Qiang Yi

Qiang Yiは、2.5 mg / 5 mL(0.5 mg / mL)の溶液として、および5 mgの壊れやすい(ターゲットを絞った)錠剤として入手でき、必要に応じて2.5 mgを投与できます。. Qiang Yiは、食品の消費に関係なく摂取できます。.

複数年に1回のアレルギー性鼻炎。

6ヶ月から2歳までの子供。

Qiang Yiの推奨開始用量は、1日1回、夕方に1.25 mg(小さじ1/2杯の溶液)[2.5 mL]です。. 1日1回の1.25 mgの用量は、5 mgを投与された成人に匹敵する曝露で超えてはなりません。.

慢性特発性じんま疹。

12歳からの大人と子供。

Qiang Yiの推奨用量は、1日1回、夕方に5 mg(1錠または小さじ2杯[10 mL]の溶液)です。. 一部の患者は、2.5 mg(1/2錠または小さじ1杯[5 mL]溶液を摂取)で1日1回適切に制御できます。.

6〜11歳の子供。

Qiang Yiの推奨用量は、1日1回、夕方に2.5 mg(1/2錠または小さじ1杯[5 mL]溶液)です。. 5 mgでの全身曝露は成人の約2倍であるため、2.5 mgの用量を超えてはなりません。.

6ヶ月から5歳の子供。

Qiang Yiの推奨開始用量は、1日1回、夕方に1.25 mg(小さじ1/2杯の溶液)[2.5 mL]です。. 1日1回の1.25 mgの用量は、5 mgを投与された成人に匹敵する曝露で超えてはなりません。.

腎臓および肝機能障害の用量調整。

12歳からの大人と子供:。

• 軽度の腎障害(クレアチニンクリアランス[CL。_CR] = 50-80 mL /分):1日1回2.5 mgの用量が推奨されます。
• 中等度の腎障害(CL。_CR = 30-50 mL /分):1日1回2.5 mgの用量が推奨されます。
• 重度の腎障害(CL。_CR = 10-30 mL /分):週に2回2.5 mgの用量(3〜4日に1回投与)が推奨されます。
• 末期腎疾患患者(CL。_CR <10 mL /分)および血液透析を受けている患者は、Qiang Yiを投与されるべきではありません。.

肝障害のある患者では、用量調整は必要ありません。. 肝機能障害および腎機能障害のある患者には、用量調整が推奨されます。.

警告。

の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。

注意。

傾眠。

臨床試験では、Qiang Yiで治療された一部の患者で傾眠、疲労、無力症が報告されています。. 患者は、チェン・イーを服用した後の機械の操作や自動車の運転など、完全な精神的警戒と運動協調を必要とする危険な職業を実践しないように警告されるべきです。. Qiang Yiとアルコールまたは他の中枢神経系抑制剤の併用は、追加の警戒と中枢神経系パフォーマンスの障害が発生する可能性があるため、避ける必要があります。.

尿閉。

尿閉は、マーケティング後にQiang Yiで報告されました。. Qiang Yiは、素因のある尿閉因子(例:. Qiang Yiとしての脊髄病変、前立腺肥大症)は、尿閉のリスクを高める可能性があります。. 尿行動が発生した場合は、Qiang Yiを終了します。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

レボセチリジンを用いた発がん性試験は行われていません。. ただし、セチリジン発がん性試験の評価は、レボセチリジンの発がん性の決定に関連しています。. ラットの2年間の発がん性試験。, セチリジンは、20 mg / kgまでの食事用量では発がん性がありませんでした。 (成人の最大推奨経口1日量の約15倍。, 6〜11歳の子供の最大推奨経口1日量の約10倍、6か月〜5歳の子供の最大推奨経口1日量の約15倍(mg / m)。₂ -基礎)。.)。. マウスの2年間の発がん性試験。, セチリジンは、16 mg / kgの食物用量で男性の良性肝腫瘍の発生率の増加を引き起こしました。 (成人の最大推奨経口1日量の約6倍。, 6〜11歳の子供の最大推奨経口1日量の約4倍、6か月〜5歳の子供の最大推奨経口1日量の約6倍(mg / m)。₂ -基礎)。.)。. 4 mg / kgの食事用量では、良性腫瘍の発生率の増加は観察されなかった。 (成人の最大推奨経口1日量の約2倍。, 6〜11歳の子供の最大推奨経口1日用量、およびmg / mで6か月〜5歳の子供の最大推奨経口1日用量の約2倍。_{)。. Qiang Yiの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は不明です。.}

レボセチリジンは、Amesテストとヒトリンパ球アッセイ、マウスリンパ腫アッセイ、およびで変異原性がありませんでした。 in vivo。 -染色体異常誘発性ではないマウスでの小核試験。.

マウスの生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64 mg / kgの経口投与で生殖能力に影響を与えませんでした(mg /m²ベースの成人の推奨経口1日投与量の約25倍)。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーB

妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物繁殖試験は常に人間の反応を予測するとは限らないため、Qiang Yiは、明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

催奇形性の影響。

ラットとウサギでは、レボセチリジンは経口投与で約320またはでした。. mg / mでの成人の最大推奨経口1日用量の390倍。₂ -催奇形性ではない基礎。.

母乳育児の母親。

レボアセチリジンを用いた周産期および出生後の動物実験は行われなかった。. マウスでは、セチリジンは母乳育児中に子犬の体重増加を遅らせ、ダムの経口投与量で投与しました。これは、成人の最大推奨経口1日用量のmg / mの約40倍です。₂ -基礎に対応。. ビーグル犬の研究では、セチリジン用量の約3%が牛乳中に排 ⁇ されることが示されました。. セチリジンは母乳中に排 ⁇ されると報告されています。. レボセチリジンも母乳中に排 ⁇ されることが予想されるため、授乳中の母親にQiang Yiを使用することは推奨されません。.

小児用。

6か月から17歳の患者の慢性特発性じんま疹の合併症のない皮膚症状を治療するためのQiang Yiの推奨用量は、18歳以上の成人の有効性の外挿に基づいています。.

複数年のアレルギー性鼻炎の症状を治療するために6か月から2歳、慢性特発性じんま疹の6か月から11歳の患者におけるQiang Yiの推奨用量は、成人におけるQiang Yiの全身曝露のクロススタディ比較に基づいています。小児患者および。 成人および小児患者の用量におけるQiang Yiの安全性プロファイルについて。, 6か月から11歳の患者の推奨用量に対応または超えるもの。.

Qiang Yi 5 mgを1日1回投与した場合の安全性は、6〜12歳の243人の小児患者で、4週間と6週間の2つのプラセボ対照臨床試験で評価されました。. Qiang Yi 1.25 mgを1日2回安全性で実証したのは、1〜5歳の114人の小児患者を対象とした2週間の臨床試験で、Qiang Yi 1.25 mgの安全性を1日1回、45人の小児患者を対象とした2週間の臨床試験で示した6〜11歳。 月。.

Qiang Yi 1.25 mgの有効性は1日1回です。 (6ヶ月から5年。) 1日1回2.5 mg。 (6〜11年。) 多年生アレルギー性鼻炎と慢性特発性じんま疹の症状を治療することは、成人と子供の薬物動態比較に基づいて、12歳以上の患者で1日1回Qiang Yi 5 mgの実証済みの効果の外挿によってサポートされます。.

クロススタディの比較では、5 mgのQiang Yiを6〜12歳の小児患者に投与すると、5 mgのQiang Yiを健康な成人に投与したときに、約2倍の全身曝露(AUC)が観察されました。. したがって、6〜11歳の子供では、1日1回の推奨用量2.5 mgを超えてはなりません。. 母集団薬物動態研究では、6か月から5歳の子供に1日1回1.25 mgを投与すると、成人では1日1回5 mgに相当する全身曝露が生じました。..

老人病アプリケーション。

承認された適応症ごとにQiang Yiを使用した臨床試験には、65歳以上の患者が若い患者とは異なる反応を示したかどうかを判断するのに十分な数の患者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意する必要があります。通常、用量範囲の下限から始まります。これは、肝機能、腎臓機能、または心臓機能の低下と、コンパニオン疾患またはその他の薬物療法の頻度が高いことを反映しています。.

腎障害。

Qiang Yiは本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する副作用のリスクは腎障害のある患者で大きくなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。.

肝障害。

レボセチリジンは主に変化せずに腎臓から排 ⁇ されるため、肝障害のある患者ではレボセチリジンのクリアランスが大幅に低下することはほとんどありません。.

レボセチリジンは、健康な成人被験者の治療用量範囲にわたって線形の薬物動態を示しました。.

吸収。

レボセチリジンは経口投与後に急速かつ広範囲に吸収されます。. 成人では、ピーク血漿濃度に達します。.経口錠剤の投与後.9時間。. 毎日の経口投与後の蓄積率は1.12で、2日後に定常状態に達します。. ピーク濃度は通常、1日1回投与でそれぞれ270 ng / mLおよび308 ng / mLであり、5 mgを1日1回投与した後も繰り返されます。. 食品はレボセチリジン錠剤の曝露範囲(AUC)に影響を与えませんでしたが、Tmaxは約1.25時間遅れ、Cmaxは高脂肪食による投与後に約36%減少しました。したがって、レボセチリジンは食事の有無にかかわらず投与できます。.

5 mg(10 mL)のQiang Yi溶液の用量は、5 mgのQiang Yi錠剤の用量と生物学的に同等です。. 健康な成人被験者への摂取のために5 mg用量のQiang Yi溶液を経口投与した後、平均ピーク血漿濃度は、投与後約0.5時間に達しました。.

分布。

レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合。 in vitro。 90〜5000 ng / mLの範囲の濃度に関係なく、観察された治療血漿レベルを含めて91〜92%でした。経口投与後の分布の平均見かけの体積は約0.4 L / kgであり、これは体全体の水中の分布を表しています。.

代謝。

ヒトにおけるレボセチリジンの代謝レベルは用量の14%未満であるため、遺伝的多型または肝医薬品の代謝酵素阻害剤の同時使用に起因する違いは無視できると予想されます。. 代謝経路には、 ⁇ 香族酸化、NおよびO-脱アルキル化、タウリン抱合が含まれます。. 脱アルキル化経路は主にCYP 3A4によって媒介されますが、 ⁇ 香族酸化はいくつかのおよび/または未確認のCYPアイソフォームで構成されます。.

除去。

健康な成人の血漿半減期は、錠剤を服用して溶液を服用してから約8〜9時間後にフラウド、レボセチリジンフラウドの平均総経口クリアランスは約0.63 mL / kg /分です。. レボセチリジンとその代謝産物の主な排 ⁇ 経路は尿を経由し、用量の平均85.4%を占めます。. ⁇ 便を介した排 ⁇ は、用量の12.9%にすぎません。. レボセチリジンは、糸球体 ⁇ 過と活発な尿細管分 ⁇ の両方によって排 ⁇ されます。. レボセチリジンの腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスと相関しています。. レボセチリジンのクリアランスは、腎障害のある患者では減少します。.