コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アンキルソン
ブスピローネ
一般化された不安障害(GAD),
パニック障害,
栄養機能障害の症候群,
アルコール離脱症候群(補助療法として),
うつ病性障害-補助療法(うつ病の単独療法のために処方されていない)。
インサイド,常に一日の同時に,食事の前または後に(一日を通して血漿中の活性物質の濃度の有意な変動を避けるために).
Ankilsonという薬の治療効果があるため、不安を治療するために一時的に服用すべきではありません® それは反復投与後にのみ発症し、治療の7-14日後よりも早く現れる。
用量は、患者ごとに個別に選択する必要があります。 推奨される開始用量は15mgであり、5日ごとに2または3mg/日増加させることができる。 毎日の用量は2-3回の用量に分けるべきである。 通常の日用量は20-30mgである。 最大単回投与量は30mgであり、最大一日用量は60mgを超えてはならない。
特別な患者グループ
高齢者の患者。 ブスピロンの薬物動態は年齢に関連した変化を受けないので、それだけでは老齢は用量調整を必要としない。
腎機能障害。 腎機能障害がある場合は、注意して用量を減らして使用する必要があります。
肝機能障害。 肝機能障害の場合、薬物は慎重に使用され、個々の用量が減少するか、または用量の間隔が増加する用量を減少させるべきである。
薬物の任意の成分に対する過敏症,
重度の腎不全(糸球体濾過率(GFR)-10ml/分以下),
重度の肝不全(PV-18秒以上),
mao阻害剤の併用または不可逆的MAO阻害剤の離脱後の14日間、または可逆的MAO阻害剤の離脱後の1日間,
緑内障,
重症筋無力症,
授乳期,
妊娠または妊娠の疑い,
18歳までの年齢(この年齢層のブスピロンの安全性と有効性は証明されていません)。
注意して: 肝硬変、腎不全("特別な指示"を参照)。
ブスピロンは通常よく容認されます。 副作用は、それらが観察される場合、通常、治療の開始時に起こり、薬物の継続にもかかわらず消える。 場合によっては、用量を減らす必要があります。
薬物の副作用の頻度を決定するために、しばしば(1/100以上)、まれに(1/100から1/1000まで)、まれに(1/1000未満)、ごくまれに(<1/10000)(多くの場合、比較薬がない場合、薬物を服用することと望ましくない効果の関連付けは証明できない)。
CCC側から: しばしば-胸痛、まれに-失神、低血圧、高血圧、まれに-脳circulation環障害、心不全の代償不全、心筋梗塞、心筋症、徐脈。
中枢神経系から: 多くの場合-めまい,頭痛の種,増加した神経興奮性,睡眠障害,まれに—不快気分反応,脱人,不快感,ノイズに対する過敏症,陶酔感,運動亢進,恐怖,無関心,幻覚,混乱,長時間の反応時間,自殺思考,てんかん発作,感覚異常,運動の調整障害,震え,まれに—閉所恐怖症,寒さに対する不耐性,昏迷,吃音,錐体外路障害,精神病性障害.
視覚と聴覚の器官の部分で: しばしば、耳鳴り、喉頭炎、鼻粘膜の腫れ、まれに—ぼやけた視力、かゆみ、赤い目、結膜炎、味と匂いの障害、まれに—内耳の違反、目の痛み、光恐怖症、iopの増加。
内分泌系から: まれに-乳汁漏出および甲状腺の損傷。
胃腸管から: まれに-吐き気、鼓腸、食欲不振、食欲増加、唾液分泌、腸の出血、まれに-下痢、舌で燃える。
尿生殖器系から: まれに-排尿障害(頻尿、尿閉を含む)、月経障害、性的欲求の低下、まれに-無月経、骨盤臓器の炎症、おねしょ、遅延射精、インポテンス。
筋骨格系から: まれに-筋肉のけいれん、筋肉の剛性、関節痛、まれに-筋肉の衰弱。
呼吸器系から: まれに-過換気、空気の欠如、胸の重さ感、まれに鼻血。
皮の側面で: まれに-腫れ、かゆみ、ほてり、脱毛、乾燥肌、顔の腫れ、皮膚の脆弱性、発疹。
その他: 体重の増加、発熱、体重減少、筋肉や骨の痛み、まれなアルコール乱用、声の喪失、耳の騒音、しゃっくり。
実験室パラメータの変化: まれに-血清中のALTおよびACTのレベルが上昇し、まれに-eos球増加症、白血球減少症、血小板減少症。
症状: 胃腸障害、吐き気、嘔吐、めまいおよび眠気、様々な重症度の意識のうつ病(重度の形態)。
治療: 胃洗浄および対症療法。 透析は効果がありません。
これまでの経験は、非常に高用量(375mgの単回経口投与)でさえ、必ずしも重度の症状を引き起こすとは限らないことを示唆している。
非ベンゾジアゼピン系の抗不安薬(精神安定薬)剤であり、抗うつ効果もある。 古典的な抗不安薬とは異なり、抗てんかん、鎮静、催眠および筋弛緩効果はない。
作用機序は、セロトニン作動性系およびドーパミン作動性系に対するブスピロンの効果に関連する。 シナプス前ドーパミン受容体を選択的にブロックし、中脳におけるドーパミンニューロンの興奮速度を増加させる。 さらに、ブスピロンは5-HTの選択的で部分的なアゴニストです1A-セロトニン受容体 ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に有意な影響を及ぼさず、GABAの結合に影響を及ぼさず、精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、薬物依存および離脱症候群を引き起こさない。 アルコールの効果を増強しない。 抗不安作用に関しては、ブスピロンはベンゾジアゼピンとほぼ同等である。
治療効果は徐々に進行し、治療開始から7-14日後に認められ、最大効果は4週間後に記録される。
経口投与後、ブスピロンは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収される。
ブスピロンは、最初に肝臓を通過する激しい代謝を受ける。 したがって、変化しない物質は、有意な個人差を有する少量の濃度で全身血流中に見出される。 バイオアベイラビリティは4%である。 Cマックス 血漿中では、薬物を服用してから60-90分で到達する。 健康なボランティアでは、ブスピロンは10-40mgを服用した後、線形(用量比例)薬物動態を有していた。 高齢患者でも同様の薬物動態パラメータが見られた。 薬物の20mgの単回経口投与後、その血漿レベルは1-6ng/mlの範囲である。 ブスピロンの約95%が血漿タンパク質に結合する(86%-血漿アルブミンに、残りはαに結合する1-酸性糖タンパク質)。
ブスピロンは、主にアイソザイムCYP3A4の関与により、酸化的代謝を受ける。 種々のヒドロキシル化代謝物が形成される。 主代謝物(5-OH-ブスピロン)は不活性である。 ディルキル化代謝産物-1-(2-ピリミジニル)-ピペラジン、1-PP-活性。 その抗不安活性は、元の物質のそれよりも4-5倍低いが、その血漿レベルはより高く、T1/2 ブスピロンの約2倍の長さである。 単一の注入の後で 14C標識されたブスピロンは、放射能の29-63%が主に代謝産物の形で24時間以内に尿中に排泄される。 投与された用量の約18-38%が糞便中に排泄される。 10-40mg Tの単回投与後1/2 初期物質は約2-3時間であり、T1/2 活性代謝物は4.8時間に等しい。
同時食物摂取はブスピロンの吸収を遅くするが、dosystemicクリアランス(最初のパス効果)の減少のために、ブスピロンの生物学的利用能が有意に増加する。 食物との摂取後、ブスピロンのAUC値は84%増加し、そのCは増加するマックス -16%
Css 血漿レベルは、通常の摂取の開始から約2日後に達することができる。
見かけのVd それは5.3l/kgです。
ブスピロンは母乳中に排泄されるが、胎盤伝達に関するデータはない。
血しょうブスピロンのレベルおよびAUCの価値、またtの延長の増加された1/2 それらは肝機能障害で観察することができる。 未変化の物質が胆汁中に放出されるため、血漿中のブスピロン濃度の第二のピークが可能である。 肝硬変を有する患者は、より低い用量または同じ用量で長期間にわたって薬物を処方すべきである。
腎不全では、ブスピロンのクリアランスは50%減少することがあります。 腎不全の場合、ブスピロンは慎重かつ用量を減らして投与する必要があります。
高齢患者におけるブスピロンの薬物動態は変化していない。
- 抗不安薬(トランキライザー)[セロトニン作動薬]
- ドーパミノミメティクス
- 抗不安薬(トランキライザー)[抗不安薬]
薬物の薬物動態学的特性(低バイオアベイラビリティ、集中的な肝代謝、高タンパク質結合)を考えると、ブスピロンと同時に投与された薬物との相互作用の可能性が高いが、ブスピロンは有意な治療的幅を有するので、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらさない。
マオインビター(MAO)。 血圧の上昇およびブスピロンおよびMAO(モクロベミド、セレギリン)に作用する薬物の同時投与後の高血圧危機の発生は、この点で、ブスピロンはIMAOと組み合わせることができない。 アンキルソン投与前に不可逆IMAO(例えばセレギリン)を中止した後® (およびその逆)それは少なくとも14日かかるはずです。 同様に、それはAnkilsonの中止後少なくとも14日かかるはずです® モクロベミド(可逆的IMAO)の投与の前に。 しかし、アンキルソン® それは、モクロベミドの撤退後1日に与えることができる。
CYP3A4の薬剤および誘導物質。 リサーチ in vitro ブスピロンは主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって代謝されることが示された。 ブスピロンとCYP3A4阻害剤(エリスロマイシン、イトラコナゾール、ネファゾドン、ジルチアゼム、ベラパミル、およびグレープフルーツジュース)の併用投与は、薬物相互作用につながる可能性があり、強力な阻害剤の投与により、血漿中のブスピロンのレベルを上昇させるので、ブスピロンの用量を減らす必要がある(例えば、2.5mg2回の日)。
CYP3A4の良い誘導物質(例えばリフォンピシン) それらは、血漿中のブスピロンのレベルを有意に低下させ、その薬力学的効果を弱めることができる。
タンパク質に強く結合している薬物。 ブスピロンはタンパク質(95%)に強く結合するので、他のタンパク質結合活性物質との相互作用の一定の可能性がある。 リサーチ in vitro ブスピロンはタンパク質から強く結合した薬物(ワルファリン、フェニトイン、プロプラノロール)を置き換えることはできないが、弱く結合した薬物、例えばジゴキシンを置き換えることができることが示された。
共同投与された場合 シメチジン ブスピローネCを使ってマックス ブスピロンの40%増加し、AUCは変化しない。 これらの薬物の同時投与は、慎重な医学的監督を必要とする。
共同投与された場合 ジアゼパム ブスピロンでは、ノルジアゼパムのレベルがわずかに上昇し、全身のめまい、頭痛、吐き気などの副作用が起こることがあります。
中枢神経系を抑制する物質、およびアルコール。 ブスピロンとトリアゾラムまたはフルラゼパムとの同時投与は、これらのベンゾジアゼピンの効果の持続時間または強度を増加させない。 ブスピロンの20mgの単回投与後、中枢神経系に対するその影響は増加しない。 ブスピロンと他の抗不安薬または中枢神経系に作用する他の薬剤(例えば、神経遮断薬および抗うつ薬)の併用経験は不十分である。 したがって、そのような場合には、慎重な医学的監督が必要である。
その他の薬。 関連する臨床データがないため、ブスピロンと降圧薬、強心配糖体、経口避妊薬および抗糖尿病薬との併用は、密接な医学的監督下でのみ可能である。
However, we will provide data for each active ingredient