Clenil

慢性過剰摂取は、高皮質症の徴候/症状につながる可能性があります。 QNASL鼻エアロゾルによる急性または慢性過剰摂取の影響に関するデータは入手できません。

急性: 推奨される用量を超える用量で薬物を吸入すると、副腎機能の一時的な抑制につながる可能性があります。 これには緊急措置は必要ありません。 これらの患者では、clenildiproprionateによる治療は、喘息を制御するのに十分な用量で吸入によって継続されるべきであり、副腎機能は数日で回復し、血漿コルチゾールの測定によってチェックすることができる。

慢性: より多くの人の線量吸い込まれたclenilのdipropionateの使用1,500長時間にわたるマイクログラムは私の抑制のある程度をもたらすことができます。 副腎の予備の監視は示されるかもしれません。 治療は、喘息を制御するのに十分な用量で継続されるべきである。

急性過剰摂取はおそらく問題を引き起こさない。 時間にわたって大量の物体を吸入する一の有益な効果は、HPA機能の抑制である。 具体的な即時措置を講じる必要はありません。 Qvarによる治療は、喘息を制御するために推奨用量で継続されるべきであり、HPA機能は一日または二日で回復する。

ベクロメタゾンのdipropionateの余分な線量がより長い一定期間にわたって取られれば、副腎皮質の萎縮はhpaの抑制に加えて起こるかもしれません。 この場合，患者はステロイド依存として扱われ，プレドニゾロンなどの全身性ステロイドの適切な維持用量に移されるべきである。

短時間に大量の薬物を吸入する唯一の有害な効果は、視床下部-下垂体-副腎機能（HPA）の抑制である。 特別な緊急措置は取られる必要はありません。 水性クレニル鼻スプレーによる治療は、推奨用量で継続されるべきである。 HPA機能は最初で最後です。

さらに治療すべき臨床的に記載または推奨する、国立毒物センターが可能です。

ジプロピオン酸ベクロメタゾンの過剰摂取のための特定の治療法はありません。 過剰摂取が発生した場合、患者は必要に応じて適切なモニタリングで治療されるべきである

副腎機能：HPA軸上のqnasl鼻エアロゾルの効果は、パラレルグループと複数年アレルギー性鼻炎の二つの6週間の無作為化二重盲検研究で調べた-成人および青年患者12-45歳および6-11歳の子供の別の. 12から45年を老化させる青年および大人の患者を用いる最初の調査では、QNASLの鼻のエーロゾル320mcgは偽薬の鼻のエーロゾルおよび肯定的な対照（prednisone10mgを受け取る偽薬/プレドニゾンのグループ処置の期間の最後の7日間毎日一度比較されました). 6歳から11歳の小児患者を対象とした第二の研究では、QNASL鼻エアロゾル80mcgは、毎日一度プラセボ鼻エアロゾルと比較しました. HPA軸機能は、最初の投与前および治療の24週間後の連続血清コルチゾールレベルを用いて評価した. 患者は24時間の血清のコルチゾールの評価のために住まわれました. 24時間血清コルチゾール加重平均qnasl鼻エアロゾルとプラセボ治療の6週間後のベースラインからの変化を比較した

12-45歳の患者を対象としたHPA-axis試験では、qnasl鼻エアロゾル320mcg/日およびプラセボ治療群で幾何ベースライン平均血清コルチゾール加重平均が類似していた（9.04年8月.45mcg/dL、resp。.). 治療の6週間後、幾何平均値は8であった.18と8.01mcg/dL、Qnasl鼻エアロゾル群およびプラセボ群の24時間血清コルチゾール加重平均におけるベースラインからの変化を伴う0.86．0.44、結果として差は0になります.42. プラセボに対するqnaslエアロゾル320mcg/円の平均値は0であった。96 (95% ): 0.87, 1.06). 比較のため：陽性対照治療群（プレドニゾン）において、プラセボプラセボ/プレドニゾン10mg/日3に対する幾何平均比であった.17 (95% ): 2.68, 3.74)

6歳から11歳の患者を対象としたHPA軸研究では、血清コルチゾールで重み付けされた幾何平均ベースライン値は、QNASL鼻エアロゾル80mcg/日およびプラセボ治療群（それぞれ5.97および7.13mcg/dL治療後6週間後）で類似しており、両方の治療群でベースライン値は減少しなかった。 プラセボに対するqnaslエアロゾル80mcg/円の平均値は0.91（95％ci、0.81、1.03）であった。

ジプロピオン酸クレニル（BDP）は、強いグルココルチコイド受容体結合活性を有するプロドラッグである。 それは高い項目炎症抑制の活動がある活動的な代謝物質のClenil-17-モノプロピオン酸（B-17-MP）へのエステラーゼの酵素によって加水分解されます。

物理法グループ：グルココルチコイド、ATCコード：R03B A01

Qvarは余分良いエーロゾルに終って推進剤HFA-134aの解決でベクロメタゾンのdipropionateを、含んでいます。 エアロゾルのしぶきはベクロメタゾンのdipropionateのCfc懸濁液の公式か乾燥した粉の公式によって出るbeclomethasoneのdipropionateの粒子より平均して大いに小さいです。 超微粒子の一部分は薬剤の粒子の60%±20%打撃、元アクチュエーターごとの≤3,3マイクロメートルである。

軽度の喘息を有する成人におけるラジオマーク付き沈着の研究は、肺における薬物（>55％ex-アクチュエータ）の大部分と少量（<35％ex-アクチュエータ）が口腔咽頭に沈着することを示している。 これらの人はqvarエアロゾルを用いて行った。 Qvarのエーロゾルはclenilが呼吸駆動化させた吸入器であるが、呼吸のための吸入器です。

吸い込まれたベクロメタゾンのジプロピオン酸は薬の処置に取られています。 それは総合的なglucocorticoidで、口頭副腎皮質ホルモンよりより少ない全身の効果の肺に対する項目炎症抑制の効果を、出します。

比較臨床調査はcfcのbeclomethasoneのdipropionateのエーロゾルの吸入器が含んでいるので喘息の患者が同等の肺機能を達成し、より低い総毎日の線量のQvarの徴候の制御が

Qvarを14日間投与した軽度の喘息患者における薬力学的研究は、尿中の遊離コルチゾール抑制、投与用量および得られた総血清ベクロメタゾンレベルとの間に線形相関があることを示している。 Qvarの800マイクログラムの毎日の線量で、尿中の遊離コルチゾールの抑制はQvarがCFC製品よりも低用量で投与されるように大きな安全マージンを示す、ベクロメタゾンジプロピオン酸とCFCの同じ日用量で観察されたものと同等であった。

ベクロメタン酸17,21-ジプロピオン酸（BDP）は強い抑制およびvasoconstrictiv効果を作り出します。

BDPは質質油ホルモンの受容器の結合活性の薬剤です。 それは高い項目炎症抑制の活動がある非常に活動的な代謝物質のbeclometasone-17-モノプロピオン酸（B-17-MP）にエステラーゼの酵素によって加水分解されます。

ベクロメタゾンのジプロピオン酸は眼にアレルゲンの処置の前に取られたとき眼の眼の処置を提供します。 その後、BDPは定期的に使用することでアレルギー症状が再び起こるのを防ぐことができます。

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鼻腔内の管理の後で、beclomethasoneのdipropionateのほとんどは吸収の間に活動的な代謝物質のbeclomethasone-17monopropionateに広く変えられます。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンとベクロメタゾン17モノプロピオン酸の血漿濃度は、2大人および/または青年臨床試験と1小児臨床試験でQNASL鼻エア

QNASL鼻エアロゾルの単回用量の薬物動態は、健康な成人の被験者における無作為化、オープンラベル、3期間のクロスオーバー研究で調べた。 全身ベクロメタゾン-17モノプロピオン酸とベクロメタゾンジプロピオン酸80と320mcgの用量でベクロメタゾンジプロピオン酸の単回投与鼻腔内投与後のレベルは、全身ベクロメタゾン-17モノプロピオン酸とベクロメタゾンジプロピオン酸レベル経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸hfa320mcg（QVAR）の用量でベクロメタゾンジプロピオン酸HFAと比較した。_® 吸入エアロゾル). この結果は、qnaslエアロゾル320mcgの安全バイオアベイラビリティが約27であることを示した。経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAの5％（約4倍低い）320ベクロメタゾンの血漿濃度に基づくmcg/日17モノプロピオン酸（AUClast：1139.74140.3h-pg/mL、GMR:0.275,GMRの90%CI:0.214,0.354). Qnaslエアロゾル320mcg/人へのピークは19であった.口口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸hfa320mcg/個の5滴下下）、ベクロメタゾン17モノプロピオン酸（Cmax：262.71343.7pg/mL、GMR：0.GMRの195%CI：90%CI：0.158,0.241)

Qnasl鼻エアロゾルの繰り返し一日一回の投与後、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸またはベクロメタゾンジプロピオン酸への血漿曝露の蓄積または

配布

それは報告されていること インビトロ ベクロメタゾン-17モノプロピオン酸のための基質の結合は94%から96 00から5000pg/mlの濃度範囲にわたってです。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンの定常状態分析容積は中moderate（20L）であるが、ベクロメタゾン17モノプロピオン酸（424L）のためにより弱である。

メタボ

ジプロピオン酸ベクロメタゾンは広範なファーストパス代謝を受け、CYP3A4、ベクロメタゾン-17モノプロピオン酸、ベクロメタゾン-21モノプロピオン酸、ベクロメタゾンを介して三つの代謝産物を形成する。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸、、的な物質です。

除去法

吸い込まれたベクロメタゾンのジプロピオン酸の必要な方法は人によってあるようです。 吸い込まれたベクロメタゾンのジプロピオン酸の90%以上は完全なベクロメタゾン-17monopropionateとしてあります。 ベクロメタゾン-17モノプロピオン酸の平均除去半減期は2である。.8時間. QNASL鼻エアロゾル（320mcg）と鼻腔内投薬後のベクロメタゾンジプロピオン酸およびベクロメタゾン17モノプロピオン酸の末端除去半減期は約0であった.344.5 投与経路（注射、経口または吸入）にかかわらず、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびその代謝産物は主に糞便中に排泄される. 薬物およびその代謝産物の10％未満が尿中に排泄される. その他のご質問はこちらをご覧ください。

吸収

吸入（投与用量吸入器を介して）を介して投与された場合、全身吸収の前に、肺におけるBDPの活性代謝物B-17-MPへの広範な変換が起こる。 B-17-MPの全身吸収は、飲み込まれた用量の肺沈着および経口吸収の両方に起因する。 健康な男性ボランティアに経口投与した場合、BDPの生物学的利用能はごくわずかであるが、b-17-MPへのシステム前変換は、B-17-MPとして利用可能な用量の41％（95％CI27-62％）をもたらす。

メタボ

BDPは、広範な最初の通過代謝のために全身循環から非常に迅速に除去される。 （B-17-MP）のものである。 より小さい不活性代謝物、クレニル-21-モノプロピオン酸（B-21-MP）およびクレニル（穴）も形成されるが、全身暴露にはほとんど寄与しない。

配布

BDPの定常状態における組織分布は中等度（20L）であるが、B-17-MP（424L）ではより弱である。 血漿タンパク質結合は適度に高い（87％）。

除去法

BDPおよびB-17-MPの除去は、高い血漿クリアランス（150および120L/h）によって特徴付けられ、対応する末端除去半減期は0.5時間および2.7時間であり、トリチウム化BDPの経口投与後、用量の約60％が主に遊離および共役極性代謝物として96時間以内に糞便中に排泄された。 用量の約12％は、遊離および共役極性代謝物として尿中に排泄された。

Qvarの薬物動態プロファイルは、総ベクロメタゾン（BOH）（総ベクロメタゾンOHおよびベクロメタゾンジプロピオン酸またはベクロメタゾンOHに加水分解モノプロピオン酸）のピーク血清濃度が30分後に単一および複数の投与後に達することを示している。. 2ナノグラム/mlの利用量後800マイクログラムおよび100、200および400マイクログラム後のレベルは比較例している。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびその様々な代謝産物の除去の主な方法は、糞便中にある. 経口投与された用量の10％と15％の間で、薬物の共役および遊離代謝物として尿中に排泄される

単一の線量および多数の線量の薬物動態学調査では、200のマイクログラムQvarの線量はベクロメタゾンのdipropionateのエーロゾルを含んでいる400のマイクログラムcfcの線量として対等な総bohのレベルを達成しました。 これは同じ臨床効果を達成するためにQvarのより低い総日用量を調査するために科学的な正当化を提供しました。

Qvarによる動物動態学的群は、いかなる特定の群でも行われなかった。

吸収

健康な男性におけるBDPの鼻腔内投与後、その活性代謝物B-17-MPの血漿濃度を測定することによって全身吸収を評価し、鼻腔内投与後の絶対生物学的利用能が44％（95％CI28％、70％）である。%). 鼻腔内投与後、用量の<1％が鼻粘膜によって吸収される. 鼻から洗浄した後の残りの部分は、排水または粘液性クリアランスのいずれかによって、胃腸管からの吸収のために利用可能である. B-17-mp、、るるBDPのるるのるる

健康な男性におけるBDPの経口投与後、全身吸収は、その活性代謝産物B-17-MPの血漿濃度を測定することによっても評価され、経口投与後の絶対生物学的利用能は41％（95％CI27％、62％）究

経口投与後、B-17-MPはゆっくりと吸収され、投与後3-5時間でピーク血漿レベルに達する。

メタボ

bdp、、（<50pg/ml）である。 BDPの飲み込まれた部分の大部分は、肝臓を通過する最初の通過の間に急速に代謝される。 （B-17-MP）のものである。 より小さい不活性代謝物、ベクロメタゾン-21-モノプロピオン酸（B-21-MP）およびベクロメタゾン（穴）も形成されるが、全身暴露にはほとんど寄与しない。

配布

BDPの定常状態における組織分布は中等度（20l）であるが、B-17-MP（424l）に対してより弱である。 BDPのタンパク質結合は適度に高い（87％）。

除去法

BDPおよびB-17-MPの除去は、高い血漿クリアランス（150および120l/h）によって特徴付けられ、対応する末端除去半減期は0.5時間および2.7時間であり、トリチウム化BDPの経口投与後、用量の約60％が主に遊離および共役極性代謝物として96時間以内に糞便中に排泄された。 用量の約12％は、遊離および共役極性代謝物として尿中に排泄された。

番組チャット

該当しない。

該当なし

患者は、Easyhaler装置による急速かつ抑制的な吸入を行うように指示されなければならない。 患者は、装置に吐き出さないように指示されなければならない。 図説ユーザーの指示を伴う各パッケージです。

該当しない。

パッケージチラシを参照。