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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
錠剤、5 mg:。 白またはほぼ白の丸いフラット、ファシスト、片側に「E 151」の彫刻、もう片側にリスク。無臭または弱い特徴的なにおい。.
錠剤、10 mg:。 白またはほぼ白の丸いフラット、ファシスト、片側に「E 152」の彫刻、もう片側にリスク。無臭または弱い特徴的なにおい。.
генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
паническое расстройство;
синдром вегетативной дисфункции;
алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).
Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).
Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые больные. Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.
薬物の任意の成分に対する過敏症;。
重度の腎不全(切片 ⁇ 過速度(SKF)-10 ml /分未満);。
重度の肝不全(PV-18 c以上);。
MAO阻害剤の同時使用、または不可逆的なMAO阻害剤の廃止後14日間、または可逆的なMAO阻害剤のキャンセル後1日間。
緑内障;。
筋無力症;。
授乳;。
妊娠または妊娠の疑い;。
18歳までの年齢(この年齢層での沸騰水の安全性と効率は証明されていません)。.
注意して :。 肝硬変、腎不全(参照。. "特別な指示")。.
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(<1/10000) (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость; угнетение сознания различной степени тяжести (при тяжелых формах).
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.
ネベンゾジアゼピンシリーズの抗酸化(トランスキライジング)手段にも抗うつ効果があります。. 古典的な抗不安薬とは異なり、抗てんかん薬、鎮静薬、睡眠薬、筋 ⁇ 緩効果はありません。.
作用機序は、セロトニン作動性およびドーパミン作動性系に対するボスピロンの影響に関連しています。. 選択的に前シナプスドーパミン受容体を遮断し、中脳のドーパミンニューロンの励起率を高めます。. さらに、bospironは5-NTの選択的部分アゴニストです。1А-セロトニン受容体。. ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に大きな影響を与えず、GAMKの結合に影響を与えず、精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、薬物依存および離脱症候群を引き起こしません。. アルコールの効果を増強しません。. 抗不安活性によると、ボスピロンはベンゾジアゼピンとほぼ同じです。.
治療効果は徐々に発症し、治療開始から7〜14日後に観察され、最大効果は4週間後に記録されます。.
中に入ると、ブーステロンはLCDからすばやくほぼ完全に吸収されます。
ブスピロンは、肝臓を最初に通過する激しい代謝を受けます。. したがって、一定の物質が全身血流に少量濃度で見つかり、個人差が大きくなります。. バイオアベイラビリティは4%です。. Cマックス。 血漿中では、薬を服用してから60〜90分後に達成されます。. 健康なボランティアの場合、ボスピロンは10〜40 mgを服用した後、線形(比例用量)の薬物動態を示しました。. 同様の薬物動態パラメータが高齢患者で見つかりました。. 20 mgの薬物内で1回摂取した後、その血漿中濃度は1〜6 ng / mlの範囲です。. ボスピロンの約95%が血漿タンパク質に結合します(86%が血漿アルブミンに、残りはαに結合します)。1-酸性糖タンパク質)。.
Buspironは、主にCYP3A4同族体の参加により、酸化的代謝を受けます。. さまざまなヒドロキシル化代謝物が形成されます。. 主な代謝物(5-ON-バスピロン)は不活性です。. 脱アルキル化代謝物-1-(2-ピリミジニル)-ピペラジン、1-PP-アクティブ。. その抗不安活性は原物質のそれの4〜5倍低いですが、血漿中のそのレベルは高く、T。1/2。 ブースピロンの約2倍長い。. 1回の紹介の後。 14C-スモークボスピロン、放射能の29〜63%が尿とともに24時間放出され、主に代謝産物の形をとります。. 入力された用量の約18〜38%が ⁇ 便で排出されます。. 10〜40 mg Tの1回の受信後。1/2。 出発物質は約2〜3時間、T。1/2。 活性代謝物は4.8時間です。.
同時食は沸騰水の吸収を遅くしますが、システム前のクリアランスの低下(最初の通過の影響)により、ボスピロンのバイオアベイラビリティが大幅に向上します。. 食べた後、ブースアイロンのAUC値は84%上昇し、そのC。マックス。 -16%。.
Css 血漿中では、定期的な摂取開始から約2日後に達成できます。.
Vd 5.3 l / kgです。.
Buspironは母乳に放出されますが、胎盤感染に関するデータは入手できません。.
プラズマおよびAUC値、ならびにT伸びにおけるボスピロンのレベルの増加。1/2。 肝機能障害の場合に観察されることがあります。. 胆 ⁇ 中の一定物質の放出に関連して、血漿中のバスピロン濃度の2番目のピークが可能です。. 肝硬変の患者は、低用量または同じ用量で長時間間隔で薬物を処方する必要があります。.
腎不全の場合、クリップボードのクリアランスは50%低下する可能性があります。. 腎不全の場合、バスピロンは注意して減量して処方されるべきです。.
高齢患者のBuspiron医薬品は変更されていません。.
- 抗凝固剤(鎮静剤)[セロトニン作動剤]。
- ドファミノメティクス。
- 抗 ⁇ ツール(トランキライザー)[抗 ⁇ 薬]。
薬物の薬物動態学的特性(バイオアベイラビリティの低下、肝臓での激しい代謝、タンパク質との結合が高い)を考えると、バスピロンと同時に投与された薬物との相互作用の可能性が高くなります。ただし、バスピロンは治療の自由度が高いため、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらしません。.
MAO阻害剤(IMAO)。. MAOで活動しているボスピロンと薬物の同時導入後、血圧の上昇と高血圧の発生が叫びます。 (モクロベミド。, セレギリン。) 説明されています。; この点で。, ボスピロンはIMAOと組み合わせることはできません。不可逆的なIMAOの廃止後。 (例えば。, セレギリン。) スピトミン薬の開始前。® (およびその逆)少なくとも14日経過する必要があります。. 同様に、スピトミンの廃止後、少なくとも14日が経過する必要があります。® モクロベミドの導入開始前(IMAOにより可逆)。. しかし、スピトミン。® モクロベミドの廃止の1日後に与えることができます。.
CYP3A4阻害剤およびインダクター。. 研究。 in vitro。 ブスピロンは主にCYP3A4チトクロームP450のアイソペリクスによって代謝されることを示しました。. CYP3A4ブースピロンと阻害剤の同時導入。 (エリトロマイシン。, イトラコナゾール。, ネファゾドン。, ジルチアゼム。, ベラパミルとグレープフルーツジュース。) 薬物相互作用につながる可能性があります。, 強力な阻害剤が導入されたとき。, また、血漿中のボスピロンのレベルを高めます。; したがって。, ボスピロンの投与量の減少が必要です。 (例えば。,.
強力なCYP3A4インデューサー(例:. リファンピシン)。 血漿中のボスピロンのレベルを大幅に低下させ、その薬力学的効果を弱めることができます。.
薬物はタンパク質と強く結びついています。. 沸点はタンパク質と強く関連しているため(95%)、他のタンパク質関連の活性物質との相互作用の可能性が常にあります。. 研究。 in vitro。 ブースピロンは、タンパク質から重く接続された薬物(バルファリン、フェニトイン、プロプラノロール)を置き換えることはできませんが、ジゴキシンなどの緩い結合薬物に取って代わることができることを示しました。.
共同紹介付き。 シメチジン。 ボスピロンCマックス。 ⁇ 鉄は40%増加し、そのAUCは変化しません。. これらの薬物の共同導入には、慎重な医学的監督が必要です。.
共同紹介付き。 ジアゼパム。 ボスピロンを使用すると、ノルジアゼパムのレベルがわずかに上昇し、全身性めまい、頭痛、吐き気などの副作用が発生する可能性があります。.
中枢神経系とアルコールを圧迫する物質。. トリアゾラムまたはフルラゼパムとボスピロンの共同導入は、これらのベンゾジアゼピンの効果の期間または効果を増加させません。. 20 mgのボスピロンを1回投与した後、CNSへの影響は増加しません。. ボスピロンと他のアンケート、または中枢神経系で動作する他の手段(抗精神病薬や抗うつ薬など)の共同使用の経験は不十分です。. したがって、そのような場合、慎重な医学的監督が必要です。.
その他の薬。. 関連する臨床データが不足しているため、降圧薬、ハートグリコシド、経口避妊薬、抗ベチベート薬とボスピロンの共同使用は、注意深い医学的モニタリングの条件でのみ可能です。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
貯蔵寿命。®5年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
丸薬。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
塩酸ブスピロナ。 | 5 mg。 |
10 mg。 | |
補助物質:。 乳糖一水和物-55.7 / 111.4 mg; MCC;カルボキシメチル ⁇ 粉ナトリウム;ステアリン酸マグネシウム;二酸化ケイ素コロイド無水物。 |
錠剤、5 mgおよび10 mg。. それぞれ10錠。. PA / Al / PVDH / Alの水ぶくれで。. 6ブリスター(60錠。.)段ボールパックで。.
適切に管理された臨床研究データがないため、妊娠中のブースピロンの使用は、薬物の使用が起こり得るリスクを正当化する場合にのみ可能です。. 妊娠中のブースピロンの安全性は証明されていないため、出産適齢期の女性は、ブースピロンによる治療の過程で適切な避妊方法を使用する必要があります。.
Buspironは母乳で際立っています。. 母乳育児中のバスピロンの使用に関する臨床試験からの十分なデータは入手できないため、授乳中の母親はこの薬を服用することは推奨されません。.
レシピによると。.
小児障害。. ブスピロンは肝臓で激しい代謝を受けます。. 肝硬変患者に30 mgを1回投与すると、血漿中ボスピロンレベルが上昇し、T持続時間が長くなることでAUCが増加します。1/2。 薬。. 胆 ⁇ 中の一定物質の放出に関連して、血漿中のバスピロン濃度の2番目のピークが可能です。. この薬は重度の肝不全の患者には禁 ⁇ です。. 肝硬変の患者は、低用量または同じ用量で長時間間隔で薬物を処方する必要があります。.
腎不全。. 中等度または重度の腎不全では、ブースピロンのクリアランスが50%減少することがあります。. この薬は、SKFが10 ml /分未満の重度の腎不全の患者には禁 ⁇ です。. 軽度(SCFが30 ml /分を超える)および中等度(SCF 10–30 ml /分)の腎不全では、ボスピロンを使用できますが、注意して、減量量を処方する必要があります。.
高齢患者。. 高齢者の年齢だけでは用量の改良は必要ありませんが、注意が必要です(たとえば、腎臓や肝臓の機能が低下する可能性があり、副作用が発生する可能性が高まっているため)。. 患者には可能な限り低い実効線量を割り当てる必要があり、線量が増加した場合は、患者の注意深いモニタリングを確立する必要があります。.
薬の使用には、患者に特別な注意が必要です。 長方形の緑内障と筋無力症。.
乳糖不耐症の場合。 食事療法を編集するときは、錠剤中の乳糖含有量を考慮する必要があります(55.7 mg-5 mgの錠剤および111.4 mg-それぞれ10 mgの錠剤)。.
患者は食べないようにアドバイスされるべきです。 グレープフルーツ。 グレープフルーツジュースを大量に飲まないでください。. これらの製品は、血漿中のボスピロンのレベルを高め、副作用の頻度または重症度を高める可能性があります。.
ベンゾジアゼピンからボスピロンへの患者の移動。. ブスピロンはベンゾジアゼピンキャンセル症状を排除できません。. ベンゾジアゼピン療法の長期化後に患者がボスピロンに移送される場合、ボスピロンは、ベンゾジアゼピンの用量の段階的な減少期間の完了後にのみ処方されるべきです。.
Buspironは薬物中毒を引き起こしませんが、薬物中毒の素因が確立されているか疑われる患者への導入には、慎重な医学的管理が必要です。.
抗不安効果は、薬を服用してから7〜14日後に現れ、完全な治療効果は約4週間で発生するため、重度の不安のある患者は、治療の最初の期間に注意深い医学的監督が必要です。.
ブースピロンによる治療の過程を通して、アルコールを飲むことは避けられるべきです。.
車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響。. 臨床試験の結果は、ボスピロンによる単剤療法が患者の精神運動活動の指標に影響を与えないことを示しています。. これにもかかわらず、治療コースの初めに一時的な望ましくない影響が生じる可能性があるため、患者の精神運動機能に対する患者の完全な信頼によってのみ、車両の運転と管理メカニズムが可能であることを患者に警告する必要があります。. 患者の車両とメカニズムを運転する能力は、治療に対する患者の反応と併用療法の使用に応じて、個別に決定する必要があります。.
- F10.3禁欲国家。
- F32うつ病エピソード。
- F33再発性うつ病。
- F41.0パニック障害[精巣性発作性不安]。
- F41.1。. 全般性不安障害。
- F45.3。. 栄養神経系の体性機能障害。
- G90栄養[自律]神経系の障害。
However, we will provide data for each active ingredient