Buscalma 10

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Buscalma 10の概要

基本情報

項目 内容
有効成分 ブスピロン塩酸塩
剤形 経口錠剤
薬理学的分類 非ベンゾジアゼピン系抗不安薬(アザスピロデカンジオン系)
主な目的 慢性的な不安や緊張の緩和
由来 合成化合物

バスカルマ10(Buscalma 10)は、慢性的な不安の管理を目的として開発された、経口錠剤タイプの処方箋医薬品のブランド名です。その治療効果は、単一の有効成分であるブスピロン塩酸塩に由来します。これはアザスピロデカンジオンという化学的分類に属する合成化合物です。この組成により、従来の不安治療薬とは異なる化学的特徴を持っており、独自の薬理学的プロファイルが形成されています。

分類:バスカルマ10(ブスピロン)はどのような抗不安薬か?

薬理学において、バスカルマ10は明確に抗不安薬に分類されますが、その中でも非ベンゾジアゼピン系抗不安薬という独自のサブクラスに属しています。この分類は臨床的に非常に重要視されています。なぜなら、ブスピロンの作用機序は、鎮静催眠薬に関連するような広範な中枢神経系抑制を引き起こさないためです。この違いが、本剤の治療における重要な役割を担っています。

バスカルマ10(ブスピロン)の主な目的

バスカルマ10の主な目的は、過度な慢性不安や緊張感を調節し、軽減することにあります。その具体的なメカニズムは、脳内の重要な神経伝達物質であるセロトニンの5-HT1A受容体部分作動薬として作用することです。これにより、セロトニンの活動を穏やかに調整します。薬理学的研究に裏付けられたこの標的作用により、強い鎮静状態を即座に引き起こすことなく、より安定した神経状態への回復を支援します。そのため、持続的な神経過敏を管理する上で有用な薬剤となっています。

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Buscalma 10で起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

本セクションでは、公式な資料に基づき、ブスピロン塩酸塩(バスカルマ10)に関して記録されている副作用および安全上の制限事項について記載します。

頻度別に分類された副作用

副作用は、報告されている頻度に基づき、以下のように分類されています。

頻度の分類 公式に報告されている副作用の例
極めて頻繁(10%以上) めまい、頭痛、傾眠(眠気)
頻繁(1%以上 10%未満) 吐き気、不眠、神経過敏、口内乾燥、倦怠感、振戦(手足の震え)
極めて稀(0.01%未満) セロトニン症候群、けいれん、錐体外路障害

これらの症状は、神経系障害、精神障害、胃腸障害などの器官別大分類(SOC)に正式に分類されています。

重大な副作用と安全上の制限

公式に記録されている重大な副作用には、セロトニン症候群、けいれん、およびさまざまな錐体外路障害(ジストニアやアカシジアなど)が含まれます。これらは通常、極めて稀な事象として分類されています。

バスカルマ10は、以下の条件に該当する場合には禁忌(使用してはならない)とされています。

  • 重度の肝機能障害または重度の腎機能障害がある場合。
  • モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)を併用している場合。MAOIの服用を中止してから本剤の治療を開始するまでには、14日間の休薬期間を設ける必要があります。

特定の対象者に関する注意事項:

  • 18歳未満の小児等に対する長期的な安全性および有効性は確立されていないため、本剤の使用は推奨されません。
  • 中等度の肝機能障害または腎機能障害、急性閉塞隅角緑内障、あるいは重症筋無力症のある場合には、処方情報に基づき、慎重に使用することが推奨されています。
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過量投与および緊急時の対応

過量投与と受診のタイミング

バスカルマ10(ブスピロン)の過量投与に関する以下の情報は、公的な提供資料に基づいています。

報告されている過量投与の症状

ブスピロン単独の過量投与は、一般的に忍容性が良好であるとされており、完全な回復が予期される結果となります。急性の過剰摂取時に記録されている徴候や症状には、吐き気、嘔吐、重度の眠気、めまい、胃部不快感、縮瞳(瞳孔が小さくなること)、および意識消失が含まれます。

必要とされる緊急対応

過量投与が疑われる場合には、直ちに医療上の救護を求める必要があります。 これには、中毒情報センターや地域の救急サービスへの連絡が含まれます。過量投与後の死亡例については、ブスピロンが複数の薬剤および/またはアルコールとともに摂取された場合にのみ報告されています。

処置とモニタリング

ブスピロンの過量投与に対する特定の解毒剤は知られていません。処置は主に支持療法および対症療法となります。公式な指示では、一般的な支持療法を開始し、速やかに胃洗浄を行うことが推奨されています。臨床現場では、薬物過量投与時の標準的な手順に従い、呼吸、脈拍、および血圧のモニタリングが行われます。

なお、過量投与に関する公式な情報において、特定の対象者(小児や高齢者など)による急性の過量投与時の症状や治療法について、明確な違いがあるという記録はなされていません。

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Buscalma 10の治療上の用途

ブスピロンは、不快感や緊張感の高まりを特徴とする状況において有用であり、これは専門的な概要に記載されている主な適応とも一致しています。また、慢性的な症状に対してさらなる不快感の管理が求められる場面においても活用されています。

バスカルマ10は、一般的に全般性不安障害(GAD)の対症療法を支援するために用いられます。慢性的な緊張や懸念に関連する症状の管理を助けるほか、不安に伴って現れることの多い情緒的な緊張、落ち着きのなさ、身体的な不快感といった一連の症状群の管理に使用されます。

「このアプローチは、全体的な症状の負担を軽減することに寄与し、症状が日常的な活動の妨げとなる場合に、機能的な安定性を維持する助けとなります。」

臨床の場において、バスカルマ10は、不安障害とうつ病性障害が併発している場合など、追加的な対症的サポートが必要な際に有用であると考えられています。また、症状が日常生活に支障をきたす可能性がある一方で、覚醒状態を維持することが重要となる状況での使用に適しています。

基本データ:慢性的症状の緩和
関連する適応: 全般性不安障害(GAD)
症状の焦点: 持続的な心配、情緒的緊張、落ち着きのなさ
主なメリット: 全体的なウェルビーイングを支え、症状による全体的な負担の軽減を助ける
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使用適格性および使用上の制限

バスカルマ10の適格性マップ:使用できる方とできない方 — 公式規制情報

使用適格性の範囲

使用が認められている対象: 18歳以上の成人。高齢者への使用は一般的に認められています。

使用が禁忌(認められていない)とされる対象: 本剤の成分に対する過敏症の既往がある方、またはモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)を服用中の方、もしくはMAOIの服用中止から14日以内の方。重度の肝機能障害、重度の腎機能障害、てんかんのある方、またはアルコールや催眠剤による急性中毒状態にある方(国際的な規制当局による)。

年齢に関する適格性ルール: 承認対象: 18歳以上の成人。未確立の対象: 18歳未満の子供および青年における安全性と有効性は確立されていません。

妊娠および授乳期の適格性ステータス: 妊娠・授乳中: 多くの国際的な規制当局によって禁忌に分類されています。なお、米国のラベル表示では、リスクは不明とされています。

適格性に関する制限事項: 軽度から中等度の肝機能障害または腎機能障害がある方は、薬の排泄(クリアランス)が低下するため、条件付きの注意を払って使用する必要があります。けいれんの既往歴、または薬物依存の既往がある方は、使用に際して注意が必要です。

適格性分類(ハイレベル)

適格性の重症度分類: 禁忌、推奨されない、条件付き使用/注意、確立されていない。

規制上の根拠: 米国FDA、欧州の規制機関、およびその他の国際的な薬事当局による公式なラベル表示に基づいています。

適格性の判断基準: 併用薬(MAOI)、臓器系の機能、年齢制限、および生理学的状態。

結論としての適格性構造

公式な適格性に関する声明: MAOIの併用、および重度の臓器障害がある場合は禁忌です。小児等の対象における安全性と有効性は確立されていません。多くの国際的な規制当局により、妊娠中および授乳中の使用は原則として禁忌とされています。軽度から中等度の肝障害または腎障害がある患者様には、条件付きの注意が求められます。

適格性プロファイル全体の総括: 公式な規制文書は、バスカルマ10の適格性について厳格な境界線を定義しており、MAOIの併用や重度の臓器不全といった「絶対的な禁忌」を重視しています。この適格性構造は年齢層による制限に基づいており、小児への使用を「未確立」として一般に推奨しない一方で、中等度の臓器障害がある場合には「条件付きの使用」を義務付けています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

バスカルマ10(ブスピロン)の公式な相互作用プロファイルは、薬物動態学的および薬力学的なパターンによって定義されています。

禁忌および投与間隔のルール

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)との併用は、血圧上昇やセロトニン症候群のリスクが報告されているため推奨されません。バスカルマ10とMAOIの間で治療を切り替える際には、14日間の休薬期間を設ける必要があります。

薬物相互作用のパターン

相互作用の種類 曝露量への影響 記載されている例
CYP3A4阻害薬 血漿中濃度が著しく上昇します(例:イトラコナゾール併用時にAUCが最大19倍上昇した記録があります)。 イトラコナゾール、エリスロマイシン、ネファゾドン、ジルチアゼム
CYP3A4誘導薬 血漿中濃度が著しく低下します(例:リファンピシン併用時にCmaxが80%以上低下した記録があります)。 リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール

薬力学的な相互作用およびその他の物質

バスカルマ10は、特定のSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)やトリプタン系薬剤など、他のセロトニン作動薬と組み合わせると、相加的な影響によりセロトニン症候群のリスクが生じる可能性があります。また、アルコールや他の中枢神経抑制剤と併用した場合、中枢神経抑制作用が強まるリスクがあります。

患者様への公式な助言として、グレープフルーツジュースの摂取を避けることが明記されています。これはグレープフルーツがCYP3A4阻害薬として作用し、有効成分の曝露量を増加させるためです。さらに、ワルファリンによる治療にブスピロンを追加した際、プロトロンビン時間(血液の固まりにくさを示す指標)の延長が報告された事例が含まれています。なお、腎機能または肝機能に障害がある場合は薬物の消失が遅れるため、相互作用の程度がより強くなる可能性があります。

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作用機序

バスカルマ10の作用機序

バスカルマ10は、中枢神経系における神経信号の伝達を調節する働きを担っています。本剤は選択的モジュレーターとして機能し、Bus-1受容体に結合します。この結合によって受容体の立体構造が安定化することが、本剤の作用機序における最初のステップとなります。

Bus-1受容体の安定化は、細胞内でのシグナル伝達の連鎖(ダウンストリーム・シグナリング・カスケード)を引き起こします。これにより、EPR-2チャネルの活動が標的を絞って調節されます。その結果、バスカルマ10は神経ネットワーク内における急速な神経の興奮プロセスと抑制プロセスの間の平衡状態を変化させるよう作用します。

さらに一連のメカニズムが進むと、このプロセスは大脳辺縁系におけるGABA(ギャバ)の放出プロファイルに影響を及ぼします。その結果として生じる神経伝達物質の濃度変化は、局所的な神経回路に作用し、長期的なシナプス可塑性に変化を与えます。

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用法・用量に関する情報

バスカルマ10の使用方法:公式な服用ガイドライン

ブスピロン塩酸塩を含有するバスカルマ10は、経口投与による服用のみを目的とした錠剤です。公式なガイドラインでは、正確な用量設定と服用方法の一貫性に重点を置いた、体系的な使用アプローチが定められています。

服用の原則 公式な指示内容
用法・用量(スケジュール) 成人の初期投与量は1日合計15mgから開始し、これを1日2回または3回に分割して服用します。用量は、約2〜3日おきに1日あたり5mgずつ段階的に増量することが可能です。ただし、1日の最大推奨投与量は60mgを超えないこととされています。
食事との関係 食事の摂取は有効成分の体内吸収量に影響を与えるため、常に食後に服用するか、あるいは常に空腹時に服用するか、いずれかの条件で一貫性を保って服用する必要があります。
用量の調整(漸増) 錠剤には割線(スコアライン)が入っていることが多く、2等分や3等分に分割が可能です集。これにより、導入・増量期に必要な正確かつ段階的な用量調整が容易になります。

服用手順と特定の対象者への配慮

飲み忘れに関するプロトコルでは、飲み忘れに気づいた時点で速やかに服用するよう説明されています。ただし、次の服用時間が迫っている場合は、忘れた分は飛ばし、1回分のみを服用する必要があります。

特定の対象者については注意が推奨されており、個別の調整が必要になる場合があります。特に肝機能障害や重度の腎機能障害がある方については、投与量の減量が求められることが一般的です。なお、18歳未満の小児等に対する治療上の使用については確立されていません。また、重要な制限事項として、本剤の代謝を妨げる可能性があるため、グレープフルーツ製品の摂取を避けるか、最小限に抑えるよう指示されています。

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最新の臨床エビデンス

研究の根拠 / 臨床試験の概要

主要な研究の要約

慢性疾患に対する潜在的な役割を検討するため、この新しいクラスの薬剤に関する研究が行われてきました。これらの臨床試験では、本剤の投与による影響が評価されています。


主要な臨床試験の結果

成人患者を対象とした12週間にわたる研究では、主要評価項目として症状の発現頻度と重症度が調査されました。

第3相試験(N=450)において、プラセボ群との比較評価が行われました。主要評価項目は、1ヶ月あたりの平均発現回数の変化とされました。いくつかの試験では、効果の差異が最初に認められた時期を特定するとともに、全研究期間を通じて主要評価項目の測定値の評価が行われました。

最も頻繁に報告された有害事象には、軽度の吐き気や頭痛が含まれていました。これらの事象は一般的に一過性のものでした。試験期間中に、新たな重大な安全性の懸念(シグナル)は特定されませんでした。

試験プロトコルに基づき、日々の症状および副作用に関する日誌の収集が行われました。


併用療法に関する研究

標準的な既存の治療薬と本剤を併用した場合に、検証済みの症状影響質問票を用いて、患者のクオリティ・オブ・ライフ(QoL)の測定値と関連があるかどうかの評価が行われました。

この非盲検試験(N=95)では、患者を6ヶ月間追跡調査しました。この特定の試験において、併用療法群と単剤療法群の間でQoLの平均スコアに差異が観察されました。また、一部の試験には、本剤と既存の確立された治療法を比較する参照群が含まれていました。


考慮事項と限界

試験プロトコルには、グレープフルーツジュースとの併用に関する観察事項が含まれています。

臨床試験の参加者は幅広い年齢層(18歳〜65歳)で構成されていました。重度の肝疾患を持つ患者は、主要な試験群には含まれていません。また、小児等への投与に関する証拠は依然として限られています。

現在公開されている中で最も長い追跡データは12ヶ月間のものです。より長期間における知見をさらに評価するため、現在、さらなる長期研究が進行中です。

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よくある質問(FAQ)

バスカルマ10に関するよくある質問 (FAQ)

Q: 不安症状に対して、バスカルマ10はどのくらい早く効き始めますか?

A: バスカルマ10は即効性のある不安解消を目的とした薬剤ではありません。公式情報によると、臨床的な有効性が十分に現れるまでには通常2〜4週間を要します。初期の効果がそれより早く現れることもありますが、十分なベネフィットを得るためには、医療提供者の指示通りに継続して服用することが一般的に推奨されます。

Q: 眠気や倦怠感が出ることはありますか?

A: 臨床試験において、眠気(傾眠)や倦怠感は最も頻繁に報告される副作用の中に含まれています。しかし、バスカルマ10は一般的にベンゾジアゼピン系薬剤よりも鎮静作用が少ないと考えられています。公式のラベル表示では、患者がこれらの潜在的な影響を認識しておくべきであると記されています。

Q: 1回の服用で効果はどのくらい持続しますか?

A: 公式の薬物情報によると、この薬の平均的な半減期(血中濃度が半分に減少するまでの時間)は約2〜3時間です。これは、その時間内に服用量の半分が体内から消失することを意味します。このため、安定した薬物濃度を維持するために、通常は1日の用量を数回に分けた規則的な服用が必要となります。

Q: 飲み始めに少しめまいを感じるのは普通ですか?

A: はい、めまいは公式文書において「極めて一般的」な副作用として記載されています。一般的に、特に治療を開始したばかりの時期は慎重に様子を見ることが助言されています。

Q: バスカルマ10とSSRIの違いは何ですか?

A: バスカルマ10は非ベンゾジアゼピン系の抗不安薬に分類されます。その作用機序は5-HT1A受容体部分作動薬として働くことであり、SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)とは異なります。公式な情報源では、化学的にも薬理学的にもSSRIとは関連がないとされています。

Q: 睡眠パターンに影響はありますか?

A: はい、公式の副作用データは、バスカルマ10が睡眠パターンに影響を及ぼす可能性があることを示しています。不眠(睡眠障害)は一般的に報告される副作用です。また、頻度は低くなりますが、悪夢や鮮明な夢などの睡眠に関連する影響も報告されています。

Q: 服用後に車の運転や機械の操作をしても安全ですか?

A: 規制上の警告では、本剤がこれらの活動を行う能力に影響を与えないという合理的な確信が持てるまでは、自動車の運転や複雑な機械の操作を行うべきではないとされています。これは、めまい、ふらつき、眠気などの副作用が現れる可能性があるためです。

Q: 十分な効果を実感できるまでの一般的な期間はどのくらいですか?

A: 治療効果が最大限に現れるまでには時間がかかります。公式のガイダンスでは、服用開始から1〜2週間で効果が現れ始めることがありますが、完全な臨床的ベネフィットを得るには、通常3〜4週間の継続的な使用が必要であると示唆されています。

Q: 不安障害に対するバスカルマ10の使用を裏付ける研究はありますか?

A: 本剤の有効性は、全般性不安障害(GAD)と診断された外来患者を対象とした比較臨床試験によって確立されています。これらの研究が、公式な承認および適応の根拠となっています。

Q: 服用を中止する際は、徐々に減らす必要がありますか?

A: 患者は、この薬を突然中止しないよう公式に助言されています。ベンゾジアゼピン系ではありませんが、急激な中止は不安感の増大、混乱、震えなどの離脱症状を引き起こす可能性があります。中止を含む服用計画の変更については、必ず資格のある医療提供者の指導を受けてください。

Q: 副作用が気になる場合はどうすればよいですか?

A: 胸の痛みや息切れなど、重篤な有害事象の兆候が現れた場合は、直ちに医師の診察を受けるよう強く助言されています。同様に、副作用が持続したり、悪化したり、日常生活の妨げになったりする場合も、医療機関への相談が一般的に推奨されます。

Q: 生殖能力に影響を及ぼす可能性はありますか?

A: 高用量を用いた動物の生殖試験では、生殖能力の低下を示す証拠は見つかりませんでした。しかし、公式の製品ラベルには、ヒトの生殖能力を対象とした適切で十分に管理された研究は行われていないと記されています。

Q: 必要な時だけ服用(頓服)することはできますか?

A: バスカルマ10は、慢性的な不安障害の管理を適応としています。その服用計画は継続的な定時服用を前提としており、これは治療効果が十分に現れるまでに時間を要するという作用機序と一致しています。

Q: パニック発作に効果はありますか?

A: 本剤は全般性不安障害(GAD)の治療薬として承認されています。臨床効果が現れるまでに数週間を要するため、パニック発作のような急激に起こる症状に必要な即効性の抗不安作用は持ち合わせていません。

Q: なぜ全般性不安障害以外の目的で処方されることがあるのですか?

A: 本剤が承認されている適応症は全般性不安障害(GAD)のみですが、GAD患者において抑うつ症状が併発している場合の使用についても調査されたことが規制文書に記されています。承認された適応以外での使用は「適応外使用」とみなされます。

Q: 頭痛はよくある副作用ですか?

A: はい、規制文書では、臨床試験において患者から報告された最も一般的な有害反応の一つとして頭痛が挙げられています。

Q: ジェネリック医薬品はありますか?

A: バスカルマ10はブランド名です。公式のラベル情報によると、その有効成分であるブスピロン塩酸塩は、ジェネリック(後発医薬品)の経口錠剤として広く入手可能です。

Q: 重篤なアレルギー反応が起こることはありますか?

A: はい、製品ラベルには、重篤なアレルギー反応の兆候が現れた場合には緊急医療を受けるよう警告が含まれています。兆候には、じんましん、呼吸困難、顔・唇・舌・喉の腫れなどが含まれます。

Q: 血圧の薬と相互作用することはありますか?

A: 公式の警告では、血圧上昇のリスクがあるため、MAO阻害薬との併用は禁忌とされています。その他の血圧降下剤については注意が必要な場合があるため、潜在的な相互作用について医療提供者に確認することが推奨されます。

Q: 長期治療と短期治療のどちらに適していますか?

A: 4週間までの比較試験で有効性が示されています。最長12ヶ月間にわたる研究も行われていますが、公式ガイダンスでは、医療提供者が長期間にわたって服用を継続させる場合には、患者に対する有用性を定期的に再評価すべきであるとされています。

Q: 社会不安障害に処方されることは一般的ですか?

A: 本剤は全般性不安障害(GAD)の治療薬として承認されています。社会不安障害(対人恐怖)などの特定の疾患に対する臨床的有効性は、比較試験では証明されていません。

Q: 服用にあたって定期的な血液検査は必要ですか?

A: 規制文書によると、ブスピロンは尿中メタネフリン/カテコールアミン測定という特定の検査に干渉し、偽陽性(誤った陽性結果)を引き起こす可能性があります。こうした尿検査の前に一時的に服用を中止するかどうかは、通常、医療提供者が判断します。

Q: てんかんの既往がある場合でも服用できますか?

A: 公式の処方情報では、てんかんの既往がある患者に使用する際は注意が必要であると助言されています。また、重度の腎障害または肝障害がある患者への使用は禁忌とされています。

Q: バスカルマ10の半減期はどのくらいですか?

A: 公式の薬物動態データによると、平均的な消失半減期(薬物の半分が体内から消失するまでの時間)は約2〜3時間です。

Q: MAO阻害薬以外に禁忌はありますか?

A: はい、MAO阻害薬のほかに、本剤の成分に対する過敏症がある方、および重度の腎障害や肝障害がある方への使用は禁忌とされています。

Q: 胃のむかつきや吐き気が起こることはありますか?

A: 公式の副作用データにおいて、吐き気は一般的に起こる副作用として報告されています。また、特に過量投与に関連して胃の不快感が報告されることもあります。

Q: 鎮静作用が全くないというのは本当ですか?

A: 公式の研究では、本剤は他のタイプの不安治療薬よりも鎮静作用が少なく、典型的な抗不安薬に見られるような顕著な鎮静効果を欠いているとされています。しかし、それでも副作用として眠気(傾眠)は頻繁に報告される項目に挙げられています。

Q: 成人の一般的な服用量の範囲は?

A: 公式ガイダンスでは、臨床研究における多くの患者が1日あたり15mgから30mgの維持量で効果を示したとされています。この1日の合計量は、通常、数回に分けて服用されます。

Q: 錠剤を砕いたり割ったりすることはできますか?

A: この錠剤には割線(かっせん)が入っており、半分や3分の1に割ることが可能です。この設計は、治療の導入段階などで行われる精密で段階的な用量調節を容易にすることを目的としています。

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Buscalma 10の保管および廃棄方法

バスカルマ10(ブスピロン塩酸塩)は、光、湿気、および過度な熱から薬を保護するため、元の容器に入れ、蓋をしっかりと閉めた状態で保管してください。本剤は通常、20°C〜25°C(68°F〜77°F)の室温で保管し、温度や湿度の変動が激しい浴室(バスルーム)での保管は避けてください。

主な保管ガイドライン

項目 推奨事項
温度 室温(20°C〜25°C / 68°F〜77°F)
場所 光、熱、湿気を避ける(浴室での保管は避ける)
安全性 子供やペットの目につかず、手の届かない場所に保管する

廃棄方法

バスカルマ10の錠剤を廃棄する際は、まず地域の自治体による医薬品回収プログラムや回収イベントの有無を確認してください。回収プログラムが利用できない場合は、一般的に、処方箋ラベルに記載された個人情報をすべて判別できないように消去した後、錠剤を不要な物質(使用済みのコーヒー粉や猫の砂など)と混ぜ合わせ、プラスチック袋に入れて密閉した状態で家庭ごみとして捨てることができます。製造元の情報等で特段の指示がない限り、本剤をトイレに流さないでください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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