Nabumeton A

ナブメトンA

ナブメトン。

ナブメトンA(ナブメトン)を選択する前に、ナブメトンA(ナブメトン)およびその他の治療オプションの潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。. 患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します(参照。 警告。).

ナブメトンA(ナブメトン)は、変形性関節症と関節リウマチの兆候と症状を緩和することが示されています。.

ナブメトンA(ナブメトン)を選択する前に、ナブメトンA(ナブメトン)およびその他の治療オプションの潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。. 患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します(参照。 警告。).

ナブメトンA(ナブメトン)による初期治療に対する反応を観察した後、用量と頻度は単一の患者のニーズに合わせて調整する必要があります。.

関節症と関節リウマチ。:推奨される開始用量は、食事の有無にかかわらず、単回投与として1,000 mgです。. 一部の患者は、1日あたり1,500 mgから2,000 mgまで、より多くの症状の緩和を受けることがあります。. ナブメトンA(ナブメトン)は、1日1回または2回の投与で投与できます。. 1日あたり2,000 mgを超える投与量は研究されていません。. 最低有効量は慢性治療に使用する必要があります(参照。 警告。、腎臓への影響)。. 体重が50 kg未満の患者は、1,000 mg未満の用量を必要とする場合があります。したがって、最初の治療に対する反応を観察した後、用量は各患者の要件に合わせて調整する必要があります。.

ナブメトンA(ナブメトン)は、ナブメトンまたはその補助剤に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

ナブメトンA(ナブメトン)は、アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後に ⁇ 息、じんま疹またはアレルギー反応を起こした患者には投与しないでください。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、まれに致命的なアナフィラキシー反応が報告されています(参照)。 警告。、アナフィラキシー様反応と。 注意。、一般、既存の ⁇ 息)。.

ナブメトンA(ナブメトン)は、冠動脈バイパス移植(CABG)を調整するときの術前 ⁇ 痛の治療には禁 ⁇ です(参照)。 警告。).

警告。

心血管効果。

心血管血栓性イベント。:最大3年間の複数のCOX-2選択的および非選択的NSAIDを使用した臨床試験では、致命的な可能性のある深刻な心血管(CV)血栓性イベント、心筋 ⁇ 塞および脳卒中のリスクの増加が示されています。. COX-2の選択的および非選択的の両方のすべてのNSAIDは、同様のリスクを持つ可能性があります。. 既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子を持つ患者は、より高いリスクにある可能性があります。. NSAIDで治療された患者における有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最低有効用量を可能な限り最短の期間使用する必要があります。. 医師や患者は、以前のCV症状がなくても、そのようなイベントの発生を認識しておく必要があります。. 患者には、深刻なCVイベントの兆候や症状、および必要な手順を通知する必要があります。.

アスピリンを併用すると、NSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクが高まるという一貫した証拠はありません。. アスピリンとNSAIDを併用すると、深刻なGIイベントのリスクが高まります(警告、 ⁇ 瘍、出血、ミシン目の消化器系への影響のリスクを参照)。.

CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みの治療のための選択的COX-2 NSAIDを使用した2つの大規模な対照臨床試験では、心筋 ⁇ 塞と脳卒中の発生率の増加が示されました(参照)。 禁 ⁇ 。).

高血圧。:Nabumeton A(nabumeton)を含むNSAIDは、新しい高血圧の発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、それぞれがCVイベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。. チアジドまたは研磨利尿薬を服用している患者は、NSAIDを服用しているときにこれらの治療法に対する反応が乱れる可能性があります。. ナブメトンA(ナブメトン)を含むNSAIDは、高血圧の患者には注意して使用する必要があります。. 血圧(BP)は、NSAID治療の開始時および治療過程全体を通じて注意深く監視する必要があります。.

うっ血性心不全と浮腫。:NSAIDを受けている一部の患者では、体液貯留と浮腫が観察されています。. ナブメトンA(ナブメトン)は、体液貯留または心不全の患者には注意して使用する必要があります。.

胃腸への影響- ⁇ 瘍、出血、 ⁇ 孔のリスク:。 ナブメトンA(ナブメトン)を含むNSAIDは、炎症、出血、 ⁇ 瘍、胃、小腸、大腸の ⁇ 孔など、致命的な可能性がある深刻な胃腸(GI)の副作用を引き起こす可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者の警告症状の有無にかかわらずいつでも発生する可能性があります。. NSAID療法で深刻な上位のGIイベントを発症した患者の5人に1人だけが症状を示します。. NSAIDによって引き起こされる上部GI ⁇ 瘍、重度の出血、または ⁇ 孔は、3〜6か月間治療された患者の約1%、および1年間治療された患者の約2〜4%で発生します。 . これらの傾向は、より長い使用期間続き、治療中に特定の時点で深刻なGIイベントが発生する可能性が高くなります。. 短期療法にもリスクがないわけではありません。.

1,677人の患者を対象とした対照臨床試験。, ナブメトンAのもの (ナブメトン。) 扱われた。 (1年間で1,140 ci、2年間で927 ci。) 胃 ⁇ 瘍の累積発生率は0.3%でした。 (95%CI。; 0%。, 0.6%。) 3〜6か月後。, 0.5%。 (95%CI。; 0.1%。, 0.9%。) 1年後、0.8%。 (95%CI。; 0.3%。, 1.3%。) 2年後。. 活発な胃 ⁇ 瘍の患者では、医師はナブメトンA(ナブメトン)療法の利点を起こり得る危険と比較検討し、適切な ⁇ 瘍治療計画を導入し、患者の進行を注意深く監視する必要があります。.

NSAIDは、 ⁇ 瘍疾患または消化管出血の病歴のある患者には細心の注意を払って処方する必要があります。. 1人の患者。 -胃 ⁇ 瘍および/または胃腸出血の病歴。NSAIDを使用すると、これらのリスク要因がない患者と比較して、GI出血を発症するリスクが10倍以上増加します。. NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクを高める他の要因には、経口コルチコステロイドまたは抗凝固剤の併用、NSAID療法の長期化、喫煙、アルコール摂取、高齢および一般的な健康状態の悪さが含まれます。. 致命的なGIイベントのほとんどの自発的な報告は、高齢者または衰弱した患者で発生します。そのため、この集団を治療する場合は特別な注意を払う必要があります。.

NSAIDで治療された患者における有害なGIイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最低有効用量を可能な限り最短の期間使用する必要があります。. 患者と医師は、NSAID療法中の ⁇ 瘍と出血の兆候と症状を認識し続け、深刻なジ不要なイベントが疑われる場合は直ちに追加の評価と治療を開始する必要があります。. これには、深刻なGI不要のイベントを除外するまでNSAIDを停止することが含まれます。. NSAIDではない代替療法は、リスクの高い患者では考慮する必要があります。.

腎臓への影響。:NSAIDの長期投与により、乳頭腎壊死およびその他の腎障害が発生しました。. 腎臓の毒性は、腎臓プロスタグランジンが腎臓 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者でも観察されています。. これらの患者では、NSAIDの投与により、プロスタグランジン合成の用量依存的な減少につながり、腎臓の血流の減少に続発し、開放的な腎臓の補償につながる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎障害、心不全、肝障害、利尿薬、高齢者の患者です。. NSAID療法の中止は、通常、治療前の状態が回復します。.

進行した腎臓病。:制御された臨床試験から、進行した腎疾患患者におけるナブメトンA(ナブメトン)の使用に関する情報はありません。. したがって、進行した腎疾患のある患者では、ナブメトンA(ナブメトン)による治療は推奨されません。. ナブメトンA療法(ナブメトン)を開始する必要がある場合は、患者の腎機能を綿密に監視することをお勧めします。.

ナブメトンは広範な肝代謝を受けるため、軽度の腎不全の患者は一般にナブメトンA(ナブメトン)の用量を調整する必要はありません。ただし、すべてのNSAIDと同様に、腎障害のある患者は、腎機能が正常な患者よりも注意深く監視する必要があります(参照)。臨床薬理学。 、薬物動態、腎不全)。.)。. 中等度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30〜49 mL /分)の患者では、非結合血漿6MNAが50%増加し、用量調整が正当化される場合があります。. 6MNAの酸化および結合代謝物は、主に腎臓によって排除されます。.

アナフィラキシー様反応。:他のNSAIDと同様に、アナフィラキシー様反応は、以前にナブメトンA(ナブメトン)に曝露したことが知られていない患者で発生する可能性があります。. ナブメトンA(ナブメトン)は、アスピリントライアドを投与しないでください。. この症状複合体は通常、鼻ポリープの有無にかかわらず鼻炎を持っているか、アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後に重 ⁇ で致命的な可能性のある気管支 ⁇ を持っている ⁇ 息患者で発生します(参照)。 禁 ⁇ 。 および注意事項、一般、既存の ⁇ 息)。. アナフィラキシー様反応が発生した場合は、緊急援助を求める必要があります。.

皮膚反応。:Nabumeton A(nabumeton)を含むNSAIDは、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚損傷イベントを引き起こす可能性があり、致命的となる可能性があります。. これらの深刻なイベントは警告なしに発生する可能性があります。. 患者は深刻な皮膚症状の兆候と症状を知らされるべきであり、薬物の使用は、発疹または他の過敏症の兆候を初めて経験したときに停止されるべきです。.

妊娠。:妊娠後期には、他のNSAIDと同様に、Nabumeton A(nabumeton)は避けてください。これは、動脈管の早期閉鎖につながる可能性があるためです。.

注意。

一般的な。:ナブメトンA(ナブメトン)は、コルチコステロイドの代わりやコルチコステロイド不足の治療には期待できません。. コルチコステロイドの突然の中止は、病気を悪化させる可能性があります。. コルチコステロイド療法が長引いている患者は、コルチコステロイドを中止する決定が下された場合、ゆっくりと治療を中止する必要があります。.

発熱と炎症を軽減するナブメトンA(ナブメトン)の薬理学的活動は、感染性の低い、痛みを伴う疑いのある状態からの合併症を認識する際に、これらの診断徴候の使用を減らすことができます。.

肝臓への影響。:1つ以上の肝機能検査の制限値は、ナブメトンA(ナブメトン)を含むNSAIDを服用している患者の最大15%で発生する可能性があります。. これらの検査室異常は進行したり、変化しないままであったり、治療が継続されている場合は一時的なものになる可能性があります。. NSAIDを使用した臨床試験では、ALTまたはASTの顕著な増加(正常値の上限の約3倍以上)が患者の約1%で報告されています。. さらに、黄 ⁇ や致命的な劇症肝炎、肝壊死、肝不全などの重度の肝反応のまれなケースが報告されており、その一部は致命的な結果をもたらしています。. 肝機能障害または異常な肝検査の症状および/または兆候がある患者は、より重度の肝反応の発生の証拠として、ナブメトンa(ナブメトン)による治療中に検査する必要があります。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生したとき、または全身症状が発生したとき(例:.、好酸球増加症、発疹など.)、Nabumeton A(nabumeton)は廃止する必要があります。.

血液学的影響。:貧血は、ナブメトンA(ナブメトン)を含むNSAIDSを投与されている患者で発生することがあります。. これは、体液貯留、オカルトまたは粗いgi失血、または赤血球生成に対する不完全に記述された影響が原因である可能性があります。. Nabumeton A(ナブメトン)を含むNSAIDによる長期治療を受けている患者は、貧血の兆候や症状がある場合は、ヘモグロビンまたはヘマトクリットをチェックする必要があります。.

NSAIDは血小板凝集を阻害し、一部の患者では出血時間を延長することが示されています。. アスピリンとは対照的に、血小板機能への影響は量的に低く、短く、可逆的です。. ナブメトンA(ナブメトン)を投与されており、血小板機能の変化の影響を受ける可能性のある患者。. 凝固障害のある患者または抗凝固剤を投与されている患者は注意深く監視する必要があります(参照)。 臨床薬理学。、特別な研究、その他)。.

既存の ⁇ 息。: ⁇ 息の患者はアスピリン感受性 ⁇ 息を持つことができます。. アスピリン感受性 ⁇ 息患者におけるアスピリンの使用は、致命的となる可能性のある重度の気管支 ⁇ と関連しています。. 気管支 ⁇ を含む交差反応性は、そのようなアスピリン感受性患者でアスピリンと他の非ステロイド性抗炎症薬の間で報告されているため、ナブメトンA(ナブメトン)はこの形のアスピリン感受性を持つ患者に投与されるべきではなく、注意して使用する必要があります既存の ⁇ 息の患者。 .

光線過敏症。:UV光感度テスト(UV)に基づいて、Nabumeton A(nabumeton)は、皮膚の日焼けタイプにより予想されるよりも多くの太陽放射に対する反応と関連している可能性があります。.

患者さんのための情報。:NSAID療法を開始する前に、また進行中の治療中に定期的に、患者に次の情報を通知する必要があります。. 処方処方に含まれているNSAID薬物ガイドを読むように患者に勧めるべきです。.

1. ナブメトンA(ナブメトン)は、他のNSAIDと同様に、MIや脳卒中などの深刻な副作用を引き起こし、入院や死に至ることさえあります。. 深刻なCVイベントは警告症状なしに発生する可能性がありますが、患者は胸の痛みの兆候と症状、息切れ、脱力感と言葉痛に注意を払い、兆候や症状を観察するときに医師の助言を求める必要があります。. 患者には、このアフターケアの重要性を通知する必要があります(警告、心血管効果を参照)。.
2. ナブメトンA(ナブメトン)は、他のNSAIDと同様に、giの苦情を引き起こし、 ⁇ 瘍や出血などの深刻なgi副作用を引き起こすことはめったになく、入院や死に至ることさえあります。. 重度の ⁇ 瘍と消化管の出血は警告症状なしに発生する可能性がありますが、患者は ⁇ 瘍と出血の兆候と症状に注意を払い、心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナ、 ⁇ 虫垂などの兆候や症状について医師の診察を受ける必要があります。. 患者には、このアフターケアの重要性を通知する必要があります(警告、消化器への影響- ⁇ 瘍、出血、 ⁇ 孔のリスクを参照)。.
3. ナブメトンA(ナブメトン)は、他のNSAIDと同様に、剥離性皮膚炎、SJS、TENなどの深刻な皮膚の副作用を引き起こし、入院や死に至ることさえあります。. 深刻な皮膚反応は警告なしに発生する可能性がありますが、患者は発疹や水 ⁇ の兆候や症状、発熱、またはかゆみなどの過敏症のその他の兆候に気づき、兆候や症状を観察するときに医師の助言を求める必要があります。. 患者は、何らかの発疹が発生した場合は直ちに薬の服用を中止し、できるだけ早く医師に連絡するようにアドバイスする必要があります。
4. 患者は、原因不明の体重増加または浮腫の兆候または症状を直ちに医師に報告する必要があります。.
5. 患者には、肝毒性の警告の兆候と症状を通知する必要があります。.、吐き気、疲労、 ⁇ 眠、かゆみ、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛および「インフルエンザ様」の症状)。. これらが発生した場合、患者は治療を中止し、即時の医療療法を求めるように指示されるべきです。.
6. 患者にはアナフィラキシー様反応の兆候が通知されます。. 呼吸困難、顔や首の腫れ)。. これらが発生した場合、患者は緊急の緊急支援を求めるように指示されるべきです(警告を参照)。.
7. 妊娠後期には、他のNSAIDと同様にナブメトンA(ナブメトン)は避けてください。これは、動脈管の早期閉鎖につながる可能性があるためです。.

実験室試験。:重度のG.I.路 ⁇ 瘍と出血は警告症状なしに発生する可能性があり、医師はGI出血の兆候と症状に注意を払う必要があります。. NSAIDによる長期治療を受けている患者は、CBCと化学物質のプロファイルを定期的にチェックする必要があります。. 肝臓または腎臓の疾患に対応する臨床徴候および症状が発生すると、全身症状が発生します(例:. 好酸球増加症、発疹など.)または異常な肝検査が持続または悪化した場合は、ナブメトンA(ナブメトン)を中止する必要があります。.

発がん、変異誘発。:マウスとラットを用いた2年間の研究では、ナブメトンは統計的に有意な腫瘍効果がありませんでした。. ナブメトンは、Amesテストとマウス小核テストで変異原性の可能性を示しませんでした。 in vivo。;ただし、培養中のナブメトンおよび6MNA処理リンパ球は、80 µg / mL以上の濃度で染色体異常を示しました(推奨最大用量でのナブメトンA(ナブメトン)への人間の平均曝露に等しい)。.

不妊障害。:ナブメトンは、320 mg / kg /日の用量で交配する前に、雄または雌のラットの生殖能力に影響を与えませんでした(1,888 mg / m。₂)口頭で扱われた。.

妊娠。: 催奇形性効果:。 妊娠カテゴリーC.ラットとウサギの生殖研究では、発達障害の証拠は示されていません。. ただし、動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するものではありません。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. ナブメトンA(ナブメトン)は、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.

非催奇形性の影響。:胎児の心血管系に対する非ステロイド性抗炎症薬の既知の影響(動脈管の閉鎖)のため、妊娠中(特に妊娠後期)の使用は避けてください。.

悲惨で出産する。:NSAIDを使用したラット研究では、プロスタグランジン合成を阻害することが知られている他の薬と同様に、ジストシアの発生率の増加、出産の遅延、子犬の生存率の低下がありました。. 妊娠中の女性の労働と出産に対するナブメトンA(ナブメトン)の影響は不明です。.

母乳育児の母親:。 この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明ですが、6MNAは授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ され、ナブメトンA(ナブメトン)の母乳育児中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止するか、薬の服用を中止するかを決定する必要があります。母親。.

小児用。:小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.

老人アプリケーション:。 すべてのNSAIDと同様に、高齢者(65歳以上)を治療する場合は注意が必要です。. ナブメトンA(ナブメトン)で治療された米国の臨床試験の1,677人の患者のうち、411人の患者(24%)が65歳以上でした。 22人の患者(1%)は75歳以上でした。. これらの高齢患者と若年患者の間の有効性または安全性の一般的な違いは観察されませんでした。. 同様の結果が、ナブメトンa(ナブメトン)で治療された10,800人の患者を対象とした1年間の米国以外の市販後調査研究で観察され、そのうち4,577人の患者(42%)が65歳以上でした。.

副作用情報は、盲検対照およびオープンな臨床試験と、世界的なマーケティング経験に基づいています。. 次の説明では、より一般的なイベント(1%を超える)とあまり一般的でないイベントの多く(1%未満)が米国の臨床試験の結果です。.

米国の臨床試験中にナブメトンA(ナブメトン)を投与された1,677人の患者のうち、1,524人が少なくとも1か月、1,327人が少なくとも3か月、929人が少なくとも1年間、750人が少なくとも2年間治療されました。. 300人以上の患者が5年以上治療されました。.

最も一般的に報告された副作用は消化管に関連しており、下 ⁇ 、消化不良、腹痛が含まれていました。.

発生率≥1%-おそらくKausal Due。

消化器。:下 ⁇ (14%)、消化不良(13%)、腹痛(12%)、便秘*、 ⁇ 腸*、吐き気*、陽性便グアイアック*、口渇、胃炎、口内炎、 ⁇ 吐。.
中枢神経系。 :めまい*、頭痛*、疲労感、発汗の増加、不眠症、緊張、眠気。.
皮膚科。:そう ⁇ *、発疹*。.
特別な感覚。:耳鳴り*。. その他:浮腫*。.

*報告された応答の発生率は3%から9%です。. 患者の1%から3%で発生する反応はマークされていません。.

頻度<1%-おそらく原因となる親族と短剣;。

消化器。 :拒食症、黄 ⁇ 、十二指腸 ⁇ 瘍、 ⁇ 下障害、胃 ⁇ 瘍、胃腸炎、胃腸出血、食欲増進、肝機能障害、メレナ、肝不全。.
中枢神経系。:無力症、落ち着きのなさ、恐怖、混乱、うつ病、 ⁇ 怠感、感覚異常、振戦、めまい。.
皮膚科。:激しい噴火、光に対する感受性、じんま疹、偽ポルフィリン症、 ⁇ 皮症、。 毒性の表皮壊死症、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。.
心血管。: 血管炎。.
代謝。:体重増加。.
呼吸器。:呼吸困難、。 好酸球性肺炎、過敏性肺炎、特発性間質性肺炎。.
⁇ 尿生殖器。:アルブミン尿症、アゾテミア、。 高尿酸血症、間質性腎炎、ネフローゼ症候群、 ⁇ 出血、腎不全。.
特別な感覚。:異常な視力。.
血液学/リンパ。: 血小板減少症。.
過敏症。: アナフィラキシー様反応、アナフィラキシー。、血管神経性浮腫。.

⁇ 世界的な市販後の経験または文献でのみ報告され、臨床試験で観察されていない副作用は、まれでイタリックと見なされます。.

頻度<1%-因果関係不明。

消化器。:ビリルビン尿症、十二指腸炎、げっ ⁇ 、胆石、歯肉炎、舌炎、 ⁇ 炎、直腸出血。.
中枢神経系。:悪夢。.
皮膚科。:にきび、脱毛症。.
心血管。:狭心症、不整脈、高血圧、心筋 ⁇ 塞、動 ⁇ 、失神、血栓性静脈炎。.
気道。: ⁇ 息、咳。.
⁇ 尿生殖器。:排尿障害、血尿、インポテンス、腎臓結石。.
特別な感覚。:味覚障害。.
体全体。:発熱、悪寒。.
血液学/リンパ。:貧血、白血球減少症、 ⁇ 粒球減少症。.
代謝/栄養。:高血糖、低カリウム血症、減量。.

急性NSAIDの過剰摂取後の症状は通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および上腹部の痛みに限定され、これらは一般的に支持療法で可逆的です。. 胃腸出血が発生することがあります。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生する可能性がありますが、まれです。. アナフィラキシー様反応はNSAIDの治療的使用で報告されており、過剰摂取後に発生する可能性があります。.

NSAIDの過剰摂取後、患者は症状と支持的に治療されるべきです。. 特定の解毒剤はありません。. エメシスおよび/または活性炭。 (大人で60〜100グラム。, 子供の1〜2 g / kg。) および/または浸透性カタルーニャは、服用後4時間以内に、または大量の過剰摂取後に症状がある患者に適応されます。 (通常の用量の5〜10倍。). 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.

最大25グラムのナブメトンA(ナブメトン)の過剰摂取は、標準的な緊急治療(D.H.活性炭、胃洗浄、IV-Hブロッカーなど)後に長期的な影響なしに報告されています。.)。.)。.

:経口投与後、放射性標識されたナブメトンの約80%が尿中に見られます。これは、ナブメトンが消化管から十分に吸収されていることを示しています。. ナブメトン自体は、吸収後、最も重要な活性代謝物6-メトキシ-2-ナフチル酢酸(6MNA)への急速な生体内変化を受けるため、血漿中に検出されません。. 1,000 mgの経口投与量の約35%が6MNAに変換され、50%が未確認の代謝物に変換され、尿中に排 ⁇ されます。. ナブメトンA(ナブメトン)の経口投与後、6MNAには薬物動態特性があり、通常は1次入力と1次消去の1コンパートメントモデルに従います。.

6MNAは血漿タンパク質に99%以上結合しています。. 遊離画分は6MNAの総濃度に依存し、1,000 mg〜2,000 mgの範囲の用量に比例します。. これは、1,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)の投与後に通常到達する濃度で0.2%から0.3%であり、2,000 mgの毎日の投与後の総定常状態濃度の約0.6%から0.8%です。.

6MNAの定常血漿濃度は、単回投与データからの予測よりもわずかに低いです。. これは、肝臓のクリアランスが高い非結合6MNAの割合が高いことが原因です。.

食品同時投与により、血漿中の吸収率とその後の6MNAの発生率が増加しますが、ナブメトンの6MNAへの変換の程度には影響しません。 6MNAのピーク血漿濃度は約3分の1増加します。.

アルミニウム含有制酸剤との同時投与は、6MNAのバイオアベイラビリティに大きな影響を与えませんでした。

表1。. 1,000 mgまたは2,000 mgのナブメトンa用量(ナブメトン)の経口投与後の定常状態でのナブメトン(6MNA)の活性代謝物の平均薬物動態パラメーター。

略語。 (単位)。	若い大人。 平均±SD。 1,000 mg。 n = 31。	若い大人。 平均±SD。 2,000 mg。 N = 12。	12。 平均&プラスム; SD。 1,000 mg。 N = 27。
TMAX(HR)。	3.0(1.0〜12.0)。	2.5(1.0〜8.0)。	4.0(1.0〜10.0)。
t½(h)。	22.5±3.7。	26.2±3.7。	29.8±8.1。
CL。ss/ F(mL /分)。	26.1±17.3。	21.0±4.0。	18.6±13.4。
VD。ss/ F(L)。	55.4±26.4。	53.4±11.3。	50.2±25.3。

次の図のシミュレートされた曲線は、定常状態で1,000 mgから2,000 mgの投与後に患者の95%から予想される活性代謝物血漿濃度の範囲を示しています。. 交差研ぎ ⁇ まされた領域は、1,000 mg〜2,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)の経口投与後の被験者間変動による血漿濃度の予想される重複を表しています。.

6MNAは肝臓で生体内変化を起こし、遊離代謝物と抱合体の両方として排除される不活性代謝物を生成します。. 血漿中に6MNAの既知の代謝物は検出されませんでした。. 予備。in vivo。 -そして。in vitro。 -他のNSAIDとは異なり、活性代謝物の腸肝循環の証拠はないことが研究で示唆されています。. 放射性標識線量の約75%が48時間以内に尿中に回収されました。. 約80%が168時間で復元されました。. さらに9%がKot.maxに現れました。

定常状態で1,000 mg〜2,000 mgの用量を経口投与した後、6MNAの平均血漿クリアランスは20〜30 mL /分で、排 ⁇ 半減期は約24時間です。.

高齢患者。:高齢者の入院血漿濃度は、一般的に男の子の健康なボランティアよりも高かった(薬物動態パラメータの要約は表1を参照)。.

腎不全。:中等度の腎不全(クレアチニンクリアランス30〜49 mL /分)の患者では、6MNAの最終半減期は正常な被験者と比較して約50%増加しました(39.2±7.8時間、N = 12)(26.9±3.3時間、N = 13)、および。

さらに、6MNAの腎排 ⁇ は、正常な患者と比較して、中等度の腎機能障害のある患者では平均33%減少しました。. 6MNAの平均終末半減期の同様の増加は、重度の腎機能障害(クレアチンのクリアランス<30 mL /分)の患者を対象とした小規模な研究で見られました。. 血液透析を受けている患者では、活性代謝物6MNAの定常血漿濃度は、健康なボランティアで観察されたものと同様でした。. タンパク質結合が大きいため、6MNAは透析できません。.

ナブメトンA(ナブメトン)の用量調整は、軽度の腎不全(≥50 mL /分)の患者で行われます。. 中等度または重度の腎不全患者にナブメトンA(ナブメトン)を処方する場合は注意が必要です。. 中等度または重度の腎不全患者におけるナブメトンA(ナブメトン)の最大初期用量は、750 mgまたは.. 中等度または重度の腎不全患者の腎機能を注意深く監視した後、1日の用量を最大1,500 mgまたは.)。.

肝障害。:重度の肝機能障害のある患者のデータは限られています。. ナブメトンの6MNAへの生体内変化と6MNAの非活性代謝物へのさらなる代謝は肝機能に依存し、重度の肝機能障害(既往症または検出された肝硬変の生検)の患者では軽減できます。.

特別な研究。: 消化器。:胃腸の失血を誘発する場合、ナブメトンA(ナブメトン)をアスピリンと比較しました。. 食物摂取量は監視されていません。. 健康な男性の51Cr標識赤血球を用いた研究では、プラセボ治療または未治療の被験者と比較して、毎日1,000 mgまたは2,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)を3〜4週間投与した後、 ⁇ 便の失血に違いはありませんでした。. 対照的に、アスピリン3,600 mgは、ナブメトンA(ナブメトン)、プラセボ、または治療を受けていない患者と比較して、便の失血を毎日増加させました。. データの臨床的関連性は不明です。.

以下の内視鏡検査は、以前にNSAIDで治療された患者に影響を与えました。. これらの患者は、異なるベースライン値と異なる治療サイクルを持っていました。. 研究は症状と内視鏡のスコアを相関させるために開発されていません。. これらの内視鏡検査の臨床的関連性、I.E。、G.I。症状または深刻なG.I.イベントは不明です。.

10の内視鏡検査がベースラインおよび治療後の内視鏡検査を受けた488人の患者で行われました。. 1日1,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)またはナプロキセン250 mgまたは500 mgを1日2回3〜12週間比較した5つの臨床試験では、ナブメトンA(ナブメトン)による治療により、内視鏡検査で証明された患者が少なかった病変(> 3 mm)。. 2つの研究では、合計101人の患者が1,000 mgまたは2,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)またはピロキシカム10 mg〜20 mgを毎日7〜10日間投与しました。ナブメトンa(ナブメトン)の患者が内視鏡的に証明された病変で治療された患者は少なかった。. 毎日1,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)またはインドメタシン100 mg〜150 mgを3〜4週間投与した合計47人の患者を対象とした3つの研究では、インドメタシンの内視鏡値が高かった。. 合計171人の患者を対象とした別の12週間の研究では、治療結果を毎日1,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)と2,400 mgのイブプロフェン/日とイブプロフェン2,400 mg /日とミソプロストール800 mcg /日と比較しました。. 結果は、ナブメトンA(ナブメトン)で治療された患者は、イブプロフェン単独で治療された患者よりも内視鏡で証明された病変の数が少ない(> 5 mm)が、イブプロフェンとミソプロストールの組み合わせに匹敵することを示しました。. 結果は腹痛とは相関していませんでした。.

その他。:健康なボランティアを対象とした1週間の反復投与試験では、1,000 mgのナブメトンA(ナブメトン)は、コラーゲン誘発血小板凝集に毎日ほとんど影響を与えず、出血時間には影響を与えませんでした。. 比較すると、ナプロキセン500 mgは毎日コラーゲン誘発血小板凝集を抑制し、出血時間を大幅に増加させました。.

臨床試験。

変形性関節症。:変形性関節症(OA)の兆候と症状を緩和するためのナブメトンA(ナブメトン)の使用は、1,047人の患者が6週間から6か月間治療された二重盲検対照試験で研究されています。. これらの研究では、夜間に投与された1,000 mg /日の用量のナブメトンA(ナブメトン)は、ナプロキセン500 mg /日とアスピリン3,600 mg /日に匹敵しました。.

関節リウマチ。:関節リウマチ(RA)の兆候と症状を緩和するためのナブメトンA(ナブメトン)の使用は、770人の患者が3週間から6か月間治療された二重盲検無作為化対照試験で研究されています。. ナブメトンA(ナブメトン)は、ナプロキセン500 mg /日、アスピリン3,600 mg /日、1,000 mg /日の用量で夜間投与されたものに匹敵しました。.

ナブメトンA(ナブメトン)は、関節リウマチの患者を対象とした対照臨床試験で、金、D-ペニシラミン、コルチコステロイドと組み合わせて使用 されました。.

変形性関節症および関節リウマチの臨床試験における患者の曝露:。

変形性関節症と関節リウマチの患者を対象とした臨床試験では、1,000 mg /日の夜間投与のほとんどの患者がナブメトンA(ナブメトン)に反応しました。 2,000 mgまでの1日の総投与量が使用されました。. オープンスタディでマークされた1,490人の患者が許可され、投与量が増加し、その後約1年間使用されました(モード)。. これらの非盲検試験の最初の年に効果がなかったため、患者の20%(n = 294)が中止されました。. 次の表は、米国での臨床試験で使用された用量への患者の曝露を示しています。

表2。. 変形性関節症および関節リウマチのナブメトンA(ナブメトン)を用いた臨床二重盲検および非盲検試験。

ナブメトンAの用量。	患者数。	平均治療期間(yr)。
OA。	RA。	OA。	RA。
500 mg。	17日。	6	0.4 /-。	0.2 /-。
1,000 mg。	917。	701。	1.2 / 1。	1.4 / 1。
1,500 mg。	645。	224。	2.3 / 1。	1.7 / 1。
2,000 mg。	15。	100。	0.6 / 1。	1.3 / 1。

他のNSAIDと同様に、患者ごとに最低用量を探す必要があります。. 体重が50 kg未満の患者は、1,000 mg未満の用量を必要とする場合があります。したがって、最初の治療に対する反応を観察した後、用量は各患者の要件に合わせて調整する必要があります。.