コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
全般性不安障害(GTR);。
パニック障害;。
栄養機能障害症候群;。
アルコール離脱症候群(補助療法として);。
うつ病性障害-補助療法(うつ病の単剤療法には処方されていません)。.
内部。、常にその日の同じ時間に、食事の前または後に(日中の血漿中の活性物質の濃度の大きな変動を避けるため)。.
イタギルの治療効果のため、不安を治療するために時々服用することはできません。® 入院を繰り返した後にのみ発症し、7〜14日以内に発現します。.
用量は患者ごとに個別に選択する必要があります。. 推奨される初期用量-15 mg; 2〜3日ごとに5 mg /日持ち上げることができます。. 1日量は2〜3回に分ける必要があります。. 通常の1日量は20〜30 mgです。. 最大単回投与量は30 mgです。最大1日量は60 mgを超えてはなりません。.
特別な患者グループ。
高齢者は病気です。. ブースピロンの薬物動態は年齢に関連した変化を受けないため、高齢者の年齢だけでは用量の改良は必要ありません。.
腎臓の機能違反。. 腎機能が損なわれている場合は、注意して減量して薬物を使用する必要があります。.
肝機能違反。. 肝機能に障害がある場合は、注意して減量して薬物を使用する必要があります。そのため、個々の用量が減るか、投与間隔が長くなります。.
薬物の任意の成分に対する過敏症;。
重度の腎不全(切片 ⁇ 過速度(SKF)-10 ml /分未満);。
重度の肝不全(PV-18 c以上);。
MAO阻害剤の同時使用、または不可逆的なMAO阻害剤の廃止後14日間、または可逆的なMAO阻害剤のキャンセル後1日間。
緑内障;。
筋無力症;。
授乳;。
妊娠または妊娠の疑い;。
18歳までの年齢(この年齢層での沸騰水の安全性と効率は証明されていません)。.
注意して :。 肝硬変、腎不全(参照。. "特別な指示")。.
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(<1/10000) (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
症状:。 胃腸障害、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、眠気;さまざまな重症度の意識の抑圧(重度の形態)。.
治療:。 胃洗浄と対症療法。. 透析は効果がありません。.
これまでに利用可能な経験は、非常に高用量(1回限りの内向き375 mg)でも必ずしも深刻な症状を引き起こすわけではないことを示しています。.
Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенный эффект на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7–14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.
中に入ると、ブーステロンはLCDからすばやくほぼ完全に吸収されます。
ブスピロンは、肝臓を最初に通過する激しい代謝を受けます。. したがって、一定の物質が全身血流に少量濃度で見つかり、個人差が大きくなります。. バイオアベイラビリティは4%です。. Cマックス。 血漿中では、薬を服用してから60〜90分後に達成されます。. 健康なボランティアの場合、ボスピロンは10〜40 mgを服用した後、線形(比例用量)の薬物動態を示しました。. 同様の薬物動態パラメータが高齢患者で見つかりました。. 20 mgの薬物内で1回摂取した後、その血漿中濃度は1〜6 ng / mlの範囲です。. ボスピロンの約95%が血漿タンパク質に結合します(86%が血漿アルブミンに、残りはαに結合します)。1-酸性糖タンパク質)。.
Buspironは、主にCYP3A4同族体の参加により、酸化的代謝を受けます。. さまざまなヒドロキシル化代謝物が形成されます。. 主な代謝物(5-ON-バスピロン)は不活性です。. 脱アルキル化代謝物-1-(2-ピリミジニル)-ピペラジン、1-PP-アクティブ。. その抗不安活性は原物質のそれの4〜5倍低いですが、血漿中のそのレベルは高く、T。1/2。 ブースピロンの約2倍長い。. 1回の紹介の後。 14C-スモークボスピロン、放射能の29〜63%が尿とともに24時間放出され、主に代謝産物の形をとります。. 入力された用量の約18〜38%が ⁇ 便で排出されます。. 10〜40 mg Tの1回の受信後。1/2。 出発物質は約2〜3時間、T。1/2。 活性代謝物は4.8時間です。.
同時食は沸騰水の吸収を遅くしますが、システム前のクリアランスの低下(最初の通過の影響)により、ボスピロンのバイオアベイラビリティが大幅に向上します。. 食べた後、ブースアイロンのAUC値は84%上昇し、そのC。マックス。 -16%。.
Css 血漿中では、定期的な摂取開始から約2日後に達成できます。.
Vd 5.3 l / kgです。.
Buspironは母乳に放出されますが、胎盤感染に関するデータは入手できません。.
プラズマおよびAUC値、ならびにT伸びにおけるボスピロンのレベルの増加。1/2。 肝機能障害の場合に観察されることがあります。. 胆 ⁇ 中の一定物質の放出に関連して、血漿中のバスピロン濃度の2番目のピークが可能です。. 肝硬変の患者は、低用量または同じ用量で長時間間隔で薬物を処方する必要があります。.
腎不全の場合、クリップボードのクリアランスは50%低下する可能性があります。. 腎不全の場合、バスピロンは注意して減量して処方されるべきです。.
高齢患者のBuspiron医薬品は変更されていません。.
- 抗凝固剤(鎮静剤)[セロトニン作動剤]。
- ドファミノメティクス。
- 抗 ⁇ ツール(トランキライザー)[抗 ⁇ 薬]。
Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми ЛС; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.
Ингибиторы МАО (ИМАО). Описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например селегилин) до начала введения препарата Itagil® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Itagil® до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Itagil® можно давать через 1 день после отмены моклобемида.
Ингибиторы и индукторы CYP3A4. Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например до 2,5 мг 2 раза в день).
Сильные индукторы CYP3A4 (например рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.
Препараты, сильно связываемые белками. Поскольку буспирон сильно связывается с белками (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белковосвязанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабосвязанные препараты, например дигоксин.
При совместном введении циметидина с буспироном Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.
При совместном введении диазепама с буспироном уровень нордиазепама несколько повышается, и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.
Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь. Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например нейролептики и антидепрессанты), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Другие ЛС. Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
However, we will provide data for each active ingredient