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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
胃食道逆流症:。
びらん性逆流性食道の治療;。
再発を防ぐためにびらん性逆流性食道炎を治癒した後の長期支持療法;。
胃食道逆流症の対症療法。.
併用療法の一部としての胃と十二指腸の消化性 ⁇ 瘍:。
に関連する十二指腸 ⁇ 瘍の治療。 ヘリコバクターピロリ。;
関連する消化性 ⁇ 瘍の繰り返しの予防。 ヘリコバクターピロリ。.
NIPを長期間服用している患者:。
NVPの摂取に関連する胃 ⁇ 瘍の治癒;。
リスクのある患者でのNVPの服用に関連する胃 ⁇ 瘍および十二指腸の予防;。
ゾリンジャーエリソン症候群または病理学的高分 ⁇ を特徴とするその他の状態。.
示された副作用は用量依存的ではなかった。. 反応は発生頻度に従って分類されます-多くの場合≥1/ 100、<1/10;まれに≥1/ 1000、<1/100;まれに≥1/ 10000、<1/1000;ごくまれに<1/10000;不明(利用可能なデータに基づいて評価することは不可能です)。.
血液形成システムの側から:。 まれ-白血球減少症、血小板減少症;ごくまれに-無 ⁇ 粒球症、シェル療法。.
中枢神経系と感覚の側面から:。 多くの場合-頭痛;まれに-不眠症、めまい、感覚異常、眠気、かすみ目。まれに-興奮、混乱、うつ病。非常にまれに-攻撃、幻覚。.
LCDの側面から:。 多くの場合-腹痛、便秘、下 ⁇ 、流星症、吐き気/ ⁇ 吐;まれに-口渇;まれに-味覚障害、口内炎、胃腸カンジダ症、黄 ⁇ の有無にかかわらず肝炎;ごくまれに-肝不全、以前に肝疾患を患っていた患者の脳症。未知の頻度-。.
呼吸器系から:。 まれ-気管支 ⁇ 。.
皮膚の側から:。 まれ-皮膚炎、かゆみ、発疹、じんま疹。まれに-脱毛症、光線過敏症、 ⁇ 怠感、発汗の増加;非常にまれに-多形紅斑、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症。 (TEN)。.
筋骨格系の側から:。 まれ-関節痛、筋肉痛;ごくまれ-筋力低下。.
⁇ 尿生殖器系から:。 非常にまれ-間質ヒスイ。.
生殖器系と乳腺から:。 ごくまれ-女性化乳房。.
アレルギー反応:。 まれ-発熱、血管神経性腫れ、アナフィラキシー反応/ショックなどの過敏反応。.
代謝および栄養障害:。 まれ-末 ⁇ 性浮腫;まれに-低ナトリウム血症;ごくまれに-低マグネシウム症、重度の低マグネシウム血症は低カリウム血症と相関する可能性があります。.
実験室指標:。 まれに-肝トランスアミナーゼの活性の増加。..
症状:。 意図的な過剰摂取の非常にまれなケースが現在説明されています。. 280 mgの用量でのエソメプラゾールの経口投与は、一般的な脱力感と消化管からの症状を伴っていました。. 80 mgの用量でエソメプラゾールを1回だけ使用しても、悪影響はありませんでした。.
治療:。 特定の解毒剤は不明です。. エゾメプラゾールは血漿タンパク質に結合するため、透析は効果がありません。. 過剰摂取の場合、症候性および一般的な支持療法が必要です。.
エソメプラゾールはオンプラゾールS異性体であり、頭頂細胞のプロトンポンプを特異的に阻害することにより、胃内の塩酸の分 ⁇ を減らします。. オムプラゾールの両方の異性体、S-およびR-異性体は、同様の薬力学的活性を持っています。.
アクションのメカニズム。
エゾメプラゾールは弱い塩基であり、プロトンポンプが活性化され、H + / K + -ATFazu酵素を阻害する胃の高酸環境にある頭頂細胞の分 ⁇ 管に蓄積します。. エゾメプラゾールは塩酸の基底分 ⁇ と刺激分 ⁇ の両方を阻害します。.
胃内の酸の分 ⁇ への影響。
エソメプラゾールの作用は、20または40 mgの経口投与後1時間以内に発症します。. 20 mgの用量で5日間毎日1日1回、平均C。マックス。 ペンタガストリンによる刺激後の塩酸は90%減少します(治療5日目に薬を服用してから6〜7時間後に酸濃度を測定する場合)。.
ERBの患者で、胃内のpHが20または40 mgの用量でエソメプラゾールを毎日5日間摂取した後の臨床症状の存在は、平均13時間および24時間の17時間で4より高かった。. 20 mg /日の用量で薬を服用することを背景に、4を超える体内pHは、患者の76、54、24%でそれぞれ8、12、16時間維持されました。. エソメプラゾール40 mgの場合、この比率はそれぞれ97、92、56%です。.
酸の分 ⁇ と血漿中の薬物の濃度の間に相関関係が明らかになりました(AUCパラメーターを使用して濃度を推定しました)。.
酸分 ⁇ を阻害することにより達成される治療効果。
エソメプラゾールを40 mg /日の用量で服用すると、逆流性食道の治療法は、4週間の治療を通じて患者の約78%、93%から8週間の治療で発生します。.
1日2回20 mgの用量でエゾメプラゾールを適切な抗生物質と組み合わせて1週間以内に治療すると、放射線が正常に減少します。 ヘリコバクターピロリ。 患者の約90%。. 毎週の浸食コースの後に合併症のない ⁇ 瘍性疾患の患者は、 ⁇ 瘍を治癒して症状を取り除くために、抗秘密薬によるその後の単剤療法を必要としません。.
酸分 ⁇ の阻害に関連する他の影響。
抗分 ⁇ 薬による治療中、酸分 ⁇ の減少の結果として血漿中の胃炎のレベルが増加します。.
エソメプラゾールを長期間投与された患者では、エンテロクロマフィン様細胞の数が増加し、おそらく血漿中のガストリンのレベルの増加と関連しています。.
抗分 ⁇ 薬を長い間使用してきた患者では、胃内の腺 ⁇ 胞の形成がより頻繁に指摘されます。. この現象は、酸分 ⁇ の阻害の結果としての生理学的変化によるものです。. ⁇ 胞は良性であり、逆発達に曝されています。.
ラニチジンを用いた2つの比較研究では、エソメプラゾールは、選択的TSOG-2阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症療法を受けた患者の消化性 ⁇ 瘍の治癒効率が向上しました。.
エソメプラゾールの有効性を評価する2つの研究では、選択的TSOG-2の使用を含むNVPIを受けた患者(60歳以上の年齢層および/または既往症の消化性 ⁇ 瘍)の消化性 ⁇ 瘍の予防に高い効率を示しました阻害剤。.
吸収と分布。
エソメプラゾールは酸性環境では不安定であるため、錠剤は経口投与に使用されます。これには、胃液の作用に耐性のある殻を持つ ⁇ 粒が含まれます。. 条件下でのエソメプラゾールのR異性体への変換。 in vivo。 取るに足らないです。.
エソメプラゾールの吸収は速い、T。マックス。 取り込んでから1〜2時間です。. 絶対バイオアベイラビリティは、40 mgの用量で単回投与した後64%であり、反復摂取後に89%に上昇します。. 20 mgの用量のエソメプラゾールの場合、値はそれぞれ50および68%でした。. Vd -0.22 l / kg。. 血漿タンパク質との接続は97%です。.
食べることは遅くなり、胃内のエソメプラゾールの吸収を減らしますが、これは塩酸の分 ⁇ の阻害の効率に大きな影響を与えません。.
代謝と繁殖。
エソメプラゾールは、チトクロームシステムP450(CYP)によって完全に代謝されます。. エソメプラゾールの大部分は、特定の多形性アイソフォームCYP2C19を使用して代謝され、エソメプラゾールの水酸化物および脱メチル化代謝物が形成されます。. 残りの代謝は、別の特定のアイソフォームCYP3A4によって実行されます。この場合、血漿で定義された主要な代謝物であるスルホン酸エソメプラゾールが形成されます。.
活性イソプロザイムCYP2C19(高速代謝者)の患者では、システムクリアランスは1回の予約後17 l / h、複数回の摂取後9 l / hです。. T1/2。 -1日1回、投与モードでの体系的な受信で1.3時間。. AUCは複数回投与されるにつれて増加します(非線形投与量と系統的摂取によるAUC依存性。これは、肝臓を最初に通過したときの代謝の低下、およびCYP2C19イソプラゼンおよび/またはスルホン代謝産物の阻害によって引き起こされるシステムクリアランスの低下の結果です。 )。.
1日1回の毎日の摂取で、エソメプラゾールは投与量の間に血漿から完全に除去され、蓄積されません。. エソメプラゾールの主な代謝物は、胃内の塩酸の分 ⁇ に影響を与えません。. 経口使用では、許容用量の最大80%が尿を伴う腎臓から排 ⁇ され(1%未満-変化なし)、残りは ⁇ 便で排 ⁇ されます。.
一部の患者グループの薬物動態。
人口の約(2.9±1.5)%で、CYP2C19酵素は不活性(不活性代謝の患者)であり、エソメプラゾールの代謝は主にCYP3A4酵素によって行われます。. 1日1回40 mgのエソメプラゾールを体系的に摂取すると、平均AUCは、(CYP2C19酵素の参加により)活性代謝患者のこのパラメーターの値よりも100%高くなります。. 平均値Cマックス。 非活性代謝患者の血漿中は約60%増加しました。. これらの機能は、エソメプラゾールの投与量と使用方法には影響しません。.
高齢患者(71〜80歳)では、エソメプラゾールの代謝に大きな変化はありません。.
40 mgのエソメプラゾールを1回だけ投与した後、女性の平均AUC値は男性よりも30%高くなります。. 1日1回毎日1回服用しているため、男性と女性の薬物動態に違いはありません。.
これらの機能は、エソメプラゾールの投与量と使用方法には影響しません。.
軽度または中程度の肝不全の患者におけるエソメプラゾールの代謝は、正常な肝機能を持つ患者の代謝と同様です。. 重度の肝不全では、代謝率が低下し、AUCが2倍増加するため、薬物の最大1日量-20 mgを処方することをお勧めします。.
腎不全患者の薬物動態の研究は行われなかった。. 腎臓はエソメプラゾール自体を除去するのではなく、その代謝産物を除去するため、腎不全患者のエソメプラゾールの代謝は変化しないと想定できます。. 20および40 mgのエソメプラゾールを再投与してから12〜18歳の子供では、AUCとTの値。マックス。 血漿中では、AUCとTの値と同様でした。マックス。 大人で。.
他の薬物の薬物動態に対するエソメプラゾールの効果。
エソメプラゾールの治療における胃の酸性度の低下は、他の薬物の吸収の減少または増加につながる可能性があり、その吸引メカニズムは培地の酸性度に依存します。. 塩酸または制酸剤の分 ⁇ を抑制する他の薬物と同様に、エソメプラゾール治療は、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールとエルロチニブの吸収の減少、およびジゴキシンなどの薬物の吸収の増加につながる可能性があります。. 1日1回20 mgの用量でオメプラゾールを併用すると、ジゴキシンのバイオアベイラビリティが10%増加します(患者の20%では、ジゴキシンのバイオアベイラビリティが最大30%増加しました)。.
オムプラゾールはいくつかの抗レトロウイルス薬と相互作用することが示されています。. この相互作用のメカニズムと臨床的意義は必ずしも知られていない。. オメプラゾール療法を背景にしたpHの上昇は、抗レトロウイルス薬の吸収に影響を与える可能性があります。. CYP2C19イソプルミウムのレベルで相互作用することも可能です。. オメプラゾールと、アタザナビルやネルフィナビルなどのいくつかの抗レトロウイルス薬が共同で投与されると、オメプラゾール療法を背景に血清中の濃度の低下が認められました。. したがって、それらの同時適用は推奨されません。. 健康なボランティアへの300 mgのアタザナビル/ 100 mgのリトナビルとオメプラゾール(40 mg 1日1回)の共同投与により、アタザナビルのバイオアベイラビリティが大幅に低下しました(AUC、C。マックス。 およびC最小 血漿中は約75%減少しました)。. アタザナビルの用量を400 mgに増やしても、アタザナビルのバイオアベイラビリティに対するオメプラゾールの効果は補償されませんでした。. オムプラゾールとサキナビルの同時投与により、血清中のサキナビルの濃度の増加が認められました。他のいくつかの抗レトロウイルス薬で処方された場合、それらの濃度は変化しませんでした。. オメプラゾールとエソメプラゾールの同様の薬物動態学的および薬力学的特性を考えると、アザナビルや非アルフィナビルなどの抗レトロウイルス薬とエソメプラゾールの併用は推奨されません。.
エゾメプラゾールは、その代謝に関与する主要なイソファームであるCYP2C19を阻害します。. エソメプラゾールと他の薬剤との併用で、ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなどのCYP2C19アイソプルメントは、血漿中のこれらの薬物の濃度の増加につながり、用量の減少を必要とする可能性があります。. 30 mgの用量で経口的にエソメプラゾールとジアゼパムの共同摂取により、CYP2C19の基質であるジアゼパムのクリアランスは45%減少します。.
てんかん患者の40 mgとフェニトインの用量で経口的にエソメプラゾールを併用すると、血漿中のフェニトインの残留濃度が13%増加しました。. この点で、エソメプラゾールの治療の開始時および中止時に血漿中のフェニトインの濃度を制御することをお勧めします。.
1日1回40 mgの用量でオメプラゾールを使用すると、AUCとCが増加しました。マックス。 バリコナゾール(アイソパーメントCYP2C19の基質)はそれぞれ15%と41%です。.
ワルファリンを投与されている患者にエソメプラゾールを40 mgの用量で経口投与した場合、凝固時間は許容値の範囲内にとどまりました。. しかし、ワルファリンとエソメプラゾールの併用について、MHO指数の臨床的に有意な増加のいくつかの症例が報告されました。. この点で、これらの薬物の共同使用の最初と最後のMHOの監視が推奨されます。.
1日1回40 mgの用量でオメプラゾールを使用すると、Cが増加しました。マックス。 チロスタゾールのAUCはそれぞれ18%と26%。チロスタゾールの活性代謝物の1つでは、増加はそれぞれ29%と69%でした。.
健康なボランティアの場合、40 mgとシサプリドの用量でのエソメプラゾールの共同経口投与により、AUCが32%増加し、Tが31%増加しました。1/2。 シサプリダ; Cマックス。 プラズマのシサプリドは有意に変化しませんでした。. エソメプラゾールを追加しても、シサプリドによる単剤療法中に観察されたQT間隔のわずかな伸びは増加しませんでした。. エソメプラゾールは、アモキシシリンとチニジンの薬物動態に臨床的に有意な変化を引き起こさないことが示されています。.
エソメプラゾールの薬物動態に対する薬物の効果。
イソポルシウムCYP2C19およびCYP3A4は、エソメプラゾールの代謝に関与しています。. エソメプラゾールとクラリトロマイシンの経口投与であるCYP3A4イソフェニウム阻害剤(500 mg 2回1日1回)は、エソメプラゾールのAUC値を2倍に増加させます。.
エソメプラゾールと、バリコナゾールなどのイソフェニウム阻害剤CYP3A4とCYP2C19を併用すると、エソメプラゾールのAUCが2倍以上増加する可能性があります。. 原則として、そのような場合、エソメプラゾールの用量の修正は必要ありません。. エソメプラゾールの用量の修正は、重度の肝機能障害があり、長期間の使用がある患者で必要になる場合があります。.
リファンピシンや穴あき動物製品などのイソフェアCYP2C19およびCYP3A4を誘導する医薬品をエソメプラゾールと併用すると、エソメプラゾールの代謝を促進することにより、血漿中のエソメプラゾールの濃度が低下する可能性があります。.