1日1回、QNASLノーズエアロゾルを定期的に使用する必要があります。 その定期的な使用に依存します。. QNASL鼻エアロゾルは、鼻炎に直接影響を与えることはできません。 問題の説明。. 患者は処方された用量を増やすべきではありませんが、もしあれば彼の医者に連絡するべきです。 症状が改善しないか、状態が悪化した場合。.
目や口からスプレーを保ちます。
目や口にqnasl鼻エアロゾルが噴霧されないように患者に通知する必要があります。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ベクロメタゾンジプロピオン酸の発がん性は、全体的に暴露されたラットで調べられました。 95週間から:吸入用量が0.4 mg / kgまでの13週間、残りの82週間は経口投与を併用。 吸入用量は最大2.4 mg / kgです。. この研究では、発がん性の証拠はありませんでした。 最高用量:推奨される人間の1日の鼻腔内最大用量の約70および120倍。 (MRHDID)成人または。. mg / mの子供。2 -基礎。.
ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、細菌細胞または哺乳動物に遺伝子変異を誘発しませんでした。. ハムスター卵巣(CHO)-細胞。 in vitro。 培養されたCHO細胞。. in vitro。 またはマウス小核試験で。 in vivo。有意な染色体異常誘発効果は観察されなかった。.
ラットでは、ベクロメタゾンジプロピオン酸塩が16 mg / kgの経口投与で受胎率の低下を引き起こしました。 (mg / mの成人のMRHDIDSの約490倍。2 -基礎)。. からの大きな影響はありませんでした。 1.6 mg / kgの経口投与量(約50倍)でのラットの生殖能力のためのジプロピオン酸ベクロメタゾン。 mg / mの成人のMRHDID。2 基礎)。. 犬の発情周期の抑制が観察された:。 0.5 mg / kgの経口投与(mg / mの成人のMRHDIDSの約50倍)2 -基礎)。. 阻害なし。 犬の発情周期は、推定吸入量で12か月の曝露後に観察されました。 null.33 mg / kg(成人のMRHDIDSの約35倍、mg / m。2 -基礎)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
QNASLで治療された妊婦を対象とした適切で適切に管理された臨床試験はありません。 エアロゾル。. ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、マウスおよびウサギにおいて催奇形性および胚性であった。 これらの影響はラットでは観察されていません。. QNASLノーズエアロゾルは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。. 口頭での経験。 生理学的用量とは対照的に、薬理学的導入以来のコルチコステロイド。. げっ歯類は人間よりもコルチコステロイドの催奇形性の影響を受けやすいこと。.
皮下投与されたベクロメタゾンジプロピオン酸塩は催奇形性と胚発生性でした。 ヒトの推奨される1日の最大鼻腔内投与量の約2倍の投与量のマウスとウサギ。 (MRHDID)成人(mg / m。2 -マウスとウサギの0.1および0.025 mg / kg /日の母体用量での基礎。 それぞれ)。. ラットでは催奇形性または胚性への影響は約460回見られなかった。 MRHDID(mg / mの成人)2 -15 mg / kg /日の母体吸入用量の基礎)。.
催奇形性の影響ではありません。
低アドレナリズムは、母親から生まれた乳児に起こります。. 妊娠中のコルチコステロイド。. そのような乳児は注意深く監視されるべきです。.
母乳育児の母親。
ベクロメタゾンジプロピオン酸が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. ただし、その他。 コルチコステロイドは母乳で検出されているため、注意が必要です。 QNASL鼻エアロゾルは授乳中の母親に与えられます。.
小児用。
QNASLの安全性と有効性-4歳からの子供の鼻エアロゾル。 設立。. 安全。 4歳未満の子供におけるQNASLノーズエアロゾルの有効性。 設立。. Qnasl鼻エアロゾルを用いた対照小児臨床試験には、4歳から909人の子供が含まれていました。 11歳と188歳の青年12〜17歳の患者。.
対照臨床試験では、鼻腔内コルチコステロイドが成長の減少につながる可能性があることが示されています。 小児患者の速度。. この影響は、実験室からの証拠がなかったときでした。 視床下部-下垂体-副腎(HPA)軸抑制。成長速度がもう1つであることを示唆しています。 一般的に使用されている小児患者における全身性コルチコステロイド曝露の敏感な指標。 HPA軸関数のテスト。. 関連する成長率を下げることの長期的な影響。 最終的な成人の身長への影響を含む鼻腔内コルチコステロイドは不明です。. の可能性。 鼻腔内コルチコステロイドによる治療の中止後の「追いつく」成長はそうではありませんでした。 適切に調査されました。. 鼻腔内コルチコステロイドを投与されている小児患者の成長。 QNASLノーズエアロゾルは定期的に監視する必要があります(例:.、スタディオメトリ経由)。.
12か月の無作為化対照臨床試験で、QVARの影響が調査されました。®、経口吸入。 HFAベクロメタゾンジプロピオン酸製品、スペーサーなし、クロロフルオロカーボン駆動。 (CFC)大量のベクロメタゾンジプロピオン酸は、5歳の ⁇ 息の子供の成長に影響を与えます。 11年。. 合計520人の患者が登録され、そのうち394人がHFAベクロメタソンを受けました。 ジプロピオン酸(100〜400 mcg /日ex-valve)および126は、CFCベクロメタゾンジプロピオン酸(200。 800 mcg /日の元バルブまで)。. 12か月目の結果をベースラインと比較すると、平均成長率は HFAベクロメタゾンジプロピオン酸で治療された子供は、それよりも約0.5 cm /年少なかった。 大容量スペーサーでCFCベクロメタゾンジプロピオン酸で治療された子供で観察されました。. 。 長期治療の潜在的な成長効果は、臨床使用と比較検討する必要があります。 代替治療のリスク/利点。.
QNASLの可能性-脆弱な患者の成長率を下げる鼻エアロゾル。 または、推奨よりも高い用量で投与された場合、除外することはできません。.
老人病アプリケーション。
Qnasl鼻エアロゾルを用いた臨床試験には、65歳の被験者の十分な数は含まれていませんでした。 そして、あなたが若い被験者とは異なる反応をしたかどうかを確認するために年をとった。. その他は報告した。 臨床経験では、高齢者と若年者の反応に違いは見られませんでした。 患者。. 一般に、高齢者への投与は注意が必要です。 肝機能、腎臓機能、心臓機能の低下、およびコンパニオン疾患やその他の薬物の頻度。 治療。.
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
QNASLで治療された妊婦を対象とした適切で適切に管理された臨床試験はありません。 エアロゾル。. ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、マウスおよびウサギにおいて催奇形性および胚性であった。 これらの影響はラットでは観察されていません。. QNASLノーズエアロゾルは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。. 口頭での経験。 生理学的用量とは対照的に、薬理学的導入以来のコルチコステロイド。. げっ歯類は人間よりもコルチコステロイドの催奇形性の影響を受けやすいこと。.
皮下投与されたベクロメタゾンジプロピオン酸塩は催奇形性と胚発生性でした。 ヒトの推奨される1日の最大鼻腔内投与量の約2倍の投与量のマウスとウサギ。 (MRHDID)成人(mg / m。2 -マウスとウサギの0.1および0.025 mg / kg /日の母体用量での基礎。 それぞれ)。. ラットでは催奇形性または胚性への影響は約460回見られなかった。 MRHDID(mg / mの成人)2 -15 mg / kg /日の母体吸入用量の基礎)。.
催奇形性の影響ではありません。
低アドレナリズムは、母親から生まれた乳児に起こります。. 妊娠中のコルチコステロイド。. そのような乳児は注意深く監視されるべきです。.
コルチコステロイドの全身的および局所的な使用は、以下につながる可能性があります。
- 鼻血、鼻の苦情、鼻 ⁇ 瘍、カンジダアルビカンス感染、傷の障害。 癒し。
- 眼疾患。
- 超皮質主義、副腎抑制および成長低下。
- 免疫抑制。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、副作用が観察されます。 ある薬物の臨床試験では、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。.
12歳からの大人とティーンエイジャー。
以下に説明する、12歳以上の成人および青年の季節的または季節的な安全性データ。 複数年に1回のアレルギー性鼻炎は、2〜6週間続く4つのプラセボ対照臨床試験に基づいています。 ベクロメタソンの用量の評価は、エアロゾルを1日1回80〜320 mcgで投与します。. これらの短期。 研究には、季節性または多年生のアレルギー性鼻炎の合計1394人の患者が含まれていました。. そのうち575。 (女性378人、男性197人)は、少なくとも1回のqnaslノーズエアロゾル、1日1回320 mcgを投与されました。 578(女性360人、男性218人)がプラセボを受けました。. 患者の年齢は12歳から82歳の範囲でした。 患者の人種分布は、81%が白人、16%が黒人、4%が他人を詐欺しています。.
短期(2〜6週間)テスト。
臨床試験の患者の2%未満が治療を中止しています。 QNASLを受けた患者の離脱率の副作用による。 プラセボを投与された患者の割合と同様またはそれより低いエアロゾル。. 表1。 を示します。 一般的な副作用(≥1%、プラセボで治療された患者よりも多い)。.
表1。. QNASLの発生率が1%以上、プラセボを超える有害事象。
鼻エアロゾルで治療された成人および青年期の患者。
2〜6週間の対照臨床試験における複数年に1回のアレルギー性鼻炎。
期間(合計セキュリティ)。
鼻 ⁇ 瘍は、プラセボで治療された2人の患者とQNASLで治療された1人の患者で発生しました。 エアロゾル。. 性別や人種に基づく副作用の頻度に違いはありませんでした。. 臨床試験では、65歳以上の患者がいないかどうかを判断できませんでした。 彼らは若い患者とは異なる反応をします。.
52週間の長期安全性試験。
患者を対象とした52週間のプラセボ対照長期安全性試験。 PARはQNASLで415人の患者(12〜74歳の男性128人と女性287人)を治療しました。 1日1回320 mcgの用量のナセネロソールと111人の患者(12〜67歳の男性44人と女性67人)。 年)はプラセボで治療されました。. qnasl-nasenaerosolで治療された415人の患者のうち、219人の患者。 52週間治療され、196人の患者が30週間治療された。. 有害事象のほとんどはそうでしたが。 治療グループ間のタイプとレートが類似しており、鼻血は患者でより一般的でした。 QNASL鼻エアロゾル(415のうち45、11%)を投与されたのは、プラセボを服用している患者(2のうち。 111.2%)。. 鼻血はまた、QNASL鼻エアロゾルで治療された患者でより深刻になる傾向がありました。. 45年に。 QNASL鼻エアロゾルを投与された患者の鼻血の報告は、軽度の27、13および5例でした。 中等度および重度の強度、および投与された患者の鼻血の報告。 プラセボは軽度(1)および中等度(1)の強度でした。. QNASL鼻の17人の患者。 副作用はエアロゾルで発生し、3人の患者と比較して研究からの離脱につながりました。 プラセボで治療。. 4つの鼻のびらんと1つの鼻中隔 ⁇ 瘍が発生しました。 QNASL鼻エアロゾルを受け、患者にびらんや ⁇ 瘍がない患者。 プラセボ。. 研究中、どの患者にも鼻中隔は発見されなかった。.
4〜11歳の小児患者。
季節性または多年生の4〜11歳の小児患者に関する以下の安全性データ。 アレルギー性鼻炎は、3つのプラセボ対照臨床試験に基づいています。. これらの研究は2〜12週間行われました。 期間、ベクロメタソンの評価された用量は、エアロゾルに80 mcgから160 mcgを1日1回含めて投与します。 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎の合計1360人の患者。. そのうち668(312)と。 男性356人)は、少なくとも1用量のqnasl鼻エアロゾル、1日1回80 mcg、241人(女性116人)を投与されました。 125人の男性)は、QNASLエアロゾルの鼻を1日1回160 mcg、451人(女性203人、男性248人)受け取ります。 プラセボ。. 患者の人種分布は、73%が白人、20%が黒人、6%が他人を詐欺しています。. 基礎。 用量範囲研究の結果に基づいて、80 mcgが小児の用量として1日1回投与された。 患者。.
臨床試験の患者の1.5%未満が副作用の治療を受けています。 QNASLエアロゾル80 mcgの鼻を1日1回投与された患者の離脱率。. プラセボを投与された患者の率よりも多すぎるか低い。. 表2。 共通の値を示します。 反応(≥2%、プラセボで治療された患者よりも多い)。. さらに、鼻血は割合で報告されました。 QNASL鼻エアロゾル80 mcgで1日1回とプラセボ治療患者の両方で4%。.
表2。. QNASLの発生率が2%以上、プラセボを超える有害事象;。
季節性または多年生のアレルギー性鼻炎のエアロゾル治療小児患者。
2〜12週間続く対照臨床試験(安全集団)。
| 成人および青年12歳以上の患者。 | ||
| qnaslノーズエアロゾル。
320 mcg。 (N = 575)。 n(%)。 |
プラセボ。 (N = 578)。 n(%)。 |
|
| 鼻の苦情。 | 30(5.2)。 | 28(4.8)。 |
| 鼻血。 | 11(1.9)。 | 7(1.2)。 |
| 頭痛。 | 13(2.3)。 | 9(1.6)。 |
ポストマーケティングの経験。
qnasl-nasenaerosolを使用した臨床試験から報告された副作用に加えて、以下があります。 QNASL鼻エアロゾルまたはその他の市販後の使用中に有害事象が報告されました。 ベクロメタゾンジプロピオン酸の鼻腔内および吸入製剤。. これらは反応だからです。 不確実なサイズの母集団から自発的に報告され、常に確実に推定できるとは限りません。 薬物曝露との頻度または因果関係を確立します。. これらのイベントが選択されました。 あなたの深刻さ、報告の頻度、またはあなたの因果関係による包含。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンまたはこれらの要因の組み合わせ。.
qnaslノーズエアロゾル:。 くしゃみ、 ⁇ 熱感。
イントラナサレスベクロメタゾンジプロピオン酸塩:。 鼻中隔、かすみ目、緑内障、白内障、。 中央漿液性 ⁇ 毛虫症(CSC)、味覚と ⁇ 覚の喪失、および過敏反応。 アナフィラキシー、血管性浮腫、発疹、じんま疹は、鼻腔内投与後に投与されました。 beclomethasondipropionate。.
吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸塩:。 アナフィラキシー、血管性浮腫などの過敏反応。 発疹、じんま疹、気管支 ⁇ は、ベクロメタソンの経口吸入後に報告されています。 ジプロピオン酸。.
| 4〜11歳の小児患者。 | ||
| qnaslノーズエアロゾル80 mcg。 (N = 668)。 n(%)。 |
プラセボ。 (N = 451)。 n(%)。 |
|
| 頭痛。 | 23(3.4)。 | 15(3.3)。 |
| 発熱。 | 19(2.8)。 | 7(1.6)。 |
| 上気道感染症。 | 17(2.5)。 | 8(1.8)。 |
| 鼻 ⁇ 頭炎。 | 15(2.2)。 | 6(1.3)。 |
吸収。
鼻腔内投与後、ベクロメタゾンジプロピオン酸塩のほとんどが広範囲になります。 吸収中のその活性代謝物ベクロメタソン-17-モノプロピオン酸への変換。. プラズマテレビ。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンとベクロメタソン-17-モノプロピオン酸の濃度がありました。 QNASL鼻エアロゾルIN 2成人および/または青年の臨床試験と1小児臨床で測定。 勉強。.
qnaslノーズエアロゾルの単回投与の薬物動態は、無作為化された非盲検体でした。 健康な成人ボランティアを対象とした3期クロスオーバー研究。. beclomethason-17-の系統的レベル。 モノプロピオン酸およびベクロメタゾンジプロピオン酸。 80および320 mcgの用量のジプロピオン酸ベクロメタゾンは、全身鏡を使用して作成されました。 経口投与後のベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸およびベクロメタゾンジプロピオン酸。 320 mcg(QVAR。® 吸入エアロゾル)。. 。 この研究の結果は、qnaslノーズエアロゾルの全身バイオアベイラビリティが320 mcgであることを示しました。 経口吸入されたベクロメタソンの約27.5%(約4分の1)でした。 ベクロメタソン-17-の血漿濃度に基づくジプロピオン酸HFA 320 mcg /日。 モノプロピオン酸(AUClast:1139.7対4140.3時間* pg / mL; GMR:0.275; GMRの90%CI:0.214、。 0.354)。. qnaslノーズエアロゾルに対するピーク露出320 mcg /日詐欺約19.5%。 (約5分の1)経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFA 320 mcg /日。 ベクロメタソン-17-モノプロピオン酸で測定(Cmax:262.7対1343.7 pg / mL; GMR:0.195; 90%。 GMRのCI:0.158、0.241)。.
Qnasl-nasalエアロゾルを1日1回繰り返し投与した後、蓄積または蓄積はありませんでした。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸またはベクロメタゾンジプロピオン酸への血漿曝露の増加、 ほとんどの場合、投与頻度に比べて血漿半減期が短いためです。.
分布。
それは報告されています。 in vitro。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸のタンパク質結合は94%から96%%です。 1000〜5000 pg / mLの濃度範囲。定常状態での分布体積。 ベクロメタゾンジプロピオン酸はモデレーター(20 L)ですが、ベクロメタソン-17-にはより広範囲です。 モノプロピオン酸(424 L)。.
代謝。
ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、広範な初回通過代謝の対象となり、3つの代謝物を形成します。 CYP3A4、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸、ベクロメタゾン-21-モノプロピオン酸および。 beclomethason。. ベクロメタソン-17-モノプロピオン酸塩は、最も重要で活性な代謝物です。.
除去。
吸入されたベクロメタゾンジプロピオン酸を除去する主な方法は、代謝によるものと思われます。. 吸入されたベクロメタゾンジプロピオン酸の90%以上がベクロメタソン-17-として発見されています。 全身サイクルでモノプロピオン酸。. beclomethason-17-の平均消失半減期。 モノプロピオン酸塩は2.8時間です。. ベクロメタゾンジプロピオン酸塩の最終排出半減期および。 Qnasl-nasalエアロゾル(320。 mcg)は約0.3時間4.5時間、または.. ルートに関係なく。 投与(注射、経口または吸入)、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびその代謝産物は主にです。 ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 薬物とその代謝産物の10%未満が尿中に排 ⁇ されます。. それは可能性があります。 この鼻腔内ベクロメタゾンジプロピオン酸塩は、同様の排 ⁇ 経路をたどります。.
