コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
全般性不安障害(GTR);。
パニック障害;。
栄養機能障害症候群;。
アルコール離脱症候群(補助療法として);。
うつ病性障害-補助療法(うつ病の単剤療法には処方されていません)。.
内部。、常にその日の同じ時間に、食事の前または後に(日中の血漿中の活性物質の濃度の大きな変動を避けるため)。.
ニューロバスの治療効果のため、不安を治療するために時々服用することはできません。® 入院を繰り返した後にのみ発症し、7〜14日以内に発現します。.
用量は患者ごとに個別に選択する必要があります。. 推奨される初期用量-15 mg; 2〜3日ごとに5 mg /日持ち上げることができます。. 1日量は2〜3回に分ける必要があります。. 通常の1日量は20〜30 mgです。. 最大単回投与量は30 mgです。最大1日量は60 mgを超えてはなりません。.
特別な患者グループ。
高齢者は病気です。. ブースピロンの薬物動態は年齢に関連した変化を受けないため、高齢者の年齢だけでは用量の改良は必要ありません。.
腎臓の機能違反。. 腎機能が損なわれている場合は、注意して減量して薬物を使用する必要があります。.
肝機能違反。. 肝機能に障害がある場合は、注意して減量して薬物を使用する必要があります。そのため、個々の用量が減るか、投与間隔が長くなります。.
薬物の任意の成分に対する過敏症;。
重度の腎不全(切片 ⁇ 過速度(SKF)-10 ml /分未満);。
重度の肝不全(PV-18 c以上);。
MAO阻害剤の同時使用、または不可逆的なMAO阻害剤の廃止後14日間、または可逆的なMAO阻害剤のキャンセル後1日間。
緑内障;。
筋無力症;。
授乳;。
妊娠または妊娠の疑い;。
18歳までの年齢(この年齢層での沸騰水の安全性と効率は証明されていません)。.
注意して :。 肝硬変、腎不全(参照。. "特別な指示")。.
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(<1/10000) (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
症状:。 胃腸障害、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、眠気;さまざまな重症度の意識の抑圧(重度の形態)。.
治療:。 胃洗浄と対症療法。. 透析は効果がありません。.
これまでに利用可能な経験は、非常に高用量(1回限りの内向き375 mg)でも必ずしも深刻な症状を引き起こすわけではないことを示しています。.
ネベンゾジアゼピンシリーズの抗酸化(トランスキライジング)手段にも抗うつ効果があります。. 古典的な抗不安薬とは異なり、抗てんかん薬、鎮静薬、睡眠薬、筋 ⁇ 緩効果はありません。.
作用機序は、セロトニン作動性およびドーパミン作動性系に対するボスピロンの影響に関連しています。. 選択的に前シナプスドーパミン受容体を遮断し、中脳のドーパミンニューロンの励起率を高めます。. さらに、bospironは5-NTの選択的部分アゴニストです。1А-セロトニン受容体。. ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に大きな影響を与えず、GAMKの結合に影響を与えず、精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、薬物依存および離脱症候群を引き起こしません。. アルコールの効果を増強しません。. 抗不安活性によると、ボスピロンはベンゾジアゼピンとほぼ同じです。.
治療効果は徐々に発症し、治療開始から7〜14日後に観察され、最大効果は4週間後に記録されます。.
中に入ると、ブーステロンはLCDからすばやくほぼ完全に吸収されます。
ブスピロンは、肝臓を最初に通過する激しい代謝を受けます。. したがって、一定の物質が全身血流に少量濃度で見つかり、個人差が大きくなります。. バイオアベイラビリティは4%です。. Cマックス。 血漿中では、薬を服用してから60〜90分後に達成されます。. 健康なボランティアの場合、ボスピロンは10〜40 mgを服用した後、線形(比例用量)の薬物動態を示しました。. 同様の薬物動態パラメータが高齢患者で見つかりました。. 20 mgの薬物内で1回摂取した後、その血漿中濃度は1〜6 ng / mlの範囲です。. ボスピロンの約95%が血漿タンパク質に結合します(86%が血漿アルブミンに、残りはαに結合します)。1-酸性糖タンパク質)。.
Buspironは、主にCYP3A4同族体の参加により、酸化的代謝を受けます。. さまざまなヒドロキシル化代謝物が形成されます。. 主な代謝物(5-ON-バスピロン)は不活性です。. 脱アルキル化代謝物-1-(2-ピリミジニル)-ピペラジン、1-PP-アクティブ。. その抗不安活性は原物質のそれの4〜5倍低いですが、血漿中のそのレベルは高く、T。1/2。 ブースピロンの約2倍長い。. 1回の紹介の後。 14C-スモークボスピロン、放射能の29〜63%が尿とともに24時間放出され、主に代謝産物の形をとります。. 入力された用量の約18〜38%が ⁇ 便で排出されます。. 10〜40 mg Tの1回の受信後。1/2。 出発物質は約2〜3時間、T。1/2。 活性代謝物は4.8時間です。.
同時食は沸騰水の吸収を遅くしますが、システム前のクリアランスの低下(最初の通過の影響)により、ボスピロンのバイオアベイラビリティが大幅に向上します。. 食べた後、ブースアイロンのAUC値は84%上昇し、そのC。マックス。 -16%。.
Css 血漿中では、定期的な摂取開始から約2日後に達成できます。.
Vd 5.3 l / kgです。.
Buspironは母乳に放出されますが、胎盤感染に関するデータは入手できません。.
プラズマおよびAUC値、ならびにT伸びにおけるボスピロンのレベルの増加。1/2。 肝機能障害の場合に観察されることがあります。. 胆 ⁇ 中の一定物質の放出に関連して、血漿中のバスピロン濃度の2番目のピークが可能です。. 肝硬変の患者は、低用量または同じ用量で長時間間隔で薬物を処方する必要があります。.
腎不全の場合、クリップボードのクリアランスは50%低下する可能性があります。. 腎不全の場合、バスピロンは注意して減量して処方されるべきです。.
高齢患者のBuspiron医薬品は変更されていません。.
- 抗凝固剤(鎮静剤)[セロトニン作動剤]。
- ドファミノメティクス。
- 抗 ⁇ ツール(トランキライザー)[抗 ⁇ 薬]。
薬物の薬物動態学的特性(バイオアベイラビリティの低下、肝臓での激しい代謝、タンパク質との結合が高い)を考えると、バスピロンと同時に投与された薬物との相互作用の可能性が高くなります。ただし、バスピロンは治療の自由度が高いため、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらしません。.
MAO阻害剤(IMAO)。. MAOで動作するボスピロンと薬物(モクロベミド、セレギリン)が同時に導入された後、血圧の上昇と高血圧の発生が説明されています。この点で、ボスピロンはIMAOと組み合わせることができません。不可逆的なIMAOの廃止後(例:.、セレギリン)Neurobus薬の開始前。® (およびその逆)少なくとも14日経過する必要があります。. 同様に、Neurobusの廃止後、少なくとも14日が経過する必要があります。® モクロベミドの導入開始前(IMAOにより可逆)。. しかし、ニューロバス。® モクロベミドの廃止の1日後に与えることができます。.
CYP3A4阻害剤およびインダクター。. 研究。 in vitro。 ブスピロンは主にCYP3A4チトクロームP450のアイソペリクスによって代謝されることを示しました。. CYP3A4ブースピロンと阻害剤の同時導入。 (エリトロマイシン。, イトラコナゾール。, ネファゾドン。, ジルチアゼム。, ベラパミルとグレープフルーツジュース。) 薬物相互作用につながる可能性があります。, 強力な阻害剤が導入されたとき。, また、血漿中のボスピロンのレベルを高めます。; したがって。, ボスピロンの投与量の減少が必要です。 (例えば。,.
強力なCYP3A4インデューサー(例:. リファンピシン)。 血漿中のボスピロンのレベルを大幅に低下させ、その薬力学的効果を弱めることができます。.
薬物はタンパク質と強く結びついています。. 沸点はタンパク質と強く関連しているため(95%)、他のタンパク質関連の活性物質との相互作用の可能性が常にあります。. 研究。 in vitro。 ブースピロンは、タンパク質から重く接続された薬物(バルファリン、フェニトイン、プロプラノロール)を置き換えることはできませんが、ジゴキシンなどの緩い結合薬物に取って代わることができることを示しました。.
共同紹介付き。 シメチジン。 ボスピロンCマックス。 ⁇ 鉄は40%増加し、そのAUCは変化しません。. これらの薬物の共同導入には、慎重な医学的監督が必要です。.
共同紹介付き。 ジアゼパム。 ボスピロンを使用すると、ノルジアゼパムのレベルがわずかに上昇し、全身性めまい、頭痛、吐き気などの副作用が発生する可能性があります。.
中枢神経系とアルコールを圧迫する物質。. トリアゾラムまたはフルラゼパムとボスピロンの共同導入は、これらのベンゾジアゼピンの効果の期間または効果を増加させません。. 20 mgのボスピロンを1回投与した後、CNSへの影響は増加しません。. ボスピロンと他のアンケート、または中枢神経系で動作する他の手段(抗精神病薬や抗うつ薬など)の共同使用の経験は不十分です。. したがって、そのような場合、慎重な医学的監督が必要です。.
その他の薬。. 関連する臨床データが不足しているため、降圧薬、ハートグリコシド、経口避妊薬、抗ベチベート薬とボスピロンの共同使用は、注意深い医学的モニタリングの条件でのみ可能です。.
However, we will provide data for each active ingredient