コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
ベッサー
ドルゾラミド、チモロール
Besserはオープン角度の緑内障または擬似剥離性緑内障の患者の高い内部眼圧(IOP)の処置で項目ベータブロッカー単独療法が十分でないとき示されます。
用量は、影響を受けた眼(の結膜嚢)におけるベッサーの一滴である(複数可)毎日二回。
別の局所眼科用医薬品が使用されている場合、他の薬剤は少なくとも十分離れて投与されるべきである。
小児人口:
小児患者における有効性は確立されていない。
二年未満の小児患者における安全性は確立されていない。 (小児患者2および<6歳の安全性に関する情報については、セクション5.1を参照してください)。
患者は使用の前に彼らの手を洗浄し、分配の容器の先端が目か周囲の構造に接触するようにすることを避けるように指示されるべきです。
正しい適量をしっかり止めるためには-点滴器の先端は拡大するべきではないです。
患者はまた目の解決が、不適当に扱われたら、目の伝染を引き起こすと知られている共通の細菌によって汚染されるようになることができるように 目への深刻な損傷および視野のそれに続く損失は汚染された解決の使用に起因するかもしれません。
患者は、眼科用ベッサーの正しい取り扱いについて知らされるべきである。
ご使用方法:
1. びんの首のタンパー防止のシールはプロダクトがはじめて使用されている前に切れ目がないでなければなりません。 びんと帽子間のギャップは開いていないびんのために正常です。
2. びんの帽子ははずされるべきです。
3. 患者の頭部は傾けられなければならず、より低い瞼は瞼と目間の小さいポケットを形作るために穏やかに引っ張られなければなりません。
4. ボトルは、一滴が目に分配されるまで反転され、絞られるべきである。 目か瞼は点滴器の先端と触れられてはなりません。
5. ステップ3
6. 帽子は戻されなければならないし、びんは使用された後まっすぐに閉まらなければならない。
Besserは患者でとの反対示されます:
-気管支喘息または気管支喘息の病歴、または重度の慢性閉塞性肺疾患を含む反応性気道疾患
-洞性徐脈、第二または第三度房室ブロック、明らかな心不全、心原性ショック
-重度の腎障害(クレアチニンクリアランス<30ml/分)または高塩素血症性アシドーシス
-一方または両方の活性物質または賦形剤のいずれかに対する過敏症。
上記は成分に基づいており、その組み合わせに固有のものではありません。
心臓血管-呼吸器反応
他の局所適用眼科薬剤と同様に、この薬物は全身に吸収され得る。 チモロール成分はベータ遮断薬です。 したがって、プリンツメタル狭心症の悪化、重度の末梢および中枢circulatory環障害の悪化、および低血圧を含む局所投与では、β遮断薬の全身投与で見られる同じタイプの有害反応が起こることがある。
マレイン酸チモロール成分のために,心不全はBesserによる治療を開始する前に適切に制御されるべきである。 重度の心臓病の病歴を有する患者では、心不全の徴候を監視し、脈拍数をチェックする必要があります。
喘息患者の気管支痙攣による死亡および心不全に伴う死亡を含む呼吸反応および心臓反応は、マレイン酸チモロールの投与後に報告されている。
肝障害
ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液は、肝機能障害を有する患者では研究されていないため、そのような患者には注意して使用する必要があります。
免疫学および過敏症
他の局所適用眼科薬剤と同様に、この薬物は全身に吸収され得る。 ドルゾラミド成分はスルホンアミドである。 従ってスルホンアミドの全身の管理と見つけられる同じタイプの不利な反作用は項目管理と起こるかもしれません。 重篤な反応または過敏症の徴候が生じた場合は、この製剤の使用を中止してください。
塩酸ドルゾラミド点眼剤で観察されたものと同様の局所眼の有害作用は、ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液で見られている。 このような反応が起こる場合は、Besserの中止を考慮する必要があります。
Β2ブロッカーを服用している間、アトピーの病歴または様々なアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴を有する患者は、そのようなアレルゲンに対する偶発的、診断的、または治療的な繰り返しの挑戦に対してより反応性があり得る。 そのような患者はanaphylactic反作用を扱うのに使用されるエピネフリンの通常の線量に反応しないかもしれません。
併用療法
以下の併用薬は推奨されません:
ドルゾラミドおよび経口炭酸脱水酵素阻害剤
â¢'局所ベータアドレナリン作動性遮断剤。
セラピーの中止
全身性ベータ遮断薬と同様に、冠状動脈性心疾患患者において眼科用チモロールの中止が必要な場合、治療は徐々に中止すべきである。
ベータ遮断のその他の効果
Β遮断薬による治療は、真性糖尿病または低血糖の患者における低血糖の特定の症状を隠すことができる。
Β遮断薬による治療は、甲状腺機能亢進症の特定の症状を隠すことができる。 Β遮断薬療法の突然の撤退は、症状の悪化を引き起こす可能性がある。
Β遮断薬による治療は、重症筋無力症の症状を悪化させる可能性がある。
炭酸脱水酵素阻害のその他の効果
経口炭酸脱水酵素阻害剤による治療は、特に腎結石の既往歴のある患者において、酸塩基障害の結果として尿石症と関連している。 ドルゾラミド/チモロール点眼液では酸塩基障害は観察されていないが、尿石症はまれに報告されている。 Besserには全身に吸収される局所炭酸脱水酵素阻害剤が含まれているため、腎結石の既往歴がある患者は、Besserを使用している間に尿石症のリスクが高
その他
急性閉塞隅角緑内障の患者の管理には、眼圧降下剤に加えて治療的介入が必要である。 ドルゾラミド/チモロール点眼液は、急性閉塞隅角緑内障の患者において研究されていない。
ドルゾラミドを使用している間、既存の慢性角膜欠損および/または眼内手術の病歴を有する患者において、角膜浮腫および不可逆的角膜代償不全が 局所ドルゾラミドは、そのような患者には注意して使用する必要があります。
眼の低血圧に伴う脈絡膜剥離は、水性抑制剤療法の投与によるろ過手順の後に報告されている。
他の抗緑内障薬の使用と同様に、長期療法後の眼科用マレイン酸チモロールに対する応答性の低下が一部の患者で報告されている。 しかし、164人の患者が少なくとも三年にわたって追跡されている臨床試験では、初期安定後の平均眼内圧に有意差は観察されていない。
コンタクトレンズ使用
Besserは目の苛立ちを引き起こすかもしれない防腐剤のbenzalkoniumの塩化物を含んでいます。 塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズを変色させること 適用前にコンタクトレンズを取除き、再挿入の前に少なくとも15分待って下さい。
小児科の使用
機械を運転し使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 視力のぼけなどの可能性のある副作用は、一部の患者の機械を運転および/または操作する能力に影響を及ぼす可能性がある。
臨床試験では、Dorzolamide/Timololに特異的な有害経験は観察されておらず、有害経験はdorzolamide hydrochlorideおよび/またはtimolol maleateで以前に報告されたものに限定されている。 一般に、一般的な有害経験は軽度であり、中止を引き起こさなかった。
臨床試験中、1,035人の患者をドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液で治療した。 すべての患者のおよそ2.4%はローカル目の不利な反作用のためにDorzolamide/Timololの点眼剤の解決との療法を中断しました、すべての患者のおよそ1.2%はアレルギーまたはhypersensitivityを示唆するローカル不利な反作用のために中断しました(ふたの発火および結膜炎のような)。
ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液またはその成分のいずれかについて、臨床試験または市販後の経験中に以下の副作用が報告されています:
[非常に一般的:(>1/10)、一般的:(>1/100-<1/10)、珍しい:(>1/1.000-<1/100)、珍しい:(>1/10.000-<1/1.000)、非常にまれ(<1/10.000)および不明(利用可能なデータから推定することはできません)]。
神経系および精神疾患:
塩酸ドルゾラミド点眼液:
共通: 頭痛*
レア: めまい*、知覚異常*
マレイン酸チモロール点眼液:
共通: 頭痛*
珍しい: めまい*、うつ病*
レア: 不眠症*、悪夢*、記憶喪失、知覚異常*、重症筋無力症の徴候および症状の増加、性欲減退*、脳血管障害*
目の病気:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
非常に一般的な: 燃えることと刺すこと
共通: 結膜注入、視力のぼけ、角膜びらん、眼のかゆみ、裂け目
ドルゾラミド 塩酸点眼液:
共通: まぶたの炎症*、まぶたの炎症*
珍しい: 虹彩毛様体炎*
レア: 赤み*、痛み*、まぶたの痂皮*、一時的な近視(治療中止時に解決)、角膜浮腫*、眼の低血圧*、脈絡膜剥離(ろ過手術後)を含む刺激)*
チモロール マレイン酸点眼液:
共通: 眼瞼炎*、角膜炎*、角膜感受性の低下、およびドライアイを含む眼刺激の徴候および症状*
珍しい: 屈折の変化を含む視覚障害(いくつかのケースでは縮瞳療法の撤退による)*
レア: 眼瞼下垂、複視、脈絡膜剥離(手術後)*
耳および迷路の無秩序:
チモロール マレイン酸点眼液:
レア:耳鳴り*
心臓および血管障害:
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 徐脈*、失神*
レア: 低血圧*、胸痛*、動悸*、浮腫*、不整脈*、うっ血性心不全*、心臓ブロック*、心停止*、脳虚血、跛行、レイノー現象*、冷たい手と足*
呼吸器、胸部、および縦隔の障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
共通: 副鼻腔炎
レア: 息切れ、呼吸不全、鼻炎
ドルゾラミド 塩酸点眼液:
レア: 鼻出血*
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 呼吸困難*
レア: 気管支痙攣(主に既存の気管支痙攣疾患を有する患者において)*、咳*
胃腸障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
非常に一般的な: 味倒錯
ドルゾラミド 塩酸点眼液:
共通: 吐き気*
レア: 喉の炎症、口渇*
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 吐き気*、消化不良*
レア: 下痢、口渇*
皮膚および皮下組織の障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
レア: 接触性皮膚炎
ドルゾラミド 塩酸点眼液:
レア: 発疹*
チモロール マレイン酸点眼液:
レア: 脱毛症*、乾癬様の発疹または乾癬の悪化*
筋骨格系および結合組織障害:
チモロール マレイン酸点眼液:
レア: 全身性エリテマトーデス
腎臓および尿の無秩序:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
珍しい: 尿路結石症
生殖システムおよび胸の無秩序:
チモロール マレイン酸点眼液:
レア: ペイロニー病*
一般的な障害および管理サイトの障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
レア: 血管浮腫、蕁麻疹、掻痒、発疹、アナフィラキシー、まれに気管支痙攣を含む全身性アレルギー反応の徴候および症状
ドルゾラミド 塩酸点眼液:
共通: 無力症/疲労*
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 無力症/疲労*
*これらの有害反応は、市販後の経験中にドルゾラミド/チモロール眼科溶液でも観察された。
検査所見
ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液は、臨床試験において臨床的に意味のある電解質障害と関連していなかった。
ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液の偶発的または意図的な摂取による過剰投与に関して、ヒトではデータは入手できません。
目まい、頭痛、息切れ、徐脈、bronchospasmおよび心停止のような全身のベータadrenergic妨害エージェントと見られるそれらに類似した全身の効果に終ってtimololのmaleateの眼の解決との不注意なoverdosageのレポートがずっとあります。 ドルゾラミドの過剰投与によって期待される最も一般的な徴候および症状は、電解質の不均衡、アシドーシス状態の発症、およびおそらく中枢神経系の影響である。
限られた情報だけdorzolamideの塩酸塩の偶然か意図的な摂取によって人間のoverdosageに関して利用できます。 経口摂取により、傾眠が報告されている。 局所適用により、吐き気、めまい、頭痛、疲労、異常な夢、および嚥下障害が報告されている。
治療は症候性で支持的であるべきである。 血清電解質レベル(特にカリウム)と血中pHレベルを監視する必要があります。 調査はtimololが容易にdialyseないことを示しました。
薬物療法 グループ:抗菌剤および抗生物質,Β遮断薬,チモロール,組み合わせ.
ATCコード:S01E D51
行為のメカニズム
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールの二つの成分から構成されています。 これら二つの成分のそれぞれは、房水分泌を減少させることによって眼内圧の上昇を低下させるが、異なる作用機序によってそうする。
Dorzolamideの塩酸塩は人間の炭酸のアンヒドラーゼIIの有効な抑制剤です. 眼の毛様体プロセスにおける炭酸脱水酵素の阻害は、おそらく重炭酸イオンの形成を遅らせ、その後のナトリウムおよび流体輸送を減少させることによって房水分泌を減少させる。. マレイン酸チモロールは、非選択的β-アドレナリン受容体遮断剤である. フルオレセインの調査およびtonographyの調査が優勢な行為が減らされた水性形成と関連しているかもしれないことを示すが、内部眼圧の低下のtimololのmaleateの. しかし、いくつかの研究では、流出施設のわずかな増加も観察された. これら二つの薬剤の複合効果は、単独で投与されるいずれかの成分と比較して、追加の眼内圧低下をもたらす.
局所投与後、ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液は、緑内障に関連するかどうかにかかわらず、眼内圧の上昇を低下させる。 眼内圧の上昇は、視神経損傷および緑内障視野喪失の病因における主要な危険因子である。
Dorzolamide/Timololの目薬の解決は夜盲症、調節的な痙攣およびpupillary圧縮のようなmioticsの共通の副作用なしで内部眼圧を減らします。
薬力学的効果
クリニカル効果:
成人患者
ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液bのIOP低下効果を比較するために、最大15ヶ月の持続時間の臨床試験を実施した.私は.d. (朝および就寝時に投与)個別に-および同時に-投与された0.5%のチモロールと2.併用療法が試験において適切であると考えられた緑内障または眼圧高血圧症の患者における0%ドルゾラミド. これには、未治療の患者およびチモロール単独療法で不十分に制御された患者の両方が含まれる. 患者の大半は調査の登録前に項目ベータ遮断薬単独療法と扱われました. 組み合わせた研究の分析では、ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液bのIOP低下効果.私は.d. 2%ドルゾラミドtのいずれかで単独療法のそれよりも大きかったです.私は.d. または0.5%チモロールb.私は.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液bのIOP低下効果.私は.d. ドルゾラミドbとの併用療法と同等であった.私は.d. とチモロールb.私は.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液bのIOP低下効果.私は.d. 終日さまざまな時点で測定されたとき示され、この効果は長期管理の間に維持されました
小児科Pオペレーション
2%の年齢の下の子供のdorzolamideの塩酸塩の点眼液の安全を文書化することの第一次目的の三ヶ月の制御された調査は、6年行なわれました. この研究では、30人の患者がドルゾラミドまたはチモロールによる単独療法でIOPが十分に制御されていなかった二歳以上の患者は、オープンラベル相でドルゾラミド/チモロール点眼剤ソリューションを受け取った. これらの患者における有効性は確立されていない. 患者のこの小さいグループでは、Dorzolamide/Timololの目薬の解決の二度毎日の管理は処置の期間を完了する19人の患者および薬物の外科、変更、または他の理由のために
ドルゾラミド 塩酸:
従って口頭炭酸のアンヒドラーゼの抑制剤とは違って、dorzolamideの塩酸塩の項目管理は薬剤が大幅により低い線量でそしてより少ない全身の露出と目の効果を直接出すことができるように可能にします。 臨床試験では、これは口頭炭酸のアンヒドラーゼの抑制剤に独特な電解物の酸基盤の妨害か変化なしでIOPの減少で起因しました。
局所的に適用されると、ドルゾラミドは全身循環に達する. 局所投与後の全身炭酸脱水酵素阻害の可能性を評価するために、赤血球(Rbc)および血漿およびRbcにおける炭酸脱水酵素阻害における薬物および代謝. ドルゾラミドは、ca-IIへの選択的結合の結果として慢性投薬中に赤血球に蓄積し、血漿中の遊離薬物の極めて低い濃度が維持される. 親薬物は親薬物よりca-IIをより少なく強力に禁じるが、またより少なく活動的なアイソザイム(CA-I)を禁じる単一のN-desethyl代謝物質を形作ります). 代謝産物はまた、それが主にCA-Iに結合するRbcに蓄積する. ドルゾラミドは血漿タンパク質に適度に結合する(約33%). Dorzolamideはまた尿で主に不変に排泄されます、代謝物質は排泄されます. 投薬の端の後で、dorzolamideは薬剤の集中の急速な低下に終ってRbcから非直線的に、約四か月の半減期のより遅い除去フェーズに先行している最初に洗浄します.
長期局所眼の管理の後で最高の全身の露出を模倣するためにdorzolamideが口頭で与えられたときに定常状態は13週以内に達されました. 定常状態では、血漿中に遊離薬物または代謝産物は事実上存在せず、RbcにおけるCA阻害は、腎機能または呼吸に対する薬理学的効果に必要であると予想されるものよりも少なかった。. 同様の薬物動態学的結果は、塩酸ドルゾラミドの慢性局所投与後に観察された. しかし、腎障害(推定クレアチニンクリアランス30-60ミリリットル/分)といくつかの高齢患者は、赤血球で高い代謝物濃度を持っていたが、炭酸脱水酵素阻.
チモロール マレイン酸:
六つの被験者における血漿薬物濃度の研究では、チモロールへの全身暴露は、チモロールマレイン酸点眼液0.5%の二回毎日の局所投与後に決定された。 朝の投与後の平均ピーク血漿濃度は0.46ng/ミリリットルであり、午後の投与後は0.35ng/ミリリットルであった。
個々の成分の眼および全身の安全性プロファイルは十分に確立されている。
ドルゾラミド
代謝性アシドーシスに関連するドルゾラミドの母性毒性用量を与えられたウサギでは、椎体の奇形が観察された。
チモロール
動物実験では催奇形性の効果は示されていない。
さらに,塩酸ドルゾラミドおよびマレイン酸チモロール点眼液または塩酸ドルゾラミドおよびマレイン酸チモロールを併用投与した動物では有害な眼作用は認められなかった。 インビトロ そして in vivo それぞれの成分を用いた研究では、変異原性の可能性は明らかにされなかった。 したがって、ドルゾラミド/チモロール点眼剤の治療用量では、ヒトの安全性に対する有意なリスクは期待されない。
該当しない。
特別な要件はありません。