コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
Lowiopは、局所ベータ遮断薬の単剤療法では不十分な場合、開放隅角緑内障または疑似剥離緑内障の患者の眼圧上昇(IOP)の治療に適応されます。.
用量は、1日2回、 ⁇ 患した眼(の結膜 ⁇ )に1滴のLowiopです。.
別の局所眼科用医薬品が使用されている場合、他の薬剤は少なくとも10分間隔で投与する必要があります。.
小児集団:。
小児患者の有効性は確立されていません。.
2歳未満の小児患者の安全性は確立されていません。. (2歳および6歳未満の小児患者の安全に関する情報については、セクション5.1を参照してください)。.
患者は使用前に手を洗うように指示され、分注容器の先端が目や周囲の構造物に触れることを許さないように指示されるべきです。.
正しい投与量を確保するために-スポイトチップを拡大しないでください。.
眼球溶液が不適切に処理された場合、眼感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌によって汚染される可能性があることも患者に指示する必要があります。. 目への深刻な損傷とその後の視力の喪失は、汚染された溶液の使用に起因する可能性があります。.
患者は眼科低速症の正しい取り扱いについて知らされるべきです。.
使用説明書:。
1。. 製品が初めて使用される前に、ボトルネックの改ざん防止シールを壊さないようにする必要があります。. 未開封のボトルの場合、ボトルとキャップのギャップは正常です。.
2。. ボトルのキャップを外す必要があります。.
3。. 患者の頭を後ろに傾け、下まぶたを静かに引き下げてまぶたと目の間に小さなポケットを形成する必要があります。.
4。. ボトルは反転し、一滴が眼に注がれるまで絞る必要があります。. EYEまたはEYELIDは、ドロップパーチップに触れてはいけません。
5。. 必要に応じて、手順3と4をもう一方の目で繰り返す必要があります。.
6。. キャップを元に戻し、使用後すぐにボトルを閉じる必要があります。.
Lowiopは以下の患者には禁 ⁇ です。
-気管支 ⁇ 息または気管支 ⁇ 息の病歴、または重度の慢性閉塞性肺疾患を含む反応性気道疾患。
-副鼻腔徐脈、2度または3度の房室ブロック、明白な心不全、心原性ショック。
-重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<30 ml / min)または高塩素血症性アシドーシス。
-一方または両方の活性物質またはいずれかの ⁇ 形剤に対する過敏症。.
上記はコンポーネントに基づいており、組み合わせに固有のものではありません。.
心血管/呼吸反応。
他の局所的に適用される眼科薬と同様に、この薬は全身に吸収される可能性があります。. チモロール成分はベータ遮断薬です。. したがって、ベータ遮断薬の全身投与で見られるのと同じタイプの副作用は、プリンツメタルの狭心症の悪化、重度の末 ⁇ および中枢循環障害の悪化、低血圧などの局所投与で発生する可能性があります。.
マレイン酸チモロールの成分のため、心不全はLowiopによる治療を開始する前に適切に制御する必要があります。. 重度の心疾患の病歴のある患者では、心不全の兆候を監視し、脈拍数を確認する必要があります。.
⁇ 息患者の気管支 ⁇ による死亡、心不全に関連するまれに死亡するなど、呼吸反応と心反応は、マレイン酸チモロールの投与後に報告されています。.
肝障害。
ドルゾラミド/チモロール点眼液は肝障害のある患者では研究されていないため、そのような患者では注意して使用する必要があります。.
免疫学と過敏症。
他の局所的に適用される眼科薬と同様に、この薬は全身に吸収される可能性があります。. ドルゾラミド成分はスルホンアミドです。. したがって、スルホンアミドの全身投与で見られるのと同じタイプの副作用が局所投与で発生する可能性があります。. 深刻な反応や過敏症の兆候が発生した場合は、この製剤の使用を中止してください。.
ドルゾラミド塩酸塩点眼薬で観察されたものと同様の局所的な眼の副作用は、ドルゾラミド/チモロール点眼薬溶液で見られました。. そのような反応が発生した場合は、Lowiopの中止を検討する必要があります。.
⁇ ²遮断薬を服用している間、アトピーの病歴またはさまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴のある患者は、そのようなアレルゲンによる偶発的、診断的、または治療上の繰り返しの課題に対してより反応性が高い場合があります。. そのような患者は、アナフィラキシー反応の治療に使用される通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。.
併用療法。
以下の併用薬は推奨されません。
â ⁇ 'ドルゾラミドと経口炭酸脱水酵素阻害剤。
â ⁇ 局所ベータアドレナリン遮断薬。.
治療の中止。
全身ベータ遮断薬と同様に、冠状動脈性心臓病の患者に眼科チモロールの中止が必要な場合は、治療を徐々に中止する必要があります。.
ベータ遮断の追加効果。
ベータ遮断薬による治療は、糖尿病または低血糖の患者の低血糖の特定の症状を隠す可能性があります。.
ベータ遮断薬による治療は、甲状腺機能 ⁇ 進症の特定の症状を隠す可能性があります。. ベータ遮断薬の突然の中止は、症状の悪化を引き起こす可能性があります。.
ベータ遮断薬による治療は、重症筋無力症の症状を悪化させる可能性があります。.
炭酸脱水酵素阻害の追加効果。
経口炭酸脱水酵素阻害剤による治療は、特に腎結石の既往歴のある患者では、酸基障害の結果として尿路結石症と関連しています。. ドルゾラミド/チモロール点眼液では、酸基障害は観察されていませんが、尿路結石はまれに報告されています。. Lowiopには全身に吸収される局所的な炭酸脱水酵素阻害剤が含まれているため、腎結石の既往歴のある患者は、Lowiopを使用している間、尿路結石のリスクが高くなる可能性があります。.
その他。
急性閉塞性緑内障患者の管理には、眼の降圧剤に加えて治療的介入が必要です。. ドルゾラミド/チモロール点眼液は、急性閉塞性緑内障の患者では研究されていません。.
角膜浮腫および不可逆的な角膜代償不全は、ドルゾラミドを使用している間、既存の慢性角膜欠損および/または眼内手術の病歴のある患者で報告されています。. 局所ドルゾラミドは、そのような患者には注意して使用する必要があります。.
眼の低血圧に付随する脈絡分離は、水性抑制療法の投与によるろ過手順の後に報告されています。.
他の抗緑内障薬の使用と同様に、長期治療後のマレイン酸眼科チモロールに対する反応性の低下が一部の患者で報告されています。. ただし、164人の患者が少なくとも3年間追跡されている臨床試験では、初期の安定化後の平均眼内圧に有意差は観察されていません。.
コンタクトレンズの使用。
Lowiopには防腐剤塩化ベンザルコニウムが含まれており、目の刺激を引き起こす可能性があります。. 塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズを変色させることが知られています。. 塗布前にコンタクトレンズを取り外し、再挿入まで少なくとも15分待ちます。.
小児用。
機械を運転して使用する能力への影響に関する研究は行われていません。. かすみ目などの考えられる副作用は、一部の患者の機械の運転および/または操作能力に影響を与える可能性があります。.
臨床試験では、ドルゾラミド/チモロールに特有の有害な経験は観察されていません。有害な経験は、塩酸ドルゾラミドおよび/またはマレイン酸チモロールで以前に報告されたものに限定されています。. 一般に、一般的な不利な経験は穏やかで、中止を引き起こしませんでした。.
臨床試験中、1,035人の患者がドルゾラミド/チモロール点眼液で治療されました。. 全患者の約2.4%が局所眼の副作用のためにドルゾラミド/チモロール点眼薬による治療を中止し、アレルギーまたは過敏症を示唆する局所的な副作用(蓋の炎症や結膜炎など)のために全患者の約1.2%が中止されました。.
以下の副作用は、臨床試験中または市販後の経験のいずれかで、ドルゾラミド/チモロール点眼液またはその成分の1つで報告されています。
[非常に一般的:(> 1/10)、一般的:(> 1/100から<1/10)、非一般的:(> 1 / 1.000から<1/100)、まれ:(> 1 / 10.000から<1 / 1.000)、非常にまれ(<1 / 10.00)および未知.
神経系と精神障害:。
塩酸ドルゾラミド眼科溶液:。
共通:。 頭痛*。
まれ:。 めまい*、感覚異常*。
マレイン酸チモロール眼科溶液:。
共通:。 頭痛*。
珍しい:。 めまい*、うつ病*。
まれ:。 不眠症*、悪夢*、記憶喪失、感覚異常*、重症筋無力症の徴候と症状の増加、性欲の低下*、脳血管障害*。
眼疾患:。
ドルゾラミド。/チモロール眼科溶液:。
非常に一般的:。 燃えて刺す。
共通:。 結膜注射、かすみ目、角膜侵食、眼のかゆみ、引き裂き。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
共通:。 まぶたの炎症*、まぶたの刺激*。
珍しい:。 ⁇ 彩炎*。
まれ:。 発赤*、痛み*、まぶたの破砕*、一過性近視(治療の中止により解消)、角膜浮腫*、眼の低張*、脈絡分離(ろ過手術後)*などの刺激。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
共通:。 眼 ⁇ 炎*、角膜炎*、角膜感受性の低下、ドライアイ*などの眼の刺激の兆候と症状。
珍しい:。 屈折変化を含む視覚障害(場合によっては、運動療法の中止による)*。
まれ:。 眼 ⁇ 下垂、複視、脈絡膜剥離(ろ過手術後)*。
耳と迷路の障害:。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
珍しい。:耳鳴り*。
心臓および血管障害:。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
珍しい:。 徐脈*、失神*。
まれ:。 低血圧*、胸の痛み*、動 ⁇ *、浮腫*、不整脈*、うっ血性心不全*、心ブロック*、心停止*、脳虚血、 ⁇ 行、レイノー現象*、冷たい手と足*。
呼吸器、胸部、縦隔障害:。
ドルゾラミド。/チモロール眼科溶液:。
共通:。 副鼻腔炎。
まれ:。 息切れ、呼吸不全、鼻炎。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
まれ:。 鼻血*。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
珍しい:。 dispnoea *。
まれ:。 気管支 ⁇ (主に既存の気管支 ⁇ 症の患者)*、咳*。
胃腸障害:。
ドルゾラミド。/チモロール眼科溶液:。
非常に一般的:。 味覚倒 ⁇ 。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
共通:。 吐き気*。
まれ:。 喉の刺激、口渇*。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
珍しい:。 吐き気*、消化不良*。
まれ:。 下 ⁇ 、口渇*。
皮膚および皮下組織障害:。
ドルゾラミド。/チモロール眼科溶液:。
まれ:。 接触性皮膚炎。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
まれ:。 発疹*。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
まれ:。 脱毛症*、乾 ⁇ 様の発疹または乾 ⁇ の悪化*。
筋骨格系および結合組織障害:。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
まれ:。 全身性エリテマトーデス。
腎および尿路障害:。
ドルゾラミド。/チモロール眼科溶液:。
珍しい:。 尿路結石。
生殖器系と乳房障害:。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
まれ:。 ペイロニー病*。
一般的な障害と投与部位の障害:。
ドルゾラミド。/チモロール眼科溶液:。
まれ:。 血管浮腫、じんま疹、そう ⁇ 、発疹、アナフィラキシー、まれに気管支 ⁇ を含む全身性アレルギー反応の兆候と症状。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
共通:。 無力症/疲労*。
チモロール。 マレート眼科溶液:。
珍しい:。 無力症/疲労*。
*これらの副作用は、市販後の経験中にドルゾラミド/チモロール眼科溶液でも観察されました。.
実験室での調査結果。
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、臨床試験で臨床的に意味のある電解質障害と関連していませんでした。.
ドルゾラミド/チモロール点眼液の偶発的または意図的な摂取による過剰摂取に関して、ヒトではデータがありません。.
めまい、頭痛、息切れ、徐脈、気管支 ⁇ 、心停止などの全身性ベータアドレナリン遮断薬で見られるものと同様の全身効果をもたらす、マレイン酸チモロール眼液による不注意な過剰摂取の報告があります。. ドルゾラミドの過剰摂取で予想される最も一般的な兆候と症状は、電解質の不均衡、アシドーシス状態の発症、そしておそらく中枢神経系の影響です。.
塩酸ドルゾラミドの偶発的または意図的な摂取による人間の過剰摂取に関して利用できる情報は限られています。. 経口摂取により、傾眠が報告されています。. 局所適用では、吐き気、めまい、頭痛、疲労、異常な夢、 ⁇ 下障害が報告されています。.
治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 血清電解質レベル(特にカリウム)と血中pHレベルを監視する必要があります。. 研究によると、チモロールは容易に透析されません。.
薬物療法。 グループ:抗緑内障の準備とミオティクス、ベータ遮断薬、チモロール、組み合わせ。.
ATCコード:S01E D51。
行動のメカニズム。
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールの2つの成分で構成されています。. これら2つのコンポーネントはそれぞれ、房水分 ⁇ を減らすことで眼圧の上昇を減少させますが、異なる作用メカニズムによって減少します。.
塩酸ドルゾラミドは、ヒト炭酸脱水酵素IIの強力な阻害剤です。目の毛様体プロセスにおける炭酸脱水酵素の阻害は、おそらく重炭酸イオンの形成を遅らせ、その後ナトリウムと体液の輸送を減らすことにより、房水分 ⁇ を減少させます。. マレイン酸チモロールは、非選択的ベータアドレナリン受容体遮断薬です。. 眼圧低下におけるマレイン酸チモロールの正確な作用機序は現時点では明確に確立されていませんが、フルオレセイン研究とトン数学的研究は、主な作用が水形成の減少に関連している可能性があることを示しています。. ただし、一部の研究では、流出施設のわずかな増加も観察されました。. これら2つの薬剤を組み合わせた効果により、いずれかの成分を単独で投与した場合と比較して、眼内圧がさらに低下します。.
局所投与後、ドルゾラミド/チモロール点眼液は、緑内障に関連しているかどうかにかかわらず、眼圧の上昇を低減します。. 眼圧の上昇は、視神経損傷と緑内障性視野喪失の病因における主要な危険因子です。.
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、夜盲、緩和けいれん、 ⁇ 孔収縮などのミオティクスの一般的な副作用なしに眼内圧を低下させます。.
薬力学的効果。
臨床効果:。
成人患者。
ドルゾラミド/チモロール点眼液b.i.d.のIOP低下効果を比較するために、最長15か月の期間の臨床試験が行われました。. (朝と就寝時の投与)併用療法が試験で適切であると考えられた緑内障または眼圧 ⁇ 進症の患者で、0.5%チモロールと2.0%ドルゾラミドを個別および併用投与する。. これには、未治療の患者とチモロール単剤療法で不十分にコントロールされた患者の両方が含まれます。. 患者の大多数は、研究登録前に局所ベータ遮断薬単剤療法で治療されました。. 組み合わせた研究の分析では、ドルゾラミド/チモロール点眼液b.i.d.のIOP低下効果。. 2%のドルゾラミドt.i.d.の単剤療法のそれよりも大きかった。. または0.5%チモロールb.i.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液b.i.d.のIOP低下効果. ドルゾラミドb.i.d.との併用療法のそれと同等でした。. そしてチモロールb.i.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液b.i.d.のIOP低下効果. 1日を通してさまざまな時点で測定されたときに実証され、この効果は長期投与中に維持されました。.
小児科P排卵。
6歳未満の子供における2%の塩酸ドルゾラミド眼科溶液の安全性を文書化することを主な目的とする3か月の管理された研究が行われました。. この研究では、ドルゾラミドまたはチモロールによる単剤療法でIOPが適切に制御されなかった6歳以下の30人の患者が、オープンラベルフェーズでドルゾラミド/チモロール点眼液を投与されました。. それらの患者の有効性は確立されていません。. この少数の患者グループでは、ドルゾラミド/チモロール点眼液の1日2回の投与は一般的に忍容性が高く、19人の患者が治療期間を完了し、11人の患者が手術、薬の変更、またはその他の理由で中止されました。.
ドルゾラミド。 塩酸塩:。
経口炭酸脱水酵素阻害剤とは異なり、塩酸ドルゾラミドの局所投与により、薬物は実質的に低用量で眼に直接その効果を発揮できるため、全身曝露が少なくなります。. 臨床試験では、これにより、経口炭酸脱水酵素阻害剤に特徴的な電解質に酸ベースの障害や変化なしにIOPが減少しました。.
局所的に適用すると、ドルゾラミドは体循環に達します。. 局所投与後の全身性炭酸脱水酵素阻害の可能性を評価するために、赤血球(RBC)の薬物および代謝産物の濃度と、RBCの血漿および炭酸脱水酵素阻害を測定しました。. 血漿中の非常に低濃度の遊離薬物が維持されている一方で、ドルゾラミドはCA-IIへの選択的結合の結果として慢性投与中にRBCに蓄積します。. 親薬物は、親薬物よりもCA-IIを阻害するが、活性の低いアイソザイム(CA-I)を阻害する単一のN-デスエチル代謝物を形成します。. 代謝産物は、主にCA-Iに結合するRBCにも蓄積します。ドルゾラミドは血漿タンパク質に中程度に結合します(約33%)。. ドルゾラミドは主に変化せずに尿中に排 ⁇ されます。代謝物も尿中に排 ⁇ されます。. 投与終了後、ドルゾラミドはRBCから非線形に洗浄され、最初は薬物濃度が急速に低下し、その後、半減期が約4か月のゆっくりとした排 ⁇ 段階が続きます。.
長期局所眼投与後の最大全身曝露をシミュレートするためにドルゾラミドが経口投与された場合、13週間以内に定常状態に達しました。. 定常状態では、血漿中に遊離薬物や代謝物は事実上存在しませんでした。 RBCでのCA阻害は、腎機能または呼吸に対する薬理効果に必要であると予想されるものよりも少なかった。. 塩酸ドルゾラミドの慢性的な局所投与後に、同様の薬物動態学的結果が観察されました。. しかし、腎機能障害(推定クレアチニンクリアランス30〜60ミリリットル/分)の一部の高齢患者は、RBCで代謝物濃度が高かったが、炭酸脱水酵素阻害に有意差はなく、臨床的に有意な全身性副作用もこの発見に直接起因するものではなかった。.
チモロール。 malate:。
6人の被験者の血漿薬物濃度の研究では、チモロールへの全身曝露は、マレイン酸チモロール眼液0.5%を1日2回局所投与した後に決定されました。. 朝の投与後の平均ピーク血漿濃度は0.46 ng /ミリリットルであり、午後の投与後の平均ピーク血漿濃度は0.35 ng /ミリリットルでした。.
個々のコンポーネントの眼とシステムの安全性プロファイルは十分に確立されています。.
ドルゾラミド。
代謝性アシドーシスに関連するドーゾラミドの母毒性用量を与えられたウサギでは、脊椎体の奇形が観察されました。.
チモロール。
動物実験は催奇形性の効果を示していません。.
さらに、塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールの眼科用溶液、または同時に投与された塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールで局所的に治療された動物では、眼への悪影響は見られませんでした。. In vitro。 と。 in vivo。 各成分を用いた研究では、変異原性の可能性は明らかになりませんでした。. したがって、ドルゾラミド/チモロール点眼液の治療用量では、人間の安全に重大なリスクは予想されません。.
該当なし。.
特別な要件はありません。.