コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
バスパレックス
ブスピローネ
全般性不安障害(GAD),
パニック障害,
自律神経失調症症候群,
アルコール離脱症候群(補助療法として),
うつ病障害-補助療法(うつ病の単独療法のために処方されていない)。
インサイド、常に食事の前または後に、一日の同時に(一日を通して血漿中の活性物質の濃度の有意な変動を避けるために)。
薬物Buspalexの治療効果があるため、不安の治療のために時折薬を服用すべきではありません® それは反復投与後にのみ発症し、治療の7-14日後よりも早く現れる。
用量は、各患者ごとに個別に選択する必要があります。 推奨される開始用量は15mgであり、5日ごとに2または3mg/日増加させることができる。 毎日の線量は2-3の線量に分けられるべきです。 通常の毎日の線量は20-30mgです。 最大単回用量は30mgであり、最大一日用量は60mgを超えてはならない。
特別な患者グループ
高齢の患者。 ブスピロンの薬物動態は年齢に関連した変化を受けないので、それ自体では、老齢は用量調整を必要としない。
腎機能障害。 腎機能障害の場合、薬物は注意して、用量を減らして使用する必要があります。
肝機能障害。 肝機能障害の場合、薬物は慎重に使用されるべきであり、個々の用量が減少するか、または用量間隔が増加する用量を減らすべきである。
薬物の任意の成分に対する過敏症,
重度の腎不全(糸球体濾過率(GFR)-10ml/分以下),
重度の肝不全(PV-18s以上),
不可逆的なMAO阻害剤の回収後のMAO阻害剤または14日間の併用、または可逆的MAO阻害剤の回収後の1日,
緑内障,
重症筋無力症,
授乳,
妊娠または妊娠の疑い,
18年までの年齢(この年齢別グループのためのbuspironeの安全そして効力は証明されませんでした)。
注意して: 肝硬変、腎不全("特別な指示"を参照)。
ブスピロンは通常よく耐容されます。 副作用は、それらが観察された場合、通常、治療の開始時に起こり、薬物の継続にもかかわらず消失する。 場合によっては、用量を減らす必要があります。
薬物の副作用の頻度を決定するために、以下の分類が使用される:しばしば(1/100以上)、まれに(1/100から1/1000まで)、まれに(1/1000未満)、非常にまれに(<1/10000)(多くの場合、比較薬がない場合、望ましくない効果と薬物の服用との関連は証明できなかった)。
CCCサービスのご案内: しばしば-胸の痛み、まれに-失神、低血圧、高血圧、まれに-脳循環の障害、心不全の代償不全、心筋梗塞、心筋症、徐脈。
中枢神経系から: 多くの場合—めまい,頭痛の種,増加した神経興奮性,睡眠障害,まれに—不快反応,脱人化,不快感,ノイズ過敏症,陶酔感,運動過多,恐怖,無関心,幻覚,混乱,長期の反応時間,自殺思考,てんかん発作,知覚異常,動きの障害協調,振戦,まれに—閉所恐怖症,寒さに不寛容,昏迷,吃音,錐体外路障害,精神病性障害.
視覚と聴覚の器官の部分について: しばしば-耳鳴り、喉頭炎、鼻粘膜の腫れ、まれに-目のかゆみ、目の赤み、結膜炎、味覚および嗅覚感覚の障害、まれに-内耳の障害、目の痛み、羞明、iopの増加。
内分泌系から: まれに-乳汁漏出および甲状腺損傷。
胃腸管から: まれに-吐き気、鼓腸、食欲不振、食欲の増加、唾液分泌、腸出血、まれに-下痢、舌の中で燃える。
尿生殖器系から: まれに-排尿障害(頻尿、尿閉を含む)、月経障害、性的欲求の低下、まれに-無月経、骨盤臓器炎症、おねしょ、射精の遅れ、インポテンス。
筋骨格系から: まれに-筋肉のけいれん、筋肉の硬直、関節痛、まれに-筋肉の衰弱。
呼吸器系から: まれに-過換気、空気の欠如、胸の重さ感、まれに-鼻血。
皮の側面で: まれに-腫れ、かゆみ、ほてり、脱毛、乾燥肌、顔の腫れ、皮膚の脆弱性、発疹。
その他: 体重増加、発熱、体重減少、筋肉や骨の痛み、まれに-アルコール乱用、音声損失、耳鳴り、しゃっくり。
実験室パラメータの変化: まれに-血清中のALTおよびACTのレベルの増加、まれに-eos球増加症、白血球減少症、血小板減少症。
症状: 胃腸障害、吐き気、嘔吐、めまいおよび眠気、さまざまな重症度の意識のうつ病(重度の形態)。
治療: 胃洗浄および対症療法。 透析は効果がありません。
これまでの経験は、非常に高用量(375mgの単回経口用量)でさえ、必ずしも重度の症状を引き起こさないことを示唆している。
非ベンゾジアゼピン系の抗不安薬(精神安定剤)も抗うつ効果があります。 古典的な抗不安薬とは異なり、抗てんかん薬、鎮静薬、催眠薬および筋弛緩薬の効果はありません。
作用機序は、セロトニン作動性系およびドーパミン作動性系に対するブスピロンの効果と関連している。 選択的にシナプス前ドーパミン受容体をブロックし、中脳におけるドーパミンニューロンの興奮速度を増加させる。 さらに、buspironeは5-HTの選択的で部分的なアゴニストです1A-セロトニン受容体 ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に有意な影響を及ぼさず、GABAの結合に影響を及ぼさず、精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、薬物依存およ アルコールの効果を増強しません。 抗不安薬活性の点では、ブスピロンはベンゾジアゼピンとほぼ等しい。
治療効果は徐々に進行し、治療開始から7-14日後に認められ、最大効果は4週間後に記録される。
経口投与後、ブスピロンは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収される。
Buspironeはレバーを最初に通る強い新陳代謝を経ます。 したがって、未変化の物質は、有意な個人差を有する小さな濃度の全身血流中に見出される。 バイオアベイラビリティは4%です。 Cマックス 血漿中では、薬物を服用してから60-90分で到達する。 健康なボランティアでは、ブスピロンは10-40mgを服用した後、線形(用量比例)薬物動態を有していた。 高齢患者においても同様の薬物動態パラメータが見出された。 薬物の20mgの単回経口投与後、その血漿レベルは1-6ng/mlの範囲である。 ブスピロンのおよそ95%は血しょう蛋白質に結合します(86%-血しょうアルブミンに、残り-αに1-酸性糖タンパク質)。
ブスピロンは、主にCYP3A4アイソザイムを含む酸化的代謝を受ける。 様々なヒドロキシル化代謝物が形成される。 主な代謝産物(5-OH-ブスピロン)は不活性である。 Dealkylated代謝産物-1-(2-ピリミジニル)-ピペラジン、1-PP-アクティブ。 その抗不安活性は、元の物質のそれよりも4-5倍低いが、その血漿レベルはより高く、そしてそれはより高い。1/2 ブスピロンのそれより長いおよそ2倍。 単一の注入の後 14C標識されたブスピロン、放射能の29-63%は、主に代謝産物の形で24時間以内に尿中に排泄される。 投与された用量の約18-38%が糞便中に排泄される。 10-40mg Tの単回投与後1/2 最初の物質は約2-3時間であり、T1/2 活性代謝物は4.8時間に等しい。
同時食物摂取はブスピロンの吸収を遅くするが、用量クリアランス(最初のパス効果)の減少により、ブスピロンの生物学的利用能が有意に増加する。 食物と一緒に摂取した後、ブスピロンのAUC値は84%増加し、そのCは増加する。マックス -16%
Css 血漿レベルは、通常の摂取の開始から約2日後に到達することができる。
見かけ上のVd それは5.3l/kgです。
ブスピロンは母乳中に排泄されるが、胎盤伝達に関するデータはない。
増加した血しょうbuspironeのレベルおよびAUCの価値、またtの延長1/2 彼らは肝機能障害で観察することができます。 未変化の物質が胆汁中に放出されるため、血漿中のブスピロン濃度の第二のピークが可能である。 肝硬変を有する患者は、より低用量または同じ用量で長期間隔で薬物を処方すべきである。
腎不全では、ブスピロンのクリアランスは50%減少する可能性があります。 腎不全の場合、ブスピロンは慎重かつ低用量で投与されるべきである。
高齢患者におけるブスピロンの薬物動態は変化していない。
- 抗不安薬(トランキライザー)[セロトニン剤]
- ドーパミンミメティクス
- 抗不安薬(トランキライザー)[抗不安薬]
薬物の薬物動態学的特性(低バイオアベイラビリティ、肝臓における集中的な代謝、高タンパク質結合)を考えると、同時に投与された薬物とブスピロンとの相互作用の可能性が高いが、ブスピロンは有意な治療的幅を有するので、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらさない。
MAO(マオ) ブスピロンとMAO(モクロベミド、セレギリン)に作用する薬物の同時投与後の血圧の上昇および高血圧の危機の発生は、この点で、ブスピロンはIMAOと組み合わせることができない。 Buspalexの管理前の不可逆IMAO(例えばselegiline)の中断の後® (およびその逆)それは少なくとも14日かかるはずです。 同様に、Buspalexの中止後少なくとも14日かかるはずです® モクロベミド(可逆IMAO)の投与前に。 しかしながら、ブスパレックス® これは、モクロベミドの撤退後1日与えることができます。
CYP3A4の薬剤および誘導剤。 研究-研究 インビトロ ブスピロンは主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって代謝されることが示された。 ブスピロンおよびCYP3A4阻害剤の併用投与(エリスロマイシン,イトラコナゾール,ネファゾドン,ジルチアゼム,ベラパミル,およびグレープフルーツジュース)薬物相互作用につながる可能性があります,強力な阻害剤の投与で,また、血漿中のブスピロンのレベルを増加させます,それはブスピロンの用量を減らすことが必要です(例えば、2.5ミリグラムに2回の日).
CYP3A4の強力な誘導物質(例えば、リファンピシン) それらは、血漿中のブスピロンのレベルを有意に低下させ、その薬力学的効果を弱めることができる。
タンパク質に強く結合している薬物。 ブスピロンはタンパク質(95%)に強く結合するので、他のタンパク質結合活性物質との相互作用の絶え間ない可能性がある。 研究-研究 インビトロ ブスピロンはタンパク質から強く結合した薬物(ワルファリン、フェニトイン、プロプラノロール)を置き換えることはできないが、弱く結合した薬物、例えばジゴキシンを置き換えることができることが示された。
同時投与する場合 シメチジン ブスピローネCを使ってマックス ブスピロンは40%増加し、そのAUCは変化しない。 これらの薬物の同時投与は、慎重な医学的監督を必要とする。
同時投与する場合 ジアゼパム ブスピロンでは、ノルジアゼパムのレベルがわずかに上昇し、副作用が起こることがあります:全身めまい、頭痛、吐き気。
中枢神経系を抑制する物質、およびアルコール。 トリアゾラムまたはフルラゼパムとのブスピロンの同時投与は、これらのベンゾジアゼピンの効果の持続時間または強度を増加させない。 ブスピロンの20mgの単回投与後、中枢神経系への影響は増加しない。 ブスピロンおよび他の抗不安薬または中枢神経系に作用する他の薬剤(例えば、神経弛緩薬および抗うつ薬)の併用経験は不十分である。 したがって、そのような場合には、慎重な医学的監督が必要である。
その他の薬。 関連する臨床データがないため、ブスピロンと降圧薬、強心配糖体、経口避妊薬および抗糖尿病薬との併用は、密接な医学的監督下でのみ可能である。
However, we will provide data for each active ingredient