コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アラーフィン
ベクロメタゾン
アレルギー性鼻炎の鼻症状の治療
QNASL® 鼻のエーロゾルは患者の季節的な、不断のアレルギー鼻炎と関連付けられる鼻の徴候の処置のために4歳およびより古い示されます。
吸入によって与えられるアレルフィンのジプロピオン酸は薬のための処置を提供します。 それは副腎皮質ホルモンが全身管理されるとき観察されるそれらより悪影響の低い発生そして厳格を肺の有効な炎症抑制の行為に与えます。 それはまた喘息の予防の処置を提供します。
Easyhaler®Alerfin200マイクログラム/用量量、次のように示されています:
アダルト での予防管理:
角度の幅(ベースラインで計測されるPF値が80%を超え、変動率が20%以上である):
定期的に断続的な症候性気管支拡張薬の喘息薬を必要とする患者。
中等度の差(pef値60-80%がベースラインで計測され、20-30%の変動があります):
定期的な喘息薬を必要とする患者および予防的治療または気管支拡張薬のみにもかかわらず、不安定または悪化する喘息の患者。
重度値の幅(ベースラインで計測されるPF値が60%台で、変動率が30%を備える):
重度の慢性喘息の患者。 大量服用の吸い込まれたAlerfinのdipropionateへの移動で、徴候の十分な制御のための全身の副腎皮質ホルモンに依存している多くの患者はかなり減らせるか、または口頭副腎皮質ホルモンのための彼らの条件を除去できるかもしれません。
軽度、中等度または重度の喘息の予防的管理。
Alerfinの水様の鼻スプレーはhayfeverを含む不断および季節的なアレルギー鼻炎の予防法そして処置、およびvasomotor鼻炎のために示されます。 Beclometasoneのdipropionateは副腎皮質ホルモンが全身管理されるとき観察されるそれらより不利なでき事の低い発生そして厳格の気道内の有効な炎症抑制の効果
車内道路のみでQNASL専用エアロゾルを探す。 QNASLの鼻のエーロゾルは最初の使用前に四回の作動によって下塗りされなければなりません. これを行うには、保護用ダストキャップをデバイスから取り外し、親指と人差し指(人差し指)の間にデバイスを直立させ(キャニスターを上に置き、下を指. 最初の起爆剤の後で、線量のカウンターはQNASLのための120 40mcgの鼻のエーロゾルおよびQNASLのための80mcgの鼻のエーロゾル120作動プロダクトおよびqnaslのための60 40mcgの鼻のエーロゾル60作動プロダクトを読むべきです. QNASLの鼻のエーロゾルが7日間連続して使用されなければ2回の噴霧によって発動を促されるべきです. 関連イラストを参照 利用者情報およびご利用案内 QNASLエアロゾルの適切な使用のためのリーフレット。
アレルギー性鼻炎
大人および青年(12歳およびより古い)
QNASL鼻エアロゾルの推奨用量は、一日あたり320mcgであり、各鼻孔に2作動(QNASL80mcg鼻エアロゾル)として毎日一回投与される(一日あたり4作動の最大総日用量)。
お子様(4歳から11歳まで))
QNASL鼻エアロゾルの推奨用量は、一日あたり80mcgであり、各鼻孔に1作動(QNASL40mcg鼻エアロゾル)として毎日一回投与される(一日あたり2作動の最大総日用量)。
Easyhaler®Alefin200マイクログラム/用量量は、口吸入使用のみのためのものです。
患者はasymptomaticである時でさえ吸い込まれたAlerfinのdipropionateとの療法の予防する性質およびそれが規則的に毎日取られるべきであることわかっているべきです。
患者は彼らの病気の重大度に適切な吸い込まれたAlerfinのdipropionateの開始の線量を与えられるべきです。 次いで、用量は、対照が達成されるまで調整され得、喘息の有効な制御が維持される最低用量まで滴定されるべきである。
アダルト
通常の開始用量は一日二回200マイクログラムです。 より深刻なケースでは、開始用量は、患者の喘息が安定したときに減少することができる一日あたり600-800マイクログラムに増加する必要があります。 総日用量は、二、三、または四分割用量として投与することができる。
小児人口
Easyhaler®Alerfin200マイクログラム/用量量は、子供のためにされていません。
特別な患者グループ
高齢者または肝臓または腎臓の減損とのそれらの線量を調節する必要性がありません。
ポソロジー
Qvarは口腔吸入の使用だけのためです
患者は、使用後に水で口をすすぐなど、吸入器の適切な使用を指示する必要があります。
注:Qvarの推薦された総日用量はプロダクトを含んでいる現在のbeclometasoneのdipropionateのためのそれより低く、個々の患者の必要性に合わせられるべきです。
大人の開始および維持の線量:
喘息の徴候の制御を得、肺機能をできるだけ早く最大限に活用することは重要です。 患者の症状が満足のいく制御下にある場合、用量は喘息の効果的な制御が維持される最低用量に滴定されるべきである。
有効であるためには、使用者が無能である時でさえ吸い込まれたqvarは一定的に使用されなければなりません。
新しい患者の治療は、次のとおりに開始されるべきである
軽度の喘息:二分割用量で一日あたり100-200マイクログラム。 中等度の喘息:二分割用量で一日あたり200-400マイクログラム。 重度の喘息:二分割用量で一日あたり400-800マイクログラム。ブデヨニド吸入器の使用者は、以下に記載されているようにqvarに移すことができる
の一般的なアプローチを切り替え患者さんのQvarどのような手順としての詳細は下記の通りです。 十分に制御されたおよび不完全に制御された(徴候の)患者の転換の特定の指導はテーブルの下で与えられる。
ステップ1:患者の現在の状態に適切なブデソニド含んでいる吸入器の線量を考慮して下さい。
ステップ2:ブデニド吸入器の使用量を以下の表に従ってqvar使用量に変換する。
Mcg(マックグ)/) ブデソニド吸入器200-250 300 400-500 600-750 800-1000 1100 1200-1500 1600-2000 QVAR100 150 200 300 400 500 600 800ブデソニド吸入器製品を使用して十分に制御された喘息を有する患者は、上記の表に従って用量でQvarに切り替えるべきである。
例えば:
ブデヨニドの2つのパフの被験者100マイクログラムはqvarの2つのパフに強度50マイクログラム変わります。
800マイクログラムまでのマイクログラム用量量のために、同じマイクログラムでブデニド吸入器製品からqvarに切り替える
あるいは、使用者の現在のブデニド吸入器用量を差させることができ、この使用量を上記の表に従ってqvar用量変換することができる。
フルチカワン吸入器の使用者は、¥800マイクログラムまでqvarの同じ使用量に転送することができます。
Qvarに移されて線量は個々の患者の必要性を満たすために調節されるべきです。
最大推奨用量は、分割用量で一日あたり800マイクログラムです。
Qvar50(より低い幅さ)またはqvar100のエーロホルからのマイクログラムの同じ使用量は同じ効果を提供します。
小児人口
12月の子供のqvarに関するデータはこれまでになく、したがって安定的量の酒は行われません。
特別な患者グループ
高齢者または肝障害または腎障害を有する患者に対して特別な推奨用量はなされていない。
管理の方法
Alerfinは送話口を通して患者の吸入の間に自動的に薬物のメーターで計られた線量を解放し、よい手動調整がある患者のための必要性を克服する呼吸作動
患者は使用の前に指示のリーフレットを読むべきです。
吸入器を初めて使用する前に、または吸入器が二週間以上使用されていない場合は、空気中に二つのパフを放出することによって吸入器をプライム。
Qvarは一覧した回線を提供します
-キャニスターが患者によって振られているかどうか
-個々の作動の間で待つ患者のための必要性なし
-14日までの使用なしで貯蔵の方向か期間にもかかわらず
--10℃低い温度で。..
Alerfinの水様のスプレーはintranasalルートだけによって管理のためです。
大人と六歳以上の子供:
推奨用量は、毎日二回、各鼻孔に二つのスプレーです(400マイクログラム/日)。 制御が確立されれば少数のスプレーとの制御を維持することは可能であるかもしれない。 各鼻孔の朝と夕方に一つのスプレーの投与計画は、一部の患者において有効であることが示されている。 しかし、症状が再発した場合、患者は朝と夕方に各鼻孔に二つのスプレーの推奨用量に戻す必要があります。 症状の効果的なコントロールが維持される最小用量を使用すべきである。 毎日の総投与は、通常、八つのスプレーを超えてはならない。
完全な治療上の利点のために規則的な使用法は必要です。 患者の協同は規則的な適量スケジュールに従うように努められるべきであり、最高の救助が最初の少数の適用の内で得られないかもしれないこと
六歳以下の子供のために、使用を推薦する不十分な臨床データがあります。
QNASLの鼻のエーロゾルはbeclomethasoneのdipropionateおよび/または他のどのQNASLの鼻のエーロゾルの原料にもhypersensitivityの歴史の患者で禁忌とされます。
活動性または静止性肺結核の患者には特別な注意が必要である。
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
ローカル鼻の効果
鼻の不快感、鼻出血、および鼻の潰瘍
2から52週の持続期間の臨床試験では、鼻出血および鼻の潰瘍は偽薬を受け取った人よりQNASLの鼻のエーロゾルと扱われた患者でより頻繁に観察され、字種が"あ"となっ. 多年生性アレルギー性鼻炎患者における52週間の安全性試験では、鼻びらんは4の415患者で同定され、鼻潰瘍はQNASL鼻エアロゾルで治療された1の415患者. 偽薬を受け取った患者のための鼻の腐食か潰瘍は報告されませんでした. 小児患者の年齢4-11歳で実施された臨床試験では、局所鼻効果は、12歳以上の患者で報告されたものと同様であった. 数ヶ月以上にわたってQNASL鼻エアロゾルを使用する患者は、鼻粘膜の変化の可能性があるかどうか定期的に検査されるべきである. 有名反応(e)がある場合。g.、びらん、潰瘍)が認められ、QNASL鼻エアロゾルを中止する
カンジダ感染症
ジプロピオン酸ベクロメタゾン水性製剤を鼻腔内投与した以前の臨床試験では,Candidaalbicansによる鼻および咽頭の限局性感染が報告されていた。 QNASLエアロゾルを用いた人で同様の人はされなかった。 このような感染症が発症した場合、適切な局所療法による治療およびQNASL鼻エアロゾル治療の中止が必要になることがあります。 したがって、数ヶ月以上にわたってQNASL鼻エアロゾルを使用する患者は、カンジダ感染の証拠のために定期的に検査されるべきである。
鼻中隔穿孔
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの鼻腔内適用後の患者において,鼻中隔穿孔の例が報告されている。 臨床試験中に報告された鼻中隔穿孔は、成人および青年において毎日一度320mcgとして投与されるQNAsl80mcg鼻エアロゾルの示された用量ではなかった。 用量範囲の小児臨床試験で鼻中隔穿孔が認められたという報告があった。
傷の治療の損なわれた
創傷治癒に対するコルチコステロイドの阻害効果のために、最近の鼻中隔潰瘍、鼻手術、または鼻外傷を経験した患者は、治癒が起こるまでQNASL鼻エアロゾルを使用しないでください。
目の病気
鼻腔内および吸入コルチコステロイドの使用は、眼内圧の上昇、視力のぼけ、緑内障および/または白内障の発症をもたらす可能性がある。 ると、視野の変更のまたは高められたintraocular圧力、汚された視野、緑内障および/または激流の歴史の患者で近いモニタリングは保証されます。
緑内障および白内障形成は245の青年および大人の患者(12歳およびより古い)qnaslの鼻のエーロゾル320mcgの毎日(N=197)または偽薬(N=48)52週まで扱われた不断のアレルギー性鼻炎とintraocular圧力測定および細隙灯の検査を含んでいた目の査定と評価されました. 患者の94%では、内圧力(IOP)は薬の処置の部分の間に正常範囲内とどまりました(<21mmhg)。 QNASL鼻エアロゾルで治療された患者は10人(5%)であり、プラセボで治療された患者は1人(2%)であり、正常レベル(≧21mmHg)を超えて増加し、試験の治療部分中にベースラインよりも大きい眼内圧を有していた。. QNASL鼻エアロゾルで治療された患者におけるこれらの発生の二つは、有害反応、一つの深刻なとして報告されました. この52週間の安全性試験では、白内障形成またはその他の臨床的に有意な眼の事故の例は報告されていませんでした
アナフィラキシーを含む過敏症反応
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの経鼻投与および吸入投与により,アナフィラキシー,血管浮腫,じん麻疹,発疹などの過敏反応が報告されている。 QNASL鼻エアロゾルの投与後,血管浮腫,じんましん,発疹が報告されている。 そのような反応が起こった場合は、QNASLエアロゾルを中心にする。
免疫抑制
免疫システムを抑制する薬物を使用している人(例えば、副腎皮質ホルモン)は健康な個人より伝染に敏感です. 例えば、水痘および麻疹は、コルチコステロイドを使用して感受性のある小児または成人において、より深刻なまたは致命的な経過を有することが. 子どもや大人になったこれら疾患または適切になされてい免疫した、特に注意が必要なばく露. 副腎皮質ホルモンの管理の線量、ルートおよび持続期間が播種性の伝染を開発する危険にいかに影響するか知られていません. 基礎疾患および/または前の副腎皮質ホルモンの処置の危険への貢献はまた知られていません. 患者が水痘に曝された場合、水痘帯状疱疹免疫グロブリン(VZIG)による予防が示されることがある. 患者が麻疹にさらされた場合、プールされた筋肉内免疫グロブリン(IG)による予防が示されることがあります(完全なVZIGおよびIG処方情報については学). 水痘または麻疹が発症した場合、抗ウイルス剤による治療を考慮することができる
副腎皮質ホルモンは呼吸器管の活動的なか静止tuberculous伝染、未処理のローカルか全身の菌類または細菌感染、全身のウイルスまたは寄生伝染、またはこれらの伝染の悪化のための潜在性のために目の単純ヘルペスの患者で、まったく、注意して使用されるべきです。
視床下部-下垂体-副腎軸作用
鼻腔内ステロイドが推奨用量よりも高い用量で使用される場合、または推奨用量で感受性の高い個人で使用される場合、副腎皮質ステロイド効果このような変化が起こった場合、QNASL鼻エアロゾルの投与量は、経口コルチコステロイド療法を中止するための受け入れられた手順と一致して、ゆっ
全身性コルチコステロイドを局所コルチコステロイドに置換することは、副腎不全の徴候を伴い得る. 千何人かの患者は副腎皮質ホルモンの回収(e)の徴候を経験するかもしれません.g.、関西および/または米の読み、米、およびうつ病). 前に全身の副腎皮質ホルモンと長期の間扱われ、項目副腎皮質ホルモンに移される患者は圧力に応じて激しい副腎の不十分のために注意深く監視. 長期全身の副腎皮質ホルモンの処置を要求する喘息か他の臨床条件がある患者では全身の副腎皮質ホルモンの適量の急速な減少により徴候の厳
成長への影響
副腎皮質ホルモンは小児科の患者に管理されたとき成長の速度の減少を引き起こすかもしれません。 定期的にQNASLの鼻のエーロゾルを受け取っている小児科の患者の成長を監視して下さい。
患者カウンセリング情報
FDAを参照してください 患者ラベリング 製品に付随する。
ローカル鼻の効果
QNASL鼻腔用エアロゾルによる治療は、鼻出血、鼻潰瘍、鼻の不快感を含む有害反応につながる可能性があることを患者に知らせる。 カンジダ Qnaslは、エアロゾルによるものでも起こり得る。 千鼻のbeclomethasoneのdipropionateプロダクトは鼻のseptalパーホレーションおよび損なわれた傷の治療と関連付けられるために知られ最近の鼻の潰瘍、鼻の外科、または鼻の外傷を経験した患者は治療が起こったまでQNASLの鼻のエーロゾルを使用するべきではないです。
目の病気
かすみ、緑内障および激流が鼻および吸い込まれた副腎皮質ホルモンの使用と関連付けられること患者に知らせて下さい。 患者さんに報を医療従事者の場合の変化は指摘で使用でQNASL鼻エアロゾルに対する
アナフィラキシーを含む過敏症反応
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの経鼻投与および吸入投与により,アナフィラキシー,血管浮腫,じん麻疹,発疹などの過敏反応が報告されている。 QNASL鼻エアロゾルの投与後,血管浮腫,じんましん,発疹が報告されている。 そのような反応が起こった場合、患者はQNASL鼻エアロゾルの使用を中止する必要があります。
免疫抑制
副腎皮質ホルモンの免疫抑制剤の線量にある患者は水痘かはしかへの露出を避け、露出されたら、彼らの医者に遅滞なく相談するように警告されるべ 患者は既存の結核、菌類、細菌、ウイルスまたは寄生伝染、または目の単純ヘルペスの潜在的な悪化の知らせられるべきです。
最高の効果のために毎日使用する
患者は有効性が規則的な使用によって決まるので規則的の、一度毎日の基礎のQNASLの鼻のエーロゾルを使用するべきです。 QNASLの鼻のエーロゾルは鼻炎の徴候に対する即時の効果をもたらさないかもしれま患者は規定された適量を増加するべきではないですが、徴候が改善しなければまたは条件が悪化したら医者に連絡するべきです。
目か口からスプレーを保って下さい
患者に通知されることを避ける噴霧QNASL鼻エアロゾルをその目に入った。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの発癌性は、95週間の合計のために暴露されたラットで評価されました:13吸入用量で0.4mg/kgまでと残りの82週2.4mg/kgまでの組み合わせ経口および吸入用量で。 この試験では、最高用量での発がん性の証拠はなかった:成人および小児における最大推奨ヒト鼻腔内用量(MRHDID)の約70および120倍、mg/m2 ベーシス。
ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、細菌細胞または哺乳動物のチャイニーズハムスター卵巣(町)細胞における遺伝子変異を誘導しなかった インビトロ. ----------- インビトロ またはマウスの小核試験では in vivo.
ラットでは、ベクロメタゾンのdipropionateにより16mg/kgの口頭線量で減らされた受胎率を引き起こしました(mg/mの大人のMRHDIDおよそ490回2 ベーシス)。 1.6mg/kg(mg/mの成人のMRHDIDの約50倍)の経口用量でラットの繁殖力に対するベクロメタゾンジプロピオン酸の有意な効果はなかった2 ベーシス)。 イヌにおける発情周期の阻害は、0.5mg/kgの経口用量(mg/mの成人におけるMRHDIDの約50倍)に続いて観察された2 ベーシス)。 犬の発情周期の阻止は露出の12か月の後で0.33mg/kgの推定吸入の線量で見られませんでした(mg/mの大人のMRHDIDおよそ35倍)。2 ベーシス)。
特定の集団での使用
妊娠
催奇形性の効果
カテゴリー c
QNASL鼻エアロゾルで治療された妊婦には、適切で十分に制御された臨床試験はありません。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンはマウスおよびウサギで催奇形性およびはい殺性であったが,これらの効果はラットでは観察されなかった。 QNASL鼻エアロゾルは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 口頭副腎皮質ホルモンとの経験pharmacologicの導入以来、生理学的に対して、線量は齧歯動物が人間より副腎皮質ホルモンからの催奇形性の効果に傾向がある
皮下投与ベクロメタゾンジプロピオン酸は、成人における最大推奨ヒト毎日鼻腔内用量(MRHDID)の約二倍の用量でマウスおよびウサギにおける催奇形性および胚性であった(mg/m上)。2 マウスおよびウサギにおけるそれぞれ0.1および0.025mg/kg/個の体用量における基準)。 催奇形性または胚性効果は、MRHDIDの約460倍(mg/mの成人)でラットでは見られなかった2 15mg/kg/人の体吸入用量における基準)。
非催奇形性効果
低アドレナリズムは、妊娠中にコルチコステロイドを受けている母親から生まれた乳児に起こり得る。 な乳幼児などに注目していく必要がある。
授乳中の母親
ジプロピオン酸ベクロメタゾンがヒト母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 但し、他の副腎皮質ホルモンは人間の母乳で検出され、QNASLの鼻のエーロゾルが授乳中の母親に管理されるときこうして注意は運動されるべきです。
小児用
4歳以上の小児におけるQNASL鼻エアロゾルの安全性および有効性が確立されている。 4歳未満の小児におけるQNASL鼻エアロゾルの安全性および有効性は確立されていない。 QNASL鼻エアロゾルを用いた対照小児臨床試験には、909人の子供4-11歳および188人の青年患者12-17歳が含まれていました。
管理された臨床試験は鼻腔内の副腎皮質ホルモンにより小児科の患者で成長の速度の減少を引き起こすかもしれないことを示しました. この効果は、成長速度がhpa軸機能のいくつかの一般的に使用されるテストよりも小児患者における全身コルチコステロイド曝露のより敏感な指. 最終的な大人の高さへの影響を含む鼻腔内コルチコステロイドに関連付けられている成長速度の低下の長期的な効果は不明です. 鼻腔内コルチコステロイドによる治療の中止後の"キャッチアップ"成長の可能性は十分に研究されていない. QNASL鼻エアロゾルを含む鼻腔内コルチコステロイドを受けている小児患者の成長は、日常的に監視されるべきである(挙スタジオメトリーによる)
12月の無作業化対照により、qvarの効果が認められました®、喘息の年齢5から11年の子供の成長の大きい容積のスペーサが付いているスペーサのない口頭で吸い込まれたhfaのbeclomethasoneのdipropionateプロダクト、対クロロフルオロカーボン推進. 520人の患者の合計が登録され、そのうち394人がHFA-ベクロメタゾンジプロピオン酸(100-400mcg/日ex-valve)を受け取り、126人がCFC-ベクロメタゾンジプロピオン酸(200-800mcg/日ex-valve). ベースラインに月12の結果を比較するとき、hfaベクロメタゾンのdipropionateと扱われる子供の平均の成長の速度はおよそ0だった.大きい容積量のスペーサによってcfcベクロメタン酸のジプロピオン酸と代わる子供提供とされるそれよりより少し5cm/年。 延長された処置の潜在的な成長の効果は得られる臨床利点および処置の代わりの危険/利点に対して重量を量られるべきです
影響を受けやすい患者の成長速度の低下を引き起こすQNASL鼻エアロゾルの可能性、または推奨用量よりも高い用量で与えられた場合は除外できませ
老人の使用
QNASL鼻エアロゾルの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者と異なる反応を示したかどうかを判断するのに十分な数は含まれていなかった。 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の反応の違いを特定していない。 一般に、高齢患者への投与は、肝機能低下、腎機能低下、心機能低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、慎重であるべきである。
患者は吸入器の適切な使用で指示されるべきであり、薬剤が肺内の標的領域に達することを保障するために彼らの技術は点検されます。 彼らはまたEasyhaler®Alerfin200マイクログラム/用量が最適な利益のために毎日定期的に使用されなければならないことを認識する必要があります。 患者はEasyhaler®Alerfin200マイクログラム/用量による治療の予防的性質を認識し、無症候性であっても定期的に使用する必要があります。
Easyhaler®Alerfin200マイクログラム/用量は、吸入された短時間作用型気管支拡張剤が必要な急性喘息の症状を緩和するように設計されていません。 患者に指導すべきであるなどの救援投薬が可能。
重度の喘息は、患者が重度の発作や死亡のリスクがあるため、肺機能検査を含む定期的な医学的評価が必要です。
気管支拡張薬、特に短時間作用型吸入ベータ2アゴニストの使用の増加は、喘息制御の悪化を示している。 患者は、短時間作用救済気管支拡張薬治療があまり効果的になるか、彼らは通常よりも多くの吸入を必要とすることがわかった場合は、医師の診察を
この状態では、患者は考慮される高められた炎症抑制療法(吸い込まれた副腎皮質ホルモンの例えば大量服用か口頭副腎皮質ホルモンのコース)のための必要性に与えられる考察は再評価されるべきであり。 喘息の重度の悪化は、通常の方法で治療されなければならない。
吸い込まれた副腎皮質ホルモンの全身の効果は長期の間規定される大量服用で、特に起こるかもしれません. これらの効果は、経口コルチコステロイドよりもはるかに少ない可能性があります. 可能な全身の効果は子供および青年にCushingのシンドローム、Cushingoid特徴、副腎の抑制、成長遅延、骨のミネラル密度の減少、激流および緑内障およびよりまれに、精神). 従って吸い込まれた副腎皮質ホルモンの線量が喘息の有効な制御が維持される最も低い線量に滴定されることは重要です.
吸入コルチコステロイドによる長期治療を受けている子供の身長を定期的に監視することが推奨される。 成長が遅くなった場合、可能であれば吸入コルチコステロイドの用量を喘息の効果的な制御が維持される最低用量に減らすことを目的として、 さらに、患者を小児呼吸器専門医に紹介することを考慮する必要があります。
吸入コルチコステロイドの高用量、特に推奨用量よりも高い長期間の治療は、臨床的に有意な副腎抑制をもたらす可能性がある。 付加的な全身の副腎皮質ホルモンカバーは圧力または選択科目の外科の期間の間に考慮されるべきです。
喘息の応答または厳しいexacerbationsの欠乏は吸い込まれたalerfinのdipropionateの線量を高めることによって、必要ならば、全身のステロイドおよび/または抗生物質を与えることによって伝染があれば、そしてベータアゴニスト療法の使用によって扱われるべきです。
口頭副腎皮質ホルモンと扱われる患者の移動のため:
Easyhaler®Alerfinへの経口ステロイド依存患者の転送200マイクログラム/用量とその後の管理は、副腎皮質機能障害からの回復として特別なケアを必要とします,
全身のステロイドと長い一定期間のまたは大量服用で扱われた患者は副腎皮質抑制があるかもしれません。 これらの患者で副腎皮質機能は規則的に監視され、全身のステロイドの線量は注意深く減ります。
およそ週後で、全身のステロイドの漸進的な回収は始まります。 投与量の減少は、メンテナンス全身ステロイドのレベルに適切であるべきであり、毎週間隔以上で導入されるべきである。 毎日またはより少し10mgのprednisolone(か等量)の維持の線量のために、線量の減少は週間間隔よりより少しで日ごとの1mgより大きいべきではないです。 毎日10mgを超えるprednisoloneの維持の線量のために、週間間隔で線量のより大きい減少は用心深く用いることは適切かもしれません。
一部の患者は、呼吸機能の維持または改善にもかかわらず、離脱段階の間に非特異的な方法で体調不良を感じる。 彼らはEasyhalerÂと辛抱することを奨励されるべきです®Alefin200マイクログラム/用量と継続した全身ステロイドの撤退,副腎不全の客観的徴候がない限りできます。
副腎皮質機能が損なわれている経口ステロイドを離乳した患者は、喘息発作の悪化、胸部感染症、主要なインターカレント病気、手術、外傷など、ストレスの期間中に補足の全身ステロイドが必要かもしれないことを示すステロイド警告カードを持っている必要があります。
交換用の全身ステロイド治療の吸入療法時にunmasksアレルギーなどのアレルギー性鼻炎、気管支喘息または湿疹れを制御する制度です。 これらのアレルギーは項目ステロイドを含む抗ヒスタミン薬や項目準備とsymptomatically、扱われるべきです。
Easyhaler®Alerfinによる¥200マイクログラム/使用量はほすべきではありません。
すべての吸入コルチコステロイドと同様に、活動性または静止性肺結核の患者には特別な注意が必要である。
Easyhaler®Alerfinは線量差とのラクトースのおよそ7mgを含んでいます。 この量は、通常、乳糖不耐症の人々に問題を引き起こすことはありません。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
患者は吸入器の使用で薬剤が内の標的領域に達することを保障するためにきちんと指示されるべきですlungs.に有効であって下さい、Qvarは患者が喘息の徴候を持っていない時でさえ患者によって定期的に使用されなければなりません。 これにより、コントロールされる場合、支持qvar法は段階的に最小有効用量まで減少されるべきである。 吸入ステロイド治療は突然停止すべきではありません。
喘息の患者は激しい攻撃の危険がある状態にあり、肺機能テストを含む彼らの喘息制御の規則的な査定があるべきです。
Qvarは発射作業時のために示されません。 従って患者はそのような状況のために利用できる救助の薬物(吸い込まれた短い機能のbronchodilator)がある必要があります。
重度の喘息は、重度の発作や死亡のリスクがあるため、肺機能検査を含む定期的な医学的評価が必要です。 患者はこれが喘息制御の悪化を示すかもしれないので短時間作用型の救助のbronchodilatorの処置がより少なく有効になれば、または通常よりより多くの吸入要求される治療を追求するように指示されるべきです。 これが起これば、患者は査定され、高められた炎症抑制療
副作用は報告されていない。
関係ない
関係ない
全身およびローカル副腎皮質ホルモンの使用は次で起因するかもしれません:
- 鼻出血、鼻の不快、鼻の潰瘍、カンジダ-アルビカンスの伝染および損なわれた傷の治療
- 目の病気
- 高皮質症、副腎抑制、および成長低下
- 免疫抑制
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
大人および青年12歳およびより古い
大人および青年のために下記に記述されている安全データ季節か不断のアレルギー鼻炎と12歳およびより古い4つの偽薬対照臨床試験に基づいています2から6週の持続期間80から320mcgへのベクロメタゾンの鼻のエーロゾルの線量を評価することは毎日一度です. これらの短期試験には、季節性または多年生のアレルギー性鼻炎の合計1394人の患者が含まれていました. これらのうち、575(378女性と197男性、QNASL鼻エアロゾルの少なくとも一つの用量を受け、320mcgは一日一回、578(360女性と218男性)はプラセボを受けました. 患者の年齢は12歳から82歳の範囲であり、患者の人種分布は81%白人、16%黒人、および4%その他であった
短期(2-6週間)トライアル
臨床試験における患者の2%未満は、プラセボを受けた患者の割合と同様またはそれ以下のQNASL鼻エアロゾルを受けた患者の離脱率を有する有害反応のために治療を中止した。 表1 共通の不利な反作用を表示します(≥1%および偽薬扱われた患者より大きい)。
表1. Qnasl鼻エアロゾル治療成人および季節性または多年生性アレルギー性鼻炎患者における発生率が1%以上の有害事象およびプラセボよりも大きい2-6)
大人および青年の患者12歳およびより古い | ||
Qnaslエアロゾル320mcg(N=575)n (%) | プラセボ(N=578)n (%) | |
鼻の不快感 | 30 (5.2) | 28 (4.8) |
鼻出血 | 11 (1.9) | 7 (1.2) |
頭痛 | 13 (2.3) | 9 (1.6) |
鼻潰瘍は、プラセボで治療された2人の患者およびQNASL鼻エアロゾルで治療された1人の患者で発生した。 性別または人種に基づく有害反応の発生率に差はなかった。 臨床試験では、65歳以上の患者が若年患者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の患者がいなかった。
長期52週間安全トライアル
PAR患者における52週間のプラセボ対照長期安全試験では、415人の患者(128人の男性と287人の女性、12歳から74歳)を毎日320mcgの用量でQNASL鼻エアロゾルで治療し、111人の患者(44人の男性と67人の女性、12歳から67歳)をプラセボで治療した。. QNASL鼻エアロゾルで治療された415人の患者のうち、219人の患者は52週間治療され、196人の患者は30週間治療された. ほとんどの有害事象は治療群間でタイプおよび率が類似していたが、鼻出血は、QNASL鼻エアロゾルを受けた患者(45のうち415、11%)でプラセボを受けた患者(2のうち111、2)よりも頻繁に起こった。%). 鼻出血はまたQNASLの鼻のエーロゾルと扱われた患者でより厳しい傾向がありました. QNASL鼻エアロゾルを受けた患者における鼻出血の45報告では、27日、13、および5例は、それぞれ軽度、中等度、および重度の強度であったが、プラセボを受けた患者. QNASL鼻エアロゾルで治療された患者は、プラセボで治療された3人の患者と比較して、試験からの撤退につながった副作用を経験した. QNASL鼻エアロゾルを受けた患者では4つの鼻びらんと1つの鼻中隔潰瘍があり、プラセボを受けた患者ではびらんまたは潰瘍は認められなかった。. 試験中に鼻中隔穿孔を経験した患者はいなかった
4歳から11歳までの小児患者
季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する4歳から11歳の小児患者に対する以下の安全性データは、3つのプラセボ対照臨床試験に基づいて. これらの試験は持続期間の2から12週、beclomethasoneの鼻のエーロゾルの評価された線量80mcgから160mcg毎日一度であり、季節的なか不断のアレルギー鼻炎を持つ1360. これらのうち、668(312女性と356男性)は、QNASL鼻エアロゾルの少なくとも一つの用量を受け、80mcg一日一回、241(116女性と125男性)は一日一回QNASL鼻エアロゾル160mcgを受け、451(203女性と248. 患者の人種分布は、73%白人、20%黒人、およびその他の6%であった. 使用量レンジング結果に基づいて、小児患者の使用量として一括一回80mcgが選択された
臨床試験における患者の1.5%未満が原因でQNASL鼻エアロゾル80mcgを受けた患者の間で離脱率と副作用の治療を中止プラセボを受けた患者の間で 表2 共通の有害反応を表示します(≥2%および偽薬扱われた患者より大きいです)。 千鼻出血は両方のQNASLの鼻のエーロゾルのための4%のレートで80mcg毎日および偽薬によって扱われる患者を一度報告されました。
表2. 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有するQNASL鼻エアロゾル治療小児患者における発生率が2%以上でプラセボよりも大きい有害事象2-12週)
4歳から11歳までの小児患者 | ||
Qnaslエアロゾル80mcg(N=668)n (%) | プラセボ(N=451)n (%) | |
頭痛 | 23 (3.4) | 15 (3.3) |
発熱 | 19 (2.8) | 7 (1.6) |
上気道感染症 | 17 (2.5) | 8 (1.8) |
鼻咽頭炎 | 15 (2.2) | 6 (1.3) |
マーケティング後の経験
QNASLの鼻のエーロゾルのための臨床試験から報告される不利な反作用に加えて次の不利なでき事はbeclomethasoneのdipropionateのqnaslの鼻のエーロゾルまたは他の鼻内および吸い込まれた公式の市販後の使用の間に報告されました。 これらの反応は不確かな規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは必ずしも可能ではない。 これらのでき事は報告の深刻さ、頻度、またはbeclomethasoneのdipropionateへの因果関係またはこれらの要因の組合せによる包含のために選ばれました。
QNASLエアロゾル: くしゃみ、灼熱感
ジプロピオン酸ベクロメタゾン鼻腔内: ジプロピオン酸ベクロメタゾンの鼻腔内投与後,鼻中隔穿孔,視力障害,緑内障,白内障,中枢性しょう液性脈絡網膜症(CSC),味覚と嗅覚の喪失,アナフィラキシー,血管浮腫,発疹,じん麻疹などの過敏反応が報告されている。
ジプロピオン酸ベクロメタゾン吸入: ジプロピオン酸ベクロメタゾンの経口吸入に続いて、アナフィラキシー、血管浮腫、発疹、蕁麻疹、および気管支痙攣を含む過敏症の反応が報告されている。
有害事象は、系臓器のクラスおよび頻度によって以下に列挙される。 頻度は、非常に一般的(1/10)、一般的(1/100および<1/10)、珍しい(1/1000および<1/100)、珍しい(1/10,000および<1/1000)、非常に珍しい(<1/10,000)孤立したレポートを含み、既知ではない(利用可能なデータから推定することはできない)。 非常に一般的な、一般的な、および珍しいイベントは、一般的に臨床試験データから決定された。 プラセボ群および比較群における発生率は、これらの頻度の推定において考慮されていない。 まれで非常にまれな出来事は、一般的に自発的なデータから決定された。
システムオルガンクラス有害事象頻度 感染症 免疫系障害以下の症状を伴う過敏反応: 発疹、じんましん、掻痒、紅斑。 珍しい 目、顔、唇、喉の浮腫は非常にまれです 呼吸器症状(呼吸困難および/または気管支痙攣)非常にまれ アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応非常にまれ 内分泌疾患クッシング症候群、Cushingoid機能、副腎抑制、小児および青年における成長遅延、骨密度の低下、白内障、緑内障は非常にまれです 精神障害精神運動多動、睡眠障害、不安、うつ病、攻撃性、行動変化(主に子供)は知られていません 呼吸器、胸部 逆説的な気管支痙攣は非常にまれです 好酸球性肺炎は知られていない 皮膚および皮下組織障害容易なあざ、皮膚が薄くなることは知られていない口と喉のカンジダ症(ツグミ、一部の患者で起こり、発生率は一日あたりのAlerfinジプロピオン酸の400マイクログラム以上の用量で増加する。 高い血レベルの患者の カンジダ-クレピチン 以前の感染を示す、この合併症を発症する可能性が最も高い。 患者は吸入器を使用した後水と彼らの口を完全に洗うことは有用見つけるかもしれません。 徴候のカンジダ症はまだEasyhaler®Alerfin200のマイクログラム/線量の処置と続けている間項目anti-fungal療法と扱うことができます。
吸い込まれた副腎皮質ホルモンの全身の効果は長期の間規定される大量服用で、特に起こるかもしれません。 可能な全身の効果は子供および青年のCushingのシンドローム、Cushingoidの特徴、副腎の抑制、成長遅延、骨のミネラル密度の減少、激流、緑内障を含んでいます(使用のための4.4の特別な警告そして注意を見て下さい)。
一部の患者では、alerfin dipropionateを吸入すると、ho声、咳、喉の炎症および喉の痛みを引き起こす可能性がある。 吸入の直後の水と口を洗うことは有用かもしれません。
他の吸入療法と同様に、逆説的な気管支痙攣は、投与後に喘鳴が即座に増加することで起こり得る。 これは、速効性の吸入気管支拡張剤で直ちに治療する必要があります。 Alerfinのdipropionateの準備は査定される患者すぐに中断され、必要ならば代わりとなる療法が制定されるべきです。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
目、表面、唇および喉(用法-用量は(医療担当者記入)の浮腫を含む深刻なhypersensitivity反作用はまれに報告されませんでした。
他の吸入療法と同様に、投与後に逆説的な気管支痙攣が起こることがある。 短時間作用型気管支拡張薬による即時治療を開始すべきであり、Qvarは直ちに中止し、代替予防的治療を導入すべきである。
吸い込まれた副腎皮質ホルモンの全身の効果は長期の間規定される大量服用と、特に起こるかもしれません。 これらは子供に副腎の抑制、成長遅延、骨のミネラル密度の減少および激流および緑内障の発生を含んでいます。
一般に、Qvarを服用すると、喉や口の嗄声やカンジダ症が起こることがあります。 Ho声およびカンジダ感染のリスクを軽減するために、患者は吸入器を使用した後に口をすすぐことをお勧めします。
MedDraシステム臓器クラスおよび頻度に基づいて、有害事象は、以下の頻度推定に従って下表にリストされている:非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/1,000)、非常にまれ(<1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできない)。
MedDra-システム機器クラス強度および状況 口および鼻のカンジダ症 まれな免疫システム障害:アレルギー反応、目、喉、唇および顔の血管浮腫 内分泌障害は非常にまれです:副腎抑制*、成長遅延*(小児および青年)、骨密度の低下* 神経系障害は珍しい:頭痛、めまい、振戦 目の障害珍しい:)非常にまれ:白内障*,緑内障*知られていません:中枢性漿液性網膜症 呼吸器、胸部および縦隔障害共通:嗄声、咽頭炎共通:咳、喘息症状の増加:逆説的気管支痙攣 胃腸障害共通:味覚障害共通:吐き気 皮膚および皮下組織障害:蕁麻疹、発疹、掻痒、紅斑、紫斑 筋骨格系および結合組織障害は非常にまれである:骨密度を低下させる 知られていない精神障害:精神運動過動性、睡眠障害、不安、うつ病、攻撃性、行動変化(主に子供における))*).
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard
.
副作用は以下のシステム器官クラスの周波数です。 頻度は、非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100および<1/10)、珍しい(>1/1000および<1/100)、珍しい(>1/10,000および<1/1000)および非常に珍しい(<1/10,000)孤立したレポートを含む。 非常に一般的な、一般的な、および珍しい反応は、一般的に臨床試験データから決定された。 まれで非常にまれな反応は、一般的に自発的なデータから決定された。 副作用の頻度を割り当てる際には、プラセボの背景率 これらの率は一般に活性治療群のそれらと同等であったので、群は考慮されなかった。
システムオルガンクラス有害事象頻度 免疫システム障害過敏反応を含む: 発疹、じんましん、掻痒、紅斑。 共通 血管性浮腫非常にまれ 呼吸困難および/または気管支痙攣は非常にまれです アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応非常にまれ 神経系障害の不快な味、不快な臭い。 共通 眼疾患緑内障、眼圧の上昇、白内障。 非常に珍しい 知られていない 呼吸器、胸部 鼻中隔穿孔。 非常に珍しい鼻の副腎皮質ホルモンの全身の効果は長期の間高用量で使用されたとき特に起こるかもしれません。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhra Yellow Cardを検索します。
慢性過量投与は、高皮質症の徴候/症状をもたらす可能性がある。 QNASL鼻エアロゾルによる急性または慢性過量投与の影響について利用可能なデータはない。
急性: 推奨されるものを超える用量で薬物を吸入すると、副腎機能の一時的な抑制につながる可能性がある。 これには緊急措置は必要ありません。 吸入によるAlerfinのdiproprionateとのこれらの患者の処置で喘息を制御するのに十分な線量で続けられるべきです副腎機能は数日に回復し、血しょうコルチゾールの測定によって確認することができます。
慢性: 長期にわたる1,500マイクログラム以上の毎日の線量の吸い込まれたAlerfinのdipropionateの使用は副腎の抑制のある程度をもたらすかもしれません。 副腎の予備の監視は示されるかもしれません。 治療は、喘息を制御するのに十分な用量で継続されるべきである。
急性過量投与は問題を引き起こす可能性は低い。 時間にわたって大量の物体を吸入する一の有益な効果は、HPA機能の抑制である。 具体的な緊急措置を講じる必要はありません。 Qvarによる治療は、喘息を制御するために推奨用量で継続されるべきであり、HPA機能は一日か二日で回復する。
ベクロメタゾンのdipropionateの余分な線量が長期にわたって取られたら副腎皮質の萎縮のある程度はhpaの抑制に加えて起こることができます。 この場合、患者はステロイド依存として扱われ、プレドニゾロンなどの全身ステロイドの適切な維持用量に移されるべきである。
短時間にわたって大量の薬物を吸入する唯一の有害な効果は、視床下部-下垂体-副腎(HPA)機能の抑制である。 特別な緊急の処置は取られる必要はありません。 アラーフィンは、アラーフィンによって生成される。 HPA機能は最初で最後です。
さらに管理すべきとして臨床的に記載または推奨する、国立毒性センターが可能です。
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの過剰摂取のための特定の治療法はありません。 過剰摂取が発生した場合、患者は必要に応じて適切なモニタリングで支持的に治療されるべきである
副腎機能:HPA軸に対するQNASL鼻エアロゾルの効果は、6週間、無作為化、二重盲検、並列グループ多年生アレルギー性鼻炎試験で評価されました-成人および青年患者12-45歳および6-11歳の小児におけるもの. 12から45歳の青年および大人の患者を用いる最初の調査では、qnaslの鼻のエーロゾル320mcgは、一度毎日、偽薬の鼻のエーロゾルおよび肯定的な対照(プレドニゾン10). 6歳から11歳の小児患者を対象とした第二の研究では、QNASL鼻エアロゾル80mcgは、毎日一度プラセボ鼻エアロゾルと比較しました. HPA軸機能は、最初の投与前および治療の24週間後の連続血清コルチゾールレベルによって評価された. 患者は24時間の血清のコルチゾールの査定のために住まわれました. 24時間血清コルチゾール加重平均QNASL鼻エアロゾルとプラセボ治療の6週間後のベースラインからの変化を比較した
12–45歳の患者におけるHPA軸研究では、ベースライン幾何平均血清コルチゾール加重平均値は、QNASL鼻エアロゾル320mcg/日およびプラセボ治療群(9)で類似してい.04年8月.45mcg/dL、それぞれ)。 治療の6週間後、幾何平均値は8であった.18と8.01mcg/dL、それぞれ、QNASL鼻エアロゾルおよびプラセボ群の24時間血清コルチゾール加重平均におけるベースラインからの変化を伴う0.86.0.44、結果として差は0になります.42. プラセボに対するqnaslエアロゾル320mcg/円の平均値は0であった。96(95%CI:0.87~1.06)。 比較のために、陽性対照(プレドニゾン)治療群では、プラセボ/プレドニゾン10mg/日に対するプラセボの幾何平均比は3であった.17(95%CI:2.68,3.74)
6歳から11歳の患者におけるHPA軸研究では、ベースライン幾何平均血清コルチゾール加重平均値は、QNASL鼻エアロゾル80mcg/日およびプラセボ治療群(それぞれ5.97および6.47mcg/dL)で類似していた。 治療の6週間後、幾何平均値はそれぞれ6.19および7.13mcg/dLであり、両方の治療群におけるベースライン値からの減少はなかった。 プラセボに対するqnaslエアロゾル80mcg/円の平均値は0.91(95%ci、0.81、1.03)であった。
Alerfinのジプロピオン酸(BDP)は弱いglucocorticoid受容器の結合活性の薬剤です。 それは高い項目炎症抑制の活動がある活動的な代謝物質Alerfin-17-monopropionate(B-17-MP)にエステラーゼの酵素によって加水分解されます。
物理法グループ:グルココルチコイド、ATCコード:R03B A01
Qvarはエクストラファインエーロゾルに終って推進剤HFA-134aの解決でベクロメタゾンのdipropionateを含んでいます。 エーロゾルのしぶきはbeclometasoneのdipropionateのcfc懸濁液の公式か乾燥した粉の公式によって渡されるbeclometasoneのdipropionateの粒子より平均して大いに小さいです。 エクストラファインの粒子の一部分は銀、銀アクチュエーター銀との薬剤の粒子の60%±20%≤3.3ミクロンです。
軽度の喘息を有する成人における放射線標識された沈着の研究では、薬物の大部分(>55%ex-アクチュエータ)が肺に沈着し、少量(<35%ex-アクチュエータ)が口腔咽頭に沈着することが示これらの研究はQvarエアロゾルを用いて行った。 Qvarのエーロゾルはalerfinが呼吸駆動化させた吸入器である一方、"押し、吸引する"吸入器である。
吸い込まれたベクロメタゾンのジプロピオネートは私の管理に任されています。 それは総合的なglucocorticoidで、口頭副腎皮質ホルモンより少数の全身の効果の肺に対する項目、炎症抑制の効果を、出します。
比較臨床調査は喘息の患者がbeclometasoneのdipropionateのエーロゾルの吸入器を含んでいるcfcより低い総日用量でqvarの徴候の同等の肺機能そして制御を達成すること
Qvarを14日間与えられる穏やかな喘息の患者の薬力学調査は尿の自由なコルチゾールの抑制、管理される線量および得られる血清の総beclometasoneのレベル間の線形相関があることを示しました。 800マイクログラムQvarの毎日の線量で、尿の自由なコルチゾールの抑制はQvarがCFCプロダクトより低い線量で管理されるので、より広い安全余裕を示すベクロメタゾンのdipropionateを含んでいるcfcの同じ毎日の線量と観察されるそれと対等でした。
次の目目管理のベクロメタゾン17,21-ジプロピオン酸(BDP)は有効な抑制およびvasoconstrictorの効果を作り出します。
BDPは質質油ホルモンの受容器の結合油の薬剤です。 それは高い項目炎症抑制の活動がある非常に活動的な代謝物質のbeclometasone-17-monopropionate(B-17-MP)にエステラーゼの酵素によって加水分解されます。
ベクロメタゾンのジプロピオン酸はアレルゲンの前に取られたときhayfeverのための薬の処置を提供します。 その後、定期的に使用すると、BDPはアレルギー症状が発症するのを継続することができます。
吸収
鼻腔内の管理の後で、beclomethasoneのdipropionateのほとんどは吸収の間に活動的な代謝物質、beclomethasone-17-monopropionateへの広範な転換を、経ます。 ベクロメタゾンジプロピオン酸およびベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸の血漿濃度は、2つの成人および/または青年の臨床試験および1つの小児臨床試験においてQNASL鼻エアロゾルを用いて測定されている。
QNASL鼻エアロゾルの単回用量の薬物動態は、健康な成人ボランティアにおける無作為化、openlabel、3期間、クロスオーバー試験で評価された。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸とベクロメタゾンジプロピオン酸80と320mcgの用量でベクロメタゾンジプロピオン酸の単回投与後の全身レベルは、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸とベクロメタゾンジプロピオン酸hfa320mcg(QVAR)の用量で経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAの投与後の全身レベルと比較した。® 吸入エアロゾル). この試験の結果はQNASLの鼻のエーロゾル320mcgの全身の生物学的利用能がおよそ27だったことを示しました.経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAの5%(約4倍低い)320ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸(AUClast:1139)の血漿濃度に基づくmcg/日.74140.3hr*pg/mL、GMR:0.275、GMRの90%CI:0.214、0.354)。 Qnaslエアロゾル320mcg/人へのピークは19であった.経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAの5%(約5倍低い)320mcg/日ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸によって測定される(Cmax:262.71343.7pg/mL、GMR:0になります。GMRの195%CI:90%CI:0.158,0.241)
QNASL鼻エアロゾルの繰り返し一日一回の投与後、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸またはベクロメタゾンジプロピオン酸への血漿曝露の蓄積または
配布
この インビトロ ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸のタンパク質結合は、94%-96%1000-5000pg/mlの濃度範囲にわたってであることが報告された。 ジプロピオン酸ベクロピオン酸(20L)であるが、ベクロピオン-17-モノプロピオン酸(424L)ではより一般的である。
メタボ
ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、CYP3A4、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸、ベクロメタゾン-21-モノプロピオン酸、およびベクロメタゾンを介して三つの代謝産物を形成する広範なファーストパス代謝を受ける。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸は、主要かつ最も活性な代謝産物である。
除去法
吸い込まれたベクロメタゾンのジプロピオネートの必要なルートは人によってあるようです。 吸い込まれたベクロメタゾンのジプロピオン酸の90%以上は完全なベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸としてあります。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸の平均的な減少は2です。8時間. ジプロピオン酸ベクロメタゾンとベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸QNASL鼻エアロゾル(320mcg)と鼻腔内投薬後の末端除去半減期は約0であった.3時間と4.それぞれ5時間. 投与経路(注射、経口、または吸入)に関係なく、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびその代謝産物は主に糞便中に排泄される. 薬物およびその代謝産物の10%未満が尿中に排泄される. その他のご質問はこちらをご覧ください。
吸収
吸入によって(メーターで計られた線量の吸入器によって)管理されたとき全身の吸収前に肺内の活動的な代謝物質B-17-MPへBDPの広範な転換があります。 B-17-MPの全身吸収は、飲み込まれた用量の肺沈着および経口吸収の両方から生じる。 Bdpのバイオアベイラビリティは無許可できるが、b-17-mpへの全前変換は、使用量の41%(95%ci27-62%)がB-17-MPとして利用可能であることをもたらす。
メタボ
BDPは広範な最初のパスの新陳代謝のために全身循環から非常に急速に、取り除かれます。 B-17-MP)である。 マイナーな不活性代謝物、Alerfin-21-モノプロピオン酸(B-21-MP)とAlerfin(BOH)も形成されているが、これらは全身暴露にほとんど貢献していません。
配布
BDPの定常状態での組織分布は中等度(20L)であるが、B-17-MP(424L)ではより一般的である。 血漿タンパク質結合は適度に高い(87%)。
除去法
BDPおよびB-17-MPの除去は高い血しょう整理(150および120L/h)によって0.5hおよび2.7h.トリチウムBDPの経口投与の後で対応する末端除去の半減期によって特徴付けられます、線量のおよそ60%は96時間以内の糞便で主に自由な、共役性の北極の代謝物質として排泄されました。 用量の約12%は、尿中の遊離および共役極性代謝物として排泄された。
Qvarの薬物動態プロファイルは、総ベクロメタゾン(BOH)(ベクロメタゾンOHおよびベクロメタゾンジプロピオン酸またはベクロメタゾンOHに加水分解されたモノプロピオン酸の合計)のピーク血清濃度が30分後に達成されることを示している。. ピーク時の値はおよそ2ナノグラム/mlであり、800マイクログラムの使用率の後、100、200および400マイクログラムの後の値レベルは比較例している。 ベクロメタゾンのジプロピオン酸および複数の物質の環のなルートは人にあります。 経口投与された用量の10%と15%の間で、薬物の共役および遊離代謝物の両方として尿中に排泄される
単一の線量および多数の線量の薬物動態学調査では、Qvarの200マイクログラムの線量はbeclometasoneのdipropionateのエーロゾルを含んでいるcfcの400マイクログラムの線量として対等な総bohのレベルを、達成しました。 これは同じ臨床効果を達成するためにQvarのより低い総日用量を調査するために科学的な理論的根拠を提供しました。
Qvarによる動物動態学的研究は、特別な分析では行われていない。
吸収
健康な男性におけるBDPの鼻腔内投与後、全身吸収は、その活性代謝物B-17-MPの血漿濃度を測定することによって評価され、鼻腔内投与後の絶対生物学的利用能は44%(95%CI28%、70%)究鼻腔内投与後、用量の<1%が鼻粘膜に吸収される。 鼻から、排水かmucocilary整理によって取り除かれることの後の残りは、胃腸地域からの吸収のために利用できます。 BB-17-MPは、完全に読み込まれた使用量から吸収されたBDPの変換によるものである。
健康な男性におけるBDPの経口投与後、全身吸収は、その活性代謝物B-17-MPの血漿濃度を測定することによっても評価され、経口投与後の絶対生物学的利用能は41%(95%CI27%、62%)究
経口投与後、B-17-MPは、投与後3-5時間に達したピーク血漿レベルでゆっくりと吸収される。
メタボ
BDPは循環から非常に急速に取り除かれ、血しょう集中は口頭か鼻内投薬の後で検出不可能(<50pg/ml)できるようにします。 レバーを通る最初の道の間にBDPの飲み込まれた部分の大半の急速な新陳代謝があります。 B-17-MP)である。 マイナーな不活性代謝物、ベクロメタゾン-21-モノプロピオン酸(B-21-MP)とベクロメタゾン(BOH)も形成されますが、これらは全身暴露にほとんど貢献しません。
配布
BDPの定常状態での組織分布は中等度(20l)であるが、B-17-MP(424l)ではより一般的である。 BDPのタンパク質結合は適度に高い(87%)。
除去法
BDPおよびB-17-MPの除去は、高い血漿クリアランス(150および120l/h)によって特徴付けられ、対応する末端除去半減期は0.5時間および2.7時間であり、トリチウム化BDPの経口投与に続いて、用量の約60%が主に遊離および共役極性代謝物として96時間以内に糞便中に排泄された。 用量の約12%は、尿中の遊離および共役極性代謝物として排泄された。
グルココルチコイド、ATCコード:R03B A01
動物実験では、推進剤HFA-134aは非常に高い露出の集中で以外重要な病理学の効果をもたらさないために示されていましたそしてnarcosisおよび比較的弱い 心臓増感の効力は、CFC-11(トリクロロフルオロメタン)の効力よりも小さかった。
毒性を検出するための研究では、推進剤HFA-134aの繰り返し高用量レベルは、全身暴露に基づく安全マージンは、ヒトに関してマウス、ラットおよびイヌの2200、1314および381オーダーであることを示した。
から判断される潜在的な突然変異原、clastogenまたは発癌物質として推進剤HFA-134aを考慮する理由がありません インビトロ そして in vivo げっ歯類における吸入による長期投与を含む研究。
妊娠中および授乳中のラットおよびウサギに投与された推進剤HFA-134aの研究では、特別な危険は明らかにされていない。
動物では、比較的高用量の全身投与は、成長遅延および口蓋裂を含む胎児の発達の異常を引き起こす可能性がある。 従って人間の胎児のそのような効果の非常に小さい危険があるかもしれません。 しかしながら、ジプロピオン酸ベクロメタゾンを肺に吸入すると、全身経路による投与で起こる高レベルの暴露を回避することができる。
ラットおよびイヌにおける本製品の安全性試験では、胸腺、副腎および脾臓の体重の減少などのリンパ組織の変化を含む、一般的なステロイド曝露に通常関連するもの以外の有害作用はほとんど示されていませんでした。 ラットにおけるQvarエアロゾル(同等の吸入器)による吸入生殖研究では、催奇形性効果は示されなかった。
なし
該当しない。
該当なし
患者は、Easyhaler装置を介して高速かつ規制的な吸入を行うように指示されなければならない。 患者は装置に吐き出さないように指示されなければならない。 使用のための図示されたユーザーの指示は各パッケージに
該当しない。
患者情報リーフレットを参照して下さい。